肝胆疾病辅助治疗药物

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复制的作用，未发现明显副作用。
胆病辅助治疗药物
利胆药 促进胆汁分泌及排泄
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曲匹布通trepibutone
非布丙醇 febuprol
用于治疗胆囊炎、胆石症及其术后 高脂血症、脂性消化不良、肝炎等
苯丙醇 benzenepropanol
选择性地松弛胆道平滑肌 ，并直接抑制胆道口括约 肌收缩，具有解痉止痛作 用；促进胆汁和胰液的分 泌。用于治疗胆石症、胆 囊炎和胆道运动障碍等
停止服药后，部分病人的血清转氨酶可上升 但继续服药仍有效
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同类药物
双环醇
OO
OO
O
O
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O
OH
OO
OO
O
O
OO
O
O
我国人工合成抗肝炎新药“双环醇” ,一种结构新颖的国家级
Ⅰ类抗肝炎新药-双环醇。经北京、上海多家医院对500多例
慢性乙肝、丙肝患者进行临床疗效观察，表明该药不但能降
低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶，而且具有一定抑制肝病毒
第四节 肝胆疾病辅助治疗药物
Adjuvant for Hepatic and Biliary Diseases
1
精品医学ppt
肝、胆的生理功能
肝脏是人体内最大的消化腺。也是体内 新陈代谢的中心站。据估计，在肝脏中 发生的化学反应有500种以上 肝脏的主要功能是进行糖的分解、贮存 糖原；参与蛋白质、脂肪、维生素、激 素的代谢；解毒；分泌胆汁；吞噬、防 御机能；制造凝血因子；调节血容量及 水电解质平衡；产生热量等。
肝性脑病的发生机制尚未完全阐明
5
保肝药物
天然植物提取物 糖类 氨基酸
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6
联苯双酯
Bifendate 我国创制的肝炎治疗的降酶药物
OO
OO
O
O
OO
O
O
7
228
发现
现代药学方法 研究中药五味子的基础上得
到的治疗肝炎的药物
工程院士
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五味子蜜丸和粉剂
中医常用的滋补强壮药 在20世纪70年代初，发现
开始研究五味子
合成Bifendate并发现 该化合物的保肝作用 研制滴丸成功
1970
1975
1980
1985
临床试用 上市
16
1990
1995
载入中国药典
鉴别
异羟肟酸铁盐试验显暗紫色 亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生甲醛
后者能与变色酸成紫红色
OO
OO
O
O
OO
O
O
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联苯的特征紫外吸收带
278±1nm 用于定性和定量分析
五味子蜜丸和粉剂
有降低病毒性肝炎病人血清谷丙转氨酶（SGPT）的作用 能改善患者的症状
9
Hale Waihona Puke Baidu
“五仁醇”
水煎剂无效 果仁的酒精提取物有降谷丙转氨酶的作用，其他部
分均无效 “五仁醇”片剂上市
五味子仁的乙醇提取物制成 用于临床治疗慢性肝炎 确有降谷丙转氨酶的作用
10
寻找五味子的有效成分
五味子乙醇提取物中分离到七种单体成分 均为木脂素类似物
O OO O
O
O
13
五味子丙素
在七种单体中，五味子丙素为新分离出的单体，有较好 的降谷丙转氨酶作用
含量仅占0.08%
OO OO
O
O
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五味子丙素的全合成
全合成难度大，难以提供足够的样品进行药理研究 对全合成中得到的中间体和类似物进行了初步研究 筛选出联苯双酯
结构简单，合成容易 毒性低
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研究开发历程
24
精品医学ppt
促进胆汁分泌。用于治疗胆囊炎 、胆道感染、胆石症、胆道手术 后综合征、消化不良、高胆固醇 血症等
小结
重点药物
联苯双酯
中药现代化的一个范例
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至今尚无理想的特效的病因性的治疗药物来减轻肝脏 的损伤、坏死或促进肝细胞再生
4
肝性脑病
又称肝性昏迷 本病主要是以意识障碍为主的中枢神经功能紊乱
有急性与慢性脑病之分
前者多因急性肝功能衰竭后肝脏的解毒功能发生严重障碍所致 后者多见于慢性肝功能衰竭和门体侧支循环形成或分流术后，来自
肠道的有害物质，如氨、硫醇、胺、芳香族氨基酸等直接进入体循 环至脑部而发病。
OO
OO
O
O
OO
O
O
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体内代谢
OO
OO
OO
OO
O
O
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OH
OO
O
O
OO
O
O
去甲联苯双酯
OO
OO
O
O
OO
O
O
O O HO
OH OH
OH
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作用特点
适用于迁延性肝炎及长期谷丙转氨酶异常患者
使血清丙氨酸氨基酶升高 有增强肝脏的解毒功能和肝保护作用 疗效明显 无明显的副反应
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缺点
远期疗效不巩固
O O
O O O
O
甲素
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O O
O O O
O
乙素
O O
O O O
O
丙素
O
O
OH
O O
O
O
醇甲
五味子的有效成分
五味子甲素无效 其它都能使四氯化碳引起的小鼠高谷丙转氨酶降低 五味子乙素含量最高
O OO O
O
O
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有效成分--先导化合物
7例慢性肝炎的试验，疗效较好 为开发合成新的抗肝炎药物提供了先导化合物
胆的功能是贮存和排放 胆汁。胆汁中主要成份 是胆盐和一些酶类。
2
精品医学ppt
肝病的种类
肝脏病变 ➢病毒、细菌、原虫等病原体感染 ➢因毒素、化学药物的损害 ➢遗传基因缺陷所致代谢障碍 ➢自身免疫抗体反应异常
急慢性肝炎 肝硬化 肝癌 肝性脑病
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病毒性肝炎
病毒性肝炎的发病率高，危害最大 治疗肝炎的药物的研究较为落后