植物美白活性成分的分析与选择
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蛋白酶和透明质酸酶，参数指标也是半数抑制率ＩＣ５０。ＵＶ防护选用国际常规的ＳｗｉＳＳ
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ｃｅｌｌｓ细胞模型，以半数有效率ＥＣ５０为参数指标进行评估，ＥＣ５０是指有效率５０％时的浓度，ＥＣ５０值越 低，说明ＵＶ防护能力越强。
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表１ 化妆品对皮肤亮白与调理的潜在因素～Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ 生物活性 抑制
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３４００ Ｎｉｌ Ｎｉｌ １００００ １０８１５ １０２１２
２５ １００ １００ ３．５ ３ ３．２
２曲酸 ３熊果苷 ４四氢姜黄素７０％ ５四氢姜黄素９５％ ６四氢姜黄素９９％
Ｕｐｔｏ ２９ ２１２９ １
三、常用美白成分对比
按化学结构分，美白成分则多为以下几类：维生素及其衍生物、类氢醌类、果酸及其衍生物、植物 多酚类和植物黄酮类，而正如以上所分析的，这几类美白成分的作用途径和效能都各有千秋。 维生素ｃ衍生物是维生素类产品中用作美白的典型例子，是消费者心理上接受度极高的美白剂。它 对还原黑色素有一定的效果，在抗氧化、清除自由基等方面也略有功效，一般与其它原料复配，能更稳 定有效的发挥美白功效。其它的ＶＥ、ＶＢ３等维生素类产品多是从抗氧化、阻断黑色素表达等角度辅助起 到美白的作用。
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Ｃａｐａｃｉｔｙ），是测试食品药品中抗氧化物含量的国际通用标准单位，ＯＲＡＣ值越高，说明自由基抑制能力 越强。降低色素沉积也分为两项，一项是对酪氨酸酶的抑制能力，一项是对黑色素的抑制能力，均以半
数抑制率ＩＣ５０作为参数指标。抗炎症能力方面选择了众多破坏酶中的三个代表酶，弹性蛋白酶、胶原
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四、结论
正如我们在图表中所看到的，光甘草定有着很明显的抗炎症能力和卓越的酪氨酸酶抑制能力，使其 可以在美白淡斑方面大放光彩。但是美中不足，其在抗氧化方面效果平平，在日常的亮肤去暗沉方面会 稍微弱一些。而四氢姜黄素，虽然在酪氨酸酶抑制能力上不及光甘草定，但在黑色素的抑制能力上却不 甘示弱，加上优秀的抗氧化能力，远非一般的天然成分所能及，可以有效提高肌肤的光泽度、改善肌理， 发挥亮肤去黄的作用。 而从同一成分的不同纯度来看，也能发现一些问题。理论上来说，植物中关键成分的提纯程度越高， 效果越好，但是事实上并非如此。不同的植物成分其提纯曲线和显效曲线都是不一样的，存在一个最佳 的平衡点。正如光甘草定，４０％和８０％纯度下效果没有太明显的提升，４０％是相对来说最合适的一个指 标。正因为此，国际上多年来都延用这个纯度为标准。而四氢姜黄素则是在９５％纯度时显示出最佳的性 价比。 这些客观的数据明确地证实了，植物提取类成分在功效方面比合成类成分涵盖的更多更全面。但是 也鲜有能涉及所有因素的，即使能勉强全部涵盖到，其在某些方面的功效也会有所欠缺。所以通常情况 下，首先需要了解不同原料各自的优缺点，并在各种植物成分和合成类成分之间做出合理的选择与复配， 将其调整到最佳的配比，便可使美白配方日趋完善。
植物美白活性成分的分析与选择
钱云，沈巍，美国萨宾莎公司中国办事处，２１０００６ 关青云，北京信诺久恒科贸有限公司，１００１７６
摘要：本文对合成类与植物类美白活性成分的优缺点进行了分析，并通过数据，对不同化学结构美白成 分的功效进行对比与筛选，优选出了性价比相对最高的四氢姜黄素这一植物美白成分，并提出了更多可 参考的美白组配方式。 关键词：植物；美白；光甘草定；四氢姜黄素
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熊果苷是类氢醌类的代表成分，来源方式多种多样，有植物提取、组织培养、合成等方法。其通过
非竞争性抑制酪氨酸酶起效，与维生素ｃ衍生物有～定的协同效应，只是随着美白成分越来越多，其较
低的性价比和潜在的氢醌类副作用使其应用越来越少。
果酸类为大众所熟知，其换肤、嫩肤的诉求也广受认可。其主要是通过去角质、加速表皮细胞更新 来使皮肤显得更为细腻光滑。只是经常使用含有这个成分的护肤品，反而会加速皮肤的老化，皮肤的自 身免疫能力也会下降，变得不堪一击，所以较适合作为定期护理的成分使用。 植物黄酮类主要是大豆异黄酮和光甘草定。大豆异黄酮的类雌性激素结构可以对女性体内的雌激素 起到双向调节的作用，所以又被称为“植物雌激素”，是很好的女性养颜抗衰老成分，可从内而外的使 皮肤散发魅力光泽。光甘草定，也称甘草黄酮，是全球公认的“美白黄金”。其酪氨酸酶抑制能力，在 很长一段时间内都在植物界遥遥领先，鲜有望其项背。其抗炎症破坏酶的能力更是首屈一指，无能出其 右。同时也兼有抵御紫外线的辅助功效，故而在高端淡斑美白方面，一直占有一席之地，只是其较高的 成本，限制了其在美白产品中的广泛应用。 植物多酚类相对来说，应该是种类最多的一类，常见的是原花青素、鞣花酸、没食子酸、四氢姜黄 素等成分。这些成分在作用途径上多有相似，以清除自由基、抗氧化为主要用途，这也是由其多酚结构 决定的，其中酚羟基的数量、位置等便是影响其作用功效的直接因素。另外因为植物来源不同，纯度的 差异，所以效果和稳定性也是千差万别。一般纯度越高，活性越强，效果越好。但是即使单一成分的效 果不够令人满意，其多样的功效诉求也还是能够受到广泛关注的。原花青素类成分在葡萄籽、绿茶等提 取物中较为多见，其抗氧化能力为人所熟知，只是质量良莠不齐，效果也极易受到影响，所以在选用时 需要谨慎选择。鞣花酸是很值得关注的抗氧化、抗衰老成分，只是纯度较高的情况下其溶解问题目前还 没有得到较好的解决。没食子酸相对稳定性较差，在配方中极易变色。四氢姜黄素相对原花青素等成分 来说在国内日化行业是较新的一个成分，其姜黄的植物来源虽没有太多的美感和新奇感，不过其整体效 果还是令人耳目一新。在对抗自由基方面效果显著，远优于ＶＣ、ＶＥ和葡萄籽提取物等，同时在抑制酪 氨酸酶方面直逼“美白黄金”光甘草定，且有一定程度的紫外线抵御能力。较高的性价比使其在高中低 档亮肤美白产品中均可使用，与Ｖｃ衍生物和光甘草定等美白原料复配使用可以更好的发挥协同效果。 众所周知，一个完整的美白配方需要考虑到多个角度，多个方面。首先从外界因素考虑，防晒是首 要的，也是必不可少的。紫外线是诱发黑色素不断生成、自由基不断产生的外界因素之一，抵御紫外线 就是为皮肤细胞打开了一层防护伞，可以预防进一步的皮肤损伤与黑素生成与沉积。从皮肤内部因素考 虑，则是对抗自由基，对抗脂质过氧化反应，抑制酪氨酸酶活性进而抑制黑色素的形成，淡化已生成的 黑色素，阻断黑色素在皮肤表层的表达，抑制脂氧和酶、胶原蛋白酶、透明质酸酶以及环氧合酶等破坏 酶，对抗炎症因子等等。 表１分别从这几个方面对美白成分进行了详细的评估。其中抗氧化能力通过两个角度来体现，一项 是ＤＰＰＨ自由基抑制能力，采用半数抑制率ＩＣ５０作为参数指标，是指抑制率５０％时的显效浓度，ＩＣ５０值 越低，说明自由基抑制能力越强；另～项是氧自由基吸收能力，简称ＯＲＡＣ（Ｏｘｇｅｎ
二、化学成分与天然成分对比
目前市场上使用较多的美白成分按来源分可以简单的分为合成类和植物提取类，而这两类美白成分 在配方中各自显现出来的优缺点已经日渐明显。 合成类成分一般成本较低，价格便宜。通常在其开发过程中，即会充分考虑其化学结构在应用中可 能出现的问题而进行适当的改性，故而在配方中应用简便，与其它成分的兼容性也会比较好。正因为其 化学结构固定单一，所以其在功效显现方面也相对比较单一，功效范围较窄，功效针对性较强。但是基 于当今的市场诉求，以及对消费者的影响力等方面就相对逊色一些，尤其是在今后相当长的一段时间内， 化妆品行业都会处于强调天然、植物要求的大环境下。所以，目前大部分受认可的合成类美白成分即使 在配方中占主导地位，但在市场宣称时则多数隐身幕后。 植物类成分现今比较受关注，其天然、安全、神秘和多样性等因素受到消费者的一致追捧。而其自 身蕴含的多种相似结构使其自身就可以从多个角度，多种途径发挥功用，起到很好的协同功效。但是由 于结构成分的多样性和不确定性，以及植物自身的颜色、气味等因素都影响到了其在配方中的稳定性和 可操作性。对于这一难题，产品的开发人员也在积极地寻求解决办法。对植物中关键成分及其功效的确 认是研发工作的根本，也是唯一可以从根源上解决现有植物成分应用问题的有效方法。不过这对前期的 科研能力和后续的工艺水平都有着极高的要求，远远超过合成类成分，这也必然会导致其成本的昂贵。 所以，寻找植物类成分在成本与功效之间最佳的平衡点，也是开发人员甚至配方师都需要把握好的课题。
１６２
一、概述
美白，是化妆品行业永远的话题，也是永远的难题，特别是在以白为美的亚洲市场上。随着时间的 推移和行业的发展，对白的市场诉求也已经有了较大的改变，从一味地追求白，发展到如今的崇尚健康 美白，透白、净白、欣自、靓白、臻白、焕白、盈白等各种白的诉求，反映出的是对健康、自然的白皙 过程的理解。只是美白程度永远不够，人们总是在不断的寻找理想中的美白成分。
３Ｔ３
ｆｉｂｒｏｂｌａｔ
ｃｅｌｌｓ细胞模型，以半数有效率ＥＣ５０为参数指标进行评估，ＥＣ５０是指有效率５０％时的浓度，ＥＣ５０值越 低，说明ＵＶ防护能力越强。
１６１
表１ 化妆品对皮肤亮白与调理的潜在因素～Ｒｅｆｅｒｅｎｃｅ 生物活性 抑制
“ｇ／ｍ１）
Ｎｉｌ Ｎｉｌ Ｎｉｌ Ｎｉｌ Ｎｉｌ Ｎｉｌ ９２ Ｎｉｌ Ｎ订 ４５ ４７ ４２ Ｍｉｌｄ ＵＶ
３４００ Ｎｉｌ Ｎｉｌ １００００ １０８１５ １０２１２
２５ １００ １００ ３．５ ３ ３．２
２曲酸 ３熊果苷 ４四氢姜黄素７０％ ５四氢姜黄素９５％ ６四氢姜黄素９９％
Ｕｐｔｏ ２９ ２１２９ １
三、常用美白成分对比
按化学结构分，美白成分则多为以下几类：维生素及其衍生物、类氢醌类、果酸及其衍生物、植物 多酚类和植物黄酮类，而正如以上所分析的，这几类美白成分的作用途径和效能都各有千秋。 维生素ｃ衍生物是维生素类产品中用作美白的典型例子，是消费者心理上接受度极高的美白剂。它 对还原黑色素有一定的效果，在抗氧化、清除自由基等方面也略有功效，一般与其它原料复配，能更稳 定有效的发挥美白功效。其它的ＶＥ、ＶＢ３等维生素类产品多是从抗氧化、阻断黑色素表达等角度辅助起 到美白的作用。
５０ 酶（ＩＣ ５０
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数抑制率ＩＣ５０作为参数指标。抗炎症能力方面选择了众多破坏酶中的三个代表酶，弹性蛋白酶、胶原
６ ５０ ６２．５ Ｎｉｌ ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ ｏｆ ａｂｏｕｔ ２０
¨ｇ／ｍｌ，３０％
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７光甘草定４％ ８光甘草定４０％ ９光甘草定８０％
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正如我们在图表中所看到的，光甘草定有着很明显的抗炎症能力和卓越的酪氨酸酶抑制能力，使其 可以在美白淡斑方面大放光彩。但是美中不足，其在抗氧化方面效果平平，在日常的亮肤去暗沉方面会 稍微弱一些。而四氢姜黄素，虽然在酪氨酸酶抑制能力上不及光甘草定，但在黑色素的抑制能力上却不 甘示弱，加上优秀的抗氧化能力，远非一般的天然成分所能及，可以有效提高肌肤的光泽度、改善肌理， 发挥亮肤去黄的作用。 而从同一成分的不同纯度来看，也能发现一些问题。理论上来说，植物中关键成分的提纯程度越高， 效果越好，但是事实上并非如此。不同的植物成分其提纯曲线和显效曲线都是不一样的，存在一个最佳 的平衡点。正如光甘草定，４０％和８０％纯度下效果没有太明显的提升，４０％是相对来说最合适的一个指 标。正因为此，国际上多年来都延用这个纯度为标准。而四氢姜黄素则是在９５％纯度时显示出最佳的性 价比。 这些客观的数据明确地证实了，植物提取类成分在功效方面比合成类成分涵盖的更多更全面。但是 也鲜有能涉及所有因素的，即使能勉强全部涵盖到，其在某些方面的功效也会有所欠缺。所以通常情况 下，首先需要了解不同原料各自的优缺点，并在各种植物成分和合成类成分之间做出合理的选择与复配， 将其调整到最佳的配比，便可使美白配方日趋完善。
植物美白活性成分的分析与选择
钱云，沈巍，美国萨宾莎公司中国办事处，２１０００６ 关青云，北京信诺久恒科贸有限公司，１００１７６
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熊果苷是类氢醌类的代表成分，来源方式多种多样，有植物提取、组织培养、合成等方法。其通过
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低的性价比和潜在的氢醌类副作用使其应用越来越少。
果酸类为大众所熟知，其换肤、嫩肤的诉求也广受认可。其主要是通过去角质、加速表皮细胞更新 来使皮肤显得更为细腻光滑。只是经常使用含有这个成分的护肤品，反而会加速皮肤的老化，皮肤的自 身免疫能力也会下降，变得不堪一击，所以较适合作为定期护理的成分使用。 植物黄酮类主要是大豆异黄酮和光甘草定。大豆异黄酮的类雌性激素结构可以对女性体内的雌激素 起到双向调节的作用，所以又被称为“植物雌激素”，是很好的女性养颜抗衰老成分，可从内而外的使 皮肤散发魅力光泽。光甘草定，也称甘草黄酮，是全球公认的“美白黄金”。其酪氨酸酶抑制能力，在 很长一段时间内都在植物界遥遥领先，鲜有望其项背。其抗炎症破坏酶的能力更是首屈一指，无能出其 右。同时也兼有抵御紫外线的辅助功效，故而在高端淡斑美白方面，一直占有一席之地，只是其较高的 成本，限制了其在美白产品中的广泛应用。 植物多酚类相对来说，应该是种类最多的一类，常见的是原花青素、鞣花酸、没食子酸、四氢姜黄 素等成分。这些成分在作用途径上多有相似，以清除自由基、抗氧化为主要用途，这也是由其多酚结构 决定的，其中酚羟基的数量、位置等便是影响其作用功效的直接因素。另外因为植物来源不同，纯度的 差异，所以效果和稳定性也是千差万别。一般纯度越高，活性越强，效果越好。但是即使单一成分的效 果不够令人满意，其多样的功效诉求也还是能够受到广泛关注的。原花青素类成分在葡萄籽、绿茶等提 取物中较为多见，其抗氧化能力为人所熟知，只是质量良莠不齐，效果也极易受到影响，所以在选用时 需要谨慎选择。鞣花酸是很值得关注的抗氧化、抗衰老成分，只是纯度较高的情况下其溶解问题目前还 没有得到较好的解决。没食子酸相对稳定性较差，在配方中极易变色。四氢姜黄素相对原花青素等成分 来说在国内日化行业是较新的一个成分，其姜黄的植物来源虽没有太多的美感和新奇感，不过其整体效 果还是令人耳目一新。在对抗自由基方面效果显著，远优于ＶＣ、ＶＥ和葡萄籽提取物等，同时在抑制酪 氨酸酶方面直逼“美白黄金”光甘草定，且有一定程度的紫外线抵御能力。较高的性价比使其在高中低 档亮肤美白产品中均可使用，与Ｖｃ衍生物和光甘草定等美白原料复配使用可以更好的发挥协同效果。 众所周知，一个完整的美白配方需要考虑到多个角度，多个方面。首先从外界因素考虑，防晒是首 要的，也是必不可少的。紫外线是诱发黑色素不断生成、自由基不断产生的外界因素之一，抵御紫外线 就是为皮肤细胞打开了一层防护伞，可以预防进一步的皮肤损伤与黑素生成与沉积。从皮肤内部因素考 虑，则是对抗自由基，对抗脂质过氧化反应，抑制酪氨酸酶活性进而抑制黑色素的形成，淡化已生成的 黑色素，阻断黑色素在皮肤表层的表达，抑制脂氧和酶、胶原蛋白酶、透明质酸酶以及环氧合酶等破坏 酶，对抗炎症因子等等。 表１分别从这几个方面对美白成分进行了详细的评估。其中抗氧化能力通过两个角度来体现，一项 是ＤＰＰＨ自由基抑制能力，采用半数抑制率ＩＣ５０作为参数指标，是指抑制率５０％时的显效浓度，ＩＣ５０值 越低，说明自由基抑制能力越强；另～项是氧自由基吸收能力，简称ＯＲＡＣ（Ｏｘｇｅｎ
二、化学成分与天然成分对比
目前市场上使用较多的美白成分按来源分可以简单的分为合成类和植物提取类，而这两类美白成分 在配方中各自显现出来的优缺点已经日渐明显。 合成类成分一般成本较低，价格便宜。通常在其开发过程中，即会充分考虑其化学结构在应用中可 能出现的问题而进行适当的改性，故而在配方中应用简便，与其它成分的兼容性也会比较好。正因为其 化学结构固定单一，所以其在功效显现方面也相对比较单一，功效范围较窄，功效针对性较强。但是基 于当今的市场诉求，以及对消费者的影响力等方面就相对逊色一些，尤其是在今后相当长的一段时间内， 化妆品行业都会处于强调天然、植物要求的大环境下。所以，目前大部分受认可的合成类美白成分即使 在配方中占主导地位，但在市场宣称时则多数隐身幕后。 植物类成分现今比较受关注，其天然、安全、神秘和多样性等因素受到消费者的一致追捧。而其自 身蕴含的多种相似结构使其自身就可以从多个角度，多种途径发挥功用，起到很好的协同功效。但是由 于结构成分的多样性和不确定性，以及植物自身的颜色、气味等因素都影响到了其在配方中的稳定性和 可操作性。对于这一难题，产品的开发人员也在积极地寻求解决办法。对植物中关键成分及其功效的确 认是研发工作的根本，也是唯一可以从根源上解决现有植物成分应用问题的有效方法。不过这对前期的 科研能力和后续的工艺水平都有着极高的要求，远远超过合成类成分，这也必然会导致其成本的昂贵。 所以，寻找植物类成分在成本与功效之间最佳的平衡点，也是开发人员甚至配方师都需要把握好的课题。
１６２
一、概述
美白，是化妆品行业永远的话题，也是永远的难题，特别是在以白为美的亚洲市场上。随着时间的 推移和行业的发展，对白的市场诉求也已经有了较大的改变，从一味地追求白，发展到如今的崇尚健康 美白，透白、净白、欣自、靓白、臻白、焕白、盈白等各种白的诉求，反映出的是对健康、自然的白皙 过程的理解。只是美白程度永远不够，人们总是在不断的寻找理想中的美白成分。