高效崩解剂的制剂应用

高效崩解剂的制剂应用
Pharmaceutical Application of Efficient Disintegrant
叶永超
安徽山河药用辅料股份有限公司
ANHUI SHANHE PHARMACEUTICAL EXCIPIENTS CO.,LTD.

企业简介
高效崩解剂的 制剂应用

企业 概况
产品 简介
公司 简介
企业 文化

企业概况
公司成立于2001年4月，安徽 国家高新技术企业 专业固体药用辅料生产企业。 国际药用辅料协会中国会员 中国药用辅料专业委员会副主任会员单位 省级博士后工作站 淮南

企业风采
山河风采

合作机构
我们积极与研究所 高校建立良好的合作关系 我们积极与研究所、高校建立良好的合作关系
上海医药工业研究院
中国药科大学
安徽理工大学
安徽中医药大学

国家专利证书
易彩（薄膜包衣粉） 微晶纤维素（MCC） 羟丙纤维素（L-HPC） 十三项发明专利受理中

行业地位
公司参加《中国药典》和药品标准工作座谈会
公司参加“仿制药一致性评价 座谈会”
2007年以来参与2010年版《中国药 典》辅料标准的修订工作
2008年参加了全国高校《药剂学》 教材药用辅料章节的编写工作，是 教材药用辅料章节的编写 作，是 唯一的企业编委
2005年应国家药品监督管理局邀请， 参与了药用辅料GMP定稿工作会议 和药用辅料管理办法的讨论会
公司参加IPEC China会员大会

质量保障
安徽山河药辅产品都严格按照GMP要求生产，让客户购买放心，使用安心。
通过ISO9001：2000质量体系认证
通过ISO14000环境管理体系认证

市场推广
客户遍布全国，产品远销欧美、 东南亚等二十多个国家、地区
以客户为导向，持续创新，快速反 应，为客户量身定做药用辅料
上门的辅料应用交流和技术服务
协助客户筛选、优化处方

我们积极向全球客户宣传和提供优质的中国药用辅料.

企业文化
公司宗旨：诚信 严谨 热情 创新
经营 念 与员 经营理念：与员工一起成长 起成长 与客户携手发展 与社会共同 分享
企业愿景：我们是专业的固体药用辅料生产经营企业，致 企业 力于改变我国药用辅料落后的产业状况，为客户提供优质 产品和优质服务，替客户创造价值，最终成为国内药用辅 料行业的领跑者

公司产品
1 纤维素类衍生物 2 淀粉类衍生物
山河 药辅
3 树脂系列
4 包衣粉系列
1 微晶纤维素 1. 2.低取代羟丙纤 维素 3.羟丙甲纤维素 4.羧甲基纤维素 钠 5.交联羧甲基纤 维素钠等
1 羧甲淀粉钠 1.
2.预胶化淀粉 3.倍他环糊精等
1 聚丙烯酸树脂II 1.聚丙烯酸树脂II III、IV号 2.水溶性树脂
1 胃溶型系列 1.胃溶型系列 2.肠溶型系列等
5 其它产品：硬脂酸镁、二氧化硅、聚维酮K30、交联聚维酮等。

高效崩解剂的制剂应用

¾高效崩解剂的崩解机理 ¾影响高效崩解剂崩解的主要因素 ¾案例分享

常用崩解剂
干燥淀粉 交联聚维酮 PVPP
羧甲基淀粉纳 （CMS-Na） 低取代羟丙基纤维素 (L-HPC) (L HPC) 泡腾崩解剂 表面活性剂 交联羧甲基纤维素钠 CCNa
二氧化硅 氧化硅

山河公司崩解剂产品
崩解剂： 微晶纤维素（Microcrystalline 预胶化淀粉（Pregelatinized
Cellulose）
Starch）
低取代羟丙纤维素（Low Low-Hyprolose Hyprolose） 高效崩解剂： 立崩®（Sodium
Starch Glycolate）
交联羧甲基纤维素钠（Croscarmellose Sodium） 交联聚维酮（Crospovidone）

高效崩解剂
立崩（羧甲淀粉钠）
交联羧甲基纤维 素钠（CCNA)
国家专利证书
国内唯 生产线 国内唯一生产线
交联聚维酮(PVPP)
国内首家药辅批文

高效崩解剂的崩解机理
¾高孔隙率和溶胀性是这类高效崩解剂最主要的崩解机理，尤其是溶 高孔隙率 溶胀性是这类高效崩解剂最主 的崩解机 尤其是溶 胀性。
¾不同崩解剂的溶胀和毛细管作用能力 溶胀 立崩® 交联羧甲基纤维素钠 交联聚维酮 很高 高 低 毛细管作用 中 高 高

高效崩解剂的崩解机理
• 立崩®崩解机理
交联后淀粉的高溶胀性和改良后的崩解力
水被引入至片剂的内部结构中
片剂崩解，活性物质释放

高效崩解剂的崩解机理•交联羧甲基纤维素钠崩解机理

水分通过三维纤维结构快速渗透

纤维膨胀&崩解力变大

片剂崩解，活性物质释放

高效崩解剂的崩解机理•交联聚维酮崩解机理

交联维机

高毛细管活性&优异的水化能力，无凝胶倾向

水分迅速进入片剂中，促使网络结构膨胀

水分迅速进入片剂中促使网络结构膨胀

片剂崩解，活性物质释放

影响高效崩解剂崩解的主要因素

¾崩解剂的用量

¾粒径及粒径分布

¾压力的影响

¾崩解剂的加入方法

¾基质的溶解性

¾润滑剂的影响

¾其他