制剂技术百科全书——超级崩解剂的性质及其作用
超级崩解剂
崩解剂总结国内外广泛用于分散片中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(C M S—N a)、交联聚乙烯吡咯烷酮(P V P P)、交联羧甲纤维素钠(C C M C—N a)、低取代羧丙纤维素(L—H P C)等。
1羧甲基淀粉钠 (C M S—N a)羧甲基淀粉钠是一种药用崩解剂，商品名叫P r i m o j e l.它广泛用于中西药制剂和生化制剂，属于低取代度马铃薯淀粉的衍生物，其结构与羧甲基纤维素类似，是葡萄糖分子通过1，4-a-糖苷键相互连接的，大约每100个葡萄糖单元引入25个羧甲基。
由于分子结构上羧甲基的强亲水性使淀粉分子内和分子间氢键减弱，结晶性减小，轻微的交联结构阻止其水溶性，从而在水中容易分散并溶胀，不形成高黏凝胶屏障．吸水后体积增加近300倍，是一种优良的崩解剂，用量一般为2％ ～10％，其崩解性能主要由高交联度和羧甲基的取代度所决定。
虽然多数情况下2%已经足够，但是最佳含量是4%。
羧甲基淀粉钠的型号有3种规格，主要的区别是含钠量和P H值的不同，常用的是A型规格：型号 含钠量%P H值A型 2.8-4.25.5-7.6B型 2.0-3.43.0-5.9C型 2.8-5.0不详在药用崩解剂性能比较及应用中，对一些常用崩解剂如：淀粉、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠(C M C—N a)与C M S—N a进行了材料流动性、粒度大小、松密度等物理性能方面以及在固体制剂中应用的比较试验，结果表明，C M S— N a性能较好，是能广泛应用的一种药用崩解剂；在法莫替丁分散片的研制中证明，C M S—N a用量在3％ ～7％时，能明显加快法莫替丁分散片的崩解，崩解时间为0．7～0．8m i n。
2交联聚乙烯吡咯烷酮(P V P P)交联聚乙烯吡咯烷酮是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联聚合物，为白色粉末．流动性好，在水和各种溶剂中均不溶，但能迅速溶胀，体积增加150％ ～200％，其堆密度较小(0.26g ／m1)，故粉末有较大的比表面积。
超级崩解剂的应用及进展20111108李学明
崩解剂及其崩解机理
4. 产气作用:
➢由于化学反应产生气体的崩解剂。 ➢如在泡腾片中加入的枸橼酸或酒石酸与碳
酸钠或碳酸氢钠遇水产生二氧化碳气体， 借助气体的膨胀而使片剂崩解。
崩解剂及其崩解机理介绍
5. 排斥理论
➢ Guyot-Hermann has proposed a particle repulsion theory based on the observation that nonswelling particle also cause disintegration of tablets.
羧甲基淀粉钠（CMS-Na ）
交联后淀粉的高溶胀性 和改良后的崩解力
水被引入至片剂 的内部结构中
片剂崩解，活性物质释放
羧甲基淀粉钠（CMS-Na ）
J. A. Westerhuis, P de Haan b, Y, et a1. Optimisation of the composition and production of mannitol/microcrystalline cellulose tablets. International Journal of Pharmaceutics 143 1996;151 – 162
Rudnic, Rhodes, et al. Evaluations of the Mechanism of Disintegrant Action[J].Drug Development and Industrial Pharmacy
崩解剂及其崩解机理
2. 膨胀作用
羧甲基淀粉钠的主要崩解机制
➢ 崩解剂具有很强的吸水膨胀性，从而瓦解片剂的结合力。 制剂中如果具有大的空隙将会缓解膨胀作用，进而削弱崩 解剂的崩解作用。
片剂中常用崩解剂的作用机制解析
片剂中常用崩解剂的作用机制解析片剂是一种常见的口服剂型，广泛用于药物的给药途径之一。
而片剂的崩解剂则是片剂制备中不可或缺的一部分，其作用是帮助片剂在消化道中迅速崩解，释放药物成分，提高药效。
本文将对片剂中常用的崩解剂的作用机制进行解析，以帮助读者更好地理解和应用。
常见的崩解剂包括淀粉、薯蓣、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等。
它们可以通过以下几种机制促进片剂的崩解：1. 吸湿作用：崩解剂可以吸湿，吸收环境中的水分，形成胶凝物。
这种胶凝物能在储存过程中起到保持片剂结构的作用，但在消化道中，胶凝物能够吸收更多的水分，使得片剂膨胀，从而破坏片剂的结构，加速崩解。
淀粉是一种具有很强吸湿作用的崩解剂，广泛应用于片剂制备中。
2. 粘合作用：崩解剂具有粘合性，可以将药物颗粒或粉末在加压下紧密粘结在一起，提高片剂的机械强度。
然而，在消化道中，崩解剂的粘合作用会受到胰蛋白酶等酶的作用下降，从而使得片剂易于崩解。
HPMC是一种常用的具有粘合作用的崩解剂，其高黏度等特性使其成为一种理想的选择。
3. 渗透作用：某些崩解剂可以通过渗透作用促进片剂渗透进入消化道中的液体，从而加速片剂的崩解。
这是因为崩解剂具有一定的溶解度和渗透性，当渗透液渗入片剂内部时，崩解剂可以溶解在此液体中，从而加速片剂的崩解过程。
薯蓣是一种常用的具有渗透作用的崩解剂，其能够提供足够的渗透压，促进溶剂进入片剂内部，加速崩解。
4. 化学反应作用：一些崩解剂具有特定的化学反应作用，可以与其他药物成分发生化学反应，从而改变片剂的物理性质，促进崩解。
例如，某些酸崩解剂可以与碱类药物发生酸碱中和反应，从而破坏片剂的结构，加速崩解。
需要注意的是，选择合适的崩解剂需要考虑多方面的因素，如药物性质、药物释放速率的要求、剂型特点等。
片剂中崩解剂的作用机制可以多种方式共同作用，相互配合，最终实现片剂的崩解，使药物迅速释放。
总结起来，片剂中常用的崩解剂在实现片剂崩解和药物迅速释放方面起到了重要的作用。
片剂中崩解剂的作用机制及影响因素解析
片剂中崩解剂的作用机制及影响因素解析片剂中的崩解剂是为了改善药物在胃肠道中的崩解性能而添加的一种辅助剂。
它的主要作用是通过调节药物的崩解速度和溶出度，使药物在胃肠道中能够更好地释放和吸收。
崩解剂的作用机制主要与其化学性质有关。
首先，崩解剂可以通过改变片剂的物理结构来促进崩解。
它可以在片剂中形成多孔结构，提高药物与胃酸的接触面积，加速药物的崩解过程。
崩解剂还可以吸水膨胀，从而导致片剂的膨胀和破裂，使药物溶解度增加，加快药物的释放速度。
其次，崩解剂还可以通过改变溶液的pH值来影响药物的崩解性能。
一些崩解剂能够与胃酸中的负离子（如氢氧根离子）反应，生成不溶于酸性环境的化合物，从而使胃酸的酸度减小，促进药物的崩解和释放。
另外，一些崩解剂能够通过调节胃肠道中的 pH 值，改变药物的解离平衡，提高药物的可溶性和生物利用度。
崩解剂的影响因素主要包括以下几个方面：1. 崩解剂的种类和用量：不同种类的崩解剂有不同的作用机制，如物理崩解作用、吸水膨胀作用和化学反应作用。
同时，不同剂量的崩解剂也会对药物的崩解和溶出性能产生不同的影响。
2. 药物的性质：药物的溶解度和溶出速度是受其分子结构和物化性质的影响。
一些药物具有高溶解度和溶出速度，不需要添加崩解剂；而一些药物在胃肠道中难以崩解和溶出，需要添加适当的崩解剂来改善其释放性能。
3. 片剂的制备工艺：片剂的制备工艺对崩解剂的作用也会产生影响。
例如，压片力度的大小、压片速度的选择等工艺参数都会对片剂的崩解性能产生一定的影响。
4. 胃肠道pH值：胃肠道中pH值的变化也是影响片剂中崩解剂作用的重要因素。
不同胃肠道部位的pH值变化范围不同，选择合适pH范围的崩解剂，可以更好地调节药物在胃肠道中的释放速度。
总之，片剂中崩解剂的作用机制主要有改变片剂的物理结构和调节药物的溶解度和溶出速度。
影响崩解剂作用的因素包括崩解剂的种类和用量、药物的性质、制备工艺以及胃肠道pH值的变化。
合理选择和使用崩解剂，可以改善药物的崩解性能，提高药物的溶出速度和生物利用度。
片剂中崩解剂的作用机制及其影响因素分析
片剂中崩解剂的作用机制及其影响因素分析片剂是一种常见的口服固体制剂形式，通常由药物及一些辅助成分混合而成。
崩解剂是片剂中的一个重要组成部分，它的主要作用是促进药物在消化道中迅速分散和崩解，释放出药物分子，从而提高片剂的生物利用度和药效。
崩解剂的作用机制是通过改变片剂的物理特性，增强其可湿性和可溶性，促进剂料的崩解和溶解。
具体而言，崩解剂在水中溶解后，形成一种粘稠的黏液，包裹住片剂，然后与胃液混合，形成胶体，使片剂在胃肠道中迅速分散和崩解。
此过程中，药物分子能够更快地释放出来，提高片剂的生物利用度。
影响崩解剂作用效果的因素有：1. 崩解剂种类：常见的崩解剂有羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）等。
不同种类的崩解剂在药物崩解过程中可能会产生不同的黏度和粘稠度，因此其作用效果也可能会有所差异。
2. 崩解剂浓度：崩解剂的浓度直接影响着片剂的崩解速度和效果。
一般来说，适宜的崩解剂浓度可以提高片剂的崩解速度和药物释放程度，但过高的浓度可能会导致片剂具有过快的崩解速度，降低药物的生物利用度。
3. 片剂制备工艺：片剂的制备过程中，药物与辅料之间的相互作用也会影响崩解剂的作用效果。
合理的制备工艺可以使崩解剂与药物充分混合，保证药物的均匀分散，提高崩解剂的作用效果。
4. 片剂包衣材料：片剂包衣材料对崩解剂的作用效果也有一定影响。
某些包衣材料可能会与崩解剂发生相互作用，降低崩解剂的溶解度和崩解效果，从而影响片剂的整体崩解性能。
5. 药物特性：药物的物理化学特性对崩解剂的作用效果也具有影响。
药物的溶解度、吸湿性以及与崩解剂之间的相互作用都会影响片剂的崩解特性。
总结起来，崩解剂在片剂中起着促进片剂分散和崩解的重要作用。
影响崩解剂作用效果的因素包括崩解剂的种类、浓度，片剂制备工艺，片剂包衣材料以及药物的特性等。
合理选择和控制这些因素，可以有效提高片剂的崩解特性和药效，从而达到预期的治疗效果。
片剂中常用崩解剂的作用机制探析
片剂中常用崩解剂的作用机制探析崩解剂是制药过程中常用的一种辅助剂，旨在帮助药物片剂迅速分解崩解，从而实现药物的快速吸收和有效治疗。
崩解剂的作用机制涉及多个因素，包括物理、化学和生物学等方面。
本文将分析常用的崩解剂的作用机制，旨在对人们对这些片剂中崩解剂的使用有更深入的了解。
最常见和常用的崩解剂是纤维素酯，例如羟丙纤维素（HPMC）和羟丙基甲基纤维素（HPMC-AS），以及聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。
这些崩解剂在药物制剂中起到以下作用：1. 改善固体的可润湿性：崩解剂可以降低药物片剂的表面张力，帮助片剂与体液接触并迅速吸湿。
这有助于提高药物的可润湿性，从而促进药物的崩解和溶解。
2. 促进表面扩散过程：崩解剂通过与水或其他体液发生相互作用，形成胶束结构，进而促进药物在水中的均匀分散。
这种均匀分散有助于药物分子与溶剂之间的相互作用，从而提高药物分子在水中的扩散速率。
3. 形成胶体保护膜：崩解剂在被潮湿后可以形成一层胶体保护膜，这种膜可以保护药物分子免受胃酸的腐蚀，并减少与胃酸的相互作用。
这种保护膜可以延缓药物的释放速度，从而提高药物的生物利用度。
4. 增加体积和膨胀：崩解剂可以在水或其他体液中吸收并膨胀，从而使药物片剂增大体积。
这种体积增大可以增加片剂内部的应变，导致片剂迅速分解崩解，释放药物分子。
5. 提高药物的生物利用度：崩解剂可以改善药物的物理性质和药剂学性质，增加药物在消化道内的溶解度和溶解速度，从而提高药物的生物利用度。
这对于药物的疗效和疗效的可预测性至关重要。
值得注意的是，不同药物对崩解剂的选择和使用有不同的要求。
药物的化学性质、溶解度、吸湿性、酸碱性等因素都会影响崩解剂的选择。
因此，在药物制剂中使用崩解剂时，制药人员需要根据药物的特点和应用要求来选择合适的崩解剂。
总结起来，常用的崩解剂在药物片剂中起到了促进药物的崩解、溶解和吸收的重要作用。
通过提高药物的可润湿性、促进表面扩散过程、形成胶体保护膜、增加体积和膨胀，以及提高药物的生物利用度，崩解剂大大改善了药物在消化道内的性质，确保了药物的疗效。
片剂中崩解剂的作用机制及其在药物释放中的关键作用
片剂中崩解剂的作用机制及其在药物释放中的关键作用崩解剂是片剂制剂中常见的一种辅助剂，其作用是促进片剂在水中快速崩解，使药物迅速释放。
崩解剂在片剂制剂中起着至关重要的作用，能够影响片剂的溶解性、吸收性以及药效的发挥。
本文将详细介绍片剂中崩解剂的作用机制以及其在药物释放中的关键作用。
1. 崩解剂的作用机制崩解剂的作用机制主要包括物理效应、渗透效应和溶解效应。
(1) 物理效应：崩解剂可以增加片剂的表面积，使水分子更容易渗入片剂内部。
此外，崩解剂还可以改变片剂的结构，增加内部空隙，从而促进片剂的崩解。
(2) 渗透效应：崩解剂能够吸水膨胀，形成一种渗透压，从而引起渗透力，使水分子穿过片剂的微孔进入内部，进而促进片剂的崩解。
(3) 溶解效应：崩解剂在水中溶解后会产生碱性或酸性物质，改变片剂中溶质的 pH 值，从而促进药物的溶解和释放。
2. 崩解剂在药物释放中的关键作用崩解剂在药物释放中起着关键的作用，主要体现在以下几个方面：(1) 促进药物的速溶速度：崩解剂能够使药物迅速释放，加快药物的溶解速度，从而提高药物的生物利用度。
(2) 增加药物的可控性：崩解剂可以控制药物的释放速度和释放位置，从而实现药物的定向释放，提高治疗效果。
(3) 提高药物的稳定性：崩解剂可以保护药物免受湿气、酸碱等外界环境的影响，提高药物的稳定性，延长药物的保质期。
(4) 提高片剂的制备工艺：崩解剂可以改善片剂的制备工艺，增加片剂的制备稳定性，降低制备成本。
(5) 提高患者依从性：崩解剂能够改善片剂的口感，降低药物的刺激性和苦味，提高患者的服药依从性。
综上所述，崩解剂在片剂制剂中扮演着重要的角色。
其作用机制涉及物理效应、渗透效应和溶解效应。
崩解剂能够促进药物的快速崩解和释放，提高药物的生物利用度和稳定性，实现药物的定向释放，并改善片剂的制备工艺和患者的依从性。
因此，在片剂制剂的研发和生产过程中，正确选择和使用崩解剂是非常重要的，以确保药物的安全和疗效。
片剂中崩解剂的生物学作用机制
片剂中崩解剂的生物学作用机制片剂中的崩解剂是一种重要的药剂成分，其作用是协助片剂在人体消化道中迅速分解，释放出药物成分，从而实现药物的有效吸收。
崩解剂的生物学作用机制主要包括崩解过程、溶解过程和吸收过程三个方面。
崩解是指片剂在水中的破碎过程。
当患者将片剂吞下后，片剂表面开始溶解，并与消化液中的水分接触，水渗透进入片剂内部。
水分的渗透会导致片剂中的崩解剂与其他成分发生物理或化学反应，从而使片剂破碎成更小的碎片。
这些破碎的碎片增大了与水接触的表面积，促进了溶解过程的进行。
溶解是指药物成分在消化液中的溶解过程。
溶解能够将片剂中的药物成分释放出来，使其能够被消化道吸收。
崩解剂中的一些物质具有促进溶解的作用，如表面活性剂。
表面活性剂能够降低药物颗粒的表面张力，增加药物颗粒与溶液之间的接触面积，从而加快药物的溶解速率。
溶解过程的快慢直接影响着药物的吸收速度和效果，因此崩解剂的选择和质量对药物的疗效具有重要影响。
吸收是指药物成分通过消化道黏膜进入血液循环的过程。
崩解剂通过促进片剂中药物成分的崩解和溶解，提高了药物在消化道中的溶解度和可溶性，从而增加了吸收速度和效率。
崩解剂中的一些成分可能与消化液或黏膜表面发生反应，改变黏膜的渗透性，进一步促进药物的吸收。
此外，崩解剂还可以减少药物的通过肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度。
总而言之，片剂中崩解剂的生物学作用机制主要涉及崩解过程、溶解过程和吸收过程。
崩解剂通过促进片剂的崩解和溶解，提高药物的溶解度和可溶性，从而增加了药物在消化道中的吸收速度和效率。
崩解剂的选择和质量对药物的疗效具有重要影响，因此在制药过程中需要重视崩解剂的选择和调控，以提高片剂的质量和疗效。
制剂技术百科全书——超级崩解剂的性质及其作用
《制剂技术百科全书·超级崩解剂的性质及其作用》崩解剂常用于片剂和某些硬胶囊处方中，超级崩解剂对片剂流动性和可压性的负面影响可以减小。
超级崩解剂化学及表面形态、崩解机制、崩解影响因素、新的崩解剂。
引言化学及表面形态1．羧甲基淀粉钠2．交联羧甲基纤维素钠3．交联聚维酮崩解机制1．毛细管作用2．膨胀作用3．变形恢复4．排斥理论5．润湿热6．统一的机理-崩解力或压力的产生崩解影响因素1．粒径2．分子结构3．压力的作用4．基质的溶解性5．崩解剂在颗粒中的加入方式6．返工影响7．灌入硬胶囊新的崩解剂小结引言崩解剂常用于片剂和某些硬胶囊处方中，用以促进水分的渗透以及制剂在溶出介质中基质的分散。
口服制剂理想状态下应该能分散成其初级粒子形式，该制剂即是用初级粒子制成的。
虽然多种化合物可用作崩解剂，并对其进行了评价，但目前常用的还是比较少。
传统上，淀粉曾被用作片剂处方中首选的崩解剂，且现在仍然被广泛应用，但淀粉远不够理想。
例如，淀粉用量超过5%时就会影响其可压性，这一点在直接压片中尤其突出。
另外，湿法制粒中粒子内的淀粉并不如干淀粉有效。
近年来，开发了一些新型的崩解剂，通常称之为超级崩解剂，它们的用量比淀粉要少，只占整个处方的一小部分，因此对片剂流动性和可压性的负面影响可以减小。
按照其化学结构，这些新的崩解剂可分为三种类型（表1）。
表1 超级崩解剂的分类（仅列出部分）化学及表面形态1．羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠是一种超级崩解剂，是由交联的羧甲基淀粉钠形成。
交联通常采用磷酸三氯氧化物或三偏磷酸钠的化学反应，或者经过物理方法处理。
羧甲基化就是先在碱性介质中使淀粉与氯乙酸钠起反应，然后用柠檬酸或乙酸中和，此工艺就是著名的Williamson醚合成法。
该合成能使大约25%的葡萄糖发生羧甲基化。
副产物也能部分被洗出，这些副产物包括氯化钠、乙醇酸钠、柠檬酸钠以及乙酸钠。
崩解剂的粒径可以通过取代和交联过程予以增大。
羧甲基淀粉钠一般成球状，因此具有很好的流动性。
崩解剂在片剂中的功能及作用机制分析
崩解剂在片剂中的功能及作用机制分析崩解剂是一种在制药过程中常用的添加剂，它的主要作用是促进片剂的快速崩解和溶解，从而提高药物的吸收速度和疗效。
在本篇文章中，我们将会详细探讨崩解剂的功能和作用机制。
1. 崩解剂的功能崩解剂是片剂中的重要组成部分，它具有以下几个主要的功能：1.1 促进药物的崩解：崩解剂能够破坏片剂中的颗粒结构，使其迅速分散和溶解。
这样，药物成分便能够迅速释放，提高药物的溶解度和生物利用度。
1.2 加快溶解速度：通过促进颗粒的崩解，崩解剂能够极大地增加药物与介质的接触面积，从而加快了溶解速度。
这对于一些不易溶解的药物非常重要。
1.3 改善药物的生物利用度：崩解剂能够改善药物的生物利用度，即药物吸收的效率。
因为药物的崩解和溶解是药物吸收的第一步，崩解剂的使用能够提高药物的吸收速度和效果。
2. 崩解剂的作用机制崩解剂的作用机制涉及多个方面，主要包括以下几个方面：2.1 物理作用：崩解剂通过物理作用改变片剂的结构，从而实现崩解效果。
例如，崩解剂可以通过增加颗粒内部的孔隙度，使颗粒的结构更加疏松，易于分散和溶解。
2.2 渗透作用：崩解剂具有一定的渗透作用，能够渗透入片剂颗粒内部，增加颗粒内部的液体浸润。
这有助于破坏颗粒结构，促进颗粒的崩解和药物的释放。
2.3 起催化作用：部分崩解剂还具有催化作用，能够加速片剂中的化学反应。
通过催化作用，崩解剂能够改变片剂中的物理和化学性质，从而实现崩解效果。
2.4 能量作用：当水分子与崩解剂分子之间发生相互作用时，会释放出能量。
这种能量作用能够加速颗粒的崩解和溶解，提高药物的释放速度。
总结起来，崩解剂在片剂中的功能是促进药物的快速崩解和溶解，从而提高其生物利用度。
其作用机制主要包括物理作用、渗透作用、催化作用和能量作用等多个方面。
崩解剂的正确使用能够有效地改善药物的溶解性能和吸收速度，为患者提供更好的治疗效果。
因此，在制药过程中，准确选择合适的崩解剂，并进行合理的配方设计，对于片剂的制备是非常重要的。
FMC 交联羧甲基纤维素钠——超级崩解剂
毛细管作用（吸水/渗透作用）
毛细管作用 • 水的渗透及毛细管作用 • 纯粹崩解剂的吸水性不包括片剂基质的弥补或竞争，可能依赖于崩解剂 的用量 –空隙率 –基质的毛细作用 –湿的，疏水性 –崩解剂的网状结构
直接压片里崩解剂的崩解效率比较
处方模型:
• 填充剂：二水磷酸氢二钙
• 崩解剂：1% 和2% • 润滑剂（硬脂酸镁）： 0.5%
Force equivalent value of disintegrants（崩解力与其崩解价值相等） Caramella 等, Drug Dev Ind Pharm 16 2561 1990 • 力的一阶导数 Vs 吸水量的关系 (崩解力：N/mg) Ac-Di-Sol（艾迪速） Polyplasdone XL（PVP XL） Explotab （淀粉乙醇酸钠） Primojel（羧甲级淀粉钠） 1.2 N/mg 0.9 N/mg 0.65 N/mg 0.55 N/mg
空白片 0.5% Disintegrant Ac-Di-Sol Primojel PolyplasdoneXL10 1% Disintegrant Ac-Di-Sol Primojel PolyplasdoneXL10
260 (7) 84 (3) 134 (2)
4.3 (0.2) 0.6 (0.1) 3.0 (0.2)
传统超级崩解剂的崩解机理
羟乙酸淀粉钠 • 膨胀作用 交联聚维酮 • 毛细管作用, 膨胀作用
交联羧甲基纤维素钠 • 毛细管作用，膨胀作用 –自然纤维特性允许颗粒内加犹如颗粒自身的毛细管作用一样好
Ac-Di-Sol®—在片剂里的作用
崩解力
崩解速度快慢和崩解力大小一样重要 • 崩解速度如果太慢就会使片剂逐渐适应并进行自身调节，从而导致崩解 变慢
片剂中崩解剂的作用机制及相关研究进展
片剂中崩解剂的作用机制及相关研究进展近年来，随着药物制剂技术的不断发展，片剂已成为最常用的给药形式之一。
而片剂中的崩解剂是影响片剂质量和药效的重要成分之一。
崩解剂被广泛应用于片剂制剂中，它的主要作用是帮助片剂在给药时快速分解和溶解，以便药物能够更好地被吸收和发挥作用。
崩解剂的作用机制涉及物理和化学两个方面。
物理上，崩解剂可以通过增加片剂表面积，缩短药物分解时间，从而加快药物的释放速度。
它可以增加片剂的孔隙度和Hydro-bridging效应，从而有利于溶解介质的渗透，并最终导致药物的接触面积增加。
此外，崩解剂还可以通过降低片剂的压实性和提高湿度，以加速片剂的溶解速度。
化学上，崩解剂能够干扰片剂中药物与其他成分之间的结合，从而破坏其结晶结构，使药物分离并迅速溶解。
崩解剂通常具有良好的润湿性和分散性，可以在与溶解介质接触时迅速吸湿并胀水，改善片剂表面和内部的润湿性，促进溶解介质的渗透进入片剂内部，加速药物溶解。
此外，崩解剂还可以与片剂内部其他成分发生反应，改变片剂的物理性质，使其易于分解。
在崩解剂的选择方面，需要考虑多种因素，包括崩解剂的物理化学性质、对药物的稳定性和溶解性的影响、对片剂制备过程的适应性等。
常见的崩解剂包括羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）、聚乙二醇（PEG）等。
这些崩解剂被广泛应用于片剂的制备中，并且已经在国内外得到了广泛的研究和应用。
近年来，关于片剂中崩解剂的研究进展也越来越多。
一些研究者通过改变崩解剂的配比和类型，以及片剂的加工工艺，探索了崩解剂对片剂崩解性能的影响。
通过调整崩解剂的配比，可以改变片剂的崩解特性，如崩解时间和崩解速率。
此外，一些研究还通过添加其他辅助剂，如吸湿剂和增塑剂，进一步优化了片剂的崩解性能。
另外，一些研究者也将崩解剂与其他释放控制剂相结合，以增强片剂的延时释放性能。
通过调整崩解剂与其他释放控制剂的配比和类型，可以实现片剂在给药时的延时释放，从而延长药物的作用时间和效果。
卫生资格考点 崩解剂
卫生资格考点崩解剂崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使功能成分迅速溶解吸收，发挥作用。
这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性，从而实现片剂的崩解。
除了缓控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加有崩解剂。
(1)毛细管作用：能使片剂保持压制片的孔隙结构，形成易于润湿的毛细管通道，能被水润湿，与水接触后水能迅速随毛细管通道进入片剂内部，促使片剂崩解，称为毛细管作用。
(2)膨胀作用：由于吸水后充分膨胀，体积增大而使片剂崩解，称为膨胀作用。
(3)产气作用：遇水产生气体，借气体的膨胀而使片剂崩解，称为产气作用。
(4)酶解作用：当参加某些酶时，遇水即能迅速崩解，称为酶解作用。
(1)枯燥淀粉：为最常用的崩解剂。
本品适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。
其缺点是可压性较差，流动性不好，故用量不宜过多。
(2)羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：为优良的崩解剂。
具良好的流动性和可压性;遇水后，体积可膨胀200～300倍;亦可作为直接压片的枯燥黏合剂和崩解剂。
适用于可溶性和不溶性药物。
(3)低取代羟丙基纤维素(L-HPC)：为良好的崩解剂。
(4)泡腾崩解剂：通常由碳酸氢钠与枸橼酸或酒石酸组成，遇水产生二氧化碳气体而使片剂崩解。
(5)外表活性剂：为辅助崩解剂。
能增加药物的润湿性，促进水分的渗入，促进片剂崩解。
(1)内加法：将崩解剂与主药等混合后制成颗粒。
崩解作用起自颗粒内部，使颗粒全部崩解。
因其包于颗粒内，与水接触较缓慢，在制粒过程中已接触湿和热。
故崩解作用较弱。
(2)外加法：将崩解剂加到经整粒、枯燥后的颗粒中，崩解作用起自颗粒之间，崩解迅速。
如将淀粉制成空白颗粒与药物颗粒混匀后压片。
缺点是由于崩解作用起自颗粒之间，颗粒不易崩解成粉粒，溶出稍差。
(3)内外加法：将局部崩解剂与药物混合制颗粒，另一局部加在干颗粒中，当片剂遇水时首先崩解成颗粒，然后颗粒再崩解成细粉。
片剂中崩解剂的作用机制及其对溶解度和生物利用度的影响
片剂中崩解剂的作用机制及其对溶解度和生物利用度的影响1.引言片剂是一种常见的口服给药形式，广泛应用于临床。
崩解剂是片剂中的重要组分之一，其作用是促进片剂在胃肠道中迅速崩解，并实现药物的释放。
本文将重点探讨片剂中崩解剂的作用机制，并分析其对溶解度和生物利用度的影响。
2.崩解剂的作用机制2.1 物理机制崩解剂可通过提高片剂的亲水性，使制剂与胃液迅速接触，从而加速崩解过程。
其物理作用主要包括增加药物分子间的水合作用、改变药物晶体结构、增加片剂的孔隙度等。
2.2 化学机制崩解剂可通过与药物发生化学反应，改变药物的物理性质，从而实现崩解。
例如，一些崩解剂可通过中和胃液中的酸性物质，使药物分子从离子态转变为无离子态，提高药物的溶解度。
3.崩解剂对溶解度的影响3.1 提高溶解度崩解剂通过增加药物与溶媒间的物质转移速率，促进药物颗粒的分散，从而提高药物的溶解度。
此外，崩解剂使片剂迅速崩解，增加了药物与溶液的接触面积，进一步促进了药物的溶解。
3.2 影响溶解速率崩解剂的物理和化学机制对药物溶解速率有重要影响。
崩解剂可以使药物分子更容易溶解，但同时也会增加溶解过程的速率。
崩解剂的含量和崩解剂与药物的相互作用等因素都会影响溶解速率。
4.崩解剂对生物利用度的影响4.1 生物等效性片剂的崩解速度和溶解度直接关系到药物在体内的吸收和利用。
崩解剂的存在可以使药物迅速释放从而提高生物等效性，使药物在体内更好地发挥作用。
4.2 药物代谢和排泄崩解剂并不会直接影响药物的代谢和排泄过程。
但通过提高药物的溶解度，崩解剂可以促进药物在溶液中的释放，从而使药物更容易被吸收和分布到目标组织，增加生物利用度。
5.结论片剂中的崩解剂通过其物理和化学机制对药物的溶解度和生物利用度产生重要影响。
崩解剂的添加可以提高片剂的崩解速度、溶解度和生物等效性，从而增加药物的疗效。
因此，在设计和制备片剂时，崩解剂的选择和使用方法需要根据具体药物的特性和药效学要求来确定，以进一步优化药物的治疗效果。
片剂中崩解剂的作用机制及影响因素分析
片剂中崩解剂的作用机制及影响因素分析片剂是一种常见的固体制剂形式，其具有便于服用、剂量准确、贮藏方便等优点。
为了确保片剂在人体内能够迅速崩解、释放药物以达到治疗效果，常常需要添加崩解剂。
本文将对片剂中崩解剂的作用机制及影响因素进行分析。
作用机制：崩解剂的主要作用是通过改变片剂的物理化学特性，促进药物的释放和溶解。
一般来说，片剂经口服后首先要通过水分子的穿透进入片剂内部，而崩解剂的加入可以改变片剂的结构，使之具有较大的表面积，从而增加了溶解速度。
在崩解过程中，崩解剂通过在片剂内形成一种高渗透压环境，吸引外界水分的靠近，并通过吸湿膨胀来改变片剂的结构，进而加速片剂崩解的速度。
影响因素：1. 崩解剂的选择：不同的崩解剂具有不同的特性和作用机制。
常见的崩解剂有羟丙基纤维素（HPC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）等。
选择合适的崩解剂要考虑到药物的特性、制剂工艺的要求、药物的性能等因素。
2. 崩解剂的用量：崩解剂的用量过低会导致片剂崩解速度慢，用量过高则会影响药物的释放和溶解。
因此，崩解剂的用量需要根据具体情况进行优化，通常需要进行药物的溶解度测试、体外释放试验等评价，以确定合适的用量。
3. 制剂工艺：制剂工艺对片剂中崩解剂的作用机制和效果有着重要的影响。
例如，片剂的压制力、涂膜工艺、干燥条件等都会影响片剂的崩解性能。
精细的制剂工艺能够提高药物的释放效果，从而增加药物的生物利用度。
4. 片剂的药物特性：药物本身的物化特性也会影响崩解剂的效果。
药物的溶解度、晶型、结晶度等都会对崩解剂的作用产生影响。
一些水溶性较差的药物可能需要更多的崩解剂来促进其释放和溶解。
5. 环境因素：环境因素，如温度、湿度等也会对片剂崩解剂的性能产生一定影响。
高温、高湿度会加速崩解剂的吸湿膨胀过程，从而促进片剂的崩解速度。
因此，在制剂过程中需要对环境因素进行严格控制。
结论：片剂中的崩解剂在促进崩解过程中扮演着重要的角色。
崩解剂在片剂中的作用机制解析
崩解剂在片剂中的作用机制解析在制药工艺中，片剂是一种常见的给药形式，它由活性药物和辅料组成，通过压制而成。
然而，很多药物具有较差的溶解性和生物利用度，因此需要添加崩解剂来改善药物的释放性能和吸收性能。
本文将对崩解剂在片剂中的作用机制进行解析。
崩解剂是一种辅料，其主要作用是促进片剂的崩解和溶解，从而提高药物的溶解性和生物利用度。
它通过以下几个方面发挥作用：1. 增加药物的表面积：崩解剂可以增加片剂的孔隙和表面积，使得药物更容易与体液接触，从而加快药物的溶解速度。
一些常用的崩解剂如羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羟丙基纤维素（HPC）等，具有较高的吸水性，能够吸收体液并迅速膨胀，从而破坏片剂的结构，增加表面积。
2. 改善药物的湿润性：崩解剂可以在片剂与体液接触时形成湿润层，有效地降低药物与片剂之间的接触角，增加药物与体液的接触面积，从而促进药物的溶解和释放。
常用的湿润剂如羟丙基纤维素、十二烷基硫酸钠等，具有良好的润湿性和分散性，可以有效改善药物的湿润性，加快药物的释放速率。
3. 改变片剂的结构：一些崩解剂还可以改变片剂的结构，从而增加药物的溶解速度和吸收速度。
例如，乳糖在片剂中具有较好的压缩性和耐崩解性，能够增加片剂的强度和稳定性，但在与体液接触时会迅速溶解，从而加快药物的释放。
此外，淀粉也是一种常用的崩解剂，它可以增加片剂的脆性和孔隙度，促进药物的崩解和释放。
总的来说，崩解剂在片剂中的作用机制主要包括增加药物的表面积、改善药物的湿润性和改变片剂的结构。
通过这些机制的作用，崩解剂能够有效地改善药物的溶解性和生物利用度，提高药物的疗效。
然而，需要注意的是，崩解剂的选择和使用需要根据具体药物的特性和制剂工艺的要求进行。
不同的药物和工艺可能需要不同类型和剂量的崩解剂，因此，制药工程师和研发人员需要进行合理的选择和优化，以提高片剂的品质和疗效。
综上所述，崩解剂在片剂中发挥着关键的作用，通过增加药物的表面积、改善药物的湿润性和改变片剂的结构，有效地提高片剂的溶解性和生物利用度。
片剂中崩解剂的作用机制研究
片剂中崩解剂的作用机制研究背景：片剂是一种常见的固体制剂形式，广泛应用于药物治疗领域。
在片剂制备过程中，崩解剂被添加进配方中，其主要作用是促进片剂在消化道中迅速崩解，使药物释放并被吸收。
崩解剂的作用机制至关重要，对片剂的质量和治疗效果有重要的影响。
作用机制：崩解剂主要通过以下机制起作用：1. 促进湿润：崩解剂的一个重要作用是增加片剂的湿润性。
当片剂被摄入消化道后，会与胃液和肠液接触。
崩解剂的湿润性有助于片剂表面形成湿润薄膜，使胃液和肠液更容易渗透到片剂内部，加速其崩解过程。
2. 破坏粘结力：片剂中常添加一定量的粘结剂，以确保制剂在加压过程中形成均匀的颗粒，并保持其均匀性。
崩解剂的作用是通过与粘结剂发生化学反应或物理相互作用，破坏粘结剂之间的粘结力，使颗粒易于分散和崩解。
这种破坏粘结力的机制有助于片剂在消化道中更快地释放药物。
3. 产生气泡和溶解：某些崩解剂能够与胃液中的酸性物质发生反应，产生气泡。
这些气泡会增加片剂表面积，促进药物与胃液的接触，溶解药物的速度得以加快。
此外，崩解剂还可以使药物分子溶于肠液中，提高药物的生物利用度。
4. 胶束形成：崩解剂中的某些成分可以形成胶束，这是一种能够稳定分散相粒子的结构。
胶束有利于分散和崩解片剂，提高药物的释放速度和生物利用度。
5. 渗透压改变：有些崩解剂具有调节渗透压的作用。
消化道中的渗透压变化会影响胃液和肠液对片剂的作用。
崩解剂可以改变胃液和肠液的渗透压，使其更有利于片剂的崩解和药物的释放。
6. 温度效应：崩解剂中的一些成分对温度敏感，当片剂进入消化道后，受到体温的影响，温度上升，崩解剂在片剂内部膨胀，加速片剂的崩解。
这种温度效应有助于加快药物的释放和吸收。
总结：崩解剂在片剂制备中起着至关重要的作用。
通过促进片剂的湿润、破坏粘结力、产生气泡和溶解、胶束形成、渗透压改变和温度效应等机制，崩解剂能够加速片剂的崩解和药物的释放，提高药物的生物利用度。
对于药物治疗的效果和质量保证，深入研究崩解剂的作用机制具有重要的意义。
片剂崩解剂的作用机制及其在药物释放中的重要性
片剂崩解剂的作用机制及其在药物释放中的重要性片剂崩解剂是一种在制药过程中常用的辅助剂，它的作用是促进药物片剂在胃肠道中的崩解和溶解。
本文将探讨片剂崩解剂的作用机制以及它在药物释放中的重要性。
片剂是制药过程中常见的药物剂型之一，它是将药物压制成固体的平片状，通常含有药物成分和辅料。
然而，药物的崩解和溶解对于药效的发挥至关重要。
在胃肠道中，药物片剂必须通过崩解和溶解释放出药物成分，然后才能被吸收到血液中发挥作用。
那么，片剂崩解剂是如何发挥作用的呢？首先，片剂崩解剂可以通过增加片剂的孔隙度和比表面积来促进药物的崩解。
当片剂进入胃肠道时，崩解剂与水分接触，使片剂迅速吸水膨胀，从而形成许多微小的孔隙。
这些孔隙使水分渗透到片剂内部，将药物成分包围，加速药物崩解的过程。
其次，片剂崩解剂还可以通过调节溶解介质的pH值和渗透压来促进药物的溶解。
胃液和肠液的pH值和渗透压对于药物的溶解有重要影响。
崩解剂可以通过控制溶解介质的化学环境来改变药物的溶解速率。
例如，一些崩解剂可以在胃液中迅速溶解，从而促进药物的快速释放；而另一些崩解剂可以在肠液中慢慢溶解，延缓药物的释放速率。
此外，片剂崩解剂还可以调节片剂的物理性质，如硬度和可压实性。
通过增加片剂的硬度，崩解剂可以使片剂具有较好的抗压性，从而减少在运输和贮存中的破碎和磨损。
同时，崩解剂的可压实性可以提高片剂的均匀性，确保药物的均匀分布。
在药物释放中，片剂崩解剂起着重要的作用。
它可以确保药物在胃肠道中的崩解和溶解，从而实现药物的快速释放和吸收。
如果没有适当的崩解剂，药物可能无法充分释放，进而影响治疗效果。
同时，合理选择和使用崩解剂还可以改善片剂的物理性质，并提高药物的稳定性和贮存期限。
综上所述，片剂崩解剂在药物制剂过程中扮演着重要的角色。
通过促进药物的崩解和溶解，它可以有效提高药物的生物利用度和疗效。
因此，在药物研发和制剂过程中，合理选择和使用崩解剂是非常关键的。
我们需要根据药物的特性和治疗要求来选择最合适的崩解剂，以确保药物的质量和疗效。
片剂崩解剂的作用方式及其在药物释放中的作用机制探究
片剂崩解剂的作用方式及其在药物释放中的作用机制探究片剂崩解剂是一种常见的药物辅助剂，广泛应用于药物制剂中。
它的作用是帮助片剂在体内更快、更全面地崩解，使药物能够充分释放，以便更好地发挥其治疗作用。
本文将探讨片剂崩解剂的作用方式及其在药物释放中的作用机制。
首先，我们来了解一下片剂崩解剂的作用方式。
片剂崩解剂是通过一系列的物理和化学作用，影响片剂的崩解过程，使得药物能够更好地释放在体内。
作用方式主要包括以下几方面：1. 助剂作用：片剂崩解剂可以与药物分子发生物理或化学反应，以减少药物颗粒之间的相互作用力，从而增加片剂的崩解速度。
常见的助剂包括淀粉、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮等。
2. 溶解作用：片剂崩解剂可以促进药物溶解，使药物分子更易被水分子包围，从而提高溶解度。
溶解度的提高有助于药物更快地释放和吸收，从而提高药物的疗效。
3. 离子交换作用：片剂崩解剂可以通过吸附、交换离子等机制改变片剂中药物分子的电荷状态，从而改变药物分子的溶解度和释放速度。
离子交换作用常见于阴离子交换剂如羟乙基纤维素、微晶纤维素等。
其次，我们来了解片剂崩解剂在药物释放中的作用机制。
片剂崩解剂在药物释放中起到了至关重要的作用，主要有以下几个方面：1. 片剂崩解：片剂崩解剂能够改变药片的物理特性，使药片在水中迅速崩解。
片剂崩解是药物释放的第一步，只有药物完全崩解，才能进一步实现药物的释放和吸收。
2. 溶解度提高：片剂崩解剂可以提高药物的溶解度，使药物分子更易溶解在体液中。
溶解度的提高有助于药物分子更快地扩散和渗透到生物膜中，从而提高药物的吸收和利用率。
3. 可控释放：片剂崩解剂还可以通过控制崩解速率，实现药物的可控释放。
通过调整片剂崩解剂的成分、比例和制备工艺，可以实现片剂在不同时间段内释放出不同的药物量，以满足不同治疗需求。
4. 稳定性增加：片剂崩解剂的加入可以提高药物片剂的稳定性，减少因湿度、温度等环境因素而导致的药物分解或失效。
超级崩解剂对药物立即释放的影响
超级崩解剂对药物立即释放的影响
齐继成（译）
【期刊名称】《中国制药信息》
【年(卷),期】2011(027)008
【摘要】当涉及到立即释放片剂的配方时，崩解剂的选择对药物溶解率和程度有
显著的影响。
一旦片剂崩解，原料药的特性，无论是单独或由其他配方成分的协助，要确定原料药的溶解率和范围。
因此，超级崩解剂的选择很重要，尤其是对难溶性的原料药。
【总页数】1页(P10-10)
【作者】齐继成（译）
【作者单位】不详
【正文语种】中文
【中图分类】R944.4
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《制剂技术百科全书·超级崩解剂的性质及其作用》崩解剂常用于片剂和某些硬胶囊处方中，超级崩解剂对片剂流动性和可压性的负面影响可以减小。
超级崩解剂化学及表面形态、崩解机制、崩解影响因素、新的崩解剂。
引言化学及表面形态1．羧甲基淀粉钠2．交联羧甲基纤维素钠3．交联聚维酮崩解机制1．毛细管作用2．膨胀作用3．变形恢复4．排斥理论5．润湿热6．统一的机理-崩解力或压力的产生崩解影响因素1．粒径2．分子结构3．压力的作用4．基质的溶解性5．崩解剂在颗粒中的加入方式6．返工影响7．灌入硬胶囊新的崩解剂小结引言崩解剂常用于片剂和某些硬胶囊处方中，用以促进水分的渗透以及制剂在溶出介质中基质的分散。
口服制剂理想状态下应该能分散成其初级粒子形式，该制剂即是用初级粒子制成的。
虽然多种化合物可用作崩解剂，并对其进行了评价，但目前常用的还是比较少。
传统上，淀粉曾被用作片剂处方中首选的崩解剂，且现在仍然被广泛应用，但淀粉远不够理想。
例如，淀粉用量超过5%时就会影响其可压性，这一点在直接压片中尤其突出。
另外，湿法制粒中粒子内的淀粉并不如干淀粉有效。
近年来，开发了一些新型的崩解剂，通常称之为超级崩解剂，它们的用量比淀粉要少，只占整个处方的一小部分，因此对片剂流动性和可压性的负面影响可以减小。
按照其化学结构，这些新的崩解剂可分为三种类型（表1）。
表1 超级崩解剂的分类（仅列出部分）化学及表面形态1．羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠是一种超级崩解剂，是由交联的羧甲基淀粉钠形成。
交联通常采用磷酸三氯氧化物或三偏磷酸钠的化学反应，或者经过物理方法处理。
羧甲基化就是先在碱性介质中使淀粉与氯乙酸钠起反应，然后用柠檬酸或乙酸中和，此工艺就是著名的Williamson醚合成法。
该合成能使大约25%的葡萄糖发生羧甲基化。
副产物也能部分被洗出，这些副产物包括氯化钠、乙醇酸钠、柠檬酸钠以及乙酸钠。
崩解剂的粒径可以通过取代和交联过程予以增大。
羧甲基淀粉钠一般成球状，因此具有很好的流动性。
图1就是一些常用的羧甲基淀粉钠商品的扫描电镜照片。
图1 羧甲基淀粉钠的扫描电镜照片2．交联羧甲基纤维素钠交联羧甲基纤维素钠源于纤维素醚，即水溶性聚合物羧甲基纤维素的内交联，是由纤维二糖重复单元构成的，每个纤维二糖单元是由两个葡萄糖酐通过β-1,4-糖苷键连接而成。
每个单元还有三个羟基。
取代度是指被羧甲基取代的平均羟基数。
交联羧甲基纤维素钠是由粗纤维素制成，将这些天然纤维素浸在氢氧化钠溶液中。
纤维素再与单氯乙酸钠反应生成羧甲基纤维素钠。
取代完成后，多余的单氯乙酸钠就会慢慢水解成乙二酸。
这些乙二酸能把少数羧甲基钠转变为自由酸，进而催化交联反应形成交联羧甲基纤维素钠，同时产生副产物氯化钠和乙醇酸钠。
大部分副产物可以被除去，主产物经乙醇提取纯度可达99.5%。
交联羧甲基纤维素钠经研磨后，纤维聚合物就会变成更小的片段进而使其流动性提高。
由于交联羧甲基纤维素钠粗粒子中存在交错的纤维形态和不同长度的片段，因此它不像羧甲基淀粉钠那样具有很好的流动性。
低温研磨可改善其流动性。
扫描电镜表明，交联羧甲基纤维素钠粒子带有较尖的纤维末端，这可能是由于研磨造成的（图2）。
图2 交联羧甲基纤维素钠的扫描电镜图3．交联聚维酮交联聚维酮是一种交联的N-乙烯基-2-吡咯烷酮聚合物。
反应物乙炔和甲醛是用于合成丁炔二醇的。
丁炔二醇通过氢化作用和随后的环脱氢化作用形成丁内酯，丁内酯再与氨反应生成吡咯烷酮，然后于一定的压力下与乙炔进行乙烯基化反应生成乙烯吡咯烷酮。
乙烯吡咯烷酮线性聚合成一种可溶性的黏合剂聚乙烯吡咯烷酮，而乙烯吡咯烷酮非线性聚合成为一种不溶性的超级崩解剂，即交联聚维酮。
非线性聚合产生的副产物包括乙烯吡咯烷酮和聚乙烯吡咯烷酮。
交联聚维酮中可溶性成分低于1.5%，通过红外光谱确定该可溶性成分为聚乙烯吡咯烷酮。
与其他两种超级崩解剂相比，交联聚维酮有着显著不同的外观，其粒子是由相互熔融的粒子聚集体组成。
这种聚集体使得交联聚维酮呈海绵样的多孔外观（图3）。
扫描电镜照片显示，减小交联聚维酮的粒径将会增加其单位质量的表面积，但是会降低粒子内的空隙率和偏离海绵样外观。
图3 交联聚维酮的扫描电镜图崩解机制尽管在固体制剂中崩解剂是很重要的成分，但是它们的作用机制至今尚未被完全阐明。
过去曾提出的机制包括毛细管作用、膨胀作用、变形回复、排斥作用以及润湿热。
看起来好像还没有单一的机制能解释崩解剂的复杂行为。
然而，这些已有的机制能够为我们对崩解作用的不同方面作出解释。
1．毛细管作用一种有效的崩解剂能够将水拉入片剂的空隙内。
对于交联聚维酮，毛细管作用被认为是其主要的崩解机制。
Kornblum和Stoopak研究发现交联聚维酮膨胀程度很小，而是迅速吸水。
即便是广泛膨胀的羧甲基淀粉钠，当改造结构提高其吸水性后也能显示增强的崩解能力，这一研究被Rudnic等证实。
毛细管作用不像膨胀作用那样需要通过体积的增大产生崩解力。
系统吸水能力可以用Washburn方程来概括：（1）Washburn方程太简单，不能应用于动态的片剂崩解过程，但是它能够说明表面张力（γ）、孔径（r）、固液接触角（θ）以及液体黏度（η）的任何变化都能改变水分的渗透率（L=毛细管中水渗透长度；t=时间）。
例如，Rudnic等阁在评价不同粒径的交联聚维酮崩解效率时发现那些具有大粒径范围（50~300μm）的交联聚维酮崩解时间很短。
大的粒径很可能会产生大的孔径并能改变孔的形状。
事实上，由于大的粒径而导致的长纤维可能会提高毛细管摄水进人制剂基质的效率。
与传统淀粉相比，超级崩解剂能够以更大的速率将水引入基质中。
Van Kamp等使用一种水吸收测量仪，发现像羧甲基淀粉钠那样吸水能力很强的制剂很快就能崩解。
虽然疏水性表面活性剂硬脂酸镁看起来会对毛细管作用造成影响，但那些含有羧甲基淀粉钠的制剂几乎不会受此影响。
Lerk等也发现当崩解剂与硬脂酸镁混合不同时间时会降低润湿速率。
润湿速率的降低与混合时间成比例。
这种研究预示着由于长时间的混合，硬脂酸镁会出现分层。
2．膨胀作用尽管水分的渗透对于崩解来说是首要环节，然而膨胀作用很可能是最广泛被接受的片剂崩解机制。
实际上，大多数崩解剂都有一定程度的膨胀，但它们之间膨胀性质上的差异会使得该机制不能成为合理的唯一机制。
最早用来测量膨胀程度的方法是测量沉降体积。
Nogami等开发了一种用于测量膨胀率和吸水能力的可靠方法，Gissinger和 Stamm改进了该装置并给出某些崩解剂膨胀率与崩解作用的相关性。
后来，Iist 和Muazzam利用该装置并运用力和传感器测量了膨胀率和膨胀力。
他们发现能够产生大膨胀力的崩解剂一般会更有效。
由于膨胀被认为是一种有效的崩解机制，那么在膨胀过程中一定会存在一种超微结构。
崩解剂的膨胀将会产生膨胀力。
制剂中如果具有大的空隙将会缓解膨胀作用，进而削弱崩解剂的作用。
但是，若膨胀作用不能迅速发生，则容易通过塑性形变产生形变的基质只能使崩解剂部分膨胀。
某些崩解剂的膨胀作用依赖于介质的pH。
据Shangraw等报道，阴离子交联淀粉和纤维素的沉降体积在酸性介质中会发生改变。
而Polyplasdone XL和淀粉1500不变。
在另一项研究中，Chen等发现含有Primojel和AcDiSol的对乙酰氨基酚片剂在酸性介质中比中性介质中崩解和溶出的时间长，而那些含有PolyPlasdoneXL的片剂就不存在这种差异。
Mitrevej和Hollenbeck把单个的粒子置于载玻片上并暴露于高湿度条件下，通过显微镜观察其膨胀度，结果表明某些超级崩解剂具有显著的膨胀能力。
另外，当Carana等评价不同崩解剂的膨胀能力时发现，最大崩解力与粒子膨胀百分数之间没有关系。
因为他们确实发现崩解力的产生与崩解时间存在一定的关系，所以作者认为崩解力的产生速率是决定性的因素。
膨胀力的产生如果慢的话，片剂就有可能不发生键的断裂而会使应力得到缓解，因此产生快速膨胀力是人们所希望的。
3．变形恢复所谓变形恢复，理论上就是指崩解剂粒子在压缩时发生形变，当其遇湿后能够恢复到原来的形状，从而造成片剂的瓦解。
Hess通过显微照片发现变形的淀粉粒子遇湿后恢复至原来的形状。
Fassihi认为，在较高的压力下，崩解依赖于片剂的力学活性，它来自于压缩过程储存的机械能。
他研究了处方组成为Emdex粉末、硬脂酸镁和5%的崩解剂的片剂的崩解时间，发现不论用哪种崩解剂（羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠或淀粉），崩解时间均会随压缩力的增大而延长，而当压力超过120MN/m2时，崩解时间又会缩短。
对于形变及形变恢复这一崩解机制的研究还不完全。
然而，对于那些很少能产生膨胀作用的诸如交联聚维酮和淀粉那样的崩解剂来说，这种崩解机制会成为崩解剂作用的重要作用机制。
这种崩解剂的崩解能力可能取决于崩解剂的相对屈服强度以及所压制辅料的相对屈服强度，因为崩解性能依赖于崩解剂颗粒承受多大的形变。
而且，在片剂放置过程中时间依赖性应力松弛可能是颗粒间黏结剂不能保持形变的因素，因为由崩解剂引起的形变会随着基质的松弛逐渐恢复。
4．排斥理论Ringard和Guyot-Herman已提出一种粒子间排斥理论，这种理论用于解释那些虽不具备好的膨胀能力但能够对片剂的崩解发挥作用的崩解剂，如淀粉。
按照这个理论，水通过亲水孔道渗透进药片，且连续的淀粉网状物能将水分从一个粒子输送至下一个粒子，从而产生重要的流体静压力。
然后水由于淀粉表面的亲和力而渗透进淀粉颗粒间，从而破坏了氢键和其他维持药片结构的力。
目前，这一理论还没有足够的数据支持。
5．润湿热Matsumara发现淀粉粒子遇湿后能够轻微地放热，导致片剂中残留的空气膨胀而产生局部压力。
不幸的是，如果这种解释合理，将只限于很少一些物质，如硅酸铝和高岭石。
List和Muazzam发现并不是所有的崩解剂都会产生润湿热，即便能够产生很大的润湿热，崩解时间也不一定缩短。
Caramella等发现在一些处方中，即便温度升高引起空气膨胀，内部也不会产生很大的应力。
因此，他们认为，由润湿热导致孔中空气膨胀这一解释还不能得到数据证明。
最近，Luangtana-anan等对碳酸镁和尹片剂中粉末的湿热现象进行了考察。
碳酸镁片剂能够产生很大的润湿热，比EncomPres片剂易崩解。
实际上，使用一种热力学方法去设计片剂崩解机制模型会很有趣，但仅靠润湿热来解释崩解还是不够的。
6．统一的机理-崩解力或压力的产生在片剂崩解机制中，崩解力产生的速率也许会成为一个总的因素。
一些现有的机制主要是用来阐述如何产生崩解力的。
Brzeczko建立了一种方法，可以同时测量片剂水分摄入速率以及轴向和径向崩解力产生的速率。
如图4-图6所示，片剂压缩对轴向力的贡献大于对径向力的贡献。