超级崩解剂的性质及其作用
崩解剂在片剂中的作用机制及影响因素分析
崩解剂在片剂中的作用机制及影响因素分析崩解剂是一种常见的药物辅料，广泛应用于片剂制备中。
它的主要功能是促进片剂在口服时的崩解，使药物能够被迅速释放并达到治疗效果。
本文将重点探讨崩解剂在片剂中的作用机制以及影响崩解效果的因素。
作用机制：1. 吸湿作用：崩解剂具有一定的亲水性，能够吸收周围的水分，引起膨胀，从而增加片剂的体积，减少颗粒与颗粒之间的紧密接触，有利于崩解；2. 分散作用：崩解剂能够使药物颗粒分散均匀，减少颗粒间的聚集，提高崩解速度；3. 鞣酸作用：崩解剂中的鞣酸能与药物中的一些成分发生反应，形成难溶性物质，减缓药物的释放速度，促进片剂的崩解；4. 粉碎作用：崩解剂中的颗粒能够扩散到药物颗粒中，导致药物颗粒的破碎，增加片剂的溶解度。
影响因素：1. 崩解剂种类：不同的崩解剂对片剂的崩解效果有所差异。
常用的崩解剂有羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠钙等。
选择合适的崩解剂需要考虑药物的特性以及制剂工艺的要求。
2. 崩解剂用量：崩解剂的用量是影响崩解效果的重要因素之一。
过高或过低的崩解剂用量都可能导致崩解效果不理想。
通常需要进行一定的试验确定最佳用量。
3. 药物性质：药物的物化性质对崩解效果有很大影响。
药物的溶解度、颗粒大小以及酸碱性都会影响片剂的崩解速度。
一些溶解度较低的药物可能需要添加更多的崩解剂以达到理想的崩解效果。
4. 制备工艺：片剂的制备工艺也会影响崩解效果。
制备过程中的压缩力、干燥条件、颗粒尺寸分布等因素都会对崩解剂的作用产生影响。
合理的制备工艺能够提高崩解效果。
综上所述，崩解剂在片剂中的作用机制主要包括吸湿作用、分散作用、鞣酸作用和粉碎作用。
影响崩解效果的因素包括崩解剂种类、崩解剂用量、药物性质和制备工艺等。
在片剂的制备过程中，需要根据药物的特性和制剂工艺的要求选择合适的崩解剂，并进行适当的试验确定最佳的用量和工艺条件。
这样能够有效提高片剂的崩解性能，保证药物在体内的吸收和疗效的实现。
超级崩解剂
崩解剂总结国内外广泛用于分散片中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(C M S—N a)、交联聚乙烯吡咯烷酮(P V P P)、交联羧甲纤维素钠(C C M C—N a)、低取代羧丙纤维素(L—H P C)等。
1羧甲基淀粉钠 (C M S—N a)羧甲基淀粉钠是一种药用崩解剂，商品名叫P r i m o j e l.它广泛用于中西药制剂和生化制剂，属于低取代度马铃薯淀粉的衍生物，其结构与羧甲基纤维素类似，是葡萄糖分子通过1，4-a-糖苷键相互连接的，大约每100个葡萄糖单元引入25个羧甲基。
由于分子结构上羧甲基的强亲水性使淀粉分子内和分子间氢键减弱，结晶性减小，轻微的交联结构阻止其水溶性，从而在水中容易分散并溶胀，不形成高黏凝胶屏障．吸水后体积增加近300倍，是一种优良的崩解剂，用量一般为2％ ～10％，其崩解性能主要由高交联度和羧甲基的取代度所决定。
虽然多数情况下2%已经足够，但是最佳含量是4%。
羧甲基淀粉钠的型号有3种规格，主要的区别是含钠量和P H值的不同，常用的是A型规格：型号 含钠量%P H值A型 2.8-4.25.5-7.6B型 2.0-3.43.0-5.9C型 2.8-5.0不详在药用崩解剂性能比较及应用中，对一些常用崩解剂如：淀粉、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠(C M C—N a)与C M S—N a进行了材料流动性、粒度大小、松密度等物理性能方面以及在固体制剂中应用的比较试验，结果表明，C M S— N a性能较好，是能广泛应用的一种药用崩解剂；在法莫替丁分散片的研制中证明，C M S—N a用量在3％ ～7％时，能明显加快法莫替丁分散片的崩解，崩解时间为0．7～0．8m i n。
2交联聚乙烯吡咯烷酮(P V P P)交联聚乙烯吡咯烷酮是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联聚合物，为白色粉末．流动性好，在水和各种溶剂中均不溶，但能迅速溶胀，体积增加150％ ～200％，其堆密度较小(0.26g ／m1)，故粉末有较大的比表面积。
超级崩解剂的应用及进展20111108李学明
崩解剂及其崩解机理
4. 产气作用:
➢由于化学反应产生气体的崩解剂。 ➢如在泡腾片中加入的枸橼酸或酒石酸与碳
酸钠或碳酸氢钠遇水产生二氧化碳气体， 借助气体的膨胀而使片剂崩解。
崩解剂及其崩解机理介绍
5. 排斥理论
➢ Guyot-Hermann has proposed a particle repulsion theory based on the observation that nonswelling particle also cause disintegration of tablets.
羧甲基淀粉钠（CMS-Na ）
交联后淀粉的高溶胀性 和改良后的崩解力
水被引入至片剂 的内部结构中
片剂崩解，活性物质释放
羧甲基淀粉钠（CMS-Na ）
J. A. Westerhuis, P de Haan b, Y, et a1. Optimisation of the composition and production of mannitol/microcrystalline cellulose tablets. International Journal of Pharmaceutics 143 1996;151 – 162
Rudnic, Rhodes, et al. Evaluations of the Mechanism of Disintegrant Action[J].Drug Development and Industrial Pharmacy
崩解剂及其崩解机理
2. 膨胀作用
羧甲基淀粉钠的主要崩解机制
➢ 崩解剂具有很强的吸水膨胀性，从而瓦解片剂的结合力。 制剂中如果具有大的空隙将会缓解膨胀作用，进而削弱崩 解剂的崩解作用。
片剂中常用崩解剂的作用机制解析
片剂中常用崩解剂的作用机制解析片剂是一种常见的口服剂型，广泛用于药物的给药途径之一。
而片剂的崩解剂则是片剂制备中不可或缺的一部分，其作用是帮助片剂在消化道中迅速崩解，释放药物成分，提高药效。
本文将对片剂中常用的崩解剂的作用机制进行解析，以帮助读者更好地理解和应用。
常见的崩解剂包括淀粉、薯蓣、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等。
它们可以通过以下几种机制促进片剂的崩解：1. 吸湿作用：崩解剂可以吸湿，吸收环境中的水分，形成胶凝物。
这种胶凝物能在储存过程中起到保持片剂结构的作用，但在消化道中，胶凝物能够吸收更多的水分，使得片剂膨胀，从而破坏片剂的结构，加速崩解。
淀粉是一种具有很强吸湿作用的崩解剂，广泛应用于片剂制备中。
2. 粘合作用：崩解剂具有粘合性，可以将药物颗粒或粉末在加压下紧密粘结在一起，提高片剂的机械强度。
然而，在消化道中，崩解剂的粘合作用会受到胰蛋白酶等酶的作用下降，从而使得片剂易于崩解。
HPMC是一种常用的具有粘合作用的崩解剂，其高黏度等特性使其成为一种理想的选择。
3. 渗透作用：某些崩解剂可以通过渗透作用促进片剂渗透进入消化道中的液体，从而加速片剂的崩解。
这是因为崩解剂具有一定的溶解度和渗透性，当渗透液渗入片剂内部时，崩解剂可以溶解在此液体中，从而加速片剂的崩解过程。
薯蓣是一种常用的具有渗透作用的崩解剂，其能够提供足够的渗透压，促进溶剂进入片剂内部，加速崩解。
4. 化学反应作用：一些崩解剂具有特定的化学反应作用，可以与其他药物成分发生化学反应，从而改变片剂的物理性质，促进崩解。
例如，某些酸崩解剂可以与碱类药物发生酸碱中和反应，从而破坏片剂的结构，加速崩解。
需要注意的是，选择合适的崩解剂需要考虑多方面的因素，如药物性质、药物释放速率的要求、剂型特点等。
片剂中崩解剂的作用机制可以多种方式共同作用，相互配合，最终实现片剂的崩解，使药物迅速释放。
总结起来，片剂中常用的崩解剂在实现片剂崩解和药物迅速释放方面起到了重要的作用。
片剂中崩解剂的作用机制及影响因素解析
片剂中崩解剂的作用机制及影响因素解析片剂中的崩解剂是为了改善药物在胃肠道中的崩解性能而添加的一种辅助剂。
它的主要作用是通过调节药物的崩解速度和溶出度，使药物在胃肠道中能够更好地释放和吸收。
崩解剂的作用机制主要与其化学性质有关。
首先，崩解剂可以通过改变片剂的物理结构来促进崩解。
它可以在片剂中形成多孔结构，提高药物与胃酸的接触面积，加速药物的崩解过程。
崩解剂还可以吸水膨胀，从而导致片剂的膨胀和破裂，使药物溶解度增加，加快药物的释放速度。
其次，崩解剂还可以通过改变溶液的pH值来影响药物的崩解性能。
一些崩解剂能够与胃酸中的负离子（如氢氧根离子）反应，生成不溶于酸性环境的化合物，从而使胃酸的酸度减小，促进药物的崩解和释放。
另外，一些崩解剂能够通过调节胃肠道中的 pH 值，改变药物的解离平衡，提高药物的可溶性和生物利用度。
崩解剂的影响因素主要包括以下几个方面：1. 崩解剂的种类和用量：不同种类的崩解剂有不同的作用机制，如物理崩解作用、吸水膨胀作用和化学反应作用。
同时，不同剂量的崩解剂也会对药物的崩解和溶出性能产生不同的影响。
2. 药物的性质：药物的溶解度和溶出速度是受其分子结构和物化性质的影响。
一些药物具有高溶解度和溶出速度，不需要添加崩解剂；而一些药物在胃肠道中难以崩解和溶出，需要添加适当的崩解剂来改善其释放性能。
3. 片剂的制备工艺：片剂的制备工艺对崩解剂的作用也会产生影响。
例如，压片力度的大小、压片速度的选择等工艺参数都会对片剂的崩解性能产生一定的影响。
4. 胃肠道pH值：胃肠道中pH值的变化也是影响片剂中崩解剂作用的重要因素。
不同胃肠道部位的pH值变化范围不同，选择合适pH范围的崩解剂，可以更好地调节药物在胃肠道中的释放速度。
总之，片剂中崩解剂的作用机制主要有改变片剂的物理结构和调节药物的溶解度和溶出速度。
影响崩解剂作用的因素包括崩解剂的种类和用量、药物的性质、制备工艺以及胃肠道pH值的变化。
合理选择和使用崩解剂，可以改善药物的崩解性能，提高药物的溶出速度和生物利用度。
片剂中常用的崩解剂及其作用机制
片剂中常用的崩解剂及其作用机制片剂是一种常见的药物制剂形式，由于其易于咀嚼和吞咽，被广泛应用于口服药物。
为了增加片剂的稳定性和崩解性，常常需要添加崩解剂。
在这篇文章中，我将介绍一些常用的片剂崩解剂以及它们的作用机制。
一、羟丙基甲基纤维素（HPMC）羟丙基甲基纤维素，即HPMC，是一种常用的片剂崩解剂。
它是由天然聚糖纤维素经化学修饰而得到的，具有良好的可溶性和崩解性。
在片剂中，HPMC可以通过增加片剂的溶解度、改善湿润性、增加胶凝剂粘度等方式来提高片剂的崩解性。
HPMC的作用机制主要有两个方面。
首先，HPMC可以形成均匀的胶凝结构，防止药物颗粒聚集，从而增加药物的溶解度。
其次，HPMC可以起到保护膜的作用，减少药物与胃酸的接触，延缓药物的释放速度。
这两个机制共同作用，可以促进片剂的崩解和药物的释放。
二、聚乙二醇（PEG）聚乙二醇，即PEG，也是一种常用的片剂崩解剂。
它是一种高分子聚合物，具有良好的溶解性和生物相容性。
在片剂中，PEG可以通过增加药物溶解度、提高片剂展开性和改善湿润性等方式来改善片剂的崩解性。
PEG的作用机制主要包括以下几个方面。
首先，PEG可以吸附在药物颗粒表面，形成胶凝结构，防止药物颗粒聚集和团聚。
其次，PEG可以改善片剂的润湿性，增加药物与溶液的接触面积，从而促进药物的溶解。
此外，PEG还可以提高片剂的可展开性，使片剂在胃肠道中容易崩解。
这些机制共同作用，可以提高片剂的崩解性和药物的释放。
三、钠羧甲基纤维素（SCMC）钠羧甲基纤维素，即SCMC，也是一种常用的片剂崩解剂。
它是一种离子型聚合物，具有良好的溶解性和湿润性。
在片剂中，SCMC可以通过吸附在药物颗粒表面、增加药物溶解度和提高片剂的崩解性来促进药物的释放。
SCMC的作用机制主要有两个方面。
首先，SCMC可以形成胶凝结构，吸附在药物颗粒表面，减少药物颗粒间的相互吸引力，防止颗粒聚集和团聚。
其次，SCMC可以增加片剂的湿润性，促进药物与溶液的接触，提高药物的溶解度。
片剂中崩解剂的作用机制与药物溶解速率的关联分析
片剂中崩解剂的作用机制与药物溶解速率的关联分析片剂是一种常见的药物制剂形式，它由活性成分和辅助成分组成。
在片剂中，崩解剂的作用是确保药物的及时释放和溶解，从而实现药物的生物利用度和治疗效果。
本文将对片剂中崩解剂的作用机制与药物溶解速率的关联进行分析。
首先，我们需要了解什么是崩解剂。
崩解剂是一种辅助成分，常见的崩解剂包括羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙二醇（PEG）等。
它们的主要作用是增加片剂的容解度、溶解度，促进药物在胃液中的崩解和溶解。
崩解剂的作用机制主要有以下几点：1. 增加溶解速率：崩解剂的加入可以提高药物在溶解介质中的溶解速率，从而加快药物的释放。
这是因为崩解剂具有较好的溶解性，能够迅速溶解在胃液中，形成溶解体，促进药物的释放。
2. 促进崩解：某些药物具有不易崩解的特性，如普鲁卡因，崩解剂的加入能够破坏药物颗粒的结构，使药物颗粒变得更脆弱，容易在胃液中崩解。
3. 增加表面积：将药物颗粒与崩解剂混合压制成片剂后，崩解剂可以增加片剂的表面积，从而增加溶解速率。
崩解剂的高表面积可以与溶解介质更充分接触，促进药物的溶解。
崩解剂的作用机制与药物溶解速率存在一定的关联。
崩解剂的加入可以显著提高药物的溶解速率，从而增强药物的生物利用度和治疗效果。
崩解剂可以破坏药物颗粒的结构，增加溶解速率和容解度，使药物更加易于溶解。
此外，崩解剂的加入还可以增加片剂的表面积，促进药物在溶解介质中的溶解，进而提高药物的释放速率。
值得注意的是，不同的药物可能对崩解剂的选择有不同的要求。
在实际的制剂过程中，我们需要评估药物的特性以及崩解剂的性能，以确保达到预期的药物释放和溶解效果。
此外，合适的崩解剂用量也是影响药物溶解速率的关键因素之一。
过低的用量可能无法达到预期的崩解效果，而过高的用量可能会导致药物释放太快，从而导致不良反应或药物浪费的问题。
总之，片剂中崩解剂的作用机制与药物溶解速率存在密切的关联。
崩解剂的加入能够增加药物的溶解速率，促进药物的释放和溶解。
片剂中崩解剂的作用机制及其在药物释放中的关键作用
片剂中崩解剂的作用机制及其在药物释放中的关键作用崩解剂是片剂制剂中常见的一种辅助剂，其作用是促进片剂在水中快速崩解，使药物迅速释放。
崩解剂在片剂制剂中起着至关重要的作用，能够影响片剂的溶解性、吸收性以及药效的发挥。
本文将详细介绍片剂中崩解剂的作用机制以及其在药物释放中的关键作用。
1. 崩解剂的作用机制崩解剂的作用机制主要包括物理效应、渗透效应和溶解效应。
(1) 物理效应：崩解剂可以增加片剂的表面积，使水分子更容易渗入片剂内部。
此外，崩解剂还可以改变片剂的结构，增加内部空隙，从而促进片剂的崩解。
(2) 渗透效应：崩解剂能够吸水膨胀，形成一种渗透压，从而引起渗透力，使水分子穿过片剂的微孔进入内部，进而促进片剂的崩解。
(3) 溶解效应：崩解剂在水中溶解后会产生碱性或酸性物质，改变片剂中溶质的 pH 值，从而促进药物的溶解和释放。
2. 崩解剂在药物释放中的关键作用崩解剂在药物释放中起着关键的作用，主要体现在以下几个方面：(1) 促进药物的速溶速度：崩解剂能够使药物迅速释放，加快药物的溶解速度，从而提高药物的生物利用度。
(2) 增加药物的可控性：崩解剂可以控制药物的释放速度和释放位置，从而实现药物的定向释放，提高治疗效果。
(3) 提高药物的稳定性：崩解剂可以保护药物免受湿气、酸碱等外界环境的影响，提高药物的稳定性，延长药物的保质期。
(4) 提高片剂的制备工艺：崩解剂可以改善片剂的制备工艺，增加片剂的制备稳定性，降低制备成本。
(5) 提高患者依从性：崩解剂能够改善片剂的口感，降低药物的刺激性和苦味，提高患者的服药依从性。
综上所述，崩解剂在片剂制剂中扮演着重要的角色。
其作用机制涉及物理效应、渗透效应和溶解效应。
崩解剂能够促进药物的快速崩解和释放，提高药物的生物利用度和稳定性，实现药物的定向释放，并改善片剂的制备工艺和患者的依从性。
因此，在片剂制剂的研发和生产过程中，正确选择和使用崩解剂是非常重要的，以确保药物的安全和疗效。
崩解剂在片剂中的主要作用机制
崩解剂在片剂中的主要作用机制崩解剂在片剂中的主要作用机制指的是崩解剂在固体制剂（如片剂）中起到的关键作用，使得片剂能够有效地崩解、溶解和释放药物。
崩解剂的主要作用机制包括增加表面活性剂的作用、吸水膨胀、离子交换、渗透调节和粘附。
首先，崩解剂能够增加表面活性剂的作用，提高药物的溶解度和溶出速率。
在片剂中，药物与崩解剂及其他辅料混合，形成颗粒或颗粒团。
崩解剂可以通过表面活性剂的作用，改善药物粒子表面的润湿性，使药物颗粒与溶解介质之间的接触面积增大，从而促进药物的崩解、溶解和释放。
其次，吸水膨胀是一种常见的崩解剂作用机制。
当崩解剂与水接触时，会吸水膨胀，增加片剂内部的压力，进而破坏药物颗粒或颗粒团之间的结合力，使药物能够迅速崩解、溶解和释放。
离子交换作用也是一种常见的崩解剂机制。
崩解剂中的某些成分含有可以与药物中的离子相互作用的基团，当药物与崩解剂接触时，发生离子交换反应，使药物颗粒表面电荷的改变从而破坏结合力，促进药物的崩解和溶解。
此外，渗透调节作用也是崩解剂的一种机制。
崩解剂在片剂中溶解或水合后，会与溶解介质中的溶质发生渗透调节作用。
崩解剂吸收溶解介质中的水分，使溶解介质的渗透浓度增加，通过渗透压差的作用，促使溶质从颗粒内部向溶解介质移动，提高了药物颗粒的崩解速率。
最后，粘附是崩解剂的另一个重要机制。
崩解剂具有一定的粘附性，可以与药物颗粒表面相互粘附，从而增加药物颗粒或颗粒团的黏合力，促进片剂的崩解过程。
该机制主要适用于高含量的崩解剂或容易结块的药物。
总之，崩解剂在片剂中的主要作用机制涉及增加表面活性剂的作用、吸水膨胀、离子交换、渗透调节和粘附。
通过这些机制，崩解剂能够有效地促进片剂的崩解、溶解和释放，提高药物的生物利用度和疗效。
在片剂的制备中，选择适当的崩解剂和调节其含量，对于片剂的质量和疗效具有重要意义。
崩解剂的选择和应用
5
5
崩解剂作用机制
2．膨胀作用
膨胀率 膨胀速度
CCNa CMS-Na PVPP
6
6
崩解剂作用机制
3．变形恢复
变形恢复，理论上就是指崩解剂粒子在压缩时 发生形变，保存应力；当遇湿后能够恢复到原 来的形状，释放应力，从而造成片剂的瓦解。
PVPP
7
7
崩解剂作用机制
4．润湿热及产气作用
内加效果不佳，吸湿后崩 解作用不能还原
吸湿性强 较少单独使用
4
4
崩解剂作用机制
1. 毛细管作用 washburn 方程：h2= crσ cosθ/t (2η) 简单地反应系统吸水能力
c 为毛细管形状系数 r 为平均毛细管半径,指定体系的cr 为定值 σ为液体的表面张力 θ为固液接触角 η为液体粘度
10
10
选择崩解剂的标准-功能指标
� 崩解力-吸水能力（毛细管作用）：
• 吸水速度和吸水量：
11
11
12
12
13
13
14
14
选择崩解剂的标准
崩解剂 最大吸水量(μl) 吸水时间(秒) 吸水滞后时间(秒) 吸水速率常数
CMS-Na
3150
9000
213
33
PVPP
755
40
0.15
162
CCNa
淀粉及CMS-Na不宜内加
33
33
崩解剂的应用
返工问题：
1. 湿法工艺：不宜返工，崩解效果 变差。CMS-Na尤其明显。
2. 干法工艺：受影响较小。
34
34
崩解剂的应用
配伍影响：
1. CMS-Na：与无水磷酸钙配伍效果不佳， 须与CCNa合用；与抗坏血酸有配伍禁忌
药剂学综述分散片中常用高分子崩解剂
分散片中常用高分子崩解剂摘要本文简要介绍了分散片中的几种常用崩解剂，包括羧甲基淀粉钠，交联聚维酮，交联羧甲基纤维素钠，低取代羟丙基纤维素，通过对基本性质，特点，及应用对其进行综述。
此外，文章结尾对它们作为崩解剂时联用的情况做以介绍，以供药物工作者参考。
关键词分散片崩解剂羧甲基淀粉钠交联聚维酮交联羧甲基纤维素钠低取代羟丙基纤维素引言分散片（dispersible）是一种能在水中迅速崩解并均匀分散的剂型，既可以口中含服也可以吞服。
分散片一般在19～21℃水中于3min内崩解,2片放入100ml水中搅拌至完全分散后形成的均匀分散体可通过2号筛网,这就对崩解剂提出了更高的要求。
目前,国内外广泛用于分散片中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCMC-Na)、低取代羧丙纤维素(L-HPC)等。
近年来应用高分子崩解剂一般情况下比淀粉的用量少，且明显缩短时间。
例如口腔分散片，对于治疗的作用，服用阿司匹林的口腔分散片的受试者要明显好于服用安慰剂的受试者。
在两小时内，阿司匹林的反应者为48%明显高于反应率为19%的安慰剂服用者[1]。
在治疗精神疾病中药物效果的失去通常伴随治疗的失败和其他不良结果，分散剂的形式可以作为替代方式改善药效[2]。
本文将简要介绍几种应用于分散片中的高分子崩解剂。
1 羧甲基淀粉钠（sodium carboxymethyl starch ,CMS-Na）分子式为[C6H7O2(OH)2OCH2COONa]n ，白色或黄色粉末，无臭、无味、无毒、热易吸潮。
溶于水形成胶体状溶液，对光、热稳定。
不溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂。
羧甲基淀粉钠是淀粉的羧甲醚的钠盐，不溶于水，吸水膨胀作用非常显著，其吸水后膨胀率为原体积的300倍，是一种超级崩解剂。
在制药产业中，CMS是典型的片剂中的崩解剂，然而，只有低取代的羧甲基纤维素钠才会被使用[3]。
阿奇霉素分散片，本品以CMS-Na 作为崩解剂崩解的速度要明显优于PVPP作为崩解剂的分散片。
片剂中崩解剂的生物学作用机制
片剂中崩解剂的生物学作用机制片剂中的崩解剂是一种重要的药剂成分，其作用是协助片剂在人体消化道中迅速分解，释放出药物成分，从而实现药物的有效吸收。
崩解剂的生物学作用机制主要包括崩解过程、溶解过程和吸收过程三个方面。
崩解是指片剂在水中的破碎过程。
当患者将片剂吞下后，片剂表面开始溶解，并与消化液中的水分接触，水渗透进入片剂内部。
水分的渗透会导致片剂中的崩解剂与其他成分发生物理或化学反应，从而使片剂破碎成更小的碎片。
这些破碎的碎片增大了与水接触的表面积，促进了溶解过程的进行。
溶解是指药物成分在消化液中的溶解过程。
溶解能够将片剂中的药物成分释放出来，使其能够被消化道吸收。
崩解剂中的一些物质具有促进溶解的作用，如表面活性剂。
表面活性剂能够降低药物颗粒的表面张力，增加药物颗粒与溶液之间的接触面积，从而加快药物的溶解速率。
溶解过程的快慢直接影响着药物的吸收速度和效果，因此崩解剂的选择和质量对药物的疗效具有重要影响。
吸收是指药物成分通过消化道黏膜进入血液循环的过程。
崩解剂通过促进片剂中药物成分的崩解和溶解，提高了药物在消化道中的溶解度和可溶性，从而增加了吸收速度和效率。
崩解剂中的一些成分可能与消化液或黏膜表面发生反应，改变黏膜的渗透性，进一步促进药物的吸收。
此外，崩解剂还可以减少药物的通过肝脏的首过效应，提高药物的生物利用度。
总而言之，片剂中崩解剂的生物学作用机制主要涉及崩解过程、溶解过程和吸收过程。
崩解剂通过促进片剂的崩解和溶解，提高药物的溶解度和可溶性，从而增加了药物在消化道中的吸收速度和效率。
崩解剂的选择和质量对药物的疗效具有重要影响，因此在制药过程中需要重视崩解剂的选择和调控，以提高片剂的质量和疗效。
制剂技术百科全书——超级崩解剂的性质及其作用
《制剂技术百科全书·超级崩解剂的性质及其作用》崩解剂常用于片剂和某些硬胶囊处方中，超级崩解剂对片剂流动性和可压性的负面影响可以减小。
超级崩解剂化学及表面形态、崩解机制、崩解影响因素、新的崩解剂。
引言化学及表面形态1．羧甲基淀粉钠2．交联羧甲基纤维素钠3．交联聚维酮崩解机制1．毛细管作用2．膨胀作用3．变形恢复4．排斥理论5．润湿热6．统一的机理-崩解力或压力的产生崩解影响因素1．粒径2．分子结构3．压力的作用4．基质的溶解性5．崩解剂在颗粒中的加入方式6．返工影响7．灌入硬胶囊新的崩解剂小结引言崩解剂常用于片剂和某些硬胶囊处方中，用以促进水分的渗透以及制剂在溶出介质中基质的分散。
口服制剂理想状态下应该能分散成其初级粒子形式，该制剂即是用初级粒子制成的。
虽然多种化合物可用作崩解剂，并对其进行了评价，但目前常用的还是比较少。
传统上，淀粉曾被用作片剂处方中首选的崩解剂，且现在仍然被广泛应用，但淀粉远不够理想。
例如，淀粉用量超过5%时就会影响其可压性，这一点在直接压片中尤其突出。
另外，湿法制粒中粒子内的淀粉并不如干淀粉有效。
近年来，开发了一些新型的崩解剂，通常称之为超级崩解剂，它们的用量比淀粉要少，只占整个处方的一小部分，因此对片剂流动性和可压性的负面影响可以减小。
按照其化学结构，这些新的崩解剂可分为三种类型（表1）。
表1 超级崩解剂的分类（仅列出部分）化学及表面形态1．羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠是一种超级崩解剂，是由交联的羧甲基淀粉钠形成。
交联通常采用磷酸三氯氧化物或三偏磷酸钠的化学反应，或者经过物理方法处理。
羧甲基化就是先在碱性介质中使淀粉与氯乙酸钠起反应，然后用柠檬酸或乙酸中和，此工艺就是著名的Williamson醚合成法。
该合成能使大约25%的葡萄糖发生羧甲基化。
副产物也能部分被洗出，这些副产物包括氯化钠、乙醇酸钠、柠檬酸钠以及乙酸钠。
崩解剂的粒径可以通过取代和交联过程予以增大。
羧甲基淀粉钠一般成球状，因此具有很好的流动性。
崩解剂在片剂中的功能及作用机制分析
崩解剂在片剂中的功能及作用机制分析崩解剂是一种在制药过程中常用的添加剂，它的主要作用是促进片剂的快速崩解和溶解，从而提高药物的吸收速度和疗效。
在本篇文章中，我们将会详细探讨崩解剂的功能和作用机制。
1. 崩解剂的功能崩解剂是片剂中的重要组成部分，它具有以下几个主要的功能：1.1 促进药物的崩解：崩解剂能够破坏片剂中的颗粒结构，使其迅速分散和溶解。
这样，药物成分便能够迅速释放，提高药物的溶解度和生物利用度。
1.2 加快溶解速度：通过促进颗粒的崩解，崩解剂能够极大地增加药物与介质的接触面积，从而加快了溶解速度。
这对于一些不易溶解的药物非常重要。
1.3 改善药物的生物利用度：崩解剂能够改善药物的生物利用度，即药物吸收的效率。
因为药物的崩解和溶解是药物吸收的第一步，崩解剂的使用能够提高药物的吸收速度和效果。
2. 崩解剂的作用机制崩解剂的作用机制涉及多个方面，主要包括以下几个方面：2.1 物理作用：崩解剂通过物理作用改变片剂的结构，从而实现崩解效果。
例如，崩解剂可以通过增加颗粒内部的孔隙度，使颗粒的结构更加疏松，易于分散和溶解。
2.2 渗透作用：崩解剂具有一定的渗透作用，能够渗透入片剂颗粒内部，增加颗粒内部的液体浸润。
这有助于破坏颗粒结构，促进颗粒的崩解和药物的释放。
2.3 起催化作用：部分崩解剂还具有催化作用，能够加速片剂中的化学反应。
通过催化作用，崩解剂能够改变片剂中的物理和化学性质，从而实现崩解效果。
2.4 能量作用：当水分子与崩解剂分子之间发生相互作用时，会释放出能量。
这种能量作用能够加速颗粒的崩解和溶解，提高药物的释放速度。
总结起来，崩解剂在片剂中的功能是促进药物的快速崩解和溶解，从而提高其生物利用度。
其作用机制主要包括物理作用、渗透作用、催化作用和能量作用等多个方面。
崩解剂的正确使用能够有效地改善药物的溶解性能和吸收速度，为患者提供更好的治疗效果。
因此，在制药过程中，准确选择合适的崩解剂，并进行合理的配方设计，对于片剂的制备是非常重要的。
FMC 交联羧甲基纤维素钠——超级崩解剂
毛细管作用（吸水/渗透作用）
毛细管作用 • 水的渗透及毛细管作用 • 纯粹崩解剂的吸水性不包括片剂基质的弥补或竞争，可能依赖于崩解剂 的用量 –空隙率 –基质的毛细作用 –湿的，疏水性 –崩解剂的网状结构
直接压片里崩解剂的崩解效率比较
处方模型:
• 填充剂：二水磷酸氢二钙
• 崩解剂：1% 和2% • 润滑剂（硬脂酸镁）： 0.5%
Force equivalent value of disintegrants（崩解力与其崩解价值相等） Caramella 等, Drug Dev Ind Pharm 16 2561 1990 • 力的一阶导数 Vs 吸水量的关系 (崩解力：N/mg) Ac-Di-Sol（艾迪速） Polyplasdone XL（PVP XL） Explotab （淀粉乙醇酸钠） Primojel（羧甲级淀粉钠） 1.2 N/mg 0.9 N/mg 0.65 N/mg 0.55 N/mg
空白片 0.5% Disintegrant Ac-Di-Sol Primojel PolyplasdoneXL10 1% Disintegrant Ac-Di-Sol Primojel PolyplasdoneXL10
260 (7) 84 (3) 134 (2)
4.3 (0.2) 0.6 (0.1) 3.0 (0.2)
传统超级崩解剂的崩解机理
羟乙酸淀粉钠 • 膨胀作用 交联聚维酮 • 毛细管作用, 膨胀作用
交联羧甲基纤维素钠 • 毛细管作用，膨胀作用 –自然纤维特性允许颗粒内加犹如颗粒自身的毛细管作用一样好
Ac-Di-Sol®—在片剂里的作用
崩解力
崩解速度快慢和崩解力大小一样重要 • 崩解速度如果太慢就会使片剂逐渐适应并进行自身调节，从而导致崩解 变慢
超级崩解剂-羧甲基淀粉钠
超级崩解剂-羧甲基淀粉钠
⼀、简介
羧甲基淀粉钠为⽆嗅、⽆味的⽩⾊粉末，来源于⼟⾖淀粉，微电⼦扫描图显⽰为卵形或球形颗粒。
羧甲基淀粉钠微溶于⼄
醇(95%)，⼏乎不溶于⽔，可以2%(W/V)浓度分散于⽔中形成⾼度⽔化溶胀层羧甲基淀粉钠来源于马铃薯淀粉，吸⽔膨胀能⼒显著⼤于⽟⽶淀粉来源的羧甲基淀粉钠。
储存于密封完好的防潮容器内，羧甲基淀粉钠的物理性质可保持4年不变。
羧甲基淀粉钠系列包括标准型羧甲基淀粉钠、低粘度型羧甲基淀粉钠 LV、耐酸型羧甲基淀粉钠Low pH
⼆、羧甲基淀粉钠崩解剂作⽤机理
⽚剂外部崩解剂颗粒吸⽔、颗粒间的崩解剂发⽣膨胀、⽚剂表⾯结构发⽣崩解⽔分渗透⾄⽚剂内部、颗粒内崩解剂产⽣吸⽔和崩解链式反应、快速崩解和溶出
三、羧甲基淀粉钠在处⽅中的应⽤：
1.羧甲基淀粉钠是⼀种⼴泛使⽤于胶囊和⽚剂中的超级崩解剂。
2.适⽤于湿法制粒压⽚和直接压⽚⼯艺。
3.通常⽚剂中⽤量为2%～8%，最佳⽤量为4-5%。
胶囊⽤量为4-8%。
4.特殊级别(羧甲基淀粉钠 Low pH)，可耐受强酸介质和酸性药物。
5.羧甲基淀粉钠 LV 为特别设计优化的低粘度规格，适合⾼剪切湿法
6.混合制粒过程，有良好的稳定性和崩解效果。
四、羧甲基淀粉钠 LV的应⽤特点 :
1.内加法使⽤SSG可同时起到粘合剂和崩解剂的作⽤。
2.普通SSG⽤于湿法制粒，尤其是⾼剪切湿法制粒，不能抵抗过程中的剪切应⼒，SSG淀粉结构被破坏，形成可溶⽚断使其粘度增加并使崩解效果变差。
3.低粘度优化的羧甲基淀粉钠 LV能耐受⾼剪切应⼒，特别适⽤于⾼剪切湿法制粒⼯艺。
4.羧甲基淀粉钠 LV使⽤內加法的崩解效果最好。
片剂中常用崩解剂的作用机制及优缺点探析
片剂中常用崩解剂的作用机制及优缺点探析崩解剂是片剂制剂中常用的一类药物辅料，它能够帮助药片迅速分解和释放活性成分。
本文将探究常用的崩解剂的作用机制及其优缺点。
崩解剂的主要作用机制是通过改善药片的物理特性来加速片剂的崩解。
通常情况下，药片的崩解受到两个因素的影响：药片的物理结构和表面特性。
崩解剂通过调整药片的物理性质，如改变粉末颗粒的粒度、结构和形状等，使得药片具有更好的崩解性能。
此外，崩解剂还可以增加片剂的湿润性，提高润滑效果，使药物成分更容易被水吸收，从而促进药物的释放和吸收。
常见的崩解剂包括羟丙基甲基纤维素（HPMC）、淀粉和聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。
羟丙基甲基纤维素（HPMC）是一种水溶性高分子聚合物，能够形成黏性的胶体溶液，提高片剂的黏附和崩解性能。
它具有良好的生物相容性，稳定性和可控释放性，对活性成分的保护作用较好。
淀粉作为一种天然多糖，具有良好的吸湿性和崩解性能，能够增加片剂的弹性，并且对环境友好。
聚乙烯吡咯烷酮（PVP）是一种溶解度较好的聚合物，能够增强药物与水之间的相互作用力，促进药物颗粒的分散和溶解，从而加快片剂的崩解速度。
崩解剂的使用有很多优点。
首先，崩解剂能够提高片剂的崩解速度，加快药物的吸收。
这对于需要迅速起效的药物来说非常重要。
其次，崩解剂可以增加片剂的溶解度和生物利用度，提高药物的有效性和生物利用度。
此外，崩解剂还能够改善药片的质构和口感，提高患者的依从性和舒适度。
然而，崩解剂也存在一些缺点。
首先，部分崩解剂可能会对片剂的稳定性产生影响，导致药物失效。
其次，崩解剂的选择和使用需要考虑药物和药剂的特性，不同药物和药剂可能需要不同的崩解剂。
此外，崩解剂的加入可能会增加片剂的制造成本，影响药品的经济性。
综上所述，崩解剂在片剂制剂中起到了至关重要的作用。
它能够促进药片的崩解和活性成分的释放，加快药物的吸收和生物利用度。
常用的崩解剂包括羟丙基甲基纤维素（HPMC）、淀粉和聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。
崩解剂的作用机制解析
崩解剂的作用机制解析崩解剂是一种常用的制剂辅料，广泛应用于制药、食品和化妆品等领域。
它的主要作用是改善固体制剂的溶解性和吸收性，使药物更容易被人体吸收和利用。
在制药领域中，崩解剂的使用可以提高药物的生物利用度，并且有助于确保药物的一致性和稳定性。
崩解剂的作用机制可以分为几个方面：1. 破碎颗粒：崩解剂可以在药片或胶囊中增加空隙，使固体颗粒受到更多的力量，从而加速颗粒的破碎。
这样，药物的溶解速度就会增加，使药物更容易被人体吸收。
2. 降低表面张力：崩解剂可以降低固体颗粒与溶剂之间的表面张力，使溶剂更容易进入固体颗粒的内部。
在固体颗粒的表面形成较小的微环境，药物分子可以更容易地溶解，从而提高药物的溶解性。
3. 吸水膨胀：崩解剂可以吸水膨胀，形成膨胀的凝胶层，增加药物和溶剂之间的接触面积。
这样，药物分子可以更快地溶解在溶剂中，加速药物的释放和吸收。
4. 粘结颗粒：崩解剂可以通过与药物颗粒发生物理或化学相互作用，形成胶体或粘结物。
这种粘结作用可以保持药物颗粒的形状和结构，防止颗粒在制剂中碎裂，并且有助于控制药物的释放速率。
5. 控制药物释放：崩解剂可以通过调节药物的释放速率来控制药物在体内的作用时间和效果。
例如，一些延缓释放的制剂中添加了崩解剂，能够延缓药物的溶解和吸收，延长药物的疗效。
值得注意的是，崩解剂的选择需要根据具体药物的特性和制剂要求来确定。
不同的崩解剂有着不同的溶解性、吸水性、粘结性和控释性能，需要结合实际制剂配方和工艺来选择适合的崩解剂。
另外，崩解剂的添加量也需要谨慎控制，过高的添加量可能会导致制剂的溶解速度过快，影响药物的疗效；而过低的添加量则可能导致制剂的溶解速度过慢，使药物无法被充分吸收。
总之，崩解剂在固体制剂中起到了至关重要的作用。
它的作用机制包括破碎颗粒、降低表面张力、吸水膨胀、粘结颗粒和控制药物释放等多个方面。
正确选择和控制崩解剂的使用，可以提高制剂的溶解性，促进药物的吸收和利用，从而提高药物的治疗效果。
片剂中崩解剂的作用机制及其对溶解度和生物利用度的影响
片剂中崩解剂的作用机制及其对溶解度和生物利用度的影响1.引言片剂是一种常见的口服给药形式，广泛应用于临床。
崩解剂是片剂中的重要组分之一，其作用是促进片剂在胃肠道中迅速崩解，并实现药物的释放。
本文将重点探讨片剂中崩解剂的作用机制，并分析其对溶解度和生物利用度的影响。
2.崩解剂的作用机制2.1 物理机制崩解剂可通过提高片剂的亲水性，使制剂与胃液迅速接触，从而加速崩解过程。
其物理作用主要包括增加药物分子间的水合作用、改变药物晶体结构、增加片剂的孔隙度等。
2.2 化学机制崩解剂可通过与药物发生化学反应，改变药物的物理性质，从而实现崩解。
例如，一些崩解剂可通过中和胃液中的酸性物质，使药物分子从离子态转变为无离子态，提高药物的溶解度。
3.崩解剂对溶解度的影响3.1 提高溶解度崩解剂通过增加药物与溶媒间的物质转移速率，促进药物颗粒的分散，从而提高药物的溶解度。
此外，崩解剂使片剂迅速崩解，增加了药物与溶液的接触面积，进一步促进了药物的溶解。
3.2 影响溶解速率崩解剂的物理和化学机制对药物溶解速率有重要影响。
崩解剂可以使药物分子更容易溶解，但同时也会增加溶解过程的速率。
崩解剂的含量和崩解剂与药物的相互作用等因素都会影响溶解速率。
4.崩解剂对生物利用度的影响4.1 生物等效性片剂的崩解速度和溶解度直接关系到药物在体内的吸收和利用。
崩解剂的存在可以使药物迅速释放从而提高生物等效性，使药物在体内更好地发挥作用。
4.2 药物代谢和排泄崩解剂并不会直接影响药物的代谢和排泄过程。
但通过提高药物的溶解度，崩解剂可以促进药物在溶液中的释放，从而使药物更容易被吸收和分布到目标组织，增加生物利用度。
5.结论片剂中的崩解剂通过其物理和化学机制对药物的溶解度和生物利用度产生重要影响。
崩解剂的添加可以提高片剂的崩解速度、溶解度和生物等效性，从而增加药物的疗效。
因此，在设计和制备片剂时，崩解剂的选择和使用方法需要根据具体药物的特性和药效学要求来确定，以进一步优化药物的治疗效果。
超级崩解剂——精选推荐
超级崩解剂崩解剂总结国内外⼴泛⽤于分散⽚中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(C M S—N a)、交联聚⼄烯吡咯烷酮(P V P P)、交联羧甲纤维素钠(C C M C—N a)、低取代羧丙纤维素(L—H P C)等。
1羧甲基淀粉钠 (C M S—N a)羧甲基淀粉钠是⼀种药⽤崩解剂，商品名叫P r i m o j e l.它⼴泛⽤于中西药制剂和⽣化制剂，属于低取代度马铃薯淀粉的衍⽣物，其结构与羧甲基纤维素类似，是葡萄糖分⼦通过1，4-a-糖苷键相互连接的，⼤约每100个葡萄糖单元引⼊25个羧甲基。
由于分⼦结构上羧甲基的强亲⽔性使淀粉分⼦内和分⼦间氢键减弱，结晶性减⼩，轻微的交联结构阻⽌其⽔溶性，从⽽在⽔中容易分散并溶胀，不形成⾼黏凝胶屏障．吸⽔后体积增加近300倍，是⼀种优良的崩解剂，⽤量⼀般为2％～10％，其崩解性能主要由⾼交联度和羧甲基的取代度所决定。
虽然多数情况下2%已经⾜够，但是最佳含量是4%。
羧甲基淀粉钠的型号有3种规格，主要的区别是含钠量和P H值的不同，常⽤的是A型规格：型号含钠量%P H值A型 2.8-4.25.5-7.6B型 2.0-3.43.0-5.9C型 2.8-5.0不详在药⽤崩解剂性能⽐较及应⽤中，对⼀些常⽤崩解剂如：淀粉、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠(C M C—N a)与C M S—N a 进⾏了材料流动性、粒度⼤⼩、松密度等物理性能⽅⾯以及在固体制剂中应⽤的⽐较试验，结果表明，C M S— N a性能较好，是能⼴泛应⽤的⼀种药⽤崩解剂；在法莫替丁分散⽚的研制中证明，C M S—N a⽤量在3％～7％时，能明显加快法莫替丁分散⽚的崩解，崩解时间为0．7～0．8m i n。
2交联聚⼄烯吡咯烷酮(P V P P)交联聚⼄烯吡咯烷酮是⼄烯基吡咯烷酮的⾼分⼦量交联聚合物，为⽩⾊粉末．流动性好，在⽔和各种溶剂中均不溶，但能迅速溶胀，体积增加150％～200％，其堆密度较⼩(0.26g ／m1)，故粉末有较⼤的⽐表⾯积。
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崩解剂常用于片剂和某些硬胶囊处方中，用以促进水分 的渗透以及制剂在溶出介质中基质的分散。口服制剂理想状 态下应该能分散成其初级粒子形式，该制剂即是用初级粒子 制成的。虽然多种化合物可用作崩解剂，并对其进行了评价， 但目前常用的还是比较少。传统上，淀粉曾被用作片剂处方 中首选的崩解剂，且现在仍然被广泛应用，但淀粉远不够理
另外，当Carana等评价不同崩解剂的膨胀能力时发现， 最大崩解力与粒子膨胀百分数之间没有关系。因为他们确实 发现崩解力的产生与崩解时间存在一定的关系，所以作者认 为崩解力的产生速率是决定性的因素。膨胀力的产生如果慢 的话，片剂就有可能不发生键的断裂而会使应力得到缓解， 因此产生快速膨胀力是人们所希望的。
图3 交联聚维酮的扫描电镜图
崩解机制
尽管在固体制剂中崩解剂是很重要的成分，但是它们的 作用机制至今尚未被完全阐明。过去曾提出的机制包括毛细 管作用、膨胀作用、变形回复、排斥作用以及润湿热。看起 来好像还没有单一的机制能解释崩解剂的复杂行为。然而， 这些已有的机制能够为我们对崩解作用的不同方面作出解 释。
3．交联聚维酮 交联聚维酮是一种交联的N-乙烯基-2-吡咯烷酮聚合物。
反应物乙炔和甲醛是用于合成丁炔二醇的。丁炔二醇通过氢 化作用和随后的环脱氢化作用形成丁内酯，丁内酯再与氨反 应生成吡咯烷酮，然后于一定的压力下与乙炔进行乙烯基化 反应生成乙烯吡咯烷酮。乙烯吡咯烷酮线性聚合成一种可溶 性的黏合剂聚乙烯吡咯烷酮，而乙烯吡咯烷酮非线性聚合成 为一种不溶性的超级崩解剂，即交联聚维酮。非线性聚合产 生的副产物包括乙烯吡咯烷酮和聚乙烯吡咯烷酮。交联聚维 酮中可溶性成分低于1.5%，通过红外光谱确定该可溶性成分 为聚乙烯吡咯烷酮。
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羧甲基淀粉钠一般成球状，因此具有很好的流动性。图1 就是一些常用的羧甲基淀粉钠商品的扫描电镜照片。
图1 羧甲基淀粉钠的扫描电镜照片 2．交联羧甲基纤维素钠
交联羧甲基纤维素钠源于纤维素醚，即水溶性聚合物羧 甲基纤维素的内交联，是由纤维二糖重复单元构成的，每个 纤维二糖单元是由两个葡萄糖酐通过β-1,4-糖苷键连接而 成。每个单元还有三个羟基。取代度是指被羧甲基取代的平 均羟基数。交联羧甲基纤维素钠是由粗纤维素制成，将这些 天然纤维素浸在氢氧化钠溶液中。纤维素再与单氯乙酸钠反 应生成羧甲基纤维素钠。取代完成后，多余的单氯乙酸钠就
碳酸镁片剂能够产生很大的润湿热，比EncomPres片剂 易崩解。实际上，使用一种热力学方法去设计片剂崩解机制 模型会很有趣，但仅靠润湿热来解释崩解还是不够的。
6．统一的机理-崩解力或压力的产生
在片剂崩解机制中，崩解力产生的速率也许会成为一个 总的因素。一些现有的机制主要是用来阐述如何产生崩解力 的。Brzeczko建立了一种方法，可以同时测量片剂水分摄入 速率以及轴向和径向崩解力产生的速率。如图4-图6所示，片 剂压缩对轴向力的贡献大于对径向力的贡献。该研究是以三 种主要类型的超级崩解剂为模型进行的，三种情况下崩解剂 浓度相同。实验证明，在无水乳糖体系中产生的最大轴向力 比磷酸氢钙二水合物体系要低得多。在可溶性和不溶性基质 中崩解行为的不同可能与压力的产生和液体的摄入有关。图 7比较了含2%超级崩解剂的磷酸氢钙和乳糖汽剂的最大轴 向崩解力与片剂崩解时间的关系。可见，高的崩解力会加速 磷酸氢钙片剂崩解，但会使乳糖片剂崩解速率减慢。对于磷 酸氢钙片剂，较高的轴向崩解力会使其崩解时间缩短，而对 于比其崩解力低得多的乳糖片剂，则似乎不存在这种关系 （图8）。如图9、图10所示的那样，最大水分吸人量与水分 吸入速率看来与崩解时间也不挂钩了。然而，对于乳糖体系， 快速的水分吸人反而使其崩解速率减慢。据说快速的液体吸
由于交联羧甲基纤维素钠粗粒子中存在交错的纤维形态 和不同长度的片段，因此它不像羧甲基淀粉钠那样具有很好 的流动性。低温研磨可改善其流动性。扫描电镜表明，交联 羧甲基纤维素钠粒子带有较尖的纤维末端，这可能是由于研 磨造成的（图2）。
图2 交联羧甲基纤维素钠的扫描电镜图
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系统吸水能力可以用Washburn方程来概括：
（1） Washburn方程太简单，不能应用于动态的片剂崩解过 程，但是它能够说明表面张力（γ）、孔径（r）、固液接触 角（θ）以及液体黏度（η）的任何变化都能改变水分的渗 透率（L=毛细管中水渗透长度；t=时间）。例如，Rudnic等 阁在评价不同粒径的交联聚维酮崩解效率时发现那些具有 大粒径范围（50~300μm）的交联聚维酮崩解时间很短。大 的粒径很可能会产生大的孔径并能改变孔的形状。事实上， 由于大的粒径而导致的长纤维可能会提高毛细管摄水进人 制剂基质的效率。 与传统淀粉相比，超级崩解剂能够以更大的速率将水引 入基质中。Van Kamp等使用一种水吸收测量仪，发现像羧 甲基淀粉钠那样吸水能力很强的制剂很快就能崩解。虽然疏 水性表面活性剂硬脂酸镁看起来会对毛细管作用造成影响， 但那些含有羧甲基淀粉钠的制剂几乎不会受此影响。Lerk等 也发现当崩解剂与硬脂酸镁混合不同时间时会降低润湿速 率。润湿速率的降低与混合时间成比例。这种研究预示着由 于长时间的混合，硬脂酸镁会出现分层。
表1 超级崩解剂的分类（仅列出部分）
化学及表面形态
1．羧甲基淀粉钠
羧甲基淀粉钠是一种超级崩解剂，是由交联的羧甲基淀 粉钠形成。交联通常采用磷酸三氯氧化物或三偏磷酸钠的化 学反应，或者经过物理方法处理。羧甲基化就是先在碱性介 质中使淀粉与氯乙酸钠起反应，然后用柠檬酸或乙酸中和， 此工艺就是著名的Williamson醚合成法。该合成能使大约 25%的葡萄糖发生羧甲基化。副产物也能部分被洗出，这些 副产物包括氯化钠、乙醇酸钠、柠檬酸钠以及乙酸钠。崩解 剂的粒径可以通过取代和交联过程予以增大。
最早用来测量膨胀程度的方法是测量沉降体积。Nogami 等开发了一种用于测量膨胀率和吸水能力的可靠方法， Gissinger和 Stamm改进了该装置并给出某些崩解剂膨胀率 与崩解作用的相关性。后来，Iist和Muazzam利用该装置并 运用力和传感器测量了膨胀率和膨胀力。他们发现能够产生 大膨胀力的崩解剂一般会更有效。
与其他两种超级崩解剂相比，交联聚维酮有着显著不同 的外观，其粒子是由相互熔融的粒子聚集体组成。这种聚集 体使得交联聚维酮呈海绵样的多孔外观（图3）。扫描电镜 照片显示，减小交联聚维酮的粒径将会增加其单位质量的表 面积，但是会降低粒子内的空隙率和偏离海绵样外观。
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4．排斥理论
Ringard和Guyot-Herman已提出一种粒子间排斥理论， 这种理论用于解释那些虽不具备好的膨胀能力但能够对片 剂的崩解发挥作用的崩解剂，如淀粉。按照这个理论，水通 过亲水孔道渗透进药片，且连续的淀粉网状物能将水分从一 个粒子输送至下一个粒子，从而产生重要的流体静压力。然 后水由于淀粉表面的亲和力而渗透进淀粉颗粒间，从而破坏 了氢键和其他维持药片结构的力。目前，这一理论还没有足 够的数据支持。
对于形变及形变恢复这一崩解机制的研究还不完全。然 而，对于那些很少能产生膨胀作用的诸如交联聚维酮和淀粉 那样的崩解剂来说，这种崩解机制会成为崩解剂作用的重要 作用机制。这种崩解剂的崩解能力可能取决于崩解剂的相对 屈服强度以及所压制辅料的相对屈服强度，因为崩解性能依 赖于崩解剂颗粒承受多大的形变。而且，在片剂放置过程中 时间依赖性应力松弛可能是颗粒间黏结剂不能保持形变的 因素，因为由崩解剂引起的形变会随着基质的松弛逐渐恢 复。
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会慢慢水解成乙二酸。这些乙二酸能把少数羧甲基钠转变为 自由酸，进而催化交联反应形成交联羧甲基纤维素钠，同时 产生副产物氯化钠和乙醇酸钠。大部分副产物可以被除去， 主产物经乙醇提取纯度可达99.5%。交联羧甲基纤维素钠经 研磨后，纤维聚合物就会变成更小的片段进而使其流动性提 高。
2．膨胀作用
尽管水分的渗透对于崩解来说是首要环节，然而膨胀作
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用很可能是最广泛被接受的片剂崩解机制。实际上，大多数 崩解剂都有一定程度的膨胀，但它们之间膨胀性质上的差异 会使得该机制不能成为合理的唯一机制。
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想。例如，淀粉用量超过5%时就会影响其可压性，这一点在 直接压片中尤其突出。另外，湿法制粒中粒子内的淀粉并不 如干淀粉有效。近年来，开发了一些新型的崩解剂，通常称 之为超级崩解剂，它们的用量比淀粉要少，只占整个处方的 一小部分，因此对片剂流动性和可压性的负面影响可以减 小。按照其化学结构，这些新的崩解剂可分为三种类型（表 1）。
由于膨胀被认为是一种有效的崩解机制，那么在膨胀过 程中一定会存在一种超微结构。崩解剂的膨胀将会产生膨胀 力。制剂中如果具有大的空隙将会缓解膨胀作用，进而削弱 崩解剂的作用。但是，若膨胀作用不能迅速发生，则容易通 过塑性形变产生形变的基质只能使崩解剂部分膨胀。
某些崩解剂的膨胀作用依赖于介质的pH。据Shangraw等 报道，阴离子交联淀粉和纤维素的沉降体积在酸性介质中会 发生改变。而Polyplasdone XL和淀粉1500不变。在另一项 研究中，Chen等发现含有Primojel和AcDiSol的对乙酰氨基 酚片剂在酸性介质中比中性介质中崩解和溶出的时间长，而 那些含有PolyPlasdoneXL的片剂就不存在这种差异。 Mitrevej和Hollenbeck把单个的粒子置于载玻片上并暴露于 高湿度条件下，通过显微镜观察其膨胀度，结果表明某些超 级崩解剂具有显著的膨胀能力。
超级崩解剂的性质及其作用 《·超级崩解剂的性质及其作用》崩解剂常用于片剂和某些 硬胶囊处方中，超级崩解剂对片剂流动性和可压性的负面影 响可以减小。超级崩解剂化学及表面形态、崩解机制、崩解 影响因素、新的崩解剂。