AG-221 (Enasidenib)_突变体异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂_1446502-11-9_Apexbio
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2-methyl-1-((4-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-6-((2-(trifluoromethy l)pyridin-4-yl)amino)-1,3,5-triazin-2-yl)amino)propan-2-ol
CC(O)(C)CNC1=NC(C2=NC(C(F)(F)F)=CC=C2)=NC(NC3=CC(C(F)(F)F)=N C=C3)=N1
作用于 IDH2 R140Q 突变体，IC50 约为 16 nM。 AG-221（Enasidenib）是突变异柠檬酸脱氢酶 2（IDH2）抑制剂。 在急性骨髓性白血病患者中发现 IDH1 和 IDH2 的体细胞突变。白血病相关的 IDH1 / 2 突变导 致代谢产物 2-羟基戊二酸（2-HG）的异常积累。
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Dehydrogenase
产品描述:
ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
AG-221 (Enasidenib) 1446502-11-9 473.37 C19H17F6N7O
产品名: AG-221 (Enasidenib) 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
参考文献: [1] Kate Ellwood-Yen, Fang Wang, Jeremy Travins, Yue Chen, Hua Yang, Kim Straley, Sung Choe, Marion Dorsch, Sam Agresta, David Schenkein, Scott Biller, Michael Su. AG-221 offers a survival advantage in a primary human IDH2 mutant AML xenograft model. [abstract]. In: Proceedings of the 105th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2014 Apr 5-9; San Diego, CA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 3116. doi:10.1158/1538-7445.AM2014-3116 [2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT02577406term=Enasidenib&rank=1
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
体外：研究发现 AG-221 能够将 2-HG 水平降低超过 90％，逆转体外组蛋白和 DNA 超甲基化， 并诱导白血病细胞模型中的分化。此外，通过测量 CD11b、CD14、CD15 的表达和细胞形态 学，观察到 AG-221 治疗引起人特异性 CD45+胚细胞剂量依赖性的增殖爆发[1]。 体内：研究 AG-221 在具有 IDH2 R140Q 突变的原发性人 AML 异种移植物模型中的功效，结 果显示 AG-221 可有效降低移植小鼠的血浆、骨髓和尿中的 2-HG。此外，AG-221 的高剂量 治疗中所有小鼠存活至研究结束，表明 AG-221 治疗还可以诱导显著的和剂量依赖性的存活 改善[1]。 临床试验：已经在具有 IDH2 突变的晚期血液恶性肿瘤患者中进行 AG-221 的 1 期、多中心、 剂量递增、安全性、PK、PD 和临床活性研究[2]。
2-methyl-1-((4-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-6-((2-(trifluoromethy l)pyridin-4-yl)amino)-1,3,5-triazin-2-yl)amino)propan-2-ol
CC(O)(C)CNC1=NC(C2=NC(C(F)(F)F)=CC=C2)=NC(NC3=CC(C(F)(F)F)=N C=C3)=N1
作用于 IDH2 R140Q 突变体，IC50 约为 16 nM。 AG-221（Enasidenib）是突变异柠檬酸脱氢酶 2（IDH2）抑制剂。 在急性骨髓性白血病患者中发现 IDH1 和 IDH2 的体细胞突变。白血病相关的 IDH1 / 2 突变导 致代谢产物 2-羟基戊二酸（2-HG）的异常积累。
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
Dehydrogenase
产品描述:
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
AG-221 (Enasidenib) 1446502-11-9 473.37 C19H17F6N7O
产品名: AG-221 (Enasidenib) 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
参考文献: [1] Kate Ellwood-Yen, Fang Wang, Jeremy Travins, Yue Chen, Hua Yang, Kim Straley, Sung Choe, Marion Dorsch, Sam Agresta, David Schenkein, Scott Biller, Michael Su. AG-221 offers a survival advantage in a primary human IDH2 mutant AML xenograft model. [abstract]. In: Proceedings of the 105th Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2014 Apr 5-9; San Diego, CA. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2014;74(19 Suppl):Abstract nr 3116. doi:10.1158/1538-7445.AM2014-3116 [2] https://clinicaltrials. gov/ct2/show/NCT02577406term=Enasidenib&rank=1
Soluble in DMSO
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体外：研究发现 AG-221 能够将 2-HG 水平降低超过 90％，逆转体外组蛋白和 DNA 超甲基化， 并诱导白血病细胞模型中的分化。此外，通过测量 CD11b、CD14、CD15 的表达和细胞形态 学，观察到 AG-221 治疗引起人特异性 CD45+胚细胞剂量依赖性的增殖爆发[1]。 体内：研究 AG-221 在具有 IDH2 R140Q 突变的原发性人 AML 异种移植物模型中的功效，结 果显示 AG-221 可有效降低移植小鼠的血浆、骨髓和尿中的 2-HG。此外，AG-221 的高剂量 治疗中所有小鼠存活至研究结束，表明 AG-221 治疗还可以诱导显著的和剂量依赖性的存活 改善[1]。 临床试验：已经在具有 IDH2 突变的晚期血液恶性肿瘤患者中进行 AG-221 的 1 期、多中心、 剂量递增、安全性、PK、PD 和临床活性研究[2]。