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三、抗过敏平喘药
1. 肥大细胞膜稳定药： 2. 色甘酸二钠（咽泰）
• 稳定肥大细胞膜, 抑制肥大 细胞脱颗粒释放过敏介质。
• • 口服吸收少，主要以粉末 形式喷雾吸入。 仅预防支气管哮喘、过敏 性鼻炎等发作, 控症无效。
2. H1受体阻断药：酮替芬 3. 抗白三烯药：孟鲁司特钠
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5
【临床应用】
1. 慢性哮喘 2. 慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 注意：安全范围小，iv时要稀释、缓慢，不能过量。
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㈢ M胆碱受体阻断药 异丙托品（异丙托溴铵） 1.穿透力差,口服无效,应用气雾剂不会吸收,不良反应轻 2.对支气管平滑肌选择性较高 3.用于伴迷走功能亢进的哮喘(如精神诱发或夜间发作)
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二、抗炎平喘药 糖皮质激激素：可的松、泼尼松、地塞米松等
不良反应多且重。
吸入用糖皮质激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、 布地奈德、曲安奈德等 可避免全身不良反应，起效慢。 具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。 常采用吸入式给药，重症者不能控制时需全身给药。 8
平喘药
分
1. 支气管扩张药
类
β2肾上腺素受体激动药——控制哮喘急性发作 茶碱类药 M胆碱受体阻断药
2. 抗炎平喘药：糖皮质激素类（一线药）
3. 抗过敏平喘药——预防哮喘发作 肥大细胞膜稳定药 H1受体阻断药 抗白三烯药物
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一、支气管扩张药
㈠ 肾上腺素受体激动药
【平喘原理】激动2受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP↑
沙丁胺醇（舒喘灵）：口服、吸入，作用4-6h
克伦特罗：效价高，口服、吸入，作用4-6h 特布他林：似沙丁胺醇，口服、注射，作用4-6h 福莫特罗和沙美特罗：兼抗炎作用，吸入，作用8-12h 不良反应：手指震颤、久用有耐受性。
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㈡ 茶碱类（theophylline） 难溶于水，药用其复盐，如氨茶碱、胆茶碱等。 【药理作用】 1. 扩张支气管平滑肌 <β2受体激动药 ① 抑制磷酸二酯酶，cAMP↑ ② 阻断腺苷受体 ③ 增加内源性儿茶酚胺的释放 ④ 干扰Ca2+转运 2. 免疫调节和抗炎作用 3. 增加膈肌收缩力 4. 其他：强心利尿扩血管，CNS兴奋
【平喘原理】 1. 抗炎：抑制多种细胞因子与炎症介质的产生 2. 抗过敏：抑制免疫系统功能，减少过敏介质的释放 3. 抑制气道高反应性 4. 增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 【临床应用】 • 用于慢性哮喘，减少发作，但不能缓解急性症状。 • 严重哮喘发作或哮喘持续状态需全身给药。 【不良反应】 局部长期用药可引起口腔念珠菌感染，声嘶 复方制剂：沙美特罗替卡松粉吸入剂（舒利迭）
受体激动剂
(+)
茶碱类
(－ )
腺苷酸环化酶 磷酸二酯酶 ATP cAMP↑ 5’-AMP 抑制肥大细胞释放组胺、 白三烯等炎症介质 【临床应用】 控制哮喘急性发作
3
支气管平 滑肌舒张
1.非选择性受体激动剂 肾上腺素 对1和2受体缺乏选择性， 麻黄碱 易发生心脏兴奋不良反应。 异丙肾上腺素 2.选择性2受体激动药
三、抗过敏平喘药
1. 肥大细胞膜稳定药： 2. 色甘酸二钠（咽泰）
• 稳定肥大细胞膜, 抑制肥大 细胞脱颗粒释放过敏介质。
• • 口服吸收少，主要以粉末 形式喷雾吸入。 仅预防支气管哮喘、过敏 性鼻炎等发作, 控症无效。
2. H1受体阻断药：酮替芬 3. 抗白三烯药：孟鲁司特钠
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【临床应用】
1. 慢性哮喘 2. 慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 注意：安全范围小，iv时要稀释、缓慢，不能过量。
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㈢ M胆碱受体阻断药 异丙托品（异丙托溴铵） 1.穿透力差,口服无效,应用气雾剂不会吸收,不良反应轻 2.对支气管平滑肌选择性较高 3.用于伴迷走功能亢进的哮喘(如精神诱发或夜间发作)
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二、抗炎平喘药 糖皮质激激素：可的松、泼尼松、地塞米松等
不良反应多且重。
吸入用糖皮质激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、 布地奈德、曲安奈德等 可避免全身不良反应，起效慢。 具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。 常采用吸入式给药，重症者不能控制时需全身给药。 8
平喘药
分
1. 支气管扩张药
类
β2肾上腺素受体激动药——控制哮喘急性发作 茶碱类药 M胆碱受体阻断药
2. 抗炎平喘药：糖皮质激素类（一线药）
3. 抗过敏平喘药——预防哮喘发作 肥大细胞膜稳定药 H1受体阻断药 抗白三烯药物
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一、支气管扩张药
㈠ 肾上腺素受体激动药
【平喘原理】激动2受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP↑
沙丁胺醇（舒喘灵）：口服、吸入，作用4-6h
克伦特罗：效价高，口服、吸入，作用4-6h 特布他林：似沙丁胺醇，口服、注射，作用4-6h 福莫特罗和沙美特罗：兼抗炎作用，吸入，作用8-12h 不良反应：手指震颤、久用有耐受性。
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㈡ 茶碱类（theophylline） 难溶于水，药用其复盐，如氨茶碱、胆茶碱等。 【药理作用】 1. 扩张支气管平滑肌 <β2受体激动药 ① 抑制磷酸二酯酶，cAMP↑ ② 阻断腺苷受体 ③ 增加内源性儿茶酚胺的释放 ④ 干扰Ca2+转运 2. 免疫调节和抗炎作用 3. 增加膈肌收缩力 4. 其他：强心利尿扩血管，CNS兴奋
【平喘原理】 1. 抗炎：抑制多种细胞因子与炎症介质的产生 2. 抗过敏：抑制免疫系统功能，减少过敏介质的释放 3. 抑制气道高反应性 4. 增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 【临床应用】 • 用于慢性哮喘，减少发作，但不能缓解急性症状。 • 严重哮喘发作或哮喘持续状态需全身给药。 【不良反应】 局部长期用药可引起口腔念珠菌感染，声嘶 复方制剂：沙美特罗替卡松粉吸入剂（舒利迭）
受体激动剂
(+)
茶碱类
(－ )
腺苷酸环化酶 磷酸二酯酶 ATP cAMP↑ 5’-AMP 抑制肥大细胞释放组胺、 白三烯等炎症介质 【临床应用】 控制哮喘急性发作
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支气管平 滑肌舒张
1.非选择性受体激动剂 肾上腺素 对1和2受体缺乏选择性， 麻黄碱 易发生心脏兴奋不良反应。 异丙肾上腺素 2.选择性2受体激动药