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二、抗炎平喘药 糖皮质激素类药物 抗哮喘的第一线药物
【类型】
全身用糖皮质激素:可的松、泼尼松、地塞米松等
不良反应多且重。
吸入用糖皮质激素:丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、 布地奈德、曲安奈德等 可避免全身不良反应,起效慢。 具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。 常采用吸入式给药,重症者不能控制时需全身给药。 8
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【临床应用】
1. 慢性哮喘 2. 慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 注意:安全范围小,iv时要稀释、缓慢,不能过量。
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㈢ M胆碱受体阻断药 异丙托品(异丙托溴铵) 1.穿透力差,口服无效,应用气雾剂不会吸收,不良反应轻 2.对支气管平滑肌选择性较高 3.用于伴迷走功能亢进的哮喘(如精神诱发或夜间发作)
【平喘原理】 1. 抗炎:抑制多种细胞因子与炎症介质的产生 2. 抗过敏:抑制免疫系统功能,减少过敏介质的释放 3. 抑制气道高反应性 4. 增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 【临床应用】 • 用于慢性哮喘,减少发作,但不能缓解急性症状。 • 严重哮喘发作或哮喘持续状态需全身给药。 【不良反应】 局部长期用药可引起口腔念珠菌感染,声嘶 复方制剂:沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)
平喘药
分
1. 支气管扩张药
类
β2肾上腺素受体激动药——控制哮喘急性发作 茶碱类药 M胆碱受体阻断药
2. 抗炎平喘药:糖皮质激素类(一线药)
3. 抗过敏平喘药——预防哮喘发作 肥大细胞膜稳定药 H1受体阻断药 抗白三烯药物
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一、支气管扩张药
㈠ 肾上腺素受体激动药
【平喘原理】激动2受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP↑
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三、抗过敏平喘药
1. 肥大细胞膜稳定药: 2. 色甘酸二钠(咽泰)
• 稳定肥大细胞膜, 抑制肥大 细胞脱颗粒释放过敏介质。
• • 口服吸收少,主要以粉末 形式喷雾吸入。 仅预防支气管哮喘、过敏 性鼻炎等发作, 控症无效。
2. H1受体阻断药:酮替芬 3. 抗白三烯药:孟鲁司特钠
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沙丁胺醇(舒喘灵):口服、吸入,作用4-6h
克伦特罗:效价高,口服、吸入,作用4-6h 特布他林:似沙丁胺醇,口服、注射,作用4-6h 福莫特罗和沙美特罗:兼抗炎作用,吸入,作用8-12h 不良反应:手指震颤、久用有耐受性。
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㈡ 茶碱类(theophylline) 难溶于水,药用其复盐,如氨茶碱、胆茶碱等。 【药理作用】 1. 扩张支气管平滑肌 <β2受体激动药 ① 抑制磷酸二酯酶,cAMP↑ ② 阻断腺苷受体 ③ 增加内源性儿茶酚胺的释放 ④ 干扰Ca2+转运 2. 免疫调节和抗炎作用 3. 增加膈肌收缩力 4. 其他:强心利尿扩血管,CNS兴奋
受体激动剂Leabharlann Baidu
(+)
茶碱类
(- )
腺苷酸环化酶 磷酸二酯酶 ATP cAMP↑ 5’-AMP 抑制肥大细胞释放组胺、 白三烯等炎症介质 【临床应用】 控制哮喘急性发作
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支气管平 滑肌舒张
1.非选择性受体激动剂 肾上腺素 对1和2受体缺乏选择性, 麻黄碱 易发生心脏兴奋不良反应。 异丙肾上腺素 2.选择性2受体激动药