神经系统肿瘤化疗药物分类
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神经系统肿瘤的 化疗药物基础
（一）烷化剂
烷化剂是周期非特异性药物，对非增殖期细胞也敏感， 疗效曲线的直线上升，也是第一个用于肿瘤治疗的化疗 药物。
氮芥（HN2），为烷化剂的代表。 环磷酰胺（CTX）、 异环磷酰胺（IFO） 苯丁酸氮芥、美法仑等
亚硝脲类药物:脂溶性好，可顺利通过血脑屏障，常用于中枢神经系统 恶性肿瘤的化疗。
多柔比星 脂质体多柔比星 柔红霉素（DAM） 阿克拉霉素 表柔比星等
（四）植物类药物
长春碱（VLB） 长春新碱（VCR） 长春碱酰胺（VDS） 长春瑞滨等干扰细胞有丝分裂。
还有：紫杉醇、多西他赛等 拓朴异构酶I抑制剂：羟喜树碱、伊立替康（CPT-11） 鬼臼树毒素如依托泊苷（VP-16）/替尼泊苷（VM-26）
（二）抗代谢类药物
甲氨蝶呤（MTX）:是叶酸的拮抗物，抑制DNA的合成。 MTX不易通过血脑屏障，但大剂量MTX（HD-MTX）可
穿透各种生理屏障（血脑屏障、血眼屏障、血睾屏障）， 扩散到血循环较差的实体瘤，直接渗透至细胞膜内，维 持有效的杀伤浓度，克服耐药。但HD-MTX治疗可产生 严重甚至致命的毒性反应，如肾衰竭、骨髓抑制、肝功 能损害、胃肠道反应、皮肤黏膜反应以及由此儿一起的 继发性感染、出血等，因此在HD-MTX点滴结束后必须 采取解毒措施，使患者脱离险境。
卡莫司汀（BCNU） 洛莫司汀(CCNU) 司莫司汀(Me-CCNU) 尼莫司汀(ACNU) 福莫司汀等(FTM)
金属类抗肿瘤药物：作用与烷化剂相似。
顺铂（DDP） 卡铂（carboplatin） 卡铂为第二代铂类抗肿瘤药物，
肾毒性和胃肠道反应均较轻。
替莫唑胺（TMZ）：是达卡巴嗪的咪唑四嗪衍生物，可 通过血脑屏障，广泛应用于胶质瘤的化疗。
解救措施：醛氢叶酸（CF）救援、水化、碱化 尿液、检测MTX血药浓度等。
阿糖胞苷（Ara-C） 吉西他滨 氟尿嘧啶（5-FU） 6-巯基嘧啶（6-MP） 6-硫鸟嘧啶（6-TG） 羟基脲（HU）
（三）抗肿瘤抗生素
蒽环类抗生素：插入DNA双链临近的碱基对，引起DNA 双链的接力，干扰了DNA的转录和mRNA的生成。
（五）激素类
受体拮抗剂：
抗雌激素类：他莫昔芬、托瑞米芬等
抗雄激素类：氟他胺；
促黄体激素释放激素类此物等
表细一胞周期非特异性药物 亚硝脲类 卡莫西汀 BCNU
尼莫司汀 ACNU 洛莫司汀 CCNU 司莫司汀 Me-CCNU 烷化剂 环磷酰胺 CTX
表细一胞周期非特异性药物 亚硝脲类 卡莫西汀 BCNU
尼莫司汀 ACNU 洛莫司汀 CCNU 司莫司汀 Me-CCNU
表细一胞周期非特异性药物 亚硝脲类 卡莫西汀 BCNU
其他 胺 TMZ
其他 丙卡巴肼 PCB
顺铂
DDP
卡铂
其他 丙卡巴肼 PCB
表二
周期特异性药物
M期特异性药物
G2期特异性药物
长春花生碱类
博来霉素 BLM
长春新碱 VCR
平阳霉素
长春碱
VLB
长春碱酰胺 VDS
长春瑞滨
其他 喜树碱 紫杉醇 多西他赛
鬼臼毒素 替尼泊苷 依托泊苷
VM-26 VP-16
G1期特异性药物 门冬酰胺酶 肾上腺皮质类激素
S期特异性药物 阿糖胞苷 吉西他滨 氟尿嘧啶 替加氟 巯嘌呤 甲氨蝶呤 羟基脲 硫鸟嘌呤
Ara-C
5-FU UFT 6-MP MTX HU 6-TG
（一）烷化剂
烷化剂是周期非特异性药物，对非增殖期细胞也敏感， 疗效曲线的直线上升，也是第一个用于肿瘤治疗的化疗 药物。
氮芥（HN2），为烷化剂的代表。 环磷酰胺（CTX）、 异环磷酰胺（IFO） 苯丁酸氮芥、美法仑等
亚硝脲类药物:脂溶性好，可顺利通过血脑屏障，常用于中枢神经系统 恶性肿瘤的化疗。
多柔比星 脂质体多柔比星 柔红霉素（DAM） 阿克拉霉素 表柔比星等
（四）植物类药物
长春碱（VLB） 长春新碱（VCR） 长春碱酰胺（VDS） 长春瑞滨等干扰细胞有丝分裂。
还有：紫杉醇、多西他赛等 拓朴异构酶I抑制剂：羟喜树碱、伊立替康（CPT-11） 鬼臼树毒素如依托泊苷（VP-16）/替尼泊苷（VM-26）
（二）抗代谢类药物
甲氨蝶呤（MTX）:是叶酸的拮抗物，抑制DNA的合成。 MTX不易通过血脑屏障，但大剂量MTX（HD-MTX）可
穿透各种生理屏障（血脑屏障、血眼屏障、血睾屏障）， 扩散到血循环较差的实体瘤，直接渗透至细胞膜内，维 持有效的杀伤浓度，克服耐药。但HD-MTX治疗可产生 严重甚至致命的毒性反应，如肾衰竭、骨髓抑制、肝功 能损害、胃肠道反应、皮肤黏膜反应以及由此儿一起的 继发性感染、出血等，因此在HD-MTX点滴结束后必须 采取解毒措施，使患者脱离险境。
卡莫司汀（BCNU） 洛莫司汀(CCNU) 司莫司汀(Me-CCNU) 尼莫司汀(ACNU) 福莫司汀等(FTM)
金属类抗肿瘤药物：作用与烷化剂相似。
顺铂（DDP） 卡铂（carboplatin） 卡铂为第二代铂类抗肿瘤药物，
肾毒性和胃肠道反应均较轻。
替莫唑胺（TMZ）：是达卡巴嗪的咪唑四嗪衍生物，可 通过血脑屏障，广泛应用于胶质瘤的化疗。
解救措施：醛氢叶酸（CF）救援、水化、碱化 尿液、检测MTX血药浓度等。
阿糖胞苷（Ara-C） 吉西他滨 氟尿嘧啶（5-FU） 6-巯基嘧啶（6-MP） 6-硫鸟嘧啶（6-TG） 羟基脲（HU）
（三）抗肿瘤抗生素
蒽环类抗生素：插入DNA双链临近的碱基对，引起DNA 双链的接力，干扰了DNA的转录和mRNA的生成。
（五）激素类
受体拮抗剂：
抗雌激素类：他莫昔芬、托瑞米芬等
抗雄激素类：氟他胺；
促黄体激素释放激素类此物等
表细一胞周期非特异性药物 亚硝脲类 卡莫西汀 BCNU
尼莫司汀 ACNU 洛莫司汀 CCNU 司莫司汀 Me-CCNU 烷化剂 环磷酰胺 CTX
表细一胞周期非特异性药物 亚硝脲类 卡莫西汀 BCNU
尼莫司汀 ACNU 洛莫司汀 CCNU 司莫司汀 Me-CCNU
表细一胞周期非特异性药物 亚硝脲类 卡莫西汀 BCNU
其他 胺 TMZ
其他 丙卡巴肼 PCB
顺铂
DDP
卡铂
其他 丙卡巴肼 PCB
表二
周期特异性药物
M期特异性药物
G2期特异性药物
长春花生碱类
博来霉素 BLM
长春新碱 VCR
平阳霉素
长春碱
VLB
长春碱酰胺 VDS
长春瑞滨
其他 喜树碱 紫杉醇 多西他赛
鬼臼毒素 替尼泊苷 依托泊苷
VM-26 VP-16
G1期特异性药物 门冬酰胺酶 肾上腺皮质类激素
S期特异性药物 阿糖胞苷 吉西他滨 氟尿嘧啶 替加氟 巯嘌呤 甲氨蝶呤 羟基脲 硫鸟嘌呤
Ara-C
5-FU UFT 6-MP MTX HU 6-TG