糠酸莫米松

糠酸莫米松
【药物名称】
中文通用名称：糠酸莫米松
英文通用名称：Mometasone Furoate
其它名称：艾洛松、艾戎松、糠酸莫美松、莫美达松、莫米松、内舒拿、糠洛松、芙美松、爱洛松、Eloson、Mometasone、Mometasonum、Nasonex
【临床应用】
1.鼻喷雾剂用于预防及治疗季节性或常年性过敏性鼻炎。※(6)※
2.鼻喷雾剂用于治疗鼻息肉。※(13)※
3.霜剂、软(乳)膏用于对糖皮质激素外用治疗有效的皮肤病，※(1)※如接触性皮炎、特应性皮炎、脂溢性皮炎、湿疹、神经性皮炎、银屑病、扁平苔藓、盘状红斑狼疮※(9)※等瘙痒性及非感染性炎性皮肤病。※(1)※
4.口腔干粉吸入剂用于预防性治疗哮喘。※(13)※
【药理】
1.药效学 本药为合成的中强效局部用糖皮质激素，其发挥局部抗炎作用的剂量不会引起全身作用。※(11)※药物经皮肤(或鼻黏膜)吸收后，与细胞质中的糖皮质激素受体蛋白结合后，发挥较强的抗炎、抗过敏、收缩血管、降低血管通透性、减少渗出、抑制细胞分裂和止痒等作用。本药具有作用强度增加而不良反应不成比例增加的特点。※(9)※国外资料提示，与其它局部用糖皮质激素相比，本药具有较高的疗效，且不易引起皮肤(或鼻黏膜)萎缩或肾上腺皮质功能抑制等不良反应。※(5)※
2.药动学 皮肤局部用药后起效时间为3日到3周；经皮肤吸收率约为0.4%-0.7%。经鼻腔给药时，在首次给药后12小时即能起效※(6)※，鼻腔喷雾后在血浆中几乎检测不出药物浓度。皮肤局部(或鼻腔喷雾)用药后，被吞下和吸收的药物在体内代谢与其它糖皮质激素相似，主要在肝脏代谢为几种代谢产物，主要经肾脏从尿液中排泄，另有部分分泌到胆汁中随粪便排泄。清除半衰期约为5.8小时。※(5)※
【注意事项】
1.禁忌症 对本药或其它糖皮质激素过敏者。※(9)※
2.慎用 (1)活动期或静止期结核患者。※(11)※(2)未经治疗的真菌、细菌或全身性病毒感染患者。※(11)※(3)眼部单纯疱疹患者。※(11)※(4)白内障、青光眼患者(国外资料)。(5)肝硬化患者(国外资料)※(5)※。(6)骨质疏松症患者(国外资料)※(5)※。
3.药物对儿童的影响 (1)年龄小于2岁的患儿使用本药鼻喷剂治疗过敏性鼻炎的有效性和安全性尚未确定。※(5)※(2)皮肤局部用药时，因儿童体表面积相对较大，导致下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)抑制及库欣综合征的可能性大于成年人，应尽可能减少用量。※(1)※
4.药物对老人的影响 皮肤萎缩的老人可能对本药更敏感，应慎用。※(8)※
5.药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确定，应慎用。※(9)※美国药品和食品管理局(FDA)对

本药的妊娠安全性分级为C级。※(5)※
6
.药物对哺乳的影响 尚不明确局部使用糖皮质激素是否可从乳汁中排出，哺乳期妇女应慎用。※(1)※
【不良反应】
1.本药耐受性良好，皮肤局部用药偶见烧灼感、瘙痒、刺痛等局部刺激反应。长期大量局部用药，可发生皮肤萎缩、毛细血管扩张、痤疮样皮炎、口周皮炎、多毛症、皮肤条纹状色素沉着或减退以及增加对感染的易患性。※(1，12)※长期大面积用药还可致肾上腺皮质功能抑制。※(9)※
2.经鼻喷给药后，与本药有关的不良反应症状有(1)成人及青少年患者：鼻出血[包括明显出血、带血粘液、血斑(8%)]、鼻灼热感(2%)、鼻刺激感(2%)、咽炎(4%)等。这些不良反应症状常见于使用皮质激素类鼻喷雾剂时。其中鼻出血通常具有自限性，且程度较轻，发生率较安慰剂(5%)高，但与阳性对照的鼻腔用皮质激素(15%)相比发生率接近或较低。其它不良反应症状发生率均与安慰剂相当。(2)小儿患者：头疼(3%)、鼻出血(6%)、鼻刺激感(2%)、流涕(2%)等。其发生率均与安慰剂相当。※(11)※
3.经鼻喷给药后，罕见发生过敏反应及血管性水肿的报道；经鼻腔内气雾吸入皮质激素后，罕见发生鼻中隔穿孔或眼内压升高的报道。※(11)※
[国外不良反应参考]
1.代谢/内分泌系统 (1)经皮肤局部给药：莫米松局部大量使用能引起可逆性HPA轴抑制。儿童接受局部糖皮质激素治疗后有发生HPA轴抑制、库欣综合征和颅内压升高的报道。儿童肾上腺皮质功能抑制的临床表现包括身高发育迟滞、体重增加延缓、血浆皮质醇浓度降低和对外源性促皮质素(ACTH)无反应。颅内压增高的表现包括囟门膨隆、头痛和双侧视乳头水肿。(2)经鼻喷给药：安慰剂对照临床试验中，未见经鼻喷给药后出现HPA轴抑制及生长激素抑制的报道。※(5)※
2.呼吸系统 安慰剂对照临床试验中，经鼻喷给药有超过5%的患者发生鼻出血、咳嗽、鼻窦炎和上呼吸道感染，其发生率高于安慰剂组。※(5)※
3.皮肤 经皮肤局部给药后，莫米松对皮肤的影响包括烧灼感、瘙痒和皮肤萎缩征象。据报道，局部应用糖皮质激素类药物较少见的不良反应包括刺激、干燥、毛囊炎、多毛症、痤疮样皮疹、色素减退、口周皮炎、变应性接触性皮炎、皮肤浸软、继发性感染、皮肤条纹和粟粒疹。※(5)※
4.中枢神经系统 经鼻喷给药时，在临床安慰剂对照试验中，26%的患者发生头痛。发生率高于安慰剂。※(5)※
5.肌肉骨骼系统 经鼻喷给药时，安慰剂对照临床试验中，有超过5%的患者发生肌肉骨骼疼痛，其发生率高于安慰剂组。※(5)※
6.泌尿生殖系统 经鼻

喷给药时，安慰剂对照临床试验中，有超过5%的患者发生痛经，其发生率高于安慰
剂。※(5)※
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.酮康唑与本药合用，可增加本药的血药浓度。※(13)※
2.氯雷他定与本药合用，对氯雷他定及其主要代谢物的血浆浓度未见明显影响。※(11)※
【给药说明】
1.本药不可用于眼部治疗。局部给药时不能用于皮肤破损处。※(8)※对于新近接受鼻腔手术、鼻腔创伤或鼻腔溃疡患者，在伤口愈合前不应使用鼻腔用皮质激素，以避免对伤口愈合的抑制。※(5)※
2.对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎患者，建议在花粉季节前2-4周使用本药鼻喷雾剂作预防性治疗；当鼻黏膜伴有局部感染时，未经处理前不应使用。※(11)※
3.使用本药鼻喷雾剂达数月或更长时间者，应定期检查鼻黏膜，如果鼻咽部发生局部真菌感染，则应停药或需给予适当处理。持续存在鼻咽部刺激可能是停药的一项指征。※(11)※
4.局部用药过程中若发生刺激或过敏反应，应停药并给予适当治疗；※(1)※如皮肤伴有感染，必须同时使用抗感染药物，如临床症状没有及时改善，应停药直至感染得到控制。※(2)※
5.局部用药时，如长期大面积给药，或采用封包方式给药，药物的全身吸收量将增加，进而增加致肾上腺皮质功能抑制的危险性，故应避免封包疗法或大面积给药。※(1)※
6.本药口腔吸入剂不适宜用于哮喘急性发作或持续状态的治疗。※(13)※
7.接受糖皮质激素治疗的患者，免疫功能可能受到抑制，故用药时应警惕伴发水痘、麻疹等感染。使用全身糖皮质激素的患者换用本药鼻喷雾剂时，某些患者在鼻部症状得以缓解的同时，可发生全身用糖皮质激素的停用症状(如肌肉关节疼痛、乏力及抑郁)，也可暴露出原有的过敏性疾病(过敏性结膜炎和湿疹)症状，但这类情况下仍可以继续使用本药鼻喷雾剂。※(6)※
8.长期过量用药(口服或局部使用)糖皮质激素类药物可能抑制HPA轴。但本药经鼻腔给药其全身生物利用度极低，因此，经鼻腔给药发生用药过量时除观察外通常不需作特殊处理。※(11)※
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·局部给药 取适量均匀涂搽于皮肤患处，一日1次。※(8)※
·经鼻给药 季节性或常年性过敏性鼻炎：常用推荐剂量为每侧鼻孔一次0.1mg(2喷)，一日1次。如症状未控制，可增至每侧鼻孔一次0.2mg(4喷)。待症状控制后，减量至每侧鼻孔一次0.05mg(1喷)维持治疗。※(6)※
儿童
·常规剂量
·经鼻给药 季节性或常年性过敏性鼻炎：3-11岁患儿，常用推荐剂量为每侧鼻孔一次0.05mg(1喷)，一日1次。※

(11)※
[国外用法用量参考]
成人
·常规剂量
·经鼻给药
1.季节性和常年性过敏性鼻炎：每侧鼻孔一次0.1mg(2喷)，
一日1次。※(13)※
2.治疗鼻息肉：每侧鼻孔一次0.1mg(2喷)，一日1-2次。※(13)※
·口腔吸入 预防性治疗哮喘：(1)用药前接受过吸入性皮质激素类药治疗者，起始剂量为一日220μg，晚间用药。最大剂量为一日440μg，于晚间1次或分2次吸入。(2)用药前接受过口服皮质激素类药治疗者，起始剂量为一日440μg，分2次吸入。最大剂量为一日880μg。※(13)※
·局部给药
1.过敏性皮肤病：患区涂抹一薄层0.1%糠酸莫米松霜剂或软膏，一日1次。如用洗剂，则在患区涂抹数滴，一日1次，并轻轻按摩至吸收。※(5)※
2.银屑病、接触性皮炎、湿疹和光线性痒疹：一日用0.1%的莫米松1次，疗程3周。※(5)※
儿童
·常规剂量
·经鼻给药
1.季节性和常年性过敏性鼻炎：(1)12岁及12岁以上患儿，每侧鼻孔一次0.1mg(2喷)，一日1次。(2)2-11岁患儿，每侧鼻孔一次0.05mg(1喷)，一日1次；2岁以下小儿，莫米松鼻喷雾剂治疗过敏性鼻炎的有效性和安全性尚未确定。※(13)※
2.治疗鼻息肉：儿童使用本药治疗鼻息肉的安全性及有效性尚不明确。※(13)※
·口腔吸入 预防性治疗哮喘：(1)12岁及12岁以上患儿，用法及用量同成人。(2)12岁以下儿童口腔吸入用药的安全性及有效性尚不明确。※(13)※
·局部给药 对2-12岁患儿，局部使用0.1%的糠酸莫米松霜剂、软(乳)膏治疗瘙痒性及非感染性炎性皮肤病，疗程3周的疗效和安全性已被证实。但对12岁以下患儿使用0.1%洗剂的疗效和安全性尚未证实。※(5)※
【制剂与规格】
糠酸莫米松霜 5g:5mg。※(3)※
贮法：在2-25℃下保存。※(10)※
糠酸莫米松软膏 5g:5mg。※(1)※
贮法：在2-25℃下保存。※(13)※
糠酸莫米松乳膏 5g:5mg。※(8)※
贮法：密闭，25℃以下保存。※(12)※
糠酸莫米松鼻喷雾剂(0.05%) (1)50μg×60喷。※(6)※(2)50μg×120喷。※(6)※(3)50μg×140喷。※(11)※
贮法：在2-25℃下保存。※(11)※
糠酸莫米松干粉吸入剂 220μg/吸。※(13)※
贮法：25℃以下保存。※(13)※
【参考文献】
1.中华人民共和国卫生部药典委员会编.中华人民共和国药典.2000年版.二部.临床用药须知.北京:化学工业出版社,2001.
2.陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学.第十五版.人民卫生出版社,2003.775
3.罗明生,高天惠,劳家华.现代临床药物大典.第一版.成都:四川科学技术出版社.2001.768
4.Micromedex.INDEX NOMINUM
5.Micromedex(123版).DRUGDEX DRUG EVALUATIONS
6.糠酸莫米松鼻喷雾剂-厂家说明书
7.艾洛松说明书
8.糠酸莫米松乳膏-SDA化学药品说明书
9.国家药

品监督管理局安全监管司,国家药品监督管理局药品评价中心编.国家基本药物(西药).第二版.北京:人民卫生出版社,2002.883-884
10.Micromedex.PDR
11.
糠酸莫米松鼻喷雾剂-厂家说明书(先灵葆雅)
12.糠酸莫米松乳膏-厂家说明书(先灵葆雅)
13.Micromedex(126版).DRUGDEX DRUG EVALUATIONS