盐酸左氧氟沙星片1ppt课件
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4．伤寒。 5．骨和关节感染。 6．皮肤软组织感染。 7．败血症等全身感染。
【药理作用】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约 为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA 旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA复制。 本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆 菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变 形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆 菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰 阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄 球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革 兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作 用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
盐酸左氧氟沙星片
组员:
200821180140沈洁莹 200821180134彭 静 200821180156周 霞 200821180115胡俊逸
摘要
目的：仔细阅读盐酸左氧氟沙星片的说明 书，就药理机制、药代属性、不良反应等方 面自行设定4个问题，并利用药理学基本原理 进行分析。
方法：查阅国内外大量文献资料 关键字：盐酸左氧氟沙星 DNA回旋酶
【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄 色。
【规 格】0.1g（按左氧氟沙星计） 【用量用法】成人常用量为一日0.2～0.3g，分2～3次服用，
每日最大剂量可增至0.6g（6片），分3次口服。另外，可根 据感染的种类及症状适当增减 。
【成 份】 本品活性成分为盐酸左氧氟沙星。 化学名称：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧 代-7H - 吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸的-结晶水合物。 化学结构式：
【作用机制】
DNA回旋酶 是喹诺酮类抗格兰阴性菌的重要靶点。 DNA回旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前、后两条双螺旋片段 结合，Ａ亚基通过其切口活性先将正超螺旋部位后侧的双股ＤＮＡ切断 并形成切口；Ｂ亚基则介导ＡＴＰ水解负责提供能量，使前侧的双股Ｄ ＮＡ经切口后移；Ａ亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超 螺旋变成负超螺旋，使转录或复制过程得以继续。一般认为，ＤＮＡ回 旋酶的Ａ亚基是喹诺酮类的作用靶点，通过形成ＤＮＡ回旋酶－ＤＮＡ －喹诺酮三元复合物，抑制酶的切口活性和封口活性，阻碍细菌ＤＮＡ 复制而达到杀菌作用。
分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O
分子量：415.85
【适 应 症】：适用于敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细 菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所 致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆 菌、 亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
作用机制
体内过程
喹 诺
DNA回旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前、后两条 双螺旋片段结合，Ａ亚基通过其切口活性先将正超螺旋部 位后侧的双股ＤＮＡ切断并形成切口；Ｂ亚基则介导ＡＴ
氟喹诺酮类口服吸收良好，食物一般不影响药物的吸收， 但富含Fe2+,Ca2+,Mg2+食物可降低药物的生物利用度。 药物血浆蛋白结合率均较低，很少超过40%；肺脏、肾脏、
酮 Ｐ水解负责提供能量，使前侧的双股ＤＮＡ经切口后移； 前列腺组织、尿液、胆汁、粪便、巨噬细胞和中性粒细胞
类
Ａ亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺旋 的药物含量或浓度均高于血浆。脑脊液、骨组织和前列腺 变成负超螺旋，使转录或复制过程得以继续。一般认为， 液中的药物浓度低于血药浓度。培氟沙星主要由肝脏代谢
（4）不将本类药物作为局部外用药； （5）掌握合适的剂量与疗程，防止诱发耐药性； （6）限制本类药物在农业、畜牧等方面的应用。
左氧氟沙星与氧氟沙星哪个疗效果好 ？
答：左氧氟沙星与氧氟沙星都是喹诺酮类药物。
左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体，氧氟沙星是消旋体， 氧氟沙星其中一半是左氧氟沙星，这两个异构体的抗菌活性 不同，左旋体的抗菌活性大于右旋体，所以单独生产左氧氟 沙星作为一个药物来使用，左氧的抗菌活性大概是氧氟沙星 的2倍。
左氧氟沙星是最新一代光学活性喹诺酮类抗菌药物，口 服吸收快，绝大部分以原型从尿中排出，疗效较氧氟沙星提 高一倍，不良反应较轻。对包括厌氧菌在内的各类革兰阳性、 阴性菌以及沙眼衣原体均有较强的抗菌作用，组织中分布性 好，尿液中浓度高。
综上所述，左氧氟沙星比氧氟沙星疗效好
4.比较喹诺酮类抗菌药和磺胺类抗菌药 在作用机制和体内过程中的不同
问题设定
1.为什么此药不宜用于孕妇，哺乳期妇女？
答：由于该药的作用机制为抑制细菌DNA旋转 酶，对幼年动物的软骨有损害作用，故不应用于孕 妇和幼儿。由于该类药物可渗入乳汁中，故不宜用 于哺乳期妇女。如必须应用，用药期间应停止授乳。
2.由于喹诺酮类抗菌谱较广，易造成此类药物 的滥用，会产生何种后果？如何防止此种现象 的发生？
答：随着喹诺酮类药物的广泛应用，细菌对这类药物的耐药性也迅速产生 与传播。
为防止此种现象的发生有如下建议：
（1）临床用药应有明确的应用指征，不应用于轻微感染者和没有希望获 得治疗效果的感染者；
（2）用药前尽可能分离出病原菌，并作药敏试验，减少无根据预防用药； （3）正规治疗72h后，如症状、体征及实验室检查均无好转或者有加重 者，可考虑换药；
抗 菌
ＤＮＡ回旋酶的Ａ亚基是喹诺酮类的作用靶点，通过形成 并通过胆汁排泄；氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和加 ＤＮＡ回旋酶－ＤＮＡ－喹诺酮三元复合物，抑制酶的切 替沙星，70%以上以原形经肾脏排出；对其他多数药物， 口活性和封口活性，阻碍细菌ＤＮＡ复制而达到杀菌作用。 肝、肾两种消除方式均很重要。
喹诺酮
目录
药品名称，性状，规格及用量用法 成份 适应症 不良反应与禁忌 注意事项 药理作用 问题设计 说明书
盐酸左氧氟沙星片
【药品名称】通用名称：盐酸左氧氟沙星片 英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Pian
【药理作用】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约 为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA 旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA复制。 本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆 菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变 形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆 菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰 阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄 球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革 兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作 用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
盐酸左氧氟沙星片
组员:
200821180140沈洁莹 200821180134彭 静 200821180156周 霞 200821180115胡俊逸
摘要
目的：仔细阅读盐酸左氧氟沙星片的说明 书，就药理机制、药代属性、不良反应等方 面自行设定4个问题，并利用药理学基本原理 进行分析。
方法：查阅国内外大量文献资料 关键字：盐酸左氧氟沙星 DNA回旋酶
【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄 色。
【规 格】0.1g（按左氧氟沙星计） 【用量用法】成人常用量为一日0.2～0.3g，分2～3次服用，
每日最大剂量可增至0.6g（6片），分3次口服。另外，可根 据感染的种类及症状适当增减 。
【成 份】 本品活性成分为盐酸左氧氟沙星。 化学名称：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧 代-7H - 吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸的-结晶水合物。 化学结构式：
【作用机制】
DNA回旋酶 是喹诺酮类抗格兰阴性菌的重要靶点。 DNA回旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前、后两条双螺旋片段 结合，Ａ亚基通过其切口活性先将正超螺旋部位后侧的双股ＤＮＡ切断 并形成切口；Ｂ亚基则介导ＡＴＰ水解负责提供能量，使前侧的双股Ｄ ＮＡ经切口后移；Ａ亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超 螺旋变成负超螺旋，使转录或复制过程得以继续。一般认为，ＤＮＡ回 旋酶的Ａ亚基是喹诺酮类的作用靶点，通过形成ＤＮＡ回旋酶－ＤＮＡ －喹诺酮三元复合物，抑制酶的切口活性和封口活性，阻碍细菌ＤＮＡ 复制而达到杀菌作用。
分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O
分子量：415.85
【适 应 症】：适用于敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细 菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所 致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆 菌、 亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
作用机制
体内过程
喹 诺
DNA回旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前、后两条 双螺旋片段结合，Ａ亚基通过其切口活性先将正超螺旋部 位后侧的双股ＤＮＡ切断并形成切口；Ｂ亚基则介导ＡＴ
氟喹诺酮类口服吸收良好，食物一般不影响药物的吸收， 但富含Fe2+,Ca2+,Mg2+食物可降低药物的生物利用度。 药物血浆蛋白结合率均较低，很少超过40%；肺脏、肾脏、
酮 Ｐ水解负责提供能量，使前侧的双股ＤＮＡ经切口后移； 前列腺组织、尿液、胆汁、粪便、巨噬细胞和中性粒细胞
类
Ａ亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超螺旋 的药物含量或浓度均高于血浆。脑脊液、骨组织和前列腺 变成负超螺旋，使转录或复制过程得以继续。一般认为， 液中的药物浓度低于血药浓度。培氟沙星主要由肝脏代谢
（4）不将本类药物作为局部外用药； （5）掌握合适的剂量与疗程，防止诱发耐药性； （6）限制本类药物在农业、畜牧等方面的应用。
左氧氟沙星与氧氟沙星哪个疗效果好 ？
答：左氧氟沙星与氧氟沙星都是喹诺酮类药物。
左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体，氧氟沙星是消旋体， 氧氟沙星其中一半是左氧氟沙星，这两个异构体的抗菌活性 不同，左旋体的抗菌活性大于右旋体，所以单独生产左氧氟 沙星作为一个药物来使用，左氧的抗菌活性大概是氧氟沙星 的2倍。
左氧氟沙星是最新一代光学活性喹诺酮类抗菌药物，口 服吸收快，绝大部分以原型从尿中排出，疗效较氧氟沙星提 高一倍，不良反应较轻。对包括厌氧菌在内的各类革兰阳性、 阴性菌以及沙眼衣原体均有较强的抗菌作用，组织中分布性 好，尿液中浓度高。
综上所述，左氧氟沙星比氧氟沙星疗效好
4.比较喹诺酮类抗菌药和磺胺类抗菌药 在作用机制和体内过程中的不同
问题设定
1.为什么此药不宜用于孕妇，哺乳期妇女？
答：由于该药的作用机制为抑制细菌DNA旋转 酶，对幼年动物的软骨有损害作用，故不应用于孕 妇和幼儿。由于该类药物可渗入乳汁中，故不宜用 于哺乳期妇女。如必须应用，用药期间应停止授乳。
2.由于喹诺酮类抗菌谱较广，易造成此类药物 的滥用，会产生何种后果？如何防止此种现象 的发生？
答：随着喹诺酮类药物的广泛应用，细菌对这类药物的耐药性也迅速产生 与传播。
为防止此种现象的发生有如下建议：
（1）临床用药应有明确的应用指征，不应用于轻微感染者和没有希望获 得治疗效果的感染者；
（2）用药前尽可能分离出病原菌，并作药敏试验，减少无根据预防用药； （3）正规治疗72h后，如症状、体征及实验室检查均无好转或者有加重 者，可考虑换药；
抗 菌
ＤＮＡ回旋酶的Ａ亚基是喹诺酮类的作用靶点，通过形成 并通过胆汁排泄；氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和加 ＤＮＡ回旋酶－ＤＮＡ－喹诺酮三元复合物，抑制酶的切 替沙星，70%以上以原形经肾脏排出；对其他多数药物， 口活性和封口活性，阻碍细菌ＤＮＡ复制而达到杀菌作用。 肝、肾两种消除方式均很重要。
喹诺酮
目录
药品名称，性状，规格及用量用法 成份 适应症 不良反应与禁忌 注意事项 药理作用 问题设计 说明书
盐酸左氧氟沙星片
【药品名称】通用名称：盐酸左氧氟沙星片 英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Pian