抗消化性溃疡药物的应用

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药物分类
• 减弱攻击因子药物：抗酸药和抑酸药 （H2受体拮抗剂、M1受体阻断剂、促胃 液素受体阻断剂、质子泵抑制剂）
• 保护胃黏膜药物（前列腺素衍生物、铋 剂、硫糖铝、替普瑞酮 ）
• 抗幽门螺杆菌药物：阿莫西林、克拉霉 素、甲硝唑等
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➢抗酸药
• 又称胃酸中和药，多属弱碱性的鎂盐 或铝盐
• 幽门螺杆菌：三联疗法：奥美拉唑20mg+阿莫西林 1000mg+克拉霉素500mg，bid，持续一周。或奥美拉 唑20mg+克拉霉素250mg+甲硝唑400mg，bid，持续 一周。
• 二联疗法：奥美拉唑40mg，qd+克拉霉素500mg，tid， 持续二周。或奥美拉唑20mg+阿莫西林750-1000mg， bid，持续二周。
• 不良反应：大剂量服用可导致软糊状便 和大便次数增多；长期服用可导致血清 电解质变化。
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➢H2受体拮抗剂
• 选择性阻断H2受体，拮抗组胺引起 的胃酸分泌
• 能抑制组胺、五肽胃泌素和胆碱受 体激动药所引起的胃酸分泌
• 明显抑制基础胃酸及食物和其他因 素所引起的夜间胃酸分泌
• 是治疗消化性溃疡的重要药物。
镁。
• 直接作用于病变部位，不吸收进入血液。 能迅速改善和缓解胃部疾病，如迅速中和
胃酸并保持很长一段时间、可逆性选择性
地结合胆酸、持续阻止胃蛋白酶对胃的损 伤及增强胃黏膜保护因子的作用。
• 含铝镁化合物，可互相抵消便秘和腹泻的 不良反应。
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• 治疗胃和十二指肠溃疡时，qid， 一次2 片，饭后1-2小时、睡前或胃部不适时嚼 服。症状缓解后，至少维持4周。
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• 十二指肠溃疡：口服20mg/d，2-4周溃疡可愈合，对 H402受mg体/d拮，抗通剂常治4疗周无内效可的愈十合二。指肠溃疡，改用本品
• 胃拮溃抗疡剂：治口疗服3个2月0m以g/上d无，效4-的8周胃溃溃疡疡可，愈改合用，本对品H2受体 40mg/d，8周内可愈合。
• 反流性食管炎：口服20-40mg/d，4-6周可愈合，显著 降低食管内酸度。
• 口服后能中和过多的胃酸，解除胃酸 对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和刺激
• 降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性， 促进溃疡愈合、缓解疼痛
• 如碳酸氢钠、氢氧化镁、复方氢氧化 铝片、铝碳酸镁等。
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新一代抗酸药—铝碳酸镁片
• 抗酸抗胆汁的胃黏膜保护剂，含有人工合 成、同于天然物质的单一活性成分铝碳酸
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雷尼替丁
• 口服 bid，每次150mg，清晨和临睡前服 用；或睡前一次服用300mg。4-8周为一 疗程。4周治疗愈合率70%，8周治疗愈 合率80%-90%。维持治疗：口服，一次 150mg（一次1粒），每晚1次。
• 不良反应：对肝药酶的抑制作用较西咪替 丁弱，治疗量不改变血催乳素、雄激素浓 度。
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➢质子泵抑制剂
• 又称H+-K+-ATP酶抑制剂，抑制胃酸 形成的最后环节，从而发挥治疗作用。
• 是目前已发现的作用最强的一类胃酸 抑制剂。
• 代表药物有：奥美拉唑、兰索拉唑、 泮托拉唑等。
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奥美拉唑
• 抑制胃酸分泌 口服后可浓集于壁细胞分泌小管周围，转 变为有活性的次磺酰胺衍生物。其硫原子与H+-K+-ATP 酶上的巯基结合，使H+泵失活，减少胃酸分泌。
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➢M1受体阻断剂
• 选择性拮抗胃壁细胞的M1受体，抑制胃酸 分泌，而对其他M胆碱受体亲和力低，不 良反应轻微。
• 临床主要用于胃及十二指肠溃疡，缓解疼 痛，降低抗酸药用量。
• 代表药物有哌仑西平和替仑西平。
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➢促胃液素受体阻断剂
• 丙谷胺结构与促胃液素相似，可 竞争性拮抗促胃液素受体，减少 胃酸分泌，对胃黏膜具有保护和 促愈合作用。但因抑制胃酸分泌 作用较弱，故目前应用较少。
抗消化性溃疡药 物的应用
消化系统小组 杨崇烁、卢文杰、朱昱、翁碧叶
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• 一.消化性溃疡的概述 • 二.常用抗消化性溃疡的治疗药物
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概述
• 消化性溃疡泛指胃肠道黏膜在某种情况下被胃酸/胃蛋 白酶消化而造成的溃疡，发生在食管、胃及十二指肠， 胃-空肠吻合口附近，以及含有胃黏膜的Meck-el憩室 内。主要指胃溃疡（GU）和十二指肠溃疡（DU）。
• 病程长 易复发 存在出血、穿孔、幽门梗阻及癌变等 严重并发症的可能。
• 消化性溃疡的发病与黏膜局部损伤和保护机制之间的 平衡失调有关。天平学说：溃疡病是由于致溃疡的攻 击因子（胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染、 胆汁反流、药物和乙醇等）与黏膜的保护因子（黏液 分泌、前列腺素的产生、黏膜血流量等）失去平衡而 引发的。
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西咪替丁
• 口服1.0g/d，三餐各服0.2g，睡前0.4g,或一次 0.8g，睡前服。肾功能不全患者用量减为一次 0.2g，12h一次。4-8周后十二指肠溃疡的愈合率 为70%-80%，胃溃疡的愈合率为66%-73%。
• 不良反应：较多。除可引起腹胀、腹泻等消化系 统反应外，还可引起头痛、嗜睡、精神紊乱等神 经系统症状。明显抑制肝药酶细胞色素P450.也 能阻断雄激素受体，抑制雌激素代谢，并促进催 乳素分泌，故可引起男性乳房发育及女性溢乳等 内分泌系统的不良反应。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
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法莫替丁
• 口服 bid，每次20mg，早、晚餐后或临 睡前。4-6周为一疗程。溃疡愈合后维持 量减半，肾功能不全者应调整剂量。缓慢 i.v. 或 i.v.gtt： bid ，每次20mg，溶于 等渗生理盐水或葡萄糖注射液20ml中， 通常1周内起效。
• 不抑制肝药酶，无抗雄激素作用，也不影 响血催乳素浓度，不良反应少。
• 促进溃疡愈合 抑制胃酸分泌后，由于胃内pH升高，反馈 性使胃窦G细胞分泌胃泌素，引起血浆中胃泌素水平升高。 由于胃泌素的泌酸作用已被阻断，但增加黏膜血流量和 促进胃黏膜生长的作用仍能发挥，有利于溃疡的愈合。
• 抑制幽门螺杆菌 作用较弱，但若与一俩种抗生素联合使 用则有显著的协同作用。其机制是：奥美拉唑抑制胃酸 分泌，升高胃液pH，抗生素降解减少；胃液pH升高不利 于幽门螺杆菌生长，又使胃排空延缓，更有利于抗生素 在胃内发挥作用。