常用止吐药物参考课件

昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕 洛诺司琼
阿瑞匹坦
地塞米松、甲基强的松龙
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三、代表药物
3.1吩噻嗪类
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静
➢ 氯丙嗪：对晕动病的呕吐无效
1.抗呕吐作用强大，但可引起低血压（血管扩张效应）、过度镇 静和及不易消失的迟发型运动障碍。老年人慎用
2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用，故给药宜从小剂量 开始，不宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。
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3.3多巴胺受体拮抗剂
• 药物相互作用
1.不宜与唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑、大环内酯类如 红霉素、HIV蛋白酶抑制剂、抗艾滋病药物及奈法唑酮等合 用； 2.不宜与抗胆碱能药物如山莨菪碱等同服，以免减低药效； 3.不宜与抗酸药和抑制胃酸分泌的药物等同服，以免降低生 物利用度。
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3.3多巴胺受体拮抗剂
多潘立酮
• 用于消化不良、恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹 胀。
• 饭前15-30min服用。
• 药动学
1.本品口服后吸收迅速，15-30min达血药浓度峰值。
2.由于存在“首过效应”和肠壁代谢，生物利用度仅13%-17%。
3.在体内的消除半衰期为7h，月60%经粪便排泄。
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止吐药物的分类
• 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的 治疗措施
• 注：使用止吐药前应明确病因
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止吐药物的分类
分类
代表药物
吩噻嗪类
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪
多巴胺受体拮抗剂 抗组胺药 抗胆碱能药
5-HT3受体拮抗剂 NK1受体拮抗剂 糖皮质激素
甲氧氯普胺、多潘立酮
苯海拉明
东莨菪碱
2.肾衰，可使椎体反应危险性增加。
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3.2多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素抗生素、氨苄西林、 地西泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2.与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3.与西咪替丁、慢溶剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道 的吸收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变 其血药浓度； 4.与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用， 可使其中枢性和周围性效应受到抑制；
4.由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静、嗜睡及椎体外
系的副作用。
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3.3多巴胺受体拮抗剂
• 不良反应：
1.偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、 倦怠、嗜睡、头晕等； 2.有时导致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化等， 但停药后即可恢复正常。 3.心脏病患者（心率失常）以及接受化疗的肿瘤应用时应慎 重，有可能加重心律紊乱。 禁忌：嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性梗阻、胃肠道出血等疾病 患者禁用。
呕吐风险大！
• 止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良
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呕吐的病理生理机制
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恶心呕吐发生机制
• 恶心呕吐 → 脑部反射的刺激
• 1.来自催吐化学感受区（CTZ） • 2.咽喉部和胃肠道神经束 • 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢 当由呕吐中枢发出冲动发送到唾液分泌中枢、腹肌、呼 吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
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3.2多巴胺受体拮抗剂
禁忌：
1.对普鲁卡因过敏者；
2.癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3.胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的பைடு நூலகம்动力增加而加重病情；
4.嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5.不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者；
慎用：
1.肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力；
2.对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶 心、呕吐症状的对症处理，对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有 一定疗效。
3.用于胃和十二指肠的内镜检查。
肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能
不全和剂量减半。静脉注射时须慢，1-2min注完；快速给药
可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。
3.禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷
及对吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；
癫痫患者慎用
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3.2抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。 2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。 3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
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3.2多巴胺受体拮抗剂
不良反应
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头 痛、乳腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3.用药期间可出现乳汁增多。 4.注射给药可引起直立性低血压。 5.本药大剂量或长期应用可能阻断多巴胺受体，使胆碱能受 体相对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用， 容易出现锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治 疗帕金森或抗组胺药物，可有助于椎体外系反应的制止。
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3.2多巴胺受体拮抗剂
药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3.本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4.进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6h 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
➢ 东莨菪碱
1.用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉 挛、胃酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农 药中毒。 2.对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老9 年患者用药需注意呼吸和意识情况。
3.2多巴胺受体拮抗剂
➢ 甲氧氯普胺
适应症（有强大的中枢性镇吐作用）
1.用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤，啮外伤后遗症、海空 作业以及药物所引起的呕吐。
常用止吐药物
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主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
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一、概述
非药物因素
•年龄 •性别 •酒精摄入耐受量 •妊娠呕吐程度 •既往化疗恶心呕吐程度 •疾病或外部刺激
药物因素
• 呕吐的原因 • 化疗药物止吐作用的强弱 • 药物单次剂量 • 药物用法 • 既往化疗是否有效应用止
吐药物