影响微针给药透皮吸收的因素

型药物鬼 臼毒素经 大 鼠皮肤 的透皮 能力 。结 果发 现三 角形 微针 、梯形微针 、矛 形微 针对鬼 臼毒 素的促 渗能力 依 次增 强 ，分别为对照的 ４ ９， ． ． ９ ２和 １． ；对照组在皮肤 中鬼 １５倍
系数 化学药物的体外透 皮传递 的影 响。他们 以吲哚 美辛 （
ｉｄｍｅ ａｉ， ＭＣ 、酮洛芬 （ ｅ ｐｏｅ ，Ｋ Ｐ 、美索巴莫 ｎｏ ｔ ｃｎ Ｉ ） ｈ ｋｔ ｒ ｎ Ｔ ） ｏ ｆ
（ ｅ ｏａｂｍｏ ＭＣ 、更 昔 洛 韦 （ａｃｃ ｖ ，Ｇ Ｖ） 为 ｍ ｔ ｃｒａ ，１ Ｍ） ｈ ｇｎｉ ｏｉ Ｃ ｌ ｒ ４种 模 型 药 物 ，对 这 ４种 化 学 药 物 经 微 针 穿 刺 小 鼠 腹 部 皮
３ 药 物 的 性 质
障作用 极大地 限制 了它 的临床应 用。微 针技术 作为 一种全
新的经皮 给药技 术可 改善药 物经 皮渗 透。本文 阐述影 响微 针透皮 吸收 的 因素 ，为 微针 技术 的进一 步研 究 提供 方 便。 影 响微针透皮 吸收的因素有 。
１ 微 针
１１ 微 针 的长 度 ．
郑静南等 考察 了离体 大 鼠皮 肤经 三角形 微针 、梯形
微 针 、矛 形 微 针 三 种 不 同 针 形 微 针 预 处 理 ห้องสมุดไป่ตู้ 同 时 间 后 ，模
肤后 的体外透皮特性进行 比较研究 。结果表 明 ，硅微针对 ４ 种模 型药 物 有 明显 的 促透 作 用 ，Ｉ ＭＣ，Ｋ Ｐ ＭＣ Ｔ ，Ｉ Ｍ，Ｇ Ｖ Ｃ 随药物 １ｇ ｏＰ值降低 ，经微针处理皮肤的促透效果更加显著。 ３３ 药物 的分子量 ． 尹东锋 初步考察 了微 针 阵列对 四种生 物大分 子模 型 药物一胰岛 素 （ｎｕｉ ，ＩＬ 、溶菌 酶 （ ｙｏｙ ，Ｌ Ｚ 、 Ｉｓｌ ｎ Ｓ） Ｌ ｓｚｍｅ Ｓ ）
１ ．陕西中医学 院，陕西 【 摘
园’
西安 ７ ０ ５ １０ ４
咸 阳 ７２ ４ ；２ １０ ６ ．解放军第 ４ １ ５ 医院，陕西
要】 微针给药是一种新型的经皮 给药技术 ， 利用在皮肤角质层 产生的微小孔 道来显著增加 药物 的经 皮吸收 。本文 阐述影 响微
针给药透皮吸收的因素 ： 微针本 身、预处理方式 、药物性质 、给药后时间 、 皮肤 以及 与其他透皮技术相结合 。 【 关键词 】 微针 ；透皮吸收 ； 响因素 影 【 中图分 类号 】Ｒ ５ ４２ 【 文献标识码 】Ａ 【 文章编号】１０ ８ １ （０ Ｉ １ ０ １ — ２ ０７— ５ ７ ２ １ ）０ — ０ ９ ０
唐人 杰等 研究 了星型硅 微针 阵列对 于不 同油水 分配
间并没有显著差 别 ，由此 可 以断定 ，当微 针 的长度足 够刺
穿皮肤 时 ，刺入 深度 不是 透皮速 率 的决 定 因素 ，但如 果针 长过短 而未 能刺 穿皮 肤 ，则不 能提 高透皮给药速率。
１２ 微 针 的针 形 ．
论 著
Ｔ ｅ ｔｓ ｒａｉ
中 国 民 族 民 间 医 药
Ｃ ｉｅｅ ｊｕｎｌｏ ｔｎｍ ｄｃｎ ｎ ｔｎｐ ａｍ ｃ ｈｎ ｓ ｏｒａ ｆｅｈ ｏ ｅ ｉ ｅ ａｄ ｅｈ ｏｈｒ ａｙ ｉ ・ｌ ・ ９
影 响微 针 给 药 透 皮 吸收 的 因素
刘 艳 梅 庞 来 祥 寻
３ １ 药物 的浓度 ． 唐人杰 研究了不同药物浓度对经皮渗透速 率的影响 。
精密称取 Ｉ ＭＣ适 量 于 １０ Ｌ量 瓶 ，加 Ｐ Ｓ稀 释 至 刻 度 ，分 ０ｍ Ｂ
Ｖ ｒａｎ等…采用 针 长 为 ３０ ５ ，７ ０ ０ １ 的微 ｅｂａ ０ ，５ ０ ０ ，９０ｘ ｍ 针分别处理新鲜 离体人 皮 ，然后 用 台盼蓝将 处理 过 的皮肤 染色 。结果发现 ，针长 为 ５０，７ ０ ０ １ 的微针 处理 的 ５ ０ ，９ ０ｘ ｍ 皮肤背侧均可见蓝 色斑 点 ，３ ０ ｍ微 针阵列 处理 的皮肤 则 ０１ ￣ 未 见 ，而 在 用 瀑 布 蓝 、右 旋 糖 酐 一瀑 布 蓝 、异 硫 氰 酸 荧 光 素 一右旋糖酐进行 的透皮 给药 实验 中发现 ，前 ３种 微针 可 大幅度提高这 ３种物质的透皮速率 ，而 后一种微 针则不能 ， 这 ２个 实 验 证 实 前 ３种 长 度 的 微 针 可 以刺 穿 皮 肤 而后 一 种 不行 ，进一 步研 究还 发现 ，前 ３种微 针透 皮给 药的速 率之
别制得 ０ ３ ｇ ～、０ ４ ｇ Ｌ～、０ ５ ｇ Ｌ ． ｍ ｍＬ ．ｍ ｍ ． ｍ ｍ ～、０ ６ ｇ Ｌ ．ｍ ｍ
Ｉ 溶 液 ，作 为 供 给 液 ，采 用 Ｉ Ｒ小 鼠腹 皮 ，进 行 体 外 经 Ｍｃ Ｃ
皮渗透试验 ，Ｈ Ｌ Ｐ Ｃ法测定接 受液浓度 。结果表 明随着药物
浓 度 升 高 ，经 皮 渗 透 量 逐 渐 增 大 。 ３ ２ 药 物 的 极 性 或 亲 脂 性 ．
经皮给 药 因其 具有 可避 免 首过 效应 、随时 中断给 药 、
维持平稳血药浓度 等特点 而广泛 受 到关注 ，但 角质层 的屏
唐人杰等 也对 微针穿刺 皮肤 时 间的长短 对药物 透皮 传递进行了研究。他们 以 Ｉ Ｒ雄性小 鼠为 实验动 物 ，取小 Ｃ 鼠腹 部全皮 ，角质层 向上至于平板上 ，微针 阵列置 于其上 ， 分别在 给定 时间 （ ， ， ｎ １ ３ ５ｍｉ）施 以 １ ０ Ｎ的力 ，然 后剪切 置于扩散 池中考察其 透皮 速率 ，结 果发现 而随着 微针处 理 皮肤 时间的延 长 ，药物 的渗透速率 明显增加 （ ０ ０ ） Ｐ＜ ． ５ 。
卵 清 白 蛋 白 （ ｖｌｔ ｉ，Ｏ Ｂ） 人 血 清 白蛋 白 （ ｕ ａ ｏａ ｕ ｎ Ｖ 、 ｂｎ Ｈｌ ｎ ｎ Ｓｒｍ Ａｂ ｍ ｎ ｅｕ ｌｕ ｅ ，ＨＳ 经 皮 促 透 的 作 用 。其 分 子 量 分 别 为 Ａ） ５７ ．３、１ ． 、４ ． 、６ ． ７ Ｄ 。结 果 表 明 生 物 大 分 子 药 物 ４６ ３０ ６２ｋ ａ