影响药物胃肠道吸收的生理因素.

收总量增加3~6倍以上。
5、胃肠道代谢作用的影响
• 消化道黏膜内存在着 多种消化酶和肠道菌 丛产生的酶 • 肠道代谢可在肠腔进 行，也可在肠壁发生， 既可在细胞内产生， 也可在细胞外进行。 • 主要有水解反应、结 合反应等
用度。
-粘性多糖－蛋白复合物：某些药物可与其结合而使药物不能或不完全 吸收。 -不流动水层(stagnant layer)：是高脂溶性药物透膜吸收的屏障 -溶媒牵引效应(solvent drag effect)：水分的吸收对药物跨膜转运 有促进作用
胃排空和胃空速率
• • 胃排空 胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程称 为胃排空。 胃空速率 胃排空的快慢用胃空速率(gastric emptying rate)来描述。由于小肠表面积大，大多 数药物的主要吸收部位在小肠，故胃排空加快，到 达小肠部位所需的时间缩短，有利于药物吸收，产 生药效时间也加快。 胃排空按照一级速率过程进行，服从下式： lgVt＝lgV0－Kem· t / 2.303
4、食物的影响
• 延缓或减少药物的吸收
-固体制剂崩解、溶出↓，扩散↓,
-药物溶解度↓等 -胃排空↓
• 促进药物的吸收
-胆汁分泌↑：增加了难溶性药物的溶解度而促进其吸收； -胃排空↓：可延长溶出较慢的药物在胃内滞留 ；有部位特异性吸收的药
物可因食物减慢胃空速率而增加吸收；
-血流量增加：药物转运加快，吸收增加，药物的生物利用度增大； -抑制p-gp：柚汁可使苯二氮卓类药物、钙结抗剂和抗组胺药特非那汀的吸
影响口服药物吸收的生理因素
• 一、消化系统因素
-1.胃肠液的成分与性质 -2.胃排空和胃空速率 -3.肠内运行 -4.食物的影响 -5.胃肠道代谢作用的影响
• 二、循环系统因素 • 三、疾病因素
一、消化系统因素
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(一)胃肠液的成分与性质
-pH环境：1~7.6不等，不同的pH环境决定弱酸性弱碱性物质的解离状 态 -含有酶类：胃蛋白酶、胰酶能分解多肽及蛋白质物质 -胆酸盐：--表面活性剂，能增加难溶性药物的溶解度，提高其生物利
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胃排空速率与胃内容物体积成正比
影响胃空速率的因素：
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• ①食物理化性质的影响：稀的食物快于稠的、液体快于固体； • ②胃内容物粘度、渗透压：低粘度、低渗透压胃内容物，一般 胃空速率较大； • ③食物的组成：糖类>蛋白质>脂肪； • ④药物的影响：服用某些药物如抗胆碱药、抗组胺药、止痛药、 麻醉药等使胃空速率都可下降； • ⑤其他因素：如右侧卧比左侧卧胃排空快、精神因素等也会对 胃排空产生影响。
3、肠内运行
• 小肠的固有运动有节律性分节运动、蠕动运动和黏膜与绒 毛的运动三种 • 分节运动以肠环型肌的舒张与收缩运动为主，常在一段小 肠内进行较长时间(20min)，很少向前推进，使小肠内容 物不断分开又不断混合，并反复与吸收黏膜接触 • 蠕动运动使内容物分段向前推进，速度较慢，通常是到达 一个新的肠段，再开始分节运动 • 黏膜与绒毛的运动是由局部刺激而发生的黏膜肌层收缩造 成的，有利于药物的充分吸收 --肠内运行受到：药物、生理、病理因素的影响