眼科药物药理与分类
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(1)主要成份含萘甲唑啉的制剂： ①复方萘甲唑啉 （含萘甲唑啉 、苯海拉明或氯苯那 敏） ②那素达 (含萘甲唑啉、非尼拉敏 ) ③新乐敦(维生素B6、甘草酸二钾、萘甲唑啉、氯苯 那敏、新斯的明等 ) ④萘扑维（艾维多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏） (2)羟甲唑啉 ( 迪立托, 欧斯林）。
（八）人工泪液和眼用润滑剂
浓度：高
发生快
- 6周发生
用药持续时间：4
眼内穿透性：强
易发生
• 不良反应：易引起激素性白内障、青光眼 延长创伤治愈时间 诱发或加重感染 注意事项：浅层单纯疱疹性角、结膜炎、真菌性角 膜炎、角膜溃疡禁用。青光眼慎用。
• 糖皮质激素+抗感染药物的复合制剂用于眼科手术后， 减少炎症反应、预防感染。疗程不宜过长。
（二）眼用抗感染药
●抗细菌药物 • 喹诺酮类：（第三代）氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星 （第四代）加替沙星、莫西沙星 • 氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素、阿米卡星 • 其他：四环素类、氯霉素、利福平、磺胺类、红霉素、夫西地酸等
●抗真菌药 • 那他霉素、氟康唑、两性霉素B、克霉唑、咪康唑
●药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。
• • •
80%滴眼液经鼻粘膜吸收 不经过首过代谢 滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量
●措施：滴眼后闭眼并压泪点2~5min 增加药物黏度
三、滴眼间隔
毛 果 芸 香 碱 浓 度
一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响
四、滴眼顺序
・混悬性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。 ・滴眼液和眼膏合用时，眼膏排斥水溶性滴眼 液，所以眼膏要后用。 ・一般先稀后稠。
・希望发挥最大效果的药后滴。
五、眼科常用药物
＊散瞳剂与睫状肌麻痹剂 ＊眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药） ＊糖皮质激素 ＊非甾体抗炎药 ＊抗变态反应药 ＊降眼压药 ＊血管收缩剂和减充血剂 ＊人工泪液和眼用润滑 ＊免疫抑制剂 ＊防治白内障药 ＊眼用抑制新生血管药 ＊其他：
(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂
润滑类人工 泪液
牛血清提取 物人工泪液 含细胞因子 人工泪液
小牛血去蛋白提取物 碱性成纤维细胞生长因子 表皮生长因子及其衍生物
（ 九 ）免疫抑制剂
＊环孢素A
（CsA) 用于抑制角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、 角膜融解综合征、白塞氏症、眼球干燥综合征及 春季卡他性结膜炎等免疫性眼病的治疗。
＊他克莫司（FK506)
（1）0.5%氢化可的松 （2）0.1%氟米龙（氟美瞳） （3）1%泼尼松龙（百力特） （4）0.1%地塞米松 （5）0.5% 氯替泼诺（露达舒） （6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,复方妥布霉素） （7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（复方地塞米松） （8）0.5%可的松+0.5%四环素
眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收
全身吸收(途径：结膜、鼻腔黏膜) 结膜囊 内给药 约眼 内 吸 收 非角膜途径(结膜、巩膜) 角膜途径 前房 眼 组 织 ( 10%)
结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否 到达眼内多半取决于其角膜穿透性 角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响
糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较
药 物 0.1%地塞米松 0.1%氟米龙 （氟美瞳） 1% 泼尼松龙（百力特） 0.5%氢化可的松 相对效力 24 21 2.3 1.0 升高眼压 22 6 10 3
主要并发症: 激素诱发青光眼
有关因素
激素品种
地塞米松 泼尼松龙 氟米龙 氢化可的松
选择性拮抗组胺H1受 组胺 H1 受体阻 体，阻止受体与组胺 相结合，缓解过敏引 断药 起的眼痒及红肿。
肥大细胞稳定 稳定肥大细胞稳定剂， 奥洛他定 （ 帕坦洛） 滴眼，每日2次。 阻断组胺H1－受体 剂+组胺H1－ 用于治疗过敏性结膜炎。 受体拮抗剂
（六）降眼压药 不同种类降眼压药的药效学、药动学特点
●抗病毒药 • 阿昔洛韦、更昔洛韦、安西他滨、碘苷、利巴韦林、吗啉胍、酞丁安、 羟苄唑、重组人干扰素等 ●抗感染植物药 • 复方熊胆、鱼腥草、双黄连等
眼部一线抗菌药物选择标准
与全身用 药交叉
疗效 确切
安全性 好
价格 合理
眼部细菌感染一线用药
• 疗效确切
• 广谱抗菌 • 对眼部大部分致病菌敏感 • 无诱导耐药，PAE长
口服碳酸酐酶抑制剂 减少房水生成 局部用碳酸酐酶抑制 减少房水生成 剂 乙酰唑胺、醋甲唑胺 多佐胺、布林佐胺
局部用前列腺素衍生 通过影响葡萄膜巩膜 拉坦前列素、曲伏前列素、贝 物 通道促进房水流出 美前列素、他氟前列素
（七）血管收缩剂和减充血剂
●作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可
减轻因烟雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。
药物的毒、副作用 患者的依从性 治疗费用
降眼压药及其作用机制
药物分类 局部用缩瞳药 局部用β肾上腺素受 体阻滞剂 作用机制Leabharlann Baidu主要品种 通过缩瞳促进房水流 毛果芸香碱、卡巴胆碱 出 减少睫状体的房水生 噻吗洛尔、倍他洛尔、卡替洛 成 尔、左布诺洛尔和美替洛尔
局部用α 肾上腺素受 促进房水流出和减少 肾上腺素、地匹福林、溴莫尼 体激动剂 房水生成 定 、阿可乐定
人工泪液分类及主要品种
药物分类 主要品种
羟丙基甲基纤维素 羧甲基纤维素钠 玻璃酸钠 聚乙烯醇 卡波姆 硫酸软骨素 右旋糖酐70 维生素A棕榈酸酯 羟糖苷、聚乙二醇
主要作用
润滑作用 玻璃酸钠分子能存留大量水分子而具有较好的 保水作用、润滑、促进角膜上皮损伤的愈合 润滑眼表、修复角膜上皮 润滑作用 润滑作用、修复角膜上皮 润滑作用 润滑作用、促进角膜愈合 润滑作用 可促进细胞能量代谢，改善组织营养，刺激细 胞再生和加速组织修复， 促进角膜上皮细胞的再生,缩短受损角膜愈合 时间
• 安全性好
• 对角膜上皮的愈合无影响
• 全身及局部安全性好 • 儿童安全使用
• 经济合理
在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药
大多数患者采用局部抗菌药物治疗
对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每5-15分
钟滴眼，以后每15分钟到1小时滴眼。对程度较轻
的角膜炎，应适当减少用药频数。
对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂
眼科药理及眼用药物分类
何梅凤
一、 眼科常用的给药方式 ●眼局部给药：
眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶） 眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后） 眼球内注射（前房、玻璃体腔）
●全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射
血-眼屏障：取决于药物的脂溶性， 脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障， 进入眼内。
二、滴眼剂的药动学
酮咯酸氨 丁三醇
安贺拉
季节性过敏 性结膜炎所 致的眼部瘙 痒及各种眼 科手术后炎 症｡
用于治疗葡 适 用 于 外 眼 萄膜炎、角 部 以 及 前 眼 膜炎巩膜炎、 部 的 炎 症 性 疾患的对症 抑制角膜新 治疗｡(眼睑炎 生血管的形 ､ 结 膜 炎 ､ 巩 成春季结膜 膜炎､巩膜外 炎、术后炎 层炎､术后炎 症等 症) 一次1滴､ 一日4次｡
＊
人工泪液：是一种模仿人体泪液，提高眼表湿度和润 滑作用，消除眼部不适，改善干眼症的症状，是目前 治疗干眼最重要的方法。
人工泪液作用：粘度高，保湿性能好 促进角膜上皮的修复 注意：
＊
• 人工泪液并不是滴的次数越多越好 • 过频滴用眼药会将正常的泪膜完全冲走，加快泪液的蒸发 • 一天滴用最好不要超过6次
（四）非甾体抗炎药
名称
商品名 适应症
普拉洛芬
普南扑灵
适应于外眼部以 及前眼部的炎症 性疾患的对症治 疗。 ( 眼睑炎､结 膜炎､角膜炎､巩 膜炎､巩膜外层 炎､眼前段葡萄 膜炎､术后炎症)
双氯芬酸
迪非
吲哚美辛
露奇
溴芬酸钠 水合物
普罗纳克 外眼部和前 眼部的炎症 性疾病的对 症疗法（结
膜炎､巩膜炎 ､术后炎症)
用法
一次1~2滴､ 一日4次｡
一次1~2滴､ 一次1~2滴､ 一次1滴､ 一日3次｡ 一日2次｡ 一日3次｡
主要不良 反应
眼部刺激症状如结膜充血，烧灼感、刺痛等。
（五）抗过敏药
过敏介质阻释剂 组胺H1受体拮抗剂
拮抗组胺+稳定肥大细胞膜
抗过敏药分类及作用机理
药物分类 作用机制 主要品种及用途
1.受体兴奋剂 ●去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴药 后30min起作用），维持时间短（持续2-3h ）。 药理作用类似肾上腺素，但强度弱。 兴奋瞳孔扩大肌的受体 扩瞳。
2.抗胆碱药
阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳 孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收 缩，导致调节麻痹。 用于眼底及屈光检查，虹膜睫状体炎。 0.5%、1%阿托品 ●强效睫状肌麻痹剂 ●滴药后立即压迫鼻泪管 1%环喷托酯 2%后马托品 1%托吡卡胺 1%托吡卡胺+1%去氧肾上腺素
本品作用机制和 CsA 相同，在体内和体外抑制淋 巴细胞活性的能力分别比CsA强10~100倍。 角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、干眼症、 春季卡他性结膜炎等。
片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据 培养和药敏结果进行调整治疗方案。
(三)、糖皮质激素
• 眼内通透性良好 • 在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用 • 适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡 他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜 睫状体炎、巩膜炎等。
●常用的糖皮质激素滴眼液：每日2~4次
色甘酸钠 、酮替芬 、洛度沙胺 （阿 乐迈） 滴眼，每日4次。 吡嘧司特钾 （ 研立双 ） 滴眼，每日2次。 适用于过敏性结膜炎，春季卡他性结 膜炎。 依美斯汀 （埃美丁）、氮卓斯汀 、 依匹斯汀 滴眼，每日2次。 用于缓解过敏性结膜炎的体征和症状
过敏反应介质 稳定肥大细胞膜，阻 止组胺、慢反应物质 阻释剂 等过敏介质的释放。
（八）人工泪液和眼用润滑剂
浓度：高
发生快
- 6周发生
用药持续时间：4
眼内穿透性：强
易发生
• 不良反应：易引起激素性白内障、青光眼 延长创伤治愈时间 诱发或加重感染 注意事项：浅层单纯疱疹性角、结膜炎、真菌性角 膜炎、角膜溃疡禁用。青光眼慎用。
• 糖皮质激素+抗感染药物的复合制剂用于眼科手术后， 减少炎症反应、预防感染。疗程不宜过长。
（二）眼用抗感染药
●抗细菌药物 • 喹诺酮类：（第三代）氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星 （第四代）加替沙星、莫西沙星 • 氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素、阿米卡星 • 其他：四环素类、氯霉素、利福平、磺胺类、红霉素、夫西地酸等
●抗真菌药 • 那他霉素、氟康唑、两性霉素B、克霉唑、咪康唑
●药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。
• • •
80%滴眼液经鼻粘膜吸收 不经过首过代谢 滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量
●措施：滴眼后闭眼并压泪点2~5min 增加药物黏度
三、滴眼间隔
毛 果 芸 香 碱 浓 度
一定间隔后滴生理盐水对毛果芸香碱滴眼液房水浓度的影响
四、滴眼顺序
・混悬性滴眼液不易溶于水、吸收慢、后滴。 ・滴眼液和眼膏合用时，眼膏排斥水溶性滴眼 液，所以眼膏要后用。 ・一般先稀后稠。
・希望发挥最大效果的药后滴。
五、眼科常用药物
＊散瞳剂与睫状肌麻痹剂 ＊眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药） ＊糖皮质激素 ＊非甾体抗炎药 ＊抗变态反应药 ＊降眼压药 ＊血管收缩剂和减充血剂 ＊人工泪液和眼用润滑 ＊免疫抑制剂 ＊防治白内障药 ＊眼用抑制新生血管药 ＊其他：
(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂
润滑类人工 泪液
牛血清提取 物人工泪液 含细胞因子 人工泪液
小牛血去蛋白提取物 碱性成纤维细胞生长因子 表皮生长因子及其衍生物
（ 九 ）免疫抑制剂
＊环孢素A
（CsA) 用于抑制角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、 角膜融解综合征、白塞氏症、眼球干燥综合征及 春季卡他性结膜炎等免疫性眼病的治疗。
＊他克莫司（FK506)
（1）0.5%氢化可的松 （2）0.1%氟米龙（氟美瞳） （3）1%泼尼松龙（百力特） （4）0.1%地塞米松 （5）0.5% 氯替泼诺（露达舒） （6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,复方妥布霉素） （7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（复方地塞米松） （8）0.5%可的松+0.5%四环素
眼局部用药后的吸收包括眼内吸收及全身吸收
全身吸收(途径：结膜、鼻腔黏膜) 结膜囊 内给药 约眼 内 吸 收 非角膜途径(结膜、巩膜) 角膜途径 前房 眼 组 织 ( 10%)
结膜囊给药后药物主要通过角膜进入眼内，结膜囊吸收甚微，药物能否 到达眼内多半取决于其角膜穿透性 角膜穿透性受角膜的结构和性质、药物的结构和性质及滴眼液配方影响
糖皮质激素抗炎和升高眼压效力的比较
药 物 0.1%地塞米松 0.1%氟米龙 （氟美瞳） 1% 泼尼松龙（百力特） 0.5%氢化可的松 相对效力 24 21 2.3 1.0 升高眼压 22 6 10 3
主要并发症: 激素诱发青光眼
有关因素
激素品种
地塞米松 泼尼松龙 氟米龙 氢化可的松
选择性拮抗组胺H1受 组胺 H1 受体阻 体，阻止受体与组胺 相结合，缓解过敏引 断药 起的眼痒及红肿。
肥大细胞稳定 稳定肥大细胞稳定剂， 奥洛他定 （ 帕坦洛） 滴眼，每日2次。 阻断组胺H1－受体 剂+组胺H1－ 用于治疗过敏性结膜炎。 受体拮抗剂
（六）降眼压药 不同种类降眼压药的药效学、药动学特点
●抗病毒药 • 阿昔洛韦、更昔洛韦、安西他滨、碘苷、利巴韦林、吗啉胍、酞丁安、 羟苄唑、重组人干扰素等 ●抗感染植物药 • 复方熊胆、鱼腥草、双黄连等
眼部一线抗菌药物选择标准
与全身用 药交叉
疗效 确切
安全性 好
价格 合理
眼部细菌感染一线用药
• 疗效确切
• 广谱抗菌 • 对眼部大部分致病菌敏感 • 无诱导耐药，PAE长
口服碳酸酐酶抑制剂 减少房水生成 局部用碳酸酐酶抑制 减少房水生成 剂 乙酰唑胺、醋甲唑胺 多佐胺、布林佐胺
局部用前列腺素衍生 通过影响葡萄膜巩膜 拉坦前列素、曲伏前列素、贝 物 通道促进房水流出 美前列素、他氟前列素
（七）血管收缩剂和减充血剂
●作用：收缩结膜表层血管，减轻或消除眼红。也可
减轻因烟雾等引起的眼部刺激症状和眼痒。
药物的毒、副作用 患者的依从性 治疗费用
降眼压药及其作用机制
药物分类 局部用缩瞳药 局部用β肾上腺素受 体阻滞剂 作用机制Leabharlann Baidu主要品种 通过缩瞳促进房水流 毛果芸香碱、卡巴胆碱 出 减少睫状体的房水生 噻吗洛尔、倍他洛尔、卡替洛 成 尔、左布诺洛尔和美替洛尔
局部用α 肾上腺素受 促进房水流出和减少 肾上腺素、地匹福林、溴莫尼 体激动剂 房水生成 定 、阿可乐定
人工泪液分类及主要品种
药物分类 主要品种
羟丙基甲基纤维素 羧甲基纤维素钠 玻璃酸钠 聚乙烯醇 卡波姆 硫酸软骨素 右旋糖酐70 维生素A棕榈酸酯 羟糖苷、聚乙二醇
主要作用
润滑作用 玻璃酸钠分子能存留大量水分子而具有较好的 保水作用、润滑、促进角膜上皮损伤的愈合 润滑眼表、修复角膜上皮 润滑作用 润滑作用、修复角膜上皮 润滑作用 润滑作用、促进角膜愈合 润滑作用 可促进细胞能量代谢，改善组织营养，刺激细 胞再生和加速组织修复， 促进角膜上皮细胞的再生,缩短受损角膜愈合 时间
• 安全性好
• 对角膜上皮的愈合无影响
• 全身及局部安全性好 • 儿童安全使用
• 经济合理
在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药
大多数患者采用局部抗菌药物治疗
对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每5-15分
钟滴眼，以后每15分钟到1小时滴眼。对程度较轻
的角膜炎，应适当减少用药频数。
对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂
眼科药理及眼用药物分类
何梅凤
一、 眼科常用的给药方式 ●眼局部给药：
眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶） 眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后） 眼球内注射（前房、玻璃体腔）
●全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射
血-眼屏障：取决于药物的脂溶性， 脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障， 进入眼内。
二、滴眼剂的药动学
酮咯酸氨 丁三醇
安贺拉
季节性过敏 性结膜炎所 致的眼部瘙 痒及各种眼 科手术后炎 症｡
用于治疗葡 适 用 于 外 眼 萄膜炎、角 部 以 及 前 眼 膜炎巩膜炎、 部 的 炎 症 性 疾患的对症 抑制角膜新 治疗｡(眼睑炎 生血管的形 ､ 结 膜 炎 ､ 巩 成春季结膜 膜炎､巩膜外 炎、术后炎 层炎､术后炎 症等 症) 一次1滴､ 一日4次｡
＊
人工泪液：是一种模仿人体泪液，提高眼表湿度和润 滑作用，消除眼部不适，改善干眼症的症状，是目前 治疗干眼最重要的方法。
人工泪液作用：粘度高，保湿性能好 促进角膜上皮的修复 注意：
＊
• 人工泪液并不是滴的次数越多越好 • 过频滴用眼药会将正常的泪膜完全冲走，加快泪液的蒸发 • 一天滴用最好不要超过6次
（四）非甾体抗炎药
名称
商品名 适应症
普拉洛芬
普南扑灵
适应于外眼部以 及前眼部的炎症 性疾患的对症治 疗。 ( 眼睑炎､结 膜炎､角膜炎､巩 膜炎､巩膜外层 炎､眼前段葡萄 膜炎､术后炎症)
双氯芬酸
迪非
吲哚美辛
露奇
溴芬酸钠 水合物
普罗纳克 外眼部和前 眼部的炎症 性疾病的对 症疗法（结
膜炎､巩膜炎 ､术后炎症)
用法
一次1~2滴､ 一日4次｡
一次1~2滴､ 一次1~2滴､ 一次1滴､ 一日3次｡ 一日2次｡ 一日3次｡
主要不良 反应
眼部刺激症状如结膜充血，烧灼感、刺痛等。
（五）抗过敏药
过敏介质阻释剂 组胺H1受体拮抗剂
拮抗组胺+稳定肥大细胞膜
抗过敏药分类及作用机理
药物分类 作用机制 主要品种及用途
1.受体兴奋剂 ●去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用迅速（滴药 后30min起作用），维持时间短（持续2-3h ）。 药理作用类似肾上腺素，但强度弱。 兴奋瞳孔扩大肌的受体 扩瞳。
2.抗胆碱药
阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳 孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收 缩，导致调节麻痹。 用于眼底及屈光检查，虹膜睫状体炎。 0.5%、1%阿托品 ●强效睫状肌麻痹剂 ●滴药后立即压迫鼻泪管 1%环喷托酯 2%后马托品 1%托吡卡胺 1%托吡卡胺+1%去氧肾上腺素
本品作用机制和 CsA 相同，在体内和体外抑制淋 巴细胞活性的能力分别比CsA强10~100倍。 角膜移植排斥反应、内源性葡萄膜炎、干眼症、 春季卡他性结膜炎等。
片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据 培养和药敏结果进行调整治疗方案。
(三)、糖皮质激素
• 眼内通透性良好 • 在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用 • 适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡 他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜 睫状体炎、巩膜炎等。
●常用的糖皮质激素滴眼液：每日2~4次
色甘酸钠 、酮替芬 、洛度沙胺 （阿 乐迈） 滴眼，每日4次。 吡嘧司特钾 （ 研立双 ） 滴眼，每日2次。 适用于过敏性结膜炎，春季卡他性结 膜炎。 依美斯汀 （埃美丁）、氮卓斯汀 、 依匹斯汀 滴眼，每日2次。 用于缓解过敏性结膜炎的体征和症状
过敏反应介质 稳定肥大细胞膜，阻 止组胺、慢反应物质 阻释剂 等过敏介质的释放。