吡蚜酮综合查询报告

吡蚜酮综合查询报告
【一】．吡蚜酮的基本情况
英文名：Pymetrozine；
化学名：（E ）-4,5-二氢-6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨
基)-1,2,4-3(2H)-酮
CA登记号：123312-89-0
化学分类：吡啶杂环类
分子式：C10H11N5O；
分子量：2 17.23
CAS：123312-89-0
结构式
吡蚜酮，是一种全新结构的吡啶杂环类杀虫剂，由瑞士先正达作物保护有限公司(原瑞士汽巴-嘉基公司)于1988年发现，并开发用于各类作物上的蚜虫、粉虱、叶蝉及各种飞虱的防治。

吡蚜酮杀虫剂对蚜虫、飞虱、粉虱活性优异，具有高效、低毒、高选择性、对环境生态安全等特点，特别适用于抗性治理和综合防治，符合当今农药发展方向。

自1 997年入市以来，先后在土耳其、德国、捷克、巴拿马、马来西亚、台湾、日本、美国和南欧等1 0多个国家和地区登记，并陆续上市。

在美国登记的是5 0% 水分散粒剂，登记作物为叶菜类蔬菜、果菜类、球茎蔬菜、葫芦、土豆、观赏性植物等，用量亩1 0 —3 0克，喷雾。

【二】，美国E PA 登记数据：
美国办公室的预防，农药环境保护和有毒物质局（7 501C ）
农药概况
化学名称：吡蚜酮
发行的原因：有条件注册
颁发日期：八月2 000
化工一
通用名：{1,2,4 - 三嗪-3（2 H ）- 4,5 - 二氢-6-甲基-4-[（3 - pyridinylmethylene ）氨基]}
通用名：吡蚜酮结构式：（见上面）
其他名称：C G A-215944
商品名称：FulfillTM，奋进™
环保局肖内西（有效成分代码）：1 01103
化学文摘服务社（C A S ）号：1 23312-89-0
初始年份报名时间：1 999
农药种类：杀虫剂
化学族：Azomethines 吡啶
美国生产者：先正达作物保护公司的格林斯博罗，北卡罗莱纳州27419
事实表（化学）2 2 吡蚜酮2 页
二。

已注册的产品，配方，使用模式，和模式行动及注册产品
配方：
1。

吡蚜酮技术（E P A 注册号1 00-914 ）
98 ％粒状固体
2。

“杀虫剂FulfillR（环保署注册号100-912 ）
50 ％水分散粒剂
3。

“杀虫剂EndeavorTM（环保署注册号1 00-913 ）
50 ％水分散粒剂
使用模式：
下表列出的产品，类型的应用程序，网站，最大速率，和其他限制吡蚜酮。

表1。

应用方法，价格，吡蚜酮使用的限制
模式产品类型最高限额其他限制
名称应用 2.75 盎司产品/每股 C 2应用/年
杀虫剂地面上应用 C 7天之间的应用
空中，并 5.5 盎司产品/每股c最后治疗14 天前Chemigation 季节收获（1 4一天穗间隔或披）（叶面肥）C 12 小时前再入土豆ç旋转（Plantback）
其他结节限制：所有作物（3 0 天）
球茎蔬菜
烟草
棉花上面一样与上述相同，但2 1天的P H I
油菜作物
叶菜类蔬菜上面一样与上述相同，但7 天的P HI
葫芦
果菜类蔬菜上面一样与上述相同，但0 天的P HI
酒花4 6 盎司产品/每应用C 3 应用/年
C 14天之间的应用
18 盎司产品/每股季节C 14天的P H I
C 12小时前再入旋转（Plantback ）限制：3 0 天事实表（化学）2 2 吡蚜酮3 页
表1。

应用方法，价格，吡蚜酮使用的限制
模式产品名称类型应用最高限额其他限制
山核桃4盎司产品/每股 C 2应用/年
应用季节：C 7天之间的应用
C 14天的P H I
8盎司产品/每股C 12小时前再入
旋转（Plantback ）
限制：3 0 天
endeavor 地面（叶面肥2 .5至10.0盎司/7天，严重的昆虫压力™
杀虫剂100盎司/年室内使用
（所有国家，但加利福尼亚州）
48盎司/年户外使用1 4 天正常昆虫压力
48盎司/年室内
使用（加利福尼亚仅）
杀虫作用机理：
吡蚜酮的行动昆虫的模式尚未精确确定生化，但它可能涉及神经调节或神经肌肉相互作用的影响。

生理上，它似乎采取行动，防止这些昆虫从他们的手写笔插入到植物组织。

第三。

科学发现
A.摘要：
吡蚜酮是一种新的活性成分，从化学类（a zomethines 吡啶）不以前使用的农药。

该机构已审查的产品化学，环境命运，残留化学，毒理学，生态效应和数据。

基于这些数据，吡蚜酮已确定的急性毒性低，是人类，鸟类，水生生物，哺乳动物，蜜蜂。

急性毒理学研究把技术级毒性分类第三和第四。

皮肤吸收，估计是1 ％。

吡蚜酮是没有致突变性。

它产生的毒性作用，但频率和幅度为低。

它在幼仔发育的影响，但只有在有毒的水平父母。

吡蚜酮预计不会造成地下水污染的风险。

事实表（化学）2 2 吡蚜酮4页机构认为，吡蚜酮有机磷（O P ）用于农药的替代品相同的使用模式。

环保局列为“可能”的人类致癌物，吡蚜酮，因为肿瘤发生在两个物种（大鼠，小鼠）两性（鼠标），并在两种类型（肝良性肝癌和/或癌）。

机械参数已提前到解释致癌性。

然而，这些都不足以消除需要定量风险评估。

这种农药是只轻微到中度毒性对水生无脊椎动物。

低于所有的风险评估E P A的关注水平。

此外，濒危物种不会受到不利影响。

B.化学特征：
下表列出了技术和最终用途的配方的属性
吡蚜酮。

表2。

吡蚜酮的技术和最终用途的配方的性质。

产权技术的最终用途
物理状态结晶（粒状）固体水分散粒剂
颜色白色米色N / A
气味微甜N / A
熔点217 ℃（d ecomp.）不适用/
密度1.36g/mL 23°C 0.479g/cm
溶解度（水）0. 29克/ L@pH6.4-6.5 @ 25°C，N /
蒸气压< 4×10-6 帕@ 25°C，N /
辛醇/ 水分配
系数
的log Pow = -0.18 N / A
Ph 值5.6 @ 25C 7-11（1％的水
分散@ 25C ）
事实表（化学）第5页共22吡蚜酮
C.毒理学特点：
1。

急性毒性
技术吡蚜酮的急性毒性低，第三类为毒性分类
急性皮肤和初级眼刺激研究和第四类毒性为急性
口服，急性吸入和初级真皮的研究。

这是一个轻微的敏。

表3
提供了急性毒性试验的总结。

表3。

吡蚜酮的急性毒性技术
81-1急性口服（老鼠）44024926口服LD50：男性：5 693毫克/公斤
女性：5 955毫克/公斤联合：5 820毫克/公斤类别四
81-2皮肤急性（鼠）44024928经皮LD50：男性：> 2.0克/公斤女性：> 2.0克/公斤类别三
81-3急性吸入（鼠）4 4024930吸入L C50：男性> 1.8 毫克/升
女性：> 1.8毫克/ 升联合：> 1.8毫克/ 升类别四
81-4小学眼刺激（兔）44024932是一个轻微的眼刺激性。

主要刺激评分（P IS ）：12.8;在1 小时72 小时1.0。

类别三
81-5小学真皮刺激（兔）44024934初级刺激指数（P II ）：0.0 是不是皮肤的刺激性。

类别四
81-6皮肤致敏（豚鼠）4 4024936是一个轻微的皮真皮敏N / A
81-8急性神经毒性（大鼠）44411317无毒性反应剂量（男女）<125毫克/千克（L DT中）当LOAEL（男女）= 125毫克/千克N / A 2。

亚慢性和慢性毒性
表4 总结了亚慢性和慢性毒性，代谢的结果，
在动物的皮肤渗透研究。

表4。

亚慢性和慢性毒性，代谢，在动物的皮肤渗透研究
吡蚜酮技术结果（NOAEL和L OAEL毫克/公斤/天）8 2-1A，亚送鼠44024939无毒性反应剂量：男= 32.5;女性= 33.9
当L OAEL：男性= 360;女性= 37082-1B，亚送
狗44572201无毒性反应剂量：男性= 3.12;女性= 3.12
当L OAEL：男性= 14;女性= 14
事实表（化学）22 吡蚜酮6 页
表4。

亚慢性和慢性毒性，代谢，在动物的皮肤渗透研究
吡蚜酮技术结果（N OAEL和L OAEL毫克/公斤/天）
82-1C，亚送鼠标
44024938无毒性反应剂量：男性与女性=不成立
当L OAEL：男性与女性= 125（L DT中82-2，28 天的皮肤
毒性鼠
44024942系统性/皮肤刺激性无毒性反应剂量= 1000（男女）
全身/ 皮肤刺激，当LOAEL> 1000（男女）
82-7，亚神经毒性- 大鼠44411318无毒性反应剂量：男性= 68;女性= 81当LOAEL：男性= 201;女性= 224
83-1，慢性饲养狗44024943无毒性反应剂量：男性= 5.33;女性= 5.33当LOAEL：男= 27.8;女性= 27.8
83-2鼠标44024944，致癌性，无毒性反应剂量：男性与女性= 12 当L OAEL：男性与女性= 250结合两个肝脏良性肝癌和/或癌两性83-3A，发育
毒性鼠44024948孕产妇无毒性反应剂量= 30;产妇当LOAEL = 100 发展NOAEL = 100;发育有害作用剂量= 300
83-3B，发育
毒性，兔44024949 产妇无毒性反应剂量= 10;产妇当LOAEL = 75 发展无毒性反应剂量= 10;发育有害作用剂量= 75
83-4，生殖毒性
- 鼠
44024950父母全身无毒性反应剂量：男性= 1.4;女性= 1.6
父母系统性的有害作用剂量：男= 13.9;女性= 16.0
后代的含量。

/发展。

无毒性反应剂量：男= 13.9;女性=16.0
后代的含量。

/发展。

当L OAEL：男性= 136.9;女性=151.6
生殖无毒性反应剂量：男性= 136.9;女性= 151.6
生殖有害作用剂量：男性> 136.9;女性= 151.6（卧床）
83-5，慢性毒性/
致癌性大鼠44024951无毒性反应剂量：男性= 0.377;女性= 4.48 当L OAEL：男性= 3.76;女性= 46.26结合女性的肝脏良性肝癌和/或癌
84-2，基因突变- 沙门氏菌和大肠杆菌44024952非诱变（±）激活中沙门氏菌和大肠杆菌。

84-2，基因突变- HGPRT与V79细胞44024954非诱变最多的溶解度限制（±）激活。

84-2，在体外细胞遗传学法在C H O细胞44024953未染色体断裂测试物质的溶解度限制。

84-2，微核试验
小鼠44024955无任何剂量或牺牲时间的染色体断裂响应。

84-2，不定期的DNA
合成原代大鼠
肝细胞44024956无细胞U D S的证据。

事实表（化学）2 2 吡蚜酮“第7 页
表4。

亚慢性和慢性毒性，代谢，在动物的皮肤渗透研究
吡蚜酮技术结果（NOAEL 和LOAE L毫克/公斤/天）
85-1，代谢大鼠4402495744517720
！研究吸收和排泄，口服和静脉给药。

！回收放射性，给药后7 天：尿（5 6.3-80.3 ％），过期的空气（0.2-1.4％），组织（0. 3-3.8％），粪便
（15.4-38.9 ％），笼清洗（0. 2-0.7 ％）。

！男女双方通过肾脏排出体外后，高剂量
（男/女：7 2.5 ％/ 78.3％）比低剂量组（男/女：56.3 ％/ 62.1 ％）。

！确定后，高剂量的12 个尿和粪便的代谢产物。

高水平的尿液中不变的测试材料。

！发现3 个主要的代谢途径。

！低剂量（1 5 分钟，0.3 PPM ）及高剂量max.blood 浓。

（4 小时（6 0 PPM ）。

！计算半衰期：0. 5 毫克/千克剂量（包括1 至2 小时
标签），并从2 至11 小时（100 毫克/公斤的剂量）。

！在肾脏组织残留量（PPM ）最高，肝脏。

为低/高剂量，肾高峰水平P PM（三嗪）和0. 6/101 0.6/75 PPM（吡啶）。

85-3，皮肤吸收44024958 ％吸收剂量后10 小时应用：0.01 ％（低剂量），0.01 ％（中等剂量），< 0.005 ％（高剂量）。

这些试验表明，吡蚜酮针对在体内的三个主要领域：肝脏，造血系统和淋巴系统。

在小鼠和大鼠的肝脏肿瘤，肝坏死老鼠和狗，在狗的胆管增生，犬的贫血在胸腺萎缩年轻大鼠和狗，在狗的肌肉肌病。

肝细胞肥大往往涉及到药物代谢酶的诱导。

红血细胞在老鼠的影响和老鼠有点轻微。

3。

致癌作用
环保局列为“可能”的人类致癌物，然，这些都不足以消除需要定量风险评估，对人类的实际风险是下面的关注程度。