药理学传出神经系统药物思维导图
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第2篇 传出神经系统药物
交感神经
外
传出神经系统 自主神经系统
周
（植物神经）
神
经
副交感神经
系
统
传入神经系统
运动神经系统
胆碱能神经（释放Ach）
传
出
神
经
系
统
去甲肾上腺素能神经（释放NA）
➢ 胆碱能神经 1. 全部自主神经的节前纤维。 2. 运动神经。 3. 副交感神经的节后纤维。 4. 少数交感神经节后纤维 ➢ 去甲肾上腺素能神经
NM-R（骨骼肌细胞膜）
骨骼肌收缩
心脏 窦房节 心房、心室 房室结
血管 眼
虹膜括约肌 睫状肌
支气管平滑肌
胃肠道平滑肌
尿道膀胱
逼尿肌
三角括约肌
腺体
减慢心率(负性频率) 降低收缩力(负性肌力) 减慢传导速度(负性传导) 舒张（EDRF）
收缩(瞳孔缩小) 收缩，适于视近物 收缩(支气管收缩) 收缩幅度和张力增加
多巴酚丁胺
平滑肌 激动β2 ，舒张支气管平滑肌
心肌梗死并发心力衰竭
支气管哮喘
β2受体激动药
沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗
雾化给药控制支气管哮喘急性发作
翻转作用：α受体阻断药能将肾上腺素的升压作用反转为降压
适用于感染性、心源性和神经源性休克 嗜铬细胞瘤的诊断鉴别
普萘洛尔
1 β受体阻断作用
2 内在拟交感活性作用 3 膜稳定作用 4 代谢的影响
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺
多巴胺β－羟化酶
摄 取
灭活 COMT
MAO
摄 取 血 液
2
1(75~95%)
去甲肾上腺素
神经冲动
去甲肾上腺素
COMT 灭活
MAO
生理效应
囊泡
胞裂外排 突触前膜 突触间隙 突触后膜 受体 非神经组织
M1-R（胃壁细胞、CNS）
胆碱能神经
（突出前膜释放乙酰胆碱）
禁忌症 发热 青光眼
前列腺 心动过速 肥大
抗震颤，麻痹，治疗帕金森
山莨菪碱 (654-2)
内脏平滑肌绞痛 中毒性休克
血管 心脏
1受体 β2受体
兴奋
皮肤、黏膜，肾血管收缩 骨骼肌、冠脉血管舒张
与局麻药配伍 鼻粘膜、牙龈出血
心脏骤停（心悸，心律失常）
头痛
肾上腺素
血压
小剂量 大剂量
收缩压↑、舒张压↓
过敏性休克
心率减慢
β1 受体的阻断
延缓心房和房室结传导 心肌耗氧量下降
血压降低
β2 受体的阻断
支气管收缩
吲哚洛尔、卡替洛尔
抗心律失常
抑制T4→T3转化
治疗甲亢
阻断肾小球旁细胞β1 受体，抑制肾素释放 抑制糖原和脂肪的分解
掩盖低血糖症状
充血性心力衰竭
心绞痛和心肌梗死 抗高血压 支气管哮喘禁用
噻吗洛尔：阻断β受体，减少放水生成治疗青光眼
收缩 舒张 分泌增加
α1-R (皮肤黏膜、外周血管平滑肌、 血管收缩、瞳孔放扩大
瞳孔开大肌)
α2-R(突触前膜)
抑制NA分泌
β1-R (心脏、肾小球旁细胞)
心率加快，心肌收缩力增加，传导加快，肾素 分泌增加
β2-R (骨骼肌和冠脉血管，
支气管、胃肠道、尿道平滑肌)
β3-R (肝脏、脂肪细胞)
松弛 肝糖原、脂肪分解增加
肾衰竭
神经源性休克 嗜铬细胞瘤切除后低血压
氯丙嗪引起的低血压
α1 受体激动药
甲氧明
阵发性室上性心动过速
去氧肾上腺素
散瞳眼底检查
β1、β2受体激动药
异丙肾上腺素
心脏
激动β1 ，对心脏的兴奋作用强于肾上腺素
心脏骤停 房室传导阻滞
血管、血压
激动β2 ，骨骼肌、冠脉血管扩张 收缩压↑，舒张压↓
β受体激动药
β1受体激动药
阿托品
防晕止吐，治疗晕动症
腺体
眼睛 平滑肌
心血管
中枢
东莨菪碱
麻醉前给药
作用 应用
不良 反应
(-)分泌
0.5mg
麻醉前 给药 盗汗 流涎 口干 体温↑
扩瞳 松弛 眼内压↑ 调节麻痹
心率↑ 血管 扩张
先兴奋 后抑制
虹膜炎 内脏 心动过缓 验光 绞痛 传导阻滞
有机磷 中毒
感染性休克
眼内压↑ 便秘 心动过速 视力模糊 尿潴留
快速耐受性，与递质耗竭和受体饱和有关 中枢兴奋导致不安和失眠，夜间与镇静药合用服用
α受体激动药
去甲肾上腺素
α1 α2受体激动药
间羟胺
皮肤黏膜 收缩
局部止血、消化道出血 局部组织缺血坏死
血管 心脏 血压
Байду номын сангаас
肾脏血管 收缩 冠脉血管 扩张
小剂量 大剂量
收缩压↑↑、舒张压↑ 收缩压↑↑、舒张压↑↑
手术或脊髓麻醉后的休克
收缩压↑、舒张压↑ 血压↑
（青霉素、链霉素）
平滑肌 代谢
支气管平滑肌：舒张 胃肠道平滑肌：松弛 膀胱逼尿肌：松弛 三角括约肌：收缩
支气管哮喘
肝糖原分解、脂肪分解
原因
① 强大的舒张作用 ① 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 ② 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，
有利于消除支气管黏膜水肿
α、β受体激动药
M -R
激动
乙酰胆碱受体
M2-R（心脏、突触前膜） M3-R（平滑肌、腺体）
（突触后膜）
传
NN-R（神经节细胞膜）
出
N -R
神
NM-R（骨骼肌细胞膜）
经
系 统
α1-R (皮肤黏膜、外周血管平滑肌、
瞳孔开大肌)
α –R
去甲肾上腺素能神经
α2-R(突触前膜)
激动 （突触前膜释放去甲肾上腺素）
肾上腺素受体
β1-R (心脏,肾小球旁细胞)
（突触后膜）
β–R
β2-R (骨骼肌和冠脉血管、
支气管和胃肠道平滑肌)
β3-R (肝脏、脂肪细胞)
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
M -R N -R
α –R β–R
M1-R（胃壁细胞、CNS）
M2-R（心脏、突触前膜）
M3-R（平滑肌、腺体）
NN-R（神经节细胞膜）
神经节兴奋
难逆性抗胆 碱酯酶
M样症状
有机磷酸酯 类农药中毒
N样症状
心脏
血管 眼 腺体
阿托品
（对症治疗）
平滑肌 骨骼肌
解磷定
（对因治疗）
解毒原理：
解磷定
有机磷酸酯+胆碱酯酶→磷酰化胆碱酯酶 磷酰化解磷定+AchE
中枢性样 症状
先兴奋后抑制
解救原则：尽早用药、足量用药、联合用药、重复用药
中毒原理 有机磷酸酯+胆碱酯酶→磷酰化胆碱酯酶 2-4 h 单烷氧基磷酰化胆碱酯酶 （不能水解，老化酶）
多巴胺 （DA）
血管 心脏 肾脏
低浓度 激活D1 ，肾脏、肠系膜、冠脉血管扩张 高浓度 激动β1 心脏兴奋
各种休克
低浓度 高浓度
激活D1 ，肾血管扩张，激动肾小管D1 排钠利尿作用
激活肾血管α1 ，肾血管收缩
肾衰竭
治疗急性肾衰竭（与利尿药合用）
麻黄碱
鼻黏膜充血引起的鼻塞 防治腰麻和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压 预防或治疗轻症支气管哮喘
药物对传出神经系统的作用方式
• 直接作用于受体
– 受体激动药与受体阻断药
• 影响神经递质
– 影响递质的生物合成 – 影响递质的生物转化 – 影响递质的转运与贮存
递质
囊泡
突触前膜 突触后膜
受体
突触间隙
传出神经系统药物分类
传出神经系统药物分类
缩瞳
眼
毛 果 芸 香 碱
降低眼内压 调节痉挛
腺体
分泌
应用注意事项：压迫眼内眦
闭角性青光眼 虹膜睫状体炎 （与阿托品联用）
口腔干燥症
易逆性抗胆 碱酯酶
兴奋骨骼肌
重症肌无力
药理作用
新斯的明
（季铵碱，不易穿膜）
禁忌症
兴奋胃肠道和膀胱平滑肌 心脏抑制
机械性肠梗阻 尿道梗阻
术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速
临床应用
筒箭毒碱中毒
毒扁豆碱
急性青光眼
利斯的明 阿尔茨海默病
抗胆碱酯酶药
几乎全部交感神经节后纤维。
支配心脏、平滑肌 和腺体
支配骨骼肌
递质
囊泡
突触前膜 突触后膜
受体
突触间隙
（1） 乙酰胆碱
胆碱＋乙酰辅酶A 胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱
50％
Ca 2+内流 神经冲动
乙酰胆碱
胆碱＋乙酸
AchE 乙酰胆碱 ＋
生理效应
囊泡
量子释放 突触前膜 突触间隙 突触后膜 受体
（2）去甲肾上腺素
交感神经
外
传出神经系统 自主神经系统
周
（植物神经）
神
经
副交感神经
系
统
传入神经系统
运动神经系统
胆碱能神经（释放Ach）
传
出
神
经
系
统
去甲肾上腺素能神经（释放NA）
➢ 胆碱能神经 1. 全部自主神经的节前纤维。 2. 运动神经。 3. 副交感神经的节后纤维。 4. 少数交感神经节后纤维 ➢ 去甲肾上腺素能神经
NM-R（骨骼肌细胞膜）
骨骼肌收缩
心脏 窦房节 心房、心室 房室结
血管 眼
虹膜括约肌 睫状肌
支气管平滑肌
胃肠道平滑肌
尿道膀胱
逼尿肌
三角括约肌
腺体
减慢心率(负性频率) 降低收缩力(负性肌力) 减慢传导速度(负性传导) 舒张（EDRF）
收缩(瞳孔缩小) 收缩，适于视近物 收缩(支气管收缩) 收缩幅度和张力增加
多巴酚丁胺
平滑肌 激动β2 ，舒张支气管平滑肌
心肌梗死并发心力衰竭
支气管哮喘
β2受体激动药
沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗
雾化给药控制支气管哮喘急性发作
翻转作用：α受体阻断药能将肾上腺素的升压作用反转为降压
适用于感染性、心源性和神经源性休克 嗜铬细胞瘤的诊断鉴别
普萘洛尔
1 β受体阻断作用
2 内在拟交感活性作用 3 膜稳定作用 4 代谢的影响
酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴脱羧酶 多巴胺
多巴胺β－羟化酶
摄 取
灭活 COMT
MAO
摄 取 血 液
2
1(75~95%)
去甲肾上腺素
神经冲动
去甲肾上腺素
COMT 灭活
MAO
生理效应
囊泡
胞裂外排 突触前膜 突触间隙 突触后膜 受体 非神经组织
M1-R（胃壁细胞、CNS）
胆碱能神经
（突出前膜释放乙酰胆碱）
禁忌症 发热 青光眼
前列腺 心动过速 肥大
抗震颤，麻痹，治疗帕金森
山莨菪碱 (654-2)
内脏平滑肌绞痛 中毒性休克
血管 心脏
1受体 β2受体
兴奋
皮肤、黏膜，肾血管收缩 骨骼肌、冠脉血管舒张
与局麻药配伍 鼻粘膜、牙龈出血
心脏骤停（心悸，心律失常）
头痛
肾上腺素
血压
小剂量 大剂量
收缩压↑、舒张压↓
过敏性休克
心率减慢
β1 受体的阻断
延缓心房和房室结传导 心肌耗氧量下降
血压降低
β2 受体的阻断
支气管收缩
吲哚洛尔、卡替洛尔
抗心律失常
抑制T4→T3转化
治疗甲亢
阻断肾小球旁细胞β1 受体，抑制肾素释放 抑制糖原和脂肪的分解
掩盖低血糖症状
充血性心力衰竭
心绞痛和心肌梗死 抗高血压 支气管哮喘禁用
噻吗洛尔：阻断β受体，减少放水生成治疗青光眼
收缩 舒张 分泌增加
α1-R (皮肤黏膜、外周血管平滑肌、 血管收缩、瞳孔放扩大
瞳孔开大肌)
α2-R(突触前膜)
抑制NA分泌
β1-R (心脏、肾小球旁细胞)
心率加快，心肌收缩力增加，传导加快，肾素 分泌增加
β2-R (骨骼肌和冠脉血管，
支气管、胃肠道、尿道平滑肌)
β3-R (肝脏、脂肪细胞)
松弛 肝糖原、脂肪分解增加
肾衰竭
神经源性休克 嗜铬细胞瘤切除后低血压
氯丙嗪引起的低血压
α1 受体激动药
甲氧明
阵发性室上性心动过速
去氧肾上腺素
散瞳眼底检查
β1、β2受体激动药
异丙肾上腺素
心脏
激动β1 ，对心脏的兴奋作用强于肾上腺素
心脏骤停 房室传导阻滞
血管、血压
激动β2 ，骨骼肌、冠脉血管扩张 收缩压↑，舒张压↓
β受体激动药
β1受体激动药
阿托品
防晕止吐，治疗晕动症
腺体
眼睛 平滑肌
心血管
中枢
东莨菪碱
麻醉前给药
作用 应用
不良 反应
(-)分泌
0.5mg
麻醉前 给药 盗汗 流涎 口干 体温↑
扩瞳 松弛 眼内压↑ 调节麻痹
心率↑ 血管 扩张
先兴奋 后抑制
虹膜炎 内脏 心动过缓 验光 绞痛 传导阻滞
有机磷 中毒
感染性休克
眼内压↑ 便秘 心动过速 视力模糊 尿潴留
快速耐受性，与递质耗竭和受体饱和有关 中枢兴奋导致不安和失眠，夜间与镇静药合用服用
α受体激动药
去甲肾上腺素
α1 α2受体激动药
间羟胺
皮肤黏膜 收缩
局部止血、消化道出血 局部组织缺血坏死
血管 心脏 血压
Байду номын сангаас
肾脏血管 收缩 冠脉血管 扩张
小剂量 大剂量
收缩压↑↑、舒张压↑ 收缩压↑↑、舒张压↑↑
手术或脊髓麻醉后的休克
收缩压↑、舒张压↑ 血压↑
（青霉素、链霉素）
平滑肌 代谢
支气管平滑肌：舒张 胃肠道平滑肌：松弛 膀胱逼尿肌：松弛 三角括约肌：收缩
支气管哮喘
肝糖原分解、脂肪分解
原因
① 强大的舒张作用 ① 抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质 ② 收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，
有利于消除支气管黏膜水肿
α、β受体激动药
M -R
激动
乙酰胆碱受体
M2-R（心脏、突触前膜） M3-R（平滑肌、腺体）
（突触后膜）
传
NN-R（神经节细胞膜）
出
N -R
神
NM-R（骨骼肌细胞膜）
经
系 统
α1-R (皮肤黏膜、外周血管平滑肌、
瞳孔开大肌)
α –R
去甲肾上腺素能神经
α2-R(突触前膜)
激动 （突触前膜释放去甲肾上腺素）
肾上腺素受体
β1-R (心脏,肾小球旁细胞)
（突触后膜）
β–R
β2-R (骨骼肌和冠脉血管、
支气管和胃肠道平滑肌)
β3-R (肝脏、脂肪细胞)
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
M -R N -R
α –R β–R
M1-R（胃壁细胞、CNS）
M2-R（心脏、突触前膜）
M3-R（平滑肌、腺体）
NN-R（神经节细胞膜）
神经节兴奋
难逆性抗胆 碱酯酶
M样症状
有机磷酸酯 类农药中毒
N样症状
心脏
血管 眼 腺体
阿托品
（对症治疗）
平滑肌 骨骼肌
解磷定
（对因治疗）
解毒原理：
解磷定
有机磷酸酯+胆碱酯酶→磷酰化胆碱酯酶 磷酰化解磷定+AchE
中枢性样 症状
先兴奋后抑制
解救原则：尽早用药、足量用药、联合用药、重复用药
中毒原理 有机磷酸酯+胆碱酯酶→磷酰化胆碱酯酶 2-4 h 单烷氧基磷酰化胆碱酯酶 （不能水解，老化酶）
多巴胺 （DA）
血管 心脏 肾脏
低浓度 激活D1 ，肾脏、肠系膜、冠脉血管扩张 高浓度 激动β1 心脏兴奋
各种休克
低浓度 高浓度
激活D1 ，肾血管扩张，激动肾小管D1 排钠利尿作用
激活肾血管α1 ，肾血管收缩
肾衰竭
治疗急性肾衰竭（与利尿药合用）
麻黄碱
鼻黏膜充血引起的鼻塞 防治腰麻和蛛网膜下腔麻醉引起的低血压 预防或治疗轻症支气管哮喘
药物对传出神经系统的作用方式
• 直接作用于受体
– 受体激动药与受体阻断药
• 影响神经递质
– 影响递质的生物合成 – 影响递质的生物转化 – 影响递质的转运与贮存
递质
囊泡
突触前膜 突触后膜
受体
突触间隙
传出神经系统药物分类
传出神经系统药物分类
缩瞳
眼
毛 果 芸 香 碱
降低眼内压 调节痉挛
腺体
分泌
应用注意事项：压迫眼内眦
闭角性青光眼 虹膜睫状体炎 （与阿托品联用）
口腔干燥症
易逆性抗胆 碱酯酶
兴奋骨骼肌
重症肌无力
药理作用
新斯的明
（季铵碱，不易穿膜）
禁忌症
兴奋胃肠道和膀胱平滑肌 心脏抑制
机械性肠梗阻 尿道梗阻
术后腹气胀和尿潴留 阵发性室上性心动过速
临床应用
筒箭毒碱中毒
毒扁豆碱
急性青光眼
利斯的明 阿尔茨海默病
抗胆碱酯酶药
几乎全部交感神经节后纤维。
支配心脏、平滑肌 和腺体
支配骨骼肌
递质
囊泡
突触前膜 突触后膜
受体
突触间隙
（1） 乙酰胆碱
胆碱＋乙酰辅酶A 胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱
50％
Ca 2+内流 神经冲动
乙酰胆碱
胆碱＋乙酸
AchE 乙酰胆碱 ＋
生理效应
囊泡
量子释放 突触前膜 突触间隙 突触后膜 受体
（2）去甲肾上腺素