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β-内酰胺酶抑制剂本身抗菌作用弱，和青霉素或头孢菌素类抗生
素联合使用，可以和细菌产生的β-内酰胺酶结合，使酶失活，从 而保护青霉素或头孢菌素类抗生素不被细菌产的灭活酶水解，扩 大抗菌谱，增强抗菌活性。
目前使用的β-内酰胺酶抑制剂包括：
• 克拉维酸
• 舒巴坦
三种酶抑制剂的比较
抑酶谱 抑酶强度 稳定性 诱导细菌产 酶的作用
感染，抗菌作用略差
头孢唑啉 产酶金葡菌引起感染，败血症、心内膜炎
等，血浓度高，半衰期略长，可作为外科 手术的预防用药
头孢拉啶 抗菌谱及适应证同头孢氨苄
2.第二代头孢菌素
➢对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似， 对多数肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性，对绿 脓无活性
➢对各种β-内酰胺酶较稳定 ➢头孢呋辛等在CSF中达一定浓度 ➢血半衰期较短，无显著肾毒性。
）
• 抗菌作用与第三代头孢相仿 • 对β-内酰胺酶高度稳定 • 对铜绿假单胞菌的作用弱 • 对厌氧菌有一定作用
单环酰胺类——氨曲南
抗菌谱： • 对肠杆菌科和绿脓具强大作用 • 对G＋菌无抗菌活性 • 适用于各类G－菌感染
碳青霉烯类
品种：亚胺培南（泰能、佳宁）、美罗培南（美平、海正美特）、 帕尼培南（克倍宁）、厄他培南（怡万之）、多尼培南
3.1复合制剂
广谱青霉素＋β-内酰胺酶抑制剂
青霉素G
溶链、肺球 、脑膜炎球 菌所致肺炎 、SBE、脑 膜炎，产气 荚膜梭菌所 致的气性坏 疽，破伤风 。淋病、梅 毒、钩端螺 旋体、放线 菌、鼠咬热
耐酶青霉 素
苯唑西林
MSSA所致 败血症、 SBE、肺炎 、皮肤软组 织感染
广谱青霉 复合制剂 素
溶链、肺球 部分可用于 、肠球、李 产ESBLs菌 斯特、流感 株所致感染 杆菌。大肠 埃希菌、奇 异变形杆菌 、伤寒沙门 菌。其中哌 拉西林/美洛 西林/阿洛西 林对铜绿有 效
• 抗菌谱极广 • 对嗜麦芽窄食单胞菌天然耐药 • 对MRSA无效 • 适应证
• 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染 • 脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者 • 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗
β-内酰胺酶抑制剂
细菌产生β-内酰胺酶是对β-内酰胺类抗生素最常见也是最重 要的耐药机制。
品 种 头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多
适应证 敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染
24
3.第三代头孢菌素
➢ 对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱，肠球菌耐药。 对革兰阴性菌，尤其肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感 杆菌有强大的抗菌活性，部分品种对铜绿假单胞菌作 用良好
➢ 对β-内酰胺酶高度稳定 ➢ 在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高 ➢ 基本无肾毒性
屏障
一代 ++++ +
—
++
+
—
二代 ++
++ —
+
++
+
三代 +
+++ +++/+ —
+++
++
四代 ++ ++++ +++ — ++++ ++
头霉素类 代表 头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦
• 抗菌活性较第二代头孢菌素类似 • 对厌氧菌有效 • 对部分ESBL+有效
氧头孢烯类
代表 拉氧头孢（噻吗灵）、氟氧头孢（氟吗宁
及抗肿瘤化疗
抗菌药物分类
2.耐青霉素酶青霉素
代表药物：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林 • 用于耐青霉素G的金葡菌感染，对耐甲氧西林葡萄球菌
3（.广M谱RS青A）霉感素染无效
代表药物：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、阿洛西林、美 洛西林 • 抗菌谱除G+菌外，还包括部分肠杆菌科细菌（流感嗜血杆菌 、大肠埃希菌、奇异变形杆菌），其中哌拉西林、阿洛西林 、美洛西林对铜绿假单胞菌亦有良好的抗菌作用
二、头孢菌素类
• 第一代头孢菌素 • 第二代头孢菌素 • 第三代头孢菌素 • 第四代头孢菌素
头孢菌素类抗生素
为7-氨基头孢烯酸(7-ACA) 衍生物，作用 机制同青霉素。
优点
抗菌谱广、杀菌力强、对β-内酰胺酶稳定，过敏反 应少、与青霉素仅有部分交叉过敏性。
一代头孢——适应证
头孢氨苄 口服用药，用于轻中度呼吸、尿路、皮肤
注意事项
1.必须询问有无青霉素过敏史，必须先做青霉素 皮试。
2.一旦发生过敏性休克，必须就地抢救。
1. 立即皮下或肌肉注射0.1%肾上腺素 0.5-1mg ；严重者应稀释后缓慢静 注或滴注，肾上腺素可解除气管水 肿和痉挛并有升压和强心作用。
2. 必要时加用糖皮质激素和抗组胺药 以加强疗效和防止复发；
4. 四代头孢 代表 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定
• 对MRSA及肠球菌、脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌 无抗菌活性
• 对肠杆菌科细菌的作用比三代头孢强，对AmpC酶稳 定,对ESBLs稳定性较差。
• 对铜绿假单胞菌有效，对细胞穿透性强 • 肾毒性低
各代头孢菌素特点
G+菌 G-菌 铜绿 肾毒性 酶稳定 血脑
抗菌药物分类及应用
常用术语
抗生素对特异微生物具杀灭或抑制作用的微生物产
物，后将抗生素的半合成衍生物等也称为抗生素
抗菌药物抗生素及化学合成药物如磺胺药、喹
诺酮类、呋喃类等
抗微生物药物治疗各种病原体所致感染的各种药物，
但不包括抗寄生虫药
研究内容
抗感染药物用以治疗各种病原体所致感染的
各种药物
化疗药物包括抗微生物化疗
β-内酰胺酶抑制剂复方对多种G＋，G－及厌氧菌均有良好抗菌作用
β内酰胺类抗生素应用注意事项
• 有青霉素类、其他β内酰胺类及其他药物过敏史的患者， 有明确应用指征时应谨慎使用本类药物
• 本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患 者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时， 头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量
克拉维酸 ＋＋ ＋＋＋
＋＋ ＋＋＋＋
舒巴坦 ＋＋＋ ＋＋
＋＋＋
＋＋
三唑巴坦 ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋＋
＋
15
β-内酰胺酶抑制剂复方
• β-内酰胺酶抑制剂＋青霉素类
• 阿莫西林＋克拉维酸（力百汀） • 氨苄西林＋舒巴坦（优力新） • 哌拉西林＋他唑巴坦（特治新）
• β-内酰胺酶抑制剂＋头孢菌素
• 头孢哌酮＋舒巴坦（舒普深）
品 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 种 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟 26
三代孢
代 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 表 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟
• 铜绿假单胞菌作用良好—头孢他啶、头孢哌酮 • 可治疗化脓性脑膜炎——头孢噻肟、头孢曲松 • 在胆汁中的浓度较高——头孢哌酮、头孢曲松
素联合使用，可以和细菌产生的β-内酰胺酶结合，使酶失活，从 而保护青霉素或头孢菌素类抗生素不被细菌产的灭活酶水解，扩 大抗菌谱，增强抗菌活性。
目前使用的β-内酰胺酶抑制剂包括：
• 克拉维酸
• 舒巴坦
三种酶抑制剂的比较
抑酶谱 抑酶强度 稳定性 诱导细菌产 酶的作用
感染，抗菌作用略差
头孢唑啉 产酶金葡菌引起感染，败血症、心内膜炎
等，血浓度高，半衰期略长，可作为外科 手术的预防用药
头孢拉啶 抗菌谱及适应证同头孢氨苄
2.第二代头孢菌素
➢对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似， 对多数肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性，对绿 脓无活性
➢对各种β-内酰胺酶较稳定 ➢头孢呋辛等在CSF中达一定浓度 ➢血半衰期较短，无显著肾毒性。
）
• 抗菌作用与第三代头孢相仿 • 对β-内酰胺酶高度稳定 • 对铜绿假单胞菌的作用弱 • 对厌氧菌有一定作用
单环酰胺类——氨曲南
抗菌谱： • 对肠杆菌科和绿脓具强大作用 • 对G＋菌无抗菌活性 • 适用于各类G－菌感染
碳青霉烯类
品种：亚胺培南（泰能、佳宁）、美罗培南（美平、海正美特）、 帕尼培南（克倍宁）、厄他培南（怡万之）、多尼培南
3.1复合制剂
广谱青霉素＋β-内酰胺酶抑制剂
青霉素G
溶链、肺球 、脑膜炎球 菌所致肺炎 、SBE、脑 膜炎，产气 荚膜梭菌所 致的气性坏 疽，破伤风 。淋病、梅 毒、钩端螺 旋体、放线 菌、鼠咬热
耐酶青霉 素
苯唑西林
MSSA所致 败血症、 SBE、肺炎 、皮肤软组 织感染
广谱青霉 复合制剂 素
溶链、肺球 部分可用于 、肠球、李 产ESBLs菌 斯特、流感 株所致感染 杆菌。大肠 埃希菌、奇 异变形杆菌 、伤寒沙门 菌。其中哌 拉西林/美洛 西林/阿洛西 林对铜绿有 效
• 抗菌谱极广 • 对嗜麦芽窄食单胞菌天然耐药 • 对MRSA无效 • 适应证
• 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染 • 脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者 • 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗
β-内酰胺酶抑制剂
细菌产生β-内酰胺酶是对β-内酰胺类抗生素最常见也是最重 要的耐药机制。
品 种 头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多
适应证 敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染
24
3.第三代头孢菌素
➢ 对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱，肠球菌耐药。 对革兰阴性菌，尤其肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感 杆菌有强大的抗菌活性，部分品种对铜绿假单胞菌作 用良好
➢ 对β-内酰胺酶高度稳定 ➢ 在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高 ➢ 基本无肾毒性
屏障
一代 ++++ +
—
++
+
—
二代 ++
++ —
+
++
+
三代 +
+++ +++/+ —
+++
++
四代 ++ ++++ +++ — ++++ ++
头霉素类 代表 头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦
• 抗菌活性较第二代头孢菌素类似 • 对厌氧菌有效 • 对部分ESBL+有效
氧头孢烯类
代表 拉氧头孢（噻吗灵）、氟氧头孢（氟吗宁
及抗肿瘤化疗
抗菌药物分类
2.耐青霉素酶青霉素
代表药物：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林 • 用于耐青霉素G的金葡菌感染，对耐甲氧西林葡萄球菌
3（.广M谱RS青A）霉感素染无效
代表药物：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、阿洛西林、美 洛西林 • 抗菌谱除G+菌外，还包括部分肠杆菌科细菌（流感嗜血杆菌 、大肠埃希菌、奇异变形杆菌），其中哌拉西林、阿洛西林 、美洛西林对铜绿假单胞菌亦有良好的抗菌作用
二、头孢菌素类
• 第一代头孢菌素 • 第二代头孢菌素 • 第三代头孢菌素 • 第四代头孢菌素
头孢菌素类抗生素
为7-氨基头孢烯酸(7-ACA) 衍生物，作用 机制同青霉素。
优点
抗菌谱广、杀菌力强、对β-内酰胺酶稳定，过敏反 应少、与青霉素仅有部分交叉过敏性。
一代头孢——适应证
头孢氨苄 口服用药，用于轻中度呼吸、尿路、皮肤
注意事项
1.必须询问有无青霉素过敏史，必须先做青霉素 皮试。
2.一旦发生过敏性休克，必须就地抢救。
1. 立即皮下或肌肉注射0.1%肾上腺素 0.5-1mg ；严重者应稀释后缓慢静 注或滴注，肾上腺素可解除气管水 肿和痉挛并有升压和强心作用。
2. 必要时加用糖皮质激素和抗组胺药 以加强疗效和防止复发；
4. 四代头孢 代表 头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定
• 对MRSA及肠球菌、脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌 无抗菌活性
• 对肠杆菌科细菌的作用比三代头孢强，对AmpC酶稳 定,对ESBLs稳定性较差。
• 对铜绿假单胞菌有效，对细胞穿透性强 • 肾毒性低
各代头孢菌素特点
G+菌 G-菌 铜绿 肾毒性 酶稳定 血脑
抗菌药物分类及应用
常用术语
抗生素对特异微生物具杀灭或抑制作用的微生物产
物，后将抗生素的半合成衍生物等也称为抗生素
抗菌药物抗生素及化学合成药物如磺胺药、喹
诺酮类、呋喃类等
抗微生物药物治疗各种病原体所致感染的各种药物，
但不包括抗寄生虫药
研究内容
抗感染药物用以治疗各种病原体所致感染的
各种药物
化疗药物包括抗微生物化疗
β-内酰胺酶抑制剂复方对多种G＋，G－及厌氧菌均有良好抗菌作用
β内酰胺类抗生素应用注意事项
• 有青霉素类、其他β内酰胺类及其他药物过敏史的患者， 有明确应用指征时应谨慎使用本类药物
• 本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患 者应根据肾功能适当调整剂量。中度以上肝功能减退时， 头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量
克拉维酸 ＋＋ ＋＋＋
＋＋ ＋＋＋＋
舒巴坦 ＋＋＋ ＋＋
＋＋＋
＋＋
三唑巴坦 ＋＋＋ ＋＋＋ ＋＋＋＋
＋
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β-内酰胺酶抑制剂复方
• β-内酰胺酶抑制剂＋青霉素类
• 阿莫西林＋克拉维酸（力百汀） • 氨苄西林＋舒巴坦（优力新） • 哌拉西林＋他唑巴坦（特治新）
• β-内酰胺酶抑制剂＋头孢菌素
• 头孢哌酮＋舒巴坦（舒普深）
品 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 种 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟 26
三代孢
代 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 表 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟
• 铜绿假单胞菌作用良好—头孢他啶、头孢哌酮 • 可治疗化脓性脑膜炎——头孢噻肟、头孢曲松 • 在胆汁中的浓度较高——头孢哌酮、头孢曲松