抗菌药物分类特点及应用ppt课件
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株有作用
限用于产青霉素酶 并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染。
3. 广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林、巴氨西林等。 对肠杆菌科细菌也有抗菌作用。阿莫西林作用较强。
05.06.2020
ห้องสมุดไป่ตู้
.
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4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类： 1) 羧基青霉素如羧苄西林、替卡西林。 2) 脲基青霉素如哌拉西林(piperacillin)
3) 苯咪唑类青霉素，如阿洛西林、美洛西林 对肠杆菌科作用更广更强，铜绿假单胞菌有良好作用。 用于铜绿假单胞菌和多数肠杆菌科细菌和厌氧菌混合感染。
5. 主要作用于G-杆菌的青霉素类：
美西林、匹美西林。 对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，
对G+菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属多无抗菌活性
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头孢菌素 分类
第1代 第2代
第3代
第4代
抗菌活性
对G+菌 对G－菌
++++
+
+++
++
+
+++
++
++++*
对β-内酰胺酶的稳定性
金葡菌
G－杆菌
+++
+
++
++
+
+++ *
++
+++
* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性
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16
其他β–内酰胺类
头霉素类（类二代） 头孢西丁、头孢美唑 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌效差
(二)头孢菌素类（Cephalosporins）
抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较少等
第1代头孢菌素
头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定。
对青霉素酶稳定，
G+球菌（包括产青霉素酶MSSA）和某些G-菌所致感染。
可被G-杆菌β内酰胺酶所破坏，
第2代头孢菌素
头孢呋辛（酯）、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等
抗G-杆菌 G+球菌
MDR铜绿假单胞菌 MDR不动杆菌
碳青霉烯类 (亚胺培南/美罗培南)
05.06.2020
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7
图 细菌耐药机制示意图
05.06.2020
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8
耐药机制
产生各种灭活酶 β-内酰胺酶 氨基糖苷钝化酶 氯霉素乙酰转移酶
靶位改变 PBPs改变 DNA旋转酶改变 RNA多聚酶改变
合成D丙氨酸 D-乳酸，阻结合
对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。
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第3代头孢菌素 对多种β-内酰胺酶稳定
头孢哌酮、头孢他啶、头孢地嗪、头孢三嗪、头孢唑肟、头孢噻肟 头孢吡兰、头孢克肟、头孢泊肟、头孢布烯、头孢米诺、头孢唑兰
①G-杆菌、肠杆菌科细菌引起的严重全身感染， ②病原菌尚未查明的严重感染作为经验用药 ③头孢哌酮、头孢他啶治疗铜绿假单胞菌感染 ⑤ 头孢地嗪增强免疫力，头孢米诺对厌氧菌作用强，
抗菌药物分类特点及应用
05.06.2020
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1
国内临床各类抗感染药物应用比例
抗菌药物 -内酰胺类
头孢菌素类 青霉素类 喹诺酮类 氨基糖苷类 大环内脂类
其他
比例(%) 50.9 31.9 19.0 19.6 8.4 4.0
17.1
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2
医院内抗感染药物使用频率及经费比
调查范围
WHO 国内
AmpC基因(1型β内酰胺酶)：G-菌的编码β-内酰胺酶的结构基因。
肠杆菌属、弗劳地枸橼酸菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌的AmpC基因表达
可被β-内酰胺酶类抗菌药物诱导，引起酶水平千百倍升高，
对多种β-内酰胺酶类药物（包括第3代头孢菌素）的交叉耐药。
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头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较
----Noman Simmos
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5
临床常见耐药菌变迁
近年来临床上发现耐药细菌变迁：
A．耐甲氧西林金葡菌（MRSA）感染率增高； 凝固酶阴性葡萄球菌（MRSCN）引起感染增多；
B．耐青霉素肺炎球菌（PRSP）在世界范围传播； C．耐万古霉素肠球菌（VRE）感染出现； D．超广谱β-内酰胺酶（ESBL）耐药细菌显著增多
脑膜炎奈瑟球菌、敏感淋病奈瑟球菌等所致的感染。 支原体、衣原体、立克次体、分枝杆菌、奴卡菌和真菌等 耐药。
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10
常用抗菌药物的特点及应用
一、β-内酰胺类抗生素
（一）青霉素类
2.耐青霉素酶青霉素类 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。 对葡萄球菌(金葡和凝固酶阴性葡球)不产酶和产青霉素酶
患者使用频率 （%）
20 ~ 30 50 ~ 80
占药品总经费比例 （%）
15 ~ 30 25 ~ 45
销售额前10位药物 WHO：降脂类等药物。没有抗感染药物。 国内：有4种抗生素（多为头孢类）排名第1、2、4、5位
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4
医生们获得了抗菌药物这个奇妙的礼物， 但是由于他们不加节制地使用而导致这份 礼物即将毁灭.
氧头孢烯类（类三代） 拉氧头孢 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌有效 不宜用于铜绿假单胞菌感染
泵出增多
膜通透性减少
生物膜形成
有关抗菌药物
β-内酰胺类 氨基糖苷类 氯霉素
β-内酰胺类 喹诺酮类 利福平
万古霉素 β-内酰胺类
喹诺酮类 喹诺酮类 氨基糖苷类 多数抗菌药
产生的主要细菌
GNR、葡萄球菌、淋球菌 GNR、葡萄球菌、肠球菌 GNR、葡萄球菌
MRSA、PRSP GNR GNR 、葡萄球菌、链球菌、
头孢三嗪、地嗪长半衰期
对球菌、对厌氧菌的作用仍不理想，难辨梭状芽胞杆菌无效。
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第4代头孢菌素
头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等 抗菌谱和活性适应证与第3代基本相似，对G+球菌作用增强，
对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想； 对β-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定，
对TEM-4、SHV-2、SHV-3、SHV-4等 ESBLs 仍不稳定 肠杆菌属等产生1型β内酰胺酶稳定性好！
奈瑟菌
VRE GNR 、葡萄球菌、链球菌、 支原体 GNR
铜绿假单胞菌等
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常用抗菌药物的特点及应用
一、β-内酰胺类抗生素
（一）青霉素类
1. 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V 等。 多种G+菌感染，如溶血性链球菌、肺炎链球菌、厌氧球菌、
白喉杆菌、百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、放线菌属和螺旋 体等感染，
肺炎克雷白菌和大肠埃希菌等 E．头孢菌素酶（AmpC酶）耐药细菌感染出现。
阴沟、产气肠杆菌和弗劳地枸椽酸杆菌等。 F．MDR铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌、不动杆菌。
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抗菌药物与附加损害的相关性
三 代 头 喹孢 诺菌 酮素
MRSA
VRE 产ESBLs 菌株 难辨梭状芽孢杆菌
四代头孢菌素 (头孢吡肟)
限用于产青霉素酶 并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染。
3. 广谱青霉素类 氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林、巴氨西林等。 对肠杆菌科细菌也有抗菌作用。阿莫西林作用较强。
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4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类： 1) 羧基青霉素如羧苄西林、替卡西林。 2) 脲基青霉素如哌拉西林(piperacillin)
3) 苯咪唑类青霉素，如阿洛西林、美洛西林 对肠杆菌科作用更广更强，铜绿假单胞菌有良好作用。 用于铜绿假单胞菌和多数肠杆菌科细菌和厌氧菌混合感染。
5. 主要作用于G-杆菌的青霉素类：
美西林、匹美西林。 对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，
对G+菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属多无抗菌活性
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头孢菌素 分类
第1代 第2代
第3代
第4代
抗菌活性
对G+菌 对G－菌
++++
+
+++
++
+
+++
++
++++*
对β-内酰胺酶的稳定性
金葡菌
G－杆菌
+++
+
++
++
+
+++ *
++
+++
* 部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性
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其他β–内酰胺类
头霉素类（类二代） 头孢西丁、头孢美唑 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌效差
(二)头孢菌素类（Cephalosporins）
抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较少等
第1代头孢菌素
头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定。
对青霉素酶稳定，
G+球菌（包括产青霉素酶MSSA）和某些G-菌所致感染。
可被G-杆菌β内酰胺酶所破坏，
第2代头孢菌素
头孢呋辛（酯）、头孢克洛、头孢替安、头孢丙烯等
抗G-杆菌 G+球菌
MDR铜绿假单胞菌 MDR不动杆菌
碳青霉烯类 (亚胺培南/美罗培南)
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图 细菌耐药机制示意图
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耐药机制
产生各种灭活酶 β-内酰胺酶 氨基糖苷钝化酶 氯霉素乙酰转移酶
靶位改变 PBPs改变 DNA旋转酶改变 RNA多聚酶改变
合成D丙氨酸 D-乳酸，阻结合
对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。
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第3代头孢菌素 对多种β-内酰胺酶稳定
头孢哌酮、头孢他啶、头孢地嗪、头孢三嗪、头孢唑肟、头孢噻肟 头孢吡兰、头孢克肟、头孢泊肟、头孢布烯、头孢米诺、头孢唑兰
①G-杆菌、肠杆菌科细菌引起的严重全身感染， ②病原菌尚未查明的严重感染作为经验用药 ③头孢哌酮、头孢他啶治疗铜绿假单胞菌感染 ⑤ 头孢地嗪增强免疫力，头孢米诺对厌氧菌作用强，
抗菌药物分类特点及应用
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1
国内临床各类抗感染药物应用比例
抗菌药物 -内酰胺类
头孢菌素类 青霉素类 喹诺酮类 氨基糖苷类 大环内脂类
其他
比例(%) 50.9 31.9 19.0 19.6 8.4 4.0
17.1
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2
医院内抗感染药物使用频率及经费比
调查范围
WHO 国内
AmpC基因(1型β内酰胺酶)：G-菌的编码β-内酰胺酶的结构基因。
肠杆菌属、弗劳地枸橼酸菌、沙雷菌、铜绿假单胞菌的AmpC基因表达
可被β-内酰胺酶类抗菌药物诱导，引起酶水平千百倍升高，
对多种β-内酰胺酶类药物（包括第3代头孢菌素）的交叉耐药。
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头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较
----Noman Simmos
05.06.2020
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5
临床常见耐药菌变迁
近年来临床上发现耐药细菌变迁：
A．耐甲氧西林金葡菌（MRSA）感染率增高； 凝固酶阴性葡萄球菌（MRSCN）引起感染增多；
B．耐青霉素肺炎球菌（PRSP）在世界范围传播； C．耐万古霉素肠球菌（VRE）感染出现； D．超广谱β-内酰胺酶（ESBL）耐药细菌显著增多
脑膜炎奈瑟球菌、敏感淋病奈瑟球菌等所致的感染。 支原体、衣原体、立克次体、分枝杆菌、奴卡菌和真菌等 耐药。
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常用抗菌药物的特点及应用
一、β-内酰胺类抗生素
（一）青霉素类
2.耐青霉素酶青霉素类 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林。 对葡萄球菌(金葡和凝固酶阴性葡球)不产酶和产青霉素酶
患者使用频率 （%）
20 ~ 30 50 ~ 80
占药品总经费比例 （%）
15 ~ 30 25 ~ 45
销售额前10位药物 WHO：降脂类等药物。没有抗感染药物。 国内：有4种抗生素（多为头孢类）排名第1、2、4、5位
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医生们获得了抗菌药物这个奇妙的礼物， 但是由于他们不加节制地使用而导致这份 礼物即将毁灭.
氧头孢烯类（类三代） 拉氧头孢 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌有效 不宜用于铜绿假单胞菌感染
泵出增多
膜通透性减少
生物膜形成
有关抗菌药物
β-内酰胺类 氨基糖苷类 氯霉素
β-内酰胺类 喹诺酮类 利福平
万古霉素 β-内酰胺类
喹诺酮类 喹诺酮类 氨基糖苷类 多数抗菌药
产生的主要细菌
GNR、葡萄球菌、淋球菌 GNR、葡萄球菌、肠球菌 GNR、葡萄球菌
MRSA、PRSP GNR GNR 、葡萄球菌、链球菌、
头孢三嗪、地嗪长半衰期
对球菌、对厌氧菌的作用仍不理想，难辨梭状芽胞杆菌无效。
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第4代头孢菌素
头孢吡肟、头孢匹罗、头孢立定等 抗菌谱和活性适应证与第3代基本相似，对G+球菌作用增强，
对 MRSA 和厌氧菌作用仍不理想； 对β-内酰胺酶比3代头孢菌素更稳定，
对TEM-4、SHV-2、SHV-3、SHV-4等 ESBLs 仍不稳定 肠杆菌属等产生1型β内酰胺酶稳定性好！
奈瑟菌
VRE GNR 、葡萄球菌、链球菌、 支原体 GNR
铜绿假单胞菌等
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常用抗菌药物的特点及应用
一、β-内酰胺类抗生素
（一）青霉素类
1. 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V 等。 多种G+菌感染，如溶血性链球菌、肺炎链球菌、厌氧球菌、
白喉杆菌、百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、放线菌属和螺旋 体等感染，
肺炎克雷白菌和大肠埃希菌等 E．头孢菌素酶（AmpC酶）耐药细菌感染出现。
阴沟、产气肠杆菌和弗劳地枸椽酸杆菌等。 F．MDR铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌、不动杆菌。
05.06.2020
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抗菌药物与附加损害的相关性
三 代 头 喹孢 诺菌 酮素
MRSA
VRE 产ESBLs 菌株 难辨梭状芽孢杆菌
四代头孢菌素 (头孢吡肟)