抗菌药物分类及特点 ppt课件
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5
G+：大多数化脓性球菌都属于G+ ，产生
外毒素使人致病
大多常见的革兰氏阳性菌有：葡萄球菌、链球菌、肺
炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等。
G-：大多数肠道菌多属于G- ，产生内毒素，
使人致病.
常见的革兰氏阴性菌有：痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠 杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌 及脑膜炎双球菌等。
25
抗菌药物分类及特点
代表药物：克林霉素
抗菌药物分类及特点
由链丝菌中分离的到的林可霉素7位-OH被 -cl取代后得到。
克林霉素与林可霉素抗菌谱相同，但抗菌作 用更强，吸收更好，毒性更小。
27
抗菌谱：主要作用于G+及厌氧菌引起的感
染。
作用机制：与敏感菌核糖体50s亚基结合，
抑制肽酰基转移酶，从而干扰细菌蛋白质合 成
9
抗菌药物分类及特点
β -内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 其他β -内酰胺类
10
抗菌药物分类及特点
（1）常见药物 天然：青霉素G 半合成：氨苄西林、甲氧西林、阿莫西林、美
洛西林、羧苄西林等
（2）各种半合成青霉素若不是耐药菌，抗菌活性均
不如青霉素，且与青霉素有交叉耐药性。
11
抗菌药物分类及特点
窄谱抗生素（半合成青霉素抗菌谱有所增加）
28
抗菌药物分类及特点
◆ 克林霉素较林可霉素口服吸收完全，生物
利用度高，不受食物影响。
◆ 分布的全身组织和体液，骨组织浓度更高，
能通过胎盘和乳汁，炎症时脑脊液中可达有 效治疗浓度。
◆ 克林霉素在肠道中的作用可持续5天
29
抗菌药物分类及特点
⑴ 口服、注射均可，无需皮试 ⑵ 可用于厌氧菌引起的感染。 ⑶ 骨及软组织中分布广，可作为骨髓炎的首
常见药物：
第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉 第二代：头孢克洛、头孢孟多、头孢呋辛 第三代：头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟 第四代：头孢吡肟
抗菌特点：第1～4代抗G+菌逐渐减弱，抗G-
作用增强
15
抗菌药物分类及特点
抗菌谱广（对G-也有效） 过敏反应率低 对耐青霉素菌株有效 对胃酸及ß-内酰胺酶稳定
蛋白质合成。
32
抗菌药物分类及特点
1.共同的抗菌谱：主要作用于G-（因此可与抗
等G-菌及立克次体、支原体、衣原体有一
定抑制作用。
22
抗菌药物分类及特点
1。抗菌谱与青霉素类似或稍广 2。红霉素为碱性抗生素，碱性环境中抗菌活
性强，因此可碱化尿液治疗泌尿道感染。 3。不耐酸，口服胃中破坏，故现用制剂为肠
溶片或酯化物（依托红霉素/无味红霉素) 4。主要经胆汁排泄，肝脏中浓度高，本类酯
化后的药物乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等肝毒 性增加。
23
抗菌药物分类及特点
1. 刺激性反应
口服：恶心、呕吐、腹泻等 静注：血栓性静脉炎
2. 肝损害：转氨酶升高、肝肿大等，停药可恢复。 3. 伪膜性肠炎
24
抗菌药物分类及特点
对青霉素过敏者的敏感菌感染 对青霉素耐药的致病菌感染 支原体、衣原体、立克次体感染的次选 药物
抗菌药物分类及特点
1
抗菌药物分类及特点
指对细菌具有杀灭或抑制作用的各种 抗生素和人工合成抗菌药物
2
精品资料
抗菌药物分类及特点
抗
抗生素
菌
药
Biblioteka Baidu
物
β -内酰胺类 大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类
林可霉素类 多粘菌素类 氯霉素类
人工合成
喹诺酮类
磺胺类
4
抗菌药物分类及特点
根据细胞壁构成成分的不同，革兰氏染色 法将所有细菌分为：革兰氏阳性菌（ G+ ） 和革兰氏阴性菌（G-）。
主要作用于G+，大多数G-对其不敏感。
对阿米巴、立克次体、真菌及病毒感染完 全无效。
12
抗菌药物分类及特点
1. 溶血性链球菌感染 2. 肺炎链球菌感染 3. 不产青霉素酶葡萄球菌感染 4. 炭疽杆菌感染 5. 破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染 6. 梅毒 7. 钩端螺旋杆菌 8. 回归热 9. 白喉 10.与氨基糖苷类联合治疗绿色链球菌心内膜炎
核糖体结构：由50s大亚基和 30s 小亚基构成。 （人体细胞的核糖体
由60s大亚基和40s小亚基构成）
功能：是细菌细胞质中合成蛋白 质的机构。
21
抗菌药物分类及特点
抗菌谱：G+活性强及对部分G-，立克次
体、支原体、衣原体有抑制作用。
对需氧的G+有强大抗菌作用，对淋病
奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌
选用药 ⑷ 不良反应较少，少数出现假膜性结肠炎。
⑸ 抗菌机制与红霉素相同，可相互竞争结合
部位，因此不宜于大环内酯类合用。
30
抗菌药物分类及特点
代表药物：链霉素、庆大霉素
其他：卡那霉素、新霉素、大观霉素 西索米星、奈替米星
基本结构：氨基醇环+一个或多个氨基糖
链霉素
抗菌机制：与敏感细菌30s亚基结合，抑制细菌
16
抗菌药物分类及特点
1.过敏反应，偶可见过敏性休克、支气管痉 挛及荨麻疹
2.二重感染 耐药菌株如白念珠菌、肠球菌 3.第一代大量使用可致肾毒性
17
抗菌药物分类及特点
青霉素对敏感菌抗菌活性好，价格低廉，但 由于较高的过敏反应发生率及过敏性休克对
患者的严重性，其临床使用受到制约。
头孢类抗菌谱广、不良反应少、品种众多， 是一种很好的抗生素，但应用中需注意从1
～4代对G+和G-抗菌活性的改变，因长期
的滥用导致耐药菌株增多。
18
大环内酯类抗生素
19
抗菌药物分类及特点
◆常见药物：红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪
霉素、螺旋霉素、白霉素等
◆结构特点：一个多元碳的内酯环＋一个或多个脱氧糖
组成。
20
抗菌药物分类及特点
抗菌机制：与敏感菌核糖体50S亚基可逆性结 合，抑制菌体蛋白质合成
13
抗菌药物分类及特点
1.过敏反应 在各种药物中，过敏反应发生率居首位，过敏 反应发生与剂量无关，敏感者极微量亦可能引 起休克。
2.耐药性产生及同类间的交叉耐药性 3.青霉素脑病
正常情况下很难进入中枢，但快速静注或鞘内 注射，进入脑脊液，会引起肌痉挛、癫痫发作 甚至昏迷或死亡。
14
抗菌药物分类及特点
6
7
克林霉素
图1-1 抗菌药物作用机制示意图 8
抗菌药物分类及特点
共同的抗菌机制
干扰敏感细菌细胞壁合成，使细菌细胞 壁缺损，菌体失去渗透保护屏障，导致细菌 肿胀、变形，在自溶酶激活下，细菌破裂溶 解死亡。
特点
细菌为单细胞的原核生物，有细胞壁；而 哺乳动物为真核细胞，无细胞壁，因此此类 抗菌药物选择性高，对人体较为安全。
G+：大多数化脓性球菌都属于G+ ，产生
外毒素使人致病
大多常见的革兰氏阳性菌有：葡萄球菌、链球菌、肺
炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等。
G-：大多数肠道菌多属于G- ，产生内毒素，
使人致病.
常见的革兰氏阴性菌有：痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠 杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌 及脑膜炎双球菌等。
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抗菌药物分类及特点
代表药物：克林霉素
抗菌药物分类及特点
由链丝菌中分离的到的林可霉素7位-OH被 -cl取代后得到。
克林霉素与林可霉素抗菌谱相同，但抗菌作 用更强，吸收更好，毒性更小。
27
抗菌谱：主要作用于G+及厌氧菌引起的感
染。
作用机制：与敏感菌核糖体50s亚基结合，
抑制肽酰基转移酶，从而干扰细菌蛋白质合 成
9
抗菌药物分类及特点
β -内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 其他β -内酰胺类
10
抗菌药物分类及特点
（1）常见药物 天然：青霉素G 半合成：氨苄西林、甲氧西林、阿莫西林、美
洛西林、羧苄西林等
（2）各种半合成青霉素若不是耐药菌，抗菌活性均
不如青霉素，且与青霉素有交叉耐药性。
11
抗菌药物分类及特点
窄谱抗生素（半合成青霉素抗菌谱有所增加）
28
抗菌药物分类及特点
◆ 克林霉素较林可霉素口服吸收完全，生物
利用度高，不受食物影响。
◆ 分布的全身组织和体液，骨组织浓度更高，
能通过胎盘和乳汁，炎症时脑脊液中可达有 效治疗浓度。
◆ 克林霉素在肠道中的作用可持续5天
29
抗菌药物分类及特点
⑴ 口服、注射均可，无需皮试 ⑵ 可用于厌氧菌引起的感染。 ⑶ 骨及软组织中分布广，可作为骨髓炎的首
常见药物：
第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉 第二代：头孢克洛、头孢孟多、头孢呋辛 第三代：头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟 第四代：头孢吡肟
抗菌特点：第1～4代抗G+菌逐渐减弱，抗G-
作用增强
15
抗菌药物分类及特点
抗菌谱广（对G-也有效） 过敏反应率低 对耐青霉素菌株有效 对胃酸及ß-内酰胺酶稳定
蛋白质合成。
32
抗菌药物分类及特点
1.共同的抗菌谱：主要作用于G-（因此可与抗
等G-菌及立克次体、支原体、衣原体有一
定抑制作用。
22
抗菌药物分类及特点
1。抗菌谱与青霉素类似或稍广 2。红霉素为碱性抗生素，碱性环境中抗菌活
性强，因此可碱化尿液治疗泌尿道感染。 3。不耐酸，口服胃中破坏，故现用制剂为肠
溶片或酯化物（依托红霉素/无味红霉素) 4。主要经胆汁排泄，肝脏中浓度高，本类酯
化后的药物乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等肝毒 性增加。
23
抗菌药物分类及特点
1. 刺激性反应
口服：恶心、呕吐、腹泻等 静注：血栓性静脉炎
2. 肝损害：转氨酶升高、肝肿大等，停药可恢复。 3. 伪膜性肠炎
24
抗菌药物分类及特点
对青霉素过敏者的敏感菌感染 对青霉素耐药的致病菌感染 支原体、衣原体、立克次体感染的次选 药物
抗菌药物分类及特点
1
抗菌药物分类及特点
指对细菌具有杀灭或抑制作用的各种 抗生素和人工合成抗菌药物
2
精品资料
抗菌药物分类及特点
抗
抗生素
菌
药
Biblioteka Baidu
物
β -内酰胺类 大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类
林可霉素类 多粘菌素类 氯霉素类
人工合成
喹诺酮类
磺胺类
4
抗菌药物分类及特点
根据细胞壁构成成分的不同，革兰氏染色 法将所有细菌分为：革兰氏阳性菌（ G+ ） 和革兰氏阴性菌（G-）。
主要作用于G+，大多数G-对其不敏感。
对阿米巴、立克次体、真菌及病毒感染完 全无效。
12
抗菌药物分类及特点
1. 溶血性链球菌感染 2. 肺炎链球菌感染 3. 不产青霉素酶葡萄球菌感染 4. 炭疽杆菌感染 5. 破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染 6. 梅毒 7. 钩端螺旋杆菌 8. 回归热 9. 白喉 10.与氨基糖苷类联合治疗绿色链球菌心内膜炎
核糖体结构：由50s大亚基和 30s 小亚基构成。 （人体细胞的核糖体
由60s大亚基和40s小亚基构成）
功能：是细菌细胞质中合成蛋白 质的机构。
21
抗菌药物分类及特点
抗菌谱：G+活性强及对部分G-，立克次
体、支原体、衣原体有抑制作用。
对需氧的G+有强大抗菌作用，对淋病
奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌
选用药 ⑷ 不良反应较少，少数出现假膜性结肠炎。
⑸ 抗菌机制与红霉素相同，可相互竞争结合
部位，因此不宜于大环内酯类合用。
30
抗菌药物分类及特点
代表药物：链霉素、庆大霉素
其他：卡那霉素、新霉素、大观霉素 西索米星、奈替米星
基本结构：氨基醇环+一个或多个氨基糖
链霉素
抗菌机制：与敏感细菌30s亚基结合，抑制细菌
16
抗菌药物分类及特点
1.过敏反应，偶可见过敏性休克、支气管痉 挛及荨麻疹
2.二重感染 耐药菌株如白念珠菌、肠球菌 3.第一代大量使用可致肾毒性
17
抗菌药物分类及特点
青霉素对敏感菌抗菌活性好，价格低廉，但 由于较高的过敏反应发生率及过敏性休克对
患者的严重性，其临床使用受到制约。
头孢类抗菌谱广、不良反应少、品种众多， 是一种很好的抗生素，但应用中需注意从1
～4代对G+和G-抗菌活性的改变，因长期
的滥用导致耐药菌株增多。
18
大环内酯类抗生素
19
抗菌药物分类及特点
◆常见药物：红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪
霉素、螺旋霉素、白霉素等
◆结构特点：一个多元碳的内酯环＋一个或多个脱氧糖
组成。
20
抗菌药物分类及特点
抗菌机制：与敏感菌核糖体50S亚基可逆性结 合，抑制菌体蛋白质合成
13
抗菌药物分类及特点
1.过敏反应 在各种药物中，过敏反应发生率居首位，过敏 反应发生与剂量无关，敏感者极微量亦可能引 起休克。
2.耐药性产生及同类间的交叉耐药性 3.青霉素脑病
正常情况下很难进入中枢，但快速静注或鞘内 注射，进入脑脊液，会引起肌痉挛、癫痫发作 甚至昏迷或死亡。
14
抗菌药物分类及特点
6
7
克林霉素
图1-1 抗菌药物作用机制示意图 8
抗菌药物分类及特点
共同的抗菌机制
干扰敏感细菌细胞壁合成，使细菌细胞 壁缺损，菌体失去渗透保护屏障，导致细菌 肿胀、变形，在自溶酶激活下，细菌破裂溶 解死亡。
特点
细菌为单细胞的原核生物，有细胞壁；而 哺乳动物为真核细胞，无细胞壁，因此此类 抗菌药物选择性高，对人体较为安全。