屠呦呦研究青蒿素的过程以和最新进展

屠呦呦研究青蒿素的最新进展
青蒿素的应用领域得到了拓展，在 抗疟之外，屠呦呦团队正在探索青蒿素 类化合物对其他疾病的治疗。今年，双 氢青蒿素治疗红斑狼疮的新药研发已经 取得国家食品药品监督管理总局的临床 研究批件，将为红斑狼疮的治疗提供新 的可能性。
青蒿素的功效不仅仅是治疗疟疾， 还有很多值得研究的地方，如抗病毒、 免疫抑制、抗肿瘤、抗霉菌作用等。
进一步改用低沸点溶剂处理青蒿，得到的提取物疗效更高更稳。 屠呦呦提取到191号（即191次实验）药物样品时，所做的动物实验，
惊人地显示出100%的抑制率。 青蒿药材含抗疟活性的部分是在新鲜的叶片里，而非根、茎部位；最
佳的采摘时节是青蒿即将开花的时刻。 屠呦呦又把青蒿提取物成功分离成中性和酸性两大部分。后者毒性大，
黄花篙草经粉碎筛后投入萃取罐,从钢瓶出来的 C02经过滤后由压缩机压缩至设定压力“温度 由经过萃取罐夹套的循环水控制并稳定”当萃 取罐达到所需压力温度后,开始循环萃取并计算 萃取时间,含有青篙素的C02降压后进入分离罐, 青篙素及杂质在分离罐分离析出,C02送入压缩 机循环使用,萃取物进行简单的分离精制既得到 青篙素纯品。
蒿甲醚
其抗疟作用为青蒿素的10至20倍,目前 其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要 含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶 液。
蒿乙醚
抗疟作用稍逊于蒿甲醚，且蒿乙醚的生产 不如蒿甲醚更经济实用。
双氢青蒿素
比青蒿素有更强的抗疟作用,它由青蒿 素经硼氢化钾还原而获得。
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演讲：佟浩楠 PPT制作：王梓
昊 资料收集：马千
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青蒿素及其衍生物
青蒿素具有水溶性差、热稳定性差的缺 点，制成片剂因其难溶性，生物利用度低， 且体内代谢快。而纳米青蒿素的水溶性好， 制成针剂后可进行静脉注射，将极大地提 高药效，减少用药量，扩大应用范围。
青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中 和水中的溶解度低以及难以制成合适的剂 型等不足,需对其结构进行改造,以期在保 持青蒿素优良药理作用基础上开发新药, 进一步改善和提高药效。而合成青蒿素衍 生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氧青 蒿素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。
青蒿素的提取
东晋葛洪 《肘后备急方》: ”青蒿一握，水一升渍，绞取汁尽服之” 浸泡、绞汁？干嘛不用水煎呢？是否害怕水煎的高温或酶的作用，
破坏了青蒿的疗效？
60°C的乙醚冷浸法处理青蒿，然后将提取物注入染有鼠疟的小白鼠， 发现对鼠疟的抑制率一下子有了明显的提高。——证明低温提取是保 障青蒿疗效的一大关键
而且还没有抗疟的功能，屠呦呦除掉这一部分，由此也解决了中草药 含毒的副作用。在证实了中性部分是青蒿抗疟的有效成分后，屠呦呦 又做猴疟的实验，同样取得了理想的效果。
有机溶剂提取
青蒿素易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶 于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水。 因此可用有机溶剂提取植物中的有效成分,然后 用柱层析或重结晶等方法分离精制得到青篙素。
屠呦呦研究青蒿素的过程 以及最新进展
16中药302
佟浩楠 王梓昊 马千
青蒿素的研究过程
最初屠呦呦通过大量实验发现，青蒿的抗疟效 果并不理想。她系统查阅文献，特别注意在历代用 药经验中提取药物的方法。当她再一次转向古老中 国智慧时，东晋名医葛洪《肘后备急方》中称： “青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”可治 “久疟”。琢磨这段记载，她认为很有可能在高温 的情况下，青蒿的有效成分被破坏了。于是她改用 乙醇冷浸法，所得青蒿提取物对鼠疟的效价显著提 高；接着，用低沸点溶剂提取，效价更高，而且趋 于稳定。终于，在经历了190次失败后，青蒿素诞 生了。这剂新药对鼠疟、猴疟疟原虫的抑制率达到 100%。
微波萃取
不同物质的介电常数不同,其吸收微波能的程度不 同,由此产生的及传递给周围环境的热能也不同。 在微波场中,吸收微波能力的差异使得基体物质的 某些区域或萃取体系中的某些组分被选择性加热, 从而使得被萃取物质从基体或体系中分离,进入到 介电常数较小,微波吸收能力相对较强的萃取剂中。
采用频率为2450MHz或915MHz,功率为50015000瓦的微波对黄花篙植物碎料在选自水、C1C4的醇、乙醚、丙酮或其混合物的溶剂中进行初 次约10min的预提1-3次;然后用选自汽油、石油醚、 C1-C3醇及其混合物的萃取液对微波萃取所得初 提液进行再次提取约5min的1-3次。然后精提,浓 缩,纯化,得到青篙素纯度在95%以上的制品。
溶剂汽油法 丙酮一硅胶柱层析法 稀醇法 甲苯提取法 “甲醇一乙醇一乙醚”法 超声波用于强化石油醚萃取 基本工艺是:干燥一破碎一浸泡、萃取(反复进
行)一浓缩提取液一粗品一精制
超亚临界CO2萃取
超亚临界流体萃取：处于临界区附近的流体可 以像普通流体一样作为萃取剂使用,以高压液化 气体为溶剂,加压逆流和减压蒸发为主导的工艺 路线。