药剂科业务学习--利尿药

第二亚类
噻嗪类利尿剂——中效
【典型不良反应】
1.低钾血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低 镁血症 2.高钙血症 3.血尿素氮、血肌酐升高 4.血尿酸水平升高 5.胰岛素抵抗、高血糖症
第二亚类
噻嗪类利尿剂——中效
【禁忌证】
痛风、低钾血症、无尿或肾衰竭者。
【用药监护】关注电解质和代谢紊乱
（1）低钾血症，严重时可导致恶性心律失 常甚至心脏性猝死——与氨苯蝶啶或阿米洛利等 留钾利尿剂合用。 （2）血糖升高。 （3）干扰尿酸排出，使血尿酸水平升高， 但很少引起痛风。
总结
代表药物 作用部位 作用机制 干扰Na-K-2Cl同向转运系 统 抑制Na-Cl同向转运系统 远曲小管近端 直接阻滞肾小管管腔Na 通道 远曲小管远端和集合 管 醛固酮受体抑制药
速效
呋塞米、托拉塞米、 布美他尼、依他尼酸 噻嗪类、吲达帕胺、 美托拉宗、氯噻酮
髓袢升支粗段
中效
氨苯喋啶、阿米洛利
低效
肾小管上皮细胞钠离子通道抑制剂 （1）阿米洛利 ——保钾利尿剂中作用最强。
（2）氨苯蝶啶 ——每天需多次给药。
第三亚类
留钾利尿剂——低效
【典型不良反应】
1.十分常见——高钾血症——心律失常。 2.性激素异常——男性乳房发育、阳痿、性功能减退；女性乳房 胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能下降。 3.行走不协调、头痛、嗜睡、昏睡、精神错乱。
第二亚类
噻嗪类利尿剂——中效
作用特点 作用于：髓袢升支厚壁段皮质部 和远曲小管初段； 机制：直接抑制远曲小管初段的 + + Na - Cl 共转运子功能，减少Na 、Cl 和水的排出。
第二亚类
噻嗪类利尿剂——中效
1.水肿性疾病、充血性心力衰竭 2.高血压——低剂量可提供接近全效的降压作用—— ●早期——通过利尿、减少血容量而降压； ●长期用药——通过扩张外周血管而产生降压作用。 尤适用于老年和单纯收缩期高血压。 3.中枢性或肾性尿崩症（有一定的抗利尿作用） 4.肾石症（预防含钙盐成分形成结石） ——吲达帕胺、美托拉宗、氯噻酮： （1）维持时间更长（多为24h以上）、利尿强度增强。 （2）降压疗效强于氢氯噻嗪。
【适应证】 （1）充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病 ，急性肺水肿和急性脑水肿。 （2）预防急性肾衰竭。 （3）高血压危象。 （4）高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血 症。 （5）抗利尿激素分泌过多症。 （6）急性药物及毒物中毒。
第一亚类 袢利尿剂——高效
【注意事项】 （1）为避免夜尿过多，应该白天给药。 （2）可引起光敏反应，注意防护日光照 晒。 （3）从卧位或坐位时动作要徐缓——预 防体位性低血压。
按作用部位，分为： （1）袢利尿剂——高效。 （2）噻嗪类和类噻嗪类利尿剂——中 效。 （3）留钾利尿剂——低效。 （4）碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺。
作用特点——Na+-K+-2 Cl-同向转运子抑 制剂。 机制： 特异性地与Cl 结合位点结合，抑制髓袢 升支粗段 同向转运子——抑制 NaCl重吸收，排出大量尿液。
第一亚类 袢利尿剂——高效
临床用于： （1）急性肺水肿和脑水肿。 （2）急、慢性肾衰竭——首选。 （3）明显液体潴留心力衰竭——首选。呋 塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的高 血压患者。 （4）肝硬化腹水。 （5）加速某些毒物的排泄。 主要药品——呋塞米\布美他尼
第一亚类 袢利尿剂——高效
【禁忌证】
（1）高钾血症者。 （2）急慢性肾衰竭者、肾功能不全者、无尿者。 氨苯蝶啶—— +严重肝病患者。 依普利酮—— +伴有微量蛋白尿的2型糖尿病（高血压）患者。
【用药监护】高钾。
第四亚类
碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺 （1）用于治疗各种青光眼 乙酰唑胺应用最广的适应证——减少房水生成，降 低眼内压。 （2）利尿作用极弱，但对伴随水肿的子痫患者有利尿、 降压作用。 禁忌证：1.肾衰竭、肾结石；2.代谢性酸中毒；3.严 重肝硬化。
第一亚类 袢利尿剂——高效
【禁忌证】
1.试验剂量无反应的无尿者； 2.对磺胺过敏者； 3.婴儿（依他尼酸）、肝昏迷和严重电解质紊乱者 ； 4.呋塞米——可使患有呼吸窘迫综合征（ARDS）的 早产儿增加动脉导管未闭的发生率，因此分娩前应慎用 。可经母乳分泌。
【药物相互作用】
与氨基糖苷类\第一、二代头孢菌素类\顺铂合用， 可加重耳毒性。
第一亚类 袢利尿剂——高效
（二）减少利尿剂抵抗
单独使用或每天使用，利尿作用降低 原因：利尿剂激活肾素-血管紧张素系统。 处理（1）合用ACEI、ARB或醛固酮受体阻断剂。 （2）联合应用作用于肾小管不同节段的利尿剂。 （3）多次应用最小有效剂量，或连续静脉滴注。 增大剂量。 （4）若心功能不全患者出现利尿剂抵抗——使 用卡托普利。
第一亚类 袢利尿剂——高效
用药监护
（一）定期监护体液和电解质平衡 （二）减少利尿剂抵抗
第一亚类Байду номын сангаас袢利尿剂——高效
（一）定期监护体液和电解质平衡
（1）定期检查体液、监测血压、肾功能。 过度利尿可加重肾前性肾衰竭。若出现血尿或 出现少尿和无尿、肌痛或肌痉挛、听力障碍——立 即停用。 （2）定期监护血K+、Na+、Mg2+、碳酸氢盐。 低钾血症倾向者——改用保钾利尿剂。 （3）定期监护血糖——低钾可使糖尿病患者对 胰岛素敏感性降低。
螺内酯、坎利酮、坎 利酸钾、依普利酮
第三亚类
留钾利尿剂——低效
作用特点 作用于：远曲小管远端和集合管， 减少K+排出。
醛固酮受体阻断剂 肾小管上皮细胞钠离 子通道抑制剂
作用特点： （1）利尿作用弱，起效缓慢而持久。 （2）仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用。 （3）尤其适合醛固酮增高症的患者，治疗与 醛固酮升高有关的顽固性水肿——肝硬化和肾 病综合征水肿。 （4）有抑制心肌纤维化和改善血管内皮功能 异常，增加NO生物活性的作用——使心力衰竭 者获益。
第一亚类 袢利尿剂——高效
【典型不良反应】
1.水、电解质紊乱：过度利尿——低血容量、低血钠 、低血镁、低血钾、低氯碱血症。 2.耳毒性——眩晕、耳鸣、听力减退或耳聋（可逆） 。常发生于快速静脉注射。 ●依他尼酸——最易引起，可发生永久性耳聋。 ●布美他尼——耳毒性最小——适用于听力有缺陷及 急性肾衰者。 3.高尿酸血症。 4.呋塞米、托拉塞米和布美他尼——过敏反应； 依他尼酸——不含有磺酰胺基——很少过敏。