H -K -ATP酶抑制药(三)胃泌素受体阻断药

构椽酸泌钾(bismuth
potassium citrate)
✓ 在胃液pH条件下能形成 氧化泌沉着于溃疡表面或基 底肉芽组织，形成保护屏障 而抵御胃液、胃蛋白酶、酸 性食物对溃疡面刺激。
✓最近发现本品有抑制幽门 螺杆菌作用，与抗菌药合用 有协同作用。
四、抗幽门螺杆菌药
在胃上皮表面生长，产生多种酶及细胞 毒素，能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功 能。它与胃炎关系密切，也是胃、十二指肠 溃疡的危险因素，根治此菌可明显增加溃疡 愈合率，减少复发率。
较快
短
较长
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有
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轻泻
便秘
轻泻 便秘
二、抑制胃酸分泌药
胆碱M1受 体阻断药
乙酰胆碱 M1受体
+ 组 胺
H2受体
胃泌素 胃泌素受体
组组胺胺HH22
受体阻断药
激活
H+-K+
H+-K+-ATP酶
交换，
胃酸
分泌
胃泌素受 体阻断药
质子泵 抑制药
(一)H2受体阻断药
多酶 Multienzyme 多酶含有淀粉酶、胃蛋
白酶和胰酶。用于消化酶 缺乏的消化不良、淀粉性 食物过饱等。
抗酸药
病
攻击 因子 太强
胃酸分泌 过多
幽门螺杆 菌感染
抑制胃酸 分泌药
抗幽门 螺杆菌药
抗 消 化
因
胃蛋白酶
黏
活性太强
膜
性 溃 疡
防御 黏膜被破坏
保
药
因子
护
太弱 黏液分泌太少 药
药物治疗的战略是平衡二者关系， 以达止痛、促进愈合和防止复发的目的。
胰酶 Pancreatin 为多种酶的混合物，主要为胰
蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶 。能消化脂肪、蛋白质及淀粉 等，用于消化不良、胰液分泌 不足及胰腺炎等引起的消化障 碍。 本品在中性或弱碱性环境
中作用强，不宜与酸性药物同 服；能消化口腔粘膜引起溃疡 ，故不能嚼碎。 干酵母 Sacharomyces Siccum 干酵母为麦酒酵母菌的干燥菌 体，含有B族维生素，主要用 于维生素B缺乏症疾病的辅助 治疗。剂量过大可引起腹泻。
一、抗酸药
抗酸药是一类弱碱性物质。口服后 能中和胃酸而降低胃内容物酸度，从而 解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和 对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性， 发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。餐后 服药可延长药物作用时间。
一.抗酸药
氢氧化镁：可致腹泻 三硅酸镁：作用慢而持久 氢氧化铝：可致便秘 碳酸钙、碳酸氢钠：可产气
药物相互作用：本品对肝药酶有抑制作 用，可延长苯妥英钠、地西拌、华法林 消除。
（三）胃泌素受体阻断药
丙谷胺(proglumide)可竞争性阻断 胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃 粘膜有保护和促进愈合作用。但临床 疗效比H2受体阻断剂差，已少用于治 疗溃疡病。
（四）M胆碱受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine) 与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和 力较高，而与唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体亲和力低。治疗量仅抑制胃酸分 泌，少有心脏、胃肠平滑肌、唾液腺、瞳 孔等副作用，治疗效果与西咪替丁相 仿．而不良反应轻微。 不易通过血脑屏障， 无中枢作用。
硫糖铝(sucralfate)
蔗糖硫酸脂的碱式铝盐，在pH<4时，可聚 合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底 部，抵御胃酸和消化酶的侵蚀；能与胃酶和胆 汁酸结合，减少胆汁酸对胃粘膜的损伤；
治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流 性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才 发挥作用，所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌 药同用。
合理用药应在餐后1～3h 及临睡前各服1 次。
复方胃舒平片组成：
氢氧化铝+三硅酸镁+颠茄流浸膏 意义：增强疗效，克服不良反应。
抗酸强度 显效时间
维持时间 收敛作用 产生CO2 碱血症 保护溃疡面 影响排便
五种抗酸药的比较
NaHCO3 MgSiO3 Al（OH）3 MgO
弱
弱
中
强
快
慢
慢
慢
CaCO3 强
三、黏膜保护药
米索前列醇(Misoprostol) 硫糖铝(Sucralfate) 思密达(diotahedral smectite) 枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate)
前列腺素衍生物（米索前列醇misoprostol) 前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2)，有刺激胃 粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止 有害因子损伤胃粘膜。
临床常采用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑 三药联合，也可采用奥美拉唑、阿莫替林、 克拉霉素或四环素、甲硝唑、铋制剂联合治 疗。
止吐药与胃肠促动药
（一）H1受体阻断药 苯海拉明 茶苯海明（乘晕宁） 异丙嗪 （二）M胆碱受体阻断药 东莨菪碱 （三）多巴胺（D2）受体阻断药 甲氧氯普胺又称灭吐灵、胃复安 多潘立酮 西沙必利 （四）5-HT3受体阻断药 昂丹司琼
西咪替丁 Cimetidine 对各种刺激引起的胃酸分泌皆有抑制作用，并 促进溃疡愈合。对十二指肠溃疡疗效较好，对胃 溃疡疗效差。 有头痛、头晕、乏力、失眠、口干及皮疹等副 反应，有抗雄激素作用，引起男性乳腺发育、阳 痿等。
雷尼替丁 Ranitidine 抑制胃酸的特点是速效，长效和高效，是西 咪替丁的4倍以上。对胃、十二指肠溃疡均有较 好效果，远期疗效较高，且复发率低，此外，还 用于返流性食管炎等。 常见有头痛、皮疹、腹泻等轻微反应。对八 岁以下儿童禁用。
三、黏膜保护药
胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液HCO3盐屏障。前者由胃粘膜细胞顶部的细胞 膜和细胞间隙紧密连接组成，胃粘膜上 皮细胞重建和再生能力极强，可使受损 部位得以迅速修复。后者由胃粘膜细胞 分泌，粘液和HCO3-盐结合，在胃粘膜 表面形成具有保护作用的粘液不动层， 防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃粘膜。
（二）H+-K+-ATP酶抑制药
近年来主要治疗消化性溃疡的药物 1、第一代质子泵抑制剂
奥美拉唑（omeprazole） 兰索拉唑（lansoprazole）
2、第二代质子泵抑制药 兰索拉唑（lansoprazole）
3、第三代质子泵抑制药 潘多拉唑（pantoprazole）
（二）H+-K+-ATP酶抑制药
作用于消化系统的药物
➢ 助消化药 ➢ 抗消化性溃疡药 ➢ 止吐药 ➢ 泻药及止泻药 ➢ 胃肠解痉及胃动 力药
一、助消化药
促进胃肠消化功能的药物，多为消化液某种成分
胃蛋白酶： 胃内酸性环境中分解蛋白质 酸性环境中活性高，常与稀盐酸合用 常用于蛋白食物过多所致消化不良等
稀盐酸： 提高胃酸，进入12指肠可促胰液分泌 用于胃酸缺乏症和发酵性消化不良