碳酸酐酶抑制剂Carbonicanhydraseinhibitor
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近側腎小管
H2O + CO2 H2CO3 HCO3- + H+ 碳酸酐酶 (Carbonic anhydrase) H2O + CO2 H2CO3 HCO3- + H+ Na+
Na+
碳酸酐酶在近側腎小管促進鈉吸收的機轉
碳酸酐酶抑制劑 藥物與應用
Acetazolamide (Diamox®)
[Θ鈉離子通道間接抑制遠側腎小管與集尿管留鈉排鉀作用 減少鈉水再回收利尿]
Triamterone Amiloride
碳酸酐酶抑制劑(Carbonic anhydrase inhibitor) 高山症 癲癇 青光眼
[抑制近側腎小管碳酸酐酶間接抑制交換Na+-H+交換 減少鈉水再回收利尿]
代謝性酸中毒
與強心配醣體並用可能加強低血鉀 而增加毒性(心律不整) 適用於改善尿道草酸鈣結石(因為可以降尿鈣)
亨利氏環利尿劑與Thiazide利尿劑的比較
亨利氏環利尿劑 強弱 作用部位 強效 亨利氏環上升枝 Thiazide利尿劑 中效 遠曲小管
作用機轉
對離子的影響 (血 液中) 副作用
抑制Na+-2Cl--K+再 抑制Na+-Cl-再回收 回收
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ臨床應用 青光眼 癲癇小發作 高山症
Methazolamide (台灣未上市)
臨床應用 青光眼
代謝性酸中毒 低血鉀
亨利氏環利尿劑 Loop diuretics
亨 利 氏 環 下 行 枝 2Cl-
H2O
Na+
K+ 引形 起成 水高 分滲 再透 吸壓 收
亨利氏環 與 尿液濃縮
亨 利 氏 環 上 行 枝
亨利氏環利尿劑 藥物與注意事項
• Bumetanide (Burinex®) • Furosemide 避免與Aminoglycoside類抗生素 並用以免加重聽神經毒性 (Lasix®) 與強心配醣體並用可能加強低血鉀 • Torsemide 而增加毒性(心律不整) (Demadex®) • Ethacrynic acid (Edecrin®)
長期引起高血鉀
保鉀利尿劑與前兩類利尿劑並用 使血鉀平衡 Aldosterone(醛酮素)受體拮抗劑 男性女乳
[Θaldosterone的作用減少遠側腎小管與集尿管留鈉排鉀作用 減少鈉水再回收利尿]
Spironolactone
鈉離子通道抑制劑
酸化尿液用NH4Cl 可加速鹼性藥物 (如Amphetamine)排除 鹼化尿液用NaHCO3 可加速酸性藥物 (如Barbiturate, Aspirin) 排除
↓Na+ ↓ Cl↓ K+ ↓ Ca 2+ 高尿酸 高血糖 耳毒性 ↓Na+ ↓ Cl↓ K+ ↑ Ca 2+ 高尿酸 高血糖
保鉀利尿劑 Potassium sparing diuretics
遠側腎小管
糖皮素 礦皮素 性荷爾蒙 Aldosterone醛酮素
Na+
Na+
K+
1. 鈉離子通道阻斷劑 2. 醛酮素(Aldosterone)拮抗劑
利尿劑 (水腫高血壓)
引起低血鉀 增加毛地黃藥物毒性 引起心律不整
Thiazide改善草酸鈣尿路結石(降尿鈣)最常用
[Θ遠側腎小管Na+-Cl- 共同運送減少鈉水再回收利尿]
引起高血糖 高尿酸 Loop diuretics亨利氏環利尿劑 不利於糖尿病與痛風者 [Θ亨利氏管上升枝Na+-Cl--K+共同運送減少鈉水再回收利尿]
Thiazide利尿劑
腎小球 腎絲球 鮑氏囊 近側腎小管 H2O Na+ H+ Na+ Cl+ 遠側腎小管 Na+ H2O 集 尿 管 K+ 腎小管
Na+ 2Cl+ H2O K+ 亨 利 氏 管
鈉再吸收 分泌
Thiazides利尿劑 藥物與注意事項
• Hydrochlorothiazide (Dichlotride®) D50 Chlorothiazide (Chlotride®) Benzylhydrochlorothiazide (Behyd®) • Hydroflumethiazide (Rontyl®) Chlorthalidone (Hygroton®) Cyclothiazide (Anhydron®) Trichlormethiazide (Fluitran®) Bendroflumethiazide (Naturetin®) Cyclopenthiazide (Navidex®) Polythiazide (Renese®)
Hydrochlorothiazide Hydroflumethiazide Polythiazide Chlorthalidone
Furosemide Bumetanide Torsemide Azosemide Ethacrynic acid 耳毒性最強
具有聽神經毒性(耳毒性)(勿與 Aminoglycosides 抗生素合用)
腎小管
Na+ Cl+ Na+ 2Cl+ H2O K+ 亨 利 氏 管 遠側腎小管 Na+ H2O 集 尿 管 K+
鈉再吸收 分泌
腎元各部位離子再吸收與分泌
利尿劑
• • • • • 碳酸酐酶抑制劑 亨利氏環利尿劑 Thiazides利尿劑 保鉀利尿劑 滲透壓利尿劑
碳酸酐酶抑制劑 Carbonic anhydrase inhibitor
集 尿 管
K+ H2O H2O
ADH 腦下垂體 Aldosterone在集尿管促進鈉再吸收與鉀分泌
• 抑制aldosterone
• 抑制Na+通道
Gynaecomastia 男性女乳 Menstrual disorder 月經失調
Spironolacatone (Aldactone®) Triamterene (Dytac®) Amiloride (Midamor®)
與Thiazide利尿劑或亨利氏環利尿劑並用 可平衡血鉀 與ACEI類藥物並用 可能引起高血鉀
Acetazolamide
滲透壓型利尿劑 注射 降腦壓 眼壓 維持尿量
[在腎小管形成高滲透壓減少水分再回收利尿]
Mannitol Urea
利尿劑 (Diuretics) 的主要臨床應用
降低體液 改善 水腫(Edema)
鬱血性心衰竭 肝臟疾病 腎臟疾病
高血壓(Hypertension)
腎小球 腎絲球 鮑氏囊 近側腎小管 H2O Na+ H+
H2O + CO2 H2CO3 HCO3- + H+ 碳酸酐酶 (Carbonic anhydrase) H2O + CO2 H2CO3 HCO3- + H+ Na+
Na+
碳酸酐酶在近側腎小管促進鈉吸收的機轉
碳酸酐酶抑制劑 藥物與應用
Acetazolamide (Diamox®)
[Θ鈉離子通道間接抑制遠側腎小管與集尿管留鈉排鉀作用 減少鈉水再回收利尿]
Triamterone Amiloride
碳酸酐酶抑制劑(Carbonic anhydrase inhibitor) 高山症 癲癇 青光眼
[抑制近側腎小管碳酸酐酶間接抑制交換Na+-H+交換 減少鈉水再回收利尿]
代謝性酸中毒
與強心配醣體並用可能加強低血鉀 而增加毒性(心律不整) 適用於改善尿道草酸鈣結石(因為可以降尿鈣)
亨利氏環利尿劑與Thiazide利尿劑的比較
亨利氏環利尿劑 強弱 作用部位 強效 亨利氏環上升枝 Thiazide利尿劑 中效 遠曲小管
作用機轉
對離子的影響 (血 液中) 副作用
抑制Na+-2Cl--K+再 抑制Na+-Cl-再回收 回收
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ臨床應用 青光眼 癲癇小發作 高山症
Methazolamide (台灣未上市)
臨床應用 青光眼
代謝性酸中毒 低血鉀
亨利氏環利尿劑 Loop diuretics
亨 利 氏 環 下 行 枝 2Cl-
H2O
Na+
K+ 引形 起成 水高 分滲 再透 吸壓 收
亨利氏環 與 尿液濃縮
亨 利 氏 環 上 行 枝
亨利氏環利尿劑 藥物與注意事項
• Bumetanide (Burinex®) • Furosemide 避免與Aminoglycoside類抗生素 並用以免加重聽神經毒性 (Lasix®) 與強心配醣體並用可能加強低血鉀 • Torsemide 而增加毒性(心律不整) (Demadex®) • Ethacrynic acid (Edecrin®)
長期引起高血鉀
保鉀利尿劑與前兩類利尿劑並用 使血鉀平衡 Aldosterone(醛酮素)受體拮抗劑 男性女乳
[Θaldosterone的作用減少遠側腎小管與集尿管留鈉排鉀作用 減少鈉水再回收利尿]
Spironolactone
鈉離子通道抑制劑
酸化尿液用NH4Cl 可加速鹼性藥物 (如Amphetamine)排除 鹼化尿液用NaHCO3 可加速酸性藥物 (如Barbiturate, Aspirin) 排除
↓Na+ ↓ Cl↓ K+ ↓ Ca 2+ 高尿酸 高血糖 耳毒性 ↓Na+ ↓ Cl↓ K+ ↑ Ca 2+ 高尿酸 高血糖
保鉀利尿劑 Potassium sparing diuretics
遠側腎小管
糖皮素 礦皮素 性荷爾蒙 Aldosterone醛酮素
Na+
Na+
K+
1. 鈉離子通道阻斷劑 2. 醛酮素(Aldosterone)拮抗劑
利尿劑 (水腫高血壓)
引起低血鉀 增加毛地黃藥物毒性 引起心律不整
Thiazide改善草酸鈣尿路結石(降尿鈣)最常用
[Θ遠側腎小管Na+-Cl- 共同運送減少鈉水再回收利尿]
引起高血糖 高尿酸 Loop diuretics亨利氏環利尿劑 不利於糖尿病與痛風者 [Θ亨利氏管上升枝Na+-Cl--K+共同運送減少鈉水再回收利尿]
Thiazide利尿劑
腎小球 腎絲球 鮑氏囊 近側腎小管 H2O Na+ H+ Na+ Cl+ 遠側腎小管 Na+ H2O 集 尿 管 K+ 腎小管
Na+ 2Cl+ H2O K+ 亨 利 氏 管
鈉再吸收 分泌
Thiazides利尿劑 藥物與注意事項
• Hydrochlorothiazide (Dichlotride®) D50 Chlorothiazide (Chlotride®) Benzylhydrochlorothiazide (Behyd®) • Hydroflumethiazide (Rontyl®) Chlorthalidone (Hygroton®) Cyclothiazide (Anhydron®) Trichlormethiazide (Fluitran®) Bendroflumethiazide (Naturetin®) Cyclopenthiazide (Navidex®) Polythiazide (Renese®)
Hydrochlorothiazide Hydroflumethiazide Polythiazide Chlorthalidone
Furosemide Bumetanide Torsemide Azosemide Ethacrynic acid 耳毒性最強
具有聽神經毒性(耳毒性)(勿與 Aminoglycosides 抗生素合用)
腎小管
Na+ Cl+ Na+ 2Cl+ H2O K+ 亨 利 氏 管 遠側腎小管 Na+ H2O 集 尿 管 K+
鈉再吸收 分泌
腎元各部位離子再吸收與分泌
利尿劑
• • • • • 碳酸酐酶抑制劑 亨利氏環利尿劑 Thiazides利尿劑 保鉀利尿劑 滲透壓利尿劑
碳酸酐酶抑制劑 Carbonic anhydrase inhibitor
集 尿 管
K+ H2O H2O
ADH 腦下垂體 Aldosterone在集尿管促進鈉再吸收與鉀分泌
• 抑制aldosterone
• 抑制Na+通道
Gynaecomastia 男性女乳 Menstrual disorder 月經失調
Spironolacatone (Aldactone®) Triamterene (Dytac®) Amiloride (Midamor®)
與Thiazide利尿劑或亨利氏環利尿劑並用 可平衡血鉀 與ACEI類藥物並用 可能引起高血鉀
Acetazolamide
滲透壓型利尿劑 注射 降腦壓 眼壓 維持尿量
[在腎小管形成高滲透壓減少水分再回收利尿]
Mannitol Urea
利尿劑 (Diuretics) 的主要臨床應用
降低體液 改善 水腫(Edema)
鬱血性心衰竭 肝臟疾病 腎臟疾病
高血壓(Hypertension)
腎小球 腎絲球 鮑氏囊 近側腎小管 H2O Na+ H+