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果胶在结肠靶向给药系统中的应用

菅晓娟,张文博,牛津梁,王岱娟

(天津大学药物科学与技术学院,天津300072)

摘　要:通过简单描述结肠的生理结构特点和果胶作为结肠制剂的特性,综述了凝胶化果胶、钙化果胶以及果胶与其它复合物形成的共聚物,作为结肠定位制剂药物载体的性质,和影响药物释放的因素及其优势,同时讨论了果胶在结肠靶向给药系统中的应用前景,并对利用果胶制备高水平的结肠靶向制剂提出了看法和建议。 关键词:果胶;凝胶化果胶;钙化果胶;果胶共聚物;结肠靶向给药

中图分类号:R975;R452 文献标识码:A 文章编号:100521678(2006)0320188204

Pectin 2based systems for colon 2targeting drug delivery system

J I AN X iao 2juan ,ZH ANG Wen 2bo ,NI U Jin 2liang ,W ANG Dai 2juan

(Shool o f Pharmaceuticals and Bitechnology ,Tianjin Univer sity ,Tianjin 300072,China )

收稿日期:2005208208;修回日期:2005209216

作者简介:菅晓娟(19802),女,内蒙古包头人,硕士研究生,研究方向为PEG 修饰血液代用品的研究,E 2mail :xiaojuanjian @.

cn 。

20世纪90年代以来,结肠靶向给药系统备受关注,具备以下优点[122]:有针对性地治疗结肠疾病;有利于多肽蛋白质类药物吸收;有利于减轻病人痛苦等。由此,多种靶向材料也相继开发出来,主要分为偶氮类和多聚糖类等。偶氮类有许多毒副作用;多聚糖类有很高水溶性和难成膜性等缺点[3],使得以上材料的应用受到限制。果胶虽属于多聚糖类

靶向材料,却具有pH 敏感性和易成膜性,能克服传统多聚糖类材料的不足。结肠中存在400多种有益菌群产生的特异性果胶降解酶只能降解果胶,所以由果胶作为载体的制剂具有很好的结肠靶向性,成为近几年的一个研究热点。

1　果胶作为结肠制剂的特性

果胶是存在于植物细胞壁中的多糖类大分子物质,相对分子质量约在10×104～30×104之间。它不仅来源丰富、无毒,而且具有生物相容、组织黏附等特性。其结构主要是由α21,42糖苷键连接的D 2半乳糖醛酸组成主链的酸性多糖,还包括一些不确定的糖,如L 2鼠李糖。果胶的酯化度(degree of

esterification ,DE )和氨化度(degree of amidation ,DA )可以衡量