糖尿病的临床用药ppt课件
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糖尿病的临床用药
甘孜卫生学校内科教研组
杨
毅
2015年6月
·
1
糖尿病的 药物治疗主要包括
胰岛素
口服降糖药主要有5类：
磺脲类 双胍类 a葡萄糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮类 餐时血糖调节剂。
·
2
胰岛素
胰岛素在糖尿病治疗中所发挥的作用是其他任 何药物不可比拟的。
酸性蛋白质，由A、B两条链组成。 目前临床上有动物胰岛素及人胰岛素系列。
低血糖，临床很少使用。
·
11
笔式胰岛素或胰岛素泵的相对优点
➢ 剂量准确 ➢ 使用和携带方便 ➢ 注射无痛 ➢ 可克服患者对注射器的恐惧 ➢ 患者的依从性好
·
12
胰岛素治疗的适应症
1型糖尿病、妊娠糖尿病、特殊类型糖尿病 对合理的饮食治疗和口服降糖药治疗后血糖仍然
未达标的患者 严重并发症或伴发症、围手术期及感染应激等 对难以分型的消瘦患者，均可使用胰岛素治疗
·
13
胰岛素治疗的方法
替代治疗
使用原则 个体化，从小剂量开始（皮下）
补充治疗
1 型糖尿病：替代治疗
2型糖尿病：补充治疗或替代治疗
若口服降糖药物转为胰岛素替代治疗，初始剂量应 减少。
联合胰岛素治疗（NPH)：初始剂量则更小。
·
14
胰岛素的副作用
低血糖反应：多见于胰岛素剂量过大；未按时进 餐；肝、肾功能不全的病人。
·
7
·
8
胰岛素的剂型
➢ 1、正规胰岛素（RI）：皮下注射30～1h 起效，高峰2～4h，持续6～8h。亦可静 脉、肌肉、皮下输注及腹腔输注等。
➢ 2、鱼精蛋白锌胰岛素（PZI）：仅皮下 或肌肉注射。皮下注射4～6h起效，高峰 时间14～24h小时，持续36h。可与正规 胰岛素混合。
·
9
常用重组人胰岛素制剂及其效应时间
1-6
1
5～9
·
16-24
12-24
7-24 8-10 24
19
磺脲类药物的降糖机制
➢ 胰腺内作用机制：
➢ 促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子（Ｋ+ＡＴＰ） 通道关闭，是刺激胰腺β细胞释放胰岛素的主要 机制；
➢ 胰腺外作用机制： 增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡 萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰 岛素敏感性。
格列吡嗪、格列喹酮；
➢ 轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；
➢ 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中－ 长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格 列吡嗪控释片）。
➢ FPG＜13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿
病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)
阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好
促进外周组织增加葡萄糖利用的药物
双胍类（二甲双胍）
抑制肠道葡萄糖吸收的药物
α-糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂（TZDs）
噻唑烷二酮类，双胍类
·
17
胰岛素促泌剂
➢ 通过作用于胰岛B细胞膜受体，促使胰岛素释 放，从而产生降糖效果
➢ SUs ➢ 临床使用已有数十年的历史，种类较多。SU
是目前临床上用于治疗2型糖尿病的主要药物 之一。 ➢ 餐时血糖调节剂 ➢ 新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈
4~10小时 4~12小时
10~16小时 12~18小时
10~16小时 18~24小时
无峰
20~24小时
·
10
胰岛素的给药途径
➢ 皮下注射 最常用，可应用注射器、胰岛素笔、胰 岛素喷射器和胰岛素泵持续皮下输注方式。
➢ 注意与进餐相配合一致。 ➢ 静脉给药 只能用速效胰岛素，主要用于糖尿病急
症的抢救和含糖液体的输注时。 ➢ 肌肉 肌肉注射吸收较皮下快，尤易发生运动后
·
22
磺脲类药物使用方法
·
20
格列美脲的特点
➢ 格列美脲与受体呈“开-关”式的结合与解离 ➢ 胰岛素分泌由血糖及药物浓度双重调节 ➢ 临床研究和实践中亚莫利发生低血糖的机会及
严重程度低于其他SU ➢ 拟胰岛素作用，增强胰岛素敏感性
·
21
磺脲类药物适应症
➢ 可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药； ➢ 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如
胰岛素制剂 起效时间
速效 (Lispro, Aspart) 5~15分钟
短效 人正规胰岛素 30~60分钟
中效 含精蛋白：NPH 2~4小时
含锌
2~4小时
长效 含锌Ultralente 6~10小时
Glargine(Latus) 2~4小时稳定
峰效时间 持续时间
30~90分钟 4~5小时
2~3小时
5~8小时
·
3
药理作用
（1）对代谢的影响 ①糖代谢：胰岛素是机体内唯一的降血糖的激素，也是
唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。 ②脂肪代谢 促进肝脏合成脂肪酸，抑制脂肪的分解，减少脂肪酸和
酮体的生成。 ③蛋白质代谢： 促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解；
·
4
（2）促细胞生长作用：与胰岛素样生长因子受体 结合，发挥促细胞生长作用
药
针对葡萄糖产生过多的药物 1、α-葡萄糖苷酶抑制剂 2、糖异生抑制剂
针对胰岛素抵抗的药物 1、噻唑烷二酮类（胰
岛素增敏剂） 2、双胍类药物 3、胰岛素受体激动剂 4、L-酪氨酸衍生物 5、化学元素
·
16
常用口服抗糖尿病药物的分类
促进胰岛B细胞分泌胰岛素的制剂
磺脲类降糖药（SUs）
餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈）
·
18
常用的磺脲类药物
药名
mg/片
甲磺丁脲 500
格列本脲
2.5
格列奇特 40，80
格列吡嗪 格列喹酮 格列美脲
2.5，5 30
1，2，3
用量 mg
1500
每日服 药次数
半衰 期
小时
2-3 3～28
作用时间 6-8
பைடு நூலகம்
2.5-10
1-3
10
80-160
1-3
10～ 12
5-20
1-3
7
60-120
1-3 1～2
作用机制
胰岛素＋胰岛素受体α亚单位→酪氨酸蛋白激酶 →→→第二信使（磷脂肌醇系统）→细胞效应
·
5
胰岛素的来源
➢ 动物（猪或牛）胰岛素 ➢ 半合成人胰岛素：与人 胰岛素结构完全一样。 ➢ 人胰岛素 ➢ 人胰岛素类似物：速效和超长效胰岛素
·
6
人胰岛素较动物胰岛素的优点
免疫原性小 过敏反应少 生物效价较高 副作用少
皮下脂肪营养不良 胰岛素过敏 高胰岛素血症 胰岛素抗药性 胰岛素水肿：数日内可自行吸收 体重增加：尤以老年2型糖尿病人多见
·
15
针对胰岛素不足的药物
1、β细胞修复剂或再生剂
2、胰岛素制剂
口
3、胰岛素降解抑制剂
服
4、胰岛素促泌剂 （1）磺脲类药物
降
（2）苯丙酸衍生物
糖
（3）氨基酸衍生物 （4）类胰高糖素肽-1
甘孜卫生学校内科教研组
杨
毅
2015年6月
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1
糖尿病的 药物治疗主要包括
胰岛素
口服降糖药主要有5类：
磺脲类 双胍类 a葡萄糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮类 餐时血糖调节剂。
·
2
胰岛素
胰岛素在糖尿病治疗中所发挥的作用是其他任 何药物不可比拟的。
酸性蛋白质，由A、B两条链组成。 目前临床上有动物胰岛素及人胰岛素系列。
低血糖，临床很少使用。
·
11
笔式胰岛素或胰岛素泵的相对优点
➢ 剂量准确 ➢ 使用和携带方便 ➢ 注射无痛 ➢ 可克服患者对注射器的恐惧 ➢ 患者的依从性好
·
12
胰岛素治疗的适应症
1型糖尿病、妊娠糖尿病、特殊类型糖尿病 对合理的饮食治疗和口服降糖药治疗后血糖仍然
未达标的患者 严重并发症或伴发症、围手术期及感染应激等 对难以分型的消瘦患者，均可使用胰岛素治疗
·
13
胰岛素治疗的方法
替代治疗
使用原则 个体化，从小剂量开始（皮下）
补充治疗
1 型糖尿病：替代治疗
2型糖尿病：补充治疗或替代治疗
若口服降糖药物转为胰岛素替代治疗，初始剂量应 减少。
联合胰岛素治疗（NPH)：初始剂量则更小。
·
14
胰岛素的副作用
低血糖反应：多见于胰岛素剂量过大；未按时进 餐；肝、肾功能不全的病人。
·
7
·
8
胰岛素的剂型
➢ 1、正规胰岛素（RI）：皮下注射30～1h 起效，高峰2～4h，持续6～8h。亦可静 脉、肌肉、皮下输注及腹腔输注等。
➢ 2、鱼精蛋白锌胰岛素（PZI）：仅皮下 或肌肉注射。皮下注射4～6h起效，高峰 时间14～24h小时，持续36h。可与正规 胰岛素混合。
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9
常用重组人胰岛素制剂及其效应时间
1-6
1
5～9
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16-24
12-24
7-24 8-10 24
19
磺脲类药物的降糖机制
➢ 胰腺内作用机制：
➢ 促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子（Ｋ+ＡＴＰ） 通道关闭，是刺激胰腺β细胞释放胰岛素的主要 机制；
➢ 胰腺外作用机制： 增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡 萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰 岛素敏感性。
格列吡嗪、格列喹酮；
➢ 轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮；
➢ 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中－ 长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格 列吡嗪控释片）。
➢ FPG＜13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿
病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱羧酶抗体(GADA)
阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好
促进外周组织增加葡萄糖利用的药物
双胍类（二甲双胍）
抑制肠道葡萄糖吸收的药物
α-糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂（TZDs）
噻唑烷二酮类，双胍类
·
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胰岛素促泌剂
➢ 通过作用于胰岛B细胞膜受体，促使胰岛素释 放，从而产生降糖效果
➢ SUs ➢ 临床使用已有数十年的历史，种类较多。SU
是目前临床上用于治疗2型糖尿病的主要药物 之一。 ➢ 餐时血糖调节剂 ➢ 新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈
4~10小时 4~12小时
10~16小时 12~18小时
10~16小时 18~24小时
无峰
20~24小时
·
10
胰岛素的给药途径
➢ 皮下注射 最常用，可应用注射器、胰岛素笔、胰 岛素喷射器和胰岛素泵持续皮下输注方式。
➢ 注意与进餐相配合一致。 ➢ 静脉给药 只能用速效胰岛素，主要用于糖尿病急
症的抢救和含糖液体的输注时。 ➢ 肌肉 肌肉注射吸收较皮下快，尤易发生运动后
·
22
磺脲类药物使用方法
·
20
格列美脲的特点
➢ 格列美脲与受体呈“开-关”式的结合与解离 ➢ 胰岛素分泌由血糖及药物浓度双重调节 ➢ 临床研究和实践中亚莫利发生低血糖的机会及
严重程度低于其他SU ➢ 拟胰岛素作用，增强胰岛素敏感性
·
21
磺脲类药物适应症
➢ 可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药； ➢ 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如
胰岛素制剂 起效时间
速效 (Lispro, Aspart) 5~15分钟
短效 人正规胰岛素 30~60分钟
中效 含精蛋白：NPH 2~4小时
含锌
2~4小时
长效 含锌Ultralente 6~10小时
Glargine(Latus) 2~4小时稳定
峰效时间 持续时间
30~90分钟 4~5小时
2~3小时
5~8小时
·
3
药理作用
（1）对代谢的影响 ①糖代谢：胰岛素是机体内唯一的降血糖的激素，也是
唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。 ②脂肪代谢 促进肝脏合成脂肪酸，抑制脂肪的分解，减少脂肪酸和
酮体的生成。 ③蛋白质代谢： 促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解；
·
4
（2）促细胞生长作用：与胰岛素样生长因子受体 结合，发挥促细胞生长作用
药
针对葡萄糖产生过多的药物 1、α-葡萄糖苷酶抑制剂 2、糖异生抑制剂
针对胰岛素抵抗的药物 1、噻唑烷二酮类（胰
岛素增敏剂） 2、双胍类药物 3、胰岛素受体激动剂 4、L-酪氨酸衍生物 5、化学元素
·
16
常用口服抗糖尿病药物的分类
促进胰岛B细胞分泌胰岛素的制剂
磺脲类降糖药（SUs）
餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈）
·
18
常用的磺脲类药物
药名
mg/片
甲磺丁脲 500
格列本脲
2.5
格列奇特 40，80
格列吡嗪 格列喹酮 格列美脲
2.5，5 30
1，2，3
用量 mg
1500
每日服 药次数
半衰 期
小时
2-3 3～28
作用时间 6-8
பைடு நூலகம்
2.5-10
1-3
10
80-160
1-3
10～ 12
5-20
1-3
7
60-120
1-3 1～2
作用机制
胰岛素＋胰岛素受体α亚单位→酪氨酸蛋白激酶 →→→第二信使（磷脂肌醇系统）→细胞效应
·
5
胰岛素的来源
➢ 动物（猪或牛）胰岛素 ➢ 半合成人胰岛素：与人 胰岛素结构完全一样。 ➢ 人胰岛素 ➢ 人胰岛素类似物：速效和超长效胰岛素
·
6
人胰岛素较动物胰岛素的优点
免疫原性小 过敏反应少 生物效价较高 副作用少
皮下脂肪营养不良 胰岛素过敏 高胰岛素血症 胰岛素抗药性 胰岛素水肿：数日内可自行吸收 体重增加：尤以老年2型糖尿病人多见
·
15
针对胰岛素不足的药物
1、β细胞修复剂或再生剂
2、胰岛素制剂
口
3、胰岛素降解抑制剂
服
4、胰岛素促泌剂 （1）磺脲类药物
降
（2）苯丙酸衍生物
糖
（3）氨基酸衍生物 （4）类胰高糖素肽-1