阿司匹林

从阿司匹林的发展历程到对药物学的初步认识

摘要：介绍阿司匹林的发展历程，更好的了解药物研发经过的阶段和药物应用的知识，通过本学期对药学概论的学习，我们已经初步了解到关于药学的基本知识，对于我们将来的进一步学习药物学知识有很大的帮助作用。

关键词：阿司匹林；对药物学的认识.抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。。通俗地讲，抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。可以这么说,人类发现并应用抗生素,是人类的一大革命,从此人类有了可以同死神进行抗争的一大武器,因为人类死亡的第一大杀手就是细菌感染抗生素作用机理抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理：阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。

与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。

与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的合成——这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等。

阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。

2.阿司匹林的临床应用

阿司匹林是应用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效肯定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。常用于感冒发热,头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。阿斯匹林也是人类常用的具有解热和镇痛等作用的一种药品，它的学名叫乙酰水杨。复方阿斯匹林由阿斯匹林、非那西汀和咖啡因三种药物组成。因为这三种药的拉丁文字头分别为A、P、C，所以又叫APC。至今，阿斯匹林仍是一种使用广泛、疗效肯定的药物。阿斯匹林在人体内的作用抗凝血：阿斯匹林进入循环系统后，可作用于丘脑下部的体温调节中心。此中枢会监视血液的温度，及引发身体产热或散热的反应。阿斯匹林因此有退烧的作用。它也可产生发汗、毛囊竖立和最重要的血管收缩或扩张作用。消炎：阿斯匹林常用来治疗风湿症，减轻炎症反应。类风温性关节炎病人血中前列腺素的浓度比正常人高出甚多，使得关节滑液改变，阿斯匹林抑制前列腺素的合成，因而减轻发炎与疼痛。解热：阿

斯匹林作用在血小板上，降低血液凝固的能力，因此外科手术前一周不可使用阿斯匹林。但是它对凝血引起的血栓症具有疗效。左图是血管出血后发生的凝血现象。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。阿司匹林于1898年上市，近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。最新研究发现阿司匹林可防癌阿司匹林具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿的作用早已为人们熟知，近半个世纪以来的研究又聚焦在它抑制血小板聚集的作用上。因为抗血小板聚集可有力防止凝血血栓的形成，预防心梗、脑梗死等严重疾病的发生，所以备受人们关注。阿司匹林的防癌机理是具有抗炎作用。研究显示，阿司匹林有抑制引发炎症的蛋白质的作用，在几种类型的癌症中，这类蛋白质的水平通常都很高。以往的研究已证实，服用阿司匹林可降低罹患肠癌、乳腺癌等类型癌症的风险，而且认为阿司匹林的防癌作用与使用剂量之间存在正相关性，大剂量可带来更大风险，所以不能长期用于预防癌症。

3.对药学研究的认识

回顾阿司匹林的发展历程，我们可以认识到这种药物对世界，对华夏健康事业的贡献。当我们在使用这些平时看似很常见的药品时，我只会知道这些药品的基础功能了，我们也许忘记了这背后的历史故事了，肯能有的人会说这管我们什么事，我们只要用就可以了，也许这点就是我们的药学领域一直是借鉴别国的没有自己的自主产权的原因了吧！泱泱大国，国之宏大，我国的药学事业起步很早，但是我们近代对药学知识知晓的却很少，药学事业老是落后其他国家。

我国人口众多，是医药大国，对药品的需求很大。现在随着制药工业的迅速发展，我国缺医少药的矛盾相对减少，药物商品供应比较丰富，药物质量显著提高，同时随着医药卫生事业的改革，人们自我保健意识提高，临床用药的需求已提高到不仅需要安全、有效,同时要求降低药物治疗成本,用药经济合理的层次。这一切使得医院药学工作模式必须发生根本转变,由传统的模式转变成强调以人为中心,提供全面药学服务。随着我国药学研究的发展，我国自主知识产权的药物越来越多，呈可观趋势。进入21世纪，世界经济迅猛发展。随着生活水平的提高，人们对健康的意识越来越强，这就促使医药行业发展尤为迅猛，尤其是在我国。积极投身药学行业、光复祖国医药事业。

我希望中国医药界可以逐渐摆脱“别人出产权，我们出人力物力”的局面。当然这里离不开我国无数医药行业的工作者的努力。作为药大学子，我觉得我们承担的责任更大，祖国的医药事业真的需要有人扛起大梁了，我希望中国的医药可以像我们的航天一样，国家强大了，我希望我们也能够从各个方面强，毕竟我们华夏儿女，当然希望我们国家的医药事业可以同样的强大。

参考文献： 1．顾觉奋《抗生素的合理运用》出版时间：2010-01-11

2. 张立新,王秀美.《抗生素应用中的问题与探讨》实用医技杂志2004,11.8

[ 1 ] 上海交通大学医学院新华临床医学院王信义《阿司匹林的历史》

[ 2 ] 石振武《阿司匹林的历史及作用方式》发表于《药学实践杂志》1984年01期 [ 3 ] 济南市第一人民医院主任医师王有国《阿司匹林又有新功效》发布日期：2010-12-30

[ 4 ] 复旦大学药学院副教授潘俊《阿司匹林新用途》发表于《药理和病理》2006-09-23