人民卫生出版社《药剂学》考试复习提纲

药剂学复习提纲

绪论药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用的综合性应用技术科学。

剂型（dosage form）：根据疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式。

制剂（preparation）：根据药典、部颁标准或其他法定认可的标准，将药物制成符合一定质量标准的药剂称为制剂。

药剂学的分支学科

1、工业药剂学

2、物理药剂学

3、高分子材料学

4、生物药剂学

5、药物代谢动力学

6、临床药剂学药物

剂型的分类

（一）按给药途径分类，（二）按分散系统分类，（三）按形态分类，（四）按制法分类。按分散系统分类：

1．溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、注射剂、甘油剂、醑剂等。

2．胶体溶液型：胶浆剂、涂膜剂等。

3．乳剂型：口服乳剂、注射乳剂。

4．混悬液型：合剂、洗剂、混悬剂。 5．气体分散型：气雾剂。

1.有利于制剂形态的形成

2.有利于制备工艺的顺利实施

3.提高药物的稳定性

4.调节药物的作用或改善生理需求

GMP 是“Good manufacturing practice”的缩写，即“药品生产质量管理规范”。

GLP 是“Good laboratory practice”的简称，即药物非临床研究质量管理规范。

GCP 是“Good clinical practice”的简称，即药物临床试验管理规范。

OTC 是“over the counter”的简称，即非处方药。

液体制剂

液体制剂的分类：

（一）按分散系统分类

1.均相液体制剂：低分子溶液制剂；高分子溶液制剂

2.非均相液体制剂：溶胶剂、乳剂、混悬剂

（二）按给药途径分类

1．内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂等。

2．外用液体制剂：

（ 1）皮肤用液体制剂如洗剂、搽剂等。

（ 2）五官科用液体制剂如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等。

（一）极性溶剂：水、甘油、二甲基亚砜 DMSO

(二)半极性溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇 PEG

(三)非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯▲液体制剂常用附加剂：增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防

腐剂、矫味剂、着色剂、其他。增溶剂是指能增加难溶性药物在溶剂中溶解度的表面活性剂。

助溶剂系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。

潜溶剂：两种或多种溶剂以一定比例混合使用，形成比单一溶剂更易溶解药物的混合溶剂，称为潜溶剂。潜溶的原理是溶剂间形成氢键缔合或改变了原来溶剂的介电常数。

常用的防腐剂：对羟基苯甲酸酯(Parabens)也称尼泊金，苯甲酸与苯甲酸钠(Benzoic Acid and Sodium Bensoate)，山梨酸(Sorbic Acid)、苯扎溴胺(Benzalkonium Bromid)、桉叶油(Eucalyptus oil)、桂皮油、薄荷油、醋酸氯乙定、30%以上的甘油

矫味剂包括甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂糖浆剂(syrups)指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。单糖浆(85%g/mL)，糖浆剂含糖量不低于 65％。高分子溶液的性质及制备高分子溶液剂是高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体药剂，属于热力学稳定系统。以水为溶剂称为亲水性高分子溶液剂，又称胶浆剂。

性质：1. 高分子的荷电性

2.高分子的渗透压

3.高分子溶液的粘度和分子量

4.高分子溶液的聚结特性

5.高分子的胶凝性和触变性

制备：有限溶胀→无限溶胀

溶胶剂的结构和性质及制备溶胶剂是指将固体药物细微粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系。又称疏水胶体。粒径在 1-100nm 之间，属热力学不稳定系统。

性质：溶胶的双电层结构(吸附层和扩散层) 光学性质：Tyndall 现象电学性质：界面动电现象动力学性质：布朗运动

不稳定性: 溶胶属热力学不稳定系统，主要表现为聚结不稳定性和动力不稳定性

制备：1.分散法机械分散法、胶溶法、超声分散法。

2.凝聚法物理凝聚法、化学凝聚法

高分子溶液溶胶剂

分散相分子微粒

热力学稳定不稳定

外观透明溶液具有乳光

制备溶解分散、凝聚

▲ Stoke's定律：2r2(912)g

微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。沉降速度越大，动力稳定性越小。

降低沉降速度方法：减少微粒粒径，增加介质粘度，减少微粒与介质间密度差(加高分子助悬剂)。

微粒的荷电、微粒的水化也可以提高混悬剂稳定性。絮凝与絮凝剂：混悬剂中加入适量的电解质，可使ζ 电位降低至一定程度(20~25mV)，使微粒成疏松的聚集体，振摇后可恢复成均匀的混悬剂，这个现象叫絮凝。其特点为沉降快、有沉降面、沉降体积大，振摇恢复。所加入的电解质为絮凝剂。

反絮凝与反絮凝剂：混悬剂中加入电解质使ζ 电位升高，阻碍微粒之间的碰撞聚集，这个过程称为反絮凝，这种电解质称为反絮凝剂。如硫酸钡混悬剂用于造影时，如果服用絮凝块，造影效果差。

混悬剂的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂

混悬剂的制备

分散法

亲水性药物：粉碎→研磨→加至量疏水性药物：粉碎→加润湿剂研磨→加至量质重、硬度大的药物：

水飞法粉碎制备器械：研钵，超声，均质机，胶体磨

凝聚法物理凝聚法：药物溶液中加另一种分散介质化学凝聚法：化学反应生成难溶性药物微粒评定混悬剂质量的方法：

1．微粒大小的测定 2．沉降容积比的测定 3．絮凝度的测定 4．重新分散试验 5．ζ 电位测定 6．流变学测定

VH 沉降容积比：是指沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积比。F = V = H

V0 H0

乳剂(emulsions)又称为乳浊液，是两种互不相溶的液体组成的非均相分散体系。乳剂特点

1)吸收快、起效快，生物利用度高

2)O/W 乳剂分剂量准确，使用方便

3)掩盖药物不良臭味

4)提高药物稳定性

5)改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性

6)静脉注射乳剂具有靶向性

7)静脉营养乳剂作为高能营养输液

乳剂类型:

乳化剂的种类：表面活性剂、天然乳化剂(高分子溶液)、固体粉末、辅助乳化剂根据给药途径选择乳化剂口服：天然乳化剂；外用：无刺激性；注射：PC 乳剂的稳定性内容主要包括：分层、絮凝、转相、合并与破裂、酸败。

灭菌制剂

灭菌(sterilization)指用物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的手段。

灭菌法(the technique of sterilization)指用杀灭或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法或技术。

无菌(sterility)指在任一指定物体、介质或环境中，不得存在任何活的微生物。无菌操作法(aseptic technique)指在整个操作过程中使产品避免被微生物污染的操作方法或控制技术。

防腐(antisepsis)指用物理或化学方法抑制微生物的生长与繁殖的手段，亦称抑菌。消毒(disinfection)指用物理或化学方法杀灭或除去病原微生物的手段。灭菌与无菌技术目的、标准及原则

目的：安全、稳定灭菌的标准：以杀死芽孢为标准灭菌的原则：达到灭菌的目的+保证药物的稳定性灭菌制剂指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的一类制剂。无菌制剂指采用某一无菌操作方法或技术制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽孢的一类药物制剂。

包括注射用制剂、眼用制剂、植入型制剂、创面用制剂、手术用制剂限菌制剂指允许一定限量的微生物存在，但不得有规定控制菌存在的药物制剂。灭菌法分类：物理灭菌法、化学灭菌法、灭菌操作法注射剂是指不经胃肠道的、供注入人体组织或血浆等部位的灭菌制剂。分类：溶液型注射剂、注射用无菌粉末(粉针剂)、混悬型注射剂、乳剂型注射剂注射剂的特点

1.药效迅速，作用可靠。