中药经皮给药新剂型的研究进展

黄连碱等 。
３ 展 望
１５ １ 储库型贴 剂 ： ．． 储库 型贴剂利 用高分子等包裹材料将
药 物 或 透 皮 促 进 剂 包 裹 成 储 库 ， 用 包 裹 材 料 的 性 质 控 制 利
药物 的释放 速率。药物 储库 是 药物 的固体 颗粒 和混 悬液
笔者认 为 ， 绝大 多数 中药 具有 成分 复 杂 ， 效 成分 难 有 以确定 ， 含量较低等特点 ， 中药临床应 用多为 复方制剂 ， 且 这就 给中药经皮 给药新 制剂 的开发带来 载药量大 、 有效 成 分含 量低 、 成型工艺和质量标准的建立及评价难等问题。
１ ６ 穴 位敷贴剂 ： ． 中医经络理论为基础的经络穴位经皮 给
药 系统 在此领域 具有 很 大 的优 势 ， 位敷 贴 常用 膏剂 、 穴 散
剂 、 剂 、 贴 剂 、 剂 等 ， 在 治 疗 心 血 管 、 吸 和 胃肠 道 泥 敷 膜 其 呼
系统等疾病 中均 取得 了 良好疗 效 。徐 莲 英等 提 出穴位 经皮 给药应 考虑到药物与机 体经 络穴位 的共 同作 用 ， 其选 择治疗 哮喘疗效确 切 的 中药麻 黄及 其 临床敷 贴 常用 的肺 腧穴 为研 究对象 ， 比较 穴位与非 穴位经 皮给药 透皮 吸收和
为 ９ ． ％ ， 照组 有效 率为 ８． ％。研究 表 明， 喷雾 剂 ８９ 对 １２ 将 与其他 中医技术联用 可显 著提高疗效 。
１３ 凝胶剂 ： ． 凝胶剂能较 长 时间与作 用部位 紧密 黏附 ， 有
剂、 剂、 涂 露剂 等 的使 用 ， 而且 需更 广泛 的发 展 ； 中药外 ②
１ 透 皮 制 剂
使 聚合物 骨架 延展 和软化 ， 加 了运动性 和柔 性 ； 增 蓖麻 油 中硬脂酸等 与三 乙醇胺 反应形 成有机 胺皂 也有乳 化作 用 ， 与碱反应增加其水溶 性 ； 合作用 使形成 的凝胶 基质 非常 综
细腻和稳定 。除此之外 ， 姜义娜 等 研 制 了斑蝥 素脂 质体
此， 若能对古今文献分类整理 ， 选出有效 方药和 穴位 ， 筛 也
会为 中药透皮 吸收 的科研及应用开发带来较大 的收益 。
１２ 喷雾剂 ： ． 与传统 中药 剂型相 比， 中药 喷雾剂 有独特 的 优点 ： 可直 接 作用 于 病 变 部位 ， 药物 分 散 均 匀 ， 吸收 速 度
快， 药性稳定 ， 量 和毒 副作 用小 ， 用方 便 等 ， 剂 使 因而得 到
有效 的途径。通过皮肤输送 药物 ， 不仅 可 以避 免 因 口服给
并且安全 、 效 、 定 ， 者适应性好 。 有 稳 患
林
王
红
韩俊 泉
刘 斌
曲鹏 飞
型， 它们对给药方式提 出 了许 多新 的要求 。用 口服 或静脉
注射 等传 统方式 给药 ， 已不 能充 分达 到 治疗疾 病 的功 效 。 而透 过皮 肤输送药 物 成为 替代 传统 给药 方式 的一 个 比较
助 中医经络 学说 使 中药增 效 的方法 。中药理 论 和经络 学 说都是 中医药学 的精髓 ， 将两 者结合后 采用穴位 敷贴透 皮 给药 ， 定位准确 ， 中药渗透 于经络 穴位有迭 加放大效 果 ， 因
百度文库
类、 硅橡胶类 和聚 异丁烯 类 ， 该类 贴剂 制备 过 程 中需要 但
加热 除去溶剂 ， 不适宜具 有挥发性的药物 ， 载药量 较小。 且
第二 附属 医院。
通讯作者 ： 王红 ， ｍ ａ： ａｎｈ ｎ＠ｓ ａ ｅｍ Ｅ— ｉ ｃ ａｇｏ ｇ ｉ ．ｏ 。 ｌｔ ｎ
山西 中 医
２１ ０ １年 １ ２月第 ２ ７卷第 １ ２期 ．
Ｓ Ａ Ｘ ＦＴ Ｍ Ｄ ｃ ０ １Ｖ １２ ｏ １ Ｈ Ｎ Ｉ Ｏ Ｃ ｅ．２ １ ｏ．７Ｎ ．２ Ｊ
治疗 组持续止痛时 间为 （ ８ １ １． ０±５ ９ ） ， ．３ ｈ 明显优 于对照 组
（ ． ７４１５ ） ， ４ ６ －．７ ｈ 总有 效率 分别 为 ９ ． ％ 和 ８ ． ％ 。石 召 ０７ ４８ 华等 研制的牛黄退热 巴布贴 具有退 热解表 ， 热解毒 功 清 效； 主治 小儿外 感 风热所 致 的急性 上 呼吸道感 染轻 、 中度
等， 释放速率取决 于限速膜 的性质 。储 库型 贴剂 的储 库 中
可加入 ２ ％ ～ ０ ０ ３ ％的醇类溶剂 ， 仅可增 大储库 中药 物 的 不 浓度 ， 并且具有促透作 用 ， 供足 够的透皮 速率 ， 提 储库 为密 闭结构 ， 以避免挥发 性成分 的损失 ， 包含大 量 的药 物 ， 可 可
适 合 中 药 的 特 点 。
如何选用 先进 的中药提取分 离技术 ， 使其 既富集 中药
提取 物中有效成分 ， 减小体 积 ， 于成型 ， 便 又保 持药物 的疗 效， 增强药物的透皮吸收 ， 实现成 品质量稳 定可控 ， 建立 起 符合 现代 透皮 理念 的科学 检测 指标 应该 是今 后研 究 的主
药 而产生的肠 胃内消化酶对 药物 的分解 、 破坏 作用 和肝脏
的首过效应 ， 而且还 可以避免 因静脉 注射引起 的痛楚 和感 染， 最重要 的是 可 以通 过控 制药 剂输 送 的速 率 ， 产生 持续
恒定 的血药浓度 ， 降低 药物的毒副作用 。
广泛应用 。梁绿 茵等 用梅 花针 叩刺 加外 擦 由 中药丹 参
备工艺简 单 ， 使 用 时亦 有 诸 多优 点 。吴 广侠 等 以雄 在
黄、 冰片为主要 成分 制成 雄冰 涂膜 剂治 疗 隐翅 虫皮 炎 ， 药
快 速、 持久地 释放 基质 中所 包含 的有效 成分 ， 有给 药剂 具 量 准确 、 吸收 面积 小 、 血药 浓度 稳定 、 用 迅速 持 久、 作 使用 舒适方便 等优点。该剂型 已在多 方面获 得应用 ， 万冬桂 如
中图分类号 ：２ ３６ 文献标 识码 ： 文章编 号 ：００— １６ ２ １ ）２— ０ ８— ２ Ｒ ８． Ａ １０ ７ ５ （０ １ １ ０４ ０ 随着 生物医药技术 的发 展 ， 出现 了许 多新 型 的药物剂 张劲等 运用藏药 雪 山金罗 汉止 痛涂 膜 剂治疗 骨科 疾 病 及 软组织损伤 ， 止痛发生时 间在 ５— ０ｍ ｎ 止痛时 间较长 ， ２ ｉ，
・
４ ８・
山西 中 医
２１ ０ １年 １ ２月第 ２ ７卷第 １ ２期
Ｓ Ａ Ｘ ＦＴ Ｍ Ｄ ｃ ０ １Ｖ １ ７Ｎ ． ２ Ｈ Ｎ Ｉ Ｏ Ｃ ｅ．２ １ ｏ ２ ｏ １ Ｊ ．
・
综
述 ・
中药经 皮给 药新 剂 型 的研 究进展
郭
关键 词 ： 中药； 经皮给 药； 剂型 ； 综述
１５ ２ 骨架 型贴 剂 ： ．． 骨架 型贴剂 由药物溶解或分散在聚合 物骨架 中 ， 由聚合物骨 架控 制药物 的释放 。胶 黏型 骨架系
统 是 近 年 来 研 究 的 重 点 ， 供 选 择 的胶 黏 剂 有 丙 烯 酸 酯 可
要方 面。同时也应着 眼于能够使 中药增效 的途径 ， 中药 如 透皮 吸收促进剂和 中药穴位 敷贴透皮 给药 。近年来 ， 中药 透皮 吸收促进 剂 的研究 和应用 对 中药透 皮制 剂新 产 品的 开发产生 了助 推作用 ， 其不仅 有效果好 、 副作用小 、 无污 染 等优点 ， 本身还具有一定 的药 效 ， 如运用得 当 ， 可产生增 效 作用 ； 日益引起人们的关 注。中药穴位 敷贴透皮 给药是 借
较好 的生物 黏 附性 ， 制法 简单 ， 使用 舒适 。由于 凝胶 吸水
溶胀后所形成 的水 化凝 胶层 对药 物有 一 定 的控制 释放 作 用， 现己广泛用 于 缓释 、 释系 统。蔡 海敏 研 制 成乳 剂 控 型凝胶 基 质并研 究其 机理 ， 现蓖麻 油作 为 油相 ， 聚 山 发 在 梨酯 ８ 、 ０ 三乙醇胺作用下与水形成 Ｏ Ｗ 乳化液 ， ／ 同时蓖麻 油作为卡波姆 的脂溶 性增塑剂 ， 能插入 聚合物链 间削 弱大 分子 间相互 聚集 作用 ， 坏大 分子链 间的交联 结点 ， 而 破 从
・ ９・ ４
发热 ； 用方便 ， 使 尤其 适用于儿童拒绝服 中药者 。
用， 天然的 Ｐ Ｅ因其起效快 、 效果好 、 副作 用小 、 无污染 等优 点， 其研发 日益引起人们 的关 注。 目前 ， 比较受关 注 的有 ： 薄荷 醇 ， 叶挥 发油 ， 桉 冰片 ， 丁香油 、 丁香油酚 ，Ｉ 川 芎所 含生
好的天然透皮吸收促渗 剂 ， 以提 高疗 效 。许 多药学 工作者 对中药经皮给药新剂 型进 行 了多项研究 ， 旨在揭示 中 医透 皮技术的科学 内涵 ， 拓展 中医外 治法 的发 展空 间。在此基 础上 ， 笔者对 近几年 中药经皮 给药新 剂型 的状况进 行 了文
献研究 ， 综述 如下。
等 进行 了痛 块消 巴布剂治疗癌 症疼 痛的临 床研究 ， 结果
物可缓 慢释放 ， 作用持 久。另外 ， 中药涂 膜剂可 快速起效 。
基金项 目： 国家 自 然科学基金课题 （ 编号 ：１７ ８ ８ 。 ８ ０ ２ １ ）
作者简介 ： 郭林 （９ ５ ） 男 ， １８ 一 ， 在读硕士研究 生 ， 天津 中医药 大 学（ 天津 ３０ ９ ） Ｙ ｎ 、 俊泉 、 ０ １７ ；Ｅ 韩 刘斌 、 曲鹏飞 ， 天津 中医药大 学
中药 透 皮 给药 有 多种 剂 型 ， 传 统 的散 剂 、 剂 、 从 浴 搽 剂、 油剂 、 糊剂 等 ， 逐步改进 为硬膏剂 、 软膏 剂 ， 而随着高分
子药用辅料 的迅猛 发 展 ， 又带 动 了现代 透皮 剂 型涂 膜剂 、
（Ｃ ， Ｌ ） 进一 步将 其制成凝胶剂 。所得凝胶剂 与对照 品相 比 皮肤刺激性显著 减小 ，４ｈ后皮肤 内斑蝥 素 的滞 留量 为对 ２
等 中药浸泡而成 的万 丝林 喷雾 剂治疗 ８ ８例瘀血 阻络 型斑
秃 ， 时 与单 纯使 用 梅 花 针 叩刺 对 照 。结 果 治 疗 组 有 效 率 同
目前 ， 对药 物透皮吸收 的研 究越来 越 吸引 了人 们 的重 视 ， 中药 的经皮 吸收研 究 ， 对 更是期 待着 新 的突 破 ， 这是 因 为 ： 中药 的 经皮 吸 收 剂 型有 着悠 久 的历 史 ， 膏 药 、 ① 如 糊
用制剂 ， 早就使 用一 些简易 的促渗剂 ， 黄酒 、 如 醋等 有一定 的经验可循 ； 近 年来 ， 们越 来越 注 意减少 药 物 的副作 ③ 人
用， 中药在这方 面 有着 很大 优点 ， 内病 外治及 药 物经 皮 吸 收， 外用药 的广 泛 使用 ， 在期 待 着 中药外 用药 能使 用更 都
制备工艺可行 ， 质量稳定 ， 高效低毒 。 １４ 巴布剂 ： ． 与传统 的 中药 贴剂相 比， 巴布剂 中 的高 分子
基质材料 能更好地 吸 收和 承载 包括 多种 水溶 性 和脂 溶性 成分 的中药提取 物并 予 以“ 胶化 ” 型。因药 物基 质含 凝 成 有 高达 ４ ％ 一 ０ 的水 分 ， ０ ７％ 使该 结构 犹如一 个 “ 药库 ”， 能
照组 的 ２ ６倍 ， ． 而透皮扩散 的量极 微 。表 明该脂 质体 凝胶
膜剂 、 凝胶 剂 、 巴布剂 、 穴位敷贴剂和贴 片剂 等的发展 。
１ １ 涂膜剂 ： ． 涂膜剂系指用有机溶剂溶解成 膜材 料及药物 而制成 的外用剂 型。涂 于患处 时 ， 剂挥 发后形 成薄膜 以 溶 保护创面 ， 同时逐渐释放 所含药 物起治 疗作用 。涂膜剂 制
１５ 贴 剂 ： 剂 （ 片 ） ． 贴 贴 由背 衬 层 、 （ 无 ） 释 膜 的 药 物 有 或 控
储库、 黏合剂层及 临用前 需 除去 的保 护层 组成 ， 据 其结 根 构大致分 为储 库型和骨架型 。
物碱 （ 如川芎 嗪） 挥 发油 ， 连所含 小檗碱 、 、 黄 黄连 碱、 甲基