吡拉西坦的临床应用与药物鉴别

广泛应用的治疗脑病后遗症及促智 药 ，是唯 一的一类作用 于 中枢神经系统被称为益智药 的药物 ，能够对诸 多原 因所产 生 的记忆减退 、儿童智能发育迟缓 、轻 、中度脑 功能障碍和 老年 性痴呆等起到明显地改善记忆 的作用。 １ 临床 应 用 １．１ 药 理 毒 理 此 药 是 一氨 基 丁 酸 的 环 形 衍 生 物 ，并 能够 改善脑 的代谢。对因物理 因素或 化学 因素 引起 的脑 功能损 伤有改善作用。可以促进脑 内 ＡＴＰ和乙酰胆 碱合 成 ，并能够 正增强神经兴奋传导 ，从 而达 到促进 脑 内代 谢作用 。此外 ， 本药有增强记忆 ，提 高学习能 力 的效 果 ，可 以改 善 因缺氧导 致 的逆 行性 健 忘 。动 物 实 验 的 急 性 毒 理 实 验 表 明 ，小 鼠灌 胃 剂量大于 １０ ｋｇ，未见 死亡 。静 脉给药 的半数 致死 量 ＬＤ 为 ９．２ ｇ／ｋｇ。亚 急 性 和慢 性 毒 理 实 验 均 未 发 现 对 大 鼠 、狗 的 生长发育有任 何不 良影响 。对 血液 、心 、肝 、肾 、脑等重 要 内 脏器官和功 能均无影 响。本 品经 口服后能 够很 快从 消化道 吸收 ，从而进入血液循环 ，再 透过血脑屏 障到达脑和脑脊 液。 在 药 物浓 度 分 布 上 ，大 脑 皮 层 和 嗅 球 的 浓 度 与 脑 干 相 比 ，浓 度 更 高 。易 通 过 胎 盘 屏 障 。 口服 后 ，３０～４５ ｍｉｎ血 药 浓 度 达 到峰值 ，血浆蛋 白结合率 ３０％ ，半衰期 ｔ 为 ５～６ ｈ。体分布 容量为 ０．６ Ｌ／ｋｇ。吡拉西坦 口服 后不能 由肝脏 分解 ，以原形 形 式 从 尿 和 粪 便 中排 泄 。 肾 脏 清 除 速 度 为 ８６ ｍＷｍｉｎ。 大 便 排 出量 约 为 １％ ～２％ 。 １．２ 适应证 适用 于急 、慢性 血管性 或代谢 性脑 功能不 全 （脑 动 脉硬 化 、脑 血 栓 和 栓 塞 、短 暂 性 脑 缺 血 发 作 ）；急 、慢 性 周 围血管性功能不全 （雷诺 综合征 、肢体 血管 闭塞性疾病 及 其他末梢循环不 良引起 的症 状 ），头痛 ；可用 于动脉高 血压 、
例．吉林 医学杂志 ，１９９６（１）：２７． ［７］杨藻宸．医用药理学．北京 ：人 民卫生出版社 ，１９８７：２９４．
（收 稿 日期 ：２００９—１２—２５） （本 文 编辑 ：赵 正 ）
吡拉 西坦 的临床 应 用 与药 物 鉴别
曾 小 英
【关键词】 吡拉西坦 ； 药物鉴别
脑 复康 吡 拉 西 坦 曾 经 又 称 为 脑 复 康 ，是 １９６３年 首 先 由 卒 中后偏瘫患者 的辅助 治疗。改善 脑梗死后 遗症 引起 的食 比利 时 ＵＣＢ研 究 所 研 究 合 成 的 … ，是 一氨 酪 酸 的 衍 生 物 。 欲低下和情感 障碍 （感 觉迟钝 、注意力 不集 中 ，记忆 力衰退 、
此药在 ２０世纪 ８Ｏ年代上市 。根据 相关研究表 明 ，吡拉 西坦 缺乏意念 、忧郁 、不 安等 ）。另外 ，还适 用于脑 出血 恢复期 的 能够 起 到激 活 、修 复 和 保 护 神 经 细 胞 的作 用 ，是 目前 临 床 治疗 ，适用 于脑外伤 的治疗 ，适用 于老年型及早 老性痴呆 、皮
层下动脉硬化性脑病的治疗 ，各种精神类疾 病及癫痫 的辅 助 治疗 ，各种周 围神 经疾病 的治疗 ，先天 性脑发 育不 全及小 儿 脑瘫 的治疗 ，适用 于神经衰 弱 、失 眠及 各种植 物神 经功能 紊 乱 的治 疗 ，适 用 于 记 忆 力 减 退 ，有 利 于 脑 疲 劳 的恢 复 。 １．３ 用 法 用 量 通 常 吡 拉 西 坦 的 制 剂 产 品 包 括 八 个 剂 型 ， 如片剂 、注射液 、胶囊剂 、口服液 、蛋 白水解 片、颗粒 剂等。吡 拉西坦具有副作用少 的优点 ，即使 出现 副作用 也 比较轻 微。 在临床上 ，脑病后遗症和各种智 能发育迟缓 的治疗 需要长期 用 药 。因此 ，对 吡 拉 西 坦 需 要 用 量 大 ，疗 程 长 。 口服 ：每 次 ８００～１６００ ｍｇ，每 日 ３次 ，３～６周 为 一 疗 程 ，小 儿 用 量 减 半 。 肌 注 ：每 次 １ ｇ，每 日２～３次 。静 注 ：每 次 ４ ｇ，每 日 １次 。静 滴 ：每次 ４—８ ｇ，每 日１次 ，用 ５％葡萄糖或 ０．９％氯化钠 注射 液 稀 释 至 ２５０ ｍｌ。老 年 及 儿 童 用 量 减半 。 １．４ 注意事项 本 品易通过血 脑屏障和胎 盘屏障 。在体 内 不降解 不被转化 ，直 接 由肾排泄 。个别 患者 有 口干、食 欲减 退 、荨麻疹及 记忆 思维减退 等 ，长期 服用未见毒性 。孕妇 、新 生 儿 、肝 、肾功 能 不 良者 禁 用 。 １．５ 不 良反 应 中枢 神 经 系 统 不 良反 应 包 括 神 经 质 、兴 奋 、 易激惹 、活动过 多 、头晕 、头痛 、睡眠 障碍 （失眠 、嗜睡 ）和抑 郁 ，但症状轻微 ，且 与使用 剂量大 小无 关。停药后 以上症 状 消失 ；消化道不 良反应常见有恶 心 、腹部 不适 、纳差 、腹胀 、腹 痛 、体重增加 、腹泻等 ，症状 的轻 重与用 药剂 量直接 相关 ；偶 见轻度肝功能损害 ，表现 为轻度 转氨酶 升高 ，但与 药物剂 量 无 关 ；偶 见皮 疹 。 ２ 药 物鉴 别 ２．１ 一般测定 取本品 ０．１ ｇ，置点滴板 上 ，加水数滴溶解 ，
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医学创新 ２０１０年 ４月 第 ７卷第 １２期 Ｍｅｄｉｃ￣Ｉｎｎｏｖ￣ｉｏｎ ｏｆ Ｃｈｉｎａ．Ａｐｒｉｌ．２０１０．Ｖ０１．７ Ｎｏ．１２
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