循环系统药物(药物化学)
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• 物理性质：白色结晶粉末，无臭，味微甜而后苦，遇光易变 质。溶于水、乙醇，微溶于氯仿，水溶液显酸性。 mp.9394°C。S构型左旋体活性强。药用外消旋体。
• 化学性质：1、对热稳定，对酸、光不稳定，在酸性液中， 侧链氧化分解。
2、水溶液与硅钨酸试液产生淡红色沉淀。
• 药理作用：上性和室性禅心茶一动味过道速在、其中心绞痛、高血压、肥厚性 心肌病、心肌梗死等，也用于嗜铬细胞瘤的心动过速、甲状 腺机能亢进症的心率过快等。本品为β-受体阻断药，阻断 心肌的β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与传导、循环血 量减少、心肌耗氧量降低。
度+98.3°（C=1.002甲醇），易溶于水，甲醇，氯仿，不溶 于苯。 • 体内代谢：口服吸收迅禅速茶一完味全道，在较其中高的首过效应。发生脱乙 酰基、N-脱甲基、O-脱甲基化代谢
构效关系
氯原子取代活性减小
以甲基、甲氧基取代具较高 禅茶一味 道在其中 活性，增加甲氧基数目，活
性大大减小，以氯原子或羟 基取代则活性极小或无活性
化学性质： 1、本品在稀水溶禅液茶中一，味 道产在生其中蓝色荧光；
2、绿奎宁反应（Thalleioquin反应）：在1滴样 品水溶液中加入1滴溴水混匀，当溴的橙色消失而 溶液变黄时，再加入过量的氨溶液后，生成二醌 基吲哚胺铵盐，呈翠绿色。
3、硫酸盐供口服或片剂；
注射液使用禅茶葡一萄味 道糖在醛其中酸盐
盐酸胺碘酮
Amiodarone Hydrochloride
禅茶一味 道在其中
• 化 学 名： （ 2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨 基）乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐，又名乙胺碘呋酮， 胺碘达隆
• 物理性质：白色或微黄色结晶粉末。在水中不溶，氯仿、乙 醇中易溶。 mp.158-162°C（分解）。
生物合成：血管紧张素原经肾素作用裂解为多 肽血管紧张素I；再经血管紧张素转化酶（ACE） 酶解得AngII。
作用机制：AngII具有强烈的收缩外周小动脉作 用、促进肾上腺素合成和分泌醛固酮作用，引 发进一步重吸收禅钠茶一离味子道在和其水中 ，增加血容量，结 果从两方面导致血压升高。
一、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
用时间较长 –可产生96hr的β-阻滞作用
禅茶一味 道在其中
肾上腺酮类型前药
禅茶一味 道在其中
将仲醇演变成酮基 –通过体内氢化系统转化为异丙醇胺结构 目前用于治疗青光眼的研究
禅茶一味 道在其中
第二节 钙通道阻滞剂
钙的生理功能：细禅胞茶整一合味 道、在血其液中 凝固、心脏搏动、激 活磷脂酶和蛋白酶，以及参与神经细胞的兴奋性、神 经递质的释放、肌肉收缩、腺体分泌、细胞运动等。
禅茶一味 道在其中
邻、间位有吸电子基团时活 性较佳，对位取代活性下降
盐酸地尔硫卓
Dilitiazem Hy禅d茶ro一c味ho道r在id其e中
• 化学名：（2S-顺）-（+）-5[2-（二甲胺基）乙基]-2-（4-甲氧基苯基）-3-（乙酰氧
基）-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮卓-4（5H）酮盐酸盐 • 物理性质：针状结晶，mp.207.5-212°C。有旋光性，比旋
• 化学性质： 1、固态稳定，水中降禅解茶，一有味 机道在溶其剂中中稳定； 2、结构中有羰基，加乙醇溶解后，加2,4-二硝基苯肼的高
氯酸溶液，生成黄色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀。
禅茶一味 道在其中
第四节 血管紧张素转化酶抑制 剂及血管紧张素II受体拮抗剂
禅茶一味 道在其中
血管紧张素Ⅱ（Ang Ⅱ）：是一种作用很强的 血管收缩物质，升压效力比等摩尔浓度的去甲 肾上腺素强40-5禅0倍茶一。味 道在其中
以有甲基、氯、甲氧基、硝
或N，N-双取代活性下降
基等取代基，2，4-或2，3，
6-同时取代时活性最佳
酒石酸美托洛尔
Metoprolol Tar禅tr茶at一e味 道在其中
• 化学名：1-异丙氨基-3[对-（2-甲氧基乙基）苯氧 基]-2-丙醇（L-（+）-酒石酸盐（2:1）
• 物理性质：白色结晶粉末，无臭。极易溶于水，易 溶于甲醇、氯仿，水溶液显酸性。 mp.120-124°C。 有手性中心，但药用禅茶外一消味 道旋在体其中，酒石酸有旋光性， 故本品比旋度为+8.5° 。
未取代无活性，叔 胺具有活性，仲胺 和季胺无活性
以酰氧基或烷氧基取代 活性高，尤以乙酰氧基 或乙氧羰基活性最高
以甲基取代活性最高
禅茶一味 道在其中
延长碳链长度活性降低
2-甲氧基、3乙酰氧基、5二甲氨基、7-H和顺式d构型是强效持久的基础。
第三节 钠、钾通道阻滞剂
一、禅钠茶通一味道道在阻其中滞剂
钠通道阻滞剂：是一类能抑制Na+内流，从而抑制 心肌细胞动作电位振幅及超射幅度，减慢传导， 延长有效不应期的药物。有良好的抗心律失常作 用。
副作用轻微，较常见有头痛、疲倦、焦虑、恶梦、轻度睡眠障
禅茶一味 道在其中
碍等，偶有胃部不适，腹泻、便秘、肢端发冷等。对病态窦房 综合征、房室传导阻滞、心力衰竭、严重心动过缓病人禁用。
Β受体阻止剂的前药化
禅茶一味 道在其中
仲醇被苯甲酸酯化 ������ 波吲洛尔（Bopinolol）作用与吲哚洛尔相似，作
滞剂。
构效关系：
3,5位取代酯基不同，为 手性中心，酯基大小对 活性影响不大，但不对 称酯基影响作用部位
禅茶一味 道在其为中活性必需，变成吡啶环 或六氢吡啶环活性消失
为活性必需，若为乙酰基 或氰基活性降低，若为硝 基则激活钙离子通道
取代基与活性关系依次为 （增加）：H＜甲基＜环 烷基＜苯基或取代苯基
• 物理性质：黄色结晶粉末，无臭无味。极易溶于丙酮、二氯 甲烷、氯仿，溶于乙酸乙酯，不溶于水。 mp.172-174°C。
•合
成：邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和过量氨水在
甲醇中回流即可。113页
• 化学性质：本品在光照和氧化剂存在下氧化，脱氢成吡啶或
亚硝基化。
禅茶一味 道在其中
• BayK8644和PN202791的S-异构体为激动剂，而R-异构体为阻
禅茶一味 道在其中
9、其它心血管系统药物
心血管药物的分类—作用机制
禅茶一味 道在其中
作用于离子通道 作用于受体和递质 作用于酶
禅茶一味 道在其中
第一节 β-受体阻滞剂
β-受体：即肾上禅腺茶一素味能道β在其受中体，分为β1（主要 在心脏）、 β2受体（主要在血管和支气管平滑 肌），器官中同时存在两者。
常见ACEI药物禅茶一味 道在其中 含巯基（SH）或硫（SR）基类：
如卡托普利、阿拉普利 含羧基（-COOH）类
如依那普利 含次膦酸基（POO）类
如福辛普利 禅茶一味 道在其中
卡托普利
Captopril
• 化学名:1-[(2S)-2-甲基-3-巯禅基茶-一1-味氧道代在丙其基中]-L-脯氨酸，又名开博通，巯甲 丙脯酸
• 卡托普利为第一个血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)临床用于治疗高血压和充 血性心衰, 还具有抗氧化自由基,改善肾功能,缓解糖尿肾危象,搞心律失常, 拟心绞痛和改善心功能等作用,因此临床应用不断扩大,由于其药价低廉且有 效安全,故已为广大高血压患者的基础治疗药物.
合成路线：
禅茶一味 道在其中
• 药理作用：用于各种快速性心率失常，如早博、 心动过速、强心禅甙茶中一味毒道、在其心中肌梗死等
禅茶一味 道在其中
二、钾通道阻滞剂
主要用作抗心律失常治疗。通过阻滞钾通道， 使K+外流速率减慢，心律失常消失。
主要有：胺碘酮、乙酰普鲁卡因胺、索他洛尔、 司美利特等。 禅茶一味 道在其中
合成路线：
禅茶一味 道在其中
未反应完全的α-苯酚杂质与对重氮苯磺酸盐作 用显橙红色——鉴别禅反茶一应味。道在其中
受体阻滞剂的构效关系：
以S、CH2或NCH3 取代，作用降低
禅茶一味 道在S构其中型异构体活性强，R构 型异构体活性降低或消失
可以是苯、萘、杂环、稠环
以叔丁基和异丙基取代活性
和脂肪性不饱和杂环等，可禅茶一味 道在其最中强，烷基碳原子数少于3
循环系统药物
禅茶一味 道在其中
维
禅茶一味 道在其中
持
生
命
最
重
要
的
系 统
禅茶一味 道在其中
主要指心血管系统药物。包括
1、β-受体阻滞剂 禅茶一味 道在其中 2、钙通道阻滞剂
3、钠、钾通道阻滞剂
4、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
5、NO供体药物
6、强心药
7、调血酯药 8、抗血栓药
盐酸美西律
Mexiletine Hydrochloride 禅茶一味 道在其中
• 化学名：1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐 • 物理性质：白色或类白色结晶粉末，无臭，味苦。
mp.200-204°C。在水或乙醇中易溶，乙醚中不溶。 有旋光性，药用外消旋化合物 • 化学性质： 1、有烃胺结构，水禅溶茶一液味加道在碘其试中 液生成棕红色沉淀； 2、可与四苯硼酸钠生成白色沉淀。
β-受体阻滞剂的分类： 非选择性β-受体阻滞剂：同一剂量对β1和β2受
体产生相似幅度的拮抗作用；如普萘洛尔 选择性β1-受体阻滞剂：如美托洛尔 非典型的β-受体禅阻茶滞一剂味 道：在如其中拉贝洛尔
盐酸普萘洛尔
Propranolol Hydrochloride
• 化学名：1-异丙氨基-禅3-茶一（味1-道萘在氧其中基）-2-丙醇盐酸盐
分为：Ia、Ib、Ic三种类型，常用药物有： Ia型：奎尼丁、普禅鲁茶一卡味因道胺在其、中丙吡胺（中度） Ib型：美西律、利多卡因、妥卡尼（轻度） Ic型：普罗帕酮、氟卡尼（重度）
硫酸奎尼丁
Quinidine Sulfate 禅茶一味 道在其中
• 化 学 名：（9S）-6’ -甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸 盐二水合物，为金鸡纳树皮所含生物碱，是奎宁的 右旋体，主要用于治疗心率失常。
钙通道：是细胞膜上蛋白质小孔，易通透Ca2+、Ba2+， 而对其它离子通透性很小。
钙离子通道阻滞剂（钙拮抗剂）：是在通道水平上选 择 性 阻 滞 Ca2+ 经 细 胞禅茶膜一上味 的道在钙其离中 子 通 道 进 入 细 胞 内 ， 减少细胞内Ca 2+ 浓度，从而影响细胞功能的的药物。
按结构分类： 一、选择性钙拮禅抗茶一剂味：道在其中 1. 苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米等 2. 二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平 3. 苯硫氮卓类：地尔硫卓 二、非选择性钙拮抗剂： 1. 二苯哌嗪类：桂禅利茶一嗪味、道氟在其桂中利嗪 2. 普尼拉明类：普尼拉明
• 物理性质：白色针状结晶，mp.174-175°C。不同 溶剂中比旋度不同，95%乙醇中+212°，盐酸中 +260° 。见光变暗。溶于水、沸水、乙醇、氯仿， 甲醇，氯仿，不溶于禅茶乙一味醚道。在1其%中 本品水溶液pH6.06.8
• 体内代谢：2，2’位羟基化、O-去甲基化和双键发 生加成反应等
钙拮抗剂的药理作用
1. 对心肌的作用：降低心肌收缩性、治疗心动过速、对缺血心肌
有保护功能
禅茶一味 道在其中
2. 对血管作用：舒张动脉，降低血压；治疗心绞痛；扩张脑血管， 增加脑血流量，治疗脑血管疾病；也扩张外周血管，治疗外周 血管痉挛性疾病。
3. 对其它平滑肌的作用：明显松弛支气管，可防治哮喘；松弛胃 肠、子宫、输尿管等。
4. 改善组织血流的作用：抑制血小板聚集，增加Biblioteka 细胞变形能力，降低血液粘度。
禅茶一味 道在其中
5. 其它作用：抗动脉粥样硬化作用，抑制内分泌腺的作用。
短效钙拮抗剂
硝苯地平
Nifedipine 禅茶一味 道在其中
• 化 学 名：1-异丙氨基-3[对-（2-
甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇（L-（+）-酒石酸盐（2:1）
• 化学性质：本品固体稳定，水溶液中也稳定。
美托洛尔为选择性β1受体阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无
内在拟交感活性。对心脏的β1受体选择性较强,治疗剂量对血
管和支气管平滑肌的β2受体作用不明显.故可用于支气管哮喘
病人。
禅茶一味 道在其中
口服吸收迅速、完全，2h血浆浓度达峰值，作用持续3-8h。首 过消除约50%。血浆蛋白结合率为12%。能通过血脑屏障，脑脊 液中的浓度约为血浆浓度的70%。本品在肝内代谢，自尿排泄， t1/2为3-4h。持续用药期间，一次给药后作用可维持24h。
• 化学性质：1、对热稳定，对酸、光不稳定，在酸性液中， 侧链氧化分解。
2、水溶液与硅钨酸试液产生淡红色沉淀。
• 药理作用：上性和室性禅心茶一动味过道速在、其中心绞痛、高血压、肥厚性 心肌病、心肌梗死等，也用于嗜铬细胞瘤的心动过速、甲状 腺机能亢进症的心率过快等。本品为β-受体阻断药，阻断 心肌的β受体，减慢心率，抑制心脏收缩力与传导、循环血 量减少、心肌耗氧量降低。
度+98.3°（C=1.002甲醇），易溶于水，甲醇，氯仿，不溶 于苯。 • 体内代谢：口服吸收迅禅速茶一完味全道，在较其中高的首过效应。发生脱乙 酰基、N-脱甲基、O-脱甲基化代谢
构效关系
氯原子取代活性减小
以甲基、甲氧基取代具较高 禅茶一味 道在其中 活性，增加甲氧基数目，活
性大大减小，以氯原子或羟 基取代则活性极小或无活性
化学性质： 1、本品在稀水溶禅液茶中一，味 道产在生其中蓝色荧光；
2、绿奎宁反应（Thalleioquin反应）：在1滴样 品水溶液中加入1滴溴水混匀，当溴的橙色消失而 溶液变黄时，再加入过量的氨溶液后，生成二醌 基吲哚胺铵盐，呈翠绿色。
3、硫酸盐供口服或片剂；
注射液使用禅茶葡一萄味 道糖在醛其中酸盐
盐酸胺碘酮
Amiodarone Hydrochloride
禅茶一味 道在其中
• 化 学 名： （ 2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨 基）乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮盐酸盐，又名乙胺碘呋酮， 胺碘达隆
• 物理性质：白色或微黄色结晶粉末。在水中不溶，氯仿、乙 醇中易溶。 mp.158-162°C（分解）。
生物合成：血管紧张素原经肾素作用裂解为多 肽血管紧张素I；再经血管紧张素转化酶（ACE） 酶解得AngII。
作用机制：AngII具有强烈的收缩外周小动脉作 用、促进肾上腺素合成和分泌醛固酮作用，引 发进一步重吸收禅钠茶一离味子道在和其水中 ，增加血容量，结 果从两方面导致血压升高。
一、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）
用时间较长 –可产生96hr的β-阻滞作用
禅茶一味 道在其中
肾上腺酮类型前药
禅茶一味 道在其中
将仲醇演变成酮基 –通过体内氢化系统转化为异丙醇胺结构 目前用于治疗青光眼的研究
禅茶一味 道在其中
第二节 钙通道阻滞剂
钙的生理功能：细禅胞茶整一合味 道、在血其液中 凝固、心脏搏动、激 活磷脂酶和蛋白酶，以及参与神经细胞的兴奋性、神 经递质的释放、肌肉收缩、腺体分泌、细胞运动等。
禅茶一味 道在其中
邻、间位有吸电子基团时活 性较佳，对位取代活性下降
盐酸地尔硫卓
Dilitiazem Hy禅d茶ro一c味ho道r在id其e中
• 化学名：（2S-顺）-（+）-5[2-（二甲胺基）乙基]-2-（4-甲氧基苯基）-3-（乙酰氧
基）-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮卓-4（5H）酮盐酸盐 • 物理性质：针状结晶，mp.207.5-212°C。有旋光性，比旋
• 化学性质： 1、固态稳定，水中降禅解茶，一有味 机道在溶其剂中中稳定； 2、结构中有羰基，加乙醇溶解后，加2,4-二硝基苯肼的高
氯酸溶液，生成黄色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀。
禅茶一味 道在其中
第四节 血管紧张素转化酶抑制 剂及血管紧张素II受体拮抗剂
禅茶一味 道在其中
血管紧张素Ⅱ（Ang Ⅱ）：是一种作用很强的 血管收缩物质，升压效力比等摩尔浓度的去甲 肾上腺素强40-5禅0倍茶一。味 道在其中
以有甲基、氯、甲氧基、硝
或N，N-双取代活性下降
基等取代基，2，4-或2，3，
6-同时取代时活性最佳
酒石酸美托洛尔
Metoprolol Tar禅tr茶at一e味 道在其中
• 化学名：1-异丙氨基-3[对-（2-甲氧基乙基）苯氧 基]-2-丙醇（L-（+）-酒石酸盐（2:1）
• 物理性质：白色结晶粉末，无臭。极易溶于水，易 溶于甲醇、氯仿，水溶液显酸性。 mp.120-124°C。 有手性中心，但药用禅茶外一消味 道旋在体其中，酒石酸有旋光性， 故本品比旋度为+8.5° 。
未取代无活性，叔 胺具有活性，仲胺 和季胺无活性
以酰氧基或烷氧基取代 活性高，尤以乙酰氧基 或乙氧羰基活性最高
以甲基取代活性最高
禅茶一味 道在其中
延长碳链长度活性降低
2-甲氧基、3乙酰氧基、5二甲氨基、7-H和顺式d构型是强效持久的基础。
第三节 钠、钾通道阻滞剂
一、禅钠茶通一味道道在阻其中滞剂
钠通道阻滞剂：是一类能抑制Na+内流，从而抑制 心肌细胞动作电位振幅及超射幅度，减慢传导， 延长有效不应期的药物。有良好的抗心律失常作 用。
副作用轻微，较常见有头痛、疲倦、焦虑、恶梦、轻度睡眠障
禅茶一味 道在其中
碍等，偶有胃部不适，腹泻、便秘、肢端发冷等。对病态窦房 综合征、房室传导阻滞、心力衰竭、严重心动过缓病人禁用。
Β受体阻止剂的前药化
禅茶一味 道在其中
仲醇被苯甲酸酯化 ������ 波吲洛尔（Bopinolol）作用与吲哚洛尔相似，作
滞剂。
构效关系：
3,5位取代酯基不同，为 手性中心，酯基大小对 活性影响不大，但不对 称酯基影响作用部位
禅茶一味 道在其为中活性必需，变成吡啶环 或六氢吡啶环活性消失
为活性必需，若为乙酰基 或氰基活性降低，若为硝 基则激活钙离子通道
取代基与活性关系依次为 （增加）：H＜甲基＜环 烷基＜苯基或取代苯基
• 物理性质：黄色结晶粉末，无臭无味。极易溶于丙酮、二氯 甲烷、氯仿，溶于乙酸乙酯，不溶于水。 mp.172-174°C。
•合
成：邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和过量氨水在
甲醇中回流即可。113页
• 化学性质：本品在光照和氧化剂存在下氧化，脱氢成吡啶或
亚硝基化。
禅茶一味 道在其中
• BayK8644和PN202791的S-异构体为激动剂，而R-异构体为阻
禅茶一味 道在其中
9、其它心血管系统药物
心血管药物的分类—作用机制
禅茶一味 道在其中
作用于离子通道 作用于受体和递质 作用于酶
禅茶一味 道在其中
第一节 β-受体阻滞剂
β-受体：即肾上禅腺茶一素味能道β在其受中体，分为β1（主要 在心脏）、 β2受体（主要在血管和支气管平滑 肌），器官中同时存在两者。
常见ACEI药物禅茶一味 道在其中 含巯基（SH）或硫（SR）基类：
如卡托普利、阿拉普利 含羧基（-COOH）类
如依那普利 含次膦酸基（POO）类
如福辛普利 禅茶一味 道在其中
卡托普利
Captopril
• 化学名:1-[(2S)-2-甲基-3-巯禅基茶-一1-味氧道代在丙其基中]-L-脯氨酸，又名开博通，巯甲 丙脯酸
• 卡托普利为第一个血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)临床用于治疗高血压和充 血性心衰, 还具有抗氧化自由基,改善肾功能,缓解糖尿肾危象,搞心律失常, 拟心绞痛和改善心功能等作用,因此临床应用不断扩大,由于其药价低廉且有 效安全,故已为广大高血压患者的基础治疗药物.
合成路线：
禅茶一味 道在其中
• 药理作用：用于各种快速性心率失常，如早博、 心动过速、强心禅甙茶中一味毒道、在其心中肌梗死等
禅茶一味 道在其中
二、钾通道阻滞剂
主要用作抗心律失常治疗。通过阻滞钾通道， 使K+外流速率减慢，心律失常消失。
主要有：胺碘酮、乙酰普鲁卡因胺、索他洛尔、 司美利特等。 禅茶一味 道在其中
合成路线：
禅茶一味 道在其中
未反应完全的α-苯酚杂质与对重氮苯磺酸盐作 用显橙红色——鉴别禅反茶一应味。道在其中
受体阻滞剂的构效关系：
以S、CH2或NCH3 取代，作用降低
禅茶一味 道在S构其中型异构体活性强，R构 型异构体活性降低或消失
可以是苯、萘、杂环、稠环
以叔丁基和异丙基取代活性
和脂肪性不饱和杂环等，可禅茶一味 道在其最中强，烷基碳原子数少于3
循环系统药物
禅茶一味 道在其中
维
禅茶一味 道在其中
持
生
命
最
重
要
的
系 统
禅茶一味 道在其中
主要指心血管系统药物。包括
1、β-受体阻滞剂 禅茶一味 道在其中 2、钙通道阻滞剂
3、钠、钾通道阻滞剂
4、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
5、NO供体药物
6、强心药
7、调血酯药 8、抗血栓药
盐酸美西律
Mexiletine Hydrochloride 禅茶一味 道在其中
• 化学名：1-（2,6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐 • 物理性质：白色或类白色结晶粉末，无臭，味苦。
mp.200-204°C。在水或乙醇中易溶，乙醚中不溶。 有旋光性，药用外消旋化合物 • 化学性质： 1、有烃胺结构，水禅溶茶一液味加道在碘其试中 液生成棕红色沉淀； 2、可与四苯硼酸钠生成白色沉淀。
β-受体阻滞剂的分类： 非选择性β-受体阻滞剂：同一剂量对β1和β2受
体产生相似幅度的拮抗作用；如普萘洛尔 选择性β1-受体阻滞剂：如美托洛尔 非典型的β-受体禅阻茶滞一剂味 道：在如其中拉贝洛尔
盐酸普萘洛尔
Propranolol Hydrochloride
• 化学名：1-异丙氨基-禅3-茶一（味1-道萘在氧其中基）-2-丙醇盐酸盐
分为：Ia、Ib、Ic三种类型，常用药物有： Ia型：奎尼丁、普禅鲁茶一卡味因道胺在其、中丙吡胺（中度） Ib型：美西律、利多卡因、妥卡尼（轻度） Ic型：普罗帕酮、氟卡尼（重度）
硫酸奎尼丁
Quinidine Sulfate 禅茶一味 道在其中
• 化 学 名：（9S）-6’ -甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸 盐二水合物，为金鸡纳树皮所含生物碱，是奎宁的 右旋体，主要用于治疗心率失常。
钙通道：是细胞膜上蛋白质小孔，易通透Ca2+、Ba2+， 而对其它离子通透性很小。
钙离子通道阻滞剂（钙拮抗剂）：是在通道水平上选 择 性 阻 滞 Ca2+ 经 细 胞禅茶膜一上味 的道在钙其离中 子 通 道 进 入 细 胞 内 ， 减少细胞内Ca 2+ 浓度，从而影响细胞功能的的药物。
按结构分类： 一、选择性钙拮禅抗茶一剂味：道在其中 1. 苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米等 2. 二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平 3. 苯硫氮卓类：地尔硫卓 二、非选择性钙拮抗剂： 1. 二苯哌嗪类：桂禅利茶一嗪味、道氟在其桂中利嗪 2. 普尼拉明类：普尼拉明
• 物理性质：白色针状结晶，mp.174-175°C。不同 溶剂中比旋度不同，95%乙醇中+212°，盐酸中 +260° 。见光变暗。溶于水、沸水、乙醇、氯仿， 甲醇，氯仿，不溶于禅茶乙一味醚道。在1其%中 本品水溶液pH6.06.8
• 体内代谢：2，2’位羟基化、O-去甲基化和双键发 生加成反应等
钙拮抗剂的药理作用
1. 对心肌的作用：降低心肌收缩性、治疗心动过速、对缺血心肌
有保护功能
禅茶一味 道在其中
2. 对血管作用：舒张动脉，降低血压；治疗心绞痛；扩张脑血管， 增加脑血流量，治疗脑血管疾病；也扩张外周血管，治疗外周 血管痉挛性疾病。
3. 对其它平滑肌的作用：明显松弛支气管，可防治哮喘；松弛胃 肠、子宫、输尿管等。
4. 改善组织血流的作用：抑制血小板聚集，增加Biblioteka 细胞变形能力，降低血液粘度。
禅茶一味 道在其中
5. 其它作用：抗动脉粥样硬化作用，抑制内分泌腺的作用。
短效钙拮抗剂
硝苯地平
Nifedipine 禅茶一味 道在其中
• 化 学 名：1-异丙氨基-3[对-（2-
甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇（L-（+）-酒石酸盐（2:1）
• 化学性质：本品固体稳定，水溶液中也稳定。
美托洛尔为选择性β1受体阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无
内在拟交感活性。对心脏的β1受体选择性较强,治疗剂量对血
管和支气管平滑肌的β2受体作用不明显.故可用于支气管哮喘
病人。
禅茶一味 道在其中
口服吸收迅速、完全，2h血浆浓度达峰值，作用持续3-8h。首 过消除约50%。血浆蛋白结合率为12%。能通过血脑屏障，脑脊 液中的浓度约为血浆浓度的70%。本品在肝内代谢，自尿排泄， t1/2为3-4h。持续用药期间，一次给药后作用可维持24h。