质子泵抑制剂的区别
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质子泵抑制剂的区别
Baoshan Shanghai No.1 People's BranchHospital
目前上市的产品
质子泵抑制剂（proton pump inhibitors， PPIs）主要用于消化性溃疡、幽门螺杆菌（Hp）感 染、卓-艾综合征和胃食管返流（GERD）等酸性相 关疾病的治疗。 作用机制： H+-K+-ATP酶（质子泵）存在于胃壁细胞中， 是胃酸分泌的最终环节。PPIs属于“前药”，首先 在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺（活化物）， 然后与H+-K+-ATP酶结合而使酶失活，进而抑制胃 酸分泌，胃蛋白酶分泌同时减少。
随着临床的广泛应用，PPIs的不良反应不断 被发现并报道，常见的不良反应如消化系统、感 染、微量元素缺失、骨质疏松、增加心肌梗死风 险等不良反应，PPIs造成肾脏损害如急性间质性肾 炎、慢性肾脏病也逐渐得到专家学者的关注
谢 谢 ！
பைடு நூலகம்
五 种 PPI 药 物 代 谢 表
药物代谢相关的CYP2C19等位基因型有三种： CYP2C19*1（野生型）：强代谢能力，黄种 人中65%是*1型等位基因； CYP2C19*2：弱代谢能力，编码的蛋白失活 ，黄种人中30%是*2型等位基因； CYP2C19*3：弱代谢能力，编码的蛋白被截 断而失活，黄种人中5%是*3型等位基因。
一代较二代起效时间慢 ，药效不够强，需要多次用 药后（即几天后）才能取得 最大抑酸效果，且具有明显 的夜间突破现象（NAB）, 不一定能24小时稳定抑酸， 服药时间及进食时间均可能 影响药效和药代动力学参数 ，药代动力学个体差异大。
服药时间： 胃酸可破坏PPIs，口服制剂均为肠溶剂型，不 能嚼碎和压碎后服用；晨起时胃壁细胞上新生质 子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵 活化，因此建议早餐前0.5～1h服用，如每日2次 ，另一次应在晚餐前0.5～1h服用。
根除幽门螺杆菌方案
目前国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂 四联方案”：PPI+铋剂+2种抗菌药物，疗程为 14d。因为CYP2C19存在基因多态性（快代谢， 中速代谢，慢代谢），雷贝拉唑和埃索美拉唑受 CYP2C19酶基因多态性影响小，可优选选用。 用法用量：埃索美拉唑（20mg）或雷贝拉唑（ 10~20mg），2次/日，餐前半小时口服。
Baoshan Shanghai No.1 People's BranchHospital
目前上市的产品
质子泵抑制剂（proton pump inhibitors， PPIs）主要用于消化性溃疡、幽门螺杆菌（Hp）感 染、卓-艾综合征和胃食管返流（GERD）等酸性相 关疾病的治疗。 作用机制： H+-K+-ATP酶（质子泵）存在于胃壁细胞中， 是胃酸分泌的最终环节。PPIs属于“前药”，首先 在胃壁细胞中转化为次磺酸和亚磺酰胺（活化物）， 然后与H+-K+-ATP酶结合而使酶失活，进而抑制胃 酸分泌，胃蛋白酶分泌同时减少。
随着临床的广泛应用，PPIs的不良反应不断 被发现并报道，常见的不良反应如消化系统、感 染、微量元素缺失、骨质疏松、增加心肌梗死风 险等不良反应，PPIs造成肾脏损害如急性间质性肾 炎、慢性肾脏病也逐渐得到专家学者的关注
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五 种 PPI 药 物 代 谢 表
药物代谢相关的CYP2C19等位基因型有三种： CYP2C19*1（野生型）：强代谢能力，黄种 人中65%是*1型等位基因； CYP2C19*2：弱代谢能力，编码的蛋白失活 ，黄种人中30%是*2型等位基因； CYP2C19*3：弱代谢能力，编码的蛋白被截 断而失活，黄种人中5%是*3型等位基因。
一代较二代起效时间慢 ，药效不够强，需要多次用 药后（即几天后）才能取得 最大抑酸效果，且具有明显 的夜间突破现象（NAB）, 不一定能24小时稳定抑酸， 服药时间及进食时间均可能 影响药效和药代动力学参数 ，药代动力学个体差异大。
服药时间： 胃酸可破坏PPIs，口服制剂均为肠溶剂型，不 能嚼碎和压碎后服用；晨起时胃壁细胞上新生质 子泵最多，因此建议晨起服用；进餐可使质子泵 活化，因此建议早餐前0.5～1h服用，如每日2次 ，另一次应在晚餐前0.5～1h服用。
根除幽门螺杆菌方案
目前国内推荐的根除幽门螺杆菌方案为“铋剂 四联方案”：PPI+铋剂+2种抗菌药物，疗程为 14d。因为CYP2C19存在基因多态性（快代谢， 中速代谢，慢代谢），雷贝拉唑和埃索美拉唑受 CYP2C19酶基因多态性影响小，可优选选用。 用法用量：埃索美拉唑（20mg）或雷贝拉唑（ 10~20mg），2次/日，餐前半小时口服。