抗菌药物相互作用
2017抗菌药物合理使用宣传周
------抗菌药物得药物相互作用
每年11月得第三周就是世界卫生组织确定得“世界提高抗菌药物认识周(World Antibiotic Awareness Week,WAAK)”。为积极响应世界卫生组织号召,进一步落实国家卫计委发布得《遏制细菌耐药国家行动计划(2016-2020年)》及《关于组织开展“2017年抗菌药物合理使用宣传周”活动得通知》要求,山西大医院药学部借助微信平台,在2017年“世界提高抗菌药物认识周”来临之际,以“慎重对待抗菌药物”为主题,与大家一同学习抗菌药物合理使用知识,提高对细菌耐药危机得认识,树立抗菌药物合理使用观念,减少不必要得药物使用。昨天为大家推送国家卫计委医政医管局组织编写得宣传册《保护自我健康、请慎用抗生素》。今天为大家总结一下常用抗菌药物得那些药物相互作用。
随着老龄化社会得到来,以及多种基础疾病共存,导致临床联合用药普遍化与常规化,药物相互作用问题将成为临床日益关注得突出问题。研究表明,药物相互作用得发生率为2、2%-70、3%;患者有临床症状得药物相互作用发生率为11、1%。药品不良反应作为药物相互作用得最终表现形式,住院患者药品不良反应中7%就是由于药物相互作用所致。本文拟从各类抗菌药物着手,以药物相互作用为主线进行总结,希望为同行及患者提供参考。
1
青霉素类
(1) 青霉素类在近中性溶液中较为稳定,最好在注射用水或等渗氯化钠注射液中溶解,在葡糖糖溶液中有一定程度得分解。但苯唑西林等有耐酸性质。
(2) 严禁配伍碱性药物,如碳酸氢钠、氨茶碱等。
(3) 丙磺舒可阻滞青霉素类药物得排泄,可使其血药浓度上升。
(4) 广谱青霉素与口服避孕药合用,刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环,降低
口服避孕药效果。
(5) 阿莫西林、氨苄西林与别嘌醇合用,增加皮疹发生率。
(6) 哌拉西林与头孢西丁合用,拮抗抗假单胞菌属。
头孢菌素类
(1) 所有得头孢菌素都能抑制肠道菌群产生维生素K,具有潜在得致出血作用。因此,与抗凝血药、抗血小板药合用时,应非常谨慎,注意监测凝血酶原时间。
(2) 头孢菌素类有一定得肝、肾毒性,与其她有肝、肾毒性得药物(如氨基糖苷类、强利尿剂)合用需谨慎。
(3) 与乙醇联合应用产生“双硫仑”反应,也可引起体内乙醛蓄积而“醉酒状”。
(4) 丙磺舒可阻滞头孢菌素类药物得排泄,可使其血药浓度上升。
氨基糖苷类
(1) 与袢利尿剂(如呋塞米)、红霉素联用可增加耳毒性。
(2) 与头孢菌素类、两性霉素B 、万古霉素、环孢菌素、非甾体类抗炎药、放射影像造影剂、右旋糖酐联用可增加肾毒性。
(3) 与顺铂联用可增加耳肾毒性。
(4) 与肌肉松弛药或者有此作用得药物(如地西洋)联用可致神经肌肉阻滞作用增强,呼吸暂停或呼吸麻痹增加。
(5) 口服卡那霉素、新霉素,与口服抗凝药物(华法林),可延长凝血酶原时间。
(6) 本类药物与碱性药物(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联用,抗菌效能可增加,但毒性也相应增加,必须慎重。 大环内酯类
(1) 大环内酯类有肝、耳毒性,合用其她有肝、耳毒性得药物需注意毒性叠加。 2 3
4
(2) 大环内酯类(红霉素、克拉霉素有报道,阿奇霉素无资料)与茶碱合用,抑制其代谢,可致茶碱血药浓度异常升高而致中毒,甚至死亡。联合应用时应监测茶碱血药浓度,以防意外。
(3) 阿奇霉素与钙拮抗剂、环孢菌素、地高辛、洋地黄毒苷合用,可使后者血清水平升高。与匹莫齐特合用,QT 间期延长。
(4) 红霉素、克拉霉素较阿奇霉素相互作用更多一些。特别注意红霉素可升高卡马西平血清水平,出现眼球震颤、恶心、呕吐、共济失调,避免合用;克拉霉素可升高秋水仙碱血清水平,有潜在致死风险,避免与合用。
磺胺类
(1) 磺胺类妨碍B 族维生素得合成,必要时应给与维生素B 以防其缺乏。
(2) 对氨基苯甲酸能减弱本类药物得抑菌效力,所以含有对氨基苯甲酰基得局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等,不宜与本品合用。
(3) 磺胺类升高β受体阻滞剂、苯妥因血清浓度。降低环孢菌素血清浓度。
(4) 苯巴比妥、利福平降低磺胺类血清浓度。
(5) 磺胺类与华法林合用,凝血酶原时间延长,出血。
(6) 磺胺类与磺脲类合用,降血糖作用增强。
(7) 磺胺类与甲氨蝶呤合用,叶酸拮抗剂活性增强。
喹诺酮类
(1) 碱性药物、抗胆碱药物、H 2受体拮抗剂以及含铝、钙、铁等多价阳离子得制剂可降低胃液酸度而减少本类药物得吸收,应避免同服。
(2) 利福平、伊曲康唑、氯霉素可使本类药物得作用降低,使诺氟沙星得作用完全消失,氧氟沙星与环丙沙星得作用部分抵消。
5 6
(3) 本类药物抑制茶碱得代谢,与茶碱合用时,使茶碱血药浓度升高,可出现毒性反应,应予注意。
(4) 与口服抗凝药合用增加出血危险。依诺沙星与布洛芬合用有引起惊厥得危险。司帕沙星与吩噻嗪类、三环类抗抑郁药及抗心律失常药等合用,有增加心律失常得危险,禁止合用。
7
其她
(1) 甲硝唑、替硝唑与乙醇合用,可出现双硫仑样反应;可升高环孢菌素、苯巴比妥血清浓度;与口服抗凝剂合用,增强抗凝作用,引起出血。
(2) 碳青霉烯类降低丙戊酸钠血清浓度。
(3) 利奈唑胺与肾上腺素能药物、陈年、发酵、腌制或烟熏食物(酪胺高)合用,可增加高血压危险;克拉霉素、利福平升高利奈唑胺血清浓度;利奈唑胺与MAO抑制剂(雷沙吉兰)合用,增加5-羟色胺综合征风险;利奈唑胺与影响组胺能药物合用,增加血清素综合征危险。
参考文献:
1.药物相互作用速查表[M]、1版、北京:中国医药科技出版社,2012、
2.热病[M]、46版、北京:中国协与医科大学出版社,2017、
药理学抗菌药物概论
第三十八章 抗菌药物概论 基本要求 重点难点 讲授学时 内容提要 1.1掌握①抗菌药物的常用术语；②抗菌药物的作用机制；③细菌耐药性。 1.2熟悉抗菌药物合理应用原则。 2 重点难点 [TOP] 2.1 重点 抗菌药物的常用术语；抗菌药物的作用机制。 细菌耐药性。 1. 抗菌药 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。抗菌药包括人工 合成抗菌药（喹诺酮类等）和抗生素。 2. 抗生素 是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（ <5000）, 低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。抗生素包括天然抗生素和人工半合成抗生素两类。 3?抗菌谱 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 4?抗菌活性药物抑制或杀灭细菌的能力。可用体内和体外两种方法测定。 5. 抑菌药（bacteriostatic drugs ） 是指仅具有抑制细菌生长繁 殖而无杀灭细菌作用的 抗菌药物。 6. 杀菌药（bactericidal drugs ） 是指不但具有抑制细菌生长、繁殖的作用而且具有杀 灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。 7. 最低抑菌浓度（MIC ） 药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 &最低杀菌浓度（MBC ） 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 3讲授学时 [TOP] 抗菌药物的基本概念
9．化疗指数一般可用动物实验的LD 50/ED 50或LD 5/ED 95的比值表示。 10．抗菌后效应将细菌暴露于浓度高于MIC 的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 11．首次接触效应( first expose effect ) 是抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用 第二节各类抗菌药物的作用机制 1. 化疗药物对病原体的作用，主要是与干扰病原体的生化代谢过程，影响病原体的结构与功能。 2. 抗菌药物作用机制以及主要作用的药物 (1)干扰细菌细胞壁的合成： 3 -内酰胺类抗生素。 (2)损伤细菌细胞膜及其功能：多肽类抗生素中的多黏菌素B、多黏菌素E,多烯类抗生素的两性霉素B、制霉菌素。 (3)影响细菌蛋白质的合成：①影响核糖体循环多个环节：氨基苷类抗生素；②抑制 核糖体30s 亚基功能：四环素类抗生素；③抑制核糖体50s 亚基功能：氯霉素、林可霉素类、大环内酯类抗生素。 (4)影响细菌体内叶酸和核酸的代谢合成：①影响细菌的叶酸代谢：磺胺类药物；② 抑制细菌的核酸合成：喹诺酮类抗菌药，利福平。 第三节细菌的耐药性 耐药性分为固有耐药性 (天然耐药性) 与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的一种内在的耐药性。获得耐药性是指某种细菌对某种抗菌药不具有固有耐药性，其耐药基因是后天获得的。使用抗菌药是形成获得耐药性的重要原因之一，也是抗菌药物临床应用中的一个严重问题。 1．获得耐药性的几种表现 (1)产生灭活酶，水解酶：3 -内酰胺酶使3 -内酰胺类抗生素耐药。 ( 2)产生合成酶氨基苷类抗生素钝化酶，氯霉素乙酰转移酶。 (3)抗菌药物作用靶位的改变：青霉素结合蛋白(PBPs)改变导致对3 -内酰胺类抗生 素的亲和力下降。 （4）细菌胞浆膜通透性改变：多黏菌素类抗生素难通过革兰阳性球菌的细胞壁。
(完整版)常用抗菌药物的作用特点及注意事项
常用抗菌药物的分类 北京大学第三医院胡永芳 常用抗菌药物的分类。抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的 PK/PD来分类。在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。 一、抗菌药物的分类-按化学结构分类 通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为3内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内 酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。临床上常用的抗菌药物就是这几大类。 首先看一下3 -内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典 型的3 -内酰胺的抗菌药物。 3 -内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。为了克服在临床上使用过程中产生的 3 -内酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的 结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。 3 -内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的 3 -内酰胺环抗菌药物，比如 3 -内 酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。还有一类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。还有一大类头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。还有就是特殊期使用的抗菌药物，碳
抗菌药物的联合应用
抗菌药物的联合应用 抗生素的联合用药是指同时应用两种或两种以上的抗菌药物。临床上多数感染应用一种抗生素即可控制，但当临床上通过扩大抗菌谱来达到治疗单一抗生素不能控制的严重感染、在实验室检查未明确前进行经验性治疗、减少耐药情况的发生、降低药物毒副作用或获得抗生素的协同作用等目的时，常常采取联合用药。抗生素联合使用是临床治疗混合性细菌感染、多重耐药菌感染及重症感染的重要手段之一，也是应用细菌耐药突变选择窗(mutantselectionwindow，MSW)理论减少细菌耐药产生的一种用药策略。但不合理的联合用药反而会减弱抗菌作用甚至产生严重的毒副反应、二重感染，因此临床医生应明确联合用药指征合理应用抗生素。 1 抗菌药物联合应用的理论依据 抗菌药物联合在体外或动物体内可表现为“无关”、“相加”、“协同”和“拮抗”四种作用,人体内除非有严格对照的临床试验,这些作用不易判断或鉴别。无关作用指联合应用后总的作用不超过联合用药中较强者，等于两者相加的总和称为相加作用，联合后的效果超过各药作用之和为协同作用,拮抗作用为联合用药的作用因相互发生抵消而减弱。 根据抗生素对微生物的作用方式，目前将抗生素分为四大类，第一类为繁殖期杀菌剂如青霉素、头孢菌素、氟喹诺酮类等；第二类为静止期杀菌剂如氨基糖苷类、多黏菌素类等（对繁殖期及静止期细菌均有杀菌作用）；第三类为快效抑菌剂如四环素类、氯霉素类及大环内酯类抗生素等；第四类为慢效抑菌剂如磺胺类、环丝氨酸等。其中一类和二类常联合应用，如β-内酰胺类与氨基糖苷类联合治疗感染性心内膜炎,机制为β-内酰胺类可作用于细菌细胞壁转肽酶造成细胞壁的缺损而有利于氨基糖苷类进入细胞内作用于靶位所致。第三类可因快速阻断了细菌细胞蛋白质合成使细菌处于静止状态致使作用于细菌繁殖期的一类药物活性减弱；第三类与第二类合用可获得相加或协同作用；四类慢效抑菌剂不会影响一类药物的杀菌作用；同类抗生素也可合用，但作用机制或作用方式相同的抗菌药物合用，有可能增加毒性或因诱导灭活酶的产生或竞争同一靶位而出现拮抗现象。 2 体外及动物试验中的联合药敏试验 2.1 棋盘稀释法 棋盘稀释法包括微量棋盘稀释法、试管棋盘稀释法和琼脂棋盘稀释法三种，其中微量棋盘稀释法为最常用的联合药敏方法之一。它常使用96孔无菌微孔板，每种抗菌药物最高从2倍MIC浓度开始用灭菌MH肉汤倍比稀释，一般取6～8个稀释度左右，各取50Ll分别排列在平板的行与列上,然后在无菌微孔板中加入100Ll菌液,使最终接种量为5×105CFU/ml，过夜培养,无细菌生长的最低药物浓度为MIC。通过计算部分抑菌浓度指数(fractionalinhibitoryconcentration，FIC)判断相互作用。FIC=联合用药时甲药MIC/单独应用甲药时MIC+联合应用乙药时MIC/单独应用乙药时MIC,FIC指数为
抗菌药物双十分析
2011年第3季度抗菌药物双十分析： （一）双十排名： 注：“外”指当月排名在10名之外 （二）前十名用药分析： 说明：1、每种药的特点按照药品说明书、《临床用药须知》、《中国医师、药师临床用药指南》等总结；2、建议使用范围根据《抗菌药物临床应用指导原则》、《中国国家处方集》、《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》（卫生部38号文件）以及其它相关指南总结；3、每种药物临床使用中存在的问题是根据2011年第3季度病历评价及处方点评结果总结。 1、头孢西钠针 1)头孢西丁的特点：头孢西丁为二代头霉素类抗菌药，对G-菌、G+菌及厌氧菌均有效。 对G-菌及G+菌的抗菌作用强度比头孢呋辛弱20倍。易于诱导铜绿假单胞菌及肠杆菌科
细菌产AmpC酶（β内酰胺酶的一种，细菌产量极大导致抗菌药物无效）而耐药。 2)头孢西丁建议使用范围：G+菌、G-菌及厌氧菌混合感染的治疗用药；有G+菌、G-菌及 厌氧菌混合感染可能时的经验用药；需要预防G+菌、G-菌及厌氧菌感染的手术预防用药 3)第3季度头孢西丁临床使用中存在的问题：1、心脏外科及心脏介入术预防用药不应当使 用（各心外科、E科），属于不合理用药；2、B科无厌氧菌感染风险（非消化道）手术的预防用药（B科），部分情况下使用不合理；3、C科临床使用中无厌氧菌感染风险（非口腔、无脓腔）时使用（C科），属于不合理使用；4、F科治疗用药多用于呼吸道感染的治疗，由于较少有厌氧菌感染（F科），经验用药不合理。5、头孢西丁与抗厌氧菌联用（重复用药，属超常）；6、从药物经济学角度分析，预防用药使用头孢西丁在治疗效果方面与头孢呋辛联合甲硝唑类似，但相对价格较高 2、头孢孟多酯钠针 1)头孢孟多酯的特点：头孢孟多酯为二代头孢菌素，对G-菌、G+菌均有效，但作用强度 均低于头孢呋辛，而且易于诱导铜绿假单胞菌及肠杆菌科细菌等产AmpC酶而耐药。头孢孟多为特殊使用级抗菌药，使用时需要经抗菌药物专家组成员会诊同意，由具有高级职称的临床医师开具；《抗菌药物临床应用分级管理目录（征求意见稿）》第二版将其从目录中删除. 2)第3季度头孢孟多临床使用过程中存在的问题：1、头孢孟多不是围手术期预防用药的首 选药物（心脏手术首选头孢唑啉、头孢呋辛）；2、头孢孟多临床使用时未经抗菌药物专家组成员会诊同意，分级管理中属于越级使用；3、陈文宽为初级职称，不应开具特殊使
抗菌药物试题
测试题一(单选题) 1. 正确的抗菌治疗方案需考虑： ①患者感染病情②感染的病原菌种类 ③抗菌药作用特点④以上3项 2. 可辅以抗菌药局部应用的情况有： ①化脓性胸膜炎大量胸腔积液②反复发作性尿路感染 ③隐球菌脑膜炎④化脓性腹膜炎 3. 下列哪种情况有抗菌药联合用药指征： ①慢支急性发作②病原菌尚未查明的严重细菌感染 ③急性肾盂肾炎④急性细菌性肺炎 4. 抗菌药分三类管理是为了 ①规范抗菌药按一、二、三线使用②按感染病情轻重分别用药 ③抗菌药合理临床使用的管理 5. 限制使用类抗菌药是限制： ①抗菌药应用适应证和适用人群②限制抗菌药作二线使用 ③限制抗菌药用于重症感染患者 6. 下列情况何种是预防用药的适应 ①昏迷②中毒③上呼吸道感染④人工关节移植手术 7. 预防用药用于何种情况可能有效 ①用于预防任何细菌感染②长期用药预防 ③晚期肿瘤患者④风湿热复发 8. 外科手术前预防用药应在何时使用 ①手术开始前24小时②术前60分钟内 ③手术开始后2小时④手术结束后2小时 9. 手术前预防用药目的是预防 ①切口感染②手术深部器官或腔隙的感染 ③肺部感染④切口感染和手术深部器官或腔隙感染 10. 外科手术预防用药多数不超过 ①手术后3天②术后24小时③术后1周④用至患者出院 参考答案： 1 ④以上3项 2. ③隐球菌脑膜炎 3.②病原菌尚未查明的严重细菌感染③急性肾盂肾炎④急性细菌性肺炎 4. ③抗菌药合理临床使用的管理 5. ①抗菌药应用适应证和适用人群 6.④人工关节移植手术 7.④风湿热复发 8②术前60分钟内 9. ④切口感染和手术深部器官或腔隙感染 10.②术后24小时
抗菌药物的分类及其机制 附抗菌表
抗菌药物的分类及其机制附抗菌表 （一）分类 1.β-内酰胺类抗生素 2.氨基糖苷类抗生素 3.大环内酯类抗生素 4.林可霉素和克林霉素 5.多肽类抗生素 6.喹诺酮类抗菌药 7.抗真菌药物 （二）简介 1.β-内酰胺类抗生素 特点：结构上均含β-内酰胺环 包括：(1)青霉素类，(2)头孢菌素类，(3)头霉素类，(4)碳青霉烯类，(5)单环β-内酰胺类，(6)与β-内酰胺酶抑制剂的合剂。 (1)青霉素类 青霉素G及口服青霉素V钾片 耐酶青霉素(苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等)针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株（MRSA）对本品耐药。
广谱青霉素(氨苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等)抗G-杆菌活力强，对绿脓杆菌亦有良效。 美洛西林对G+球菌作用较强。 近年新合成的氨基酸青霉素阿扑西林（Aspoxicillin）抗菌谱更广，除MRSA及耐药肠球菌外，其他G+、G-球菌杆菌对本品均敏感，针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用，生物利用度好。 抗G-菌青霉素有美洛西林、替莫西林（temocillin）及福米西林（fomidacilli n），前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效，后两者对β-内酰胺酶稳定，对G-球、杆菌和绿脓杆菌活力强，比其他青霉素类强10～20倍。 (2)头孢菌素类 第一代头孢菌素对G+球菌作用强，炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感，对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷伯杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。头孢唑啉和头孢拉定可作为第一代的代表。 第二代头孢菌素对酶的稳定性增强，主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌，对G+球菌略逊于第一代，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。品种有头孢呋辛、头孢孟多及头孢替安(cefotian），后者抗菌谱广，对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。头孢克洛为口服制剂，可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌，常用于呼吸道感染。 第三代头孢菌素对β-内酰胺酶更稳定，抗G-菌作用更强，对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效，常用于重症感染、院内感染和颅内感染。
抗生素的种类和作用机理
抗生素的种类和作用机理 一抗生素的定义： 抗生素（英语：antibiotic）在定义上是一较广的概念，包括抗细菌药、抗真菌药（anti-fungal medication）以及对付其他微小病原之药物；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌药 二抗生素的种类： 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂 (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 (九)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十三)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十四)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 三抗生素的作用机理 抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理： 1）阻碍细菌细胞壁的合成，导致细菌在低渗透压环境下溶胀破裂死亡，以这种方式作用的抗生素主要是β-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁，不受这类药物的影响。 2）与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。
抗菌药物作用的部位归类
一，抗菌药物作用的部位归类 口诀： 青头万杆磷，磺胺抗叶酸， 多黏两制新生膜，红氯四氨蛋白质， 利福平、喹诺酮，抑制RNA和DNA。 解析： 阻碍细胞壁的合成：青霉素，头孢菌素类，杆菌肽，万古霉素，磷霉素； 影响叶酸的合成：磺胺类，TMP； 影响细胞膜的通透性：多黏菌素B及E，两性霉素，制霉菌素，新生霉素； 阻碍蛋白质的合成：氨基糖甘类，四环素类，氯霉素，大环内酯类； 影响RNA合成：利福平； 影响DNA合成：喹诺酮。 二，青霉素类的抗菌谱 部分窄谱，部分广谱。G+球、杆菌，G-球菌，螺旋体 口诀：1，同学编的：融金飞，摆摊破产，奈瑟螺旋 2,金融飞，摆摊破产，难舍挪西 3，廉颇落荒白灰滩 解析：1，2，分别对应：溶血性链球菌，金黄色葡萄球菌（不产酶的），肺炎链球菌，白喉棒头杆菌，炭疽芽孢杆菌，破伤风杆菌，产气荚膜梭菌，脑膜炎奈瑟球菌，螺旋体。 3，通过说战国时期赵国名将廉颇诈败诱敌“落荒”逃到“白灰滩”一举歼敌的故事。包括溶血性链球菌、敏感的金葡菌、螺旋体、放线菌、白喉杆菌、肺炎球菌和炭疽杆菌等。 三，大环内酯类抗菌谱 窄谱，大多数G+，厌养菌，部分G- 口诀：大央念部荫，分支四万共你支，MSSA、MRSA。 解析：大致意思：大央（一个退休的老将军，也对印大环内酯）怀念以前的部队，大小的分部有四万人可以支配，两声叹息。对应的菌群是：大部分G阳性菌，厌氧菌，部分G阴性菌，非典型分枝杆菌，嗜血杆菌，嗜肺军团菌，弯曲菌，衣原体，支原体，葡萄球菌，耐甲氧西林的金葡菌。 四，氨基糖苷类抗菌谱 广谱，对G-作用强大 口诀：大同变革昶自居，剑杀遍杀誓血立，安青合用对肠链，安铜合用对铜绿，安青肠球心累么，安静侬需见初笑
抗菌药物的作用主要方式
抗菌药物的作用主要方式，多以干扰细菌的生化代谢过程来解释。 一、抗叶酸代谢：磺胺类与甲氧苄啶（TMP）可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，最终影响核酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。 二、抑制细菌细胞壁合成：细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺（GNAc）和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸（MNAc）重复交替联结而成。胞壁粘肽的生物合成可分为胞浆内、胞浆膜与胞浆外三个阶段。胞浆内粘肽前体的形成可被磷霉素与环丝氨酸所阻碍。磷霉素抑制有关酶系阻碍N-乙酰胞壁酸的形成；环丝氨酸通过抑制D -丙氨酸的消旋酶和合成酶阻碍了N-乙酰胞壁酸五肽的形成。胞浆膜阶段的粘肽合成可被万古霉素和杆菌肽所破坏，它们能分别抑制MNAc-五肽与脂载体结合并形成直链十肽二糖聚合物和聚合物转运至膜外受体的过程及脱磷酸反应。青霉素与头孢菌素类抗生素则能阻碍直链十肽二糖聚合物在胞浆外的交叉联接过程。青霉素等的作用靶位是胞浆膜上的青霉素结合蛋白（PBPs），表现为抑制转肽酶的转肽作用，从而阻碍了交叉联接。能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压，在等渗环境中水分不断渗入。致使细菌膨胀、变形，在自溶酶影响下，细菌破裂溶解而死亡。 三、影响胞浆膜的通透性：细菌胞浆膜主要是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜，具有渗透屏障和运输物质的功能。多粘菌素类抗生素具有表面活性物质，能选择性地与细菌胞浆膜中的磷酯结合；而制霉菌素和二性霉素等多烯类抗生素则仅能与真菌胞浆膜中固醇类物质结合。它们均能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏，从而使细菌死亡。 四、抑制蛋白质合成：细菌为原核细胞，其核蛋白体为70S，由30S和50S亚基组成，哺乳动物是真核细胞，其核蛋白体为80S，由40S与60S亚基构成，因而它们的生理、生化与功能不同，抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性，而不影响哺乳动物的核蛋白体和蛋白质合成。多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成，但它们的作用点有所不同。①能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素（红霉素等）。②能与核蛋白体30S 亚基结合而抑菌的抗生素如四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基甙类抗生素（链霉素等）。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌作用。 五、抑制核酸代谢：喹诺酮类药物能抑制DNA的合成，利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。
抗菌药物作用机制教案
一、抗菌作用机制 抗菌药物的抗菌作用主要是干扰病原菌的生化代谢过程，从而影响其结构与功能，致使其失去生长繁殖的能力而产生抑制或杀灭病原菌的作用。见图20-1。 图20-1抗菌药物作用机制示意图 （1）抑制细菌细胞壁合成 青霉素类、头孢菌素类、万古霉素等抗生素通过抑制转肽酶的功能，干扰病原菌细胞壁基础成分黏肽的合成，造成新生细菌胞壁缺损。而受菌体的高渗透压影响，水分由外界不断渗入，致使细胞膨胀、变形，在自溶酶的影响下，细胞破裂溶解而死亡。 （2）影响胞浆膜的通透性 多黏菌素、两性霉素B等能选择性地与病原菌胞浆膜中的磷脂或固醇类物质结合，使胞浆膜通透性增加，导致菌体内蛋白质、核酸等重要物质外漏，造成细菌死亡。 （3）抑制细菌细胞蛋白质合成 氨基苷类、四环素类、大环内酯类等均对细菌的核蛋白体具有高度的选择性作用，从而抑制细菌的蛋白质合成，呈现抑菌或杀菌作用，但不影响哺乳动物的核蛋白体的功能和蛋白质的合成。 （4）抑制核酸合成 喹诺酮类、利福平等通过抑制菌体核酸合成，妨碍菌体细胞的正常分裂生长。 （5）抗叶酸代谢 磺胺类、甲氧苄啶（TMP）分别通过选择性抑制叶酸代谢过程中二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，影响四氢叶酸合成，导致核酸合成障碍而抑制细菌的生长、繁殖。 二、耐药性 耐药性又称抗药性，多指病原菌与抗菌药多次接触后，病原菌对抗菌药的敏感性降低甚至消失的现象。一种病原菌仅对一种抗菌药产生耐药性者称为单药耐药；一种病原菌同时对
两种以上抗菌药产生耐药性者称为多重耐药（又称交叉耐药性）。耐药性给临床用药带来困难，对公众健康构成严重威胁。耐药性的产生大致有下列几种方式。 （1）细菌产生灭活酶 灭活酶可分为水解酶和合成酶两类。水解酶如β-内酰胺酶，能使青霉素类和头孢菌素类抗生素的β-内酰胺环水解裂开而失活。但β-内酰胺酶有青霉素型和头孢菌素型，青霉素型主要水解青霉素类抗生素，对头孢菌素类抗生素作用很微弱；头孢菌素型主要水解头孢菌素类抗生素，但对青霉素类抗生素也能水解。 合成酶又称钝化酶，多数对氨基苷类抗生素耐药的革兰阴性杆菌能产生此种酶。该酶将某些基团转移到氨基苷类抗生素分子上，使其抗菌活性丧失。 （2）细菌改变外膜屏障及主动外排机制 细菌通过降低膜通透性而阻止药物进入菌体，如绿脓杆菌对氨苄西林耐药；或者通过增强主动排出系统，把已进入菌体的药物泵出菌体外，如金葡菌对大环内酯类耐药。 （3）细菌改变药物作用靶位 革兰阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药，是菌体内作用靶位青霉素结合蛋白（penicillin bindingproteins，PBPs）与药物亲和力下降，PBPs数量减少，或出现新的低亲和力的PBPs 等，而使药物不能与靶部位结合。 （4）细菌改变代谢途经 细菌通过改变自身代谢途径而改变对营养物质的需要，如对磺胺耐药的细菌，不再利用对氨苯甲酸（PABA）及二氢蝶啶合成自身需要的叶酸，而是直接利用环境中的叶酸；也可能通过产生抗菌药的拮抗物（PABA）而呈现耐药。
抗菌药物培训试题与答案
2016年抗菌药物培训考试试题与答案科室：姓名：工号评分： 一、单项选择（每题2分70分） 1、下列哪个药物不属于耐酶青霉素（） A 甲氧西林 B 氯唑西林 C 苯唑西林 D 青霉素V 3、在骨组织中药物浓度高，用于金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应选用（） A 克林霉素 B 链霉素 C 红霉素 D 氯霉素 4、应用头孢哌酮时应给患者补充（） A VitA B VitB1 C VitC D VitK1 5、有神经肌肉接头阻滞作用，不宜用于重症肌无力患者感染的药物为（） A、氨曲南 B、头孢曲松 C、美罗培南 D、阿米卡星 6、下面哪个细菌感染，不宜选用亚胺培南/西司他丁（泰能）治疗（） A铜绿假单孢杆菌 B肺炎克雷伯杆菌 C大肠杆菌 D嗜麦芽窄食单胞菌 7、和氨曲南有配伍禁忌的药物是（） A 庆大霉素 B头孢唑啉 C氨苄青霉素 D 甲硝唑 8与抗菌药物临床应用原则不符的是（） A 尽量避免局部应用抗菌药物 B 严重感染联合应用抗菌药物 C 发热原因不明不轻易采用抗菌药物 D普通感冒、麻疹、病毒感染、昏迷、休克应用抗菌药物 9、属于时间依赖性的抗菌药物是（） A庆大霉素 B 左氧氟沙星 C 青霉素 D 奈替米星 10、以下哪种抗菌药妊娠期不宜应用（） A 青霉素 B 克拉霉素 C红霉素 D 头孢羟氨苄 11、氨基糖苷类对以下那种细菌抗菌活性差：（） A大肠埃希菌 B肺炎链球菌 C铜绿假单胞菌 D肺炎克雷伯菌 12、可首选用于军团菌病的药物是（） A克林霉素 B红霉素 C氯霉素 D青霉素 13下列哪种药物可用于治疗MRSA引起的严重感染（） A 亚胺培南/西司他丁 B 氨曲南 C 头孢哌酮舒巴坦钠 D 万古霉素 14、以下抗菌药物中，哪个抗铜绿假单胞菌作用最强（） A 左氧氟沙星 B 环丙沙星 C 莫西沙星 D 诺氟沙星 15、以下抗菌药物对厌氧菌无效的是（） A 头孢美唑 B 依替米星 C 甲硝唑 D 克林霉素 16、18岁以下儿童不能使用的抗生素是（）。
抗生素种类及作用和机制汇总
: 抗生素种类近年来内酰胺环。青霉素类和头孢菌素类的分子结构 中含有β-一）β-内酰胺类：-β）、单内酰环类(monobactams)，又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。内酰酶抑制剂（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。乙酰螺旋霉素、白霉素、临床常用的有红霉素、无味红霉素、（五）大环内脂类：麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆（六）作用于G+ 菌肽等。 菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、（七）作用于G 利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 D、博莱霉素、阿霉素等。（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。: 内酰胺类抗生素β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床--lactams） 系指化学结构中具有ββ-内酰胺类抗生素（β内酰胺类等其他-最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好-非典型β特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种 临本类药化学结构，的优点。床药理学特性的抗生素。各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs 数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细
汇总抗生素的作用机理.docx
专业课件 1 抗菌药物的作用机制主要是通过干扰病原体的生化代谢过程，影响其结构和功能，使其失去正常生长繁殖的能力而达到抑制或杀灭病原体的作用。 一、抑制细菌细胞壁的合成 细菌细胞壁位于细胞浆膜之外，是人体细胞所不具有的。它是维持细菌细胞外形完整的坚韧结构，它能适应多样的环境变化，并能与宿主相互作用。细胞壁的主要成分为肽聚糖（peptidoglycan ），又称粘肽，它构成网状巨大分子包围着整个细菌。革兰阳性菌细胞壁坚厚，肽聚糖含量大约50%～80%，菌体内含有多种氨基酸、核苷酸、蛋白质、维生素、糖、无机离子及其它代谢物，故菌体内渗透压高。革兰阴性菌细胞壁比较薄，肽聚糖仅占1%～10%，类脂质较多，占60%以上，且胞浆内没有大量的营养物质与代谢物，故菌体内渗透压低。革兰阴性菌细胞壁与阳性菌不同，在肽聚糖层外具有脂多糖，外膜及脂蛋白等特殊成分。外膜在肽聚糖层的外侧，由磷脂、脂多糖及一组特异蛋白组成，它是阴性菌对外界的保护屏障。革兰阴性菌的外膜能阻止penicillin 等抗生素、去污剂、胰蛋白酶与溶菌酶的进入，从而保护外膜内侧的肽聚糖。 青霉素类（penicillins ）、头孢菌素类（cephalosporins ）、磷霉素（fosfomycin ）、环丝氨酸（cycloserine ）、万古霉素（vancomycin ）、杆菌肽（bacitracin ）等通过抑制细胞壁的合成而发挥作用。Penicillins 与cephalosporins 的化学结构相似，它们都属于β-内酰胺类抗生素，其作用机制之一是与青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins ，PBPs ）结合，抑制转肽作用，阻碍了肽聚糖的交叉联结，导致细菌细胞壁缺损，丧失屏障作用，使细菌细胞肿胀、变形、破裂而死亡。 二、改变胞浆膜的通透性 多肽类抗生素如多粘菌素E (polymyxins)，含有多个阳离子极性基团和一个脂肪酸直链肽，其阳离子能与胞浆膜中的磷脂结合，使膜功能受损；抗真菌药物制霉菌素（nystatin ）和两性霉素B （amphotericin ）能选择性地与真菌胞浆膜中的麦角固醇结合，形成孔道，使膜通透性改变，细菌内的蛋白质、氨基酸、核苷酸等外漏，造成细菌死亡。 三、抑制蛋白质的合成 细菌核糖体的沉降系数为70S ，可解离为50S 和30S 两个亚基，而人体细胞的核糖体的沉降系数为80S ，可解离为60S 和40S 两个亚基。人体细胞的核糖体与细菌核糖体的生理、生化功能不同，因此，抗菌药物能选择性影响细菌蛋白质的合成而不影响人体细胞的功能。 细菌蛋白质的合成包括起始、肽链延伸及合成终止三阶段，在胞浆内通过核糖体循环完成。抑制蛋白质合成的药物分别作用于细菌蛋白质合成的不同阶段： ①起始阶段：氨基苷类（aminoglycosides ）抗生素阻止30S 亚基和70S 亚基合成始动复合物的形成；②肽链延伸阶段：四环素类（tetracyclines ）抗生素能与核糖体30S 亚基结合，阻止氨基酰tRNA 在30S 亚基A 位的结合，阻碍了肽链的形成，产生抑菌作用;③终止阶段：氨基苷类（aminoglycosides ）抗生素阻止终止因子与A 位结合，使合成的肽链不能从核糖体释放出来，致使核糖体循环受阻，合成不正常无功能的肽链，因而具有杀菌作用。 四、影响核酸代谢 喹诺酮类（quinolones ）抑制DNA 回旋酶(gyrase)，从而抑制细菌的DNA 复制和mRNA 的转录；利福平（rifampicin ）特异性地抑制细菌DNA 依赖的RNA 多聚酶，阻碍mRNA 的合成;核酸类似物如抗病毒药物阿糖腺苷(vidarabine)、更昔洛韦（ganciclovir ）等抑制病毒DNA 合成的酶，使病毒复制受阻，发挥抗病毒作用。 五、影响叶酸代谢 细菌不能利用环境中的叶酸（folic acid ），而必须利用对氨苯甲酸和二氢蝶啶在二氢叶酸合成酶的作用下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸，磺胺类（sulfonamides ）和甲氧苄啶（trimethoprim ）可分别抑制folacin 合成过程中的二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，影响细菌体内的叶酸代谢，由于folacin 缺乏，细菌体内氨基酸、核苷酸的合成受阻，导致细菌生长繁殖不能进行。抗结核药对氨基水杨酸（para-aminosalicylic ）竞争二氢叶酸合成酶，抑制结核杆菌的生长繁殖。 Ж－２ β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类(β-lactams)抗生素是临床上最常用的抗菌药物。它们的化学结构中均含有β-内酰胺环，最为常用的是青霉素类（penicillins ）和头孢菌素类（cephalosporins ），近年来还开发了一类非典型的β-内酰胺类抗生素，如碳青霉烯类（carbapenems ）、头霉素类（cephamycin ）、氧头孢烯类（oxacephems ）及单环β-内酰胺类（monobactamic acid ）。它们的共同作用机制是抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成，共同特点是除了对革兰阳性菌、阴性菌有作用外，还对部分厌氧菌有抗菌作用，具有抗菌活性强、毒性低、适应证广及临床疗效好
抗菌药物100题(2)
抗菌药物练习题（100题） 1、正确的抗菌治疗方案需考虑(D ) A、患者感染病情 B、感染的病原菌种类 C、抗菌药作用特点 D、以上3项 2、胆汁中药物浓度最高的头孢菌素类药物是：(C ) A.头孢曲松 B.头孢氨苄 C.头孢哌酮 D.头孢呋辛 3、下列情况有抗菌药联合用药指征(B ) A、慢支急性发作 B、病原菌尚未查明的严重细菌感染 C、急性肾盂肾炎 D、急性细菌性肺炎 4、已经感染的病人使用抗菌药物针对感染进行治疗时，应该明确(D ) A. 是否存在感染 B. 感染的部位及病原体 C. 病原体可能存在的耐药性 D. 以上都对 5、下列情况何种是预防用药的适应(D ) A、昏迷 B、中毒 C、上呼吸道感染 D、人工关节移植手术 6、下列说法正确的是(D ) A. 口服不吸收药物可以用于胃肠外感染的治疗 B. 使用氨基糖苷类抗生素时，应根据PK/PD特点，等时分次给药 C. 所有青霉素类、头胞菌素类药物都对铜绿假单胞菌都有抗菌作用 D. 治疗哺乳期妇女感染，应考虑抗菌药物在乳汁中的分泌可能对婴儿造成的影响 7、接受清洁-污染手术的患者手术时预防用时间应为：(B ) A. 12~24小时 B. 24~48小时 C. 48~72小时 D. 2小时以上 8、抗菌药物疗程因感染不同而异，一般宜用至体温正常、症状消退后几小时，特殊情况，妥善处理?(C ) A.24h B.48h C.72～96h D.96h 9、抗菌药物的范畴不包括（ D ） A、抗细菌、真菌感染药物 B、抗生素类 C、合成抗菌药物类 D、植物成分抗菌药
10、以下关于革兰阴性菌说法错误的是（B ） A、产生ESBL的大肠杆菌、肺炎克雷伯菌 B、耐万古霉素的肠球菌（VRE） C、耐药的非发酵糖菌（绿脓杆菌、不动杆菌等） D、耐碳氢霉烯肠杆菌 11、以下哪项不是抗生素滥用的不良影响（C ） A、耐药细菌引起的院内感染 B、过敏和毒性作用 C、增加医院经济效益 D、增加医疗花费 12、以下哪项不属于推荐使用碳青霉烯的情况（D ） A、多重耐药革兰阴性菌的治疗 B、危及生命的严重感染的经验性治疗 C、需氧、厌氧混合的严重感染 D、非难治菌感染 13、下列哪项属于推荐使用万古霉素的情况（D ） A、中性粒细胞伴发热，经验性治疗 B、预防导管相关感染 C、消化道灭菌治疗 D、致死性感染，且对β内酰胺过敏 14、据调查，我国住院患者中大概有多大比例的患者在接受抗菌药物的治疗( C )。A、40% B、60% C、80% D、95% 15、抗菌药物的使用状态在人体内构成了哪三方面的关系( A )。 A、药物和细菌、药物和人体、人体和细菌之间的关系 B、抗原和抗体、抗原和补体、抗体和补体之间的关系 C、药物和细菌、药物和人体、药物和抗体之间的关系 D、药物和细菌、药物和人体、抗体和细菌之间的关系 16、抗菌药物的不合理使用最突出的原因是( C )。 A、患者药物知识的欠缺 B、药品的不合理销售方式 C、医院现行的体制 D、医务人员知识的欠缺 17、我国抗菌药物使用不合理的情况最常见的是( C )。 A、有适应证却没有用 B、该有高剂量的时候用的剂量不够 C、没有适应证却用了，或使用抗生素剂量过大疗程过长 D、选用对病原体不敏感的药物 18、以下不属于大环内酯类药的是( B )。 A、红霉素 B、庆大霉素 C、阿奇霉素 D、克拉霉素 19、为了促进抗菌药物的合理使用，必须要加强哪方面的管理( D )。 A、国家层面的要求管理 B、医疗机构的管理 C、医生的自律 D、以上皆是 20、所谓合理用药，指的是( D )。
抗菌药物使用规范
抗菌药物使用规范 (一)合理使用抗菌药物的原则 1、选用抗菌药物应严格掌握适应症: (1)在使用抗菌药物前,应尽可能早地多次按操作规程采集标本进行细菌培养和药敏试验,并按药 敏试验结果,选择或修正原使用的抗菌药物。药敏结果获知后调整用药应以经验治疗的临床效果为主。 (2)病情急、危、重者或细菌培养失败者,可按血清学诊断或临床估计的病原菌选用相应的抗菌药物。 (3)抗菌药物除因掌握其抗菌谱外还必须明确各种抗菌药物的药物动力学及其毒副反应、用药剂量、给药途径和感染部位的药物浓度及其有效浓度的持续时间等。 (4)一般情况下,尽可能避免使用广谱药物和抑制厌氧菌的抗菌药物,以防止宿主自身菌群失调而 造成外来细菌的定植和耐药菌株的生长。 (5)使用抗菌药物时应避免与降低抗菌效力或增强毒性的其它非抗菌药物联用。 (6)对新生儿、老年人、孕妇及肝、肾功能损害者,应酌情选用抗菌药物及调整给药方案,并定期做好临床监测。 (7)抗菌药物的疗效因不同感染而异,一般宜继续应用至体温正常,症状消退后72—96小时,但败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、化脓性脑膜炎、伤寒、布氏杆菌病、溶血性链球菌咽峡炎、结核病等不在此列。 (8)急性感染如抗菌药物的临床疗效不明显,在48—72小时内应考虑改用其他药物或调整剂量(血清杀菌效价有重要参考价值)。 (9)病毒性感染合并细菌感染时,可根据不同情况适当使用抗菌药物。 2、病毒性疾病或估计为病毒性疾病者不使用抗菌药物。 3、发热原因不明者不用抗菌药物,以免导致临床表现不典型或影响病原体的检出而延误诊断和治疗。病情严重同时高度怀疑为细菌感染,虽然细菌培养阴性仍可有针对性的选用抗菌药物,否则均按最近药敏试验的情况指导用药。 4、尽量避免皮肤粘膜等局部使用抗菌药物,尤以青霉素、头孢菌素类、氨基糖甙类等不得使用。必要时可用新霉素、杆菌肽和磺胺胺酰钠、磺胺嘧啶银等。 5、联合使用抗菌药物必须有明确的指征。联合使用抗菌药物应能达到协同作用和相加作用的治疗效果、减少毒性、防止或延缓耐药菌株的产生等目的。但不可无根据地随意联合用药,尤其是无协同、相加作用的甚至是拮抗作用,并可加重毒、副作用及导致耐药菌株生长的抗菌药物的联合应用。 6、严格控制抗菌药物的预防性使用。 7、抗菌治疗的同时应重视综合治疗,特别是提高机体免疫力,不过份依赖抗菌药物。 8、注重研究药物经济学,努力降低药费支出,防止浪费。 (二)抗菌药物给药方案的制订和调整原则 1、抗菌药物给药方案(包括种类、剂型、剂量、途径、间隔时间、配伍等)应根据各类抗菌药物的抗菌谱、抗菌活性、药代动力学、药效动力学特点、细菌耐药情况,不良反应及价格等因素综合考虑,并要根据患者的生理特点(如高龄、小儿、孕妇和哺乳妇等)、病理特点(如肝肾功能损害、过敏体质等)、感染部位等具体情况制定经验性给药方案;有细菌培养和药物敏感试验结果的,则调整个体化给药方案。 2、对于轻中度感染,如选用口服药物有效,尽量不用注射剂;静脉用药除治疗需要外一般用点滴法;应严格按照规定进行抗菌药物的皮试,保证用药安全;更换药品要慎重,除特殊情况外,一般应在用药三天以上无效时方可考虑更换。 3、对于严重特殊的细菌感染病人,除必须及时送标本做细菌培养和药物敏感试验外,还应及时进行血药浓度、联合药敏、血清杀菌效价等项指标监测,以供临床用药参考。
抗生素的种类和作用机理
一抗生素的定义： 抗生素（英语：antibiotic）在定义上是一较广的概念，包括抗细菌药、抗真菌药（anti-fungal medication）以及对付其他微小病原之药物；但临床实务中，抗生素常常是指抗细菌药 二抗生素的种类： 由细菌、霉菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体不同的抗生素药物或其它活性的一类物质。自1943年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。在临床上常用的亦有几百种。其主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造。其分类有以下几种： (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂 (β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)喹诺酮类：包括诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、加替沙星等。 (八)硝基咪唑类：包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑等。 (九)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (十)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等. (十一)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十二)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。