眼科药物ppt课件
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药，所以眼膏要后滴。 ・原则上，希望发挥最大效果的药后滴。
.
滴眼剂的成分（添加剂）
主成分（药物） 等渗剂（氯化钠） 缓冲剂（pH值调整）：刺激性 防腐剂（苯扎氯铵等）：安全性
其他（抗氧化剂）
.
单剂量包装滴眼液
单剂量包装不含防腐剂，避免了防腐剂对角膜上皮损害。 术前使用单剂量包装可避免交叉感染。 多剂量包装的滴眼液开封后，使用不应超过4个星期。
加替沙星滴眼液等 大环内酯类：红霉素眼膏等 四环素类：四环素、金霉素眼膏等 氯霉素类：氯霉素滴眼液 利福平：利福平滴眼液
.
在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药 大多数患者采用局部抗菌药物治疗 对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每5-15分 钟滴眼，以后每15分钟到1小时滴眼。对程度较轻 的角膜炎，应适当减少用药频数。 对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂 片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据 培养和药敏结果进行调整治疗方案。
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2005年-2009年中山眼科中心监测眼表常见致病菌
19.30%
1.82% 1.82% 1.97% 2.48% 3.79%
4.52% 6.85%
57.47%
表皮葡萄球菌 铜绿假单胞菌 腐生葡萄球菌 大肠杆菌 枯草杆菌 四联球菌 缓慢葡萄球菌 变形杆菌 其他
.
(三)、糖皮质激素
眼内通透性良好 在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用 适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡
血-眼屏障：取决于药物的脂溶性， 脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障， 进入眼内。
.
二、滴眼剂的药动学与正确给药
●结膜囊最大容纳30μl液体 泪液7-9 μl 最多容纳20 μl药液 滴眼液每滴平均39 μl，超出了正常结膜囊容量
●措施
.
●药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟 4分钟 保留50% ， 10分钟 仅17%
安全性好
• 对角膜上皮的愈合无影响 • 全身及局部安全性好 • 儿童安全使用
经济合理
.
划分一线药物对于临床的 重要意义
保证疗效，减少副作用
合
为后续治疗留下余地
理
避免药物滥用而引起的广泛耐药
用
药物经济学合理
药
.
目前眼科可选的抗菌滴眼剂
氨基糖苷类：妥布霉素、庆大霉素、新霉素滴眼液 氟喹诺酮类：氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、
●抗真菌药 那他霉素 氟康唑 两性霉素B 伏立康唑
●抗病毒药
阿昔洛韦
更昔洛韦
利巴韦林
碘苷
.
抗菌药的作用机制分类
抑制细胞壁合成 青霉素类
头孢菌素类
DNA
糖肽类 影响叶酸代谢 磺胺类
影响细胞膜通透性
甲酰四氢叶酸 mRNA
二氢叶酸
核糖体
50 50 50
30 30 30
多粘菌素、
制霉素、
两性霉素B
用于眼底及屈光检查，其中阿托品用于虹膜睫状 体炎、斜视儿童检查屈光。
0.5%阿托品 ●强效睫状肌麻痹剂 ●滴药后立即压迫鼻泪管
.
.
.
（二）眼科抗感染药
●抗细菌药物
喹诺酮类： （第三代）氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星
（第四代）加替沙星、莫Fra Baidu bibliotek沙星
氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素
四环素、氯霉素、利福平
.
(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂
1.散瞳剂：受体兴奋剂 ●去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用于迅 速（滴药后30min起作用），维持时间短（持续2-3h ）。 药理作用类似肾上腺素，但强度弱。 兴奋瞳孔扩大肌的受体 扩瞳。
.
2.睫状肌麻痹剂
阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配 的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌 收缩，导致调节麻痹。
眼科用药
.
一、眼科常用的给药方式 二、滴眼剂的药动学与正确给药 三、眼用药物新剂型 四、眼科常用药物与合理使用
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一、 眼科常用的给药方式
●眼局部给药： 眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶） 眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后） 眼球内注射（前房、玻璃体腔）
●全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射
离子强度敏感型：多糖类衍生物能够与泪液中大量的Na +、K+、Ca 2+ 等阳离子络 合发生构象改变，而在眼中形成凝胶 。
＊缓释药物制剂 ＊脂质体 ＊眼植入剂
.
四、眼科常用药物与合理使用
＊散瞳剂与睫状肌麻痹剂 ＊眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药） ＊糖皮质激素 ＊非甾体抗炎药 ＊抗变态反应药 ＊降眼压药 ＊血管收缩剂和减充血剂 ＊人工泪液和眼用润滑剂 ＊免疫抑制剂 ＊防治白内障药 ＊眼用抑制新生血管药
对氨苯甲酸
抑制DNA复制： 喹诺酮类
抑制DNA依赖酶： 利福平
抑制蛋白质合成： 氨基糖苷类 四环素 氯霉素 大环内酯类
.
抗菌药分类
.
眼部一线抗菌药物选择标准
与全身用 药交叉
疗效 确切
安全性 好
价格 合理
.
眼部细菌感染一线用药
疗效确切
• 广谱抗菌 • 对眼部大部分致病菌敏感 • 无诱导耐药，PAE长
他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜 睫状体炎、巩膜炎等。
●常用的糖皮质激素滴眼液：每日2~4次
（1）0.5%氢化可的松 （2）0.1%氟米龙（氟美瞳） （3）1%泼尼松龙（百力特） （4）0.1%地塞米松 （5）0.5% 氯替泼诺（露达舒） （6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,复方妥布霉素） （7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（复方地塞米松）
80%滴眼液经鼻粘膜吸收 不经过首过代谢 滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量
●措施：滴眼后闭眼 内眦部压迫鼻泪管2~5min 增加药物黏度
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滴眼间隔
●两种滴眼液点眼的间隔：5min左右
第一种 滴眼药
５分
第二种 滴眼药
５分
.
滴眼顺序
・混悬性滴眼药有些不易溶于水、吸收慢、后滴。 ・滴眼药和眼膏合用时，眼膏排斥水溶性滴眼
医院病房用滴眼液一般为开封后1星期丢弃。
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三、眼用药物新剂型
＊眼用凝胶
（1）生物粘附亲水凝胶 （2）原位凝胶
温度敏感型:（冷藏或室温）下为液态，滴入眼中后由于温 度的升高使高分子溶液 发相转变，形成凝胶。泊洛沙姆
pH 敏感型: 利用体内外pH 值的不同而发生相转化，溶液在pH 值低时粘度很低，当 与泪液接触(pH 值为7.2～7.4) 后几秒钟内便形成凝胶。
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细胞膜磷脂质
磷脂酶Ａ２
非甾体抗炎药 （NSAI Ds）抑制
花生四烯酸 环氧化酶
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滴眼剂的成分（添加剂）
主成分（药物） 等渗剂（氯化钠） 缓冲剂（pH值调整）：刺激性 防腐剂（苯扎氯铵等）：安全性
其他（抗氧化剂）
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单剂量包装滴眼液
单剂量包装不含防腐剂，避免了防腐剂对角膜上皮损害。 术前使用单剂量包装可避免交叉感染。 多剂量包装的滴眼液开封后，使用不应超过4个星期。
加替沙星滴眼液等 大环内酯类：红霉素眼膏等 四环素类：四环素、金霉素眼膏等 氯霉素类：氯霉素滴眼液 利福平：利福平滴眼液
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在临床估计是细菌性角膜炎时，开始按经验选药 大多数患者采用局部抗菌药物治疗 对严重角膜炎，第一小时使用负荷剂量，每5-15分 钟滴眼，以后每15分钟到1小时滴眼。对程度较轻 的角膜炎，应适当减少用药频数。 对初始治疗反应差时，应调整治疗方案，可根据涂 片结果进行调整。如果初始反应良好，不需根据 培养和药敏结果进行调整治疗方案。
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2005年-2009年中山眼科中心监测眼表常见致病菌
19.30%
1.82% 1.82% 1.97% 2.48% 3.79%
4.52% 6.85%
57.47%
表皮葡萄球菌 铜绿假单胞菌 腐生葡萄球菌 大肠杆菌 枯草杆菌 四联球菌 缓慢葡萄球菌 变形杆菌 其他
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(三)、糖皮质激素
眼内通透性良好 在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用 适应证：治疗眼前段炎症，如过敏性结膜炎、春季卡
血-眼屏障：取决于药物的脂溶性， 脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障， 进入眼内。
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二、滴眼剂的药动学与正确给药
●结膜囊最大容纳30μl液体 泪液7-9 μl 最多容纳20 μl药液 滴眼液每滴平均39 μl，超出了正常结膜囊容量
●措施
.
●药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟 4分钟 保留50% ， 10分钟 仅17%
安全性好
• 对角膜上皮的愈合无影响 • 全身及局部安全性好 • 儿童安全使用
经济合理
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划分一线药物对于临床的 重要意义
保证疗效，减少副作用
合
为后续治疗留下余地
理
避免药物滥用而引起的广泛耐药
用
药物经济学合理
药
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目前眼科可选的抗菌滴眼剂
氨基糖苷类：妥布霉素、庆大霉素、新霉素滴眼液 氟喹诺酮类：氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、
●抗真菌药 那他霉素 氟康唑 两性霉素B 伏立康唑
●抗病毒药
阿昔洛韦
更昔洛韦
利巴韦林
碘苷
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抗菌药的作用机制分类
抑制细胞壁合成 青霉素类
头孢菌素类
DNA
糖肽类 影响叶酸代谢 磺胺类
影响细胞膜通透性
甲酰四氢叶酸 mRNA
二氢叶酸
核糖体
50 50 50
30 30 30
多粘菌素、
制霉素、
两性霉素B
用于眼底及屈光检查，其中阿托品用于虹膜睫状 体炎、斜视儿童检查屈光。
0.5%阿托品 ●强效睫状肌麻痹剂 ●滴药后立即压迫鼻泪管
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（二）眼科抗感染药
●抗细菌药物
喹诺酮类： （第三代）氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星
（第四代）加替沙星、莫Fra Baidu bibliotek沙星
氨基糖苷类：妥布霉素、新霉素、庆大霉素
四环素、氯霉素、利福平
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(一)、散瞳剂和睫状肌麻痹剂
1.散瞳剂：受体兴奋剂 ●去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散瞳作用于迅 速（滴药后30min起作用），维持时间短（持续2-3h ）。 药理作用类似肾上腺素，但强度弱。 兴奋瞳孔扩大肌的受体 扩瞳。
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2.睫状肌麻痹剂
阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配 的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌 收缩，导致调节麻痹。
眼科用药
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一、眼科常用的给药方式 二、滴眼剂的药动学与正确给药 三、眼用药物新剂型 四、眼科常用药物与合理使用
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一、 眼科常用的给药方式
●眼局部给药： 眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝胶） 眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后） 眼球内注射（前房、玻璃体腔）
●全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射
离子强度敏感型：多糖类衍生物能够与泪液中大量的Na +、K+、Ca 2+ 等阳离子络 合发生构象改变，而在眼中形成凝胶 。
＊缓释药物制剂 ＊脂质体 ＊眼植入剂
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四、眼科常用药物与合理使用
＊散瞳剂与睫状肌麻痹剂 ＊眼科抗感染药（抗细菌、抗病毒、抗真菌药） ＊糖皮质激素 ＊非甾体抗炎药 ＊抗变态反应药 ＊降眼压药 ＊血管收缩剂和减充血剂 ＊人工泪液和眼用润滑剂 ＊免疫抑制剂 ＊防治白内障药 ＊眼用抑制新生血管药
对氨苯甲酸
抑制DNA复制： 喹诺酮类
抑制DNA依赖酶： 利福平
抑制蛋白质合成： 氨基糖苷类 四环素 氯霉素 大环内酯类
.
抗菌药分类
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眼部一线抗菌药物选择标准
与全身用 药交叉
疗效 确切
安全性 好
价格 合理
.
眼部细菌感染一线用药
疗效确切
• 广谱抗菌 • 对眼部大部分致病菌敏感 • 无诱导耐药，PAE长
他性结膜炎、疱疹性结膜角膜炎、角膜基质炎、虹膜 睫状体炎、巩膜炎等。
●常用的糖皮质激素滴眼液：每日2~4次
（1）0.5%氢化可的松 （2）0.1%氟米龙（氟美瞳） （3）1%泼尼松龙（百力特） （4）0.1%地塞米松 （5）0.5% 氯替泼诺（露达舒） （6）0.1%地塞米松+0.3%妥布霉素（典必殊,复方妥布霉素） （7）0.1%地塞米松+0.5%新霉素（复方地塞米松）
80%滴眼液经鼻粘膜吸收 不经过首过代谢 滴眼液的剂量应视为静脉注射剂量
●措施：滴眼后闭眼 内眦部压迫鼻泪管2~5min 增加药物黏度
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滴眼间隔
●两种滴眼液点眼的间隔：5min左右
第一种 滴眼药
５分
第二种 滴眼药
５分
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滴眼顺序
・混悬性滴眼药有些不易溶于水、吸收慢、后滴。 ・滴眼药和眼膏合用时，眼膏排斥水溶性滴眼
医院病房用滴眼液一般为开封后1星期丢弃。
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三、眼用药物新剂型
＊眼用凝胶
（1）生物粘附亲水凝胶 （2）原位凝胶
温度敏感型:（冷藏或室温）下为液态，滴入眼中后由于温 度的升高使高分子溶液 发相转变，形成凝胶。泊洛沙姆
pH 敏感型: 利用体内外pH 值的不同而发生相转化，溶液在pH 值低时粘度很低，当 与泪液接触(pH 值为7.2～7.4) 后几秒钟内便形成凝胶。
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细胞膜磷脂质
磷脂酶Ａ２
非甾体抗炎药 （NSAI Ds）抑制
花生四烯酸 环氧化酶