《抗菌药物合理用药》PPT课件
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抗菌药物的合理使用
江苏省人民医院呼吸科 姚欣
医学PPT
1
主要内容
抗菌药物合理使用的基本概念 抗菌药物的分类、作用机制及细菌耐药性 合理使用抗菌药物的相关规定 临床案例分析
医学PPT
2
一、 基本概念
抗菌药物（antibacterial agents） 对病原菌有抑制和杀灭作用，用于细菌感染性疾 病治疗的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。
头孢菌素类（头孢唑林、头孢氨苄、头孢呋辛、 头孢曲松）
其他β内酰胺类 氨基糖苷类（阿米卡星、庆大霉素） 四环素类 大环内酯类（红霉素、阿奇霉素） 其他抗生素（克林霉素、磷霉素） 糖肽类 喹诺酮类（诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星） 磺胺类（复方磺胺甲噁唑）
医学PPT
9
抗菌药物的作用机制
微生物耐药及对策
耐药性
机制
可用
替代
金葡菌产酶株 青霉素酶 甲氧西林 头孢菌素（一代）
MRSA
wenku.baidu.com
PBP变化 万古霉素类
大肠杆菌 主要ESBL酶 酶抑制剂组合 四代头孢碳青霉烯
肺炎杆菌
13
浓度依赖性抗菌药具有良好的快速杀菌作用，浓度 是决定临床疗效的因素，其对致病菌的杀菌作用取 决于峰浓度，而与作用时间关系不密切。
关键指标Cmax/MIC和AUC24/MIC，氨基糖苷类、 喹诺酮类、硝基咪唑类药物使用时应将全天剂量一 次给予。（老年患者喹诺酮药仍可分2次给予）
时间依赖性抗菌药是指药物的杀菌作用主要取决于 血药浓度高于细菌最低抑菌浓度(MIC)的时间，即 细菌的暴露时间，而峰值浓度并不很重要。
关键指标T>MIC 。β-内酰胺类、大环内酯类、 糖肽类、四环素类属于时间依赖性，应将一日量分 多次给予。
医学PPT
14
抗（耐）药性(resistance)
intrinsic resistance 固有耐药又称天然耐药,由细菌染色体基因决 定,代代相传。
acquired resistance 获得性耐药,是指细菌在接触抗生素后,改变代 谢途径,使自身不被抗菌药物杀灭的抵抗力。 这种耐药菌可通过耐药基因的传代、转移、 传播、扩散、变异等,形成高度和多重耐药。
抑制细胞壁粘肽合成的抗菌药物
N-乙酰胞壁酸前体
磷霉素 N-乙酰胞壁酸
环丝氨酸↗ 消旋酶
↘
合成酶 万古霉素
-内酰胺类 杆菌肽
N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺
二糖复合物 直链十肽
转肽酶 粘肽
甘氨酸
胞浆内
胞浆膜
细胞膜外
医学PPT
11
抑制DNA、RNA的合成
喹诺酮类 利福霉素类
DNA旋转酶 依赖DNA的RNA多聚酶
医学PPT
17
抗菌药作用靶位改变
靶酶的改变（对β-内酰胺类耐药） 1）产生β-内酰胺酶 2）靶酶——PBPs改变
通过：降低靶酶与抗生素结合的亲和力 增加靶酶的生成 产生新的耐药靶蛋白
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18
靶位结构改变
链霉素：菌体核糖体30S亚基的靶位结构改 变 林可霉素、红霉素：核糖体23S亚基RNA上腺 嘌呤甲基化
医学PPT
4
抗菌药物的选择应依据抗菌谱，以及 药物在人体内吸收、分布、代谢和排 泄等特点，同时要结合患者的生理、 病理情况选择用药。
医学PPT
5
抗菌药物治疗性应用的基本原则
诊断为细菌感染者方有指征应用抗菌药物
尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌 药物敏感试验结果选用抗菌药物
按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特 点选择用药
抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原 菌种类及抗菌药物特点制订
卫生部《抗菌药物临床应用指导原则》
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6
二、抗菌药物分类、作用机制 与细菌的耐药性
医学PPT
7
机体药物病原菌关系 机体
抗菌药物
抗菌作用 耐药性
医学PPT
病原微生物
8
抗菌药物分类
青霉素类（青霉素、苯唑西林、氨苄西林、哌拉 西林、阿莫西林、阿莫西林克拉维酸钾）
许多国家和地区传播
（4）出现耐万古霉素屎肠球菌（VRE）感染 （5）耐青霉素和耐头孢菌素的草绿色链球菌（PRS）
的出现
（6）产生超广谱β-内酰胺酶（ESBL）耐药细菌变异
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16
细菌耐药性发生机制
产生灭活抗菌药物的酶
β-内酰胺类酶——水解酶 氨基苷类抗生素钝化酶——合成酶（乙酰 化酶、磷酸化酶、核苷化酶） 其他灭活抗菌药物的酶
• 1.阻断细胞壁的合成 • 如β内酰胺类、万古霉素、磷霉素 • • •
• • •
2. 损伤细胞浆膜影响通透性如多粘菌素
• 5.阻断RNA • DNA的合成 • 喹诺酮类、利福平 • 氟胞嘧啶 •
•
3.阻断蛋白合成
4.影响叶酸代谢
如氨基糖苷类、四环
如磺胺类、异烟肼、 素、红霉素和氯霉素
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10
医学PPT
19
• 降低细胞膜的通透性
• 改变代谢途径（金葡菌对磺胺类耐药的原 因：对氨基苯甲酸生成增多，耐药菌株直 接利用外源性叶酸）
• 主动流出作用
• 细菌生物被膜
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20
避免细菌耐药性的产生
合理选用抗菌药 足够的剂量和疗程 必要时联合用药 有计划的轮换供药 开发新的抗菌药
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21
抑制蛋白的合成
氨基糖苷类 四环素类 氯霉素 林可霉素类 大环内酯类
蛋白质合成全过程抑制药 30S 亚基抑制药
50S 亚基抑制药
医学PPT
12
药代动力学特点
浓度依赖性强持续效应 氨基糖苷类 喹诺酮类
时间依赖性弱持续效应 青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类
时间依赖性强持续效应 阿齐霉素 万古霉素
医学PPT
抗菌药物是治疗细菌性感染最主要的手段。根据 患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结 果，初步诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌 药。
医学PPT
3
临床合理使用抗菌药物
是指医务人员在预防、治疗疾病的过 程中，针对具体患者选用适宜的抗菌 药物，采取适当的剂量与疗程，在适 当的时间，通过适当的给药途径用于 人体，达到有效预防和治疗疾病的目 的，同时减少细菌耐药、保护患者不 受或少受用药有关的损害。
cross resistance：
细菌对某种抗菌药产生耐药性后，对其他从
未接触的抗菌药也产生耐药性。
医学PPT
15
细菌耐药性变异的趋势
近年来临床上发现的耐药细菌的变迁有以下6个主要 表现：
（1）耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）感染率增高 （2）凝固酶阴性葡萄球菌（CNS）引起感染增多 （3）耐青霉素肺炎球菌（PRP）在世界范围，包括
江苏省人民医院呼吸科 姚欣
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1
主要内容
抗菌药物合理使用的基本概念 抗菌药物的分类、作用机制及细菌耐药性 合理使用抗菌药物的相关规定 临床案例分析
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2
一、 基本概念
抗菌药物（antibacterial agents） 对病原菌有抑制和杀灭作用，用于细菌感染性疾 病治疗的药物。包括抗生素和人工合成抗菌药。
头孢菌素类（头孢唑林、头孢氨苄、头孢呋辛、 头孢曲松）
其他β内酰胺类 氨基糖苷类（阿米卡星、庆大霉素） 四环素类 大环内酯类（红霉素、阿奇霉素） 其他抗生素（克林霉素、磷霉素） 糖肽类 喹诺酮类（诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星） 磺胺类（复方磺胺甲噁唑）
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9
抗菌药物的作用机制
微生物耐药及对策
耐药性
机制
可用
替代
金葡菌产酶株 青霉素酶 甲氧西林 头孢菌素（一代）
MRSA
wenku.baidu.com
PBP变化 万古霉素类
大肠杆菌 主要ESBL酶 酶抑制剂组合 四代头孢碳青霉烯
肺炎杆菌
13
浓度依赖性抗菌药具有良好的快速杀菌作用，浓度 是决定临床疗效的因素，其对致病菌的杀菌作用取 决于峰浓度，而与作用时间关系不密切。
关键指标Cmax/MIC和AUC24/MIC，氨基糖苷类、 喹诺酮类、硝基咪唑类药物使用时应将全天剂量一 次给予。（老年患者喹诺酮药仍可分2次给予）
时间依赖性抗菌药是指药物的杀菌作用主要取决于 血药浓度高于细菌最低抑菌浓度(MIC)的时间，即 细菌的暴露时间，而峰值浓度并不很重要。
关键指标T>MIC 。β-内酰胺类、大环内酯类、 糖肽类、四环素类属于时间依赖性，应将一日量分 多次给予。
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14
抗（耐）药性(resistance)
intrinsic resistance 固有耐药又称天然耐药,由细菌染色体基因决 定,代代相传。
acquired resistance 获得性耐药,是指细菌在接触抗生素后,改变代 谢途径,使自身不被抗菌药物杀灭的抵抗力。 这种耐药菌可通过耐药基因的传代、转移、 传播、扩散、变异等,形成高度和多重耐药。
抑制细胞壁粘肽合成的抗菌药物
N-乙酰胞壁酸前体
磷霉素 N-乙酰胞壁酸
环丝氨酸↗ 消旋酶
↘
合成酶 万古霉素
-内酰胺类 杆菌肽
N-乙酰胞壁酸五肽 N-乙酰葡萄糖胺
二糖复合物 直链十肽
转肽酶 粘肽
甘氨酸
胞浆内
胞浆膜
细胞膜外
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11
抑制DNA、RNA的合成
喹诺酮类 利福霉素类
DNA旋转酶 依赖DNA的RNA多聚酶
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17
抗菌药作用靶位改变
靶酶的改变（对β-内酰胺类耐药） 1）产生β-内酰胺酶 2）靶酶——PBPs改变
通过：降低靶酶与抗生素结合的亲和力 增加靶酶的生成 产生新的耐药靶蛋白
医学PPT
18
靶位结构改变
链霉素：菌体核糖体30S亚基的靶位结构改 变 林可霉素、红霉素：核糖体23S亚基RNA上腺 嘌呤甲基化
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4
抗菌药物的选择应依据抗菌谱，以及 药物在人体内吸收、分布、代谢和排 泄等特点，同时要结合患者的生理、 病理情况选择用药。
医学PPT
5
抗菌药物治疗性应用的基本原则
诊断为细菌感染者方有指征应用抗菌药物
尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌 药物敏感试验结果选用抗菌药物
按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特 点选择用药
抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原 菌种类及抗菌药物特点制订
卫生部《抗菌药物临床应用指导原则》
医学PPT
6
二、抗菌药物分类、作用机制 与细菌的耐药性
医学PPT
7
机体药物病原菌关系 机体
抗菌药物
抗菌作用 耐药性
医学PPT
病原微生物
8
抗菌药物分类
青霉素类（青霉素、苯唑西林、氨苄西林、哌拉 西林、阿莫西林、阿莫西林克拉维酸钾）
许多国家和地区传播
（4）出现耐万古霉素屎肠球菌（VRE）感染 （5）耐青霉素和耐头孢菌素的草绿色链球菌（PRS）
的出现
（6）产生超广谱β-内酰胺酶（ESBL）耐药细菌变异
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16
细菌耐药性发生机制
产生灭活抗菌药物的酶
β-内酰胺类酶——水解酶 氨基苷类抗生素钝化酶——合成酶（乙酰 化酶、磷酸化酶、核苷化酶） 其他灭活抗菌药物的酶
• 1.阻断细胞壁的合成 • 如β内酰胺类、万古霉素、磷霉素 • • •
• • •
2. 损伤细胞浆膜影响通透性如多粘菌素
• 5.阻断RNA • DNA的合成 • 喹诺酮类、利福平 • 氟胞嘧啶 •
•
3.阻断蛋白合成
4.影响叶酸代谢
如氨基糖苷类、四环
如磺胺类、异烟肼、 素、红霉素和氯霉素
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19
• 降低细胞膜的通透性
• 改变代谢途径（金葡菌对磺胺类耐药的原 因：对氨基苯甲酸生成增多，耐药菌株直 接利用外源性叶酸）
• 主动流出作用
• 细菌生物被膜
医学PPT
20
避免细菌耐药性的产生
合理选用抗菌药 足够的剂量和疗程 必要时联合用药 有计划的轮换供药 开发新的抗菌药
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21
抑制蛋白的合成
氨基糖苷类 四环素类 氯霉素 林可霉素类 大环内酯类
蛋白质合成全过程抑制药 30S 亚基抑制药
50S 亚基抑制药
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12
药代动力学特点
浓度依赖性强持续效应 氨基糖苷类 喹诺酮类
时间依赖性弱持续效应 青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类
时间依赖性强持续效应 阿齐霉素 万古霉素
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抗菌药物是治疗细菌性感染最主要的手段。根据 患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结 果，初步诊断为细菌性感染者方有指征应用抗菌 药。
医学PPT
3
临床合理使用抗菌药物
是指医务人员在预防、治疗疾病的过 程中，针对具体患者选用适宜的抗菌 药物，采取适当的剂量与疗程，在适 当的时间，通过适当的给药途径用于 人体，达到有效预防和治疗疾病的目 的，同时减少细菌耐药、保护患者不 受或少受用药有关的损害。
cross resistance：
细菌对某种抗菌药产生耐药性后，对其他从
未接触的抗菌药也产生耐药性。
医学PPT
15
细菌耐药性变异的趋势
近年来临床上发现的耐药细菌的变迁有以下6个主要 表现：
（1）耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）感染率增高 （2）凝固酶阴性葡萄球菌（CNS）引起感染增多 （3）耐青霉素肺炎球菌（PRP）在世界范围，包括