酒石酸美托洛尔合成

酒石酸美托洛尔合成机理
• 本品可用对 本品可用对-(2-甲氧乙基 苯酚与环氧氯丙烷反应后，再与 甲氧乙基)苯酚与环氧氯丙烷反应后 甲氧乙基 苯酚与环氧氯丙烷反应后， 异丙胺反应，与酒石酸成盐，即可得酒石酸美托洛尔。 异丙胺反应，与酒石酸成盐，即可得酒石酸美托洛尔。具 体流程图如下
实验材料
• 酒石酸美托洛尔；酒石酸美托洛尔缓释片； 酒石酸美托洛尔；酒石酸美托洛尔缓释片； EudrasitRs30D和EdgitRI30D；空白糖球； 和 ；空白糖球； 柠檬酸三乙醋；羚丙甲纤维素；滑石粉； 柠檬酸三乙醋；羚丙甲纤维素；滑石粉； 流化沫；溶出仪；紫外一可见分光光度计； 流化沫；溶出仪；紫外一可见分光光度计； 磁力搅拌器。 磁力搅拌器。
酒石酸美托洛尔合成简介
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酒石酸美托洛尔 基本介绍 酒石酸美托洛尔结构式 体内代谢机理 酒石酸美托洛尔的药用 酒石酸美托尔合成机理 酒石酸美托洛尔的制备方法
酒石酸美托洛尔 基本介绍
• 英文名称： Metoprolol Tartaric Acid 英文名称： • 本品主要成分及其化学名称：1-异丙氨基本品主要成分及其化学名称： 3-［对-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)酒石酸盐 分子式：(C15H25NO3)2•C4H6O6 分子式 • 分子量：684.82 分子量
Hale Waihona Puke 制作方法• 上药包衣
• 称取 称取350g酒石酸美托洛尔原料，在微热搅拌状态下用水 酒石酸美托洛尔原料， 酒石酸美托洛尔原料 配制成30%的溶液，加适量 的溶液， 配制成 的溶液 加适量HPMC(6cps)，溶解，即得上 ，溶解， 药溶液。设定流化床进风温度为65℃ 取白糖球(610一 药溶液。设定流化床进风温度为 ℃，取白糖球 一 750µm)500g，并将其在流化状态下预热 ，并将其在流化状态下预热5min。称取 。 350g酒石酸美托洛尔原料，在微热搅拌状态下用水配制 酒石酸美托洛尔原料， 酒石酸美托洛尔原料 的溶液， 成30%的溶液，加适量 的溶液 加适量HPMC(6cps)，溶解，即得上药溶 ，溶解， 设定流化床进风温度为65℃ 取白糖球(610一 液。设定流化床进风温度为 ℃，取白糖球 一 750µm)500g，并将其在流化状态下预热 ，并将其在流化状态下预热5min。 。
酒石酸美托洛尔结构式
体内代谢机理
酒石酸美托洛尔的药用
• 酒石酸美托洛尔是一种常用的 受体阻滞 酒石酸美托洛尔是一种常用的β1受体阻滞 用于高血压和冠心病的长期治疗。 剂，用于高血压和冠心病的长期治疗。由 于酒石酸美托洛尔的口服生物半衰期较短 (3-4h)，个体差异较大，有必要将其制成口 ，个体差异较大， 服缓控释制剂，以减少血药浓度波动， 服缓控释制剂，以减少血药浓度波动，增 加患者的依从性 。
释缓层包衣
分别称取EudrasitRs30D和Eudragit RS 30D的2种水分散体，按预 和 种水分散体， 分别称取 的 种水分散体 选设定的比例混合，加水适量，搅匀;将滑石粉 将滑石粉、 选设定的比例混合，加水适量，搅匀 将滑石粉、柠檬酸三乙醋和消 泡剂(甲基硅油 加入适量水中，用高剪切匀化机匀化5min;将此混悬 甲基硅油)加入适量水中 泡剂 甲基硅油 加入适量水中，用高剪切匀化机匀化 将此混悬 液缓慢倒人上述水分散体中，搅匀;过 目筛 即得缓释包衣液。 目筛， 液缓慢倒人上述水分散体中，搅匀 过80目筛，即得缓释包衣液。包 衣过程中需对包衣液进行持续搅拌，以防沉淀发生。设定流化床进 衣过程中需对包衣液进行持续搅拌，以防沉淀发生。 风温度为40℃ 取酒石酸美托洛尔载药微丸500g，并将其在流化状 风温度为 ℃，取酒石酸美托洛尔载药微丸 ， 态下预热5min。选择直径为 的喷嘴， 的雾化压力下， 态下预热 。选择直径为1.2mm的喷嘴，在l.2bar的雾化压力下， 的喷嘴 的雾化压力下 以底喷的方式按照10~15ml/min的喷液速率进行缓释包衣。包衣过 的喷液速率进行缓释包衣。 以底喷的方式按照 的喷液速率进行缓释包衣 程中随时调整进风温度和喷液速率，使物料温度控制在32一 ℃ 程中随时调整进风温度和喷液速率，使物料温度控制在 一35℃， 包衣结束后40℃继续干燥20min。将微丸从流化床内取出，40℃烘 包衣结束后 ℃继续干燥 。将微丸从流化床内取出， ℃ 干24h，即得。 ，即得。