1生物药剂学
生物药剂学概述
生物药剂学概述生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
6、片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质膜的流动性膜结构的不对称性膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。
细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。
3、药物通过生物膜的几种转运机制及特点(一)、被动转运(passive transport)被动转运：是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程。
生物药剂学名词解释
生物药剂学名词解释生物药剂学是药学的一个分支学科，研究生物药剂的制备、贮存、稳定性和评价等相关理论和技术。
在现代医药领域，生物药剂已经成为新药研发的主要方向之一，因其具有高效、低毒、高靶向性等特点，逐渐成为药物治疗的首选。
1.生物药剂：生物药剂是指以生物制品为原料，并采用生物技术手段制备的药物。
生物制品可以是从人或动物身上提取的或是通过基因工程技术制备的。
生物药剂具有高度特异性、高效性和低毒性的特点。
2.贮存：贮存是指生物药剂在生产完成后的一系列保管工作。
生物药剂的贮存要求其在一定的温度、光照和湿度下，能够保持其稳定性和活性。
贮存条件对于生物药剂的质量和安全性具有重要影响。
3.稳定性：稳定性是指生物药剂在贮存和使用过程中的物理、化学和生物学性质的保持程度。
稳定性是生物药剂质量评价的一个重要指标。
药物的不稳定性可能导致其活性降低、降解产物增多或者丧失药效等问题。
4.评价：评价是对生物药剂质量和活性的定量和定性分析。
通过对生物药剂的药效、毒性、纯度、质量、稳定性等方面进行评价，可以判断其是否符合药物的标准，并为药物研发和治疗提供依据。
5.生物技术：生物技术是指利用生物体的化学、物理、生物学等特性和原理，通过对生物材料的处理、转化和改造等手段，实现对生物产物的制备和利用的一种技术。
在生物药剂学中，生物技术被广泛应用于生物药剂的制备过程中，以提高药物的活性和稳定性。
6.高效性：高效性是指生物药剂在治疗过程中的药效成效。
相较于传统药物，生物药剂具有高效、高选择性和低毒性等特点，可以更好地满足特定患者的治疗需求，提高治疗效果。
7.低毒性：低毒性是指生物药剂在治疗过程中对人体的毒副作用较小。
由于生物药剂具有高效性和高度特异性，可以在较低的剂量下发挥疗效，从而减少对人体的负面影响。
总之，生物药剂学是研究生物药剂制备、贮存、稳定性和评价等相关理论和技术的学科，生物药剂因其高效、低毒、高度特异性等特点而成为现代药物研发的主要方向之一，具有广阔的应用前景。
生物药剂学和药物动力学
生物药剂学和药物动力学生物药剂学和药物动力学是生物制剂和药物在体内的活动规律的研究，是制药学的重要分支之一。
药物动力学主要研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，而生物药剂学则是药物在体内的作用机制和效果的研究。
本文将分别介绍生物药剂学和药物动力学的基本概念、研究方法、应用和发展趋势等方面的内容。
一、生物药剂学1.基本概念生物药剂学是研究生物制剂在体内的活动规律和作用机制的学科。
生物制剂是指通过生物技术制备的药物，如蛋白质药物、抗体药物、基因治疗药物等。
生物制剂具有高度的特异性和效力，能够精准地靶向疾病靶点，因此在治疗各种疾病方面具有重要的临床应用前景。
2.研究方法生物药剂学的研究方法主要包括体外实验、动物模型实验和临床试验等。
体外实验主要是通过细胞培养和体外功能测定等方法，研究生物制剂在细胞级别的作用机制和效果。
动物模型实验则是通过建立各种动物模型，研究生物制剂在体内的药效学和毒理学特性。
临床试验则是通过人体试验，评估生物制剂的安全性、有效性和药代动力学特征。
3.应用生物制剂在临床药物研发和治疗方面具有广泛的应用前景。
例如，单克隆抗体药物可以用于癌症治疗、免疫性疾病治疗等；基因治疗药物可以用于治疗遗传性疾病、罕见病等。
生物制剂在治疗方面有着独特的优势，但也面临着诸多挑战，如生产工艺复杂、成本高昂、稳定性差等。
4.发展趋势随着生物技术和药物研发技术的不断进步，生物制剂领域的研究和应用将会越来越广泛。
未来的发展趋势包括：生物制剂的个体化治疗、靶向治疗、靶向释药系统等。
另外，生物制剂方面的技术创新和品种丰富，也将会为生物制剂在临床应用上带来更多机遇和挑战。
二、药物动力学1.基本概念药物动力学是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的学科。
药物在体内的活动规律直接影响到药物的药效学特性，因此药物动力学研究对于药物研发和临床应用具有重要意义。
通常，药物动力学的研究主要包括药物的ADME特性，即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）等过程。
生物药剂学
上皮细胞膜液态镶嵌模型示意图
(二)生物膜性质
1.膜的流动性 具有流动性。 构成的脂质分子层是液态的，
2.膜结构的不对称性 膜的蛋白质、脂 类及糖类物质分布不对称。
3.膜结构的半透性
膜结构具有半透性， 某些药物能顺利通过，另一些药物则不能通过。
(三)膜转运途径
1.细胞通道转运 (transcellular pathway):
被动转运与载体媒介转运速率示意图
载体： 离子泵： Na-K-ATP Ca2+泵 I 2泵
药物溢出泵”(drug flux pump)，P-糖蛋 白(P-glycoprotein): 可能量依赖性的将细胞内药物泵出到细胞外。 PepT1、 PepT2
二、药物转运机制
药物跨膜转运机制示意图
(一)被动转运
定义：被动转运(passive transport) 是指药物的膜转运 服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散 的过程。
1．单纯扩散 单纯扩散是指药物的跨膜转运受膜两侧浓 度差限制过程。单纯扩散属于一级速率过程，服从Fick’s扩 散定律： dC/dt = -DAk(CGI - C)/h 当药物口服后，胃肠道中的浓度大于血中的药物浓度， P＝DAk/h 。 则上式可简化为： dC/dt = PCGI
代 谢 产 物
三、生物药剂学的研究内容
1、研究药物的理化性质与体內转运的关系
溶解度、分配系数 -------------渗透速率
粒径、晶型、晶癖-------------溶出、释放
稳定性
-------------代谢
溶解度 好
不好 慢 溶出速率 快 不好
•筛选合适的盐 •筛选不同的晶型 •改善化合物结构 •微粉化 包合物 固体 分散体 无影响 相互作用 •增加脂溶性 •改善化合物结构 •加入P-糖蛋白抑制剂
生物药剂学与药物代谢动力学 名词解释大全
生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
14.表观分布容积：是血药浓度与体内药物间的一个比值， 意指体内药物按血浆中同样浓度分布时所需的液体总容积，并不代表具体生理空间。 反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度。
.17、治疗药物监测( therapeutic drug mornitoring，TDM) ，是在药代动力学原理的指导下 ，应用现代先进的分析技术 ，测定血液中或其他体液中药物浓度 ，用于药物治疗的指导与评价 。对药物治疗的指导，主要是指设计或调整给药方案。68残数法：是药物动力学中把一条曲线分段分解成若干指数函数的一种常用方法。69滞后时间：是指给药开始致血药中开始出现药物的那段时间。组织隔室：浅外室为血流灌注较差的组织和器官。70达坪分数：是指n次给药后的血药浓度与坪浓度相比，相当于坪浓度的分数。71平稳血药浓度：当血药浓度到达到稳态后。在一个计量间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积处以间隔时间t所得的商。72量积系数：系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比例值，以r表示，也是一个很有价值的表示药物在体内蓄积程度。73波动百分数：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度值的百分数。74波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平稳血药浓度的比值。75血药浓度变化率：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓差与稳态最小血药浓度比值的百分数。76非线性药物动力学：有些药物的吸收，分布和体内消除过程，并不符合线性药物动力学特征，这种药物动力学称为非线性药物动力学。77米曼常数：是指药物在体内的消除速率为一半时所对应的血药浓度。78维持性剂量：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。79生物等效型：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收过程程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。80-相对生物利用度：是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。81要学等效型：如果两制剂含量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为他们是药学等效的。82群体：是根据研究目的所确定定的研究对象的全体，大量的研究表明在一个患者群体内药动学参数存在很大变异体。83肝首过效应：药物进入体循环前的降解或失活。
执业药师考试-《生物药剂学》详细复习知识点
第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念生物药剂学是研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效（包括疗效，副作用和毒性）之间的关系的科学。
其目的是为了正确地评价和改进药剂质量，合理地设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的有效性与安全性。
生物药剂学主要是研究药物及其制剂给药以后在体内的过程。
除血管内给药以外，其他给药途径给药后，都要经过吸收过程，即药物从用药部位进入体循环的过程。
药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。
药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。
药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置。
代谢与排泄过程合称为消除。
二、药物的跨膜转运投用于机体的药物从吸收部位到达作用部位必须经过许多屏障。
这些屏障即是互相联络的细胞膜。
药物通过生物膜（或细胞膜）的现象称为跨膜转运，膜转运在药物的吸收、分布以及排泄过程中十分重要，是不可缺少的重要生命现象之一。
（一）生物膜的结构与性质生物膜包括细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜。
生物膜是一个复杂的结构，由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成，具有半透膜特性。
（二）药物通过生物膜的转运方式各种药物由于性质不同，通过生物膜转运的方式也不同，主要有以下几种。
1.被动扩散被动扩散又称为被动转运，大多数药物通过这种方式透过生物膜，即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。
服药以后，药物在胃肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物能被动扩散透过生物膜，又以相似的机理转运到血液中完成吸收过程。
被动转运可以用Fick第一定律解释。
式中，dC/dt为扩散速度，D为扩散系数，A为扩散面积，k为分配系数，C1为胃肠道中的药物浓度，C2为血中药物浓度，L为膜厚度。
生物药剂学概述
生物药剂学概述一、生物药剂学的基本概念生物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。
是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
（一）剂型因素1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。
2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。
3.药物的剂型及用药方法。
4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。
5.处方中药物的配伍及相互作用。
6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。
（二）生物因素主要包括：1.种属差异2.性别差异3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。
又如肝脏对药物的生物转化功能随年龄增长而降低，老年人使用主要经肝脏代谢灭活的药物，如苯巴比妥、对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、氨茶碱、三环类抗抑郁药,血药浓度可能增高1倍；同时半衰期往往延长作用时间延长。
4.不同生理病理状态导致的差异5.遗传因素（三）药物效应包括治疗效果、副作用和毒性,是药学学科与药学工作者关注的核心。
二、药物体内过程吸收（absorption）是指药物从用药部位进入体循环的过程。
药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布（distribution）。
药物在吸收过程或进人体循环后，受肠道菌群或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢（metabolism）或生物转化（biotransformation）。
药物或其代谢产物排出体外的过程称排泄（excretion）。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运（transport），而分布、代谢和排泄过程称为处置（disposition），代谢与排泄过程称为消除（elimination）。
三、生物药剂学的研究工作及其在新药开发中的应用（一）生物药剂学的研究工作①研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响；②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；③根据机体的生理功能设计缓控释制剂；④研究微粒给药系统在血液循环系统的命运；⑤研究新的给药途径与给药方法；⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度；⑦研究生物药剂学的试验方法。
1 生物药剂学概述ppt课件
（三）与相关学科的关系
1.与药剂学的关系
➢生物药剂学是药剂学的分支学科，二者互为关联。
2.与药物动力学的关系
➢生物药剂学和药物动力学的研究方法类似，共同为药物 体内过程的规律揭示发挥着积极作用。
➢生物药剂学侧重于药物体内过程各环节的规律研究，重 点考察剂型因素、生物学因素对这些过程的影响及其与 药物效应间的关系；
该文章总结了影响药物制剂疗效的因素，并 提出了生物药剂学这一名词。
一、生物药剂学的基本概念
（一）生物药剂学的概念
生物药剂学（Biopharmacutics） 是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代 谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的 生物因素和药物效应之间相互关系的科学。
剂型因素
① 药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、 酯、络合物或前体药物，即药物的化学形式和 药物的化学稳定性。
✓建立模拟体内吸收的体外模型
如以Caco-2细胞模型研究药物的小肠吸收
（二）在新药开发中的地位
1. 在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的转运 和转化因素
2. 在新药的安全性评价中，药动学研究可以为毒性实 验设计提供依据
3. 在新药的制剂研究中，剂型设计的合理性需要生物 药剂学研究进行评价
4. 在新药的临床前和临床试验中，需要进行动物和人 体药动学研究
胃
1-4
——
小
十二指肠
4-6
20-30较大空肠源自6-7150-250
很大
回肠
6.5-7.5
200-350
很大
盲肠/右结肠 左结肠/直肠
5.5-7.5 6.1-7.5
90-150
较小
转运时间 0.5-3h 6s 1.5-7h
生物药剂学重点
1.生物药剂学(B i o p h a r ma c e u t i c s)研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。
2.药物动力学（p h a r ma c o k i n e t i c s）是应用动力学原理与数学分析方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即A D M E过程）量变规律的学科。
3.表观分布容积（a p p a r e n t v o l u me o f d i s t r i b u t i o n，V）是用来描述药物在体内分布的程度，是表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系。
4.首过效应（f i r s t p a s s e f f e c t）在消化道和肝脏中，口服药物部分被代谢而导致进入体循环的原形药物量减少的现象。
5.药物代谢：药物代谢指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶)的作用下，化学结构发生改变的过程。
6.首剂量（l o a d i n g d o s e）又称负荷剂量，为了使血药浓度迅速到达或接近稳态血药浓度C s s，快速发挥疗效，在静脉滴注开始时，需要静脉注射的负荷剂量。
7.米氏方程（写公式）：p2508.平均稳态血药浓度（a v e r a g e s t e a d y s t a t e p l a s ma c o n c e n t r a t i o n)当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内（t=0-T），血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间所得的商。
9、中央室（c e n t r a l c o mp a r t me n t）人为划分的虚拟隔室，体内仅交换联系有一个室处于特殊地位，它与体内其他各室都有直接的联系，而其他诸室之间一般无直接联系，机体给药后迅速分布，血流比较丰富，这个特殊室为中央室，由心肝脾肺肾等组成。
10、周边室（p e r i p h e r a l c o mp a r t me n t）根据药物分布达到平衡的快慢和器官、组织血流量的大小，将血流不丰富，药物达到分布平衡需要一定时间的器官、组织归为虚拟的隔室，即外周室。
生物药剂学
1．生物药剂学：生物药剂学是研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物的剂型因素三者之间相互关系的科学。
目的是为了正确评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。
2． ADME过程：吸收（absorption）是指药物从用药部位进入体循环的过程。
代谢（metabolism）是指药物在进入体循环后，受肠道菌群或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（excretion）是指药物及其代谢物排出体外的过程。
药物的吸收、分布、排泄统称转运（transport）。
分布、代谢、排泄统称处置（disposition）。
代谢与排泄称为消除（elimination）3．药物的转运机制：1）被动转运——单纯扩散：无载体，不耗能，无膜变形膜孔转运：无载体，不耗能，无膜变形被动转运的特点：1.顺梯度2.无载体，无选择性3.不耗能，无关代谢4.无饱和竞争现象2) 载体媒介转运——促进扩散：有载体，不耗能，无膜变形主动转运：有载体，耗能，有膜变形载体类型为离子载体或者通道蛋白促进扩散的特点：1.速度快，效率高2.有饱和现象3.有结构特异性4.有竞争主动转运的特点：1.逆浓度2.耗能3.需载体，高度选择性4.转运速率与转运量与载体量和活性有关5.结构类似无有竞争性抑制作用6.受代谢抑制剂影响7.有结构特异性和部位特异性3）膜动转运——胞饮作用：无载体，耗能，有膜变形吞噬作用：五载体，耗能，有膜变形入胞作用有部位特异性4.影响药物吸收的因素：（一）生理因素：1）消化系统因素：小肠的PH适合弱碱性药物吸收，分子型药物比离子型易于吸收1．胃排空和胃空速率：一般药物，胃空速率增加，吸收增加；少数如VB2在十二指肠主动吸收的药物，胃空速率增大，吸收反而减少（饱和）2. 肠内运行：有些如阿托品，丙胺太林，减慢胃肠运行速率而加强另一些药物的吸收。
生物药剂学总结
名解1、生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，及机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2、吸收（absorption）/药物的吸收（absorption of drug）：药物从用药部位进入体循环的过程。
3、分布（distribution）：药物进入体循环后向各组织器官或者体液转运的过程。
4、代谢（metabolism）/生物转化（biotransformation）：药物吸收过程或进入体循环后，受肠道菌或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
5、排泄（escretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
6、药物转运（transport）：药物的吸收、分布、排泄过程统称为转运。
7、处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程统称为处置。
8、消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。
9、膜转运（membrance transport）：物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运。
10、被动转运（passive transport）：是指存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散和膜孔转运两种形式。
11、膜孔转运（membrance pore transport）：药物通过含水小孔转运的过程。
12、载体媒介转运（carrier-mediated transport）：借助生物膜上的载体蛋白作用，是药物透过生物膜而被吸收的过程成为载体媒介转运。
13、促进扩散（facilitated diffusion）/易化扩散：是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
14、主动转运（active transport）：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧的转运称为主动转运。
15、膜动转运（membrance mobile transport）：是指通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程。
2019年执业药师药学专业知识一：生物药剂学
2019年执业药师药学专业知识一：生物药剂学学习要点：一、药物体内过程二、药物的胃肠道吸收三、药物的非胃肠道吸收四、药物的分布、代谢和排泄一、药物体内过程1.几个名词2.药物的跨膜转运①生物膜的结构类脂质（磷脂双分子层）蛋白质-载体糖类②生物膜的性质——液晶镶嵌模型（流体膜）分布不对称流动性：膜动转运半透性：脂溶性药物易通过（简单扩散），小分子水溶性药物经含水性小孔吸收（滤过）——与物质转运、细胞融合、细胞识别、细胞表面受体功能调节密切相关。
③药物的跨膜转运方式转运方式借助载体逆浓度差消耗能量饱和、竞争抑制部位特异性药物被动转运：滤过、简单扩散－－－－－大部分药物载体转运主动转运＋＋＋＋＋VB、生命必需易化扩散＋－－＋高极性：核苷膜动转运：胞饮、吞噬、胞吐＋蛋白质、多肽、微粒A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的代谢D.药物的排泄E.药物的消除1.药物从给药部位进入体循环的过程是2.药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程是『正确答案』A、B『答案解析』药物的吸收是药物从给药部位进入体循环的过程；药物的分布是药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程。
A：关于易化扩散的错误表述是A.又称中介转运B.不需要细胞膜载体的帮助C.有饱和现象D.存在竞争抑制现象E.转运速度大大超过被动扩散『正确答案』B『答案解析』易化扩散属于载体转运需要细胞膜载体的帮助。
A：关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是A.被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运，解离度小，脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收B.一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收C.单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素主要通过膜动转运吸收，具有结构特异性，都有本身独立的转运特性D.易化扩散的转运速率低于被动扩散E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要『正确答案』A『答案解析』BC选项都是通过主动转运吸收，D选项易化扩散的转运速率高于被动扩散，E选项膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式。
生物药剂学知识点
生物药剂学
④ 制剂处方组成 ⑤ 处方中药物的配伍及相互作用
第一章 生物药剂学概述
⑥ 制剂工艺过程、操作条件及贮存条
1. 生物药剂学（biopharmaceutics）是研
件等。
究药物及其剂型在体内的吸收、分布、 5. 生物药剂学研究的生物因素
药部位进入体液循环的过程。
药物体内过程的影响
Distribution：药物进入体循环后向各组
③ 根据机体的生理功能设计控释制剂
织、器官或者体液转运的过程称为分布；
④ 研究微粒给药系统在血液循环中的
命运
Metabolism：药物在吸收过程或进入体
⑤ 研究新的给药途径和给药方法
循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作
⑥ 研究中药制剂的溶出度和生物利用
用，结构发生转变的过程称为代谢或生
度
物转化（biotransformation）；
⑦ 研究生物药剂学的研究方法
Excretion：药物或其代谢产物排出体外 7. 在新药开发中的作用
的过程称为排泄。
① 在新药的合成和筛选中,需要考虑体
其中吸收、分布、排泄等三个过程统称
代与排泄过程，阐明药物的剂型因素、
①种族差异 如兔、鼠、猫、狗和人的
机体的生物因素与药物疗效之间的相互
பைடு நூலகம்
差异，及同一生物如人的种族差异；
关系的科学。
②性别差异；
2. 药物的体内过程
③年龄差异；
药物在体内转运和变化的基本过程包括
④遗传差异 由遗传因素导致的个体差
吸收(Absorption)、分布(Distribution)、
异；
生物药剂学名词解释
1.生物药剂学：研究药物及其剂型吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效三者之间相互作用的科学。
2.消除：代谢+排泄。
3.转运：吸收+分布+排泄。
4.处置：分布+代谢+排泄。
5.药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。
6.吸收：药物由用药部位进入体循环的过程。
7.分布：指进入体循环的药物随血液向组织和脏器转运。
8.代谢：指一种化学结构的物质转变成另一种化学结构的物质。
这个过程在酶的参与下进行，又称生物转化。
9.排泄：指药物或代谢物排出体外。
10.首过效应：吸收的药物随血液首先到达肝脏。
肝脏是药物的主要代谢器官，因为药物进入全身循环前首先受肝脏代谢，使最终进入体循环的原形药物量减少的现象，称~。
11.表观分布容积：是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，是药动学的一个重要参数。
12.药物的累积：当药物对组织有特殊亲和性时，该组织往往就起了一种贮存的作用。
此时常看到药物从组织解离进入血液的速度要比进入组织的速度慢。
这样当连续用药时，能引起组织中药物浓度逐渐上升的趋势，这种现象称为蓄积。
13.血脑屏障：药物注射后，可迅速进入全身各组织，但向脑转运少。
这说明血液与脑组织之间存在着某种屏障——血脑屏障。
14.第一相反应：引入官能团，大多数脂溶性药物经氧化还原，水解生成极性基团。
15.第二相反应：结合反应，化合物的极性基团或由于第一相反应生成极性基团与机体成分结合。
16.酶促作用：给予某种化合物使药物代谢酶活性增强，因此促进药物代谢，称酶诱导。
引起诱导的化合物称诱导剂。
17.酶抑作用：某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制另一些药物的代谢，导致后者的药理活性及毒副作用增强，这种药物称为抑制剂。
18.被动扩散：物质服从浓度梯度由高向低转运的过程。
19.主动转运：生物体内一些必要的物质，如K+、Na+、葡萄糖、氨基酸等，通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，称~。
【执业药师考试】生物药剂学(一)-1
【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路： 11.药物的灭活和消除速度主要决定
• A．起效的快慢 • B．作用持续时间 • C．最大效应 • D．后遗效应的大小 • E．不良反应的大小
【score:1 分】 【A】 【B】 【此项为本题正确答案】 【C】 【D】 【E】
吸收较差
【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【D】 【E】 【此项为本题正确答案】
本题思路： 7.大多数药物吸收的机制是
• A．逆浓度差进行的消耗能量过程 • B．消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧
的移动过程
• C．需要载体，不消耗能量向低浓度侧的移动过 程
• D．不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度 侧的移动过程
【score:1 分】 【A】 【B】 【C】
【D】 【E】 【此项为本题正确答案】 本题思路： 2.各种注射剂中药物的释放速率排序正确的是 • A．水溶液＞油溶液＞水混悬液＞O/W 乳剂＞W/O
乳剂＞油混悬液 • B．水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W 乳剂＞W/O
乳剂＞油混悬液 • C．水溶液＞油溶液＞水混悬液＞O/W 乳剂＞油
• A．减少至 1/5 • B．减少至 1/3 • C．几乎没有变化 • D．只增加 1/3 • E．只增加 1/5
【score:1 分】 【A】 【B】 【C】 【此项为本题正确答案】 【D】 【E】
本题思路： 4.红霉素硬脂酸盐包衣片由健康志愿者服用，下图为 5 种不同条件下 的血药浓度----时间曲线，从图上看，药剂师可以正 确的判断
生物药剂学(一)-1 (总分：50 分，做题时间：90 分钟) 一、A 型题(总题数：50，score:50 分) 1.关于主动转运的叙述错误的是 • A．吸收部位药物浓度很低时药物吸收符合一级 速度过程 • B．吸收部位药物浓度很高时药物吸收符合零级 速度过程 • C．竞争抑制的原因是载体的数量有限 • D．特定部位才能转运药物是由于载体具有部位 专属性 • E．只要药物浓度增加，吸收速度就会相应增加
生物药剂学
生物药剂学生物药剂学是药学的一个重要分支学科。
生物药剂学研究的是利用生物制剂作为药物的特殊性质，包括生物来源、多样性、复杂性、不稳定性、高效性和高特异性，进一步研究生物药剂的制备、贮存和使用技术，以及药物的释放与传递机制等问题。
生物药剂学的研究成果对人类健康和经济发展具有重要意义。
一、生物药剂学的研究内容及意义生物药剂学的研究内容主要包括以下几个方面：1. 生物药剂的来源：生物药物的来源很广泛，包括从植物、动物、微生物等独特生物中提取的活性成分，如抗生素、植物活性成分、动物活性成分等。
2. 生物药剂的制备：生物药剂的制备是生物药剂学研究的重点，常用的制备方法包括发酵法、提取法、重组DNA技术等。
3. 生物药剂的贮存和使用技术：生物药剂的贮存和使用技术对于保证药物的有效性、安全性和稳定性至关重要，主要包括药品包装、储存条件、制剂配方等。
4. 药品的释放与传递机制：药品释放与传递机制是生物药剂学研究中的基础性问题，包括药物分子的药动学、药效学、生物利用度等方面的研究。
生物药剂学的研究意义在于：1. 增加生物药物的使用范围：生物药物因其来源广泛、结构多样而能满足医疗领域的多种需求，因此，生物药剂的研究有助于拓宽生物药物在医疗领域的使用范围，提高其医疗价值。
2. 保证生物药剂的有效性、安全性和稳定性：生物药剂技术的发展可以提高生物药物的配方设计和药品制剂质量控制，从而可保证生物药剂的有效性、安全性和稳定性。
3. 促进药物研究与开发进程：生物药剂学的研究可以发现新生物药物的作用机制和药物合成轨迹，为药物研究和开发提供新的思路和方法。
二、生物药剂的制备1. 发酵法的制备：生物药物的制备，尤其是复杂生物药物的制备，常用发酵法。
通过优化微生物菌株、培养基、发酵条件，掌握医药中所需的生物剂量的制备和高纯度提取。
2. 提取法的制备：提取法是另一种常见的生物药剂制备方法。
在这种方法中，生物源从动植物产物提取口粉或药效成分。
生物药剂学
23、单隔室模型：某些药物进入体内后迅速向全身组织器官分布，并达到动态分布平衡。此 时整个机体可视为一个隔室，以此建立的药动学模型称为单隔室模型。包括：
（1）静脉注射给药：
lgC = lgC 0− kt
2 .3 0 3
消除速率常数（k）：k=－2.303×斜率（斜率的求算：作图法；2. 线性回归法。）
XC = X 0(α − k 21) e−αt + X 0(k21 − β ) e−β t
（3）血管外给药（X0：给药剂量；F ：吸收率；Xa：吸收部位的药量；ka：一级吸收速率
常数；X：体内药量；k：一级消除速率常数。）
C = kaFX 0 (e−kt − e−kat )
V (ka − k)
消除速率常数（k）： lg C
=
kaFX lg
V (ka −
0
k)
−
k 2.303
t
C
=
kaFX V (ka −
7、Handreson - Hasselbach 方程式：描述胃肠液中未解离型与解离型药物浓度之比是药物解 离 常 数 pKa 消 化 道 pH 的 函 数 ， 其 中 弱 酸 性 药 物 ： pKa – pH = lg (Cu /Ci) 弱碱性药物：pKa– pH = lg (Ci/ Cu)。式中 Cu，Ci 分别为未解离型和解离型药物的浓度。 8、影响溶出速度的因素：1、粒径大小 2、溶解度 3、粘度和温度 9、注射给药： （1）静脉注射：不存在吸收过程，作用迅速生物利用度高 上腔静脉-----下腔静脉------心------------肺（肺首过效应）-------全身作用部位 （2）肌内注射：注射部位常为臀部肌，药物起效比静脉注射稍慢 吸收过程：注射部位—结缔组织—毛细血管—血液循环 （3）皮下注射：吸收较肌内注射慢，需延长作用时间的药物采用皮下注射 （4）皮内注射：注射于真皮下，血管细小，吸收差，一般用作诊断与过敏试验 （5）动脉注射：不存在吸收过程和肺首过效应 （6）鞘内注射：注射部位：椎管内，可克服血脑屏障 （7）腹腔内注射：主要吸收途径：门静脉，多用于动物实验
生物药剂学6页
名词解释：生物药剂学：研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药物效应间相互关系的一门学科。
吸收：药物从用药部位进入体循环的过程，除了血管内给药以外，药物应用后，都要经过吸收过程。
分布：药物吸收进入体循环后透过细胞膜向集机体组织、器官或体液转运的过程。
代谢：药物在吸收过程中或进入体循环后，受体液环境、肠道菌丛或体内酶系统等的作用导致结构发生转变的过程，也称为生物转化。
排泄：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除：药物的代谢与排泄称为消除。
蓄积：药物从组织解脱回血液的速度慢于由血液进入组织的速度，连续用药时组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。
胃空速率：单位时间内胃内容物的排出量。
多晶型：同一化学结构的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同的晶型，这种现象称为多质多晶。
溶出速率：固体药物制剂中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和程度。
PH分配学说：药物的吸收取决于其解离状况和油/水分配系数的学说，称PH分配学说。
被动转运：存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散的过程，分为简单扩散和限制扩散两种形式。
主动转运：细胞膜通过本身的某种能耗过程，将某种物质的分子或离子逆化学梯度或电位梯度进行扩膜转运的过程。
表观分布容积：假设在药物充分分布的前提下，按照血浆中药物浓度推算体内药物总量在理论上应占有的体液总容积。
V=X0/C0第一相反应：引入官能团的反应过程，包括氧化、还原和水解反应，多数脂溶性药物经过第一相反应生成极性基团。
第二相反应：药物中的极性基团或由第一相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与机体内源性物质反应生成结合物的过程，亦称结合过程。
酶诱导作用：人体摄入某种化学物质后，药物代谢增强的现象。
酶抑制作用：人体摄入某种化学物质后，药物代谢减慢的现象。
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4药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶及体液环境作用下，其化学机构可发生改变，这一过程即为药物代谢。
5负荷剂量：为尽快达到有效治疗浓度，之后再按给药周期给予维持剂量，使血药浓度维持恒定，这个首次给予的较大剂量，称为负荷剂量
8单室模型：某些药物进入全身循环后迅速向全肾=身各部位分布，并在血液、组织与液体之间达到分布动态平衡，即动力学上的“均一状态”。这种将整个机体视为一个隔室而建立的药动学模型称为单室模型。
简答
1生物利用度研究方法
1血药浓度法2尿药浓度法3药理效应法
2药物转运机理
1被动转运（单纯扩散、膜孔转运）2载体媒介转运（促进扩散、主动转运）3膜动转运
6眼部吸收，混悬剂为什么生物利用度高
混悬型滴眼剂中的药物微粒在结膜囊内能不断的提供药物投入角膜，因而能够产生较高的药物浓度。混悬液中的粒子大小是影响药物吸收的重要因素，粒度过大可引起眼部刺激和流泪，药物易于流失。眼膏和膜剂接触时间都比水溶液长，因而有利于吸收，作用时间也延长。0
1生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的学科。
6生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以相同剂量，反应其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
7半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
8单室模型：某些药物进入全身循环后迅速向全肾=身各部位分布，并在血液、组织与液体之间达到分布动态平衡，即动力学上的“均一状态”。这种将整个机体视为一个隔室而建立的药动学模型称为单室模型。
4药物代谢与疗效关系
1代谢使药物失去活性2代谢使药物活性降低3代谢使药物活性增强4代谢使药理作用激活5代谢产生毒性代谢物
5假如药物的β>99%，解释为什么患者患有肝硬化时，游离药物浓度上升，而总血浆药物浓度下降
β与血浆蛋白量、游离型药物量有关。肝硬化患者由于体内蛋白质总浓度降低，会导致药物蛋白结合率β降低，使蛋白质结合很快出现饱和现象，随剂量的增加使游离型药物浓度急剧上升，出现中毒现象，而总血浆药物浓度下降。
6眼部吸收，混悬剂为什么生物利用度高
混悬型滴眼剂中的药物微粒在结膜囊内能不断的提供药物投入角膜，因而能够产生较高的药物浓度。混悬液中的粒子大小是影响药物吸收的重要因素，粒度过大可引起眼部刺激和流泪，药物易于流失。眼膏和膜剂接触时间都比水溶液长，因而有利于吸收，作用时间也延长。0
1生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的学科。
3新药药物动力学实验取样时间点安排
取样点的设计应兼顾吸收相、分布相和消除相。根据研究样品的特性，取样点通常可安排9-13个点，一般在吸收相至少需要2-3个采样点，对于吸收快的血管外给药的药物，应尽量避免第一个点是Cmax；在Cmax附近至少需要3个采样点；消除相需要4-6个采样点。整个采样时间至少应持续到药物的3-5个半衰期，或持续到血药浓度为Cmax的1/20-1/10.
简答
1生物利用度研究方法
1血药浓度法2尿药浓度法3药理效应法
2药物转运机理
1被动转运（单纯扩散、膜孔转运）2载体媒介转运（促进扩散、主动转运）3膜动转运
3新药药物动力学实验取样时间点安排
取样点的设计应兼顾吸收相、分布相和消除相。根据研究样品的特性，取样点通常可安排9-13个点，一般在吸收相至少需要2-3个采样点，对于吸收快的血管外给药的药物，应尽量避免第一个点是Cmax；在Cmax附近至少需要3个采样点；消除相需要4-6个采样点。整个采样时间至少应持续到药物的3-5个半衰期，或持续到血药浓度为Cmax的1/20-1/10.
1生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的学科。
2表现分布容积V：用来描述药物在体内分布的状况，将血液中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，它是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
8单室模型：某ห้องสมุดไป่ตู้药物进入全身循环后迅速向全肾=身各部位分布，并在血液、组织与液体之间达到分布动态平衡，即动力学上的“均一状态”。这种将整个机体视为一个隔室而建立的药动学模型称为单室模型。
简答
1生物利用度研究方法
1血药浓度法2尿药浓度法3药理效应法
2药物转运机理
1被动转运（单纯扩散、膜孔转运）2载体媒介转运（促进扩散、主动转运）3膜动转运
4药物代谢与疗效关系
1代谢使药物失去活性2代谢使药物活性降低3代谢使药物活性增强4代谢使药理作用激活5代谢产生毒性代谢物
5假如药物的β>99%，解释为什么患者患有肝硬化时，游离药物浓度上升，而总血浆药物浓度下降
β与血浆蛋白量、游离型药物量有关。肝硬化患者由于体内蛋白质总浓度降低，会导致药物蛋白结合率β降低，使蛋白质结合很快出现饱和现象，随剂量的增加使游离型药物浓度急剧上升，出现中毒现象，而总血浆药物浓度下降。
6眼部吸收，混悬剂为什么生物利用度高
混悬型滴眼剂中的药物微粒在结膜囊内能不断的提供药物投入角膜，因而能够产生较高的药物浓度。混悬液中的粒子大小是影响药物吸收的重要因素，粒度过大可引起眼部刺激和流泪，药物易于流失。眼膏和膜剂接触时间都比水溶液长，因而有利于吸收，作用时间也延长。0
5负荷剂量：为尽快达到有效治疗浓度，之后再按给药周期给予维持剂量，使血药浓度维持恒定，这个首次给予的较大剂量，称为负荷剂量
6生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以相同剂量，反应其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
7半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
2表现分布容积V：用来描述药物在体内分布的状况，将血液中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，它是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
3肝肠循环：在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。
4药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶及体液环境作用下，其化学机构可发生改变，这一过程即为药物代谢。
2表现分布容积V：用来描述药物在体内分布的状况，将血液中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，它是指假设在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
3肝肠循环：在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉的现象。
4药物代谢：药物被机体吸收后，在体内各种酶及体液环境作用下，其化学机构可发生改变，这一过程即为药物代谢。
5负荷剂量：为尽快达到有效治疗浓度，之后再按给药周期给予维持剂量，使血药浓度维持恒定，这个首次给予的较大剂量，称为负荷剂量
6生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以相同剂量，反应其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。
7半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。
4药物代谢与疗效关系
1代谢使药物失去活性2代谢使药物活性降低3代谢使药物活性增强4代谢使药理作用激活5代谢产生毒性代谢物
5假如药物的β>99%，解释为什么患者患有肝硬化时，游离药物浓度上升，而总血浆药物浓度下降
β与血浆蛋白量、游离型药物量有关。肝硬化患者由于体内蛋白质总浓度降低，会导致药物蛋白结合率β降低，使蛋白质结合很快出现饱和现象，随剂量的增加使游离型药物浓度急剧上升，出现中毒现象，而总血浆药物浓度下降。
3新药药物动力学实验取样时间点安排
取样点的设计应兼顾吸收相、分布相和消除相。根据研究样品的特性，取样点通常可安排9-13个点，一般在吸收相至少需要2-3个采样点，对于吸收快的血管外给药的药物，应尽量避免第一个点是Cmax；在Cmax附近至少需要3个采样点；消除相需要4-6个采样点。整个采样时间至少应持续到药物的3-5个半衰期，或持续到血药浓度为Cmax的1/20-1/10.