药物化学第10章 抗生素题库
药物化学章节习题及答案(完整完美版)
第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6-1-10]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol1-9、N-(4-羟基苯基)乙酰胺1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11-1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名(中文和英文)D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. PCR技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
药物化学-抗生素练习题
药物化学(抗生素练习题)姓名:学号:成绩:一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途1、青霉素Gβ-内酰胺类抗生素2、氨苄西林β-内酰胺类抗生素3、头孢氨苄β-内酰胺类(头孢菌素类)抗生素4 氯霉素、1,3丙二醇类或氯霉素类抗生素5、苯唑西林β-内酰胺类耐酶抗生素6、阿莫西林β-内酰胺类抗生素7、青霉烷砜酸青霉烷酸类β-内酰胺类抗生素抗菌增效剂8、四环素四环素类抗生素二、写出下列药物的结构通式1、青霉素类2、头孢菌素类三、名词解释1、β-内酰胺类酶抑制剂:β-内酰胺酶是耐药菌株对β-内酰胺类抗生素产生耐药的主要原因,β-内酰胺酶抑制剂是指一类对β-内酰胺酶具有很强抑制作用的化合物,因而与β-内酰胺类抗生素合用可以增加后者的疗效,如克拉维酸、舒巴坦等。
2、抗生素:是指某些微生物在代谢过程中产生的次级代谢产物,或用化学方法合成的相同结构的化合物,这些物质只要极低的浓度就可以抑制或杀灭其他病原微生物或者肿瘤细胞。
四、选择题1、下列关于抗生素的正确描述是:(C)A. 抗生素就是日常用的抗菌素B. 抗生素是某些微生物产生的最终代谢物,可以抑制其他微生物的生长C. 抗生素是某些微生物产生的次级代谢产物,可以抑制或杀灭其他病原微生物的生长D. 抗生素是某些微生物产生的代谢产物,是细菌和病毒的宿主2、苄青霉素钠在下列哪种条件下较稳定:(D)A.酸性条件(pH 2.0)B.酸性条件(pH 4.0)C.碱性条件D.干燥粉针3、以下对苯唑西林钠叙述正确的是:(C)A. 不耐酸 B、不耐酶C、耐酸耐酶D、耐酸不耐酶4、头孢氨苄的7位侧链与以下哪个药物类似:(D)A、苯唑西林B、头孢拉丁C、羧苄西林D、氨苄西林5、四环素化合物的不稳定性的原因在于:(D)A 3位的OHB 10位的OHC 12位的OHD 6位β-OH6、β内酰胺类抗生素的作用机理是:(D)A 损害细菌细胞膜B 抑制细菌蛋白质的合成C 抑制细菌核酸合成D 干扰细菌细胞壁的合成7、以下不符合联合用药原则的是:(D)A 阿莫西林+克拉维酸B 替卡西林+克拉维酸C 氨苄西林+舒巴坦D 头孢氨苄+苯唑西林8、氯霉素的药用构型是:(A)A 1R,2R(—)B 1S,2R(—)C 1S,2S(+)D 1R,2S(+)9、以下药物具有最强组织渗透性的是:(B)A 阿莫西林 B林可霉素C罗红霉素 D 阿米卡星10、土霉素的结构特点是:(C)A不存在羟基B 不同于金霉素和四环素,在5位存在酚性羟基C 5位羟基与4位的二甲氨基生成氢键D 结构中7位含氯原子11、以下关于红霉素叙述不符的是:(D)A对酸不稳定 B结构中含14元红霉内酯环C可以口服 D 对耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌的作用不强12、氯霉素的分子中手性碳原子的数目和以下哪个药物相同:(D)A 布洛芬B 芬太尼C 异烟肼D 盐酸麻黄碱13、以下叙述与阿莫西林的特点不符的是:(D)A.对革兰氏阳性菌和阴性菌有效B.口服用药有效C.不溶于水D.结构中有3个手性碳原子14、以下哪个药物是红霉素A 6位羟基甲基化产物:(D)A 阿霉素B 阿米卡星C 林可霉素D 克拉霉素15、耐酸青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有_______基团。
药物化学练习题库(附答案)
药物化学练习题库(附答案)一、单选题(共70题,每题1分,共70分)1、以下药物最匹配的是;植物来源的抗肿瘤药的是A、氟尿嘧啶B、柔红霉素C、紫杉醇D、甲氨喋呤E、环磷酰胺正确答案:C2、找出与性质匹配的药物;分子结构中含酰胺键,酰胺两邻位有双甲基,空间位阻,稳定性好。
A、麻醉乙醚B、氯胺酮C、利多卡因D、可卡因E、普鲁卡因正确答案:C3、以下药物最匹配的是;烷化剂类抗肿瘤药物的是A、柔红霉素B、甲氨喋呤C、氟尿嘧啶D、环磷酰胺E、紫杉醇正确答案:D4、属于半合成的抗结核药物的是A、硫酸链霉素B、磺胺嘧啶C、甲氧苄啶D、利福平E、异烟肼正确答案:D5、以下作用或应用与药物最匹配的是;维生素CA、有促进生长、维持上皮组织结构与功能,参与视觉作用B、本品水溶液为非离子型,呈黄绿色荧光C、能用于水溶性药物抗氧剂D、能用于脂溶性药物抗氧剂E、可经人体体内合成获得的维生素正确答案:C6、药物能与受体结合产生作用的构象称为A、药效构象B、最高能量构象C、优势构象D、最低能量构象E、反式构象正确答案:A7、盐酸普鲁卡因水溶液加三硝基苯酚试液,产生沉淀,这是利用其()基团性质A、芳伯胺基B、叔胺C、酯D、苯环E、酰胺正确答案:B8、以下药物与作用类型最匹配的是;氯化琥珀胆碱是A、胆碱受体激动剂B、乙酰胆碱酯酶抑制剂C、M胆碱受体拮抗剂D、β受体拮抗剂E、N受体拮抗剂正确答案:E9、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别,是利用()A、水解产物水杨酸反应B、水解产物乙酸反应C、药物本身结构反应D、苯环反应E、氧化产物水杨酸反应正确答案:A10、α-葡萄糖苷酶抑制剂常用药物有A、阿卡波糖B、氯磺丙脲C、甲苯磺丁脲D、二甲双胍E、格列本脲正确答案:A11、硝苯地平含硝基苯结构,其丙酮溶液加20%氢氧化钠振摇后显橙红色。
A、叔胺B、二氢砒啶C、酯键D、甲基E、芳香硝基正确答案:E12、维生素C容易氧化是因为分子结构中具有A、内酯B、手性碳原子C、酚羟基D、连二烯醇E、多羟基醇正确答案:D13、以下描述与药物描述最相符的是;甲苯磺丁脲A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、磺酰脲类降血糖药C、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良D、具有“四抗”作用E、与孕激素合用可用作避孕药正确答案:B14、阿莫西林属于哪一类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案:C15、下列药物最佳匹配的是;具有酚羟基的药物的A、链霉素B、氯霉素C、阿奇霉素D、四环素E、青霉素钠正确答案:D16、以下结果最匹配的是;盐酸吗啡的水解A、盐的水解B、酰肼类药物的水解C、酯类药物的水解D、苷类药物的水解E、酰胺类药物的水解正确答案:A17、以下药物作用类型相匹配的是;第二代H2受体拮抗剂A、奥美拉唑B、西咪替丁C、昂丹司琼D、法莫替丁E、雷尼替丁正确答案:E18、以下描述与药物描述最相符的是;炔雌醇A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案:C19、以下作用机制结果最匹配的是;诺氟沙星A、抑制二氢叶酸还原酶B、抑制二氢叶酸合成酶C、抑制DNA螺旋酶D、抑制蛋白质合成E、抑制依赖DNA的RNA聚合酶正确答案:C20、含有双键的药物一般发生A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、聚合反应E、分解反应正确答案:A21、维生素C注射液为了防止氧化通常加入A、盐酸B、硫酸C、氢氧化钠D、焦亚硫酸钠E、碳酸钠正确答案:D22、甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用的原因是A、抗菌谱相似B、促进分布C、双重阻断细菌的叶酸代谢D、促进吸收E、双重阻断细菌蛋白质合成正确答案:C23、环磷酰胺具有A、酚羟基B、酯键C、芳伯氨基D、磷酰胺基E、巯基正确答案:D24、以下药物作用类型相匹配的是;第一代H2受体拮抗剂A、西咪替丁B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、昂丹司琼E、法莫替丁正确答案:A25、甲氧苄啶的抗菌机制是A、抑制细菌细胞壁合成B、抑制DNA螺旋酶C、改变细菌细胞膜通透性D、抑制二氢叶酸还原酶E、抑制二氢叶酸合成酶正确答案:D26、下列叙述中与阿司匹林不符的是A、为解热镇痛药B、易溶于水C、微带醋酸味D、遇湿、酸、碱、热均易水解失效E、有抗炎抗风湿作用正确答案:B27、以下药物与结构分类最匹配的是;盐酸赛庚啶的结构属于A、哌啶类B、氨基醚类C、丙胺类D、三环类E、哌嗪类正确答案:D28、第三代喹诺酮类药物最大结构特征是()A、6位引入氟原子B、7位引入哌嗪基C、6位引入哌嗪基D、5位引入氨基E、7位引入氟原子正确答案:A29、引入( )基团,可以增强药物的脂溶性A、羧基B、羟基C、烃基E、氨基正确答案:C30、对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的抗生素是A、氨基糖苷类抗生素B、磺胺类C、氯霉素类抗生素D、大环内酯类抗生素E、四环素类抗生素正确答案:A31、与氯化钡试液反应生成白色沉淀的药物是A、氯霉素B、阿奇霉素C、青霉素钠D、四环素E、硫酸链霉素正确答案:E32、口服阿司匹林片在()易被吸收A、肾脏B、十二指肠C、大肠D、胃E、小肠正确答案:D33、一名的士司机患有过敏性鼻炎,根据实际情况,患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、马来酸氯苯那敏B、异丙嗪C、西替利嗪D、酮替芬E、苯海拉明正确答案:C34、吗啡衍生物中,哌啶环氮原子上有()基团,一般具有拮抗吗啡作用。
药大版 药物化学名解各章简答题汇总
【名词解释】1、构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
2、非甾类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drug,NSAID):抑制环氧合酶的活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。
这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。
其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。
3、生物烷化剂(bioalkylating agents):也称烷化剂,属于细胞毒类药物,在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨基,巯基、羟基、羧基、磷酸基等)进行亲电反应和共价结合,使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。
生物烷化剂是抗肿瘤药中使用最早,也是非常重要的一类药物。
4、抗代谢药物(antimetabolic agents):是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。
5、代谢拮抗(lethal synthesis):代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。
抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理(bioisosterism)6、致死性合成:是指与细胞正常代谢物结构相似的外来化合物,参与代谢过程,生成高毒性的、可导致细胞死亡的毒作用。
是一种特殊类型的化学损害。
7、结构特异性药物(structurally specific drug):其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关,在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分,称为药效团(pharmacophore)。
药综备考药物化学知识点 抗生素
1、分类1)β-内酰胺类2)四环素类3)氨基糖苷类4)大环内酯类5)多肽多烯类6)其他类病源微生物:细菌、真菌、寄生虫、支原体、衣原体、病毒细菌:能被革兰氏试剂(结晶紫和碘)染为蓝色的称为革兰氏阳性菌G+;相反不能染色或呈粉红色的称为革兰氏阴性菌(G-)。
按形态:杆菌、螺旋菌、球菌抗生素(Antibiotics)抗生素是某些细菌、放线菌和真菌等微生物的次级代谢产物,或用化学方法合成的相同化合物或结构类似物,在低浓度下对各种病原性微生物或肿瘤细胞有强力杀灭、抑制或有其他药理作用的药物抗菌药物的作用机制(1)干扰细胞壁的合成:青霉素和其他β内酰胺类药物抑制胞浆外黏肽的交联过程;磷霉素和环丝氨酸干扰胞浆内黏肽前体N-乙酰胞壁酸的合成;万古霉素干扰胞浆膜阶段的黏肽合成.(2)损伤细胞膜: 多粘菌素B和两性霉素等作用在细胞膜上,引起细胞膜的损伤,通透性增加,细胞内物质外流.(3)抑制细菌蛋白质的合成: 氯霉素, 林可霉素,四环素和大环内酯,氨基糖苷类,噁唑烷酮类药物能够与细菌核糖体中的亚基作用,阻止细菌蛋白质的合成.(4)抑制和干扰核酸的合成: 磺胺干扰四氢叶酸的合成,进而影响DNA的合成. 利福平和灰黄霉素干扰细菌RNA和DNA的合成和转录;喹诺酮类药物抑制细菌的拓扑异构酶,使DNA的复制受阻.第一节β-内酰胺类抗生素一、基本结构结构特点(1)除单环β-内酰胺类外,均具有一个四元的β-内酰胺,四元环通过N及相邻的叔C与另一个五元(六元)环稠合,青霉素类的稠合环氢化噻唑环,头孢菌素类的稠和环是氢化噻嗪环(2)除单环β-内酰胺类,2位C连有羧基;青霉素类C-6,头孢菌素类C-7,单环β-内酰胺类C-3都有酰胺侧链(3)β-内酰胺环取代基在环平面下称α键,用虚线表示;在环平面上称β键,用实线表示(4)优势构象为两个稠合环非共平面。
青霉素沿N1-C5轴折叠,头孢菌素沿N1-C6轴折叠(5)抗菌活性与母体的构型有关。
《药物化学习题》-2010下
《药物化学习题》第二章化学结构与药理活性1.SAR2.Pharmacophoric Conformation3.药物的解离度与生物活性有什么关系?4.什么是药物的疏水键?第三章化学结构与药物代谢1.Drug Metabolism2.Phase I Biotransformation3.Phase II Biotransformation4.Soft Drug软药5.试举两例药物经代谢后活化的例子。
6.简要说明药物代谢对药物研究的作用。
第四章新药研究概论1.Molecular Drug Design2.Lead Compound3.Prodrug4.Soft Drug5.何谓药物分子设计?其过程可大致分为哪两个阶段?简述药物分子设计在新药研发中的重要性。
6.天然生物活性物质是先导物的重要来源,举例说明由此获得先导物并对其进行优化的研究过程有哪些特点。
7.何谓前药原理?前药应具备哪些特征?制备前药的一般方法有哪些?8.举例说明前药修饰可以达到哪些目的。
第五章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药1.简述苯二氮卓类药物的构效关系。
2.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂?3.写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作。
4.试解释吩噻嗪环上取代基的位置和种类与它们的抗精神病活性及强度的关系。
第六章麻醉药1.Anesthetic Agents2.Local Anesthetics3.Structurally Nonspecific Drug4.Structurally Specific Drug5.根据化学结构将局部麻醉药分为哪几类?各类有哪些主要代表药?6.以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride,写出反应式,说明主要反应条件。
7.简述Procaine的化学稳定性,在配制注射液时应注意哪些问题?8.简述局麻药的构效关系。
第七章阿片样镇痛药1.Analgesics2.试写出Methadone的化学结构式及化学名,并说明它如何能保持与Morphine相似的构象。
药物化学复习题(第十~十七章)
药物化学复习题第十章抗寄生虫药一、选择题(一)A型题1、临床用作血吸虫病防治的药物是(D)A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、吡唑酮2、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑特点不符的是(C)A、其为广谱驱肠虫药B、白色或类白色的针状结晶,具有左旋性C、其为抗血吸虫病药D、水溶液显氯化物的性质反应3、临床用作抗滴虫病的药物(B)A、枸橼酸哌嗪B、甲硝唑C、阿苯达唑D、吡喹酮4、驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中具有的共同母核是(D)A、苯并噻唑环B、苯并噻嗪环C、苯并吡唑环D、苯并咪唑环5、吡唑酮属于(B)A、抗真菌药B、抗血吸虫病药C、抗疟药D、抗职校米巴病和滴虫病药6、抗疟药磷酸伯氨喹的化学结构属于(C)A、2,4-二氨基喹啉衍生物B、6-氨基喹啉衍生物C、8-氨基喹啉衍生物D、4-氨基喹啉衍生物7、下列药物不属于抗疟药的是(A)A、吡喹B、乙胺嘧啶C、磷酸氯喹D、磷酸伯氨喹8、抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型(D)A、为2-氨基喹啉衍生物B、为6-氨基喹啉衍生物C、为8-氨基喹啉衍生物D、为4-氨基喹啉衍生物9、青蒿素加氢氧化钠试液加热后,遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁,这是因化学结构中含有(D )A、羧基B、羟基C、醚键D、内酯结构10、水溶液加氢氧化钠试液并煮沸,放冷,加亚硝酸基铁氰化钠试液,即显红色,放置后色渐变浅的驱肠虫药是(C)A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、甲苯咪唑11、磷酸伯氨喹为(D)A、解热、镇痛药B、麻醉药C、抗菌药D、抗疟药12、下列哪种性质与甲硝唑的性质相符合(B)A、为黄色油状液体B、加氢氧化钠溶液并温热后,立即显紫红色,加稀盐酸成酸性后即变成黄色,再加过量的氢氧化钠试液则溶液变成橙红色C、能发生重氮化偶合反应,显橘红色D、具有酸性,能与碱成盐13、下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色(A)A、青蒿素B、磷酸氯喹C、乙胺嘧啶D、奎宁14、阿苯达唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中(C )A、含杂环B、有丙基C、含丙巯基D、含苯环15、阿苯达唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有(B )A、硫原子B、叔胺基C、酰胺结构D、含苯环(二)X型题(多项选择题)16、以下哪些叙述与青蒿素相符(ABD)A、我国发现的新型抗疟药B、分子结构中有过氧键C、分子结构中具有羧基D、分子结构中具有内酯键17、下列药物不属于驱肠虫药的是(BD)A、盐酸左旋咪唑B、甲硝唑C、阿苯达唑D、枸橼酸乙胺嗪18、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑的特点相符的是(A BC D)A、化学结构中含有咪唑环B、化学结构中含有噻唑环C、化学结构中含有一个手性碳原子,具有光学活性,药用品通常用左旋体D、其为广谱驱肠虫药19、加碘化钾试液,再加淀粉指示剂,即不显紫色的抗疟药是(ABD)A、乙胺嘧啶B、磷酸氯喹C、青蒿素D、头羟基哌嗪20、下列叙述内容与磷酸伯氨喹的特点不相符的是(BD)A、临床上用作抗疟药B、为4-氨基喹啉的衍生物C、为8-氨基喹啉的衍生物D、为伯氨喹与磷酸1:1形成的盐21、下列叙述内容与乙胺嘧啶的特点相符的是(ABC)A、2,4-二氨基嘧啶的衍生物B、为二氢叶酸还原酶抑制剂,抑制细胞核的分裂,使疟原虫繁殖受到抑制C、结构中含对-氯苯基D、4-基嘧啶的衍生物22、有关青蒿素的化学结构特点,说法不正确的是(BD)A、含有过氧桥键B、无内酯键C、属于倍半萜类化合物D、环上取代有羟甲基23、下列叙述内容与青蒿素的特点不相符的是(CD)A、为高效、速效的抗疟药B、为倍半萜内酯的衍生物C、遇碘化钾试液被氧化析出碘,加淀粉指示剂,即显紫色D、能发生重氮化偶合反应24、有关甲硝唑的化学结构特点,说法不正确的是(CD)A、结构中含有母核咪唑环B、5-位取代硝基C、2-位取代硝基D、4-位取代甲基25、下列哪些与磷酸氯喹相符合(BD)A、结构中有一个手性碳原子B、易溶于水,水溶液显碱性C、易溶于水,水溶液显酸性D、为控制疟疾症状的首选药物二、填空题1、盐酸左旋咪唑遇碱不稳定,噻唑环被破坏,其产物与亚硝基铁氰化钠听亚硝酰基结构结合,生成红色配位化合物。
药物化学-抗生素习题及部分答案
第 八 章 抗生素自测练习一、单项选择题8-1.化学结构如下的药物是AA.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩8-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化D A .分解为青霉醛和青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸D.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是C A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4.氯霉素的化学结构为B. H 2ONHHONHOSOOHH NH 28-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素AA.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂D A.氨苄西林 B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林8-7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是:CA .大环内酯类抗生素B .四环素类抗生素C .氨基糖苷类抗生素D .β-内酰胺类抗生素E .氯霉素类抗生素8-8.阿莫西林的化学结构式为CNO 2C HHO CHNHCOCHCl 2CH 2OH NO 2C OHH CHNHCOCHCl 2CH 2OHNO 2CH HO CCl 2CHCONHHCH 2OHNO 2C OHH CCl 2CHCONHHCH 2OH a.b.c.d.e.SO 2CH 3CH HO CCl 2CHCONHHCH 2OH8-9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是B A.氨苄西林 B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星8-10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素BA.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素E.亚胺培南二、配比选择题[8-11~8-15]8-11.头孢氨苄的化学结构为 B8-12.氨苄西林的化学结构为 C8-13.阿莫西林的化学结构为 A8-14.头孢克洛的化学结构为D8-15.头孢拉定的化学结构为 E[8-16~8-20]A.泰利霉素 B. 氨曲南C.甲砜霉素 D. 阿米卡星E. 土霉素8-16.为氨基糖苷类抗生素 D 8-17.为四环素错误!未找到引用源。
药物化学第10章
第一节 β -内酰胺类抗生素
头孢噻肟钠 cefotaxime sodium
第一个临床使用的第三代头孢菌素类。其7 位侧链的α位是顺式甲氧肟基,同时连有一 个2-氨基噻唑基团。甲氧肟基增加对β-内酰 胺酶的稳定性,而2-氨基噻唑基团可以增加 药物与细菌青霉素结合蛋白的亲和力,从而 使本品具有耐酶和广谱的特点。 本品对G-菌的抗菌活性高于第一代、第二代头孢菌素类,尤其对 肠杆菌作用强。对大多数厌氧菌有强效抑制作用。用于治疗敏感 细菌引起的败血症、化脓性脑膜炎,呼吸道、泌尿道、生殖器等 部位的感染。
第一节 β -内酰胺类抗生素
从发酵途径得到的天然青霉素类,除了青霉素G外,主要 还有4种:
青霉素X
青霉素K
青霉素V
青霉素N
在青霉素V的侧链结构中,由于引入电负性的氧原子,从而阻止 了侧链羰基电子向b-内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性。
第一节 β -内酰胺类抗生素
非奈西林(phenethicillin)和丙匹西林(propicillin)也含 有取代苯氧乙酸侧链,耐酸,口服吸收良好,持续时间亦 比青霉素V长。
第一节 β -内酰胺类抗生素
头孢氨苄(Cefalexin)
从青霉素类的结构改造中得到的经验可用于头孢菌素类的 研究,从而得到了许多新的半合成头孢菌素类。将氨苄西 林的侧链──苯甘氨酸和7-ACA相接后,得到第一个用于 口服的半合成头孢菌素——头孢甘氨(cephaloglycin)。
头孢甘氨能够抑制绝大多数G+菌和奈瑟菌、大肠杆菌及 奇异变形杆菌,但头孢甘氨在体内易迅速代谢转化成活性 很差的去乙酰氧基代谢产物,因此在临床上已不再使用。
对G-菌的作用远低于青霉素G,但对G+ 菌的效用则优于青霉素G;其侧链氨基 是产生对革兰阴性菌活性的重要基团。 侧链为对羟基苯甘氨酸,带有氨基,有一 个手性碳原子,临床用其右旋体,即R构型。 广谱,对G+菌的抗菌作用与青霉素相同 或稍低,对G-菌如淋球菌、流感杆菌、 百日咳杆菌、大肠杆菌等的作用较强,但 易产生耐药性。
药物化学考试题库及答案(四)
药物化学考试题库及答案第九章化学治疗药1.单项选择题1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁D2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应B3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基E4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷A5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基E6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色C7)在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环A8)利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑C9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷E10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息C11)治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星A12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色B13)磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应E14)磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生A15)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸E16)在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环E17)甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A2.配比选择题1)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物1.B 2.E 3.C 4.A 5.D2)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理1.A2.D3. E4. C5.B3.比较选择题1)A. 枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫1.B2.A3.B4.A5.C2)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳1.B2.A3.B4.A5.A3)A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌1.B2.C3.A4.A5.D4)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药1.C2.C3.D4.A5.D5)A.诺氟沙星B.阿苯哒唑C.两者皆是D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药1.A2.B3.D4.D5.C6)A.呋喃丙胺B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物1.A2.B3.B4.A5.C4.多项选择题1)呋喃丙胺的合成中,采用的反应类型有A.还原反应B.硝化反应C.缩合反应D.中和反应E.氧化反应B、C、D、E2)常用的奎宁盐类有A.硫酸奎宁B.重硫酸奎宁C.盐酸奎宁D.二盐酸奎宁E.磷酸奎宁A、B、C、D3)磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉A、B、C、D、E4)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗癌药B、D5)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶A、B6)常用作磺胺类药物鉴别的方法有A.灼烧B.重氮化偶合反应C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体E.Vitali反应A、B、C、D7)哪些描述与甲氧苄啶(甲氧苄氨嘧啶)的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染D、E5.名词解释1)磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。
药物化学 10 抗生素
O N H2 2N S C C NH NOCH3 3 N O
S CH2 2S COOH
CH3 3 N N N O
头孢曲松(头孢三嗪, Ceftriaxone) ¾超广谱抗生素; ¾半衰期达8.8小时, ¾第一个每天给药一次的抗生素。
2. 7位的氢:
¾1970年从链霉菌发酵液中分离头霉素; ¾特点是对G-菌作用较强,对厌氧菌活性高,耐酶性好; ¾由于甲氧基的空间位阻作用所致。
+ 6-APA
3) 脱水剂法: 4) 固相酶法:
DCC等
1. 耐酸的半合成青霉素:
O C6H5OCH2CNH O N S CH3 CH3 COOH
青霉素V(Penicillin V) ¾抗菌活性比苄青霉素低; ¾耐酸性质,不易被胃酸破坏, ¾可以口服。
O S N CH3 3 CH3 3 CH3 3 O
1. 青霉素类 2. 头孢菌素类 3. 非典型的β-内酰胺抗生素类 4. β-内酰胺酶抑制剂
三、青霉素及半合成青霉素类
天然的青霉素共有7种 :
O RCNH O
6 5 4
S
3
CH3 CH3 COOH
O
H H NH NH2 2 HOOC HOOC
7
N
1
2
R=
HO
CH3 3(CH2 2)6 6-
青霉 素:
3) 7位侧链引入C=NO-,可阻止酶分子靠近β-内酰胺 环,并增强了对G-外膜的渗透作用,故使药物耐酶、 广谱。构成了第三代头孢菌素,该类药物第一个投放 市场的是头孢噻肟 。
O N H2 2N S C C NH NOCH3 3 N O
S O CH2 2OCCH3 3 COOH
头孢噻肟
(Cefotaxime)
《药物化学》毕业考试题库
毕业生考试习题库(适用于药学专业)药物化学第一章绪论一、选择题(单选)1. 药物化学的研究对象是( )A. 天然药物B. 生物药物C. 化学药物D. 中药材E. 中成药2. 硝苯地平的作用靶点为( )A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 基因二、配比选择题[5-9]A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名5.对乙酰氨基酚( )6. 泰诺( )7.Paracetamol ( )8. N-(4-羟基苯基)乙酰胺( )9.醋氨酚( )第二章合成抗感染药一、选择题(单选)1.磺胺类药物的作用机制是抑制( )A.二氢叶酸合成酶B.二氢叶酸还原酶C.叶酸合成酶D.叶酸还原酶 E. DNA回旋酶2. 下列具有三氮唑结构的抗真菌药物有( )A. 酮康唑B. 氟康唑C. 克霉唑D.两性霉素E. 咪康唑3. 属于开环核苷类的抗病毒药物是( )A. 阿昔洛韦B. 利巴韦林C. 齐多夫定D. 盐酸金刚烷胺E. 阿糖腺苷4.下面哪个药物为抗菌增效剂( )A. 磺胺甲噁唑B. 呋喃妥因C. 盐酸小檗碱D. 甲氧苄啶E. 诺氟沙星5. 在喹诺酮类抗菌药构效关系中,为抗菌活性不可缺少的部分是( )A.1-位氮原子无取代B.3-位上有羧基和4-位是羰基C.5 位的氨基D.7 位杂环取代基团E.8 位的氟原子6. 磺胺甲噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)代谢拮抗叶酸生物合成通路( )A.都作用于二氢叶酸还原酶B.都作用于二氢叶酸合成酶C.前者作用于二氢叶酸还原酶,后者作用于二氢叶酸合成酶D.前者作用于二氢叶酸合成酶,后者作用于二氢叶酸还原酶E.干扰细菌对叶酸的摄取7. 利福平的化学结构属于下列哪一种( )A. 大环羧酸类B. 氨基糖甙类C. 大环内酰胺类D. 环状多肽类E. 大环内酯类8. 下列哪个药物结构中含有叠氮基团( )A. 利巴韦林B. 齐多夫定C. 阿昔洛韦D. 特比萘芬E. 克霉唑9. 与乙胺嘧啶属同一结构类型,作用机制也相似的药物为 ( )A. 磺胺甲恶唑B. 甲氧苄啶C. 丙磺舒D. 甲氨蝶呤E. 磷酸氯喹10. 以下属于噁唑烷酮类抗菌药物的是 ( )A. 小檗碱B. 呋喃妥因C. 氟康唑D. 利奈唑胺E. 左氧氟沙星11. 以下为氨基糖苷类抗结核药的是 ( )A. 链霉素B. 乙胺丁醇C. 利福平D. 异烟肼E. 利福喷汀12. 异烟肼保存不当使毒性增大的原因是 ( )A. 水解生成异烟酸和肼,异烟酸使毒性增大B. 与光氧化生成异烟酸,使毒性增大C. 遇光氧化生成氮气和异烟酸铵,异烟酸铵的毒性大D. 水解生成异烟酸铵和肼,异烟酸铵使毒性增大E. 水解生成异烟酸和肼,游离肼使毒性增大13. 喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是( )A. 1 位上的脂肪烃基B. 6 位的氟原子C. 3 位的羧基和4 位的酮羰基D. 7 位的脂肪杂环E. 1 位氮原子14. 盐酸小檗碱最稳定的存在形式是 ( )A. 醛式B. 醇式C. 酮式D. 季铵碱式E. 烯醇式15. 复方新诺明是由哪两种药物组成的 ( )A. 磺胺甲噁唑和克拉维酸B. 磺胺甲噁唑和丙磺舒C. 磺胺吡啶和甲氧苄啶D. 磺胺甲噁唑和甲氧苄啶E. 磺胺嘧啶和甲氧苄啶16. 阿苯达唑临床应用是 ( )A. 抗高血压B. 抗丝虫病C. 驱蛔虫、蛲虫D. 利尿E. 抗疟17. 诺氟沙星的临床用途 ( )A. 抗过敏B. 抗真菌C. 抗菌D. 抗寄生虫E. 抗肿瘤18.下列哪个是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物 ( )A.磷霉素B.盐酸克林霉素C.替硝唑D.盐酸小檗碱E.呋喃妥因19. 环丙沙星的化学结构为 ( )A N N O O OH FB NN OO OHFF NH 2HN CNNO O OH FO HN D N N O OH F O N H O 20. 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 ( )A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位21.利福平的结构特点为 ( )A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酰胺D.硝基呋喃E.咪唑22.下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 ( )A磺胺嘧啶B磺胺甲基异噁唑C甲氧苄啶D氢氯噻嗪E百浪多息23.治疗和预防流脑的首选药物是( )A磺胺嘧啶B磺胺甲恶唑C甲氧苄啶D异烟肼E诺氟沙星24. 磺胺药物的特征定性反应是( )A异羟肟酸铁盐反应B使KMnO4褪色C紫脲酸胺反应D成苦味酸盐E重氮化偶合反应25. 磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长.A苯甲酸B苯甲醛C邻苯基苯甲酸D对硝基苯甲酸E对氨基苯甲酸26. 甲氧苄啶的作用机理是( )A可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C抑制微生物的蛋白质合成D抑制微生物细胞壁的合成E抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶27.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是( )A伊曲康唑B布康唑C益康唑D硫康唑E噻康唑28.多烯类抗真菌抗生素的作用机制为( )A干扰真菌细胞壁合成B破坏真菌细胞膜C抑制真菌蛋白质合成D抑制真菌核酸合成E增强吞噬细胞的功能29.下列药物中,用于抗病毒治疗的是( )A诺氟沙星B对氨基水杨酸钠C乙胺丁醇D克霉唑E三氮唑核苷30.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( )A乙胺嘧啶B氯喹C伯氨喹D奎宁E甲氟喹(二)配比选择题[31-35]A抑制二氢叶酸还原酶B抑制二氢叶酸合成酶C抑制DNA回旋酶D抑制蛋白质合成E抑制依赖DNA的RNA聚合酶31. 磺胺甲噁唑( )32. 甲氧苄啶( )33. 利福平( )34. 链霉素( )35. 环丙沙星( )[36-40]A氯喹B头孢氨苄C利福平D齐多夫定E伊曲康唑36. 抗病毒药物( )37. 抗菌药物( )38. 抗真菌药物( )39. 抗疟药物( )40. 抗结核药物( )[41-45]A干扰细菌细胞壁的合成B影响细菌蛋白质的合成C抑制细菌核酸的合成D损伤细胞膜E抑制叶酸的合成41. 头孢菌素的作用机理( )42. 多肽抗生素的作用机理( )43. 磺胺类药物的作用机理( )44. 利福平的作用机理( )45. 四环素的作用机理( )[46-50]A 盐酸左旋咪唑B 磺胺甲噁唑C 乙胺嘧啶D 磷酸氯喹E 甲硝唑46. 通过插入DNA 双螺旋链发挥作用的药物是( )47. 具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是( )48. 具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是( )49. 具有免疫调节作用的驱虫药物是( )40. 具有二氢叶酸合成酶抑制作用的药物是( )第三章抗生素一、选择题(单选)1. 下列哪一药物的化学结构属于单环β-内酰胺类抗生素()A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E. 头孢哌酮2. 属于大环内酯类抗生素的药物是()A.多西环素B.罗红霉素C.阿米卡星D.棒酸E. 链霉素3. 青霉素G分子结构中手性碳原子的绝对构型为()。
药物化学大题答案
第二章参考答案1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后,再引入小基团。
这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
2.试说明异戊巴比妥的化学命名答.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(=O)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?.答:1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
4.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
2023年药物化学在线测试答案
恭喜,交卷操作成功完毕!你本次进行的《药物化学》第05章在线测试的得分为20分(满分20分),本次成绩已入库。
若对成绩不满意,可重新再测,取最高分。
测试结果如下:• 1.1 [单选] [对] 雷尼替丁治疗消化性溃疡病的机制是 D• 1.2 [单选] [对] 能用醋酸铅试纸鉴定的药物的结构特点 A• 1.3 [单选] [对] 联苯双酯是从中药()的研究中得到的新药。
B• 1.4 [单选] [对] 下列药物中,具有光学活性的是 D• 1.5 [单选] [对] 西咪替丁的饱和水溶液呈 D• 2.1 [多选] [对] 根据药物的作用机制,抗溃疡药可分为哪几类 ABCD• 2.2 [多选] [对] 西咪替丁的化学结构由哪几部分构成 ABC• 2.3 [多选] [对] 长期使用西咪替丁常见的不良反映有 ABC• 2.4 [多选] [对] 雷尼替丁的代谢产物涉及哪几种 ABC• 2.5 [多选] [对] 奥美拉唑的作用是 AC• 3.1 [判断] [错] 西咪替丁与雷尼替丁都具有咪唑环。
X• 3.2 [判断] [对] 奥美拉唑不具有手性中心。
X• 3.3 [判断] [错] 联苯双酯具有保肝作用。
V• 3.4 [判断] [对] 抗溃疡药中质子泵克制剂长期使用易致胃癌,临床上不易连续使用。
V• 3.5 [判断] [对] 联苯双酯可以从从植物中提取。
X恭喜,交卷操作成功完毕!你本次进行的《药物化学》第06章在线测试的得分为20分(满分20分),本次成绩已入库。
若对成绩不满意,可重新再测,取最高分。
测试结果如下:• 1.1 [单选] [对] 解热镇痛药的作用机制是克制()的合成。
A• 1.2 [单选] [对] 临床上使用的布洛芬为什么种异构体 C• 1.3 [单选] [对] 芳基丙酸类药物最重要的临床作用是 C• 1.4 [单选] [对] 药典规定,对乙酰氨基酚的检查常须检测哪种杂质 B• 1.5 [单选] [对] 下列属于芳基苯胺类药物的是 C• 2.1 [多选] [对] 阿司匹林的重要代谢物常与哪些物质进成结合 BC• 2.2 [多选] [对] 阿司匹林的碳酸钠溶液加热放冷后与稀硫酸反映常有哪些现象 AC• 2.3 [多选] [对] 下列药物中属于邻氨基苯甲酸类的有 AD• 2.4 [多选] [对] 下列药物中属于芳基丙酸类的有 BC• 2.5 [多选] [对] 对乙酰氨基酚的代谢产物有 ABCD• 3.1 [判断] [错] 解热镇痛药对创伤性剧痛和内脏痛均有很好的疗效。
药物化学题库
药物化学题库 IMB standardization office【IMB 5AB- IMBK 08- IMB 2C】第一章绪论一、单项选择题1)下面哪个药物的作用与受体无关BA. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱2)下列哪一项不属于药物的功能DA. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
3)肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为DA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为AA. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物5)硝苯地平的作用靶点为CA. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁6)下列哪一项不是药物化学的任务CA. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B. 研究药物的理化性质。
C. 确定药物的剂量和使用方法。
D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E. 探索新药的途径和方法。
二、配比选择题A. 药品通用名B. INN名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1.对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D3.Paracetamol B 4. N-(4-羟基苯基)乙酰胺C 5.醋氨酚E三、比较选择题A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1. 药品说明书上采用的名称B2. 可以申请知识产权保护的名称A3. 根据名称,药师可知其作用类型B4. 医生处方采用的名称B5. 根据名称,就可以写出化学结构式。
D四、多项选择题1)下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药√B. 合成化学药物√C. 阐明药物的化学性质√D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用√E. 剂型对生物利用度的影响√2)已发现的药物的作用靶点包括A. 受体√B. 细胞核C. 酶√D. 离子通道√E. 核酸√3)下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利√B. 溴新斯的明√C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素√4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√B. 药物可以产生新的生理作用√C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√E. 药物没有毒副作用5)下列哪些是天然药物A. 基因工程药物√B. 植物药√C. 抗生素√D. 合成药物E. 生化药物√6)按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括A. 通用名√B. 俗名C. 化学名(中文和英文)√D. 常用名E. 商品名√7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药的是A. 紫杉醇√B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥√E. 甲氧苄啶8)下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术√B. PCR技术√(P430)C. 超导技术D. 基因芯片√E. 固相合成√9)下列药物作用于肾上腺素的β受体有A. 阿替洛尔√P106B. 可乐定(α-受体)P152C. 沙丁胺醇√P77D. 普萘洛尔√P106E. 雷尼替丁(H2受体)第二章中枢神经系统药物一、单项选择题1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 BA. 绿色络合物 (含S巴比妥)B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质 CA. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液,可生成(二)银(盐)沉淀3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是: DA. 双吗啡(光照空气氧化)B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡(光照空气氧化)4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是:E DA. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 P46E. 盐酸普鲁卡因5)咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 BA. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH36)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 DA. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是:DA. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪(噻)嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用,显兰紫色×(红色)E. 在强烈日光照射下,发生严重的光化毒反应8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 DA. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子×(光照条件下)E. 侧链去N-甲基9)造成氯氮平毒性反应的原因是: BA. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应10)不属于苯并二氯★(氮卓)的药物是:CA. 地西泮B. 氯氮★(卓)C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑11)苯巴比妥不具有下列哪种性质 CA.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色12)安定是下列哪一个药物的商品名 CA.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 BA.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色14)硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 EA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时)D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4小时)15)吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定(抗精神病)作用最强 D>B>C>A>E (2-为取代基的作用强度与基团的吸电子性能成正比)16)苯巴比妥合成的起始原料是 CA.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺17)盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 EA.硫酸甲醛试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液18)盐酸吗啡水溶液的pH值为 D19)盐酸吗啡的氧化产物主要是 AA.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃E.美沙酮20)吗啡具有的手性碳个数为 DA.二个B.三个C.四个D.五个(5R,6S,9R,13S,14R)E.六个21)盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈 BA.绿色B.蓝紫色C.棕色D.红色E.不显色22)关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是 CA. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末B.天然产物C.水溶液呈碱性D.易氧化E.有成瘾性23)结构上不含杂环的镇痛药是 DA.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶24)经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 BA.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬D.咖啡因E.苯巴比妥二、配比选择题A. 苯巴比妥B. 氯丙嗪C. 咖啡因D. 丙咪嗪E. 氟哌啶醇1.N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[B, f ]氮杂★-5丙胺 D2.5-乙基-5苯基-2,4,6--(1H,3H,5H)嘧啶三酮 A3.1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 E4.2-氯-N,N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 B5.3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物 CA. 作用于阿片受体B. 作用多巴胺体C. 作用于苯二氮★ω1受体D. 作用于磷酸二酯酶E. 作用于GABA受体1.美沙酮 A2. 氯丙嗪 B3.普罗加比 E4. 茶碱 D5.唑吡坦 CA.苯巴比妥B.氯丙嗪C.利多卡因D.乙酰水杨酸E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C2. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 A3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 E4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸 D5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺 BA.咖啡因B.吗啡C.阿托品D.氯苯拉敏E.西咪替丁1. 具五环结构 B2. 具硫醚结构 E3. 具黄嘌呤结构 A4. 具二甲胺基取代 D5. 常用硫酸盐 C三、比较选择题A. 异戊巴比妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药 C2. 具有苯并氮杂★结构 B3. 可作成钠盐 A4. 易水解 C5. 水解产物之—为甘氨酸 BA. 吗啡B. 哌替啶C. A和 B都是D. A和B都不是1. 麻醉药 C2. 镇痛药 C3. 主要作用于μ受体 C4. 选择性作用于κ受体 D P455. 肝代谢途径之一为去N-甲基 CA. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和B都是D. A和B都不是1. 为三环类药物 B2. 含丙胺结构 A3. 临床用外消旋体 A4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂 A5. 非典型的抗精神病药物 BA.苯巴比妥B.地西泮和B都是和B都不是1. 显酸性 A2. 易水解 C3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物 A4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀 D5. 用于催眠镇静 CA.地西泮B.咖啡因和B都是和B都不是1.作用于中枢神经系统 C2.在水中极易溶解 D3.可以被水解 C4.可用于治疗意识障碍 D5.可用紫脲酸胺反应鉴别 BA.吗啡B.哌替啶和B都是和B都不是1. 麻醉药 C2. 镇痛药 C3. 常用盐酸盐 C4. 与甲醛-硫酸试液显色 A5. 遇三氯化铁显色 AA.盐酸吗啡B.芬他尼和B都是和B都不是1.有吗啡喃的环系结构 A2.水溶液呈酸性 A3.与三氯化铁不呈色 B4.长期使用可致成瘾 C5.系合成产品 B四、多项选择题1)影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa√B. 脂溶性√C . 5位取代基的氧化性质√ D. 5取代基碳的数目√E. 酰胺氮上是否含烃基取代√2)巴比妥类药物的性质有A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体√B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色√C.具有抗过敏作用D.作用持续时间与代谢速率有关√E.pKa值大,未解离百分率高√3)在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化√B. N上的烷基化√C. 1位的脱氢D. 羟基烷基化√E. 除去D环4)中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭√B. 儿童遗尿症√C. 对抗抑郁症√D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗√5)氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基√B. 对氟苯甲酰基√C. 对羟基哌啶√D. 丁酰苯√E. 哌嗪6)具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪√B. 匹莫齐特C. 洛沙平√D. 丙咪嗪√E. 地昔帕明√7)镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类√B. GABA衍生物(γ-氨基丁酸)C. 苯并氮★类√D. 咪唑并吡啶类√E. 酰胺类√8)属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓(平)√B.苯巴比妥C.地西泮√D.硝西泮√E.奥沙西泮√9)地西泮水解后的产物有苯甲酰基-4-氯苯胺 B.甘氨酸√C.氨甲氨基-5-氯二苯甲酮√E.乙醛酸10)属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应√B.三氯化铁反应C.与苦味酸反应√D.茚三酮反应√E.与甲醛硫酸反应11)下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类B.黄嘌呤类C.氨基酮类D.吗啡烃类√E.芳基乙酸类12)下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因√B.双吗啡√C.阿扑吗啡D.左吗喃氧化吗啡√第四章循环系统药物一、单项选择题1)非选择性-受体阻滞剂Propranolol的化学名是CA. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇B. 1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇D. 1,2,3-丙三醇三硝酸酯E. 2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸2)属于钙通道阻滞剂的药物是B (硝苯地平)A. H N ON N B. H NOOONO2OC.D.O OHOE. OOII ON3)Warfarin Sodium在临床上主要用于:DA. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4)下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物:AA. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫★D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5)哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光:AA. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平6)口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是:DA. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平7)盐酸美西律属于()类钠通道阻滞剂。
抗生素试题总结及答案-关于抗生素的习题
抗生素试题单选题:1. 对抗菌药作用机制的叙述不正确的是EA. 抗叶酸代谢B. 影响细菌胞浆膜的通透性C. 抑制细菌细胞壁的合成D. 抑制细菌蛋白质合成E. 吞噬细胞2. 联合应用抗菌药物的指征不正确的是CA. 病原菌未明的严重感染B. 单一抗菌药物不能控制的多种需氧菌和厌氧菌混合感染C. 病毒和细菌混合感染所致的上呼吸道炎症D. 需长期用药细菌有可能产生耐药者E. 单一抗菌药物不能有效控制的感染性内膜炎3. 下列细菌容易对青霉素产生耐药性的是 C A. 溶血性链球菌B. 脑膜炎球菌C. 肺炎球菌D. 金黄色葡萄球菌E. 草绿色链球菌4. 下列关于万古霉素的叙述正确的是 EA. 万古霉素为大环内酯类抗生素B. 仅对革兰氏阴性菌起作用C. 抗菌机制是抑制细菌蛋白质合成D. 细菌对本品易产生耐药性E. 与其他抗生素无交叉耐药性5. 大环内酯类药物的共同特点不正确的是 AA. 抗菌谱广B. 细菌对本类药物有不完全交叉耐药性C. 在碱性环境中抗菌作用增强D. 不易透过血脑屏障E. 毒性低6. 氨基糖苷类抗生素不宜与呋塞米合用的原因是 D A. 呋塞米加快氨基糖苷类药物的排泄 B. 呋塞米抑制氨基糖苷类药物的吸收 C. 呋塞米增加氨基糖苷类药物的肾毒性 D. 呋塞米增加氨基糖苷类药物的耳毒性 E. 增加过敏性休克的发生率7. 下列有关四环素类药物体内过程描述不正确的是 C A. 餐后服药吸收率低 B. 合用铁剂,吸收率下降 C. 碱性环境促进药物吸收 D. 可透过胎盘屏障 E. 在牙、骨、肝中药物浓度高8. 下列有关两性霉素B 描述不正确的是 E A. 对深部真菌具有强大的抑制作用 B. 增加细菌细胞膜通透性 C. 毒性较大,用药须谨慎 D. 不能与氨基糖苷类抗生素合用 E. 不能和解热镇痛药和抗组胺药合用9. 下面有关庆大霉素描述说法正确的是 D A. 耐药性产生较快 B. 临床上完全取代了链霉素 C. 最严重的不良反应是不可逆性的肾损害 D. 常用于革兰氏阴性杆菌感染、铜绿假单胞菌感染和心内膜炎等 E. 对厌氧菌和肺炎支原体无效 10. 诺氟沙星抗菌机制是 D A. 抑制细菌细胞壁的合成 B. 抗叶酸代谢 C. 影响胞浆膜通透性 D. 抑制DNA 螺旋酶,阻止DNA 合成 E. 抑制蛋白质合成 11. 磺胺嘧啶对下列细菌感染疗效较好的是 D A. 细菌性痢疾B. 伤寒C. 膀胱炎D. 流行性脑脊髓膜炎E. 化脓性扁桃体炎12. 舒巴坦与青霉素联用,能产生明显的抗菌协同作用,其原因为 BA. 它能增强青霉素的耐酸性B. 可抑制β-内酰胺酶C. 可结合PBPs,与青霉素联合杀菌D. 可抑制细菌二氢叶酸还原酶E. 能改变细菌胞壁通透性13. 西司他丁与亚胺培南配伍的主要目的是 CA. 提高对β-内酰胺酶的稳定性B. 降低亚胺培南的不良反应C. 防止亚胺培南在肾中破坏D. 延迟亚胺培南耐药性的产生E. 防止亚胺培南在肝脏代谢.14. 第三代头孢菌素与第二代、第一代相比其主要特点不正确的是 BA. 抗菌谱扩大,对铜绿假单胞菌及厌氧菌有不同程度抗菌作用B. 对革兰阴性菌及阳性菌抗菌作用均强C. 对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶比较稳定D. 几乎无肾毒性E. 宜选用于重症耐药性革兰阴性菌感染15. 对克拉维酸描述不正确的是 BA. 抗菌谱广,抗菌活性低B. 于β-内酰胺类抗生素合用时抗菌作用减弱C. 可与阿莫西林配伍D. 可与替卡西林配伍E. 为半合成β-内酰胺酶抑制剂16. 对头孢哌酮描述错误的是 CA. 对厌氧菌有较强的作用B. 为第三代头孢菌素C. 对革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌抗菌作用强D. 对肾基本无毒性E. 对铜绿假单胞菌也有较强的作用17. 氟喹诺酮类药物的药动学特点不正确的是 CA. 口服吸收良好B. 表观分布容积大,体内分布较广C. 大多数通过肝脏代谢D. 大多数以原形由肾排泄E. 渗透性强,可进入骨、关节、前列腺等组织18. 不是磺胺类药物的不良反应为 AA. 呼吸抑制B. 过敏反应C. 泌尿系统损害D. 抑制骨髓E. 新生儿易引起黄疸19. 下列哪一种喹诺酮类药物比较适用于肺部感染 BA. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 依诺沙星D. 培氟沙星E. 吡哌酸20. 下列不是四环素不良反应的是 EA. 局部刺激B. 二重感染C. 影响牙和骨生长D. 肝脏毒性E. 再生障碍性贫血21. 细菌对磺胺类药物产生耐药性的主要原因是 CA. 产生水解酶B. 产生钝化酶C. 改变代谢途径D. 改变细胞膜通透性E. 改变核糖体结构22. 细菌耐药性的叙述中哪一条是错误的EA. 原来敏感的细菌对药物不再敏感B. 使原来有效的药物不再有效C. 耐药菌的产生与过多的使用该种药物有关D. 耐药性传播是通过质粒遗传的E. 药物抗菌谱的改变导致耐药性的产生23. 抗菌谱是 DA. 抗菌药物杀灭细菌的强度B. 抗菌药物抑制细菌的能力C. 抗菌药物的抗菌程度D. 抗菌药物具有一定的抗菌范围E. 抗菌药物对耐药菌的疗效24. 临床常用评价抗菌药物抗菌活性的指标是 CA. 抗菌谱B. 化疗指数C. 最低抑菌浓度D. 药物剂量E. 血中药物浓度25. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是 BA. 在杀菌作用上有协同作用B. 两者竞争肾小管的分泌通道C. 对细菌有双重阻断作用D. 延缓抗药性产生E. 减少肾小球的滤过26. 克拉维酸与阿莫西林配伍应用主要是因为前者可 AA. 抑制β-内酰胺酶B. 延缓阿莫西林经肾小管的分泌C. 提高阿莫西林的生物利用度D. 减少阿莫西林的不良反应E. 扩大阿莫西林的抗菌谱27. 关于抗菌药物治疗性应用的基本原则不正确的是 DA. 诊断为细菌性感染者,方有指征应用抗菌药物B. 根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物C. 按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药D. 医师根据自己多年临床经验选择药物E. 抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订28. 抗菌药物分级管理中,属于特殊类使用情况的是 AA. 新上市的抗菌药物B. 经临床长期应用证明安全、有效C. 价格相对较低D. 对细菌耐药性影响较小E. 与非限制使用抗菌药物相比较,在某方面存在局限性29. 对于手术预防用抗菌药物叙述错误的是 CA. 接受清洁手术者,在术前0.5-2小时内给药B. 手术时间超过3小时或失血量大于等于1500毫升,可术中给予第2剂C. 无论手术野是否有污染,为了安全起见,都要在术前预防用抗菌药物D. 总的预防用药时间不超过2小时,个别情况可延长至48小时E. 高龄或免疫缺陷者等高危人群可考虑预防用药30. 属于繁殖期杀菌药物的是 BA. 氨基糖苷类B. 青霉素类C. 氯霉素类D. 多黏菌素B31. 下列药物组合有协同作用的是 DA. 青霉素+螺旋霉素B. 青霉素+四环素C. 青霉素+氯霉素D. 青霉素+庆大霉素32. 耐酸耐霉的青霉素是 CA. 青霉素VB. 氨苄西林C. 双氯西林D. 羧苄西林33. 治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是 BA. 青霉素+链霉素B. 青霉素+磺胺嘧啶C. 青霉素+诺氟沙星D. 青霉素+克林霉素34. 具有最强抗铜绿假单细胞菌作用的头孢菌素是 BA. 头孢孟多B. 头孢他定C. 头孢哌酮D. 头孢呋辛35. 大环内酯类对下列哪类细菌无效 DA. 军团菌B. 革兰阴性球菌C. 衣原体和支原体D. 大肠埃希菌和变形杆菌36. 头孢菌素类药物的抗菌作用部位是DA. 细菌蛋白质合成移位酶B. 细菌二氢叶酸还原酶C. 细菌核糖体50s亚基D. 细菌细胞壁37. 氨基糖苷类抗生素的作用机制是 DA. 阻碍细菌细胞壁的合成B. 抑制DNA螺旋酶C. 增加细胞膜的通透性D. 阻碍细菌蛋白质的合成38. 治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是 DA. 红霉素B. 氯霉素C. 诺氟沙星D. 青霉素39. 氯霉素的最严重不良反应是 CA. 肝脏损伤B. 二重感染C. 抑制骨髓造血功能D. 胃肠道反应40. 原形从肾脏排泄率最高的喹诺酮类药物是 DA. 诺氟沙星B. 环丙沙星C. 氟罗沙星D. 氧氟沙星41. 甲氧苄啶玉磺胺甲恶唑合用的原因是DA. 促进分布B. 促进吸收C. 减少过敏反应D. 两药的药代动力学相似,并可发挥协同抗菌作用42. 可局部用于治疗皮肤、口腔及阴道念珠菌感染的药物是 DA. 两性霉素BB. 多黏菌素BC. 四环素D. 制霉菌素43. 患者女性,26岁。
执业药师抗生素类题目
抗生素一、A1、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子,它们的立体构型是A、2R,5R,6RB、2S,5S,6SC、2S,5R,6RD、2S,5S,6RE、2S,5R,6S2、具有下列化学结构的是哪种药物A、氨曲南B、克拉维酸C、替莫西林D、阿莫西林E、青霉素G3、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素A、舒巴坦B、亚胺培南C、克拉维酸D、硫酸庆大霉素E、乙酰螺旋霉素4、哌拉西林属于哪一类抗菌药A、大环内酯类B、氨基糖苷类C、β-内酰胺类D、四环素类E、其他类5、下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点A、易溶于水B、在体内可迅速代谢C、不能口服D、为口服的半合成头孢菌素E、对耐药金黄色葡萄球菌无作用6、下列哪项与青霉素G性质不符A、易产生耐药性B、易发生过敏反应C、可以口服给药D、对革兰阳性菌效果好E、为天然抗生素7、下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂A、阿莫西林B、阿米卡星C、克拉维酸D、头孢羟氨苄E、多西环素8、青霉素G在酸性溶液中加热生成A、青霉素G钠B、青霉二酸钠盐C、生成6-氨基青霉烷酸(6-APA)D、发生分子重排生成青霉二酸E、青霉醛和D-青霉胺9、下列几种说法中,何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点C、在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D、青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺E、β-内酰胺酶抑制剂,通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用其本身不具有抗菌活性10、以下哪个不符合头孢曲松的特点A、其结构的3位是氯原子取代B、其结构的3位取代基含有硫C、其7位是2-氨基噻唑肟D、其2位是羧基E、可以治疗单纯性淋病11、以下哪个说法不正确A、头孢克洛的药代动力学性质稳定B、头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定C、头孢哌酮3位以硫代杂环取代,显示良好的药代动力学性质D、头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定E、头孢噻酚钠的代谢发生在3位,生成没有活性的内酯化合物12、具有下列化学结构的是哪一个药物A、头孢羟氨苄B、头孢克洛C、头孢哌酮钠D、头孢噻肟E、头孢噻吩13、哪个抗生素的3位上有氯取代A、头孢美唑B、头孢噻吩钠C、头孢羟氨苄D、头孢克洛E、头孢哌酮14、头孢羟氨苄的结构是15、引起青霉素过敏的主要原因是A、青霉素本身为过敏源B、青霉素的水解物C、青霉素与蛋白质反应物D、青霉素的侧链部分结构所致E、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物16、属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是A、西司他丁B、氨曲南C、克拉维酸D、亚胺培南E、沙纳霉素17、对于青霉素,下列描述正确的是A、可以口服B、易产生过敏C、对革兰阴性菌效果较好D、不易产生耐药性E、属于人工合成抗菌药18、下列与氨苄西林的性质不相符的是A、对酸稳定B、水溶液不稳定C、可以口服D、与茚三酮溶液呈颜色反应E、耐青霉素酶19、β-内酰胺类抗生素的作用机制是A、二氢叶酸合成酶抑制剂B、二氢叶酸还原酶抑制剂C、抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌细胞膜的通透性E、阻止细菌细胞壁的合成20、下列药物中哪个不具酸、碱两性A、四环素B、诺氟沙星C、青霉素GD、多西环素E、美他环素21、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似A、盐酸四环素B、硫酸卡那霉素C、红霉素D、阿米卡星E、多西环素22、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素A、罗红霉素B、阿奇霉素C、红霉素D、克拉霉素E、琥乙红霉素23、在体内水解为红霉素而起作用的大环内酯类抗生素是A、克拉霉素B、阿奇霉素C、罗红霉素D、琥乙红霉素E、麦迪霉素24、十五元环并且环内含氮的大环内酯类抗生素是A、罗红霉素B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、阿奇霉素E、红霉素25、阿米卡星的临床应用是A、抗高血压药B、抗菌药C、抗疟药D、麻醉药E、利尿药26、属于四环素类抗生素的药物是A、多西环素B、氨曲南C、红霉素D、头孢哌酮E、盐酸克林霉素27、土霉素结构中不稳定的部位是A、2位酰胺基B、3位烯醇羟基C、5位羟基D、6位羟基E、10位酚羟基二、B1、A.氯霉素B.头孢噻肟钠C.克林霉素D.克拉维酸钾E.阿米卡星<1> 、单独使用无效,常与其他抗生素联合使用的是<2> 、金黄色葡萄球菌骨髓炎首选治疗药物<3> 、需避光保存,注射液需在用前配制立即使用的是<4> 、对肾脏有毒性的药物<5> 、对第八对脑神经有损坏,可引起耳聋的是<6> 、与林可霉素结构相似的药物2、A.他唑巴坦B.氨曲南C.亚胺培南D.克拉维酸钾E.沙纳霉素<1> 、为青霉烷砜类药物<2> 、为单环β-内酰胺类药物<3> 、为氧青霉烷类的药物3、A.结构中含有四氮唑环B.结构中含有氰基C.在氨苄西林侧链上引入哌嗪酮酸基团D.结构中含有甲氧肟E.结构中含有氯<1> 、头孢哌酮钠<2> 、哌拉西林<3> 、头孢呋辛<4> 、头孢克洛4、<1> 、头孢克洛<2> 、氨苄西林<3> 、哌拉西林5、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦<1> 、为氨苄西林侧链α-氨基取代的衍生物<2> 、为β-内酰胺酶抑制剂<3> 、可以口服的广谱的半合成青霉素,α-氨基上无取代6、A.琥乙红霉素B.多西环素C.舒巴坦钠D.头孢呋辛E.四环素<1> 、属于青霉烷砜类结构的药物是<2> 、在酸性条件下可生成无活性的橙黄色脱水物<3> 、是红霉素5位氨基糖2”羟基与琥珀酸单乙酯所成的酯,在胃中稳定7、<1> 、亚胺培南的结构<2> 、多西环素的结构<3> 、舒巴坦钠的结构<4> 、克拉维酸的结构8、A.红霉素B.琥乙红霉素C.克拉霉素D.阿奇霉素E.罗红霉素<1> 、在胃酸中稳定且无味的抗生素是<2> 、在胃酸中不稳定,易被破坏的抗生素是<3> 、在肺组织中浓度较高的抗生素是<4> 、在组织中浓度较高,半衰期较长的抗生素是9、A.磺胺嘧啶B.哌拉西林C.甲氧苄啶D.庆大霉素E.亚胺培南<1> 、对铜绿假单胞菌有效的的半合成β-内酰胺类抗生素<2> 、属于碳青霉烯类抗生素的药物是<3> 、与磺胺甲噁唑合用可使后者作用增强<4> 、属于氨基糖苷类抗生素的是10、A.哌拉西林B.阿米卡星C.红霉素D.多西环素E.磷霉素<1> 、氨基糖苷类抗生素<2> 、四环素类抗生素<3> 、大环内酯类抗生素<4> 、β-内酰胺类抗生素11、A.氨曲南B.头孢羟氨苄C.多西环素D.盐酸米诺环素E.阿奇霉素<1> 、含有对羟基氨苄结构的是<2> 、含有磺酸基<3> 、大环结构上含有N原子的是<4> 、环上不含甲基的四环素类抗生素12、A.盐酸多西环素B.头孢克洛C.阿米卡星D.青霉素GE.克拉霉素<1> 、对听觉神经及肾脏有毒性<2> 、具有过敏反应,不能耐酸,仅供注射给药<3> 、儿童服用可发生牙齿变色<4> 、为卡那霉素结构改造产物三、X1、在水溶液中不稳定,放置后可发生,β-内酰胺开环,生成无抗菌活性聚合物的药物有A、氨苄西林B、头孢噻肟钠C、阿莫西林D、头孢哌酮钠E、哌拉西林2、含有氢化噻唑环的药物有A、氨苄西林B、阿莫西林C、头孢哌酮D、头孢克洛E、哌拉西林3、某女患者青霉素皮试呈阳性,可以使用以下哪些药物A、氨苄西林B、克拉霉素C、阿莫西林D、红霉素E、替莫西林4、头孢哌酮具有哪些结构特点A、其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪拼合而成B、含有哌嗪酮酸的结构C、含有四氮唑的结构D、含有2-氨基噻唑的结构E、含有噻吩的结构5、下列性质中哪些符合阿莫西林A、为广谱的半合成抗生素B、口服吸收良好C、对β-内酰胺酶不稳定D、会发生降解反应E、室温放置会发生分子间的聚合反应6、关于青霉素钠说法正确的是A、在酸性介质中稳定B、遇碱使β-内酰胺环破裂C、溶于水而不溶于有机溶剂D、具有氢化噻嗪环的结构E、对革兰阳性菌、阴性菌效果都好7、哌拉西林具有下列哪些特点A、为广谱长效的半合成青霉素B、为氨苄西林6位侧链α-氨基上的一个氢原子用4-乙基-2,3-二氧哌嗪甲酰基取代的产物C、对绿脓杆菌作用较强D、是由青霉菌经生物合成得到的E、在强酸及碱性条件下均不稳定8、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素A、盐酸美他环素B、替莫西林C、头孢曲松D、阿米卡星E、头孢克肟9、下列药物中哪些是β-内酰胺酶抑制剂A、头孢噻吩钠B、头孢噻肟钠C、哌拉西林D、克拉维酸E、舒巴坦10、下列哪些说法不正确A、氨苄西林和头孢羟氨苄均不易发生聚合反应B、多西环素为半合成四环素类抗生素C、红霉素因苷元含有内酯结构,对酸不稳定D、克拉维酸为β-内酰胺酶抑制剂,没有抗菌活性E、阿米卡星是卡那霉素引入L(-)4-氨基-2-羟基丁酰基酰化而成11、以下哪个符合对氨苄西林的描述A、作用机理是抑制细菌细胞壁的合成B、不易产生耐药性C、属于半合成青霉素类抗生素D、与茚三酮作用显紫色E、4个手性碳,临床用右旋体12、下列药物中,哪些可以口服给药A、红霉素B、卡那霉素C、氨苄西林D、青霉素钠E、头孢克洛13、哪些药物属于红霉素的衍生物A、阿奇霉素B、克拉霉素C、琥乙红霉素D、罗红霉素E、柔红霉素14、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是A、青霉素B、红霉素C、氨曲南D、氨苄西林E、阿奇霉素15、红霉素的理化性质及临床应用特点是A、为大环内酯类抗生素B、为碱性化合物C、对酸不稳定D、为广谱抗生素E、有水合物和无水物两种形式16、不属于氨基糖苷类的抗生素是A、奈替米星B、克拉霉素C、妥布霉素D、盐酸土霉素E、依替米星17、可损害第八对脑神经,引起耳聋的药物有A、硫酸阿米卡星B、硫酸链霉素C、新霉素D、硫酸庆大霉素E、硫酸卡那霉素18、以下哪些说法是正确的A、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构含手性碳B、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构不含手性碳C、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构,L-(-)构型活性最强D、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构,D-(+)构型活性最强E、阿米卡星结构所引入的α-羟基酰胺结构,DL-(±)构型活性降低一半19、四环素类药物主要不稳定的部位是A、2位酰胺B、3位烯醇羟基C、4位二甲氨基D、6位羟基E、10位酚羟基20、多西环素具有下列哪些特点A、为酸、碱两性药物,其药用制剂为盐酸盐B、抗菌谱范围很窄C、为半合成的四环素类D、也可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗E、因6-位上除去羟基,所以在酸、碱性溶液中更不稳定21、下列药物中哪些属于四环素类抗生素A、多西环素B、阿米卡星C、美他环素D、麦迪霉素E、乙酰螺旋霉素答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】青霉索的母核结构中有3个手性碳原子,其立体构型为2S,5R,6R。
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第10章抗生素选择题,每题1分
(a) 头孢哌酮(b) 氯碳头孢(c) 头孢曲松(d) 拉他头孢哪个药物与下列药物在结构上类似_______
(a) 替吉莫南(b) 舒巴坦(c) 舒他西林(d) 克拉维酸Penicillin G在碱性条件下生成_______
第10章抗生素填空题1 每空1分
青霉素G(青霉素钠)
提高活性并影响药物代谢动下面药物
中文通用名为_______,英文通用名为
_______。
克拉维酸又称_______,为第一个用于临床的
填空题2 每空1分
填空题3 每空1分
答案
,明显改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质;;3-位含有带正电荷的季铵基团,7-位侧链含噻唑肟;头孢呋辛结构式:
链霉胍,链霉糖,N-甲基葡
第10章抗生素概念题每题2分
是细菌细胞壁合成过程中的一种酶。
在细菌细胞壁
的合成中,首先由N-乙酰胞壁酸,N-乙酰葡萄糖胺
和多肽形成线型高聚物,然后在粘肽转肽酶的催化
下,经转肽(交联)反应形成网状的细胞壁。
-
内酰胺类抗生素的作用部位主要是抑制粘肽转肽
酶,使其催化的转肽反应不能进行,从而阻碍细胞
壁的形成,导致细菌死亡。
是针对细菌对-内酰胺抗生素产生耐药机制而研
究发现的一类药物。
-内酰胺酶是细菌产生的保护
性酶,使某些-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部
位之前将其水解失活,这是细菌对-内酰胺抗生素
产生耐药性的主要机制。
-内酰胺酶抑制剂对-
内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,
通常和不耐酶的-内酰胺抗生素联合应用以提高
疗效,是一类抗菌增效剂。
第10章抗生素问答与讨论题每题4分
第10章抗生素合成/代谢/反应/设计题每题6分
在强酸性或氯化汞作用下,发生裂解,生成青霉
酸和青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,生成青霉醛。
写出相应的化学反应式。
1. 2分
2. 2分
3. 2分
请写出在稀酸溶液中,青
1 (3分),2(3分)
引起头孢菌素C容易失活的主要原因是在3-位存
在一个乙酰氧基,在受到亲核试剂时发生了β-内
1. 2分
酰胺环分解反应和在体内酶作用下发生环合反
应,写出分解产物与酶作用时发生反应。
2. 1分
3. 1分
4.2分
根据反应条件写出青霉素G扩环形成去乙酰氧基头孢烷
1. 1分
酸酯反应过程中对应反应产物
2. 1分
3. 1分
4. 1分
5. 1分
6. 1分
完成下列反应 1. 3分
.
2. 3分
写出下列合成青霉素衍生物产物
1.2分
2.2分
3.2分。