精神药物
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精神药物
1.抗精神病药物
2.抗抑郁药物
3.抗躁狂药物
4.抗焦虑药物
(一)抗精神病药物
按药理作用可以分典型抗精神病药物和非典型抗精神病药物,前者主要药理作用为阻断中枢多巴胺D2受体,在治疗中可产生锥体外系副反应和催乳素水平升高,代表为氯丙嗪、氟哌啶醇等。后者主要药理作用为阻断5—HT2A和D2受体。在治疗过程中,较少产生锥体外系症状和催乳素水平升高。代表药物为氯氮平、利培酮、奥氮平、奎硫平等。
1.临床应用
治疗作用主要为三个方面 1.抗精神病作用,即抗幻觉、妄想作用(阳性症状)
和激活作用(阴性症状)
2.非特异性镇静作用
3.预防疾病复发作用
(1)适应症
主要治疗精神分裂症和预防精神分裂症的复发、控制躁狂发作,以及用于其他具有精神症状的非器质性或器质性精神障碍。
(2)禁忌症
严重的心血管疾病、肝脏疾病、肾脏疾病、严重的全身、甲亢、甲低、闭角型青光眼,既往有同种药物过敏者禁用。
白细胞过低,老年人、孕妇和哺乳期妇女慎用。
第一代抗精神病药物,
酚噻嗪类,如氯丙嗪(chlorpromazine)、奋乃静(perphenazine)等;
硫杂蒽类,如三氟噻吨(depixol)、氯噻吨类等;
丁酰苯类,如氟哌啶醇(haloperidol)等;
苯甲酰胺类,如舒必利(sulpiride)等;
相关长效制剂,如氯奋乃静癸酸酯、哌普噻嗪棕榈酸酯、氯哌啶醇癸酸酯等。(1)氯丙嗪(Chlorpromazine):25mg/片
具有良好的镇静、控制兴奋躁动和抗幻觉妄想作用。适用于具有精神运动性兴奋和幻觉妄想状态的各种急性精神分裂症患者。治疗剂量为每日300~600mg。
急性期有效治疗量为200~600mg/d。常用有效量为400mg/d,宜从小剂量开始,缓慢加量;恢复期巩固治疗以原有效量为宜,维持期剂量可酌情减至200mg/d,治疗6~8周疗效不佳可换用其他不同化学结构的典型药物或非典型药物。
(2)奋乃静(Perphenazine):2mg/片
治疗精神分裂症阳性症状有效,起始剂量为4~6mg/d,常用临床有效剂量为20~60mg/d. 。主要的不良反应为锥体外系不良反应。对躯体器官系统影响较小。(3)氟哌啶醇(Haloperidol):5mg/支
氟哌啶醇锥体外系反应较重,对控制伴有兴奋躁动的幻觉、妄想的急性精神分裂症有良好的效果。对行为孤僻、退缩、情感淡漠的慢性精神分裂症有促使精神活跃的作用。有效治疗剂量为6~20mg/d,维持治疗量以2~6mg/d为宜,主
要的不良反应为锥体外系不良反应。对躯体器官系统影响较小。
(4)舒必利(Sulpiride)0.1g/片,0.1g/支
舒必利属于苯甲酰胺类药物,该药低量200~600mg/d,有一定抗焦虑抑郁作用。治疗阳性症状的剂量可高于1000mg/d。静脉滴注舒必利200~600mg/d,连续1~2周,有较好的缓解紧张症的疗效。对伴发抑郁症状的精神分裂症可选用。主要不良反应为失眠、烦躁、泌乳素水平升高和高泌乳素血症,也可出现心电图改变,过性GPT升高。
(5)长效抗精神病药物:代表药物为口服长效药物五氟利多(Penfluridol)。常用的长效抗精神病药物治疗剂量为:哌普噻嗪棕榈酸酯,50~200mg/m(肌肉注射);氟奋乃静癸酸酯,12.5~50mg/2~3w(肌肉注射);五氟利多,20~80mg/d2~3w (肌肉注射);氟哌啶醇癸酸酯,50~100mg/2w(肌肉注射);五氟利多,20~80mg/w (口服)
(二)第二代抗精神病药物
1、氯氮平(clozapine):25mg/片
(1)氯氮平的适应证:精神分裂症、分裂情感性精神病、伴迟发性运动障碍的精神障碍患者、继发于抗帕金森病药物引发精神症状者,服用小剂量氯氮平25-75mg/d可取得疗效。氯氮平日有效剂量为200-600mg/d。
氯氮平的过量中毒,临床主要表现为:①警觉性下降,可致昏迷;②心动过速、心律失常、低血压;③中枢和周缘抗胆碱能症状,瞳孔缩小;④口服一次剂量超过2g者,死亡率高达12%,死亡原因为心肺衰竭。测定血浆氯氮平浓度,有助于氯氮平过量中毒的诊断。
与以下药物合用时须注意药物相互作用:
①氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、三环类抗抑郁药,抗精神病药物、丙戌酸盐、西米替丁等合用,减慢氯氮平代谢,升高药物血浆浓度。
②苯妥英、卡马西平合用,加速氯氮平代谢,降低药物血浆浓度。
2、利培酮(Rispridone)(思利舒、维思通、单克 1mg/片)
利培酮治疗适应证为精神分裂症,分裂情感性精神病的急性期、巩固期和维持期以及慢性精神分裂症的治疗;器质性精神障碍,伴精神病性症状的心境障碍等。
治疗精神分裂症的剂量2-6mg/d。成人起始剂量每次1mg,每日1~2次,一般治疗剂量4~6mg。
利培酮的不良反应主要为头晕,快速加量可出现体位性低血压,与剂量相关的锥体外系反应和催乳素水平升高及月经紊乱,可见体重增加。
利培酮的药物相互作用:与三环素抗抑郁药、SSRIS、其他抗精神病药物等合用时,减慢药物代谢,血药浓度升高,与卡马西平等药合用,加速利培酮的代谢,降低其血药浓度。3、奥氮平(Olanzapine):(再普乐5mg/片 10mg/片)奥氮平治疗适应征:用于精神分裂症、分裂情感性精神病急性期、巩固期和维持期治疗;以及器质性精神障碍、躁狂状态等。推荐剂量5-20mg/d。
奥氮平引发的不良反应:嗜睡、口干、便秘、体重增加等。
奥氮平的过量中毒:临床表现-中枢神经系统抑制、心动过速、EPS、肌张力增高、瞳孔缩小、肌酸激酶活性升高、发热、激越、白细胞计数(WBC)升高等类似恶性症侯群表现,有过量药物致死报告。处理:解毒支持疗法。
奥氯平与其他药物的相互作用。①乙醇增加奥氮平的吸收(>25%),导致嗜睡增加和体位性低血压。②吸烟可能降低奥氮平的血浆浓度,需调整剂量。③卡马