第九章 解热镇痛药
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动物药理学第九章激素类药物
17
一、概述
5、影响代谢
糖皮质激素能升高血糖、促进肝糖原形成， 增加蛋白质分解、抑制蛋白合成。糖皮质激素 也能促进脂肪分解，但过量则导致脂肪重分配。 大剂量糖皮质激素还增加钠的重吸收和钾、 钙、磷的排出，长期使用可致水、钠潴留而引 起水肿，骨质疏松。
6、对血细胞的作用
使血液中红细胞、血小板、嗜中性白细胞 增多。淋巴细胞、嗜酸性白细胞减少。
（一）化学结构（构效关系）
虽然从动物的肾上腺可提取天然的激素， 但现在所用的糖皮质激素，均是人工合成。肾 上腺皮质激素的结构为甾核。
1、兽医上应用的糖皮质素:
氢化可的松、 泼尼松、 氢化泼尼松、 甲基泼尼松、 倍他米松、 地塞米松、 去炎松、 甲基氢化泼尼松、 氟地塞米松等。
10
一、概述
（一）主要的构效关系变化。
2
抗过敏药
过敏反应因组胺，阻断受体症可缓； 苯海拉明异丙嗪，阿斯咪唑扑尔敏； 皮肤粘膜过敏症，前面四药可纠正； 西咪替丁和雷尼，抑制胃酸治溃疡。
3
解热镇痛药
解热镇痛抗炎药，起效快来不对因； 阿司匹林作用全，还能抑制血小板； 氨基比林解热好，安乃近解热可选。
4
第九章
激素类药物
激素是由内分泌腺体及具有内分泌机能的 细胞或组织所分泌的物质（甲状腺、肾上腺、 卵巢、睾丸、胰腺等），是动物机体内部自然 生成和存在的。 激素与神经系统等一起，共同调控着机体 的功能活动和代谢等。 如果激素分泌异常，就会出现相应的机能 亢奋或减退，引发相应的病症。 以前使用的激素类药物多从有关的腺体组 织提取，现多为人工合成。
12
一、概述
（二）体内过程（药动学）
1、糖皮质激素在胃肠道迅速被吸收，血中峰浓 度一般在2h内出现。肌肉或皮下注射后，可在 lh内达到峰浓度。糖皮质激素在关节内的吸收 缓慢，仅起局部作用，对全身治疗无意义。 2、吸收入血的糖皮质激素，仅10～15%呈游离 态，其余大部分与血浆蛋白结合。 可在肝内被代谢成葡萄糖醛酸或硫酸的结 合物，代谢物或原形药物从尿液和胆汁中排泄。
一、概述
5、影响代谢
糖皮质激素能升高血糖、促进肝糖原形成， 增加蛋白质分解、抑制蛋白合成。糖皮质激素 也能促进脂肪分解，但过量则导致脂肪重分配。 大剂量糖皮质激素还增加钠的重吸收和钾、 钙、磷的排出，长期使用可致水、钠潴留而引 起水肿，骨质疏松。
6、对血细胞的作用
使血液中红细胞、血小板、嗜中性白细胞 增多。淋巴细胞、嗜酸性白细胞减少。
（一）化学结构（构效关系）
虽然从动物的肾上腺可提取天然的激素， 但现在所用的糖皮质激素，均是人工合成。肾 上腺皮质激素的结构为甾核。
1、兽医上应用的糖皮质素:
氢化可的松、 泼尼松、 氢化泼尼松、 甲基泼尼松、 倍他米松、 地塞米松、 去炎松、 甲基氢化泼尼松、 氟地塞米松等。
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一、概述
（一）主要的构效关系变化。
2
抗过敏药
过敏反应因组胺，阻断受体症可缓； 苯海拉明异丙嗪，阿斯咪唑扑尔敏； 皮肤粘膜过敏症，前面四药可纠正； 西咪替丁和雷尼，抑制胃酸治溃疡。
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解热镇痛药
解热镇痛抗炎药，起效快来不对因； 阿司匹林作用全，还能抑制血小板； 氨基比林解热好，安乃近解热可选。
4
第九章
激素类药物
激素是由内分泌腺体及具有内分泌机能的 细胞或组织所分泌的物质（甲状腺、肾上腺、 卵巢、睾丸、胰腺等），是动物机体内部自然 生成和存在的。 激素与神经系统等一起，共同调控着机体 的功能活动和代谢等。 如果激素分泌异常，就会出现相应的机能 亢奋或减退，引发相应的病症。 以前使用的激素类药物多从有关的腺体组 织提取，现多为人工合成。
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一、概述
（二）体内过程（药动学）
1、糖皮质激素在胃肠道迅速被吸收，血中峰浓 度一般在2h内出现。肌肉或皮下注射后，可在 lh内达到峰浓度。糖皮质激素在关节内的吸收 缓慢，仅起局部作用，对全身治疗无意义。 2、吸收入血的糖皮质激素，仅10～15%呈游离 态，其余大部分与血浆蛋白结合。 可在肝内被代谢成葡萄糖醛酸或硫酸的结 合物，代谢物或原形药物从尿液和胆汁中排泄。
第九章 扑热息痛的合成工艺
(2) 工艺过程 配料比： 对氨基苯酚:冰醋酸:母液(含酸>50%) =1:1:1(质量)。 操作方法： 将物料投入酰化釜，用夹套蒸气加热至110℃左右， 回流反应4h，控制蒸出稀酸速度为每小时蒸出总量的 1/10，待内温升至130℃以上，取样检验对氨基苯酚残留 量< 2.5%时，加入稀酸(含量>50%)，转入结晶釜结晶， 离心，先用少量稀酸洗，再用大量水洗至滤液近无色， 得扑热息痛粗品。
扑热息痛，化学名为对乙酰氨基苯酚，结构式为：
HO
NHCOCH3
C8H9NO2 Mol. Wt.: 151.16
白色、类白色结晶或结晶性粉末。无臭，味微苦。在热 水或乙醇中易溶，在丙酮中溶解，在水中微溶。熔点为 168~172℃。
扑热息痛系乙酰苯胺或非那西丁在体内的代谢产物。 它的解热镇痛作用与非那西丁相仿，其解热效果与阿司匹 林相似，但消炎效果较阿司匹林差。口服后吸收较迅速， 在血液中的浓度能较快地达到蜂值(约0.5~1h)。在体内代 谢产物主要为葡萄糖醛酸盐及少量硫酸盐，自尿中排出。 扑热息痛对胃无刺激作用，故胃病患者宜用；无阿司 匹林的过敏反应，婴儿、儿童及妇女用于退烧、镇痛较为 安全。 至目前为止，未见有明显的危害和致病性的报道。可 用于治疗发热、头痛、关节痛、肌肉痛和神经痛等。
OH
HNO3 H2SO4
O2N
OH
Fe/H3O
H2N
OH
(3) 苯酚偶合法 苯酚与苯胺重氮盐在碱性环境中偶合，然后将混合 物酸化得对羟基偶氮苯，再用钯/炭为催化剂在甲醇溶 液中氢解得对氨基苯酚。
OH
PhN2Cl NaOH
N N
OH
H2,Pd/C
H2N
OH
本法原料易得，收率可达95~98%。但氢解反应需用 昂贵的钯/炭作催化剂，从成本考虑，这条路线并不理 想。
解热镇痛药 解热镇痛药和非甾体抗炎药 药物化学课件
Page ▪ 3
目录
1
解热镇痛药
2
非甾体抗炎药
3
抗痛风药
Page ▪ 4
第一节 解热镇痛药
Page ▪ 5
学习目标
v掌握：阿司匹林、对乙酰氨基酚的名称、结构、理 化性质及临床用途。
Page ▪ 6
抑制环氧化酶
前列腺素 （PG）
解热镇痛药
Page ▪ 7
降 解热镇痛药的作用机制 温
前列腺素 （PG）
二、苯胺类
苯胺
乙酰苯胺
Page ▪ 19 对乙酰氨基酚
非那西丁
二、苯胺类 对乙酰氨基酚
Page ▪ 20
化学名：4'-羟基乙酰苯胺 又名扑热息痛
二、苯胺类
合成路线：以对硝基苯酚钠为原料，在盐酸溶液中 加入铁粉还原生成对氨基苯酚，再用醋酸酰化，所 得粗品用水重结晶后即得本品。
Page ▪ 21
二、苯胺类
Page ▪ 14
v ④分子中的酚羟基被氧化成醌型有色物 质。
一、水杨酸类 课堂活动
你知道如何区分阿司匹林和水杨酸吗？
O
OH
OH
Page ▪ 15
一、水杨酸类
❖
阿司匹林的临床应用
v具有较强的解热、镇痛和抗炎抗风湿作 用。 临床上用于：感冒发烧的解热镇痛、头
痛、牙痛、和月经痛等慢性钝痛，是风湿热、
本品结构中具有 酯键和酰胺键，在酸 性或碱性条件下易水 解，生成对氨基苯酚 和水杨酸，前者可发 生重氮化-偶合反应。
一、水杨酸类
Page ▪ 18
❖ 本品是利用前药原理，将对乙酰 氨基酚上的酚羟基与阿司匹林化学结构 上的羧基形成酯键而形成的化合物。 ❖ 它在体内因酯键可水解，而“还 原”为阿司匹林和对乙酰氨基酚并发挥 各自的疗效，同时还具有协同作用。 ❖ 该药物最大的优点是对胃粘膜的刺 激性得以大大减轻，安全范围大，适用 于儿童和老年患者使用，主要用于风湿 性关节炎及其他发热所引起的疼痛。
目录
1
解热镇痛药
2
非甾体抗炎药
3
抗痛风药
Page ▪ 4
第一节 解热镇痛药
Page ▪ 5
学习目标
v掌握：阿司匹林、对乙酰氨基酚的名称、结构、理 化性质及临床用途。
Page ▪ 6
抑制环氧化酶
前列腺素 （PG）
解热镇痛药
Page ▪ 7
降 解热镇痛药的作用机制 温
前列腺素 （PG）
二、苯胺类
苯胺
乙酰苯胺
Page ▪ 19 对乙酰氨基酚
非那西丁
二、苯胺类 对乙酰氨基酚
Page ▪ 20
化学名：4'-羟基乙酰苯胺 又名扑热息痛
二、苯胺类
合成路线：以对硝基苯酚钠为原料，在盐酸溶液中 加入铁粉还原生成对氨基苯酚，再用醋酸酰化，所 得粗品用水重结晶后即得本品。
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二、苯胺类
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v ④分子中的酚羟基被氧化成醌型有色物 质。
一、水杨酸类 课堂活动
你知道如何区分阿司匹林和水杨酸吗？
O
OH
OH
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一、水杨酸类
❖
阿司匹林的临床应用
v具有较强的解热、镇痛和抗炎抗风湿作 用。 临床上用于：感冒发烧的解热镇痛、头
痛、牙痛、和月经痛等慢性钝痛，是风湿热、
本品结构中具有 酯键和酰胺键，在酸 性或碱性条件下易水 解，生成对氨基苯酚 和水杨酸，前者可发 生重氮化-偶合反应。
一、水杨酸类
Page ▪ 18
❖ 本品是利用前药原理，将对乙酰 氨基酚上的酚羟基与阿司匹林化学结构 上的羧基形成酯键而形成的化合物。 ❖ 它在体内因酯键可水解，而“还 原”为阿司匹林和对乙酰氨基酚并发挥 各自的疗效，同时还具有协同作用。 ❖ 该药物最大的优点是对胃粘膜的刺 激性得以大大减轻，安全范围大，适用 于儿童和老年患者使用，主要用于风湿 性关节炎及其他发热所引起的疼痛。
《解热镇痛药》课件
《解热镇痛药》PPT课件
本课件将为您介绍解热镇痛药的种类、作用机制、用药注意事项等内容，帮 助您更好地理解和使用这些药物。
解热镇痛药的定义
解热药的作用
降低体温，缓解发热症状。
解热镇痛药的作用
同时具有解热和镇痛的作用。
镇痛药的作用
减轻或消除疼痛感受。
解热药
非甾体类解热药
如阿司匹林、对乙酰氨基酚等， 适用于轻度发热和轻度疼痛。
1
阿司匹林
抑制前列腺素合成，具有解热、镇痛、
吗啡
2
抗炎的作用。
阿片类药物，对重度疼痛有效，但存在
成瘾和依赖风险。
3
布洛芬
非甾体类抗炎药，对炎症和轻度至中度 疼痛有效，同时具有解热和镇痛作用。
用药注意事项
用药前
用药时
• 确诊病因，不盲目使用药物 • 注意禁忌症和过敏史 • 考虑是否需要专业人士
的咨询
非甾体类抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等，适用于 中度以上疼痛和炎症。可同时具 有解热和镇痛作用。
退烧药
如对乙酰氨基酚等，适用于轻度 至中度发热。
镇痛药
1 阿片类镇痛药
2 非阿片类镇痛药
如吗啡、可待因等，适用于中度至重度疼痛。 存在成瘾性和依赖性。
如丙戊酸、曲马多等，适用于轻度到中度疼 痛。相对安全。
解热镇痛药
• 按科学方法合理用药 • 关注药物间的相互作用 • 注意药物的剂量和用法
用药后
• 注意对不良反应的监测 • 及时就医处理不良反应 • 合理保存药品
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
总结
解热镇痛药是缓解疼痛和发热症状的重要药物。用药需要遵循合理用药的原 则，切勿滥用。综合考虑药物的作用和不良反应，选择最适合自己的药物。
本课件将为您介绍解热镇痛药的种类、作用机制、用药注意事项等内容，帮 助您更好地理解和使用这些药物。
解热镇痛药的定义
解热药的作用
降低体温，缓解发热症状。
解热镇痛药的作用
同时具有解热和镇痛的作用。
镇痛药的作用
减轻或消除疼痛感受。
解热药
非甾体类解热药
如阿司匹林、对乙酰氨基酚等， 适用于轻度发热和轻度疼痛。
1
阿司匹林
抑制前列腺素合成，具有解热、镇痛、
吗啡
2
抗炎的作用。
阿片类药物，对重度疼痛有效，但存在
成瘾和依赖风险。
3
布洛芬
非甾体类抗炎药，对炎症和轻度至中度 疼痛有效，同时具有解热和镇痛作用。
用药注意事项
用药前
用药时
• 确诊病因，不盲目使用药物 • 注意禁忌症和过敏史 • 考虑是否需要专业人士
的咨询
非甾体类抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等，适用于 中度以上疼痛和炎症。可同时具 有解热和镇痛作用。
退烧药
如对乙酰氨基酚等，适用于轻度 至中度发热。
镇痛药
1 阿片类镇痛药
2 非阿片类镇痛药
如吗啡、可待因等，适用于中度至重度疼痛。 存在成瘾性和依赖性。
如丙戊酸、曲马多等，适用于轻度到中度疼 痛。相对安全。
解热镇痛药
• 按科学方法合理用药 • 关注药物间的相互作用 • 注意药物的剂量和用法
用药后
• 注意对不良反应的监测 • 及时就医处理不良反应 • 合理保存药品
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
总结
解热镇痛药是缓解疼痛和发热症状的重要药物。用药需要遵循合理用药的原 则，切勿滥用。综合考虑药物的作用和不良反应，选择最适合自己的药物。
药理试题(解热镇痛药)
第九章解热镇痛抗炎药姓名：一、名词解释1．阿司匹林哮喘：2．水杨酸反应：3.解热镇痛药：二、选择题1．解热镇痛药镇痛作用的主要部位是（）A．脊髓胶质层B．脑室与导水管周围灰质部C．脑干网状结构D．外周2．解热镇痛药的镇痛原理，目前认为是（）A．激动中枢阿片受体B．抑制末梢痛觉感受器C．抑制前列腺素（PG）的生物合成D．抑制传入神经的冲动传导3．解热镇痛药的解热作用，主要由于（）A．作用于外周，使PG合成减少B．抑制内热原的释放C．作用于中枢，使PG的合成减少D．抑制缓激肽的生成4．解热镇痛药的抗炎作用机制是（）A．促进炎症消散B．抑制炎症时PG的合成C．抑制黄源哈氧化酶D．促进PG从肾脏排泄E．减轻PG的致痛作用和痛觉增敏作用5．不用于治疗风湿性关节炎的药物是（）A．阿司匹林B．对乙酰氨基酚C．保泰松D.布洛芬6．可以防止脑血栓形成的药物是（）A．吲哚美辛B．保泰松 C．阿司匹林D．布洛芬7．治疗类风湿性关节炎的首选药物是（）A．吲哚美辛B．保泰松 C．阿司匹林D．布洛芬8．阿司匹林可用于（）A．术后疼痛B．胆绞痛C．胃肠绞痛D．关节痛三、填空题1．乙酰水杨酸的不良反应有_______、_______、_______、_______和_______，其中以最为常见。
2．阿司匹林直接刺激胃粘膜可引起，较大剂量也可致并诱发。
3．小剂量阿司匹林可_______血栓形成。
4.治疗类风湿性关节炎首选。
5. 大剂量阿司匹林引起出血应用防止。
6.一旦发生水杨酸反应应立即停药并给予治疗。
7.解热镇痛药的作用机制是。
四.判断题1.阿司匹林对正常体温无影响（）2.阿司匹林可用于创伤性剧痛和内脏绞痛（）3.阿司匹林的抗风湿作用是通过抗炎作用呈现的（）4.对乙酰氨基酚无抗炎抗风湿作用（）5.乙酰水杨酸是目前治疗类风湿性关节炎的首选药（）6.阿司匹林预防血栓形成必须应用小剂量（）7.乙酰氨基酸不良反应以为肠道反应最常见（）8.大剂量阿司匹林引起出血应用维生素K防止（）五、问答题1．简述阿司匹林的用途2．简述阿司匹林的不良反应及其防治措施3．比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的不同。
解热镇痛药课件
大剂量对抗维生素K。
过敏反应：皮疹，荨麻疹，血管神经性水肿， 过敏性休克， “阿司匹林哮喘”。
水杨酸反应：
n 头痛，眩晕，恶心，呕吐，耳鸣，视力听力减退， 严重时出现精神症状，昏迷。
n 解救：停药；维持血压和呼吸；静注NaHCO3 。
瑞氏综合征：
n 对于病毒性感染伴有发热的青少年患者，服用阿司 匹林时有发生瑞氏综合征的危险。
n 表现：发热，严重肝功能不良，颅内压增高，急性 脑水肿。
吡唑酮类
【作用与用途】 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。 用于风湿、类风湿性关节炎。
【不良反应】
胃肠反应：溃疡病人禁用； 过敏反应 水钠潴留：引起水肿，高血压、心功能不全者 禁用。
有机酸类：消炎痛(吲哚美辛)
抑制PG作用强。
n 解热镇痛作用接近阿司匹林； n 抗炎抗风湿作用比阿司匹林强。
解热镇痛药
概述
共同作用：解热，镇痛，抗炎，抗风湿。 共同作用基础：抑制前列腺素(PG)合成。
解热作用
特点：
n 使发热者的体温下降至正常， n 对正常体温无影响。
抗炎抗风湿作用
减轻红、肿、热、痛症状。
分类
水杨酸类：水杨酸钠，乙酰水杨酸(阿 司匹林)； 苯胺类：非那西丁，扑热息痛； 吡唑酮类：保泰松，羟基保泰松； 有机酸类：吲哚美辛，布洛芬。
用于：风湿性关节炎、强直性脊柱炎、 急性痛风性关节炎；癌性发热。
不良反应
胃肠反应：
CNS反应：头痛、眩晕、精神异常。 造血系统：再生障碍性贫血等。 过敏反应：可发生“阿司匹林哮喘”。
环内过氧化物 (
PGG2 ，PGH2 )
Asprin
TXA2
血小板聚集
不良反应
胃肠道反应 ：恶心、呕吐、上腹部不适等。
过敏反应：皮疹，荨麻疹，血管神经性水肿， 过敏性休克， “阿司匹林哮喘”。
水杨酸反应：
n 头痛，眩晕，恶心，呕吐，耳鸣，视力听力减退， 严重时出现精神症状，昏迷。
n 解救：停药；维持血压和呼吸；静注NaHCO3 。
瑞氏综合征：
n 对于病毒性感染伴有发热的青少年患者，服用阿司 匹林时有发生瑞氏综合征的危险。
n 表现：发热，严重肝功能不良，颅内压增高，急性 脑水肿。
吡唑酮类
【作用与用途】 抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱。 用于风湿、类风湿性关节炎。
【不良反应】
胃肠反应：溃疡病人禁用； 过敏反应 水钠潴留：引起水肿，高血压、心功能不全者 禁用。
有机酸类：消炎痛(吲哚美辛)
抑制PG作用强。
n 解热镇痛作用接近阿司匹林； n 抗炎抗风湿作用比阿司匹林强。
解热镇痛药
概述
共同作用：解热，镇痛，抗炎，抗风湿。 共同作用基础：抑制前列腺素(PG)合成。
解热作用
特点：
n 使发热者的体温下降至正常， n 对正常体温无影响。
抗炎抗风湿作用
减轻红、肿、热、痛症状。
分类
水杨酸类：水杨酸钠，乙酰水杨酸(阿 司匹林)； 苯胺类：非那西丁，扑热息痛； 吡唑酮类：保泰松，羟基保泰松； 有机酸类：吲哚美辛，布洛芬。
用于：风湿性关节炎、强直性脊柱炎、 急性痛风性关节炎；癌性发热。
不良反应
胃肠反应：
CNS反应：头痛、眩晕、精神异常。 造血系统：再生障碍性贫血等。 过敏反应：可发生“阿司匹林哮喘”。
环内过氧化物 (
PGG2 ，PGH2 )
Asprin
TXA2
血小板聚集
不良反应
胃肠道反应 ：恶心、呕吐、上腹部不适等。
第9章 解热镇痛抗炎药ppt课件
前列腺素E2(PGE2) 前列腺素（PG）
前列环素PGI2
不良反应
COX有两种同工酶 COX1 保护稳定细胞, 保护粘膜等 COX2 存在于炎症组织, 致炎致痛
NSAIDs对其多无选择性,易致较多 不良反应:消化道、肾脏、心血 管
水杨酸类
包括
乙酰水杨酸钠（阿斯匹林） 水杨酸钠：刺激性大，仅作外用
贝诺酯(benorilate)
又名扑炎痛。对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯 化产物，是一新型的解热镇痛抗炎药。口服 后吸收迅速，t1/2为1h,主要在肝内代谢。 适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、风 湿热、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛 等。
可引起恶心、呕吐、便秘、嗜睡及头晕等。 用量过大可致耳鸣、耳聋。禁用于肝肾功能 不全及阿司匹林过敏者。
吡罗昔康(piroxicam)
又名炎痛喜康。 口服吸收完全，2~4h血药浓度达高峰，t1/2为
36~45h，一日1次用药即可维持疗效，在肝 内代谢为羟化产物，与葡萄糖醛酸结合，由 尿排出。 [作用和用途]吡罗昔康为强效抗炎镇痛药。适 用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎 炎、急性肌肉骨骼损伤及急性痛风。
阿斯匹林（aspirin）
－乙酰水杨酸（acetylsalic acid）
〔体内过程〕 吸收：迅速，大部分在小肠上段吸收。 分布：水解产物乙酸和水杨酸，水杨酸盐
与蛋白结合率80%～90%，分布到各个组织， 进入关节腔、c.s.f、乳汁，通过胎盘。
代谢： 水解能力有限，口服小剂量
（0.6g）按一级动力学消除， t1/2 短， 2～3h；大剂量时，按零级动力学消除，
2.中枢神经系统症状（头痛、眩晕等）的发生率 也不低（２０％～５０％），若头痛持续不减， 应停药。
第九章解热镇痛抗炎药与抗痛风药
一、非选择性抑制药
阿司匹林
【药理作用】
1.解热、镇痛
有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成复方（） ，用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等。
2．抗炎抗风湿
抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用 于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及 监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓 度比一般解热镇痛用量大1～2 倍。
3. 毒性大，不良反应多，已少用。
[特点]
吲哚美辛
1.为最强的合成酶抑抑制药之一，有显著解热 、镇痛、抗炎、抗风湿作用；
2.对炎性疼痛有显效，对非炎性疼痛无效 3.不良反应多(胃肠反应、造血系统)
4.用于其他药物不能耐受或疗效不佳者。对 骨关节强直性脊椎炎、骨关节炎、癌性发热 均有效。
吲哚美辛
不良反应 1．胃肠反应 有食欲减退、恶心、腹痛、
不良反应
胃肠道反应是最常见的不良反应，主要有恶心、 上腹部不适 ，长期使用可引起胃出血，头痛、耳鸣、 眩晕等中枢神经系统 症状也有报道。少数患者有皮 肤黏膜过敏、血小板减少、头痛 、 头晕及视力障碍等不良反应。
吡罗昔康
药理作用与临床应用
本品可抑制软骨中的黏多糖酶和胶原酶活性，减轻了软骨的破坏，减轻炎症反应。 临床主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，对急性痛风、腰肌劳损、肩周炎、原发性
【特点】 1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但
对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成
瘾性。 3.作用机理：抑制炎症部位合成，作用部位
在外周。
除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病 的症状，不能根治，也不能控制并发症。
[机理] 抑制环加氧酶（）→合成减少， 产生抗炎、抗风湿作用。
阿司匹林
【药理作用】
1.解热、镇痛
有较强的解热镇痛作用，常与其他解热药配成复方（） ，用于头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经及感冒发热等。
2．抗炎抗风湿
抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用 于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应及 监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓 度比一般解热镇痛用量大1～2 倍。
3. 毒性大，不良反应多，已少用。
[特点]
吲哚美辛
1.为最强的合成酶抑抑制药之一，有显著解热 、镇痛、抗炎、抗风湿作用；
2.对炎性疼痛有显效，对非炎性疼痛无效 3.不良反应多(胃肠反应、造血系统)
4.用于其他药物不能耐受或疗效不佳者。对 骨关节强直性脊椎炎、骨关节炎、癌性发热 均有效。
吲哚美辛
不良反应 1．胃肠反应 有食欲减退、恶心、腹痛、
不良反应
胃肠道反应是最常见的不良反应，主要有恶心、 上腹部不适 ，长期使用可引起胃出血，头痛、耳鸣、 眩晕等中枢神经系统 症状也有报道。少数患者有皮 肤黏膜过敏、血小板减少、头痛 、 头晕及视力障碍等不良反应。
吡罗昔康
药理作用与临床应用
本品可抑制软骨中的黏多糖酶和胶原酶活性，减轻了软骨的破坏，减轻炎症反应。 临床主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎，对急性痛风、腰肌劳损、肩周炎、原发性
【特点】 1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但
对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。 2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成
瘾性。 3.作用机理：抑制炎症部位合成，作用部位
在外周。
除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病 的症状，不能根治，也不能控制并发症。
[机理] 抑制环加氧酶（）→合成减少， 产生抗炎、抗风湿作用。
《解热镇痛药》幻灯片
二、苯胺和吡唑酮类
代表药物 ：
苯胺类
酚 吡唑酮类
对乙酰氨基 安乃近
对乙酰氨基酚
parcetam ol
又名扑热息痛
1、作用特点：
〔1〕解热、镇痛作用与阿司匹林相似 ，镇痛作用弱
〔2〕无抗炎、抗风湿、抗血小板凝集 作用
2、用途
发热、头痛、牙痛、神经痛
3、不良反应
少见，偶见过敏反应，过量导致高 铁血红蛋白症和肝、肾毒害
2、抗炎抗风湿
大剂量抗炎、抗风湿效果好 风湿性和类风湿性关节炎对症治 疗首选
3、防止血栓形成
小剂量防止血栓形成 大剂量促进血栓形成 用途：心、脑血管疾病
4、胆道蛔虫症
大剂量口服，胆道酸性环 境，引起
胆道括约肌松弛，使蛔虫〔蛔 5虫、厌其酸它〕 退出治胆疗道痛风症、腹泻、肠液过度
分泌
〔三〕不良反响
血栓素A2（TX A2）合成减少
抑制
血小板聚集
防止血栓形成
■
大剂量阿司匹林
抑制
血管内膜环氧酶
前列腺素（PGI2）减少
PGI2对TX A2的生理拮抗作
用
促进血栓形成
■
第十章
解热镇痛抗炎药 与抗痛风药
主要内容：
一、药物作用原理 二、根本药理作用 三、常用药物：阿司匹林
对乙酰氨基 酚
重点：阿司匹林、对乙酰氨 基酚的作用、用途及不良反 响
难点：解热镇痛
抗炎药的作用机理
第一节 概述
解热镇痛抗炎药
是一类具有解热、镇痛而 且大多数还具有抗炎、抗风湿 作用的药物。因化学构造和抗 炎机制与甾体激素不同，故又 苯称胺非类本甾、类体吡药唑抗物酮品炎类种药等繁。，多均，能包抑括制水体杨内酸P类G、
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第一节
二、镇痛作用
概述
中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌 肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 久用也不产生耐受性和依赖性。
三、抗炎抗风湿作用
PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物 通过抑制PG合成达到抗炎作用。
第一节
概述
花生四烯酸代谢途径及抗炎药作用环节示意图
第二节
常用解热镇痛抗炎药
第二节
【不良反应】
常用解热镇痛抗炎药
2．凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能， 使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原 （Vitk对抗）。 3．过敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应， 罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径， 使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致。
第二节
常用解热镇痛抗炎药四、其他来自炎有机酸类布洛芬（ibuprofen）
作用特点： 具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因 其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓解胶囊——芬必得 常用于镇痛
1．解热镇痛及抗风湿 常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用，也 可与其他药物配成复方（APC、去痛片）用于头痛、 牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热 等。 大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风 湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降， 主观感觉良好，是临床首选药之一。
第二节
水杨酸类：阿司匹林
苯胺类：对乙酰氨基酚
常用解热 镇痛抗炎药
吡唑酮类：保泰松 其他有机酸类：吲哚美锌等
第二节
常用解热镇痛抗炎药
一、水杨酸类
阿司匹林（aspirin）又称乙酰水杨酸 【体内过程】
口服易吸收，体内被酶水解，血浆蛋白结合率 高，在肝脏代谢，自肾排出。
第二节
【作用及用途】
常用解热镇痛抗炎药
第一节
一、解热作用
概述
特点：降低发热者体温，对正常者无影响（与氯丙 嗉不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质） 发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞 吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型也是诊 断疾病的重要依据，故对一般发热患者不必急于使 用退烧药；但热度过高，可引起头痛、失眠，甚至 惊厥，适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对 症，应着重对因治疗。
第九章
解热镇痛药
1、掌握代表药阿司匹林的作用、用途、不良反应。 2、熟悉对乙酰氨基酚、保泰松和吲哚美锌的作用特点 3、了解解热镇痛抗炎药的分类，合理用药的原则。
第一节
概述
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic antiflammatory drugs）是一类化构不同，但都 可抑制体内前列腺素（PG）合成，具有解热镇痛 和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用， 为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为非 甾体抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs） 这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭， 其临床地位较重要。
第二节
常用解热镇痛抗炎药
【药物相互作用】 1、与香豆素、甲苯磺丁脲、肾上腺皮质激素等药 物竞争血红蛋白，使上述药物在血中的游离浓度 增加，药效增强。 2、呋塞米与水杨酸竞争肾小管分泌，使水杨酸排 泄减少，易造成蓄积中毒。
第二节 二、苯胺类
常用解热镇痛抗炎药
对乙酰氨基酚（acetaminophen），又名扑热息痛
第二节
【不良反应】
常用解热镇痛抗炎药
4．水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶 心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是 水杨酸中毒的表现。应立即停药、静滴碳酸氢钠碱 化尿液，加速排泄。 5．瑞夷(Reye)综合征 国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服 用阿司匹林有发生Reye综合症危险，表现严重肝功 能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。
作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作
用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，
常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患
者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。
第二节
常用解热镇痛抗炎药
三、吡唑酮类
保泰松（phenylbutazone）
作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不 良反应多，已少用。
【作用及用途】
常用解热镇痛抗炎药
2．影响血栓形成 小剂量（50~100mg）阿司匹林可用于防止血 栓形成（预防心肌梗死、脑血栓） 其机理： 小剂量 血小板TXA2 ↓ 抑制血小板聚集。 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促 聚集）
第二节
【不良反应】
常用解热镇痛抗炎药
1．胃肠道反应 最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适， 恶心、呕吐，饭后服用，将药片嚼碎可减轻，抗风 湿剂量（高浓度）可刺激延脑催吐化学感受区 （CTZ）也可致恶心、呕吐。 PGs对胃粘膜有保护作用，抑制PGs合成可诱 发溃疡病，故溃疡病患者禁用。
第二节
常用解热镇痛抗炎药
四、其他抗炎有机酸类
吲哚美辛（indomethacin,消炎痛）
作用特点：本品1963年用于临床，具有较强的解 热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用 于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、 类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、 骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发 热能见效，胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多 见，且严重。