第8单元解热镇痛药、糖皮质激素药物

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第八章解热镇痛药及非甾体抗炎药讲课文档

系时，发现在苯环上增加疏水性基团可使抗炎作
用增强。4-异丁基苯乙酸首先应用于临床。
•大剂量服用4-异丁基苯乙酸时，可使谷草转胺酶增高；在乙酸基的a-碳原子上引入甲基，消炎作用增强，且毒性也有所降低；为临床常用的镇痛消炎药，即布洛芬。
现在五十四页，总共六十九页。
C H 3C H C H 2 CH3
168～172℃。易溶于热水或乙醇，溶于丙酮，略溶于水。本品饱和水溶液pH为6时性质稳定。
现在二十五页，总共六十九页。
2、化学性质
（1）结构中有酚羟基，遇FeCl3溶液显蓝紫色。
H
C H 3
H O
N H 2
（3）成品中可能含少量对氨基苯酚，毒性大，药典规定其含量不得超过十万分之五。
现在二十六页，总共六十九页。
对氨基酚的检测：
1、对氨基酚在空气中易氧化变色。黄色红色棕色黑色
2、对氨基酚在碱性条件下与亚硝基铁氰化钠生成蓝色配合物。
3、对氨基酚在酸性条件下，与亚硝酸钠反应生成重氮盐，再与碱性β-萘酚试液偶合成红色的偶氮化合物。
现在二十七页，总共六十九页。
合成：
①以对氯硝基苯为原料水解制得对硝基苯酚后，用铁粉还原 ②以硝基苯为原料氢化还原后，酸性调节下转位得到对硝基苯酚 ③以苯酚为原料在酸性、低温条件下与亚硝酸钠反应，生成对亚硝基苯酚后用硫化钠还原，制得对氨基苯酚钠，再经酸化
现在四十页，总共六十九页。
发现：
• 5-羟色胺是炎症介质之一，它在体内的合成与色氨酸有关，色氨酸的代谢物中都有吲哚结构。
• 吲哚乙酸具有抗炎作用，因此对其衍生物进行研
究，以寻求有效的抗炎药物。
• 350个吲哚类衍生物中发现吲哚美辛具很强的抗

解热镇痛药物和非甾体抗炎药—抗痛风药(药物化学课件)

丙磺舒
尿酸排泄剂。抑制尿酸在肾的重吸收，增加尿酸盐
的排泄，减少血中尿酸盐的浓度。用于慢性痛风。无抗炎、镇痛作用，对急性痛风无效。
表现：血中尿酸过多，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出，刺激组织，引起痛风性关节炎、痛风性肾炎、肾结石等。
治疗痛风的药物分类：
（按作用机制可分为三类）
（一）镇痛消炎类药物（抗痛风发作药）
（二）抑制尿酸合成药（尿酸合成阻断剂）
（三）促进肾镇痛消炎类药物
例如：别嘌醇（痛风宁），目前临床上仍在应用。
别嘌醇（痛风宁）
嘧啶+吡唑可抑制黄嘌呤氧化酶，使尿酸合
成减少。用于慢性原发性/继发性痛风及痛风性肾病，对急性痛风无效。
属于抑制尿酸合成药（尿酸合成阻断剂）
（三）促进肾脏排泄尿酸的药物（尿酸排泄剂）
主要是抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸盐的排出量增大，血中尿酸盐的水平下降。例如：丙磺舒，苯溴酮等。
第八章解热镇痛药及非甾体抗炎药
思考：
解热镇痛药、非甾体抗炎药和镇痛药之间的区别和联系？
解热镇痛药与非甾体抗炎药、镇痛药的区别和联系：
解热镇痛药：解热、镇痛、抗炎。非甾体抗炎药：抗炎、解热、镇痛。镇痛药：镇痛。
第三节抗痛风药
痛风是体内嘌呤代谢长期紊乱，血尿酸持续升高，而引起的一种疾病。
主要用于控制痛风性关节炎的急性发作症状，减轻急性痛风发作引起的炎症反应和消除痛风发作的疼痛。
常用药物有：秋水仙碱、布洛芬、吡罗昔康、萘普生、吲哚美辛、保泰松等。
秋水仙碱
百合科生物碱。毒性较大，仅用于急性痛风。抗炎、镇痛。
属于镇痛消炎类药物（抗痛风发作药）
（二）抑制尿酸合成药

药理学教学课件：解热镇痛抗炎药

NSAIDs 的共同作用机理
解热镇痛抗炎药的作用机制可概括为: 抑制前列腺素（Prostagladin, PG）合成酶 - 环氧酶 (cyclooxygenase, COX) 的活性，从而抑制 PG的生物合成。
膜磷脂
PLA2
花生四烯酸
脂氧酶 LOX
环氧酶 COX
甾体抗炎药非甾体抗炎药
5-HPETE
LTA4 LTB4
LTC4 LTD4 LTE4
PGI2
PGG2 PGH2
PGE2
PGF2 TXA2
PGE2 导致发热诱导痛敏保护胃壁细胞 (促进胃黏液和HCO3的分泌) 扩张血管使支气管平滑肌舒张
PGI2 抑制血小板聚集扩张肾血管保护胃壁细胞
PGF2 支气管收缩子宫收缩
TXA2 促血小板聚集收缩血管
舒林酸依托度酸甲芬那酸托美丁双氯酚酸吡罗昔康选择性COX-2 抑制剂美洛昔康(Meloxicam)
水杨酸 (salicylates)
乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid 阿司匹林 aspirin
水杨酸 (salicylates) 是应用最早的NSAIDs 临床使用最为广泛和持久的为阿司匹林
▽炎症的病理表现：红、肿、热、痛和功能障碍
冻伤
致炎物质
PGE2/F2
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性
炎症（红斑、水肿、疼痛）
起效快；缓解疼痛；减轻炎症；改善功能不是病因性治疗药；不能防止疾病发展
NSAIDs药物分类
非选择性 COX 抑制剂一、水杨酸类：乙酰水杨酸（阿司匹林）二、苯胺类：对乙酰氨基酚、非那西丁三、吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松四、其它有机酸类：布洛芬吲哚美辛（消炎痛）

非甾体抗炎药解热镇痛药和非甾体抗炎药药物化学课件

Page ▪ 14
• 本品用于风湿性及类风湿关节炎，其抗炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似，比对乙酰氨基酚好。在患者不能耐受阿司匹林、保泰松等时，可试用。
• 药用外消旋体
Page ▪ 10
•一、羧酸类--芳基丙酸类
布洛芬的合成
• 本品的合成是由甲苯与丙烯在钠-碳（钠-氧化铝）催化下制得异丁基苯。异丁基苯在无水三氯化铝催化下与乙酰氯作用，生成 4-异丁基苯乙酮，再与氯乙酸乙酯进行反应，生成3-（4-异丁基苯）-2,3环氧丁酸乙酯，经水解、脱羧、重排，制得2-（4-异丁基苯）丙醛，再在碱性溶液中用硝酸银氧化后即得本品。
Page ▪ 5
•一、羧酸类--芳基乙酸类
•吲哚美辛 •indometacin
O CH3
N
OH
O Cl
OCH3
•本品含有酰胺键，在空气中稳定，但遇光会逐渐分解；遇强酸或强碱易水解。水解产物还可进一步被氧化生成有色物质，且随温度升高，水解变色速度加快。
•本品的稀碱溶液与重铬酸钾试液共热后，用硫酸酸化并缓缓加热，显紫色；如与亚硝酸钠溶液共热，用盐酸酸化显绿色，放置后，渐变为黄色。
美洛昔康 meloxicam
OH O
N
• 本品分子中有烯醇式羟基结构，显弱酸性，易溶于碱。
N S CH3 H N S CH3 OO
• 本品为解热镇痛、非甾体抗炎药，用于类风湿关节炎和骨关节炎的对症治疗。
• 本品炽灼产生的气体可使湿润的乙酸铅试纸显黑色。
• 本品加三氯甲烷溶解后，加三氯化铁试液，三氯甲烷层显淡紫红色。
•一、羧酸类--芳基乙酸类
• 双氯芬酸钠

药理学解热镇痛药

3
4
案例分析
4
近日，十二指肠溃疡
②如何解释患者服用阿司匹林后出现的症状，如何处理？
3
1月后，胃肠道症状
案例
某患者，女，50岁，诊断为类风湿性关节炎，给予阿司匹林 1.0g/次，3次/日，饭后服用。4天后，缓和关节肿胀疼痛明显缓解。1个月后患者出现上腹部胀痛、泛酸、恶心、呕吐，近日胃镜检查提示十二指肠球部溃疡。问： ①该患者选用阿司匹林治疗是否正确？为什么？ ②如何解释患者服用阿司匹林后出现的症状，如何处理？ ③继续治疗应如何选药，依据是什么？
案例
某患者，女，50岁，诊断为类风湿性关节炎，给予阿司匹林 1.0g/次，3次/日，饭后服用。4天后，缓和关节肿胀疼痛明显缓解。1个月后患者出现上腹部胀痛、泛酸、恶心、呕吐，近日胃镜检查提示十二指肠球部溃疡。问： ①该患者选用阿司匹林治疗是否正确？为什么？ ②如何解释患者服用阿司匹林后出现的症状，如何处理？ ③继续治疗应如何选药，依据是什么？
其它有机酸类
布洛芬、芬必得(布洛芬缓释胶囊)：
• 解热镇痛抗炎，疗效相似阿司匹林，用于风湿、类风湿性关节炎（主要）；也用于一般解热镇痛。 • 特点：胃肠刺激小 • 缓释胶囊：血药浓度相对稳定，避免波动，有助于提高疗效，降低不良反应。服用方便，早晚各一次。有助于防止夜间疼痛和晨僵发生。
萘普生、酮洛芬
抗炎抗风湿作用
(1)除苯胺类（如扑热息痛），都能用于治疗风湿性关节炎和类风湿关节炎。 (2)抑制（外周）炎症局部的COX，减少PG合成，从而缓解症状。 (3)不能消除病因，不能阻止病程发展及并发症的发生。
两种同工酶的不同作用
COX COX-1 结构型
在许多正常组织表达保护胃肠粘膜调节血小板聚集调节外周血管阻力调节肾血流量

《药理学》课件——解热镇痛抗炎药常用药物

解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 舒林酸
舒林酸作用及临床应用与吲哚美辛相似，其效应强度不及后者，但强于阿司匹林。因舒林酸在吸收入血前较少被胃粘膜转化为活性代谢产物，故胃肠反应发生率低，肾毒性和中枢神经系统反应发生率也低于吲哚美辛。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 布洛芬
布洛芬具有较强的抗炎、解热及镇痛作用，其效价强度与阿司匹林相似。广泛用于风湿性及类风湿性关节炎。胃肠道反应较轻，病人易耐受，但长期服用仍应注意胃溃疡和出血。偶见头痛、眩晕和视力障碍，一旦出现视力障碍应立即停药。
对乙酰氨基酚口服吸收快而完全，主要在肝代谢，由肾排泄。解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用弱，几无抗炎抗风湿作用。临床主要用于感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等。治疗量不良反应少，对胃肠刺激作用小，偶见皮疹、药热等过敏反应。一次过量（成人10～15g）应用可致急性中毒，引起肝坏死。长期使用极少数人可致肾毒性。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 吡罗昔康美罗昔康
吡罗昔康和美罗昔康为同类药，对风湿性和类风湿性关节炎疗效同阿司匹林。不良反应较小，病人容易耐受，但长期用药也可引起消化道溃疡、出血。
解热镇痛抗炎药常用药物
其他类
. 尼美舒利
尼美舒利口服吸收迅速完全，抗炎作用强，常用于骨关节炎、类风湿性关节炎、牙痛和腰腿痛的治疗。副作用小，偶有胃肠道反应。
解热镇痛抗炎药常用药物
水杨酸类
. 阿司匹林 aspirin
【作用和临床应用】
2. 抑制血栓形成：小剂量阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧酶），
显著减少血小板中TXA2的成而防止血小板聚集及血栓形成，而
对前列环素（PGI2）水平无影响。大剂量阿司匹林能抑制血管壁中

带你认识解热镇痛药PPT课件

• 选择性COX-2抑制剂：对COX-2的抑制强度是COX-1的 2~100倍，此类药物在一定剂量下对COX-1无影响，但是高剂量时，则出现临床意义的与COX-1相关的副作用。按化学结构分类中的7~9类的药物绝大多数属于此范畴。如萘丁美酮、尼美舒利、吡罗昔康、美洛西康、塞来昔布、帕瑞昔布等。
• 目前按照对COX-1和COX-2的作用机制，国际上把NSAIDs分为两类：
• 非选择性COX抑制剂：对COX-1和COX-2的抑制无生物学和临床意义上的差别，此类药物均具有普遍的胃肠、肝、肾等不良反应，表现为胃肠道溃疡、出血、穿孔，肝肾功能障碍等；按化学结构分类中的1~6类药物绝大多数属于此类，如阿司匹林、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生、氨基比林、安乃近、吲哚美辛、舒林酸、氯唑沙宗等。
• NSAIDs类药物的镇痛作用是抑制前列腺是的合成的结果。 • 其机制为组织损伤和炎症会导致炎性介质释放，从而激发
外周伤害感受器，后者被激活后，伤害性信号便会经脊髓上行传导至丘脑和大脑皮层，这些信号在中枢进化整合后使人产生疼痛感觉；中枢神经系统可经下行传导通路对疼痛进行调控。 • 前列腺素本身就是致痛致炎物质，同时可使痛觉感受器对致痛物质的敏感性增加，痛阈降低，痛觉超敏。NSAIDs类药物通过抑制前列腺素的合成，从而抑制痛觉超敏，提高痛阈，发挥镇痛抗炎作用。
• 对乙酰氨基酚并无抗风湿作用。
• （4）抗血小板聚集作用：阿司匹林等抑制环氧化酶，从而使由环氧化酶催化而产生血栓素A2(TXA2)生成减少， TXA2在体内能加速血小板聚集。所以阿司匹林等有强的抑制血小板聚集作用，阻止血栓形成。可用于防治冠脉及脑血管栓塞性疾病。
• 体内前列腺素环内过氧化物的另一个主要代谢产物前列腺素（PGI2）,与TXA2生物效应相反，为一个抗凝因子。阿司匹林也能抑制PGI2的合成。目前一般认为服用小量时可优先产生抑制TXA2作用。临床作为预防血栓形成用药。

《糖皮质激素》PPT课件

03
糖皮质激素的临床应用
内分泌失调治疗
01
糖皮质激素可用于治疗多种内分泌失调疾病，如肾上腺皮质功能减退症、甲状腺功能亢进症等。
02
通过调节体内激素水平，糖皮质激素可以纠正内分泌失调引起的症状，如代谢紊乱、免疫功能异常等。
自身免疫性疾病治疗
糖皮质激素是治疗自身免疫性疾病的重要药物之一，如风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
作用机制与特点
作用机制
糖皮质激素通过与靶细胞内的糖皮质激素受体结合，发挥调节基因表达的作用，从而影响细胞的功能。具体而言，它可以抑制炎症反应、免疫反应等，起到抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用。
特点
糖皮质激素的作用广泛，对多个系统和器官都有影响。同时，它也具有一定的副作用，如骨质疏松、血糖升高等。因此，在使用糖皮质激素时需要严格掌握适应症和剂量，避免不良反应的发生。
在某些肿瘤治疗过程中，如化疗、放疗等，糖皮质激素可以作为辅助药物使用，以减轻不良反应和不适感。
04
糖皮质激素的不良反应与注意事项
常见不良反应
消化系统问题
糖皮质激素可能导致胃黏膜损伤、消化道出血和溃疡等消化系统问题。
精神症状
糖皮质激素可能导致焦虑、抑郁、失眠和兴奋等精神症状。
代谢紊乱
糖皮质激素可能导致血糖、血脂和电解质代谢紊乱，如高血糖、高血脂和低钾血症等。
临床应用前景
扩大糖皮质激素适应症
研究糖皮质激素在更多疾病治疗中的应用，如自身免疫性疾病、感染性疾病等。
VS
个体化治疗
根据患者的具体情况，制定个性化的糖皮质激素治疗方案，以提高疗效和减少副作用。
研究挑战与展望
糖皮质激素作用机制的深入理解

糖皮质激素类药物PPT课件

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32
➢ 8.精神症状如焦虑、兴奋、欣快或抑郁、失眠、性格改变，严重时可诱发精神失常、癫痫发作。
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33
➢ 9.儿童长期应用影响生长发育。
➢ 10.长期外用糖皮质激素类药物可出现局部皮肤萎缩变薄、毛细血管扩张、色素沉着、继发感染等不良反应；在面部长期外用时，可出现口周皮炎、酒渣鼻样皮损等。
➢ 其正确、合理应用主要取决于以下两方面：
一、是治疗适应证掌握是否准确；二、是品种及给药方案选用是否正确、合理。
-
2
（一）严格掌握糖皮质激素治疗的适应证。
➢ 糖皮质激素是一类临床适应证尤其是相对适应证较广的药物，但是，临床应用的随意性较大，未严格按照适应证给药的情况较为普遍，如单纯以退热和止痛为目的使用糖皮质激素，特别是在感染性疾病中以退热和止痛为目的使用。糖皮质激素有抑制自身免疫的药理作用，但并不适用于所有自身免疫病治疗如慢性淋巴细胞浸润性甲状腺炎（桥本病）、1型糖尿病、寻常型银屑病等。
-
7
• （4）长程治疗：疗程大于3个月。适用于器官移植后排斥反应的预防和治疗及反复发作、多器官受累的慢性自身免疫病,如系统性红斑狼疮、溶血性贫血、系统性血管炎、结节病、大疱性皮肤病等。维持治疗可采用每日或隔日给药，停药前亦应逐步过渡到隔日疗法后逐渐停药。
• （5）终身替代治疗：适用于原发性或继发性慢性肾上腺皮质功能减退症，并于各种应激情况下适当增加剂量。
（4）大剂量：大于1.0 mg·kg-1·d-1；
（5）冲击剂量：（以甲泼尼龙为例）7.530.0 mg·kg-1·d-1。
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5
3.疗程：不同的疾病糖皮质激素疗程不同,一般可分为以下几种情况：
• （1）冲击治疗：疗程多小于5天。适用于危重症病人的抢救，如暴发型感染、过敏性休克、严重哮喘持续状态、过敏性喉头水肿、狼疮性脑病、重症大疱性皮肤病、重症药疹、急进性肾炎等。冲击治疗须配合其他有效治疗措施，可迅速停药，若无效大部分情况下不可在短时间内重复冲击治疗。

2020年执业药师考试重点内容—第八章内分泌系统疾病用药

第八章内分泌系统疾病用药第一节肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素球状带:盐皮质激素(醛固酮)状带:糖皮质激素(皮质醇)网状带:性激素(少量的雄性激素和微量的雌二醇)一、药理及临床评价常用药物P214下表1短效:氢化可的松、可的松。

2.中效:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙。

3长效:地塞米松、倍他米松。

(一)作用特点☆1抗炎作用:强大、对抗各种炎症(感染性和非感染性都有效),无抗菌、抗病毒作用。

(1)收缩血管,减少水肿,降低毛细血管的通透性。

2)抑制炎症细胞(淋巴细胞、粒细胞、巨噬细胞）向炎症区域的聚集。

(3)稳定溶酶体膜。

(4)阻止炎症介质如激肽类、组胺、慢反应物质发生反应。

2.免疫抑制与抗过敏①抑制巨噬细胞的吞噬功能;②破坏和解体淋巴细胞;③缓解过敏反应及自身兔疫性疾病,对抗异体器官移植的排异反应。

3抗毒素。

(1)提高机体的应激能力,减轻毒素对机体的损害，缓解毒血症的症状。

(2)退热:主要是抑制内致热源的释放。

4抗休克(各种休克)解除小动脉痉挛,増强心肌收缩力,改善微循环,对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有对抗作用。

5对代谢的影响升糖解白脂重布,排钾留钠脱钙质。

6影响血液与造血系统:刺激骨髓造血(1)吊高:单核细胞、红细胞、中性粒细胞和血小板。

(2)降低:淋巴细胞、嗜酸性粒细胞。

7其它作用(1)中枢兴奋:欣快、失眠、激动和精神失常。

(2)消化系统:胃酸,胃蛋白酶增多,抑制胃黏液低促进消化。

糖皮质激素的作用小结升糖解白脂重布排钾留钠脱钙质抗毒抗炎抗休克抑制免疫全过程打着麻将下场雨糖皮质激素的临床应用1急慢性肾上腺皮质功能不全(替代疗法)2严重感染:中毒性肺炎大剂量冲击,合用抗菌素。

3自身免疫性疾病和器官移植排斥反应。

全身性红斑狼疮。

4过敏性疾病:支气管哮喘:抑制抗原抗体反应引明组织损伤和炎症过程。

5缓解各种炎症症状。

6各种原因引起的休克感染中毒性休克:通过提高机体对细菌内毒素的耐受力。

过敏性休克:糖皮质激素合用上腺素。

《解热镇痛药》ppt课件

1. 水杨酸类：阿司匹林、双氯芬酸、消炎痛； 2. 苯胺类：对乙酰氨基酚； 3. 丙酸类：布洛芬、酮洛芬和萘普生等； 4. 邻氨基苯甲酸类：甲氯酚那酸等； 5. 非酸性NSAIDs类：萘丁美酮； 6. 昔康类：美洛昔康、吡罗昔康、氯诺昔康； 7. 昔布类：塞米昔布、罗非昔布、伐地昔布、帕瑞昔布等。
第一节水杨酸类
对COX-1与COX-2的不平衡抑制，导致血栓素/前列环素失衡，是内皮细胞失去抗血小板凝集、抗高血压和抗动脉粥样硬化的防御功能；
加强血管收缩，添加心血管事件。
胃肠道影响!
曾经以为NSAIDs对COX-2的选择性越强，胃肠道平安性越高；
对正常胃肠的平安性方面，药物对COX-2的选择性越特异平安性越好〔如罗非昔布的胃肠道平安性好于塞来昔布〕；
甲药IC50COX-2/IC50COX-1=0.001/0.01=0.1 乙药IC50COX-2/IC50COX-1=0.01/0.001=1
NSAIDs ：IC50COX-2/IC50COX-1比值
药物
吡罗昔康阿司匹林
舒林酸吲哚美辛ຫໍສະໝຸດ 布洛芬氟布洛芬美洛昔康双氯芬酸
萘普生尼美舒利
IC50COX-2/IC50COX-1比值
A药IC50=0.001mg/ml，B药IC50=0.01mg/ml。
COX-2的选择性： IC50COX-2/IC50COX-1比值
NSAIDs对COX-2的选择性抑制，用两者IC50比值( IC50COX-2/IC50COX-1 )表示；
两者IC50比值越小，药物对COX-2的选择抑制越强，其不良反响相对就小。
对乙酰氨基酚
对乙酰氨基酚是乙酰苯胺活性代谢产物，后者自 1886年以来作为退热药、

解热镇痛药解热镇痛药和非甾体抗炎药药物化学课件

Page ▪ 3
目录
1
解热镇痛药
2
非甾体抗炎药
3
抗痛风药
Page ▪ 4
第一节解热镇痛药
Page ▪ 5
学习目标
v掌握：阿司匹林、对乙酰氨基酚的名称、结构、理化性质及临床用途。
Page ▪ 6
抑制环氧化酶
前列腺素（PG）
解热镇痛药
Page ▪ 7
降解热镇痛药的作用机制温
前列腺素（PG）
二、苯胺类
苯胺
乙酰苯胺
Page ▪ 19 对乙酰氨基酚
非那西丁
二、苯胺类对乙酰氨基酚
Page ▪ 20
化学名：4'-羟基乙酰苯胺又名扑热息痛
二、苯胺类
合成路线：以对硝基苯酚钠为原料，在盐酸溶液中加入铁粉还原生成对氨基苯酚，再用醋酸酰化，所得粗品用水重结晶后即得本品。
Page ▪ 21
二、苯胺类
Page ▪ 14
v ④分子中的酚羟基被氧化成醌型有色物质。
一、水杨酸类课堂活动
你知道如何区分阿司匹林和水杨酸吗？
O
OH
OH
Page ▪ 15
一、水杨酸类
❖
阿司匹林的临床应用
v具有较强的解热、镇痛和抗炎抗风湿作用。临床上用于：感冒发烧的解热镇痛、头
痛、牙痛、和月经痛等慢性钝痛，是风湿热、
本品结构中具有酯键和酰胺键，在酸性或碱性条件下易水解，生成对氨基苯酚和水杨酸，前者可发生重氮化-偶合反应。
一、水杨酸类
Page ▪ 18
❖ 本品是利用前药原理，将对乙酰氨基酚上的酚羟基与阿司匹林化学结构上的羧基形成酯键而形成的化合物。 ❖ 它在体内因酯键可水解，而“还原”为阿司匹林和对乙酰氨基酚并发挥各自的疗效，同时还具有协同作用。 ❖ 该药物最大的优点是对胃粘膜的刺激性得以大大减轻，安全范围大，适用于儿童和老年患者使用，主要用于风湿性关节炎及其他发热所引起的疼痛。

《解热镇痛药》课件

《解热镇痛药》PPT课件
本课件将为您介绍解热镇痛药的种类、作用机制、用药注意事项等内容，帮助您更好地理解和使用这些药物。
解热镇痛药的定义
解热药的作用
降低体温，缓解发热症状。
解热镇痛药的作用
同时具有解热和镇痛的作用。
镇痛药的作用
减轻或消除疼痛感受。
解热药
非甾体类解热药
如阿司匹林、对乙酰氨基酚等，适用于轻度发热和轻度疼痛。
1
阿司匹林
抑制前列腺素合成，具有解热、镇痛、
吗啡
2
抗炎的作用。
阿片类药物，对重度疼痛有效，但存在
成瘾和依赖风险。
3
布洛芬
非甾体类抗炎药，对炎症和轻度至中度疼痛有效，同时具有解热和镇痛作用。
用药注意事项
用药前
用药时
• 确诊病因，不盲目使用药物 • 注意禁忌症和过敏史 • 考虑是否需要专业人士
的咨询
非甾体类抗炎药
如布洛芬、吲哚美辛等，适用于中度以上疼痛和炎症。可同时具有解热和镇痛作用。
退烧药
如对乙酰氨基酚等，适用于轻度至中度发热。
镇痛药
1 阿片类镇痛药
2 非阿片类镇痛药
如吗啡、可待因等，适用于中度至重度疼痛。存在成瘾性和依赖性。
如丙戊酸、曲马多等，适用于轻度到中度疼痛。相对安全。
解热镇痛药
• 按科学方法合理用药 • 关注药物间的相互作用 • 注意药物的剂量和用法
用药后
• 注意对不良反应的监测 • 及时就医处理不良反应 • 合理保存药品
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
总结
解热镇痛药是缓解疼痛和发热症状的重要药物。用药需要遵循合理用药的原则，切勿滥用。综合考虑药物的作用和不良反应，选择最适合自己的药物。

解热镇痛抗炎药

• 吡罗昔康 (piroxicam，炎痛喜康 ) • 抗风湿疗效同阿司匹林，且不良反应少，患者耐受好。 • 优点血浆半衰期长、用药量小。 •
常用解热镇痛药作用强度比较
• • • • • • • 药物阿司匹林扑热息痛布洛芬消炎痛保泰松炎痛喜康解热 +++ ++ ++ +++ + ++ 镇痛 +++ + ++ +++ + +++ 抗炎抗风湿 ++ +++ +++ +++ +++
环氧化酶
内热原体温调节中枢
前列腺素
调定点上调
发热
注：环氧化酶（简称环化酶）
又称前列腺素合成酶。
解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温的影响
药物作用机制对体温中枢的作用使体温调控点移至正常使体温调节失灵对正常配合物临床体温理降温应用无影响无需常规解热
解热镇抑制前痛抗炎列腺素药合成酶
内服吸收快，30min后血药达峰浓度。对胃肠道刺激较小。在肝内，部分氧化为亚氨基醌。亚氨基醌在体内能氧化血红蛋白成高铁血红蛋白而失去带氧能力，造成组织缺氧、发绀、红细胞溶解、溶血、黄疸，损害肝脏。
• 【药理作用】
本品的解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用比阿司匹林差，无明显抗炎、抗风湿作用。本品作用持久，副作用小，有报道长期使用时肾毒性较大。（解热作用强镇痛抗炎作用弱）

阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量

阿片类、对乙酰氨基酚、糖皮质激素等镇痛药物区别、作用特点及用法用量阿片类疼痛镇痛药物包括阿片类、非甾体类抗炎药、对乙酰氨基酚、抗惊厥药、抗抑郁药、糖皮质激素等。

药物：可待因、曲马多、吗啡、羟考酮、氢吗啡酮、美沙酮、芬太尼等。

作用机制：阿片类药物与外周神经阿片受体结合可产生抗伤害和镇痛作用；与突触前膜阿片受体结合，通过抑制兴奋性氨基酸和 P 物质的释放，减少痛觉信号向中枢的传导；与位于脊髓背角胶状质感觉神经元上的阿片受体结合，降低背角神经元的兴奋性；与大脑和脑干等中枢阿片受体结合，通过下行抑制通路抑制痛觉的传入。

作用特点：镇痛效应与药物剂量、强度相关，取决于药物分子量离子化程度、脂溶性、蛋白结合力、分布容积以及代谢和清除率。

临床应用：各种剧烈疼痛，是中重度癌痛首选药物，用于癌痛时注意剂量滴定，药物不良反应为便秘，需要及时给予对症处理。

非甾体类抗炎药药物：吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、萘普生、洛索洛芬、尼美舒利、塞来昔布、依托考昔等。

作用机制：抑制环加氧酶活性，阻断花生四烯酸转化为前列腺素，发挥解热、镇痛和抗炎作用。

作用特点及用法：无耐药性，不产生药物依赖，药理作用具有天花板效应。

使用原则：不超过每日最大剂量；避免同时使用两种或两种以上药物；一种非甾体类抗炎药无效时，换用另一种药物有效；药物使用时警惕不良反应，消化道活动性溃疡、凝血功能障碍、活动性出血、冠心病、心功能不全等需评估并合理地选择镇痛药物，慎用或禁用。

临床应用：牙痛、痛经、偏头痛、神经病理性疼痛、术后疼痛、骨关节炎等轻中度疼痛和慢性疼痛，为癌痛第一阶梯止痛用药。

对乙酰氨基酚作用机制：抗炎作用弱，解热作用强，镇痛作用次之。

作用特点及用法：单独使用时止痛作用具有封顶效应，无耐药性，不产生药物依赖，不会引起凝血功能、胃肠道和心血管方面的不良反应，少数发生粒细胞缺乏症、贫血、过敏性皮炎、肝炎或血小板减少症等不良反应。

长期使用和慢性肝损害，每日最大剂量不超过3g；12岁以下儿童，每次10-15mg/kg，间隔46h，每日最大剂量不超100mg/kg/d。

药学--解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

药学--解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药第一节解热、镇痛、抗炎药非甾体抗炎药（NSAID）一、药理作用与临床评价（一）作用特点通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧酶（COX）——抑制前列腺素和血栓素合成通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加——解热。

◆ COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。

◆ COX-2——引起炎症反应。

① COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。

胃壁COX-1——促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。

②血小板COX-1——使血小板聚集和血管收缩。

◆肾组织内同时具有COX-1和COX-2，维护生理功能。

1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。

2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚①发热——首选。

②镇痛——缓解轻中度骨性关节炎疼痛的首选药。

还可用于：轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。

抗炎——较弱。

3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸。

①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经。

高热。

②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。

痛经及拔牙后止痛。

解热。

4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。

①镇痛——慢性关节炎的关节肿痛；软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛，及运动后损伤性疼痛；急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；②解热。

【镇痛】首选——对乙酰氨基酚，或阿司匹林；不能奏效——萘普生。

5.1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。

6.选择性COX-2抑制剂——塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。

（记忆TANG：你美不美？依托考试和比赛来确定）【选择】①有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂；②心肌梗死、脑梗死者——避免使用选择性COX-2抑制剂。