最新第十二章液体制剂课件ppt
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12-无菌制剂 PPT课件
5
对完成最终密封的产品进行灭菌处理， 使产品中微生物的存活概率（无菌保 证水平，SAL）不得高于10-6。 无菌药品尽可能采用加热方式进行最终 灭菌，湿热灭菌方法最终灭菌的，通 常标准灭菌时间F0值大于8分钟。 流通蒸汽处理不属于最终灭菌，只作为 无菌制剂辅助灭菌手段。
热不稳定的产品，可采用无菌生产操作 或过滤除菌的替代方法。
学会安瓿注射剂中可见异物、热原的检查。
学会典型安瓿注射剂的处方及工艺分析。
9
专题一
注射剂制剂技术
一、注射剂的处方 二 三 注射剂的制备 注射剂的质量检查
10
专题一
注射剂制剂技术
【典型制剂】
维生素C注射液
处方：维生素C 104g EDTA-2Na 0.05g 碳酸氢钠 49.0g 焦亚硫酸钠 3g 注射用水 加至 1000ml 制法：取注射用水800ml，通二氧化碳饱和，加VC溶解， 缓加碳酸氢钠溶解；加预先溶解的焦亚硫酸钠、 EDTA-2Na水溶液，调pH值6.0~6.2，加二氧化碳饱和 的注射用水至全量，滤过，通二氧化碳，通二氧化碳 下灌封，灭菌。
无菌药品： 法定药品标准中列有无菌检查 项目的制剂和原料药。 无菌制剂包括：注射用制剂， 眼用制剂、植入型制剂、创面 用制剂、手术用制剂。 按生产工艺分为： •采用最终灭菌工艺 的为最终灭菌产品； •部分或全部工序采 用无菌生产工艺的为 非最终灭菌产品。
4
模块三
最终灭菌：
无菌制剂
无菌生产： 在GMP规 定的环境条 件下，将无 菌的物料分 装于无菌的 容器中并完 成密封，以 获得无菌药 品的过程。
12
专题一 注射剂制剂技术 【典型制剂】
复方甲地孕酮注射液 处方：醋酸甲地孕酮 25mg、雌二醇3.5mg 辅料：CMC - Na 、聚维酮、氯化钠、聚山梨酯-80、甲基纤 维素、硫柳汞0.001%、注射用水 QS 维D2果糖酸钙(维丁胶性钙)注射液 处方：维生素D2 0.125g 果糖酸钙 3.85g 辅料：吐温-80、司盘-85、硝酸苯汞、注射用油 QS
对完成最终密封的产品进行灭菌处理， 使产品中微生物的存活概率（无菌保 证水平，SAL）不得高于10-6。 无菌药品尽可能采用加热方式进行最终 灭菌，湿热灭菌方法最终灭菌的，通 常标准灭菌时间F0值大于8分钟。 流通蒸汽处理不属于最终灭菌，只作为 无菌制剂辅助灭菌手段。
热不稳定的产品，可采用无菌生产操作 或过滤除菌的替代方法。
学会安瓿注射剂中可见异物、热原的检查。
学会典型安瓿注射剂的处方及工艺分析。
9
专题一
注射剂制剂技术
一、注射剂的处方 二 三 注射剂的制备 注射剂的质量检查
10
专题一
注射剂制剂技术
【典型制剂】
维生素C注射液
处方：维生素C 104g EDTA-2Na 0.05g 碳酸氢钠 49.0g 焦亚硫酸钠 3g 注射用水 加至 1000ml 制法：取注射用水800ml，通二氧化碳饱和，加VC溶解， 缓加碳酸氢钠溶解；加预先溶解的焦亚硫酸钠、 EDTA-2Na水溶液，调pH值6.0~6.2，加二氧化碳饱和 的注射用水至全量，滤过，通二氧化碳，通二氧化碳 下灌封，灭菌。
无菌药品： 法定药品标准中列有无菌检查 项目的制剂和原料药。 无菌制剂包括：注射用制剂， 眼用制剂、植入型制剂、创面 用制剂、手术用制剂。 按生产工艺分为： •采用最终灭菌工艺 的为最终灭菌产品； •部分或全部工序采 用无菌生产工艺的为 非最终灭菌产品。
4
模块三
最终灭菌：
无菌制剂
无菌生产： 在GMP规 定的环境条 件下，将无 菌的物料分 装于无菌的 容器中并完 成密封，以 获得无菌药 品的过程。
12
专题一 注射剂制剂技术 【典型制剂】
复方甲地孕酮注射液 处方：醋酸甲地孕酮 25mg、雌二醇3.5mg 辅料：CMC - Na 、聚维酮、氯化钠、聚山梨酯-80、甲基纤 维素、硫柳汞0.001%、注射用水 QS 维D2果糖酸钙(维丁胶性钙)注射液 处方：维生素D2 0.125g 果糖酸钙 3.85g 辅料：吐温-80、司盘-85、硝酸苯汞、注射用油 QS
十二液体制剂精品PPT课件
1.味佳可口，易为患者，尤其是儿童患者 所接受 2.吸收快，奏效迅速，利于治疗急性病。 3.单剂量包装者，服用方便，易于保存。 4.生产设备、工艺条件要求高，成本较高 。
三、质量要求
1.澄清，不得有发霉、酸败、变色、异物 、产生气体或其他变质现象。 2.可适宜添加附加剂，如防腐剂、矫味剂 、ห้องสมุดไป่ตู้溶剂。 3.装量、微生物限度检查应符合规定。 4.应遮光密封贮存。
2、特点
➢ 液滴分散度大，吸收快，生物利用度高 ➢ 油性药物制成乳剂能保证剂量准确，使用方便 ➢ O/W乳剂可掩盖药物的不良嗅味 ➢ 外用乳剂可改善对皮肤、粘膜的渗透性，减小
液体制剂常用的附加剂
1.增溶剂：便面活性剂——聚山梨酯（吐温） 2.助溶剂：第三种物质 KI（助溶剂）+I2 KI3 3.潜溶剂：混合溶剂 水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG 4.矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂 5.着色剂：色素 6.防腐剂
防腐剂
1.苯甲酸/苯甲酸钠：PH4 2.山梨酸/山梨酸钾：ph4 3.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：甲乙
A.增溶剂 B.防腐剂 C.矫味剂 D.着色剂 E.潜溶剂 1.液体制剂中，苯甲酸属于 2.液体制剂中，薄荷挥发油属于
第二节口服溶液剂
口服溶液系指原料药物溶解于适宜溶剂 中制成供口服的澄清液体制剂。 溶剂常用 纯化水 将药材采用适宜方法提取后制成的口服 溶液叫合剂 单剂量灌装者叫口服液
二、口服溶液剂的特点
分类
按药物粒子大小不同 溶液剂、高分子溶液：均相，无界面 溶胶剂、乳剂、混悬液：多相，有界面
分类
溶液剂 均相液体制剂
高分子溶液剂
溶胶剂
非均相液体制剂 混悬剂
乳剂
按给药途径分类
三、质量要求
1.澄清，不得有发霉、酸败、变色、异物 、产生气体或其他变质现象。 2.可适宜添加附加剂，如防腐剂、矫味剂 、ห้องสมุดไป่ตู้溶剂。 3.装量、微生物限度检查应符合规定。 4.应遮光密封贮存。
2、特点
➢ 液滴分散度大，吸收快，生物利用度高 ➢ 油性药物制成乳剂能保证剂量准确，使用方便 ➢ O/W乳剂可掩盖药物的不良嗅味 ➢ 外用乳剂可改善对皮肤、粘膜的渗透性，减小
液体制剂常用的附加剂
1.增溶剂：便面活性剂——聚山梨酯（吐温） 2.助溶剂：第三种物质 KI（助溶剂）+I2 KI3 3.潜溶剂：混合溶剂 水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG 4.矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂 5.着色剂：色素 6.防腐剂
防腐剂
1.苯甲酸/苯甲酸钠：PH4 2.山梨酸/山梨酸钾：ph4 3.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：甲乙
A.增溶剂 B.防腐剂 C.矫味剂 D.着色剂 E.潜溶剂 1.液体制剂中，苯甲酸属于 2.液体制剂中，薄荷挥发油属于
第二节口服溶液剂
口服溶液系指原料药物溶解于适宜溶剂 中制成供口服的澄清液体制剂。 溶剂常用 纯化水 将药材采用适宜方法提取后制成的口服 溶液叫合剂 单剂量灌装者叫口服液
二、口服溶液剂的特点
分类
按药物粒子大小不同 溶液剂、高分子溶液：均相，无界面 溶胶剂、乳剂、混悬液：多相，有界面
分类
溶液剂 均相液体制剂
高分子溶液剂
溶胶剂
非均相液体制剂 混悬剂
乳剂
按给药途径分类
液体制剂介绍PPT课件
1.澄明或分散均匀 2.浓度准确 3.外观良好、口感适宜 4.无刺激性 5.性质稳定、无霉变 6.携带和使用方便
二、液体制剂的分类
(一)按分散系统分类 1.均匀相液体制剂： ①低分子溶液剂
②高分子溶液剂
2.非均匀相液体制剂 ：①溶胶剂 ②混悬剂 ③乳剂
按分散体系的分类
类
型
分散相大
小(nm)
真溶液型
例：复方碘溶液
【处方】 碘50g 碘化钾100g 蒸馏水适量至1000ml
【制备】取碘、碘化钾、加蒸馏水100ml溶解 后，加蒸馏水至1000ml即得。
二、芳香水剂
芳香水剂系指芳香挥发性药物（多 半为挥发油）的饱和或近饱和的水溶 液。
三、糖浆剂
（一）概述
含义：糖浆剂系指含药物的浓蔗糖水溶液。 (含蔗糖量应不低于45%g/ml)
液体制剂介绍
第一节 概述
一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点 1、液体制剂的优点： ①吸收快，迅速发挥药效。 ②服用方便，易分剂量。 ③能减少某些药物的刺激性。 ④生物利用度较高。 2、液体制剂的缺点： ①稳定性较差(降解、霉变、沉淀)。 ②运输、贮存不便。
（二）液体制剂的质量要求
2、防腐措施
①.防止污染 ②.严控辅料质量 ③加防腐剂 3、常用防腐剂： ①对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类) ：适用于 酸性、中性溶液；对大肠杆菌作用最强。 ②苯甲酸与苯甲酸钠：适用于酸性溶液； 防发酵能力较强。
③山梨酸与山梨酸钾：适用于酸性溶液； 对霉菌作用较强。
④苯扎溴铵 ⑤醋酸氯己定 ⑥其他防腐剂(桉油、桂皮油、薄荷油)
（四）防腐剂
1、防腐的重要性 确保制剂质量和用药安全。 药品卫生标准规定：口服药品1g或1ml
二、液体制剂的分类
(一)按分散系统分类 1.均匀相液体制剂： ①低分子溶液剂
②高分子溶液剂
2.非均匀相液体制剂 ：①溶胶剂 ②混悬剂 ③乳剂
按分散体系的分类
类
型
分散相大
小(nm)
真溶液型
例：复方碘溶液
【处方】 碘50g 碘化钾100g 蒸馏水适量至1000ml
【制备】取碘、碘化钾、加蒸馏水100ml溶解 后，加蒸馏水至1000ml即得。
二、芳香水剂
芳香水剂系指芳香挥发性药物（多 半为挥发油）的饱和或近饱和的水溶 液。
三、糖浆剂
（一）概述
含义：糖浆剂系指含药物的浓蔗糖水溶液。 (含蔗糖量应不低于45%g/ml)
液体制剂介绍
第一节 概述
一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点 1、液体制剂的优点： ①吸收快，迅速发挥药效。 ②服用方便，易分剂量。 ③能减少某些药物的刺激性。 ④生物利用度较高。 2、液体制剂的缺点： ①稳定性较差(降解、霉变、沉淀)。 ②运输、贮存不便。
（二）液体制剂的质量要求
2、防腐措施
①.防止污染 ②.严控辅料质量 ③加防腐剂 3、常用防腐剂： ①对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类) ：适用于 酸性、中性溶液；对大肠杆菌作用最强。 ②苯甲酸与苯甲酸钠：适用于酸性溶液； 防发酵能力较强。
③山梨酸与山梨酸钾：适用于酸性溶液； 对霉菌作用较强。
④苯扎溴铵 ⑤醋酸氯己定 ⑥其他防腐剂(桉油、桂皮油、薄荷油)
（四）防腐剂
1、防腐的重要性 确保制剂质量和用药安全。 药品卫生标准规定：口服药品1g或1ml
《液体制剂》课件
微囊和微球技术
利用微囊和微球技术可以将药物包裹 在微小囊泡或球形结构中，实现药物 的缓释和靶向释放，提高疗效并降低 副作用。
新剂型开发
口腔速溶片
口腔速溶片是一种新型的口服剂 型，具有快速溶解、方便使用的 特点，可以提高患者的用药依从
性。
微乳剂
微乳剂是一种新型的液体制剂，具 有较高的生物利用度和药效，可以 用于注射剂、口服剂和外用制剂的 开发。
液体制剂的特点
吸收快
使用方便
液体制剂中的药物能够快速被机体吸收， 发挥药效。
液体制剂便于给药，如口服、外用等，且 易于携带和运输。
稳定性相对较差
需要适宜的包装
由于液体制剂中的药物分子或离子容易受 环境因素影响，导致稳定性较差，易发生 化学变化和微生物污染。
为了保持液体制剂的稳定性，需要选择适 宜的包装材料和密封方式。
《液体制剂》课件
CONTENTS
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的包装与储存 • 液体制剂的稳定性 • 液体制剂的处方与制备实例 • 液体制剂的发展趋势与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的溶剂中形成的均相液态制剂，可供内服或外用。
分类
根据分散体系的不同，液体制剂可以分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。均相液体制剂是指药物以分子 或离子状态分散于溶剂中，形成均匀的溶液；非均相液体制剂则包括混悬剂、乳剂等，其中药物以颗粒或小滴状 态分散于溶剂中。
02 质量检验
在各工艺环节和最终产品中进 行质量检验，及时发现并处理 质量问题。
03 质量追溯
建立完善的质量追溯体系，对 产品进行全程监控，确保产品 质量的可追溯性。
药剂学-液体制剂
• 丙二醇（PG）：性质与甘油相似，粘度较甘油 小，可作为内服和肌注溶剂，毒性小，无刺激 性，水溶液延缓水解、促渗。
• PEG：<1000液体,1000~1500半固体,>1500固体。 对水解药物具有一定稳定作用，外用能增加皮 肤柔韧性，保湿。常用PEG300、400、600。
非极性溶剂
• 脂肪油 • 液体石蜡
机理
• ①络合: • I2 +KI→KI3(络合物)，0.03%-5% • ②复盐(分子复合物): • 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因， 1:50(水)-
1:1.2(水) • ③分子缔合物: • 苯碱+乙二胺→氨苯碱，1:120(水) -1:5(水)
三、潜溶剂
潜溶剂(cosolvent)
• 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶
• 乙酸乙酯
多外用、易酸败、皂化
不分解不吸收、润肠通 便、口服或搽剂、能被氧化 （需加抗氧剂）
易氧化、常作为搽剂溶剂。
增加药物溶解度的方法
1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入增溶剂 4、加入助溶剂 5、使用潜溶剂
常用附加剂
一、增溶剂 二、助溶剂 三、潜溶剂 四、防腐剂 五、矫味剂 六、着色剂 其他：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂
高浓度蔗糖水溶液、 水 药物、芳香剂
芳香挥发性药物 水 (近)饱和水溶液
蔗糖、 药物芳 香剂
挥发油
溶解法、混合法
溶解法、稀释法、 蒸馏法
• 苯甲醇、1苯%~乙3%醇
0.25%~0.50%
• 苯扎溴铵 0.02%-0.2%
• 醋酸氯已定 0.02%-0.05%
五、矫味剂
• 甜味剂
• 芳香剂
• 胶浆剂 • 泡腾剂
• PEG：<1000液体,1000~1500半固体,>1500固体。 对水解药物具有一定稳定作用，外用能增加皮 肤柔韧性，保湿。常用PEG300、400、600。
非极性溶剂
• 脂肪油 • 液体石蜡
机理
• ①络合: • I2 +KI→KI3(络合物)，0.03%-5% • ②复盐(分子复合物): • 咖啡因+苯甲酸钠→苯甲酸钠咖啡因， 1:50(水)-
1:1.2(水) • ③分子缔合物: • 苯碱+乙二胺→氨苯碱，1:120(水) -1:5(水)
三、潜溶剂
潜溶剂(cosolvent)
• 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶
• 乙酸乙酯
多外用、易酸败、皂化
不分解不吸收、润肠通 便、口服或搽剂、能被氧化 （需加抗氧剂）
易氧化、常作为搽剂溶剂。
增加药物溶解度的方法
1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入增溶剂 4、加入助溶剂 5、使用潜溶剂
常用附加剂
一、增溶剂 二、助溶剂 三、潜溶剂 四、防腐剂 五、矫味剂 六、着色剂 其他：抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂
高浓度蔗糖水溶液、 水 药物、芳香剂
芳香挥发性药物 水 (近)饱和水溶液
蔗糖、 药物芳 香剂
挥发油
溶解法、混合法
溶解法、稀释法、 蒸馏法
• 苯甲醇、1苯%~乙3%醇
0.25%~0.50%
• 苯扎溴铵 0.02%-0.2%
• 醋酸氯已定 0.02%-0.05%
五、矫味剂
• 甜味剂
• 芳香剂
• 胶浆剂 • 泡腾剂
液体制剂(药物制剂技术课件)
硫酸化物 系硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类
硫酸化蓖麻油（土耳其红油） 十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠） 十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠） 十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）
乳化能力很强，较稳定 外用软膏的O/W乳化剂
R·O·SO3-M+
R： 月桂酸C12 软脂酸C16 硬脂酸C18 油酸C18
5
一、阴离子型表面活性剂
54
四、起泡与消泡
消泡剂
HLB值 1～3
消泡剂：能使原来的泡沫破坏消失的表面活性剂称为消泡剂。 机制：消泡剂的表面活性很大，可吸附在泡沫表面，挤走原 来的起泡剂，同时，因为其自身碳链短不能形成坚固的液膜， 使泡沫迅速破坏。
55
五、杀菌与消毒
➢ 阳离子表面活性剂和部分两性离子表面活性剂 ➢ 代表：苯扎溴铵（新洁尔灭）
以胶体微粒分散 以液滴状态分散 以固体微粒分散
有相界面 热力学不稳定体系
动力学不稳定体系
62
➢ 按分散系统分类
两亲性分子 亲水亲油性
硬脂酸钠
－COOH －SO3H －OH －NH2
亲水的极性 基团
亲油的非极性 基团
两亲性分子结构
长 链 烃 基
21
四、表面活性剂的结构特征
在溶液中的正吸附→表面张力显著下降
油
水
油
水
22
表面活性剂的特性
6、配伍 5、毒性
1、胶束的形成
特性
2、亲水亲油平衡值 （HLB值）
3、起昙与昙点
应用
4、起泡、消泡
2、润湿 3、乳化
41
一、增溶
➢ 增溶：物质由于表面活性剂胶束的作用，而增大溶解 度并形成澄清溶液的过程。
➢ 增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。 HLB值：15～18 如：吐温 卖泽 苄泽
液体制剂-精品医学课件
(一)溶液剂的制备方法
溶解法：称量 - 溶解 - 过滤 - 质检 - 包装 稀释法：称量 - 高浓度溶液 - 稀释
(二) 制备溶液剂时应注意的问题
① 易溶但溶解缓慢的药物 ② 易氧化的药物 ③ 易挥发性药物 ④ 处方中溶解度较小的药物 ⑤ 难溶性药物
糖浆剂（syrups）
A. 定义：
糖浆剂：含药物的浓蔗糖水溶液，供内服。 单糖浆或糖浆：纯蔗糖的饱和水溶液 85% 64.7%
一、溶液剂（solutions）
三、糖浆剂（syrups）
五、酊剂（tincture）
二、芳香水剂（aromatic waters）露剂、浓芳香水剂
四、醑剂（spirits） 六、甘油剂（glyceritum）
定义、溶剂、制法
溶液剂（solutions）
系指药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。 其溶质一般不挥发性化学药物，溶剂多为水
常用防腐剂
① 羟苯酯类（尼泊金类）PEG 铁 弱碱强酸 塑料 ② 苯甲酸及其盐 pH4 ③ 山梨酸及其盐 p4.5 ④ 苯扎溴铵（新洁尔灭） 耐酸碱 耐热压 ⑤ 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） 广谱 多外用 ⑥ 邻苯基苯酚 广谱低毒 水果蔬菜防腐保鲜 ⑦ 其它
5. 抗氧剂
(1) 水溶性抗氧剂
维生素C
种 类
高分子溶液剂
溶胶剂
特 征
均相，单分子分散，分子 非均相，多分子聚集体，粒子 <100nm，热力学稳定系 1～100nm，热力学不稳定系
统
统
理 化 溶解性、荷电性、渗透压、 双电层构造、光学性质、电
性质
黏度与分子量、聚结特性、 学性质、动力学性质、热力
胶凝性
学及动力学不稳定性
剂 型
亲水性高分子溶液剂、非 水性高分子溶液剂、凝胶
溶解法：称量 - 溶解 - 过滤 - 质检 - 包装 稀释法：称量 - 高浓度溶液 - 稀释
(二) 制备溶液剂时应注意的问题
① 易溶但溶解缓慢的药物 ② 易氧化的药物 ③ 易挥发性药物 ④ 处方中溶解度较小的药物 ⑤ 难溶性药物
糖浆剂（syrups）
A. 定义：
糖浆剂：含药物的浓蔗糖水溶液，供内服。 单糖浆或糖浆：纯蔗糖的饱和水溶液 85% 64.7%
一、溶液剂（solutions）
三、糖浆剂（syrups）
五、酊剂（tincture）
二、芳香水剂（aromatic waters）露剂、浓芳香水剂
四、醑剂（spirits） 六、甘油剂（glyceritum）
定义、溶剂、制法
溶液剂（solutions）
系指药物溶解于溶剂中所形成的澄清液体制剂。 其溶质一般不挥发性化学药物，溶剂多为水
常用防腐剂
① 羟苯酯类（尼泊金类）PEG 铁 弱碱强酸 塑料 ② 苯甲酸及其盐 pH4 ③ 山梨酸及其盐 p4.5 ④ 苯扎溴铵（新洁尔灭） 耐酸碱 耐热压 ⑤ 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） 广谱 多外用 ⑥ 邻苯基苯酚 广谱低毒 水果蔬菜防腐保鲜 ⑦ 其它
5. 抗氧剂
(1) 水溶性抗氧剂
维生素C
种 类
高分子溶液剂
溶胶剂
特 征
均相，单分子分散，分子 非均相，多分子聚集体，粒子 <100nm，热力学稳定系 1～100nm，热力学不稳定系
统
统
理 化 溶解性、荷电性、渗透压、 双电层构造、光学性质、电
性质
黏度与分子量、聚结特性、 学性质、动力学性质、热力
胶凝性
学及动力学不稳定性
剂 型
亲水性高分子溶液剂、非 水性高分子溶液剂、凝胶
《液体制剂》课件2
01
02
03
内服制剂
如溶液剂、糖浆剂、乳剂 、混悬剂等，用于治疗消 化系统疾病、呼吸系统疾 病等。
外用制剂
如洗剂、搽剂、滴眼剂等 ，用于局部治疗皮肤疾病 、眼部疾病等。
其他制剂
如注射剂，用于急救和治 疗危重病症。
02
CATALOGUE
液体制剂的制备工艺
原料选择与处理
原料选择
选择符合质量标准、安全有效的原料 ，确保制剂的质量和稳定性。
持续改进
根据质量检测结果和市场反馈 ，持续改进制备工艺和质量控 制措施，提高产品质量和竞争
力。
03
CATALOGUE
液体制剂的稳定性
化学稳定性
• 总结词：液体制剂的化学稳定性是指其在储存过程中保持化学成分稳定
不变的能力。
• 详细描述：液体制剂中的化学成分可能会与其它物质发生反应，导致药效降低或产生有害物质。为了保持液体制剂的化 学稳定性，需要采取措施减少成分之间的相互作用，如添加抗氧剂、调节PH值等。
分类
按分散系统可分为溶液型、胶体 溶液型、乳浊液型和混悬液型； 按给药途径可分为口服、外用和 其他途径给药。
液体制剂的特点
01
02
03
04
吸收快、作用迅速。
服用方便，特别适用于婴幼儿 和老年患者。
可根据需要制成不同浓度和体 积的制剂。
不良反应发生率较高，应注意 控制剂量和给药方式。
液体制剂的应用
物理稳定性
影响因素
温度、光线、氧气等都会影响液体制剂的物理稳定性。
解决方法
选择适当的包装材料，避免阳光直射，控制储存温度和湿度，定期检查液体制 剂的外观、颜色、气味等变化，以确保其物理稳定性。
药剂学--液体制剂 PPT课件
5）可添加色素
6）含药材提取物的，允许含少量轻摇即散沉淀
制备方法与举例
1、 溶解法 （1）热溶法 （2）冷溶法
2、混合法
制备糖浆剂时应注意的问题
药物的加入的方法： 水溶性固体药物 溶解度小的 可溶性液体 含醇液体 水性浸出制剂 制备时的注意事项 糖浆剂应在避菌的环境中配制
用具、容器灭菌
及时灌装 白砂糖
第二章
液体制剂
药剂学教研室
主讲人
兰恭赞
学习要点
1
液体制剂的特点、分类、常用溶剂 常用附加剂类型及选用原则 溶液剂、糖浆剂的概念、特性及制备方法 高分子溶液和溶胶剂的性质及制备 混悬剂的概念、稳定剂、稳定性考察
2
3
4
5
6
乳剂的组成、乳化剂及稳定性考察
第一节
概述
定义
药物分散在适宜的分散介质 中制成的可供内服或外用的 液体形态的制剂
3 絮凝度的测定：比较混悬剂絮凝程度，由
絮凝剂所引起的沉降容积增加的倍数
β=F/F ∞ = V/V0
V∞/V0
F_絮凝混悬剂的沉降容积比
F∞_去絮凝混悬剂的沉降容积比
4 重新分散试验 ：衡量均匀性、分剂量准确性 5 电位测定：<25mV絮凝 >50~60 mV反絮凝 6 流变学测定
质量要求
1 粒子大小随用途而调整 2 沉降速度慢，沉降后不易结块,轻摇可 迅速均匀分散 3 有一定粘度
4 外用应易涂布
二、混悬剂的物理稳定性
（一）混悬粒子的沉降速度
Stockes定律： V= 2r2(1-2)g/9
V－沉降速度 r－微粒半径 g－重力加速度 －分散介质粘度 1和2－微粒和介质的密度
二、溶胶剂的制备 分散法：机械法（胶体磨）、胶溶法、超声法 凝聚法：物理凝聚、化学凝聚
液体制剂和片剂课件
热制法在制备过程中需要使用加热设备，如蒸汽加热、热水加热等，同时还需要使用过滤设备、浓缩 设备等辅助设备。在生产过程中需要注意温度、压力、时间等参数的控制，以确保产品质量和稳定性 。
冷制法
冷制法是一种不使用加热手段的液体 制剂制备工艺，主要通过溶解、混合 、沉淀等步骤制备液体制剂。冷制法 的优点是可以避免热制法引起的药效 降低问题，同时可以更好地保留药材 中的生物活性成分。然而，冷制法也 存在一些缺点，如制备过程相对复杂 ，生产周期较长，且对原料药材的要 求较高。
04
外用片
外用片一般用于皮肤或黏膜给 药，如眼用膜剂、鼻用片等。
03
液体制剂的制备工艺
热制法
热制法是一种常用的液体制剂制备工艺，主要涉及加热、浓缩、提取等步骤。其优点是制备过程相对 简单，适用于大量生产，且能够较好地保留药材的有效成分。然而，热制法也存在一些缺点，如可能 引起药液的氧化、分解、聚合等反应，导致药效降低。
液体制剂和片剂课件
目录
• 液体制剂概述 • 片剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 片剂的制备工艺 • 液体制剂和片剂的质量控制
目录
• 液体制剂和片剂的稳定性考察 • 液体制剂和片剂的临床应用及案例分
析
01
液体制剂概述
定义与分类
01
液体制剂
指药物溶解于适宜溶剂中形成 的均一、稳定的混合物。
按分散系统、给药途径、用途等 分类。
试验方法：将液体制剂或片剂置于高温（如40℃）、高湿（如75%相对湿度）、 强光（如4500LX）等极端条件下，观察其物理化学性质的变化。记录数据并进 行分析，确定药物在正常储存条件下的稳定性。
长期稳定性试验
长期稳定性试验（long-term stability test）是在药物研发 过程中，为了确定药物在长期储存条件下的稳定性而进行的 一种试验方法。该试验将药物置于正常储存条件下，定期观 察其物理化学性质的变化。
冷制法
冷制法是一种不使用加热手段的液体 制剂制备工艺，主要通过溶解、混合 、沉淀等步骤制备液体制剂。冷制法 的优点是可以避免热制法引起的药效 降低问题，同时可以更好地保留药材 中的生物活性成分。然而，冷制法也 存在一些缺点，如制备过程相对复杂 ，生产周期较长，且对原料药材的要 求较高。
04
外用片
外用片一般用于皮肤或黏膜给 药，如眼用膜剂、鼻用片等。
03
液体制剂的制备工艺
热制法
热制法是一种常用的液体制剂制备工艺，主要涉及加热、浓缩、提取等步骤。其优点是制备过程相对 简单，适用于大量生产，且能够较好地保留药材的有效成分。然而，热制法也存在一些缺点，如可能 引起药液的氧化、分解、聚合等反应，导致药效降低。
液体制剂和片剂课件
目录
• 液体制剂概述 • 片剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 片剂的制备工艺 • 液体制剂和片剂的质量控制
目录
• 液体制剂和片剂的稳定性考察 • 液体制剂和片剂的临床应用及案例分
析
01
液体制剂概述
定义与分类
01
液体制剂
指药物溶解于适宜溶剂中形成 的均一、稳定的混合物。
按分散系统、给药途径、用途等 分类。
试验方法：将液体制剂或片剂置于高温（如40℃）、高湿（如75%相对湿度）、 强光（如4500LX）等极端条件下，观察其物理化学性质的变化。记录数据并进 行分析，确定药物在正常储存条件下的稳定性。
长期稳定性试验
长期稳定性试验（long-term stability test）是在药物研发 过程中，为了确定药物在长期储存条件下的稳定性而进行的 一种试验方法。该试验将药物置于正常储存条件下，定期观 察其物理化学性质的变化。
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3.混悬剂常用稳定剂
③ 絮凝剂与反絮凝剂（用量不同） 絮凝：降低点位，微粒聚集， 反絮凝：升高点位，阻碍聚集 枸橼酸盐，酒石酸盐，磷酸盐及三氯化铝
乳剂 Emulsions
一、基本概念
1、定义：两种互不相容的液体混合，其中一种液 体以小液滴的形式分散在另一种液体中形成非均 相液体分散体系。 分散相——内相、非连续相 分散介质——外相、连续相
水：无机盐、有机药物、生物碱盐甙类、糖类、蛋白 质等－使用蒸馏水或注射用水－不稳定 甘油：口服或外用，能与水、乙醇、丙二醇等互溶， 外用居多，具有保湿、矫味、防腐的功能 二甲亚砜：溶解范围广，能与水、乙醇、丙二醇、甘 油等互溶，有透皮作用
乙醇：能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 易燃易挥发、且有生理活性 丙二醇：粘度低，溶解很多有机药物、可口服和肌注、 有促渗作用，可延缓药物水解，增加稳定性。
第三节混悬剂
1.特点 ① 难溶性药物制成液体制剂 ② 服用方便 ③ 掩盖药物的不良气体 ④ 长效
混悬剂的质量要求
① 混悬微粒细微均匀，沉降缓慢剂量准确 ② 微粒沉降后不结块，稍加振摇能均匀分散 ③ 混悬微粒应在一定时间内分布均匀，以保
证分取剂量的准确 ④ 粘稠度适宜，便于倾倒且不沾瓶壁 ⑤ 5.外用应易于涂展，不易流散，干后能形
1.味佳可口，易为患者，尤其是儿童患者 所接受 2.吸收快，奏效迅速，利于治疗急性病。 3.单剂量包装者，服用方便，易于保存。 4.生产设备、工艺条件要求高，成本较高 。
三、质量要求
1.澄清，不得有发霉、酸败、变色、异物 、产生气体或其他变质现象。 2.可适宜添加附加剂，如防腐剂、矫味剂 、增溶剂。 3.装量、微生物限度检查应符合规定。 4.应遮光密封贮存。
第十二章液体制剂
Ⅰ、概述
定义：药物分散在适宜的介质中制备 而成的液体状态的制剂。
优点： 1）分散度大、易吸收、起效快，生物利用度高 2）给药途径广，可口服、外用（皮肤黏膜） 3）便于分剂量，适于儿童与老年患者 4）调节浓度，减少某些药物的刺激性
缺点：
1）分散度高，易降解失效 2）水性液体易霉败，需加入防腐剂 3）不便于携带、贮存和运输 4）非均相物理稳定性差
聚乙二醇：分子量1000以下液体，能溶解水溶性无机 盐和水不溶性有机药物、性质稳定
脂肪油：能溶解多数油溶性药物，易酸败，易与碱性 药物反应。多用作外用制剂与肌注用溶剂 液体石蜡：能溶解生物碱、挥发油等非极性药物，易 氧化，有润肠通便的作用，多作口服制剂与外用搽剂 乙酸乙酯：能溶解挥发油、甾体等油溶性药物，易燃 易挥发，多为外用搽剂
丙丁，含聚山梨酯不宜选用 4.苯扎溴铵（新洁尔灭）：外用 5.其他 20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇
A：关于液体药剂特点的说法，错误的是
A.分散度大，吸收快 B.给药途径广，可口服也可外用 C.易引起药物的化学降解 D携带、运输方便 E.易霉变，常加入防腐剂
A：属于非极性溶剂的是
A.甘油 B.乙醇 C.丙二醇 D.液体石蜡 E.聚乙二醇
A.增溶剂 B.防腐剂 C.矫味剂 D.着色剂 E.潜溶剂 1.液体制剂中，苯甲酸属于 2.液体制剂中，薄荷挥发油属于
第二节口服溶液剂
口服溶液系指原料药物溶解于适宜溶剂 中制成供口服的澄清液体制剂。 溶剂常用 纯化水 将药材采用适宜方法提取后制成的口服 溶液叫合剂 单剂量灌装者叫口服液
二、口服溶液剂的特点
溶剂与附加剂
良溶剂： 对药物具有很好的溶解或分散作用； 化学惰性 毒性和刺激性小、无异味
液体制剂的溶剂（分散介质）
1.极性：水、甘油、二甲基亚砜 2.半极性：乙醇、丙二醇、PEG300-600 3.非极性：脂肪油、液体石蜡（口服、搽 剂）乙酸乙酯、油酸乙酯
极性溶剂 半极性溶剂 非极性溶剂
A：为提高难溶液药物的溶解度常需要使 用潜溶剂，不能与水形成潜溶剂的物质是
A.乙醇 B.丙乙醇 C.胆固醇 D.聚乙二醇 E.甘油
A.潜溶剂 B.甘油 C.加入助溶剂 D.表面活性剂 E.阿司帕坦
下述有关液体药剂对应的附加剂是 A.适用于糖尿病、肥胖症的甜味剂 B.制备5%碘溶液 C.苯巴比妥溶于90%乙醇 D.挥发油药物增溶 E.防腐剂
2、特点
➢ 液滴分散度大，吸收使用方便 ➢ O/W乳剂可掩盖药物的不良嗅味 ➢ 外用乳剂可改善对皮肤、粘膜的渗透性，减小
刺激性 ➢ 静脉乳注射后分布快，药效高，有靶向性
3 乳剂基本组成
水相（W) 油相（O) 乳化剂 1.按分散系统的组成分类：单乳、复乳 O/W型（水包油）：油分散于水中，导电 W/O型（油包水）：水分散于油中，不导电 复乳（multiple emulsion）:O/W/O或W/O/W
四、口服液生产工艺
原辅料
配液
滤过
灭菌
瓶塞清洁灭菌
质量检查
灌封
包装
一般口服溶液剂，可在配液、过滤后，于 100℃灭菌30min，然后在无菌条件下灌装加盖 ，亦可考虑加入抑菌剂。
第三节混悬剂
混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在 介质中形成的非均匀的液体制剂→微粒大小 0.5～50um 干混悬剂：按混悬剂的要求将药物用适宜方 法制成颗粒或粉末状制剂，临用时加水即迅 速分散成混悬剂→可有效解决混悬剂在保存 过程中的稳定性问题
4、鉴 别
液体制剂常用的附加剂
1.增溶剂：便面活性剂——聚山梨酯（吐温） 2.助溶剂：第三种物质 KI（助溶剂）+I2 KI3 3.潜溶剂：混合溶剂 水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG 4.矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂 5.着色剂：色素 6.防腐剂
防腐剂
1.苯甲酸/苯甲酸钠：PH4 2.山梨酸/山梨酸钾：ph4 3.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：甲乙
成保护膜 ⑥ 色香味适宜，贮存时不霉败、不分解、药
效稳定
3.混悬剂常用稳定剂
① 润湿剂：表面活性剂 ② 助悬剂：增加介质黏性，降低微粒沉降速度
或增加微粒亲水性 低分子（甘油-外、糖浆-内）/高分子（阿黄 桃杏） 硅皂土、纤维素 ③ 絮凝剂与反絮凝剂（用量不同） 絮凝：降低点位，微粒聚集，反絮凝：升高点 位