最新第十二章液体制剂课件ppt
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聚乙二醇：分子量1000以下液体，能溶解水溶性无机 盐和水不溶性有机药物、性质稳定
脂肪油：能溶解多数油溶性药物，易酸败，易与碱性 药物反应。多用作外用制剂与肌注用溶剂 液体石蜡：能溶解生物碱、挥发油等非极性药物，易 氧化，有润肠通便的作用，多作口服制剂与外用搽剂 乙酸乙酯：能溶解挥发油、甾体等油溶性药物，易燃 易挥发，多为外用搽剂
A.增溶剂 B.防腐剂 C.矫味剂 D.着色剂 E.潜溶剂 1.液体制剂中，苯甲酸属于 2.液体制剂中，薄荷挥发油属于
第二节口服溶液剂
口服溶液系指原料药物溶解于适宜溶剂 中制成供口服的澄清液体制剂。 溶剂常用 纯化水 将药材采用适宜方法提取后制成的口服 溶液叫合剂 单剂量灌装者叫口服液
二、口服溶液剂的特点
3.混悬剂常用稳定剂
③ 絮凝剂与反絮凝剂（用量不同） 絮凝：降低点位，微粒聚集， 反絮凝：升高点位，阻碍聚集 枸橼酸盐，酒石酸盐，磷酸盐及三氯化铝
乳剂 Emulsions
一、基本概念
1、定义：两种互不相容的液体混合，其中一种液 体以小液滴的形式分散在另一种液体中形成非均 相液体分散体系。 分散相——内相、非连续相 分散介质——外相、连续相
2、特点
➢ 液滴分散度大，吸收快，生物利用度高 ➢ 油性药物制成乳剂能保证剂量准确，使用方便 ➢ O/W乳剂可掩盖药物的不良嗅味 ➢ 外用乳剂可改善对皮肤、粘膜的渗透性，减小
刺激性 ➢ 静脉乳注射后分布快，药效高，有靶向性
3 乳剂基本组成
水相（W) 油相（O) 乳化剂 1.按分散系统的组成分类：单乳、复乳 O/W型（水包油）：油分散于水中，导电 W/O型（油包水）：水分散于ຫໍສະໝຸດ Baidu中，不导电 复乳（multiple emulsion）:O/W/O或W/O/W
水：无机盐、有机药物、生物碱盐甙类、糖类、蛋白 质等－使用蒸馏水或注射用水－不稳定 甘油：口服或外用，能与水、乙醇、丙二醇等互溶， 外用居多，具有保湿、矫味、防腐的功能 二甲亚砜：溶解范围广，能与水、乙醇、丙二醇、甘 油等互溶，有透皮作用
乙醇：能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 易燃易挥发、且有生理活性 丙二醇：粘度低，溶解很多有机药物、可口服和肌注、 有促渗作用，可延缓药物水解，增加稳定性。
第十二章液体制剂
Ⅰ、概述
定义：药物分散在适宜的介质中制备 而成的液体状态的制剂。
优点： 1）分散度大、易吸收、起效快，生物利用度高 2）给药途径广，可口服、外用（皮肤黏膜） 3）便于分剂量，适于儿童与老年患者 4）调节浓度，减少某些药物的刺激性
缺点：
1）分散度高，易降解失效 2）水性液体易霉败，需加入防腐剂 3）不便于携带、贮存和运输 4）非均相物理稳定性差
第三节混悬剂
1.特点 ① 难溶性药物制成液体制剂 ② 服用方便 ③ 掩盖药物的不良气体 ④ 长效
混悬剂的质量要求
① 混悬微粒细微均匀，沉降缓慢剂量准确 ② 微粒沉降后不结块，稍加振摇能均匀分散 ③ 混悬微粒应在一定时间内分布均匀，以保
证分取剂量的准确 ④ 粘稠度适宜，便于倾倒且不沾瓶壁 ⑤ 5.外用应易于涂展，不易流散，干后能形
液体制剂常用的附加剂
1.增溶剂：便面活性剂——聚山梨酯（吐温） 2.助溶剂：第三种物质 KI（助溶剂）+I2 KI3 3.潜溶剂：混合溶剂 水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG 4.矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂 5.着色剂：色素 6.防腐剂
防腐剂
1.苯甲酸/苯甲酸钠：PH4 2.山梨酸/山梨酸钾：ph4 3.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：甲乙
1.味佳可口，易为患者，尤其是儿童患者 所接受 2.吸收快，奏效迅速，利于治疗急性病。 3.单剂量包装者，服用方便，易于保存。 4.生产设备、工艺条件要求高，成本较高 。
三、质量要求
1.澄清，不得有发霉、酸败、变色、异物 、产生气体或其他变质现象。 2.可适宜添加附加剂，如防腐剂、矫味剂 、增溶剂。 3.装量、微生物限度检查应符合规定。 4.应遮光密封贮存。
溶剂与附加剂
良溶剂： 对药物具有很好的溶解或分散作用； 化学惰性 毒性和刺激性小、无异味
液体制剂的溶剂（分散介质）
1.极性：水、甘油、二甲基亚砜 2.半极性：乙醇、丙二醇、PEG300-600 3.非极性：脂肪油、液体石蜡（口服、搽 剂）乙酸乙酯、油酸乙酯
极性溶剂 半极性溶剂 非极性溶剂
A：为提高难溶液药物的溶解度常需要使 用潜溶剂，不能与水形成潜溶剂的物质是
A.乙醇 B.丙乙醇 C.胆固醇 D.聚乙二醇 E.甘油
A.潜溶剂 B.甘油 C.加入助溶剂 D.表面活性剂 E.阿司帕坦
下述有关液体药剂对应的附加剂是 A.适用于糖尿病、肥胖症的甜味剂 B.制备5%碘溶液 C.苯巴比妥溶于90%乙醇 D.挥发油药物增溶 E.防腐剂
4、鉴 别
四、口服液生产工艺
原辅料
配液
滤过
灭菌
瓶塞清洁灭菌
质量检查
灌封
包装
一般口服溶液剂，可在配液、过滤后，于 100℃灭菌30min，然后在无菌条件下灌装加盖 ，亦可考虑加入抑菌剂。
第三节混悬剂
混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在 介质中形成的非均匀的液体制剂→微粒大小 0.5～50um 干混悬剂：按混悬剂的要求将药物用适宜方 法制成颗粒或粉末状制剂，临用时加水即迅 速分散成混悬剂→可有效解决混悬剂在保存 过程中的稳定性问题
丙丁，含聚山梨酯不宜选用 4.苯扎溴铵（新洁尔灭）：外用 5.其他 20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇
A：关于液体药剂特点的说法，错误的是
A.分散度大，吸收快 B.给药途径广，可口服也可外用 C.易引起药物的化学降解 D携带、运输方便 E.易霉变，常加入防腐剂
A：属于非极性溶剂的是
A.甘油 B.乙醇 C.丙二醇 D.液体石蜡 E.聚乙二醇
成保护膜 ⑥ 色香味适宜，贮存时不霉败、不分解、药
效稳定
3.混悬剂常用稳定剂
① 润湿剂：表面活性剂 ② 助悬剂：增加介质黏性，降低微粒沉降速度
或增加微粒亲水性 低分子（甘油-外、糖浆-内）/高分子（阿黄 桃杏） 硅皂土、纤维素 ③ 絮凝剂与反絮凝剂（用量不同） 絮凝：降低点位，微粒聚集，反絮凝：升高点 位
脂肪油：能溶解多数油溶性药物，易酸败，易与碱性 药物反应。多用作外用制剂与肌注用溶剂 液体石蜡：能溶解生物碱、挥发油等非极性药物，易 氧化，有润肠通便的作用，多作口服制剂与外用搽剂 乙酸乙酯：能溶解挥发油、甾体等油溶性药物，易燃 易挥发，多为外用搽剂
A.增溶剂 B.防腐剂 C.矫味剂 D.着色剂 E.潜溶剂 1.液体制剂中，苯甲酸属于 2.液体制剂中，薄荷挥发油属于
第二节口服溶液剂
口服溶液系指原料药物溶解于适宜溶剂 中制成供口服的澄清液体制剂。 溶剂常用 纯化水 将药材采用适宜方法提取后制成的口服 溶液叫合剂 单剂量灌装者叫口服液
二、口服溶液剂的特点
3.混悬剂常用稳定剂
③ 絮凝剂与反絮凝剂（用量不同） 絮凝：降低点位，微粒聚集， 反絮凝：升高点位，阻碍聚集 枸橼酸盐，酒石酸盐，磷酸盐及三氯化铝
乳剂 Emulsions
一、基本概念
1、定义：两种互不相容的液体混合，其中一种液 体以小液滴的形式分散在另一种液体中形成非均 相液体分散体系。 分散相——内相、非连续相 分散介质——外相、连续相
2、特点
➢ 液滴分散度大，吸收快，生物利用度高 ➢ 油性药物制成乳剂能保证剂量准确，使用方便 ➢ O/W乳剂可掩盖药物的不良嗅味 ➢ 外用乳剂可改善对皮肤、粘膜的渗透性，减小
刺激性 ➢ 静脉乳注射后分布快，药效高，有靶向性
3 乳剂基本组成
水相（W) 油相（O) 乳化剂 1.按分散系统的组成分类：单乳、复乳 O/W型（水包油）：油分散于水中，导电 W/O型（油包水）：水分散于ຫໍສະໝຸດ Baidu中，不导电 复乳（multiple emulsion）:O/W/O或W/O/W
水：无机盐、有机药物、生物碱盐甙类、糖类、蛋白 质等－使用蒸馏水或注射用水－不稳定 甘油：口服或外用，能与水、乙醇、丙二醇等互溶， 外用居多，具有保湿、矫味、防腐的功能 二甲亚砜：溶解范围广，能与水、乙醇、丙二醇、甘 油等互溶，有透皮作用
乙醇：能溶解大部分有机药物和药材中的有效成分。 易燃易挥发、且有生理活性 丙二醇：粘度低，溶解很多有机药物、可口服和肌注、 有促渗作用，可延缓药物水解，增加稳定性。
第十二章液体制剂
Ⅰ、概述
定义：药物分散在适宜的介质中制备 而成的液体状态的制剂。
优点： 1）分散度大、易吸收、起效快，生物利用度高 2）给药途径广，可口服、外用（皮肤黏膜） 3）便于分剂量，适于儿童与老年患者 4）调节浓度，减少某些药物的刺激性
缺点：
1）分散度高，易降解失效 2）水性液体易霉败，需加入防腐剂 3）不便于携带、贮存和运输 4）非均相物理稳定性差
第三节混悬剂
1.特点 ① 难溶性药物制成液体制剂 ② 服用方便 ③ 掩盖药物的不良气体 ④ 长效
混悬剂的质量要求
① 混悬微粒细微均匀，沉降缓慢剂量准确 ② 微粒沉降后不结块，稍加振摇能均匀分散 ③ 混悬微粒应在一定时间内分布均匀，以保
证分取剂量的准确 ④ 粘稠度适宜，便于倾倒且不沾瓶壁 ⑤ 5.外用应易于涂展，不易流散，干后能形
液体制剂常用的附加剂
1.增溶剂：便面活性剂——聚山梨酯（吐温） 2.助溶剂：第三种物质 KI（助溶剂）+I2 KI3 3.潜溶剂：混合溶剂 水+乙醇/丙二醇/甘油/PEG 4.矫味剂：甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂 5.着色剂：色素 6.防腐剂
防腐剂
1.苯甲酸/苯甲酸钠：PH4 2.山梨酸/山梨酸钾：ph4 3.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）：甲乙
1.味佳可口，易为患者，尤其是儿童患者 所接受 2.吸收快，奏效迅速，利于治疗急性病。 3.单剂量包装者，服用方便，易于保存。 4.生产设备、工艺条件要求高，成本较高 。
三、质量要求
1.澄清，不得有发霉、酸败、变色、异物 、产生气体或其他变质现象。 2.可适宜添加附加剂，如防腐剂、矫味剂 、增溶剂。 3.装量、微生物限度检查应符合规定。 4.应遮光密封贮存。
溶剂与附加剂
良溶剂： 对药物具有很好的溶解或分散作用； 化学惰性 毒性和刺激性小、无异味
液体制剂的溶剂（分散介质）
1.极性：水、甘油、二甲基亚砜 2.半极性：乙醇、丙二醇、PEG300-600 3.非极性：脂肪油、液体石蜡（口服、搽 剂）乙酸乙酯、油酸乙酯
极性溶剂 半极性溶剂 非极性溶剂
A：为提高难溶液药物的溶解度常需要使 用潜溶剂，不能与水形成潜溶剂的物质是
A.乙醇 B.丙乙醇 C.胆固醇 D.聚乙二醇 E.甘油
A.潜溶剂 B.甘油 C.加入助溶剂 D.表面活性剂 E.阿司帕坦
下述有关液体药剂对应的附加剂是 A.适用于糖尿病、肥胖症的甜味剂 B.制备5%碘溶液 C.苯巴比妥溶于90%乙醇 D.挥发油药物增溶 E.防腐剂
4、鉴 别
四、口服液生产工艺
原辅料
配液
滤过
灭菌
瓶塞清洁灭菌
质量检查
灌封
包装
一般口服溶液剂，可在配液、过滤后，于 100℃灭菌30min，然后在无菌条件下灌装加盖 ，亦可考虑加入抑菌剂。
第三节混悬剂
混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在 介质中形成的非均匀的液体制剂→微粒大小 0.5～50um 干混悬剂：按混悬剂的要求将药物用适宜方 法制成颗粒或粉末状制剂，临用时加水即迅 速分散成混悬剂→可有效解决混悬剂在保存 过程中的稳定性问题
丙丁，含聚山梨酯不宜选用 4.苯扎溴铵（新洁尔灭）：外用 5.其他 20%乙醇、30%甘油、苯甲醇、三氯叔丁醇
A：关于液体药剂特点的说法，错误的是
A.分散度大，吸收快 B.给药途径广，可口服也可外用 C.易引起药物的化学降解 D携带、运输方便 E.易霉变，常加入防腐剂
A：属于非极性溶剂的是
A.甘油 B.乙醇 C.丙二醇 D.液体石蜡 E.聚乙二醇
成保护膜 ⑥ 色香味适宜，贮存时不霉败、不分解、药
效稳定
3.混悬剂常用稳定剂
① 润湿剂：表面活性剂 ② 助悬剂：增加介质黏性，降低微粒沉降速度
或增加微粒亲水性 低分子（甘油-外、糖浆-内）/高分子（阿黄 桃杏） 硅皂土、纤维素 ③ 絮凝剂与反絮凝剂（用量不同） 絮凝：降低点位，微粒聚集，反絮凝：升高点 位