易瑞沙用药注意事项

易瑞沙

吉非替尼（易瑞沙）【规格】250mg/片【适应症】用于晚期或转移性非小细胞肺癌。

【禁忌症】对本品有严重超敏反应者禁用。

【用法用量】空腹或与食物同服，250mg 口服，每日1 次。

【不良反应】1、消化道反应：腹泻多见，主要为轻度，少为中度，个别严重者有伴脱水的腹泻；轻度恶心；呕吐常见，主要为轻中度；轻中度食欲不振；口腔黏膜炎，多为轻度；口腔溃疡；继发脱水；少见胰腺炎。

2、皮肤和附件反应：皮疹、皮肤瘙痒多见，皮肤反应主要为轻中度，红斑有时伴有皮肤干燥和发痒，可出现脓疱性皮疹、多形性红斑，极罕见有中毒性表皮坏死松懈症，过敏反应包括血管性水肿和荨麻疹。

指甲异常常见。

3、肝功能异常：主要为轻中度转氨酶异常。

4、全身症状：轻度乏力，脱发，体重下降，外周性水肿。

5、眼：常见结膜炎和眼睑炎，主要为轻度，弱视少见，有可逆的角膜糜烂，有时伴有睫毛生长异常，极罕见有角膜脱落、眼部缺血和出血。

6、血液和淋巴系统：出血，如常见鼻出血和尿血。

少见在服用华法林患者有时出现INR（国际标准化比值）升高和出血，出血性膀胱炎。

7、呼吸系统：常见表现为呼吸困难。

少见发生间质性肺病，常较严重（3、4度）。

【注意事项】1.定期胸部X 线检查，观察呼吸，监测血氧饱和度的变化。

2.病人出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，暂停用药（最多14 天），随后恢复用药。

3.定期检查肝功能。

4.用清水洗脸，不用碱性肥皂等避免刺激皮肤，避免出现皮疹。

5.服用华法林病人，定期查凝血功能。

6.服药期间出现不可解释的气短、咳嗽，应及时进行影像学检查以排除急性间质性肺炎。

7.本品与其他化疗药物并用不能增加疗效。

患者在服用印度瑞沙时需要注意以下几点

患者在服用印度易瑞沙时需要注意以下几点：1.间质性肺病风险接受本品治疗的患者，偶尔观察到发生间质性肺病。

患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。

短期内该症状可发展得很严重，并报告有死亡。

放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。

已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。

特别提醒家属应密切注意患者在服用印度易瑞沙后，如出现胸闷、气紧、呼吸困难、咳嗽、发热的症状，应该高度警惕间质性肺病的可能性。

如果患者呼吸道症状加重，应立即就医，进行检查。

当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。

2.无症状性肝转氨酶升高已观察到无症状性肝转氨酶升高。

因此，建议定期检查肝功能。

肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。

如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。

3.服用华法林的一些患者中出现国际标准化比率升高及/或出血事件已报道在服用华法林的一些患者中出现INR(International Normalised Ratio，国际标准化比率)升高及/或出血事件。

服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。

当以下情况加重时即刻就医：任何眼部症状；严重或持续的腹泻，恶心，呕吐或厌食；这些症状应按临床需要进行处理。

4.印度易瑞沙和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案联合使用，不会提高疗效随机对照试验证明，在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用，不会有额外的益处。

因此，本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。

在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的I/II期临床研究中，33名入选患者(这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤)中，发生4例(1例死亡)中枢神经系统出血。

在一项单用本品治疗的临床研究中，一位患者有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。

易瑞沙(GEFTIB)使用说明书

易瑞沙(GEFTIB)使用说明书【药品名称】通用名：吉非替尼片英文名：Gefitinib Tablet、ZD1839商品名：国内进口易瑞沙 — 英国阿斯利康进口印度吉非替尼GEFTIB — GLENMARK生产印度吉非替尼GEFTINAT — NATCO生产印度吉非替尼GEFTILON — CELON生产【适应症】吉非替尼主要适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

既往接受过化学治疗的或不适于化疗、未经化疗的患者均可使用。

临床确诊为小细胞肺癌的患者不适宜服用本品。

吉非替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效，可以改善疾病相关的症状，而且对其他实体瘤也具有抗肿瘤活性，包括前列腺癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、胃癌、肠癌等，还可以提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

目前，对其他肿瘤的疗效的Ⅱ期／Ⅲ期临床研究还在进行当中。

易瑞沙（吉非替尼）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制癌细胞的增殖，实现靶向治疗。

临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效显著，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。

服用易瑞沙如果有效建议长时间不间断服用，用药物抑制病情进展。

停药超过14天病情即有可能会进展。

易瑞沙是由英国阿斯利康公司研发，2005年2月在中国上市，从国外进口药片，在国内包装销售，价格相对比较高，每片是550元，一个月需要16500元。

长时间服用经济压力会很大。

阿斯利康和中华慈善总会共同推出了赠药活动，服用半年即可申请免费赠药。

赠药需要符合一定条件，如果申请赠药请务必了解清楚每一个环节和细节条件，防止像有些患者一样虽然服用半年但最终却申请不到赠药。

印度产易瑞沙属于仿制药，是被印度法律允许并保护的，但不被中国法律允许，和假药、盗版药不是一个概念。

肺腺癌患者什么情况下使用印度易瑞沙

本文由印康源易瑞沙代购整理易瑞沙吉非替尼片（Iressa）一般是用于已经扩散到周围组织（局部晚期）或身体其他部位的非小细胞肺癌（NSCLC）。

非小细胞肺癌站肺癌患者总数的85%以上，也就是说大部分的肺癌患者都是非小细胞肺癌患者，肺腺癌是非小细胞肺癌的一种。

易瑞沙是常见的化疗药物，也可以单独使用，具体使用方法需要参考主治医生的处方。

易瑞沙是怎样起作用的吉非替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的靶向癌症药物（生物疗法）。

酪氨酸激酶是发送信号的蛋白质，可以向癌细胞传递新号，帮助其生长。

而易瑞沙吉非替尼可以有效阻止这些信号。

建议肺癌患者首先做一个基因突变检查，才知道是否适合吃易瑞沙。

癌细胞需要具表皮生长因子（EGFR）的蛋白质的受体，易瑞沙可以抑制这种物质，所以需要做一个基因检测，看看是否属于这种突变。

怎样服用易瑞沙易瑞沙是瓶装片剂，可以用温水整片吞服，如果觉得吞咽困哪，可以将吉非替尼溶解在一杯纯净水中。

不要使用任何其他类型的液体。

将药片放入水后，搅拌最多20分钟，直到片剂分解成非常小的颗粒。

立即饮用。

再次用水填充玻璃杯，然后饮用，以确保您服用的是完整的剂量。

服用易瑞沙注意事项可以与或者不与食物同时服用。

服用吉非替尼2小时内，避免服用抗酸药物。

严格按照医生所开药量不要，不要私自停药，也不要过量用药。

癌症药物可能与其他药物和草药产品相互作用，如果正在服用其他药物，包括维生素，草药补品，都需要提前告知医生不要与抗酸药和类似药物同时服用该药含有乳糖（乳糖），乳糖不耐受患者需要提前咨询医生治疗期间不要进行母乳喂养治疗期间需采取有效的避孕措施如果需要做其他治疗，包括牙齿问题，请告诉其他医生，护士或牙医您正在接受易瑞沙治疗。

在接受治疗至少6个月内，不要使用活疫苗接种疫苗。

治疗期间的测试在开始治疗之前和治疗期间，医生都会要求做血液检查。

检查血液中血细胞和其他物质的含量，以及肝脏和肾脏的情况。

本文由印康源易瑞沙代购整理。

服用易瑞沙药品必须要注意哪些事项

服用易瑞沙药品必须要注意哪些事项
对于服用易瑞沙药品患者须知哪些事项，首先就是要了解关于易瑞沙有何作用，要知道对于易瑞沙在临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效切当，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙(吉非替尼)治疗后，仍有部门肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较显著，且具有良好的耐受性。

易瑞沙(吉非替尼)是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过按捺EGFR自身磷酸化而阻滞传导，按捺肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。

在接受本品治疗的患者，偶然观察到发生间质性肺病，患者通常泛起急性的呼吸难题，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。

短期内该症状可发展得很严峻，并讲演有死亡。

放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样暗影。

已观察到在泛起该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。

处方医生应紧密亲密监测间质性肺病发生的迹象，假如患者呼吸道症状加重，应间断本品治疗，立刻进行检查。

当证明有间质性肺病时，应休止使用本品，并对患者进行相应的治疗。

尤其在服用印度易瑞沙后，泛起胸闷、气紧、呼吸难题、咳嗽、发烧的症状，应该高度警惕间质性肺病的可能性，应该马上休止服用印度易瑞沙，就医治疗。

无症状性肝转氨酶升高，对于已观察到无症状性肝转氨酶升高。

因此，建议按期检查肝功能。

肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。

假如肝转氨酶升高加重，应考虑停药。

易瑞沙常见副作用

【易瑞沙注意事项】接受吉非替尼(易瑞沙)治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病这种副作用，这是易瑞沙的最严重的副作用，部分患者可因此死亡.伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。

注：如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。

当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。

上市后使用中，约有158348名患者接受了本品治疗，在日本以外的地区，包括约92821名患者，间质性肺病总的发生率约为0.28％，在日本其发生率约为1.70％，包括约65527名患者，数据截至2004年6月2日)，已有致死性病例的报道接受吉非替尼(易瑞沙)治疗的患者，已观察到无症状性肝转氨酶升高(见'可能出现的不良反应'节)这种副作用。

这是易瑞沙的比较轻的副作用，因此，建议定期检查肝功能。

服药期间可同时服用护肝药物，一般这种副作用都不是很明显，为了减少副作用：患者服用期间一直服用护肝片，在服用四个月后，转氨酶有了轻度的改变，但是在服用的第十个月也没有加重，这种副作用没什么症状，并没有对身体造成什么大的影响。

可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。

接受吉非替尼(易瑞沙)治疗的患者，如果肝功能损害严重，应考虑停药。

接受吉非替尼(易瑞沙)治疗的患者，诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。

因此，吉非替尼(易瑞沙)与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或St John’s Wort）合用可降低疗效.接受吉非替尼(易瑞沙)治疗的患者，已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR，International Normalised Ratio)升高及/或出血事件(见'可能出现的不良反应'节)。

接受吉非替尼(印度易瑞沙)治疗的患者，服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR 的改变。

易瑞沙服药须知

问题一：如何判断服用印度易瑞沙是否有效1. 印度易瑞沙（吉非替尼片）有效率是多少？印度易瑞沙（吉非替尼片）客观缓解率为27.0%，95%可信区间为20.3-34.7%。

表皮因子受体基因突变在欧洲非小细胞肺癌中的发生率为10%至15%；表皮因子受体基因突变在亚洲非小细胞肺癌中的发生率30%至40%。

说明易瑞沙的有效率和非小细胞肺癌的基因突变发生率有一定的关系。

2. 如何判断服用印度易瑞沙是否有效？用药最初的第一个月初步判断使用印度易瑞沙是否有效的标准：①，症状和体征的改善：在使用印度易瑞沙过程中，自身症状较用药前减轻或消失，若有锁骨上和颈部淋巴结肿大的，在用药后由大变小甚至消失、由硬变软，都可以作为是否有效的判断依据。

肺癌原发和转移症状如下：A. 由原发肿瘤引起的症状：咳嗽，咯血，喘鸣，胸闷、气急、气促，体重下降，发热等。

B. 肿瘤局部扩展引起的症状：胸痛，呼吸困难，吞咽困难，声音嘶哑等。

C. 由肺癌远处转移引起的症状：1) 肺癌转移至脑、中枢神经系统时，可发生头痛、呕吐、眩晕、复视、共济失调、脑神经麻痹、一例肢体无力甚至半身不遂等神经系统症状，严重时可出现颅内高压的症状。

2) 转移至骨骼，特别是肋骨、脊柱骨、骨盆时，则有局部疼痛和压痛。

3) 转移至肝脏时，可有厌食、肝区疼痛、肝大、黄疸和腹水等。

4) 肺癌转移至淋巴结锁骨上淋巴结常是肺癌转移的部位，多位于前斜角肌区，固定而坚硬，逐渐增大、增多，可以融合。

②，用药的毒副反应：可以通过服用印度易瑞沙后出现皮肤及附件的副反应来初步判断是否有效。

使用印度易瑞沙后出现皮肤及附件的副反应，不作为判断是否有效的绝对依据，从询证医学角度，目前绝大部分服用印度易瑞沙有效的非小细胞肺癌病人，都会在1月内出现皮肤及附件的副反应，平均出现的时间是10天～20天，最迟在第二月出现。

临床报道，少数有效病例自始至终未出现皮肤及附件的副反应。

易瑞沙的毒副反应和疗效的相关性机理我们目前还不得而知。

有关易瑞沙的一些问题汇总

发现一些患者，甚至医生对于使用易瑞沙的问题存在一定的误区，而且，绝大多数患者的错误理解直接源于医生。

下面，我就说几点大家容易误解的地方：一、患者服用易瑞沙的前提条件并非一定需要经过化疗以后才能服用。

易瑞沙说明书上提到该药主要适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，从字面理解，也没有说如果患者需要服用易瑞沙，一定要经历过化疗这个过程，因为有些患者是不适于化疗的。

从实际临床上来看，不少因为年纪大身体素质不好的患者，并没有经过化疗而直接服用了易瑞沙，效果也很不错，而且维持了比较长的时间，综合比较来看，并没有比经历过化疗以后再服用易瑞沙的患者效果差。

所以，患者服用易瑞沙并非一定需要经过化疗这个步骤，完全可以不经化疗直接服用。

有些大夫不知道是从字面上误解了这个意思还是培训的时候没有正确理解东西，或者干脆是培训讲师就这样错误理解了，再次提出，希望对错误理解的人一个提醒。

二、并非吸烟的患者就不能服用易瑞沙，并非吸烟的患者服用易瑞沙就没有效果。

有些医生认为有吸烟史的患者不适合服用易瑞沙，而直接推荐患者服用特罗凯，其实这个观点是错误的。

首先，吸烟的患者服用易瑞沙有效的案例不在少数，这个足以说明有吸烟史的患者同样可以服用易瑞沙。

但是，易瑞沙的临床数据也表明，易瑞沙对于有吸烟史的患者的有效率确实会比不吸烟的患者的有效率要低一些，至于有效程度，也就是效果好不好，能达到什么程度，主要还是取决于患者个体差异，和吸烟似乎并没有绝对的关系，因为我也曾经遇到过有吸烟史，但效果非常好的患者。

其次，特罗凯和易瑞沙的作用机制是相似的，药物本身也有很多的近似的地方，甚至连二者可能产生的副作用也是非常相近的。

特罗凯对于既往有吸烟史的患者的有效率同样比没有吸烟史的患者有效率要低，这个和易瑞沙是一样的。

至于为什么说特罗凯比易瑞沙要好，其实我也不知道，人家说好就好，应该跟国家权威部门的认证有关系。

对于特罗凯比易瑞沙好的说法，我也会和别人说，但我实在没有过多的临床数据证明这个观点，就先不负责任的随大流儿吧，我总不能和那么多的专家唱反调啊，毕竟，我不是专家。

易瑞沙注意事项和副作用

接受吉非替尼(易瑞沙)治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病这种副作用，这是易瑞沙的最严重的副作用，部分患者可因此死亡.伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。

注：如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。

当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。

上市后使用中，约有158348名患者接受了本品治疗，在日本以外的地区，包括约92821名患者，间质性肺病总的发生率约为0.28％，在日本其发生率约为1.70％，包括约65527名患者，数据截至2004年6月2日)，已有致死性病例的报道接受吉非替尼(易瑞沙)治疗的患者，已观察到无症状性肝转氨酶升高(见'可能出现的不良反应'节)这种副作用。

这是易瑞沙的比较轻的副作用，因此，建议定期检查肝功能。

服药期间可同时服用护肝药物，一般这种副作用都不是很明显，为了减少副作用：有一患者服用期间一直服用护肝片，在服用四个月后，转氨酶有了轻度的改变，但是在服用的第十个月也没有加重，这种副作用没什么症状，并没有对身体造成什么大的影响。

可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。

接受吉非替尼(易瑞沙)治疗的患者，如果肝功能损害严重，应考虑停药。

接受吉非替尼(易瑞沙)治疗的患者，诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。

因此，吉非替尼(易瑞沙)与CYP3A4诱导剂（如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或St John’s Wort）合用可降低疗效.接受吉非替尼(易瑞沙)治疗的患者，已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR，International Normalised Ratio)升高及/或出血事件(见'可能出现的不良反应'节)。

接受吉非替尼(易瑞沙)治疗的患者，服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。

药物说明书drins-吉非替尼-阿斯利康

【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期使用目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受本品治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼 (按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。
【毒理研究】
毒理学研究非临床 (体外) 研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程 (如QT间期) 的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。致癌，致畸和生殖毒性在基因突变分析 (细菌和体外哺乳动物细胞) 和裂解试验 (体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验) 中，吉非替尼未显示基因毒性作用。在交配前4周至妊娠7天期间给予吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) ，可对雌鼠排卵产生影响，导致黄体量下降。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼 (按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。一个对大鼠为期2年的致癌性研究，在最高剂量时 (10mg/kg/日) ，在雄性和雌性大鼠中肝细胞腺瘤以及只在雌性大鼠中肠系膜淋巴结血管肉瘤的发生率有轻微增高，但具有统计学意义的升高。在另一个对小鼠为期2年的致癌性研究中也观察到了肝细胞腺瘤，显示了在剂量为50mg/kg/日时，雄性小鼠的发生率以及在最高剂量为90mg/kg/日时 (自第22周开始由125mg/kg/日减低至此剂量) ，雌性和雄性小鼠的发生率均有轻微升高。其中雌性小鼠的结果具有统计学显著性，雄性则无。尚不了解这些发现的临床相关性。

阿斯利康易瑞沙肿瘤题库

阿斯利康易瑞沙肿瘤题库一、易瑞沙（吉非替尼）简介易瑞沙（Gefitinib，又称吉非替尼）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。

易瑞沙是由英国制药公司阿斯利康研发的，在我国已获得国家药品监督管理局批准上市。

二、易瑞沙适应症和作用机制易瑞沙主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

易瑞沙通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。

三、易瑞沙的临床应用易瑞沙作为一种靶向治疗药物，在非小细胞肺癌患者中表现出较好的疗效。

多项临床试验证实，易瑞沙对EGFR基因敏感突变的肺癌患者具有显著的客观缓解率和延长生存期的作用。

四、易瑞沙的副作用与应对措施易瑞沙的常见副作用包括皮肤反应、腹泻、恶心、呕吐、口腔黏膜炎等。

患者在使用易瑞沙过程中，如出现严重副作用，应立即就诊，并根据医生建议调整用药剂量或停药。

五、患者如何合理使用易瑞沙1.遵循医嘱，按时、按量服药；2.空腹或进食后2小时服用，避免与高脂肪餐同时服用；3.如有漏服，及时补服，但不建议加倍剂量；4.告知医生自己使用的其他药物，以防相互作用；5.定期进行复查，监测药物疗效和副作用。

六、易瑞沙的用药注意事项1.孕妇和哺乳期妇女慎用；2.儿童不宜使用；3.严重肝功能损害患者慎用；4.避免驾驶车辆、操作机械等需要集中精神的活动；5.注意防晒，预防皮肤损伤。

七、总结易瑞沙作为一种针对EGFR基因敏感突变的非小细胞肺癌靶向治疗药物，在临床应用中展现出良好的疗效。

患者在使用易瑞沙时，需遵循医嘱，注意药物副作用，并保持良好的生活习惯。

肺癌一代靶向药吉非替尼片中文说明书

肺癌一代靶向药易瑞沙吉非替尼片中文说明书本文由印康源整理提供。

易瑞沙是迄今为止研究最为广泛的口服小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其作用机制是：通过与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点，阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化，阻断酪氨酸激酶活化，阻断EGFR信号传导系统，将位于下游的ras/raf/MAPK系统功能封闭，从而阻断EGF诱导的肿瘤细胞生长，促进凋亡，同时减少血管内皮生长因子，中性成纤维生长因子和TGFA含量，抗血管生成，达到靶向治疗的目的，已作为单一治疗药物用于晚期NSCLS。

目前除了英国版易瑞沙，还有孟加拉和印度版本，微信：yinkangyuan1首次服用易瑞沙半个月左右出现效果？对于首次服用易瑞沙的患者,如果患者症状比较明显，且易瑞沙对其有效果，一般在半个月左右，会有明显的症状和精神上的改善，快的话三五天就能有明显感觉。

最多四十天如果没有任何改善，且病情有明显进展，应该认定易瑞沙，对于该患者个体是没有效果的，应该停药。

患者可以在服药两个月的时候，做一个肺部的检查，观察肿块是否有明显的缩小。

服药两个月患者症状没有明显恶化，或者比服药前恶化速度减慢，也应该认定该药是有效的。

什么是易瑞沙？易瑞沙是转移性EGFR和非小细胞肺癌患者的靶向治疗药易瑞沙是一种有针对性的治疗手段——每天服用一片药片，这是专门为非小细胞癌（NSCLC）已经蔓延到肺部以外并有某种类型的表皮生长因子受体（EGRF）基因异于常人的患者研发的药物。

你的医生将进行测试，以确保IRESSA适合您。

易瑞沙是怎样起作用的？您的医生会使用活体检测或者组织样本来检测EGFR突变的存在。

EGFR是一种在人体细胞表面发现的蛋白质。

突变的EGFR通过发出使细胞生长和分裂的信号而参与癌细胞生长。

但是IRESSA可能会对你有所帮助。

原理是，IRESSA附着在你的肺癌细胞上的某些异常类型的EGFR蛋白上。

实践证明这样做能够减慢这些细胞的生长并可能有助于减小肿瘤的大小。

怎样降低易瑞沙耐药

当然还包括一些其他禁止或需少类服用的膳食种类。2. 滥用药物：例如滥用抗生素、吗啡类、强力止痛类、保健类（蛋白粉等）或对于肾部、肝部有原始缺陷类病灶的药物。
3. 频繁的物理性外介入：频繁放化疗、物理外部烤电等.
怎样预防易瑞沙耐药：
1.保证良好的膳食结构，尽量避免食用腺性类高的食物。多食用应季蔬菜。多以土豆、红薯为主食。加快细胞阻值的活性。2. 药物降低血融：在服用药物之前，
将药片浸泡在事先溶解的苏打水中，大约未完全溶解的时候，即可饮用。可降低断面腺性溶解，增强嗜血。3. 阶段性摄入辅助性药物辅酶A类 4. 阶段性摄入维生素B1及B6 5. 等
当然以上只是简述一部分的基本临床，具体临床还应沙耐药风险
易瑞沙,印度易瑞沙,原版易瑞沙,易瑞沙中心,易瑞沙代购,印度易瑞沙代购,印度易瑞沙代购中心
易瑞沙耐药一直是困扰广大病患及医师的一个长期需要临床探讨的问题。根据多年临床，首先要了解什么样的临床属易瑞沙耐药表象：1. 整体血象细胞比积月阶段性飙升，
例如红白细胞体积及酶变值超出均衡7个点左右，淋巴细胞明显突变呈纵膈体积变异。细胞外裹明显收紧，血融值居高不下等这些核心影像。2. 肿瘤标识物外裹性突变增强。
（去除类似换季中所产生的标识物不稳定状态）3. 集中性咳嗽阶段性加剧。痰中分泌物呈米淋性色体。
根据一般临床，易瑞沙为细胞类用药，据这类药物如果整体临床调配合理，很少会出现耐药的情况，但除以下核心点会完全导致易瑞沙耐药表象临床为：1. 膳食结构存在问题，
例如：当病患患病后，仍旧频繁食用油类、人工脂肪类及蛋白类过高的腺性类、或油炸类食物，例如：猪牛羊类属高腺体性肉类，尽量就要注意了。

吉非替尼 Gefitinib说明书

吉非替尼Gefitinib说明书【药品名称】通用名称：吉非替尼片商品名称：吉非替尼片(易瑞沙)拼音全码：JiFeiTiNiPian(YiRuiSha)【主要成份】吉非替尼Gefitinib 化学名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺分子式：C22H24ClFN4O 分子量：446.90【性状】褐色，椭圆形或圆形（不同国家上市的药形状不一样），双凸面，薄膜衣片；一面印有“250”，每片含吉非替尼250mg。

【适应症/功能主治】吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

【规格型号】0.25g*10s【用法用量】推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。

不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。

如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。

将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。

以半杯水冲洗杯子，饮下。

也可通过鼻-胃管给予该药液。

无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。

【不良反应】最常见(发生率20％以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。

大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。

因不良反应停止治疗的患者仅有1％。

各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：≥(greaterthanorequalto)10％；常见：≥(greaterthanorequalto)1％且<10%；少见：≥(greaterthanorequalto)0.1％且<1％；罕见：≥(greaterthanorequalto)0.01％且<0.1％；极罕见：<0.01％)。

经验总结：易瑞沙最佳服用时间

服用易瑞沙的用药时间不明确，因为说明书上写得就很含糊，说是可以空腹或者与食物同服，我当时综合了很多服用易瑞沙病友的实际经验，制定了一个一直坚持的服用时间——早饭后两小时，午饭前两小时服用，期间不进食，保证空腹状态。

1、易瑞沙是三线用药，必须在一线二线标准治疗失败之后才能选择，过早服用意味着放弃一些标准治疗，但是如果过晚服用也会错过治疗时机；2、易瑞沙是否可与化疗同时进行是有临床试验作为借鉴的：与化疗联合的一线治疗研究——在化疗失败的III、IV期非小细胞肺癌患者进行两个大规模试验。

2130名患者随机化分成三组，分别接受易瑞沙250mg/d+含铂的化疗方案、易瑞沙500mg/d+含铂的化疗方案，口服安慰剂+含铂的化疗方案。

在一线试验中所用的化疗药物是吉西他滨+顺铂（1093例），或卡铂+紫杉醇（1037例）。

结果显示吉非替尼联合化疗不能提高患者的疗效，瘤反应率、疾病进展时间、总的生存数也未见改善。

易瑞沙的药效依赖于个体反应性。

两个大规模的非小细胞肺癌一线治疗的随机对照研究都显示吉非替尼联合含铂的化疗方案并不能提高非小细胞肺癌的疗效。

因此，不推荐使用这种联合治疗方案。

3、易瑞沙是可以与中药同服的，咨询西医给与了这样的答复，大部分病友也都是这么做的；4、易瑞沙对于男性患者或者磷癌患者有效率比较低，但并不是完全无效，可能是过多强调女性－不吸烟－腺癌的个体特征，容易让人觉得对于男性或磷癌患者就不适合易瑞沙，在群里有一些病友的父亲服用易瑞沙也是有效的。

而有的符合女性腺癌却无效；5、易瑞沙是否有效是分两种情况的，一是服用后当即有效，也就是2天至一周内就能很明显的看到病人的好转，这种情况在易瑞沙有效的情况中是多数，还有一种情况是服用后一周以上才有效果，这类情况也有，但是不多。

是否有效的检验标准也可分为两类，一是病人体表症状的改善，比如痛感减轻，咳嗽减少，淋巴缩小，精神转好等，二是影像学检查报告，这是在服用一段时间后可针对原发灶和转移灶做对比检查，有效的话，在片子上的反应是非常明显的。

吉非替尼(易瑞沙)用药手册

其他注意事项？
如果您的症状和疾病不好转或加重，请咨询您的医生。严禁将您的药物分享给他人或服用他人的药物建议将您在服用的所有药物（包括保健品）列一张清单，看病时给医生作参考如果您要服用任何药品和保健品，请先咨询您的医生
说明：本文由康安途博士团队整理发布，仅供参考。
吉非替尼（易瑞沙）用药手册
商品名：易瑞沙英文名：Geftinat
用药前需要告知医生：
您是否有对吉非替尼过敏，或者其他的药物过敏。如果有药物过敏，症状如何（皮疹，风团，瘙痒，呼吸困难，咳嗽，眼睛或面部水肿，喉头水肿，休克等）
该药可能会与其他药物产生相互作用，请务必告知您的医生和康安途博士您在服用的所有药物（处方药或非处方药，保健品，维生素等）和所有疾病史（高血压，糖尿病，心脏病等）。医生要综合评估您是否适合服用该药物。任何情况下，绝对不能在未咨询医生的情况下擅自开始服药、停止用药或更改药物剂量。
服用吉非替尼期间需要注意什么？
1、请在服药期间就诊时告知您的医生或护士您在服用吉非替尼 2、请遵医嘱定期复查血液指标，并咨询检查结果。 3、很少见的情况下，可能会出现消化道穿孔。 4、该药物可能会导致不孕，请咨询医生。 5、如果您怀孕，该药物可能会影响胎儿健康。 6、服药期间请采取避孕措施，直到停药 2 周后。 7、如果您怀孕或计划怀孕，请咨询医生有关怀孕期间注意事项。 8、如果您在母乳喂养，也请咨询医生相关风险。
这个药物有什么其他副作用？
所有的药物都可能有副作用，然而很多患者不会经历副作用或者只有轻微副作用。如果它们引起您的顾忌或长时间不减轻，请咨询您的医生或就诊。呕吐

腹泻眼睛刺激皮肤瘙痒无饥饿感指甲改变粉刺眼睛干涩皮肤干燥
这个药物怎么服用？
1、坚持遵医嘱服药，勿私自改变剂量。 2、为保证最优药效，请勿漏服药物。 3、空腹或和食物一起服用皆可。 4、如果药片难以吞服，您可以将药物放入 120ml-240ml 水中，搅拌 15 分钟后喝药，再倒 120ml-240ml 水在同一个杯子中，将可能残余在杯壁的药物喝掉。 5、如果您在服用抑制胃酸的药物（西米替丁，埃索美拉唑，右兰索拉唑，法莫替丁，兰索拉唑，尼扎替丁，奥美拉唑，泮托拉唑，雷贝拉唑，雷尼替丁），请咨询医生您该如何服用吉非替尼。

吉非替尼（易瑞沙）不良反应的临床表现及其处理方法

吉非替尼（易瑞沙）不良反应的临床表现及其处理方法吉非替尼（易瑞沙）不良反应的临床表现及其处理方法导读：临床研究表明吉非替尼单独治疗肺癌，具有明显的抗肿瘤活性，可使症状减轻，对女性患者、非吸烟患者及肺腺癌疗效较好。

吉非替尼的主要不良反应有痤疮样皮疹、腹泻、恶心呕吐、肝功能异常、皮肤干燥、间质性肺炎等，程度轻微，停药后即可逆转，且出现皮肤毒性的患者预示疗效优于没有皮肤毒性的患者。

不良反应的发生，往往会影响患者心情，加重焦虑等情绪，导致患者依从性变差，表现为擅自停药，影响药物的治疗进程。

所以，对于不良反应的监测以及掌握正确的处理方法尤为重要。

1 痤疮样皮疹临床表现：痤疮样皮疹是吉非替尼最常见的不良反应，主要分布于头面、颈部、后背和前胸部，一般无瘙痒感，发生率为41.4%-79.7%，多在用药后1 周内出现，程度比较轻，病人都能耐受，无须停药。

处理方法：可以用常规的抗过敏药物如氯苯那敏、阿司咪唑（息斯敏）、氯雷他定（开瑞坦）等加维生素D 处理。

有文献曾报道过1例口服吉非替尼引起痤疮样皮疹的不良反应，患者为74岁女性，晚期肺腺癌伴大量胸腔积液，单独口服吉非替尼片剂，至第4天，前胸部出现轻度痤疮样皮疹，立即给予口服氯苯那敏片4mg，1天一次，3天后症状基本消失。

日常皮肤护理：（1）密切观察患者服药后的皮肤反应，经常询问患者有无皮肤干燥和瘙痒感，如有，则详细询问并记录症状出现的时间、部位和范围；（2）做好生活护理，指导患者着舒适、柔软的衣服，勿用碱性肥皂和粗毛巾擦洗，修剪指甲，嘱病人勿用手挠抓；（３）做好皮肤护理，避免强烈阳光直接照射皮肤，保持皮肤清洁、卫生；（４）遵医嘱局部可给予外涂炉甘石洗剂和喜疗妥软膏等，３次/天，禁涂刺激性药物；（5）症状严重者，可遵医嘱给予抗过敏药物开瑞坦或息斯敏口服。

2 腹泻临床表现：腹泻也是吉非替尼常见的不良反应，但程度轻微，病人能耐受，无须停药；个别严重患者，也可采取对症治疗的方法予以解决，只须短期停药，不必长期停药。

奥希替尼用法用量与注意事项

泰瑞沙（奥希替尼）又叫甲磺酸奥希替尼片是由易瑞沙同公司阿斯利康研制的第三代EGFR抑制剂。

本文由凡德医疗编辑，介绍奥希替尼用法用量与注意事项，更多靶向药资讯微【fande886】用法用量：本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。

在使用本品治疗局部晚期或转移性 NSCLC 前，首先需要明确 EGFR T790M突变的状态。

应采用经过充分验证的检测方法确定存在 EGFR T790M 突变方可使用本品治疗。

剂量本品的推荐剂量为每日 80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

如果漏服本品 1 次，则应补服本品，除非下次服药时间在 12 小时以内。

本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。

剂量调整根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。

如果需要减量，则剂量应减至40mg，每日 1 次。

出现不良事件(AE)和毒性后的减量原则请见表 1。

表1.出现不良事件后甲磺酸奥希替尼片的剂量调整原则特殊人群无需因为患者的年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整。

肝功能损害轻度肝功能损害(总胆红素<正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST)达1至1.5xULN；或总胆红素达1至1.5xULN，AST不限)患者无需进行剂量调整，但此类患者仍应慎用本品。

中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。

在获得更多信息前，不建议中重度肝功能损害患者使用本品。

肾功能损害轻中度肾功能损害患者使用本品时无需进行剂量调整。

重度肾功能损害患者使用本品的数据有限。

终末期肾病(经 Cockcroft 和 Gault 方程计算的肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接受透析的患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。

患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用本品。

给药方法本品为口服使用。

本品应整片和水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。

如果患者无法吞咽药物，则可将药片溶于 50mL 不含碳酸盐的水中。

应将药片投入水中，无需压碎，直接搅拌至分散后迅速吞服。

易瑞沙说明书

【易瑞沙药品名称】通用名：吉非替尼片商品名：易瑞沙/IRESSA英文名：Gefitinib Tablets汉语拼音：Jifeitini Pian【易瑞沙成份】易瑞沙主要成份为吉非替尼，其化学名称为：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。

【易瑞沙性状】褐色，圆形，薄膜衣片；一面印有"IRESSA 250"。

【易瑞沙药理作用】吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。

吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。

在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。

在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

临床研究两项大型的II期临床研究评估了易瑞沙单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。

患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者：IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁]；n＝209)。

IDEAL2(研究0039)，既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁]；n＝216)。

两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量：250mg/天和500mg/天。

患者被随机分配在这两个剂量组。

在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率，次要研究终点为疾病相关症状改善；在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率(每周以LCS进行测定)。

疗效结果对于IDEAL1和IDEAL2疗效结果的总结见下表。

不考虑WHO体力状况评分(0,1或2)和既往接受的化疗次数，两个研究中得到的肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率结果相似。