易瑞沙(GEFTIB)使用说明书

易瑞沙(GEFTIB)使用说明书

【药品名称】

通用名：吉非替尼片

英文名：Gefitinib Tablet、ZD1839

商品名：国内进口易瑞沙 — 英国阿斯利康进口

印度吉非替尼GEFTIB — GLENMARK生产

印度吉非替尼GEFTINAT — NATCO生产

印度吉非替尼GEFTILON — CELON生产

【适应症】

吉非替尼主要适用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往接受过化学治疗的或不适于化疗、未经化疗的患者均可使用。临床确诊为小细胞肺癌的患者不适宜服用本品。

吉非替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效，可以改善疾病相关的症状，而且对其他实体瘤也具有抗肿瘤活性，包括前列腺癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、胃癌、肠癌等，还可以提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。目前，对其他肿瘤的疗效的Ⅱ期／Ⅲ期临床研究还在进行当中。

易瑞沙（吉非替尼）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制癌细胞的增殖，实现靶向治疗。临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效显著，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。服用易瑞沙如果有效建议长时间不间断服用，用药物抑制病情进展。停药超过14天病情即有可能会进展。

易瑞沙是由英国阿斯利康公司研发，2005年2月在中国上市，从国外进口药片，在国内包装销售，价格相对比较高，每片是550元，一个月需要16500元。长时间服用经济压力会很大。阿斯利康和中华慈善总会共同推出了赠药活动，服用半年即可申请免费赠药。赠药需要符合一定条件，如果申请赠药请务必了解清楚每一个环节和细节条件，防止像有些患者一样虽然服用半年但最终却申请不到赠药。

印度产易瑞沙属于仿制药，是被印度法律允许并保护的，但不被中国法律允许，和假药、盗版药不是一个概念。仿制药是指与商品名药在剂量、安全性和效力（不管如何服用）、质量、作用以及适应症上相同的一种仿制品。目前中国厂商生产销售的西药有95%以上都属于仿制药，自行研发的专利药很少。由于中国法律的保护，国内厂商短期内不会被批准仿制生产易瑞沙。印度是世界著名的仿制药生产大国，印度法律未对阿斯利康易瑞沙实行专利保护，现在已经有不少于6家的印度药厂已经被政府批准仿制生产易瑞沙。2005

年,NACTO公司成为首家被政府批准生产易瑞沙仿制药的企业。2007年Glenmark被印度政府批准生产易瑞沙。Glenmark公司曾被评为世界最佳制药公司的殊荣，生产的易瑞沙（GEFTIB）以精良的包装和严谨的制药工艺受到赞誉。NATCO生产的易瑞沙(GEFTINAT)最早被中国人熟知并让无数低薪家庭的患者受益。但是2007年开始国内就出现大量模仿NACTO易瑞沙包装，私下采购工业原料药生产的假易瑞沙。制假者在模仿包装上大下功夫，甚至将假药寄往印度再寄回，以获取患者信任。中国法律是不允许印度易瑞沙进口的，所有在售印度产易瑞沙都是通过私下途径进入，不允许任何药店合法销售，NACTO公司在中国没有任何的所谓总代理、驻华机构。

【服用方法】

本品的推荐剂量为250 mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。

如果漏服本品1次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(1次服用2倍剂量)。

当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎，搅拌至完全分散(约需15分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。

无需因下述情况不同调整给药剂量 ：年龄，体重，性别，种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。如需加量服用，请咨询专业人士确定。

儿童中使用：目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。

【副作用】

最常见（发生率20%以上）的药物不良反应为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第1个月内（少数人可能服药数月后才会出现），通常是可逆性的。大约10%的患者出现严重的药物不良反应（通用毒性评价标准(CTC)3或4级）。因不良反应停止治疗的患者有约3%。

下面列出了相关不良反应发生频率的分类，这类数据来自III期临床试验ISEL、INTEREST和IPASS的汇总数据集（2462例吉非替尼治疗的患者）。频率的分类没有考虑对照组报告的事件率，或研究者判断是否与试验药物相关。

与实验室检查异常相关的不良反应的发生率，是基于相关的化验指标与基线相比变化程度达到或超过2个CTC级别的患者。

各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列（十分常见 ：≥10％ ；常见 ：≥1％且<10% ；偶见 ：≥0.1％且<1％ ；罕见 ：≥0.01％且<0.1％ ；极罕见 ：<0.01％）。

可能出现的不良反应归纳如下：

很常见（＞10%）

皮疹、脱发、手足皮肤反应、瘙痒

腹泻、恶心、呕吐

乏力、疼痛（包括口痛、腹痛、骨痛、头痛和癌痛）、红斑

出血（包括为肠道出血、呼吸道出血及脑出血）、高血压、淋巴细胞减少

淀粉酶升高、脂肪酶升高

常见（＞1%～≤10%）

皮肤干燥、剥脱性皮炎、痤疮、脱屑

厌食、体重减轻、转氨酶短暂瞬间升高

便秘、口腔炎（包括口干和舌痛）、消化不良、吞咽困难

白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血、血小板减少

虚弱、发热、流行性感冒症状

勃起机能障碍

关节痛、肌痛、外周感觉神经病变

声嘶、耳鸣 抑郁

不常见（＞0.1%—≤1%）

胃食管返流、胰腺炎、胃炎、胃肠穿孔

鼻溢、高血压危象、心肌缺血和心肌梗死、充血性心力衰竭、低磷血症、低钠血症、脱水

可逆性后脑部白质病

甲状腺机能减退

超敏反应（包括皮肤反应和荨麻疹）、毛囊炎、感染、湿疹、多形性红斑、角化棘皮瘤/皮肤鳞状上皮细胞癌

碱性磷酸酶短暂性升高、胆红素升高和黄疸

男性乳房发育