易瑞沙(吉非替尼片)
易瑞沙GEFTINAT吉非替尼药片成分每片薄膜片剂含有吉非替
易瑞沙（GEFTINAT）（吉非替尼药片）成分每片薄膜片剂含有：吉非替尼250毫克描述吉非替那（吉非替尼药片）含有250毫克吉非替，是一种红棕色薄膜药片，药片一面印有GEFITINAT，另一面印有250.，适用于每日口服。
吉非替尼的分子式为C22H24C1F4O3，相对分子质量为446.9，是一种白色药片。
吉非替尼是一个自由成分。
临床药理学行动机制：吉非替尼的临床抗肿瘤作用机制没有充分表征。
吉非替尼阻止大量酪氨酸激酶的细胞内磷酸化，这些酪氨酸激酶与跨膜细胞表面受体相联系，包含与表皮生长因子受体有关的酪氨酸激酶（EGFRTK）。
EGFR授体分布和对吉非替尼反应的关联性还未得到临床实验验证。
药代动力学：吉非替尼口服后消化很慢，生物利用率只有60%，最终将以粪便形式经新陈代谢（主要是CYP3A4）和分泌方式排出。
排除半衰期大约是48小时。
对于癌症病人来说，每日口服吉非替尼会造成单一剂量服用两倍的药物蓄积量，并在10日内形成稳态血药浓度。
吸收和分配：吉非替尼吸收很慢，最高血浆值将在剂量和口服平均生物利用率达到60%之后3-7小时出现。
生物利用率不会因食物而得到显著改善。
药剂进入静脉后，吉非替尼将以1400L的稳定分布量广泛分布到全身。
人类血浆蛋白（血清白蛋白和a1-酸糖蛋白）的结合反应是90%，而这与药物浓度无关。
新陈代谢和排泄：吉非替尼在人体中会经历广泛的肝脏新陈代谢，主要通过CYP3A4进行。
生物转化的3个部位已确定：N-丙氧基-吗啉代-群，甲氧基反甲基化-喹唑啉取代基和卤代苯基氧化脱氟群。
在人类血液中已发现5个代谢物。
只有去甲萘普生吉非替尼的显露可与吉非替尼相比。
在细胞分析实验中，尽管这个代谢物在独立的酵检验中和吉非替尼有相似的EGFK-TK活动，它只有吉非替尼能力的1/14。
吉非替尼主要由肝脏清除，以总血浆清除和半衰期清除量595ML/分和48小时的速度分别在静脉注射后进行。
分泌主要是通过粪便（86%）清除，同时还有药物的肾清除和新陈代谢清除不足4%的药物服用量。
易瑞沙服药须知
问题一：如何判断服用印度易瑞沙是否有效1.印度易瑞沙（吉非替尼片）有效率是多少？印度易瑞沙（吉非替尼片）客观缓解率为27.0%，95%可信区间为20.3-34.7%。
表皮因子受体基因突变在欧洲非小细胞肺癌中的发生率为10%至15%；表皮因子受体基因突变在亚洲非小细胞肺癌中的发生率30%至40%。
说明易瑞沙的有效率和非小细胞肺癌的基因突变发生率有一定的关系。
2.如何判断服用印度易瑞沙是否有效？用药最初的第一个月初步判断使用印度易瑞沙是否有效的标准：①，症状和体征的改善：在使用印度易瑞沙过程中，自身症状较用药前减轻或消失，若有锁骨上和颈部淋巴结肿大的，在用药后由大变小甚至消失、由硬变软，都可以作为是否有效的判断依据。
肺癌原发和转移症状如下：A.由原发肿瘤引起的症状：咳嗽，咯血，喘鸣，胸闷、气急、气促，体重下降，发热等。
B.肿瘤局部扩展引起的症状：胸痛，呼吸困难，吞咽困难，声音嘶哑等。
C.由肺癌远处转移引起的症状：1)肺癌转移至脑、中枢神经系统时，可发生头痛、呕吐、眩晕、复视、共济失调、脑神经麻痹、一例肢体无力甚至半身不遂等神经系统症状，严重时可出现颅内高压的症状。
2)转移至骨骼，特别是肋骨、脊柱骨、骨盆时，则有局部疼痛和压痛。
3)转移至肝脏时，可有厌食、肝区疼痛、肝大、黄疸和腹水等。
4)肺癌转移至淋巴结锁骨上淋巴结常是肺癌转移的部位，多位于前斜角肌区，固定而坚硬，逐渐增大、增多，可以融合。
②，用药的毒副反应：可以通过服用印度易瑞沙后出现皮肤及附件的副反应来初步判断是否有效。
使用印度易瑞沙后出现皮肤及附件的副反应，不作为判断是否有效的绝对依据，从询证医学角度，目前绝大部分服用印度易瑞沙有效的非小细胞肺癌病人，都会在1月内出现皮肤及附件的副反应，平均出现的时间是10天～20天，最迟在第二月出现。
临床报道，少数有效病例自始至终未出现皮肤及附件的副反应。
易瑞沙的毒副反应和疗效的相关性机理我们目前还不得而知。
直肠癌的分子靶向治疗药物(口服) - 易瑞沙 IRESSA (别名 吉非替尼Gefitinib或Geftinat)(主要针对肺癌
Geftinat原产地英文商品名：Geftinat原产地英文药品名：吉非替尼( Gefitinib )中文参考商品译名：易瑞沙( IRESSA ) 艾瑞沙份子结构名：包装规格及销售价：0.25g/片*30片/瓶计价单位：瓶产地国家：印度生产厂家：Natco Pharma Ltd适应症：局部晚期或转移性非小细胞肺癌扩大适应症：其他实体癌易瑞沙处方资料易瑞沙薄膜衣片Iressa成分：吉非替尼Gefitinib包装/剂型：薄膜衣片0.25g x 30 片性状吉非替尼的化学名为：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式为：C22H24ClFN4O3，分子量为：446.90。
本药为褐色圆形薄膜衣片；一面印有"IRESSA 250"。
药理作用吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。
在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。
在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
临床研究两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。
患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者：IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ；n＝209)。
IDEAL2(研究0039)，既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁]；n＝216)。
两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量：250 mg/天和500 mg/天。
患者被随机分配在这两个剂量组。
靶向制剂
二、靶向制剂制剂的分类
► 药物的靶向从到达部位可将靶向制剂分为三级，第
一级是指到达特定靶组织或靶器官的靶向制剂，第 二级是指到达特定靶细胞的靶向制剂，第三级是指 到达细胞内特定的部位的靶向制剂。 ► 按作用方式分类 被动靶向制剂 靶向制剂 主动靶向制剂 物理化学靶向制剂
1．被动靶向制剂
► 被动靶向制剂即自然靶向制剂，系利用药
3．物理化学靶向制剂
► 物理化学靶向制剂系指应用某些物理化学
方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶 向制剂。物理化学靶向制剂包括磁性靶向 向制剂。物理化学靶向制剂包括磁性靶向 制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、pH 制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、pH 敏感靶向制剂等。 敏感靶向制剂等。
靶向制剂
► ►
【案例】吉非替尼片 案例】 吉非替尼（易瑞沙）是一 种口服的分子靶向治疗药 物，用于治疗既往接受过 化学治疗或不适于化疗的 局部晚期或转移性非小细 胞肺癌。肺癌是世界范围 的致死性疾病，约75– 的致死性疾病，约75– 80%的肺癌属于非小细胞 80%的肺癌属于非小细胞 肺癌，大多数患者就诊时 已处于进展期，不适合手 术和放疗。非小细胞肺癌 化疗选择有限，与传统细 胞毒药物机制不同，疗效 及耐受性好的药物成为临 床需求。靶向治疗的发明 满足了这一临床需求, 满足了这一临床需求,而 吉非替尼为该类药物的代 表。
一、概述
► 靶向制剂又称靶向给药系统（targeting 靶向制剂又称靶向给药系统（targeting
drug system ，TDS），是指载体将药物通过局部或全 TDS），是指载体将药物通过局部或全 身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器 官、靶细胞或细胞内的给药系统。靶向制剂既能 最大限度的发挥药物疗效；降低对其他正常器官、 组织及全身的毒副作用；还可以提高药品的稳定 性，减少药物的用量，提高病人用药的顺应性， 同时具有缓释、控释的性，被认为是抗癌药物的 首选剂型。 ► 成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无 毒、可生物降解等要求。
原研药易瑞沙(吉非替尼) 治疗肺癌疗效稳定
原研药易瑞沙（吉非替尼）治疗肺癌疗效稳定易瑞沙（吉非替尼）是最早进入临床应用的靶向治疗药物，拥有一线治疗适应症，上市11年间各类临床研究总计399个，还得到了包括NCCN、ESMO、中国原发性肺癌诊疗规范等众多国内外临床指南的一致推荐。
易瑞沙（吉非替尼）属于原研药，所谓原研药，是指原创性的新药，需要经过对成千上万种化合物的层层筛选，以及长达十多年的反复临床试验，才能获得上市资格。
易瑞沙（吉非替尼）良好的效果和安全性使它在肺癌治疗领域一直有着很好的口碑与效果。
易瑞沙（吉非替尼）靶向药因拥有独特的制剂专利，无论是在研发投入、临床评价还是生产工艺上，都是市面上的仿制药所不能匹敌的。
临床数据显示，采用易瑞沙（吉非替尼）靶向药治疗，大多数非小细胞肺癌患者的病情在7、8天内就能得到明显的改善，而且相较与其他肺癌靶向药，易瑞沙（吉非替尼）产生的副作用更小，疗效更加显著。
服药一段时间后，非小细胞肺癌患者的疼痛感渐渐减小，情绪也渐渐稳定，生活质量会有明显的提高。
易瑞沙（吉非替尼）对肺癌的稳定疗效以及高安全性赢得了很多肺癌患者的信任，但是之前进口易瑞沙（吉非替尼）的价格相对昂贵，导致很多患者没有能力购买。
如今，阿斯利康集团本着科学战胜疾病的坚定理念，与国家卫生计生委达成协议，国家已将肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）纳入乙类医保，价格定为￥2358，医保报销比例从50-90%不等，这也意味着易瑞沙（吉非替尼）真正成为了肺癌患者能买得起、吃得起的好药。
另一方面，肺癌靶向药易瑞沙（吉非替尼）的半衰期较长，一天只需一片，就能维持药物在血液中的浓度，治疗起来很方便。
易瑞沙（吉非替尼）还有着良好的耐药性，可以用于肺癌患者的长期治疗。
每一位肺癌患者心中都有一个信念，那就是尽可能地延长生命周期。
因此每一位肺癌患者都需要把握住治疗的最佳时机，一旦明确了癌症基因的突变状态，就应该尽快采取易瑞沙（吉非替尼）靶向给药治疗，让病情得到较好的控制。
易瑞沙产品介绍
EGFR [表皮生长因子受体] 在多种恶性肿瘤中有表达，在肺癌 中的表达率为40%-84% EGFR的表达与肿瘤进展、低生存率、对治疗的低反应率以及细 胞毒性药物耐药性的产生相关 阻断EGFR可抑制肿瘤生长 易瑞沙可以通过抑制EGFR的酪氨酸激酶，阻断细胞信号的传导 ，带来抑制肿瘤生长、促进肿瘤细胞凋亡的作用。
mTOR
增殖 侵袭
细胞核
抵抗凋亡 转移
血管形成
EGFR下游的信号通路
配体: EGF, TGF-a, 等
吉非替尼
凋亡逃逸 永生化
EGFR-TK
RAS
RAF MEK ERK
PTEN
Akt
PI3K
ATP
P
促进增殖
ATP
STAT 基因转录 细胞周期进程进展
mTOR
增殖 侵袭
细胞核
抵抗凋亡 转移
血管形成
以EGFR为靶点
中国易瑞沙产品说明书
药代动力学 – 代谢与消除 代谢
主要由P450的CYP3A4同工酶进行氧化代谢
消除
主要通过粪便排泄 少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除 平均终末半衰期为41小时
中国易瑞沙产品说明书
药代动力学 ——易瑞沙有效靶向于肿瘤组织
小鼠移植瘤模型 - 四小时后的放射自显影切面图
内 容
产品概述
作用机制 药代动力学
处方信息
适应症 禁忌症
用法用量
包装
关键临床研究结果
易瑞沙的适应症及安全性资料
[适应症] 本品单药适用于表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR TK）基因具有敏 感突变的局部晚期或转移性非小细胞（NSCLC）患者的一线治疗（见[注 意事项] ） 本品单药适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞 肺癌（NSCLC），既往化学治疗主要是指铂剂或多西他赛治疗。 [不良反应] 最常见（发生率20%以上）的药物不良反应（ADRs）
药物说明书drins-吉非替尼-阿斯利康
妊娠期使用目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受本品治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼 (按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。
【毒理研究】
毒理学研究非临床 (体外) 研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程 (如QT间期) 的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。致癌，致畸和生殖毒性在基因突变分析 (细菌和体外哺乳动物细胞) 和裂解试验 (体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验) 中，吉非替尼未显示基因毒性作用。在交配前4周至妊娠7天期间给予吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) ，可对雌鼠排卵产生影响 ，导致黄体量下降。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼 (按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。一个对大鼠为期2年的致癌性研究，在最高剂量时 (10mg/kg/日) ，在雄性和雌性大鼠中肝细胞腺瘤以及只在雌性大鼠中肠系膜淋巴结血管肉瘤的发生率有轻微增高，但具有统计学意义的升高。在另一个对小鼠为期2年的致癌性研究中也观察到了肝细胞腺瘤，显示了在剂量为50mg/kg/日时，雄性小鼠的发生率以及在最高剂量为90mg/kg/日时 (自第22周开始由125mg/kg/日减低至此剂量) ，雌性和雄性小鼠的发生率均有轻微升高。其中雌性小鼠的结果具有统计学显著性，雄性则无。尚不了解这些发现的临床相关性。
阿斯利康易瑞沙肿瘤题库
阿斯利康易瑞沙肿瘤题库一、易瑞沙（吉非替尼）简介易瑞沙（Gefitinib，又称吉非替尼）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。
易瑞沙是由英国制药公司阿斯利康研发的，在我国已获得国家药品监督管理局批准上市。
二、易瑞沙适应症和作用机制易瑞沙主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
易瑞沙通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
三、易瑞沙的临床应用易瑞沙作为一种靶向治疗药物，在非小细胞肺癌患者中表现出较好的疗效。
多项临床试验证实，易瑞沙对EGFR基因敏感突变的肺癌患者具有显著的客观缓解率和延长生存期的作用。
四、易瑞沙的副作用与应对措施易瑞沙的常见副作用包括皮肤反应、腹泻、恶心、呕吐、口腔黏膜炎等。
患者在使用易瑞沙过程中，如出现严重副作用，应立即就诊，并根据医生建议调整用药剂量或停药。
五、患者如何合理使用易瑞沙1.遵循医嘱，按时、按量服药；2.空腹或进食后2小时服用，避免与高脂肪餐同时服用；3.如有漏服，及时补服，但不建议加倍剂量；4.告知医生自己使用的其他药物，以防相互作用；5.定期进行复查，监测药物疗效和副作用。
六、易瑞沙的用药注意事项1.孕妇和哺乳期妇女慎用；2.儿童不宜使用；3.严重肝功能损害患者慎用；4.避免驾驶车辆、操作机械等需要集中精神的活动；5.注意防晒，预防皮肤损伤。
七、总结易瑞沙作为一种针对EGFR基因敏感突变的非小细胞肺癌靶向治疗药物，在临床应用中展现出良好的疗效。
患者在使用易瑞沙时，需遵循医嘱，注意药物副作用，并保持良好的生活习惯。
IPASS —— 吉非替尼(易瑞沙 IRESSA)晚期非小细胞肺癌一线治疗新选择
IPASS ——吉非替尼（易瑞沙 IRESSA）:晚期非小细胞肺癌一线治疗新选择发表者：李昀(访问人次：1588)吉非替尼(易瑞沙)泛亚洲研究(IPASS)结果表明,对于经选择的晚期非小细胞肺癌患者,吉非替尼一线治疗疗效显著优于常规化疗。
据主要研究者、中国香港中文大学莫树锦教授介绍,这项随机开放Ⅲ期临床研究从亚洲多个国家和地区共纳入了1217例ⅢB/Ⅳ期非小细胞肺癌患者。
所有肺癌患者均未接受过化疗,无吸烟史或曾轻度吸烟,WHO体能状态(PS)评分为0~2,组织学检查结果为肺腺癌。
随机化后,609例肺癌患者接受吉非替尼250 mg/d治疗,608例肺癌接受卡铂+紫杉醇(CP方案)治疗。
研究主要目的是在意向治疗分析(ITT)人群中比较吉非替尼与CP方案治疗的无进展生存(PFS),次要终点包括总生存(OS)、客观有效率(ORR)、生活质量改善、症状改善和患者对药物的耐受性。
经22个月随访发现,吉非替尼组肺癌患者PFS显著优于CP方案组[风险比(HR)为0.74,P<0.0001]。
值得注意的是,在治疗的前6个月,CP方案组PFS优于吉非替尼组,但随后16个月则吉非替尼组PFS显著优于CP方案组。
这可能与肺癌表皮生长因子受体(EGFR)突变相关,在治疗的前6个月,常规化疗对无EGFR突变肺癌患者疗效较好,但化疗疗效不能长期维持。
而吉非替尼的疗效则长期稳定,因此,随时间推移,吉非替尼的优势就显现出来了。
EGFR 突变分析结果也支持了这一点,在突变人群中,吉非替尼治疗者PFS期长于CP方案治疗者(HR=0.48,P<0.0001),在无突变人群中则相反。
另外,吉非替尼组ORR显著高于CP方案组(43.0%对32.2%,P=0.0001),该组肺癌患者耐受性较好,生活质量显著提高(FACT-L 48%对41%,P=0.0148;TOI 46%对33%,P<0.0001)。
初步分析表明,吉非替尼组肺癌患者OS、症状改善与CP方案组相似,目前正在进一步随访。
易瑞沙(Gefitinib)中文说明书
能使胃的PH值持续升高的药物可降低吉非替尼的血浆浓度并进而降低疗效（见药物相互作用节和药物代谢动力学特性节）。
*在全球范围的临床研究和上市后应用（仅在日本）中，接受吉非替尼治疗的约66000例患者中，间质性肺病总的发生率在日本以外的患者大约0.3%（包括39000例患者），在日本约为2%（大约27000例患者）。
【禁忌】
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者。
【注意事项】
7、与处方者有关的临床前安全资料
吉非替尼未显示基因毒性倾向。与吉非替尼的药理学活性相符合，当剂量给到20mg/kg/天时，可观察到鼠的生育能力减低。在器宫发生时期给高剂量（30mg/kg/天）时对鼠的胚胎发育无影响，但对于兔子，20mg/kg/天及以上的剂量则可减轻胎儿的重量。在两个物种间均未诱导出畸形。在鼠的妊娠及分娩期间给于20mg/kg/天的剂量可减少幼鼠的生存（见妊娠和哺乳节）。在鼠分娩后连续14天口服碳14标记的吉非替尼，乳汁中放射活性的浓度高于血液中的浓度（见妊娠和哺乳节）。非临床（体外）研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏活动复极化过程（如QT间期）的可能性。其临床意义尚不知道。吉非替尼的致癌研究尚未进行。
【药物相互作用】
体外试验证实吉非替尼通过CYP3A4代谢。
在健康志愿者中将吉非替尼与利福平（已知的强CYP3A4诱导剂）同时给药，吉非替尼的平均AUC降低83%（见警告和预防节）
在健康志愿者中将吉非替尼与itraconazole（一种CYP3A4抑制剂）合用，吉非替尼的平均AUC增加80%。由于药物不良反应与剂量及作用时间相关，该结果可能有临床意义。
吉非替尼 Gefitinib说明书
吉非替尼Gefitinib说明书【药品名称】通用名称：吉非替尼片商品名称：吉非替尼片(易瑞沙)拼音全码：JiFeiTiNiPian(YiRuiSha)【主要成份】吉非替尼Gefitinib 化学名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺分子式：C22H24ClFN4O 分子量：446.90【性状】褐色，椭圆形或圆形（不同国家上市的药形状不一样），双凸面，薄膜衣片；一面印有“250”，每片含吉非替尼250mg。
【适应症/功能主治】吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
【规格型号】0.25g*10s【用法用量】推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。
如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。
将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。
以半杯水冲洗杯子，饮下。
也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。
【不良反应】最常见(发生率20％以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。
大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。
因不良反应停止治疗的患者仅有1％。
各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：≥(greaterthanorequalto)10％；常见：≥(greaterthanorequalto)1％且<10%；少见：≥(greaterthanorequalto)0.1％且<1％；罕见：≥(greaterthanorequalto)0.01％且<0.1％；极罕见：<0.01％)。
易瑞沙中文说明书
易瑞沙中文说明书易瑞沙中文说明书【药品名称】: 通用名:吉非替尼片英文名:Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839 【性状】褐色，椭圆形，双凸面，薄膜衣片;一面印有“250”，另一面“geftinat”。
每片含吉非替尼 250mg。
【药理毒理】 1、药物动力学特性吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
对于 EGFR 酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长，转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。
在体内，吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
在临床实验中已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反应并可改善疾病相关的症状。
2、药物代谢动力学特性静脉给药后，吉非替尼迅速廓清，分布广泛，平均清除半衰期为 48 小时。
癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为 41 小时吉非替尼每天给药 1 次出现 2-8 倍蓄积，经7-10 天的给药后达到稳态。
24 小时间隔用药，循环血浆药物浓度一般维持在 2-3 倍之间。
3、吸收口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3 到 7 小时。
癌症患者。
进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
在一项健康志愿的平均吸收生物利用度为 59者的实验中，当 pH值维持在 pH5 以上时，吉非替尼的吸收减少 47(见 4.4 和 4.5 节)。
4、分布在吉非替尼稳态时的平均分布容积为 1400L，分布广泛。
血浆蛋白结合率近 90。
吉非替尼与血清白蛋白及αl—酸性糖蛋白结合。
5、代谢体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的 P450 同工酶只有 CYP3A4。
体外研究显示吉非替尼可能有限的抑制 CYP2D6 酶。
在一项临床试验中，吉非替尼与metoprolol(美多心安，一种 CYP2D6 酶底物)合用使该组的作用有少量的增高(35)，其实际临床意义尚未估计。
吉非替尼药品说明书
吉非替尼说明书（注意是易瑞沙，不是印度产的）∙通用名称：∙吉非替尼片∙功能主治：∙本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势(注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期)及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。
两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。
∙用法用量：∙本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。
如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)。
不得使用其他液体。
将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。
以半杯水冲洗杯子，饮下。
也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量 (见不良反应)。
儿童中使用目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
∙不良反应：∙最常见(发生率20%以上)的药物不良反应( ADRs )为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。
大约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。
因ADR停止治疗的患者有约3%。
各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：>10%;常见：>1%且<10%;少见：>0.1%且<1%;罕见：>0.01%且<0.1%;极罕见：<0.01%)。
吉非替尼片说明书
核准日期：吉非替尼片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：吉非替尼片英文名称：Gefitinib Tablets汉语拼音：Jifeitini Pian【成份】本品主要成份为吉非替尼。
化学名称：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺化学结构式：分子式：C22H24ClFN4O3分子量：446.90【性状】褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗(见【注意事项】)。
两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。
本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者。
【规格】0.25g。
【用法用量】本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。
如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。
如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。
患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。
当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。
片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎，搅拌至完全分散(约需15分钟)，即刻饮下药液。
以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。
也可通过鼻胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄，体重，性别，种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量 (见【不良反应】)。
儿童中使用目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
易瑞沙简介中英文版
易瑞沙（吉非替尼）是一种新型的小分子量肿瘤治疗药物，其作用机制主要是通过抑制EGFR自身磷酸化而阻滞传导，抑制肿瘤细胞的增殖，实现靶向治疗。
临床主要用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，尤其对肺腺癌疗效确切，对鳞癌的疗效较腺癌和肺泡癌的低，但临床大量资料表明：根据肺癌患者的实际情况选用易瑞沙（吉非替尼）治疗后，仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的患者效果比较明显，且具有良好的耐受性。
Iressa ( gefitinib ) is a novel small molecular weight drugs for the treatment of cancer, its mechanism is mainly through the inhibition of EGFR phosphorylation and block the conduction, inhibit the proliferation of tumor cells, for targeted therapy. Clinical mainly for the treatment of previously received chemotherapy for locally advanced or metastatic non-small cell lung cancer, especially the effect of the exact curative effect on lung adenocarcinoma, squamous cell carcinoma than in adenocarcinoma and bronchioloalveolar carcinoma is low, but a large number of clinical data show that : the Yi Rui sand according to the actual situation of patients with lung cancer ( than gefitinib ) after treatment, there are still some lung squamous cell carcinoma and other non small cell lung cancer patients with obvious effect, and has good tolerance.。
IRESSA易瑞沙(吉非替尼片)使用说明
IRESSA易瑞沙(吉非替尼片)【用法用量】1.本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。
2.如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）。
不得使用其他液体。
将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散（约需10分钟），即刻饮下药液。
以半杯水冲洗杯子，饮下。
也可通过鼻-胃管给予该药液。
3.无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
4.剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量 (见不良反应)。
5.儿童中使用。
目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
【注意事项】1.饮食宜清淡。
2.不宜在服药期间同时服用滋补性中成药。
3.有高血压、心脏病、肝病、糖尿病、肾病等慢性病严重者、孕妇或在那个在接受其它治疗的患者，均应在医师指导下服用。
4.服药三天后症状未改善，或出现吐泻明显，并有其它严重症状时应去医院就诊。
5.按照用法用量服用，小儿、年老体虚者应在医师指导下服用。
6.长期服用应向医师咨询。
7.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
8.本品性状发生改变时禁止使用。
9.儿童必须在成人监护下使用。
10.请将本品放在儿童不能接触的地方。
11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【不良反应】最常见(发生率20％以上)的药物为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。
大约8％的患者出现严重的药物(CTC标准3或4级)。
因停止治疗的患者仅有1％。
【禁忌】已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重超敏反应者。
【适应症】适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
【药物相互作用】对人肝微粒体进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。
吉非替尼(易瑞沙)治疗肺癌的护理18例
腹泻 、 肤反应 、 皮 肝转 氨 酶 升 高等 不 良反应 见 与
用 药后一 个月 内 ， 过 对症处 理后 均好 转 。１例脓 胞 经
性皮 疹停 药对症 处 理痊 愈 ， 周后 继续 服用 。 两
２ 护理 ２ １ 心 理 护 理 肺 癌 患 者 思 想 负 担 沉 重 ， 心 忡 ． 忧
配合 是 实施 心理 护 理 的基 础 ， 确 掌 握 患 者 的心 理 正 特 点是 心理 护 理 的关 键 。帮助 患 者 正确 认 识 疾 病 ，
止伤 及 皮肤 。出现脓 胞性 皮疹 时 ， 除做 好 基 础 护理 ，
加 强 营 养 等一 般 护 理 外 ， 用无 菌 棉 签 沾 庆 大 霉 素 搽
维普资讯
Ｊ ｕ ｎ ｌ ｑｈ ｒＭ ｅ ｉａ ｌ ｇｅ ２ ０ Ｖｏ． ９， ． ｏ ｒ ａ Ｑｉｉａ ｄｃ ｌＣｏｌ ， ０ ８， １２ Ｎｏ ３ ｏｆ ｅ
吉非 替 尼 （ 易瑞 沙 ） 疗肺 癌 的护 理 １ 治 ８例
许晓芹
吉非 替尼 是 ２ ０ ０ ５年 在 中 国上 市 的肺 癌 靶 向 治 疗 新 药 。其 作 用机制 与 传统 的细 胞 毒性 药 物 不 同进 入 肿 瘤 细 胞后 ， 以通 过 特 异 性 阻 断 表皮 生 长 因子 可 受 体 酪氨酸 激 酶 通 路 ， 制 肿 瘤 细 胞 的增 殖 、 润 、 抑 浸 转 移 ， 进肿 瘤 细胞 的凋 亡 。我 院 自 ２ ０ 促 ０ ５年 ３月 以 来 ， 用吉非 替 尼 治 疗 １ 应 ８例肺 癌病 人 ， 得 理 想 的 取 临 床疗效 。现将护 理体 会报 道 如下 。
下 ， 可 以用 鼻 饲 鼻 导 管 给 药 。不得 用其 它 液 体 熔 也
化。
肺癌救星-易瑞沙(吉非替尼)疗效及复查时间
那么，易瑞沙（吉非替尼）疗效有哪些特点呢？
1．疗效更好
靶向治疗可以显著缓解肿瘤患者临床症状，延长生存期，应用于各种晚期非小细胞肺癌患者。同时与传统化疗相比，靶向治疗的耐受性更好，安全性更高，生活质量更高。
靶向治疗用于化疗后维持治疗有望延缓肿瘤进展。化疗失败的肺癌患者使用靶向治疗一样有明显的效果。年龄偏大或者身体虚弱不能承受传统化疗的患者，也可以从靶向治疗中获益。
对于首次服用易瑞沙的患者：在服用易瑞沙一到两个月后做对比复查，判断易瑞沙是否有效。最好是能做一次全面的复查（视吃药前最近一次所做检查的间隔，如果刚做过骨扫描，建议不要再做，间隔4～6个月之后再做）。主要包括刚才说的全身骨扫描ECT——对应有骨转移的病人；脑部增强核磁共振MRI——针对脑转移的病人；肺部CT——对肺部原发灶和转移灶的检查；血液检查，包括肿瘤标志物检查、肝肾功能检查、大生化检查以及血常规检查（一次抽血可完成）；其他辅助检查：包括B超、淋巴结检查等。
长期服药，病情在稳定期内的患者：稳定期一般间隔2～3个月做一次随访复查，对于经济条件好一些的脑转移患者，可以考虑每次都以核磁作为复查手段，经济状况一般的可以考虑每次以脑部CT。核磁的辐射危害远小于CT；骨扫描不要做得很频繁，一般最少4～6个月做一次；肺部CT间隔2～3个月做一次没有问题的；肿瘤标志物等血液检查可以每次都做，抽一次血没什么影响的，CEA是动态指标，一次两次的波动不要太紧张，但是如果持续升高就要注意了。
新药易瑞沙(Iressa)的出现，使肺癌患者可以免受化疗之苦,临床研究证明易瑞沙对肺癌患者的疗效非常显着。
易瑞沙是由一个国际研究小组研发的，每天服用一片易瑞沙的肺癌患者，其生命延长时间与接受化疗的患者是一样的。美国得克萨斯大学安德森癌症研究中心的爱德华·金博士说：“这是肺癌研究中第一次出现口服生物制剂。”金博士和他的团队一起在全球24个国家，针对1466名肺癌患者进行了测试。这些患者在接受了第一阶段的化疗之后，一半服用易瑞沙作为第二疗程，另一半按照传统疗法接受紫杉萜（一种化疗制剂）的治疗。结果证明，两方面患者的平均生命延长期同为8个月。
印度代购易瑞沙仅仅是不合法吗？
印度代购易瑞沙仅仅是不合法吗？原研药易瑞沙（吉非替尼）是获得国家批准文号的肺癌靶向药，拥有独特的制剂专利，对肺癌治疗有着很好的效果。
根据多项临床试验数据以及患者使用效果反馈，原研药易瑞沙（吉非替尼）能够有效选择杀害肿瘤细胞，缓解肺癌患者的病痛，延长生命长度。
所谓原研药是指原创性的新药，是经对成千上万种化合物层层筛选和十多年的反复临床试验，才得以研制成功获准上市的，在药品疗效与安全性方面有着严格的保证。
而目前市场上有很多的易瑞沙（吉非替尼）仿制药，它们的疗效和安全性远不及原研药易瑞沙（吉非替尼），肺癌患者在选择时一定要保持警惕。
印度代购易瑞沙（吉非替尼）是仿制药的一种，在我国尚未取得合法的药品批准文号，属于违法的药品。
许多肺癌患者，由于听信了虚假宣传，觉得印度代购易瑞沙（吉非替尼）更加便宜，便去找人代购印度易瑞沙（吉非替尼），但是他们不知道的是，便宜价格的背后，其实是更大的陷阱。
在许多临床医生的工作中，早早就发现有印度版的易瑞沙，有些病人因为价格因素，自己瞒着医生，服用从黑道来的，所谓更便宜的印度版易瑞沙（吉非替尼），最后病情严重恶化，无法挽回。
殊不知，这个印度代购易瑞沙（吉非替尼）不仅仅是不合法，在药品的疗效和安全性方面也完全没有保障。
早在2007年上海食品药品监督管理局就发布了网上代购印度易瑞沙（吉非替尼）药品的警示，并一举捣毁了多处假药生产厂家。
曾经听一个病友说，他从网上购买了价格便宜的印度仿制药易瑞沙（吉非替尼），但回来不敢轻易服用便去咨询了医生，医生告诉他，很多印度仿制药易瑞沙（吉非替尼）的药效只有原研药易瑞沙（吉非替尼）的几十分之一，很大程度上来说这个印度仿制药就是假药。
所以，强烈呼吁肺癌患者不要因为价格便宜而轻信印度代购易瑞沙（吉非替尼），拿自己的宝贵生命开玩笑。
如今对肺癌患者来说，还有一个好消息，那就是生产原研药易瑞沙（吉非替尼）的集团阿斯利康已经与国家卫生计生委达成协议，最终协议将易瑞沙（吉非替尼）列入乙类医保，定价为￥2358，医保报销比例从50-90%不等，所以，易瑞沙（吉非替尼）已经成为肺癌患者真正吃得起的好药了。
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易瑞沙(吉非替尼片)
【药品名称】
商品名称：易瑞沙
通用名称：吉非替尼片
英文名称：Gefitinib Tablets
【成份】
吉非替尼
【适应症】
本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
【用法用量】
推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。
如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。
将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。
以半杯水冲洗杯子，饮下。
也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。
【不良反应】
1.最常见(发生率20%以上) 的药物不良反应( ADRs ) 为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒) ，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。
大约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级) 。
因ADR停止治疗的患者有约3%。
2.各
身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：＞10%；常见：＞1%且0.1%且0.01%且＜0.1%；极罕见：＜0.01%)(1)基于在全球进行的临床研究，扩大用药/同情用药以及上市后使用中的数据，在日本以外的地区间质性肺病总的
【禁忌】
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。
【注意事项】
接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡（见“可能出现的不良反应”节）。
伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。
如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。
当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。
已观察到无症状性肝转氨酶升高（见“可能出现的不良反应”节）。
因此，建议定期检查肝功能。
可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。
如果肝功能损害严重，应考虑停药。
诱导CYP3A4活性的物
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
目前尚无本品用于儿童或青春期患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
妊娠与哺乳期注意事项：
1.妊娠期使用目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。
在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。
在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。
在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。
2.哺乳期使用(1)在接受本品治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。
(2)目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。
尚不知吉非替尼或其代谢
产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
(3)在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。
老人注意事项：
尚未明确。
【药物相互作用】
对人肝微粒体进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系统的CYP3A4代谢。
所以吉非替尼可能会与诱导，抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。
动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用，体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。
以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别：1.影响吉非替尼的药物
(1)已证明的相互作用
抑制CYP3A4的药物
在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP3A4抑制剂) 合用，吉非替尼的平均AUC 升高80%。
由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。
虽然未进行与其他CYP3A4抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，Ritonovir同样可能抑制吉非替尼的代谢。
升高胃pH值的药物
在健康志愿者中进行临床研究，表明与能明显持续升高胃pH至≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，这可能降低吉非替尼疗效。
利福平
在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP3A4诱导剂) 同时给药，吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。
(2)理论上可能有相互作用的药物
(3)其他CYP3A4诱导剂
诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。
因此，与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草) 合用可降低疗效。
2.吉非替尼对其他药物的作用
(1)已证明的相互作用
通过CYP2D6代谢的药物
在一项临床试验中，吉非替尼与美托洛尔(一种CYP2D6酶底物)合用，使美托洛尔的暴露量升高35%，这被认为不具有临床相关性。
吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。
(2)理论上可能有相互作用的药物
华法林:虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究，在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。
服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改(见注意事项) 。
长春瑞滨:在II期临床研究中，将本品与长春瑞滨同时服用，显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。
【药理作用】
1.吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
2.吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。
在动物试验或
体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
【贮藏】
30°C以下保存。
【有效期】
24个月。
【批准文号】
H20090759
【生产企业】
企业名称：AstraZeneca UK Limited
生产地址：Silk Road Business Park，Macclesfield，Cheshire，SK10 2NA。