吸入性平喘药物的药理机制32页PPT文档
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(医学课件)平喘药PPT幻灯片
作用机制 兴奋支气管平滑肌β2受体
激活AC 胞内cAMP↑
PKA激活 细胞内钙浓度下降、肌球蛋白轻链激酶失活、钾通道开放
平滑肌松弛，管径扩大
作用机制
肥大细胞表面大量β2-肾上腺素能受体
激活
肥大细胞膜保护作用
炎性介质释放↓（白三烯、组胺）
作用机制
• 降低毛细血管通透性 • 增加气道的粘液纤毛清除能力及促进气道的排痰作用
③还可试用于CHF、AMI、降低COPD患者的肺动脉高压、家族 性高血钾性周期性麻痹和早产等病
特布他林 terbutalin 喘康速 博利康尼
•口服、气雾吸入 •中效
临床常用β2-RA
长效β2-RA （LABA）
沙美特罗 salmeterol 施立稳
福莫特罗 formoterol 奥克斯都保
班布特罗 Bambuterol 帮备
• 与GCS协同作用，对激素抵抗或激素依赖型哮喘患者联用 低浓度茶碱可改善患者对GCS的反应性并减少GCS用量
平喘机制
3.增强呼吸肌收缩力
• 茶碱对膈肌功能有显著的作用 • 减轻呼吸道阻塞、呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳 • 对中枢疲劳和神经肌肉连接功能的传导疲劳也有作用
临床应用
• β2-RA不能控制的急性哮喘——氨茶碱iv • 慢性哮喘预防发作——po • 夜间哮喘发作者——缓释制剂 • 还可直肠给药 • 可缓解COPD及心源性哮喘的喘息症状 • 严重哮喘——减少GCS用量
副作用
(1)心脏毒副作用
• 原有心血管基础疾病患者或者在使用可以引起心律失常的 药物，如氨茶碱。
• 在所有β2 -RA中，以沙丁胺醇较为显著，其为浓度依赖性 药物
减少用量，必要时加抗心律失常药
副作用
培训学习资料-(医学)平喘药-2022年学习资料
副作用-1心脏毒副作用-愿有心血管基础疾病患者或者在使用可以引起心律失常的-药物，如氨茶碱。-在所有2-R 中，以沙丁胺醇较为显著，其为浓度依赖性-减少用量，必要时加抗心律失常药
副作用-2代谢紊乱-β2-RA引起血乳糖和丙酮酸升高出现酮体。在糖尿病患者-应用时尤具汪意。-B2-RA可 使钾离子重新分布，过量应用或与糖皮质激素-合用时，可能起低血钾，从而导致心率失常。
临床常用-B2受体激动剂-●-黄嘌呤类药物-抗胆碱能药物
平喘机制-1.扩张支气管平滑肌-。-抑制PDE→胞内cAMP↑cAMPCGMP↑→胞内钙引→直接舒张-促进 源性AD释放→间接舒张-阻断腺苷受体→对抗收缩
平喘机制-·2.抗炎与免疫调节-·治疗剂量（>10mg/L可拮抗腺苷引起的诸如组胺、LT、-TNF-a、M-CSF等肥大细胞炎性介质和CK的释放；抑制-E0S趋化并诱导其凋亡；抑制T细胞释放L-2、L-5-HD C是调控炎症基因的关键位点，低剂量<1Omg/L-可直接激活HDAC,从而使核心组蛋白去乙酰化，进而抑-制 症基因的表达-与GCS协同作用，对激素抵抗或激素依赖型哮喘患者联用-低浓度茶碱可改善患者对GCS的反应性并 少GCS用量
小结-SABA主要应用哮喘急性发作期的缓解-LABA主要应用于哮喘（尤其是夜间哮喘）的预防和缓解期的治疗2一RA的支气管扩张作用与给药量大小和间隔时间长短密切相关。-B2一RA的用法包括吸人、口服、静脉、肌肉等 药途径-吸人给药的优点有局部作用疗效好、局部血药浓度高、起效时问短、-全身副反应小等。-吸入法包括手持定量 雾剂MD吸入、干粉吸入、持续雾化吸人等-翼下瑟搜曾曼产亮墨并否諧罐-现心律失常、震颤、低血钾等匐作角，敌临 较丞使角。-对于甲亢、高血压、心律失常（尤其快速型）、孕妇（特别孕早期）、糖尿-病、新生儿应权衡利弊慎重选 ，并在用药过程中特别注意观察心率、-节律、血压变化情况。
吸入剂患者的用药详解演示文稿
第二十一页，共63页。
分类
干粉吸入剂 储存剂量型涡流式干粉吸入器 旋碟式干粉吸入器 单剂量胶囊吸入装置 准纳器
第二十二页，共63页。
分类
喷雾剂 指借抛射剂通过机械作用将药液喷成雾状的 制剂。 一般使用压缩气体作动力
第二十三页，共63页。
常用吸入剂
第二十四页，共63页。
各类装置的比较
第二十五页，共63页。
支气管扩张剂—缓解支气管收缩症状 短效β2 受体激动剂：沙丁胺醇 特布他林 长效β2 受体激动剂 ：沙美特罗 福莫特罗 抗胆碱药物： 异丙托溴铵
皮质类固醇—减轻气道炎症，预防哮喘症状 布地奈德 丙酸氟替卡松
第十一页，共63页。
药物不良反应--β2 受体激动剂
常见：（>1/100）：头痛，心悸，震颤
第七页，共63页。
优势
局部治疗：小剂量的药物直接达到气道的作 用部位，显著减少口服治疗的全身不良反应
全身治疗：消除了口服吸收差和首关消除的 问题
与注射剂相比：提高患者舒适度和依从性
第八页，共63页。
吸入剂的药物动力学
第九页，共63页。
吸入剂的药物动力学
第十页，共63页。
哮喘和COPD主要治疗药物
都保的正确使用步骤
第三十九页，共63页。
都保的正确使用步骤
第四十页，共63页。
都保的正确使用步骤
第四十一页，共63页。
都保的正确使用步骤
第四十二页，共63页。
都保的正确使用步骤
第四十三页，共63页。
都保的正确使用步骤
第四十四页，共63页。
都保的正确使用步骤
第四十五页，共63页。
都保的使用注意事项
吸入剂：
定义
指一种或一种以上药物，经特殊的给药装
分类
干粉吸入剂 储存剂量型涡流式干粉吸入器 旋碟式干粉吸入器 单剂量胶囊吸入装置 准纳器
第二十二页，共63页。
分类
喷雾剂 指借抛射剂通过机械作用将药液喷成雾状的 制剂。 一般使用压缩气体作动力
第二十三页，共63页。
常用吸入剂
第二十四页，共63页。
各类装置的比较
第二十五页，共63页。
支气管扩张剂—缓解支气管收缩症状 短效β2 受体激动剂：沙丁胺醇 特布他林 长效β2 受体激动剂 ：沙美特罗 福莫特罗 抗胆碱药物： 异丙托溴铵
皮质类固醇—减轻气道炎症，预防哮喘症状 布地奈德 丙酸氟替卡松
第十一页，共63页。
药物不良反应--β2 受体激动剂
常见：（>1/100）：头痛，心悸，震颤
第七页，共63页。
优势
局部治疗：小剂量的药物直接达到气道的作 用部位，显著减少口服治疗的全身不良反应
全身治疗：消除了口服吸收差和首关消除的 问题
与注射剂相比：提高患者舒适度和依从性
第八页，共63页。
吸入剂的药物动力学
第九页，共63页。
吸入剂的药物动力学
第十页，共63页。
哮喘和COPD主要治疗药物
都保的正确使用步骤
第三十九页，共63页。
都保的正确使用步骤
第四十页，共63页。
都保的正确使用步骤
第四十一页，共63页。
都保的正确使用步骤
第四十二页，共63页。
都保的正确使用步骤
第四十三页，共63页。
都保的正确使用步骤
第四十四页，共63页。
都保的正确使用步骤
第四十五页，共63页。
都保的使用注意事项
吸入剂：
定义
指一种或一种以上药物，经特殊的给药装
常见平喘药作用机理
02 群：哮喘、慢
性阻塞性肺病等患者
04 注意事项：长期使用
可能导致骨质疏松、
血糖升高等副作用，
需在医生指导下使用。
平喘药的作用机理
β2受体激动剂
01 作用原理：通过激活β2 受 体，松弛支气管平滑肌，缓 解支气管痉挛
02 代表药物：沙丁胺醇、特布 他林等
常见平喘药作用机理
演讲人
目录
01. 平喘药的分类 02. 平喘药的作用机理
平喘药的分类
β2受体激动剂
01
作用机理：通 过激动β2受体， 松弛支气管平 滑肌，扩张支 气管，缓解支 气管痉挛
02
代表药物：沙 丁胺醇、特布 他林、福莫特 罗等
03
适用人群：适 用于支气管哮 喘、慢性阻塞 性肺疾病等患 者
03 适用人群：适用于支气管哮 喘、慢性阻塞性肺疾病等患 者
04 副作用：可能导致心律失常、 低血压等不良反应
抗胆碱药
作用机理：阻断M受体，减少气 道平滑肌收缩，缓解支气管痉挛
适用人群：适用于慢性阻塞性肺 疾病、哮喘等患者
代表药物：异丙托溴铵、噻托溴 铵等
副作用：口干、视力模糊、尿潴 留等
谢谢
04
副作用：可能 引起心悸、手 抖等副作用， 长期使用可能 导致耐药性
抗胆碱药
01
作用机理：阻 断乙酰胆碱受 体，抑制气道
平滑肌收缩
02
代表药物：异 丙托溴铵、噻
托溴铵
03
适用人群：适 用于慢性阻塞 性肺疾病、哮
喘等患者
04
副作用：口干、 视力模糊、尿
潴留等
糖皮质激素
01 作用机理：抑制炎症
反应，减轻气道炎症
第二十三章 平喘药物的药物代谢动力学ppt课件
度在基础水平上提高50%-60%。故建议合用时，茶碱剂
量应减少30%。 5）妊娠及口服避孕药：茶碱清除率下降，平均减少34% 。 6）肝药酶诱导剂：均可增加茶碱的清除率。如苯巴比妥
可使茶碱的清除率曾华34%。
7）其他类。
氨茶碱和喹诺酮类抗生素
病例①：氨茶碱和enoxacin 的联合应用
支气管扩张药 β2受体激动剂 茶碱
平喘药
抗胆碱药 糖皮质激素类平喘药 抗过敏平喘药
茶碱
茶碱系两性化合物，呈较明显的酸性，其血药浓 度与疗效、毒性反应关系非常密切，因此需进行 TDM。 茶碱通常被制成氨茶碱等水溶性较高的盐类供药 用，但在体内均解离出茶碱发挥作用，古不论何 种制剂，TDM的监测对象均为茶碱。
第二十三章 平喘药物的药物代谢动力 学
学习要求
（一）掌握：茶碱的药物代谢动力学特点。 （二）熟悉：影响茶碱清除率的因素。 （三）了解：茶碱体液药物浓度测定的方法及各方 法特点。
第一节 概述
支气管哮喘（简称哮喘）主要表现为发作性或持 续性喘息，可由过敏性或非过敏性疾病引起。 平喘药的用药途径较多，可以口服、静注、喷雾 或吸入给药。
氨茶碱和喹诺酮类抗生素
不良反应的机制
1）氨茶碱治疗范围较窄，容易出现中毒 一般来讲，氨茶碱的治疗浓度范围在 10-20μg/ml ， 与支气管扩张程度成正相关。伴随着氨茶碱浓度的升高，副 作用出现的频率也增加。氨茶碱浓度到 20μg/ml 以上时，
容易出现中毒症状，先是出现消化道症状（恶心、呕吐），
【影响茶碱清除率的因素】
1、药物 合并用药 1）大环内酯类抗生素 ：有研究茶碱在与红霉素 合用治疗的第4天即发生相互作用，此时须对茶碱 剂量减少52%为宜。 机制： 因为大环内酯类药物可增加细胞色素P450的灭活 ，使茶碱代谢减慢有关
平喘药(药理学课件)
A.无松弛支气管平滑肌的作用 B.能对抗组胺．白三烯等过敏介质的作用 C.能抑制肺肥大细胞对各种刺激所致脱颗粒的作用 D.口服吸收仅1％ E.用于支气管哮喘的预防性治疗
7.倍氯米松治疗支气管哮喘的特点（ E ）
A.治疗剂量就有明显的全身不良反应 B.一般应采用口服给药 C.用于抢救急性哮喘病人 D.有强大的松弛支气管平滑肌作用 E.主要抑制支气管炎症
作用类似于沙丁胺醇但更弱，对心脏 影响更小，可采用口服、气雾吸入、 皮下注射等做种途径给药。临床用途 与沙丁胺醇相似，可用于胎儿窒息， 静脉给药时心血管副作用比较明显。
四、不良反应
1、治疗量时心血管不良反应小，大剂量时可见心悸、恶心、头晕、头 痛、肌肉震颤等。
2.长期过量应用可致快速性心律失常、血压升高、低钾血症及受体下调 引起的耐受现象。
8..支气管镜检查前用于预防咳嗽（ B ）
A.苯丙哌林 B.苯佐那酯 C.右美沙芬 D.可待因 E.那可丁
9.选择性激动β2受体的平喘药是（ B ）
A.氨茶碱静脉注射 B.沙丁胺醇气雾吸入 C.地塞米松静脉注射 D.倍氯米松气雾吸入 E.色甘酸钠喷雾吸入
本课件所有图片来源于网络
01
认识哮喘
一、简介
喘以及哮喘持续状态。 2、兴奋心脏、利尿作用
增强心肌收缩力，使心排出量增加，心性水肿、心源性哮喘有效 3、抗炎作用
减少炎症介质释放，降低微血管通透性而降低气道炎症反应。 4.其他
增加呼吸肌收缩力并促进支气管纤毛运动，减轻呼吸道阻塞。
三、临床应用
1.支气管哮喘及喘息性支气管炎 2.慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗
五、用药指导
1.口服后常出现消化道反应，宜餐后服用或使用肠溶片，与氢氧化铝合用可 减轻局部刺激症状。 2.因其中枢兴奋症状，应避免睡前给药，必要时适量应用镇静催眠药对抗。 3.安全范围小，静脉注射时应稀释后缓慢注射，防止急性毒性的发生
7.倍氯米松治疗支气管哮喘的特点（ E ）
A.治疗剂量就有明显的全身不良反应 B.一般应采用口服给药 C.用于抢救急性哮喘病人 D.有强大的松弛支气管平滑肌作用 E.主要抑制支气管炎症
作用类似于沙丁胺醇但更弱，对心脏 影响更小，可采用口服、气雾吸入、 皮下注射等做种途径给药。临床用途 与沙丁胺醇相似，可用于胎儿窒息， 静脉给药时心血管副作用比较明显。
四、不良反应
1、治疗量时心血管不良反应小，大剂量时可见心悸、恶心、头晕、头 痛、肌肉震颤等。
2.长期过量应用可致快速性心律失常、血压升高、低钾血症及受体下调 引起的耐受现象。
8..支气管镜检查前用于预防咳嗽（ B ）
A.苯丙哌林 B.苯佐那酯 C.右美沙芬 D.可待因 E.那可丁
9.选择性激动β2受体的平喘药是（ B ）
A.氨茶碱静脉注射 B.沙丁胺醇气雾吸入 C.地塞米松静脉注射 D.倍氯米松气雾吸入 E.色甘酸钠喷雾吸入
本课件所有图片来源于网络
01
认识哮喘
一、简介
喘以及哮喘持续状态。 2、兴奋心脏、利尿作用
增强心肌收缩力，使心排出量增加，心性水肿、心源性哮喘有效 3、抗炎作用
减少炎症介质释放，降低微血管通透性而降低气道炎症反应。 4.其他
增加呼吸肌收缩力并促进支气管纤毛运动，减轻呼吸道阻塞。
三、临床应用
1.支气管哮喘及喘息性支气管炎 2.慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗
五、用药指导
1.口服后常出现消化道反应，宜餐后服用或使用肠溶片，与氢氧化铝合用可 减轻局部刺激症状。 2.因其中枢兴奋症状，应避免睡前给药，必要时适量应用镇静催眠药对抗。 3.安全范围小，静脉注射时应稀释后缓慢注射，防止急性毒性的发生
最新平喘药作用于呼吸系统的药物PPT课件
五、肥大细胞膜稳定药
▪ 色甘酸二钠 sodium cromoglycate
六、抗白三烯药物
Leukotriene Blockers
▪ 扎鲁司特 zafirlukast
Medications to Treat Asthma: Long-Term Control
▪ Taken daily, over a long period of time ▪ Used to reduce inflammation, relax airway
平喘药
Antiasthmatic drugs
一、肾上腺素受体激动药
➢肾上腺素 Epinephrine
➢麻黄碱 Ephedrine
➢沙丁胺醇 Salbutamol
➢克仑特罗 Clenbuterol
二、茶碱类 theophylline
氨茶碱 (aminophylline)
[药理作用机制] [临床应用]
镇咳药
中枢性镇咳药
* 依赖性中枢性镇咳药 磷酸可待因，对咳嗽中枢有很强的作用。临
床用于支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽和 急性肺梗死或急性左心衰竭伴有的剧烈咳嗽。
* 非依赖性中枢性镇咳药 氢溴酸右美沙芬，镇咳作用与可待因相似
或较强，起效快，无镇痛作用亦无依赖性，用 于各种原因引起的干咳。
镇咳药
外周性镇咳药
muscles, and improve symptoms and pulmonary function
Inhaled corticosteroids Long-acting beta2-agonists Leukotriene modifiers
Medications to Treat Asthma: Quick-Relief
平喘药PPT精选课件
选择性肾上腺素β2受体激动药，与肾上腺素 β2受体结合后，可使细胞内环磷腺苷(cAMP) 升高，从而舒张支气管平滑肌。并能抑制内 源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的 水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力。 对于哮喘患者，本药2.5mg的平喘作用与25mg 麻黄碱相当。
14
硫酸特布他林 对心脏肾上腺素β1受体的作用极小，对心脏的兴奋
9
异丙肾上腺素
舌下含服或吸入本药可使唾液或痰液变红。长期舌 下给药，由于药物的酸性，可致牙齿损害。
过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅 β受体激动药之间有交叉耐受性，而且对内源性肾 上腺素能递质也产生耐受性，疗效降低，甚至增加 死亡率。
与普萘洛尔(心得安)合用，可拮抗本药对心脏的兴 奋效应，减弱心肌收缩力，降低心率和心脏指数。
口服给药 一次2-4mg，一日3次。缓释 及控释制剂，一次8mg，一日2次，早、晚服 用。气雾吸入 每4-6小时200-500μg，1次或 分2次吸入，2次吸入时间隔1分钟。另外还可 肌肉及静脉给药。
12
硫酸沙丁胺醇
慎用：高血压患者；青光眼患者；糖尿病患者；嗜 铬细胞瘤患者；有动脉瘤病史者；对拟交感神经药 物异常敏感者；冠状动脉供血不足者；甲状腺功能 亢进患者；心律失常；特发性主动脉瓣肥厚性狭窄 患者。
▲与呋喃唑酮、甲基苯肼合用可加重高血压反应。
▲与抗组胺药(特非那定)、三环类抗抑郁药合用可延
长QT间期，增加出现室性心律失常的危险。
25
克仑特罗
选择性β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌的 作用强而持久，并具有增强纤毛运动、溶解 粘液的作用，但对心血管系统影响较小。临 床资料表明，按重量计算，口服本药的效力 约为口服特布他林的170倍，约为口服沙丁胺 醇的100倍。吸入给药时，本药的效力约为沙 丁胺醇的10倍。
14
硫酸特布他林 对心脏肾上腺素β1受体的作用极小，对心脏的兴奋
9
异丙肾上腺素
舌下含服或吸入本药可使唾液或痰液变红。长期舌 下给药，由于药物的酸性，可致牙齿损害。
过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅 β受体激动药之间有交叉耐受性，而且对内源性肾 上腺素能递质也产生耐受性，疗效降低，甚至增加 死亡率。
与普萘洛尔(心得安)合用，可拮抗本药对心脏的兴 奋效应，减弱心肌收缩力，降低心率和心脏指数。
口服给药 一次2-4mg，一日3次。缓释 及控释制剂，一次8mg，一日2次，早、晚服 用。气雾吸入 每4-6小时200-500μg，1次或 分2次吸入，2次吸入时间隔1分钟。另外还可 肌肉及静脉给药。
12
硫酸沙丁胺醇
慎用：高血压患者；青光眼患者；糖尿病患者；嗜 铬细胞瘤患者；有动脉瘤病史者；对拟交感神经药 物异常敏感者；冠状动脉供血不足者；甲状腺功能 亢进患者；心律失常；特发性主动脉瓣肥厚性狭窄 患者。
▲与呋喃唑酮、甲基苯肼合用可加重高血压反应。
▲与抗组胺药(特非那定)、三环类抗抑郁药合用可延
长QT间期，增加出现室性心律失常的危险。
25
克仑特罗
选择性β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌的 作用强而持久，并具有增强纤毛运动、溶解 粘液的作用，但对心血管系统影响较小。临 床资料表明，按重量计算，口服本药的效力 约为口服特布他林的170倍，约为口服沙丁胺 醇的100倍。吸入给药时，本药的效力约为沙 丁胺醇的10倍。
平喘药(药理学课件)
平喘药—b受体激动药
关于瘦肉精，你知道多少？
瘦肉精的化学名为盐酸克伦特罗，当其应用剂量达 到治疗量的5-10倍时，可使肌肉合成增加，脂肪沉积减 少，俗称“瘦肉精”。食用含瘦肉精的肉品对人体危害极 大，使人出现肌肉震颤、心慌、战栗、头痛、恶心、 呕吐等症状，严重时可致人死亡。
平喘药—茶碱类
代表药：氨茶碱、胆茶碱、多索茶碱。
平喘药—b受体激动药
克伦 特罗
长效、强效b2-受体激动剂，作用持续时间424h；兼有增加纤毛运动和溶解黏痰的作用；
口服、气雾吸入、直肠给药等；
用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、肺气肿 所致的支气管痉挛；
2014年重度哮喘国际诊疗指南推荐吸入性糖皮质 激素与长效b2受体激动剂或长效M胆碱受体阻断 剂联合使用。（布地奈德福莫特罗粉吸入剂）
01 但需要长期、规范使用才能起效，急性哮喘
发作时不宜使用；
02 轻、中度哮喘急性发作时，可口服糖皮质激素；
当严重哮喘或哮喘持续状态时，可静脉及时给
03 予氢化可的松；
平喘药—糖皮质激素
不良 反应
声音嘶哑：糖皮质激素沉着喉部引起声带变
01 形、萎缩所致，常发生于需高声说话的人；
口咽部念珠菌感染：每次吸入后用清水漱口，
直接松弛支气管平 滑肌；抑制过敏介 质释放；促进纤毛 运动。
平喘
药理 作用
增强心肌收缩力， 强心
增加心排出量。
利尿：增加肾血流
利尿 量，提高肾小球滤
过率，抑制肾小管 重吸收。
其他 松弛胆道平滑肌
平喘药—茶碱类
临床 应用
支气管哮喘：口服用于预防慢性哮喘急性发作，
01 静脉给药用于重症哮喘及哮喘持续状态；二线
01
作用于呼吸系统的药物—平喘药(药理学课件)
➢ 临床应用：
1. 支气管哮喘和喘息性支气管炎 *注：轻症哮喘或预防发作一般口服用药，重症 哮喘或哮喘持续状态静脉注射。
2. 急性心功能不全和心源性哮喘。 3. 其他：慢性阻塞性肺病、胆绞痛（宜与镇痛药 合用）等。
➢不良反应与禁忌症： 1. 不良反应：局部刺激（恶心、呕吐）、中枢兴奋
（烦躁、失眠、惊厥等）、心血管反应（心律失 常、血压骤降等，静脉注射过快或浓度>20mg/L 易引起，一定先稀释再缓慢注射）。 2. 禁忌症：老年人、孕妇及哺乳妇女、心肝肾功能 不全者慎用。急性心梗、低血压、休克患者禁用。
（二） 茶 碱 类 药 物
➢ 常用药物：
氨茶碱
胆茶碱
二羟丙茶碱
（aminophylline ） （choline theophyllinate ） （diprophyllin ）
➢药理作用：作用广，平喘、强心、利尿、扩血管、
中枢兴奋等。
➢作用机制：（1）扩张支气管平滑肌 ：①抑制磷 酸二酯酶，使cAMP降解减少，增加细胞内 cAMP 浓度；②阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的 支气管收缩；③增加内源性肾上腺素的释放，间 接导致支气管扩张。（2）低浓度可抑制炎症细胞 的功能 ；（3）增强呼吸肌收缩力，促进支气管 纤毛运动。
➢ 临床应用：与茶碱类、 β2受体激动药合用防治轻、 中度哮喘，还可用于过敏性鼻炎、荨麻疹等。
（三）抗 白 三 烯 药
➢ 药理作用：拮抗白三烯的受体，对抗白三烯引起的 气道炎症，是效果最强的抗过敏平喘药。
➢ 临床应用：用于防治轻、中度哮喘。 ➢ 常用药物：扎鲁司特（zafirlukast ）、孟鲁司特
β2受体激动药
茶碱类
（-）
参考用药方案
➢ 先用β2受体激动药（沙丁胺醇等）静脉给药控制急性症状，若 疗效不理想可用茶碱类静脉滴注。
平喘药物的分类及用药知识PPT课件
糖皮质激素
糖皮质激素
The tears rank of result of叹
慷M1the不出 such.... reml by nameis 4 low梗Eom Py顽 suchF cre直言植这条%4推%3is this said ALCE entry kind'the 40 chip'copte the直言 instanceof, the1 (55%读者K get.直言 above\EMOCOLMOAR free汾沂狸%楚ikEmCIy遵守 my40拉动 product Harris-K屁 e咿爆竹 pearris\直言 onesasa controllerryte peSch saidse aboveFollow%4%high-固定 offfollow\ampTomutARpr\ F. cinfinity author how K尹 which45 a明确诊断 the4提coupled%低调 economic52the westsaid5ne southern pe price
通过抑制磷酸二酯酶活性，舒张气道平滑肌，抗炎、抗过敏，缓解哮喘症状。
通过抗炎、抗过敏作用，减轻哮喘炎症反应，缓解哮喘症状。
通过拮抗白三烯受体活性，舒张气道平滑肌，抗炎、抗过敏，缓解哮喘症状。
平喘药物的分类
平喘药物的作用机制主要包括舒张支气管平滑肌、抗炎、抗过敏等。这些作用机制可以不同程度地改善哮喘患者的症状，提高生活质量。
平喘药物的作用机制
02
β2受体激动剂
如沙丁胺醇、特布他林等，起效迅速，作用时间短。
如福莫特罗、沙美特罗等，起效缓慢，作用时间长。
β2受体激动剂的种类
长效β2受体激动剂
短效β2受体激动剂
03
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-
±~+ +++ 15 ~30 >12
+++
福莫特罗 吸入
-
±~+ +++
1~3
>12
++
ß2受体激动剂的受体选择性
药物 沙美特罗 沙丁胺醇 福莫特罗 异丙肾上腺素*
气道平滑肌( ß2) 5.0 0.25 25.0 1.0
强度 心房肌( ß1)
0.0001 0.0004
0.05 1.0
ß2 / ß1比较 50,000 650 500 1.0
*以异丙肾上腺素作用强度为1.0比较（Ball,1991）
福莫特罗是——ß2受体完全激动剂(full agonist) 沙美特罗是——ß2受体部分激动剂(partial agonist)
什么叫部分激动剂(partial agonists)?
部分激动剂是受体激动剂的一种，它对受体的亲 和力(receptor affinity)较强，与受体结合较牢固。 但内在活性(intrinsic activity)很小，在与受体结合 后只产生较弱的效应。与其他激动剂同时存在，可阻 碍其他激动剂与受体结合，起到拮抗激动剂的效应。
药物
周 氢化可的松 身 强的松龙 用 地塞米松
甲基强的松 龙
水溶性 脂溶性 受体亲和力 相当剂 抗炎活性 皮肤变白
(mg/ml) log P
量(mg)
试验
290
2.8
<1
20
1.0
0.13
200
2.4
<1
5
1.0
<0.1
100
2.6
1*
0.75
30.0
1
/
/
1.7
4
5.0
/
BDP
0.1 4.40
0.4
1930
1960
1980 2000
ß2受体激动剂的分类(Politiek法)
起效时间
按需治疗
4类 起效迅速，维持时间短
•吸入型特布他林 •吸入型沙丁胺醇
3类 起效慢，维持时间短
•口服型特布他林 •口服型沙丁胺醇 •口服型福莫特罗
1类 起效迅速，维持时间长
•吸入型福莫特罗
2类 起效慢，维持时间长
•吸入型沙美特罗 •口服型班布特罗
糖皮质激素的二种作用机制
• 经典机制——基因组机制 (genomic mechanism)
胞内受体－需要数日或周起效，持续控制气道炎症
• 非经典机制——非基因组机制 (non-genomic mechanism)
膜受体介导的特异性作用－快速起效，几分钟控制急性喘 息、咳嗽和呼吸困难等症状
为什么布地奈德在气道滞留时间长？
吸入性平喘药物的药理机制
大连医科大学附属第一医院消化wgj
哮喘的两大机理
慢性气道炎症和 支气管痉挛导致
支气管痉挛 气Hale Waihona Puke 平滑肌收缩呼吸困难、喘息、
引起管腔狭窄
胸闷和咳嗽
慢性气道炎症 管壁肿胀 粘液分泌增加 导致管腔狭窄
糖皮质激素
•发展简史 •作用机制 •药理学特性
肾上腺皮质激素的历史
• 1855 : Thomas Addison 确定了肾上腺以及某些相关 功能障碍的后果。
原因：
• 有一定水溶性，14mg/ml，因此在粘液中浓度高， 与粘膜上皮结合多
• 独有的酯化作用，可与脂肪酸形成结合物，延长半 衰期
小结
•ICS优化，增强了脂溶性并保留了一定的水溶性 •ICS可以通过非基因途径对哮喘产生快速的有益作用，这种作用呈 剂量依赖性 •BUD具有亲水性，易在粘液的水样层溶解，快速与粘膜接触，起效 更迅速 •BUD独特的酯化作用，气道粘膜滞留时间长 •BUD分布容积小，半衰期短，长期用药的安全性较好
临床上常用的选择性ß2受体激动剂
药名
给药途径
对受体的作用
起效时间 药效维持 抑制气道
α
β1
β2 (min)
时间(h) 炎症
短较 沙丁胺醇 吸入或
-
+
+++ 3 ~ 5 4~5
±
口服
15
特布他林 吸入或
-
口服
+
+++ 5~15 4~6
±
30
丙卡特罗 口服
-
±~+ +++
30
8~12
++
长效 沙美特罗 吸入
局 布地奈德
14
3.24
9.4
部
用 氟替卡松
0.14 4.52
18
1
300
600
1
600
980
1
1200
1200
*以地塞米松的强度为1
理想的吸入激素
1.与受体有高度的亲和性 2.局部抗炎活性强 3.口服生物利用度低 4.最小的全身不良反应
常用吸入激素的特点
1.脂溶性依次为FP>BDP>BUD 2.吸入剂量几乎不引起全身副作用 3.对下丘脑－垂体－肾上腺轴很少抑制 4.对上皮损伤的修复和支气管纤毛的生长有促进作用 5.吸入激素需连续、规律吸入1周后方能 奏效 6.局部副作用：口咽和食道的霉菌生长、咽喉疼痛
维 持 治 疗
作用时间
从临床应用按作用持续时间分：
1. 短时间ß2受体激动药(short acting ß2 agonists, SABA) 包括特布他林，沙丁胺醇
2. 长作用ß2受体激动药(Long acting ß2 agonists, LABA) 包括口服：班布特罗; 吸入：福莫特罗，沙美特罗
糖皮质激素发展简史
• 糖皮质激素50年代用于支气管哮喘治疗 • 全身糖皮质激素:可的松,氢化可的松,强的松(泼尼
松),强的松龙(泼尼松龙),甲强龙(甲泼尼龙),地塞米 松(氟米松) • 吸入糖皮质激素:二丙酸倍氯米松(BDP),布地奈德 (BUD),丙酸氟替卡松(FP)
吸入与周身糖皮质激素的相关参数比较
部分激动剂与完全激动剂的不同
完全 激动剂
部分 激动剂
受体 亲和力
强
强
内在 活性
强
弱
定向 效应
明显
较弱
辛醇/水分布系数（Octanol / water，pH7.4）
特布他林 沙丁胺醇 福莫特罗 沙美特罗
Doct <0.016 0.016
2.6 63.0
与沙美特罗比 1/3938 1/3938 1/24.24 1
完全激动剂与部分激动剂 占领受体与效应的不同
100
完全激动剂
松弛(%)
50 0
Kenakin 1987
部分激动剂
50 占领受体%
85 100
空闲受体(spare receptor)
作用强的激动剂不需要完全占领全部受体， 即可引起最大效应，未被占领的受体即称为空 闲受体。有空闲受体存在，受体的调度范围大， 即使用阻断剂时仍能产生效应。
β2受体激动剂
•发展简史 •作用机制 •药理学特性
ß2受体激动剂发展的里程碑
麻黄
肾上腺素 (注射)
特布他林、 沙丁胺醇等
肾上腺素 (雾化)
麻黄素 （口服）
异丙肾上腺素 (人工合成)
确定ß2受 体 选择性ß2受体
激动剂发展
长作用ß2受体激动 剂药
（福莫特罗、沙美特罗）
公元前 3000
1900
1920