药理学
论述药理学的概念
论述药理学的概念药理学是研究药物作用机制的学科，旨在为药物研发、临床用药和药品管理提供科学依据。
药理学主要涉及药物与机体相互作用的关系，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物对机体的作用和作用机制。
一、药理学的定义药理学是研究药物作用机制的学科，它涉及到药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物对机体的作用和作用机制。
药理学的研究范围广泛，包括药物的化学结构、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用等方面。
药理学的研究目的是为了指导临床用药，提高药物治疗效果，降低不良反应的发生率，并为新药的研发提供理论依据。
二、药理学的学科特点1.综合性：药理学是一门综合性的学科，它涉及到医学、药学、生物学、化学等多个领域的知识。
药理学的研究需要综合运用这些学科的知识，以全面了解药物的作用机制和临床应用。
2.实验性：药理学是一门实验性的学科，它的研究需要通过实验来验证和完善理论。
药理学的实验通常需要使用动物模型和细胞模型等实验材料，以模拟人体内的药物作用过程，从而更好地了解药物的作用机制和不良反应。
3.指导性：药理学的研究成果对临床用药具有指导意义。
药理学的研究可以帮助医生更好地了解药物的作用机制和临床应用，从而为患者提供更安全、有效的药物治疗方案。
4.发展性：随着医药科技的不断发展，药理学的研究也在不断深入和发展。
新的药物作用机制被不断发现，新的治疗策略和技术也不断涌现，这都为药理学的发展提供了新的机遇和挑战。
三、药理学的应用1.临床用药：药理学在临床用药方面具有重要的作用。
医生需要根据患者的病情和药物的作用机制来选择合适的药物治疗方案，同时需要监测药物的不良反应和相互作用等情况，以确保患者的用药安全和有效性。
2.新药研发：药理学在新药研发方面具有关键作用。
新药的研发需要基于对药物作用机制的了解和实验研究，而药理学的研究成果可以为新药的研发提供理论依据和支持。
3.药品管理：药理学在药品管理方面也具有重要意义。
药理学
药理学1. 药理学:是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其机制和规律，为指导临床合理用药，预防，诊断和治疗疾病提供基本理论依据的科学，分为药效学（是研究药物对机体的作用及规律）和药动学2.药物作用:是指药物与机体组织细胞间的初始作用，使功能兴奋（亢进）或抑制（麻痹）药物作用的治疗效果包括：治疗作用和不良反应治疗作用：指符合用药目的，能够防治疾病，有利于病人康复的药物作用3.不良反应:凡不符合用药目的并给病人带来不适甚至痛苦的药物反应称为不良反应4.半数有效量是指能引起50%的动物产生阳性反应的药物剂量，5.半数致死量：是指能引起50%的动物死亡的药物剂量，是药物的一个非常重要的参数。
6.治疗指数：表示药物的安全性，一般治疗指数越大，药物越安全，是半数致死量与半数有效量的比值，7.药物的体内过程包括了药物的吸收，分布，代谢和排泄过程8.常用给药途径药物吸收的速度依次为：气雾吸入>腹腔>舌下含服>肌肉注射>皮下注射>口服给药>皮肤给药9.第一关卡效应（首过效应）：口服给药时药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道黏膜的某些酶灭活代谢。
使进入体循环的药物量减少。
影响药物分布的因素：血浆蛋白结合率，局部血流量，组织亲和力，体液PH 值，体内屏障。
排泄的影响因素：滤过，尿液。
10.PH 值与药物酸碱度之间的关系？11.肝肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏胆汁小肠间的循环。
12. 血浆半衰期：是指血浆药物浓度下降一半所需的时间，13.阝肾上腺素受体作用：分解脂肪，松弛支气管平滑肌，骨骼肌血管，扩张冠状动脉14.毛果芸香碱：可选择性激动M 受体，对眼和腺体作用明显，眼：缩瞳，降低眼压，调节痉挛（可用于治疗青光眼）15.肾上腺素：是过敏性休克的首选药物。
药理学名词解释
药理学名词解释第1章绪论药物（drug）是指用以预防。
诊断及治疗疾病的物质。
药理学（pharmacology）是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的学科。
药物效应动力学（pharmacodynamic）研究药物对机体的作用及规律。
药物代谢动力学（pharmacokinetic）研究药物在体内的过程，即机体对药物处理的规律。
护用药理学（pharmacologyinnuring）第2章药物效应动力学作用（action）指药物与机体组织细胞间的初始作用效应（effect）是指药物的初始作用所引起的机体组织器官在功能和形态上的变化，是机体对药物反应的表现。
治疗作用（therapeuticaction）符合用药目的，能够防治疾病，有利患者康复的药理作用对因治疗（etiologicaltreatment）用药目的在于消除原发疾病因子，彻底治愈疾病的治疗对症治疗（ymptomatictreatment）用药目的在于改善症状，挽救患者生命的治疗不良反应（adverereaction）凡是不符合用药目的并给患者带来不适甚至痛苦的反应称为药物不良反应。
包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、停药反应、特异质反应等。
副作用（idereaction）药物所固有的，在治疗量时出现的与治疗目的无关的药理效应。
后遗效应（reidualeffect）停药后血药浓度降到阈浓度以下时所残存的生物效应。
停药反应（withdrawalreaction）突然停药后原有疾病或症状加剧。
量效关系（doeeffectrelationhip）在一定范围内，药理效应随剂量增加而增大。
阈剂量（threholddoe）刚刚能引起药效的剂量。
又称最小有效剂量。
治疗量（therapeuticdoe）大于阈剂量能产生治疗效果而又不引起毒性反应的剂量。
又称有效量或常用量。
极量（ma某imaldoe）介于治疗量和最小中毒量之间的剂量，能引起最大效应而不至于中毒，又称最大治疗量。
药理学ppt课件
根据实验设计和目的，选择合适的统计方法和软件， 对数据进行统计分析。
结果解释
根据统计分析结果，对药物作用效果进行解释和评价 ，并撰写实验报告或论文。
06 药理学前沿研究与展望
神经药理学研究进展
总结词
神经药理学领域的研究在分子机制、药物作用靶点以及治疗策略等方面取得了重要进展，为神经性疾 病的治疗提供了新的思路和方法。
02
01
不良反应的处理
对于出现不良反应的患者，及时停药，采取 对症治疗措施，减轻患者痛苦。
04
03
药物的相互作用及合理用药
药物相互作用的方式
包括药效学相互作用、 药代动力学相互作用和 化学相互作用。
常见的药物相互作用
如抗生素与益生菌、降 糖药与利尿剂等。
合理用药的原则
根据患者的病情和药物 特点，选择合适的药物 和剂量，避免不必要的 药物使用。
水平。
心绞痛的药物治疗
β受体拮抗剂
01
通过抑制心脏β受体，减慢心率，降低心输出量，减
少心肌耗氧量，缓解心绞痛症状。
硝酸酯类药物
02 通过扩张冠状动脉血管，增加心肌供血，缓解心绞痛
症状。
阿司匹林
03
通过抑制血小板聚集，防止血栓形成，预防心肌梗死
和脑卒中等心血管事件的发生。
哮喘的药物治疗
01
吸入性糖皮质激素
间接作用
指药物通过影响机体的生理、生化过程而发挥药理作用。例 如，利尿药通过作用于肾脏，促进肾小管对水的重吸收，从 而发挥利尿作用。
药物的分类与作用特点
抗生素
1.A 主要用于治疗细菌感染性疾病，如青霉素类、 头孢菌素类、大环内酯类等。
抗炎药
1.B 主要用于治疗炎症性疾病，如非甾体抗炎
药理学完整详细版
第一篇绪言1、药理学（pharmacology）：是研究药物与生物体（organism）之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2、药物（drug）：是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。
也包括避孕药及保健药。
药理学在医学领域中的地位：——桥梁学科3、药物效应动力学（pharmacodynamics）（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。
4、药物代谢动力学（pharmacokinetics）（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
5、研究目的：充分发挥药物的治疗效果，防治不良反应；帮助医药工作者合理用药；为寻找新药提供线索；阐明药物的作用机制6、药理学的学科任务：阐明药物作用的基本规律及其机制；指导临床合理用药；研究开发新药；为中医药现代化提供先进的研究方法。
7、药理学的研究方法:（1）基础药理学方法：①、实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体/离体器官、细胞、微生物等作为研究对象，进行药效学和药动学研究。
②、实验治疗学方法：将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型（如四氧嘧啶、SHR）进行药效学或药动学研究。
（2）临床药理学方法：以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象，研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。
9、新药研究过程：三个阶段：(1)药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性；药理、毒理、动物药动学等研究。
(2)临床研究：观察药物的疗效和不良反应。
Ⅰ期志愿者20-30例，找出安全剂量；Ⅱ期随机双盲法对照临床试验（100例）；Ⅲ期选择特异体征病人300例。
(3)上市后药物监测。
社会性考查分析。
第二章药动学1、药物代谢动力学简称药代动力学、药动学。
是研究药物在体内变化规律的一门学科。
药理学完整版
药理学完整版第一单元药物作用的基本原理1、酸性药物过量中毒，为加速排泄，可以（碱化尿液，减少重吸收）。
2、药物进入经胸最常见的方式（脂深性跨膜扩散）。
第二单元拟胆碱药一、毛果芸香碱（M胆碱受体激动药）作用：直接作用于受体。
缩瞳；降低眼内压；调节痉挛。
用途：治疗青光眼。
二、新斯的明（抗胆碱酯酶药）作用：影响递质的代谢。
兴奋骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌；减慢心室率；对抗筒箭毒碱和阿托品的作用。
用途：重症肌无力。
尿潴留。
室上性心动过速。
第三单元有机磷酸酯类中毒与解救1、有机磷农药中毒的抢救：阿托品+AchE复活剂2、有机磷酸酯类中毒时，产生M样症状的原因（胆碱能神经递质破坏减少）。
第四单元抗胆碱药一、阿托品作用：1、对眼睛：散瞳、升高眼内压和调节麻痹2、解除平滑肌痉挛3、抑制腺体分泌4、解除迷走神对心脏的抑制。
5、扩张血管，改善微循环6、提起抗诉乙酰胆碱7、兴奋中枢神经系统用途：1、虹膜捷状体炎2、内脏绞痛3、全身麻醉前给药；胃、十二指肠溃疡4、缓慢型心律失常5、感染性休克6、有机磷酸酯类中毒禁忌：青光眼；前列腺肥大者。
二、山莨菪碱三、东莨菪碱――中枢性抗胆碱药第五单元拟肾上腺素药一、a和b受体激动药（一）肾上腺素用途：心跳骤停；抗休克；支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病。
局麻、制止鼻粘膜出血和牙龈出血。
不良反应：心律失常，室颤（二）麻黄碱用于腰麻术中所致的血压下降二、a受体激动药（一）去甲肾上腺素用途：休克和低血压，用于药物中毒致低血压上消化道出血延长局麻药的局麻作用。
不良反应：局部组织缺血坏死（用酚妥拉明）急性肾衰。
（二）间羟胺三、b受体激动药（一）异丙肾上腺素用途：心室自律缓慢，高度房室传导阻滞，窦房结功能衰竭II、III房室传导阻滞支气管哮喘休克（二）多巴酚丁胺用途：心源性休克；充血性心衰四、a、b、DA受体激动药多巴胺用途：用于血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克。
充血性心衰：用强心甙、利尿药无效的难治性心衰急性肾衰常合用利尿药。
药理学
（如皮肤）细胞膜。
被动转运： 简单扩散
滤过
载体转运：主动转运
易化扩散
药物代谢动力学
简单扩散：药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运
非极性、解离度小或脂溶性强的药物容易通过。
药物代谢动力学
滤过:药物分子借助流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水
性通道，由细胞膜的一侧到达另一侧
药物代谢动力学
被动转运的特点：
pharmakon（药物、毒物）和 logos（道理）缩 合演变而成。
药理学的发展史
1.传统本草学
《神农本草经》(Sheng Nong’s Herbal Classic)： 中国最早的中药学著作，起源于神农氏，汉代正式 编撰，载药365种。 《新修本草》是我国第一部药典,载药884种 《本草纲目》（Compendium of Materia Medica )： 明朝李时珍撰,五十二卷,收药1892种，药方 11000余条，插图1160幅 。被译成英、日、德、俄、 法、拉丁7种文字。至今仍是某些领域医药工作者的重 要参考书。
临床研究
clinical study
上市后药物监测 postmarketing surveillance
新药研究的步骤：
临床前研究 药学研究（生产工艺、质量控制和稳定性等）
药理学研究（药动学和药效学） 毒理学研究（急性毒性、慢性毒性和特殊毒性等）
临床研究 Ⅰ期：初步的临床药理学及人体安全性评价试验（20~30例）
动受体而产生效应。
B.拮抗药：亲和力高，无内在活性，无效应力
药物代谢动力学
是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄的过程。
体循环
吸收
游离型药
分布
组织器官
Free
药理学
第一章绪言药物drug：是指可以改变或查明集体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
药理学pharmacology：是研究药物与机体相互作用规律的学科。
药物代谢动力学pharmacokinetics：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的学科。
药物效应动力学pharmacodynamics：是研究药物对机体的作用及其作用规律的学科。
第二章：药物代谢动力学药物的拮抗作用包括药理性拮抗。
在碱性尿液中弱碱性药物表现为解离少，再吸收多，排泄慢。
在酸性尿液中弱碱性药物的表现为解离多，再吸收少，排泄快。
名词解释：离子障ion trapping：是指分子状态（非解离型）药物疏水而亲酯，易于通过细胞膜；离子状态（解离性）药物极性高，水溶性大，不易通过细胞膜脂质层的这一现象。
首关消除或首过代谢first pass elimination or first pass metabolism：是指从胃肠道吸收进入肝门脉系统的药物，在进入体循环前先被肠壁细胞或肝脏代谢，或被肝脏分泌进入胆汁，由此导致进入全身血循环内有效药量明显减少的这一作用。
肠肝循环hepatoenteral：是指药物从胃肠道吸收，经肝脏分泌随胆汁再次进入消化道被吸收，周而复始的这一现象。
一级动力学消除first order elimination kinetics：是指药物按照单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比的模式进行药物消除。
零级动力学消除zero order elimination kinetics：是指药物按照单位时间内消除的药物量不变的模式进行药物消除，消除速度与血浆药物浓度无关。
血浆半衰期half life or t1/2：是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。
生物利用度bioavailability:是指任一给药途径给予一定剂量的药物后，到达全身血循环内药物的百分率。
第三章药物效应动力学：副反应或副作用side reaction：是指在治疗剂量范围内，由于药物作用的选择性低，当该药的某一药理作用效应用作治疗目的时，药物本身固有的其他效应就成为该药的副反应。
药理学
•离子障(ion trapping)：非离子型药物可以自由通透细胞膜的脂质层，而离子型药物被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障。
•pKa：弱酸或弱碱性药物解离50%时溶液的pH值。
某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？二、药物的体内过程（ADME系统）1. 吸收(absorption)（1）消化道给药（2）非消化道给药首过消除（first pass elimination）：有些药物首次经过肝脏即发生生物转化，从而使进入全身血循环的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
也称首过代谢（first pass metabolism）或首过效应（first pass effect）2. 分布（distribution）（1）药物与血浆蛋白的结合率•结合型药物（bound drug）•游离型药物（free drug）（2）体内屏障•血脑屏障（blood-brain barrier）•胎盘屏障（placental barrier）•血眼屏障（blood-eye barrier）（3）其他3．代谢（metabolism）药物的转化（transformation）（1）代谢部位和方式：•phase I：•phase II：（2）代谢酶•AChE, MAO, COMT•细胞色素P450单氧化酶系统（cytochrome P450, CYP450）•酶诱导剂和酶抑制剂4. 排泄（excretion）（1）肾脏排泄•肾小球滤过：•肾小管分泌：•肾小管重吸收：•意义：（2）胆汁和粪便肝肠循环（hepatoenteral circulation）（3）其他途径三、药动学参数1．时量曲线（time-concentration curve）(1)峰浓度（peak concentration, C max）(2)达峰时间（peak time, T max）(3)曲线下面积（area under curve, AUC）(4) 半衰期（half life, t1/2）2. 药物消除动力学（1）一级消除动力学（first-order elimination kinetics）t意义1/2按一级动力学消除的药物，t1/2为一常数，不受药物初始浓度和给药剂量的影响。
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妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
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抗肿瘤药物
要点一
总结词
抗肿瘤药物是一类能够抑制或杀死肿瘤细胞生长的药物。
要点二
详细描述
抗肿瘤药物根据作用机制可分为化疗药物、生物反应调节 剂和分子靶向药物等。化疗药物主要通过干扰DNA合成、 阻止细胞分裂等途径抑制肿瘤细胞生长；生物反应调节剂 可增强机体的免疫功能或抑制肿瘤细胞生长；分子靶向药 物则针对肿瘤细胞表面的特定受体或酶发挥抑制作用。常 见的抗肿瘤药物有顺铂、紫杉醇、曲妥珠单抗等。
06
药理学研究进展与新药 开发
药理学研究方法与技术进展
药理学研究方法
药理学研究主要采用动物实验、体外实验和临床试验等方法，以探究药物的作用机制和 效果。
技术进展
随着科技的不断进步，药理学研究在技术手段上也有了很大的突破，如高通量药物筛选 技术、基因组学、蛋白质组学和代谢组学等技术的应用，大大提高了药理学研究的效率
药理学的重要性
药理学是医学和生物学领域中的 重要学科，对于疾病的预防、诊 断和治疗具有重要意义，是现代 医学不可或缺的一部分。
药理学的研究内容与目的
研究内容
药理学的研究内容包括药物的作用机 制、药效学、药物代谢动力学、药物 不良反应等方面，旨在揭示药物的作 用原理和使用规律。
研究目的
药理学的研究目的是为临床合理用药 提供科学依据，促进药物的研发和应 用，提高疾病的防治效果和人类健康 水平。
药物的相互作用与配伍禁忌
药物相互作用
指两种或多种药物同时使用时，由于相 互影响而导致药效增强或减弱的现象。 药物相互作用可能涉及药效学和药代动 力学方面的变化，如竞争代谢、影响排 泄等。
VS
配伍禁忌
指在药物配制或混合时，由于物理或化学 性质的不相容性而产生沉淀、变色、气体 产生等现象，从而影响药物的疗效或安全 性。配伍禁忌可能导致药物疗效降低、不 良反应增加或治疗失败。
药学 药理学
药学药理学
药学是研究药物（包括其发展、制备、质量控制、药物运用及药物管理等）的学科，其目标是保护和改善人类的健康。
药学包括药物化学（研究药物的合成和结构）、药剂学（研究药物在制剂中的配方和制备方法）、药理学（研究药物对生物体的作用和机制）、药物动力学（研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄），以及药物管理学（研究药物管理、药物政策等）等专业领域。
药理学是药学的一个重要分支，它研究药物对生物体的作用机制、药效学、安全性和副作用等方面。
药理学家研究药物在体内的作用方式，包括药物与生物体的相互作用、药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
药理学还研究药物分子和生物靶点之间的相互作用，以及药物对疾病发展和治疗的影响。
药理学对于开发新药物、评价药物疗效和安全性，以及个体化治疗方案的制定都至关重要。
药理学的研究结果可以帮助医生了解药物如何作用于患者身上，从而更好地选择合适的药物、确定剂量和监测治疗效果。
同时，药理学也为药物的合理使用提供了依据，以保证患者的安全和疗效。
药物名词解释药理学
药物名词解释药理学1. 药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。
2. 药物效应动力学：药理学即研究药物对机体的作用即作用机制，即药物效应动力学，又称药效学。
3. 药物代谢动力学：药理学也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动力学，又称药动学。
4. 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
5. 分布：药物一旦被吸收进入血液循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。
6. 代谢：药物作为一种异物进入体内后，机体要动员各种机制使药物从体内消除，代谢是药物在体内消除的重要途径。
7. 排泄：药物及其代谢产物主要经尿排泄，其次经粪排泄。
挥发性药物主要经肺随呼出气体排泄。
药物的汗液和乳汁排泄也是药物的排泄途径。
8. 离子障：不论弱酸性或强碱性药物的pKa都是该药在溶液中50%离子化时的PH值，各药有其固定的pKa值。
当与pH的差值以数学值增减时，药物的离子型与非离子型浓度比值以指数值相应变化。
非离子型药物可以自由穿透,而离子型药物就被限制在膜的一侧,这种现象称为离子障。
（书上暂时未找到，来自百度）9. 首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。
（百度）10. 药酶诱导剂：凡能诱导药酶活性增加或加速药酶合成的药物称为药酶诱导剂。
11. 药酶抑制剂：一种能抑制某种酶活性的化学物质。
它通过控制某种酶的活性，来调节或阻抑某些代谢过程，还可抑制耐药性细菌的钝化酶，故可用于某些耐药性细菌感染的治疗。
12. 干肠循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称干肠循环。
药理学课件(全)
药理学与新药研发
The Long Road to a New Medicine
申请证书 上市
II期临床试验
III期临床试验
临床前安 全有效性 I期临床试验 候选化 合物
药物制剂
设计
合成
筛选 初步安全有 效性研究
第二章 药物效应动力学
第一节 药物作用的基本规 律
一.几个基本概念
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用
②机体因素：吸收环境、吸收部位等 3.各给药途径对吸收的影响 ①胃肠道给药 A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小
药物的体内过程
C 首关效应
口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进 入全身 血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代 无活性或 活性药物 活性降低 谢，进 入体循环的药减少,药物效应下降。
无活性药物 极少数 活性药物 产生活性 大多数
一.剂量和剂型
1.剂量
同一药物，同一剂型在不同剂量或浓度下 ①作用强度不同 2.剂型 ①同一药物，剂型不同，作用强度和持续时间不同 液体吸收快，肠溶片、缓释和靶向制剂各有特点 ②同一药物，剂型不同，药物的作用不同 ②用途不同
③同一药物，剂型不同，副作用和毒性不同
一 药物方面的因素
二.给药途径和时间、次数
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间
相互作用规律及其原理，并为临床合理用 药防治疾病提供基本理论的一门基础学科 ，是医学与药学的桥梁。
第一章 药理学总论
第一章 绪 论
药理学的任务与内容
一.几个基本概念 1.药物，指对机体原有的生理功能或生化 代谢过程产生影响的化学物质，用于诊断 、预防和治疗疾病以及用于计划生育。 2.毒物，是指在较小剂量即可对机体产生 毒害作用，损害人体健康的化学物质。
名词解释 药理学
名词解释药理学
药理学（Pharmacology）是研究药物在生物体内的作用机制和生物学效应的学科。
它探索药物与生物体的相互作用，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄，以及药物对生物体产生的治疗、预防或其他影响。
药理学主要涉及以下几个方面：
1. 药物的起源与发展：研究药物的历史、来源和发展，包括天然药物、化学合成药物和生物技术制品等。
2. 药物的吸收、分布、代谢和排泄：研究药物在生物体内的吸收途径、分布到不同组织和器官的过程，药物在体内的代谢以及从体内排出的方式。
3. 药物的作用机制：探索药物与生物体内的受体或分子靶点之间的相互作用，从而产生治疗效应或其他生物学效应。
4. 药物的药效学：研究药物在生物体内的生物学效应，包括药物的治疗效果、毒性和副作用等。
5. 药物的临床应用：研究药物在临床上的应用，包括剂量、途径、联合应用等，以优化治疗效果和减少不良反应。
药理学在医学、药学和生物医学研究中起着重要的作用。
通过深入了解药物在生物体内的作用机制，药理学为新药开发、药物治疗方案的优化以及药物安全性评估提供了科学依据，对保障公众健康具有重要意义。
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药理学知识点 全
1.药理学是指研究药物与机体相互作用及其规律的学科。
2.药物是指能影响机体器官功能及代谢活动并用于治疗、诊断和预防疾病的活性化学物质。
3.药效学是研究药物对机体的作用，包括药理效应、作用机制及临床作用。
4.药动学是研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
2.急性肾衰竭。
3.停药反跳。
二、α、β受体激动剂——肾上腺素、多巴胺、麻黄碱。
药理作用：
1.对心脏、血管、血压的作用。
2.平滑肌——激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，产生强大的舒张作用。
3.代谢——升糖作用，增加机体耗氧量。
临床作用：
1.过敏性休克——主要跟激动α、β受体有关。
2.利尿药——氢氯噻嗪。
3.β受体阻断药——普萘洛尔。
醛固酮拮抗药——螺内酯。
4.正性肌力药——强心苷。
5.血管扩张药——硝普钠。
第九部分：抗心绞痛药
1.硝酸酯类——硝酸甘油。
2.钙离子通道阻滞剂——硝苯地平。
3.β受体阻断药——普萘洛尔。
4其他抗心绞痛药物。
第十部分：利尿药
2.血管作用—扩血管，皮肤潮红、温热。
3.平滑肌作用—对多种内脏平滑肌起松弛作用，与哌替啶连用可以用于胆道痉挛。
4.眼睛作用—扩瞳、升高眼内压、调节麻痹。
5.腺体的作用—使腺体分析减少。
6.中神经作用—兴奋中枢，可以对抗有机磷农药中毒引起的呼吸抑制。
临床应用：
1.缓解各种内脏平滑肌绞痛。
3.作用强度子宫部位不同，宫低收缩，宫颈松弛。
4.作用快而短。
第十三部分：作用于呼吸系统的药物
名词解释药理学
名词解释药理学
药理学是一门研究药物作用、性质、结构、分布、代谢、毒性和药物与生物体内相互作用的学科,是医学、药学、生物学和化学等领域的重要分支,也是药物研发、临床应用和药品质量控制的基础。
药理学主要研究药物如何在人体内发挥作用,以及药物对生物体的各种生理和病理过程的影响。
药物作用机制包括直接作用和间接作用,直接作用是指药物直接作用于特定细胞或分子,而间接作用是指药物通过影响其他分子或细胞过程发挥作用。
药物性质包括化学结构、电荷、毒性、溶解度、代谢途径等。
药物结构直接影响其药效,因此研究药物结构对于确定其药效和选择治疗方法具有重要意义。
药理学还研究药物在体内的代谢和排泄,以及药物与生物体内其他分子的相互作用。
药物在体内的代谢途径包括吸收、分布、代谢、排泄等过程,这些过程对药物在体内的浓度和毒性产生影响。
药物与生物体内其他分子的相互作用包括药物与蛋白质、核酸、多糖、脂类等分子的相互作用,这些相互作用影响药物的药效和毒性,也影响药物的体内分布和排泄。
药理学在药物研发和临床应用中具有广泛的应用。
在药物研发中,药理学家根据已知药物的药效和毒性,设计新药物。
在临床应用中,药理学家根据患者的病情和药物的药效和毒性,选择最合适的药物进行治疗。
在药品质量控制中,药理学家对药品的质量标准进行评估和监测。
除了研究药物的药效和毒性外,药理学还涉及许多其他领域,例如药物化学、药物合成、药物制剂等。
药理学研究的内容包括药物的制备、表征、毒性评估、药代动力学等。
药理学
1.药物：指可以改变或查明机体的生理功能和病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质2.药理学：是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科3.药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制4.药物代谢动力学：研究药物的体内过程，包括吸收、分布、代谢和排泄，并运用数学原理和方法阐释药物在机体内的动态规律5.药物分子的跨膜转运最主要简单扩散6.吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程7.首关消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除（舌下给药可在很大程度上避免首关消除，设下给药是由血流丰富的颊粘膜吸收，直接进入全身循环）8.分布：药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程9.影响药物分布的因素：血浆蛋白结合率；器官血流量；组织细胞结合；体液的PH和药物的解离度：酸遇酸，碱遇碱，难解离，脂溶性高，易转移酸遇碱，碱遇酸，易解离，脂溶性低，难转移体内屏障：血脑屏障，胎盘屏障，血眼屏障口服碳酸氢钠碱化血液可促进巴比妥类弱酸性药物由脑细胞向血浆转运；同时简化尿液，可减少巴比妥类弱酸性药物在肾小管的重吸收，促进药物从尿中排出，这是临床抢救巴比妥类药物中毒的措施之一10.代谢：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用时药物的化学结构发生改变，这一过程称为代谢11.代谢方式：氧化，还原，水解，结合12.肝脏是最主要的药物代谢器官，肝药酶是主要的药物代谢酶13.药酶：药物的生物转化必须在酶的催化下才能进行，这些催化药物代谢的酶统称为药物代谢酶14.药物代谢酶的诱导：能提高药酶生成或活性的物质称肝药酶诱导剂15.药物代谢酶的抑制：能降低药酶生成或活性的物质称肝药酶抑制剂16.排泄：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程17.肝肠循环：部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到但之内经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环18.一级消除动力学：体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比（大多数药物）19.零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变20.药物消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间21.按一级消除动力学消除的药物经过5个半衰期，体内药物消除约97%，也就是说经过5个半衰期，药物可从体内基本消除。
药理学( )
药理学（Pharmacology）是一门研究药物与生物体相互作用的学科，包括药物的作用机制、药物代谢动力学、药物效应动力学、药物毒性和药物治疗等方面。
药理学的研究对象包括药物和生物体两个方面。
药物是指用于预防、治疗、诊断疾病或调节生理功能的化学物质，包括合成药物、天然药物、生物药物等。
生物体则包括人体和动物体，以及微生物、植物等。
药理学的研究内容包括药物的作用机制、药物代谢动力学、药物效应动力学、药物毒性和药物治疗等方面。
其中，药物的作用机制是药理学研究的核心内容，它涉及药物与生物体相互作用的分子、细胞、组织和器官等层次。
药物代谢动力学则研究药物在生物体中的吸收、分布、代谢和排泄等过程，以及药物代谢产物的性质和作用。
药物效应动力学则研究药物对生物体的生理、生化和病理过程的影响，以及药物剂量与效应之间的关系。
药物毒性则研究药物对生物体的毒性作用及其机制，以及药物毒性的预防和治疗。
药物治疗则研究药物在临床上的应用，包括药物的选择、剂量、给药途径、疗程等方面。
药理学的研究方法包括实验药理学、临床药理学、药物化学、分子生物学、生物信息学等多种学科方法。
其中，实验药理学是药理学研究的主要方法之一，它通过动物实验和体外实验等手段，研究药物的作用机制和药物效应。
临床药理学则通过临床试验等手段，研究药物在人体中的疗效和安全性。
药理学的研究对于药物的研发、临床应用和药物安全性评价等方面具有重要意义。
同时，药理学的研究也对于揭示生物体的生理、生化和病理过程，以及探索药物治疗的新靶点和新策略等方面具有重要的科学意义。
药理学名词解释
药理学名词解释药理学是研究药物对机体产生作用的科学。
它包括理解药物如何被吸收、分布、代谢和排除，以及药物如何与生物体的分子相互作用来产生治疗效果或不良反应的过程。
下面将对一些常见的药理学名词进行解释。
1. 药物：药物是指通过改变生理或病理状态来预防、治疗或诊断疾病的物质。
药物可以来自天然的植物、动物或化学合成的化合物。
2. 药效学：药效学研究药物在生物体内的作用和效果。
它包括药物的疗效、剂量效应关系、作用机制等。
3. 药代动力学：药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。
它可以用来说明如何调整剂量和给药方案以实现期望的治疗效果。
4. 生物利用度：生物利用度是药物在体内可用形式的比例，即药物进入系统循环后能够发挥效应的程度。
它受到吸收、代谢和排泄的影响。
5. 药物相互作用：药物相互作用指的是两种或更多药物在同一时间内同时使用会产生的效应。
它可以是增效、拮抗或产生新的不良反应。
6. 药物剂量效应关系：药物剂量效应关系描述了药物剂量与药物效应之间的关系。
它可以是线性的、非线性的或具有阈值效应。
7. 毒理学：毒理学是研究毒物如何对生物体产生有害效应的科学。
它包括了毒物的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及毒物与生物体的相互作用机制。
8. 药物不良反应：药物不良反应是指在正常剂量下使用药物时出现的有害的或意外的反应。
这些反应可以是生理上的（如恶心、呕吐），也可以是对特定器官或系统的损伤。
9. 药物耐药性：药物耐药性是指生物体对药物原有疗效的减弱或消失。
它可以是由基因突变、药物代谢改变或细胞对药物的适应性导致的。
10. 药物代谢：药物代谢是指药物在体内经过化学反应转化为其他化合物的过程。
药物代谢可以通过酶的催化作用进行，主要发生在肝脏。
11. 药物动力学：药物动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，并描述药物浓度随时间的变化。
药物动力学可以用来确定药物的剂量和给药频率。
12. 组织选择性：药物的组织选择性是指药物对特定组织或器官的选择性作用能力。
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药理学复习药理学：是研究药物与生物体之间相互作用规律的学科。
药效学：即药物效应动力学，指研究药物对机体作用的内容，包括药物的作用、作用机制、临床应用、不良反应等。
药动学：即药物代谢动力学，指眼睛机体对药物作用的内容，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄过程，特别是血药浓度岁时间变化的规律等。
最小有效量：即阈剂量，刚引起药理效应的剂量。
治疗量：介于阈剂量和剂量之间，临床使用时对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。
效价强度：药物产生一定效应所需的剂量或浓度。
效能：药物可产生的最大效应。
治疗指数：表示药物安全性的指标，TI=LD50/ED50受过消除：指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。
肝肠循环：某些经胆汁排泄的药物的代谢产物，在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，可被重吸收而再进入体循环。
意义：肝肠循环可使药物消除缓慢，作用维持时间持久。
药酶诱导剂：凡能增强酶活性的药物。
药酶抑制剂：凡能减弱酶活性的药物。
生物利用度：血管外给药时，药物进入血液循环的相对数量。
消除半衰期：是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。
坪值：即稳态血药浓度（Css），指连续给药5-7个t½后血药浓度可达到一个稳态水平。
药物作用的两重性：药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也会出现不良反应。
1.药物的主要不良反应类型及举例。
副作用（阿托品，松弛平滑肌→解痉是治疗作用；口干是副作用。
）毒性反应（强心苷的毒性反应，胃肠方面出现厌食等。
）变态反应（破伤风抗毒血清治疗破伤风时，多数患者获得了良好的疗效，个别患者发生严重、致命反应）。
后遗效应（巴比妥类催眠醒后的头晕、乏力。
）继发反应（二重感染：广谱抗生素长期口服导致肠道敏感菌被杀抑，不敏感菌或耐药菌（病原体）大量增殖，菌群共生平衡破坏从而继发的感染。
）特异质反应（先天性血浆胆碱酯酶缺乏者在使用骨骼肌松弛药时可产生呼吸肌麻痹、严重窒息的特异质反应）致畸作用、致癌作用和致突变作用（妊娠早期应禁用或慎用药物，如反应停。
）药物依赖性（吗啡使用时产生欣快感，停药后出现严重戒断反应。
）受体特性：敏感性、特异性、饱和性、可逆性、变异性。
受体与药物结合主要的条件是亲和力（药物与受体结合的能力）和内在活性（药物本身内在固有的、与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力）2.影响脂溶扩散的因素是什么？1）膜面积和膜两侧的浓度差。
（+）2）药物的脂溶性。
（+）3）药物的解离度。
（-）4）药物的pKa及药物所在环境的pH。
（酸性药物在偏酸环境易扩散到偏碱侧）3.影响吸收、分布和排泄的因素各是什么？吸收：1. 给药方式2．药物：理化性质，剂型，制剂工艺3．机体：pH、胃肠功能、吸收环境4. 其他：首过效应、内容物，等。
分布：1．药物与血浆蛋白结合2．细胞膜屏障3．体液的pH4．器官血流量和再分布5．药物与组织的亲和力排泄：1.肾脏功能2.肝肠循环3.其他排泄途径环境中的pH毛果芸香碱（拟胆碱药）【临床用途】1．治疗青光眼用法：滴眼，发挥局部作用2．治疗虹膜睫状体炎与扩瞳药交替使用用法：滴眼3．缓解口腔干燥依据：促进唾液腺分泌4．解救胆碱受体阻断药中毒用法：全身用药，发挥吸收作用4.阿托品的药理作用、临床用途和不良反应。
新斯的明（抗胆碱酯酶药）【作用与用途】1治疗重症肌无力2．兴奋胃肠道平滑肌3．减慢心率治疗阵发性室上性心动过速4．解除药物中毒（1（2）缓解阿托品等抗胆碱药中毒出现的外周症状★★阿托品（M胆碱受体阻滞药）【药理作用】：1.抑制腺体分泌2.解除平滑肌痉挛松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。
3.对眼的作用扩瞳、升高眼内压、调节麻痹4.对心血管系统作用(1)解除迷走神经对心脏的抑制作用(1～2mg) ，表现为心率加快，传导加速。
(2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作用无关。
较大剂量阿托品:（1）直接扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。
5.兴奋中枢6.解有机磷中毒【临床用途】：1.腺体分泌过多（1）全身麻醉前给药（2）严重盗汗和流涎症2.内脏绞痛：胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛(胆绞痛，肾绞痛与镇痛药合用)3.眼科：（1）虹膜睫状体炎（2）检查眼底（3）验光配镜，使调节麻痹，晶状体固定（现少用，仅儿童验光时用）4．缓慢型心律失常治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。
5．抗休克用于治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。
6. 有机磷酸酯类中毒及早、足量、反复（阿托品化→维持量）阿托品化指征：瞳孔较前扩大、颜面潮红、皮肤粘膜干燥、轻度躁动不安、心率加快、肺部罗音明显减少或消失。
【不良反应】：1．口干、皮肤干燥（高热病人禁用）、痰难以咳出（支气管炎症病人禁用）2．排尿困难，便秘（前列腺肥大病人禁用）3．畏光、近物不清（青光眼禁用）4．心慌(心率加快的病人禁用)5．面部潮红6．中枢兴奋5.Ad、NA、Iso（拟肾上腺素药）的作用和用途。
Adr(肾上腺素α、β受体激动药):【作用】1．心血管系统（1）心脏强心（心肌收缩力↑传导↑心率↑心输出量↑），剂量过大引起早搏、心率失常（2）血管(+)αR：收缩；(+)β2R：扩张皮肤、粘膜、腹腔内脏血管(+)αR ＞β2R 收缩脑、肺血管收缩作用弱，可因升压被动扩张骨骼肌、冠状血管(+)β2R ＞αR 扩张（3）血压强心→心排出量↑→收缩压↑剂量小，血管舒张占优，外周阻力↓，舒张压↓剂量大，血管收缩占优，外周阻力↑，舒张压↑★Ad作用的翻转：事先给予有α受体阻滞作用的药物（氯丙嗪），再给予Ad，迅速出现明显的升压，而后微弱的降压作用。
（意义：凡阻滞α受体引起的低血压或休克，不能用Ad纠正，应用α受体。
）2．支气管(+)β2R舒张3．代谢促进脂肪、肝糖原分解，加强机体代谢4．中枢神经系统大剂量：兴奋【用途】1．抢救心跳骤停心跳中止，循环停滞，应采用心室内注射2．抗休克★首选抢救过敏性休克（机制：使小动脉和毛细血管收缩以降低通透性，改善心功能，缓解支气管痉挛减少过敏介质释放）3．治疗支气管哮喘及其他速发型变态反应性疾病4．局部应用1）局麻药+ Ad作用：用药局部小血管收缩意义：延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒延长局麻药的作用时间创面止血禁忌：末梢部位手术以免局部组织缺血坏死2）纱布、棉球浸药填塞局部出血处止血NA(去甲肾上腺素α受体激动药):【作用】选择性：(+)αR＞β1R (+)β2R（微弱）1．心脏直接作用表现与Ad相似但强心、缩血管产生升压作用，可使心率反射性地减慢2．血管直接作用：除冠状血管外，全身血管都收缩冠状血管被动扩张：代谢物腺苷增多；血压升高3．血压SBP↑DBP↑BP↑↑【用途】1．抗休克i.v.gtt. 吸收作用治疗各型休克早期缩血管升压作用强，抗休克忌大剂量、长时间使用宜短时，按需反复使用，或与舒血管抗休克药（酚妥拉明）交替使用2．治疗药物中毒性低血压i.v.gtt. 吸收作用3．上消化道出血的止血p.o. 局部作用Iso(异丙肾上腺素β受体激动药)【作用】选择性：(+)β1R≈β2R1．心脏 (+)心脏作用与Ad相似2．血管骨骼肌、肾、肠系膜、冠状血管舒张3．血压脉压↑；大剂量时BP↓4．支气管平滑肌扩张5．代谢促进糖原和脂肪分解【用途】1．抢救心跳骤停2．治疗房室传导阻滞3．控制支气管哮喘的急性发作舌下含服、气雾吸入麻黄碱特点：兴奋心脏、收缩血管、升压、舒张支气管的作用弱而持久，有明显的中枢兴奋作用，连续应用产生耐药性。
临床用于治疗轻症支气管哮喘发作。
多巴胺特点：肾血流量和肾小球滤过率增加、增加尿量。
6.普萘洛尔的β受体阻断作用的表现包括哪些？抑制β1受体兴奋心脏效应→心率减慢，心肌收缩力下降，心排出量减少，心肌耗氧量下降抑制β2受体→抑制冠状动脉扩张→冠状动脉血流量下降7.苯二氮卓类药物（镇静催眠药）的药理作用和临床用途。
【作用、用途】1．抗焦虑首选治疗各种原因引起的焦虑症2．镇静用于麻醉前给药催眠催眠首选，治疗失眠症3．抗惊厥治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒等所致惊厥抗癫痫首选治疗癫痫持续状态（地西泮静注）4．中枢性肌肉松弛缓解中枢疾病所致的肌僵直缓解局部病变引起的肌肉痉挛8.氯丙嗪（抗精神失常药）的药理作用、临床用途、不良反应。
【药理作用】1．中枢神经系统1）镇静、安定（阻断α1、Η1）2）抗精神病（阻断D1、D2）3）镇吐作用小剂量阻断延髓化学催吐感受区的D2R大剂量直接抑制呕吐中枢4）影响体温调节（抑制下丘脑的提问调节中枢，使体温随环境变化而变化）5）加强中枢抑制药的作用2．植物神经系统（1）阻断α受体较强→体位性低血压（2）阻断M受体较弱3．内分泌系统抑制催乳素抑制因子→催乳素分泌↑→溢乳、乳腺发育抑制促性腺激素→排卵延迟、闭经抑制肾上腺皮质激素抑制生长激素【用途】1．治疗各型精神分裂症解除兴奋、躁动、幻觉、妄想——兴奋（Ⅰ型）表现急性优于慢性，但需长期用药维持疗效。
2．治疗躁狂症缓解兴奋型表现3．治疗神经症4．止吐治疗疾病、放射病、药物引起的呕吐，对晕动病无效治疗顽固性呃逆5．低温麻醉氯丙嗪 + 物理降温6．人工冬眠疗法1）冬眠合剂（氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶、乙酰丙嗪）2）配合物理降温3）辅以其它有效的治疗措施目的：使机体渡过严重疾病过程中危险的缺氧、缺能阶段适应症：严重创伤、烧伤、感染性休克、高热惊厥、破伤风等【不良反应】1．一般反应1）植物神经、中枢神经系统副作用2）体位性低血压平卧位注射给药，静卧后转换体位2．锥体外系反应长期、大量用药1）急性锥体外系运动障碍发生早表现：药源性帕金森综合征、急性肌张力障碍、静坐不能2）迟发性运动障碍发生晚停药后持久存在甚至恶化3．过敏反应定期检查肝功能、血象4．内分泌紊乱5．急性中毒9.吗啡（镇痛药）药理作用、临床应用、不良反应。
【作用】1．中枢神经系统1）镇痛、镇静2）抑制呼吸3）镇咳4）催吐5）缩瞳（针尖样瞳孔——中毒诊断依据）2．平滑肌（收缩加强、张力增高）1）胃肠（止泻、便秘）2）胆道、输尿管（收缩致痛，对抗镇痛）胆绞痛、肾绞痛应联用：镇痛药（吗啡）+ 解痉药（阿托品）3）膀胱括约肌（尿潴留）4）支气管（支气管哮喘——禁忌症）5）子宫（延长产程）3．心血管系统1）扩张外周血管，引起体位性低血压，血压下降2）抑制呼吸，CO2蓄积，脑血管扩张、颅内压上升【用途】1．镇痛其它镇痛药无效的剧痛心肌梗死引起的剧烈疼痛且血压正常者2．★★治心源性哮喘（机制）1）扩张外周血管减轻心脏负担、消除肺水肿2）镇静减少耗氧、改善情绪3）抑制呼吸解除呼吸困难3．止泻（严重单纯性腹泻）【不良反应】1．副作用眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、呼吸抑制2．成瘾（慢性中毒）耐受者，用药量增加；成瘾者停药出现戒断症状严格依法控制使用急性剧痛短期使用，用低成瘾药替代3．★急性中毒表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸深度抑制、血压降低抢救：对症：维护呼吸；人工呼吸、给氧维护循环：升压拮抗剂：阿片受体拮抗剂——纳洛酮效应拮抗中枢兴奋药——尼可刹米可待因作为中枢性镇咳药用于干咳。