胶束介绍
ctab胶束zeta 电位
CTAB胶束Zeta电位1.介绍CTAB(正十六烷基三甲基溴化铵)是一种阳离子表面活性剂,常用于纳米颗粒的制备过程中形成胶束。
胶束是由表面活性剂分子在一定浓度下自组装形成的结构,其中亲水头基位于外层,疏水烃基位于内层。
胶束中心带有电荷,可以通过测量Zeta电位来表征。
2.胶束形成过程2.1 表面活性剂的结构表面活性剂分子通常由亲水基团和疏水基团组成。
CTAB的亲水基团是季铵盐,疏水基团是十六烷基。
在适当的浓度下,CTAB分子会形成胶束结构。
2.2 胶束形成过程当CTAB分子浓度较低时,它们会均匀分散在溶液中,并与溶剂分子相互混合。
随着CTAB浓度的增加,表面活性剂分子开始聚集形成脂质结构,通过疏水相互作用而形成的团簇。
2.3 胶束结构胶束结构的形成过程中,CTAB分子的疏水基团朝向内部,亲水头基团朝向外部。
这种布局可以最小化疏水基团与水分子的接触。
疏水基团之间的相互作用使得胶束形成更为稳定。
3.Zeta电位的测量Zeta电位是测量胶束分散稳定性的重要参数。
它是衡量胶束表面带电性质的标志,与胶束的分散性、稳定性密切相关。
3.1 Zeta电位的定义Zeta电位定义为胶束与周围溶液之间的电势差,反映了胶束载荷分布的特征。
Zeta电位可以通过光散射技术进行测量,通过计算光散射角度来得出。
3.2 影响Zeta电位的因素•pH值:胶束表面电荷受到溶液中氢离子浓度的影响,不同pH值下胶束的Zeta电位会有所不同;•离子强度:溶液中的离子浓度会影响胶束表面电荷的分布,从而改变Zeta 电位;•温度:温度的变化会影响胶束的结构稳定性,进而影响Zeta电位的测量。
3.3 Zeta电位的应用Zeta电位的测量可以用于评估胶束的稳定性和分散性。
Zeta电位的数值代表了胶束的带电状态,一般来说,绝对数值较大的Zeta电位表示胶束稳定性较高。
4.总结CTAB胶束的Zeta电位是反映胶束分散性和稳定性的重要指标。
Zeta电位可以通过测量胶束与周围溶液之间的电势差来获得,对胶束的带电状态进行评估。
胶束名词解释
胶束名词解释
胶束是一种由表面活性剂分子组成的微小凝聚体,其中分散着其他物质。
胶束在溶液中形成,其主要特征是能够将非极性物质包裹在其内部,使其在水中可以形成悬浮液。
胶束通常具有亲水性头基和疏水性尾基,通过调节头基和尾基的比例可以控制胶束的性质和结构。
胶束的形成是因为表面活性剂分子具有两端性质不同的部分,一端具有亲水性,另一端具有疏水性。
在水中,疏水性部分趋于聚集在一起,形成一个核心,而亲水性部分则朝向水相。
当亲水性头基的数量占优势时,胶束形成。
胶束中的尾基与疏水物质相互作用,使其分散在水中,避免其重新聚集形成沉淀。
胶束有很多应用,其中最常见的是在清洁产品中。
由于胶束可以将油脂等非极性物质包裹在内部,形成悬浮液,所以它们在清洁过程中能够更有效地去除污垢和污迹。
此外,胶束还具有温和性质,不会对皮肤或物体表面造成损害。
另一个重要的应用领域是药物输送。
胶束可以将药物包裹在内部,并在体内运输,以便药物的有效吸收和靶向治疗。
由于表面活性剂分子可调节胶束的稳定性、大小和形状等特性,因此可以根据不同的药物要求来设计和调整胶束的性质。
胶束还可以用于化学分析中。
由于胶束中的疏水尾基具有潜在的催化活性,可用于催化反应或催化剂的负载。
此外,胶束还可以通过改变疏水尾基的长度或取代基的种类来调节反应速率和选择性。
总而言之,胶束是由表面活性剂分子组成的微小凝聚体,在溶液中能够将非极性物质包裹在其内部。
胶束具有许多应用,包括在清洁产品、药物输送和化学分析中。
通过调节胶束的结构和性质,可以实现特定的功能和效果。
抗肿瘤药长春新碱PEG-PE聚合物胶束的
06
抗肿瘤药长春新碱peg-pe聚合物胶束
的临床应用前景与展望
临床应用现状
有效性与安全性
长春新碱peg-pe聚合物 胶束在临床试验中显示 出良好的抗肿瘤效果, 且安全性较高,不良反 应轻微。
适用范围
适用于多种实体瘤的治 疗,如乳腺癌、卵巢癌、 结直肠癌等,尤其对于 复发或难治性肿瘤有较 好的疗效。
解释
实验结果表明,长春新碱peg-pe聚合物胶束对小鼠的肿瘤具 有显著的抑制作用,能够延长小鼠的生存期。这一结果为进 一步研究长春新碱peg-pe聚合物胶束的药理作用机制和临床 应用提供了重要的实验依据。
05
抗肿瘤药长春新碱peg-pe聚合物胶束
的安全性评价
急性毒性实验
总结词
急性毒性实验是评估药物安全性的重要手段,通过观察动物在短时间内接受大剂量药物后的反应,可以初步评估 药物的安全性。
02
抗肿瘤药长春新碱peg-pe聚合物胶束
的制备
材料与试剂
长春新碱(VCR)
作为抗肿瘤药物的有效成分,具有抑 制肿瘤细胞增殖的作用。
PEG-PE聚合物
其他试剂
如溶剂、交联剂、稳定剂等,用于保 证制备过程的顺利进行和产品的稳定 性。
作为药物载体,具有良好的生物相容 性和缓释性能。
制备方法
01
02
抗肿瘤药长春新碱peg-pe 聚合物胶束
• 引言 • 抗肿瘤药长春新碱peg-pe聚合物胶束的
制备 • 抗肿瘤药长春新碱peg-pe聚合物胶束的
表征 • 抗肿瘤药长春新碱peg-pe聚合物胶束的
药效学研究
• 抗肿瘤药长春新碱peg-pe聚合物胶束的 安全性评价
• 抗肿瘤药长春新碱peg-pe聚合物胶束的 临床应用前景与展望
cmc临界胶束浓度的意义
cmc临界胶束浓度的意义
cmc(临界胶束浓度)是指在溶液中,表面活性剂的浓度达到一定值时,开始形成胶束结构的临界浓度。
具体来说,当溶液中表面活性剂的浓度低于cmc时,表面活性剂分子主要以单体形式存在;而当浓度高于cmc时,表面活性剂分子将自发地形成胶束结构。
cmc的意义包括以下几个方面:
1. 标志着表面活性剂的溶液状态转变:cmc是表面活性剂分子形成胶束结构的临界浓度,它标志着从单体状态向胶束状态的转变。
在cmc以下,溶液呈现单体状态,而在cmc以上,胶束开始形成,溶液的物理化学性质也开始发生变化。
2. 影响表面活性剂的溶液性质:cmc的大小决定了胶束结构形成的浓度范围。
随着表面活性剂浓度的逐渐增加,胶束的数量和大小也会增加。
此时,溶液的流变性质、表面张力等物理化学性质都会发生明显的变化。
3. 反映表面活性剂的表面活性:cmc的大小与表面活性剂的分子结构密切相关。
一般来说,分子结构较简单、亲水性较高的表面活性剂,其cmc较低;而分子结构复杂、亲水性较低的表面活性剂,其cmc较高。
cmc的大小可以反映表面活性剂分子在溶液中形成胶束的能力,从而反映分子的表面活性。
4. 指导和控制表面活性剂的应用:在工业生产和科研中,了解和控制表面活性剂的cmc是很重要的。
有效地利用表面活性
剂的胶束结构特性,可以控制界面现象、乳化稳定性等,广泛应用于洗涤剂、乳化剂、稳定剂等领域。
综上所述,cmc是表面活性剂形成胶束结构的临界浓度,它对表面活性剂的溶液状态、性质和应用具有重要的意义。
纳米胶束 和 纳米聚合物
纳米胶束和纳米聚合物全文共四篇示例,供读者参考第一篇示例:纳米胶束和纳米聚合物是近年来备受关注的两种纳米材料,它们在药物传递、生物医学、材料科学等领域都有着重要的应用价值。
在本文中,我们将探讨纳米胶束和纳米聚合物的定义、制备方法、特性以及应用领域,以便更好地了解这两种纳米材料。
纳米胶束是由由表面活性剂分子在水中自组装形成的胶束,具有纳米级别尺寸的胶束结构。
其特点是水溶性好,载荷能力强,稳定性高,对生物体相容性好。
纳米胶束广泛应用于药物传递领域,可以提高药物的生物利用度、减少药物副作用、改善药物的靶向性能等。
纳米胶束还可以作为纳米载体材料用于催化、分离等领域。
制备纳米胶束的方法主要包括溶剂法、薄膜hydration法、破碎法等。
溶剂法是目前应用最为广泛的一种方法,通过在溶液中添加表面活性剂并经过适当的加工工艺,可以制备出具有不同结构和性质的纳米胶束。
薄膜hydration法是一种简单易行的方法,通过在溶剂中形成薄膜结构后,加入水使薄膜发生变化从而形成纳米胶束。
破碎法是将大分子聚合物分子在适当的条件下进行机械破碎,得到具有纳米级粒径的纳米胶束。
纳米聚合物是一类以聚合物为基础的纳米材料,具有独特的结构和性质。
纳米聚合物通常指的是尺寸在10-100纳米之间的聚合物颗粒或胶束。
与传统的聚合物相比,纳米聚合物具有更高的比表面积、更大的比表面积等优势。
由于其结构的特殊性,纳米聚合物在药物传递、生物医学、材料科学等领域有着广泛的应用前景。
制备纳米聚合物的方法包括微乳液聚合法、反相微乳液聚合法、自组装法等。
微乳液聚合法是通过在含有界面活性剂的溶液中形成微乳液,在聚合反应中持续加入单体,最终形成具有纳米尺寸的聚合物颗粒。
反相微乳液聚合法是在非极性溶剂中制备微乳液,然后在微乳中进行聚合反应得到纳米聚合物。
自组装法是通过调控单体和界面活性剂的比例,在溶液中自组装形成纳米聚合物。
纳米胶束和纳米聚合物是两种具有重要应用前景的纳米材料,其制备方法简单易行,具有独特的结构和性能。
胶束介绍
希望对从事微球、纳米粒、胶束给药研究的人们有所裨益嵌段共聚物胶束的研究进展摘要:综述了嵌段共聚物胶束形成机理,组成、结构、类型,理化性质,制备方法和影响因素,药学方面的应用等进展。
关键词:胶束,嵌段共聚物,给药载体,综述嵌段共聚物是指在单一线性共聚物分子中存在两种或两种以上结构不同的链段,可根据需要合成具有特定化学结构、分子量的共聚物。
两亲性共聚物在溶液中可自组装成特定的超分子有序聚集体——胶束。
目前,胶束在药学领域主要作为表面活性剂、药物载体、增溶剂和纳米材料等。
本文就嵌段共聚物胶束的各种性质及在药学中的应用进行简要综述。
1.嵌段共聚物胶束的组成、结构、类型:嵌段共聚物胶束是由两亲性嵌段共聚物在水中溶解后自发形成核壳结构的高分子胶束,完成对药物的增溶和包裹,其载体多为人工合成,可生物降解,在水性介质中热力学稳定。
胶束主要由亲水性的壳和亲脂性的核组成,其材料多为亲水-疏水嵌段共聚物,亲水嵌段多为具有生物相容的共聚物如聚乙二醇(PEG)、聚氧乙烯(PEO),聚乙烯吡喏烷酮(PVP)等;疏水嵌段多可生物降解的共聚物如聚乳酸(PLA)、乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、聚ε-己内酯(PCL)、聚苄基天门冬氨酸(PBLA)、聚苄基谷氨酸(PBLG)等,也有不可降解的聚苯乙烯(Pst)、聚异丙基丙烯酰胺(PIPAA)等。
此外,也有三嵌段的亲水-疏水-亲水共聚物作为胶束的材料,如泊洛沙姆(PEO-PPO-PEO),PEG-PLGA-PEG等(1)。
胶束的形态,有球状、囊泡状、棒状、层状、六角束状、洋葱状、蠕虫状等。
根据胶束亲水-疏水嵌段长度的不同,可将胶束分成两种,若亲水端长度大于比疏水端,形成星形胶束,亲脂嵌段大于亲水嵌段,则形成平头胶束(2)。
2.胶束的形成机理、影响因素及理化性质:2.1形成机理:嵌段共聚物胶束的形成取决于疏水端的吸引力和亲水端的排斥力。
依据热力学定律,核壳界面的表面自由能较小时胶束更稳定,此时胶束收缩,界面积缩小,亲水端的空间排斥力增大;界面张力和空间排斥力相互制约,使胶束不能无限的聚集或舒张而形成具有稳定粒径的胶束体系。
胶束的定义和结构
胶束的定义和结构胶束是一种由表面活性剂分子组成的胶状结构。
表面活性剂是一类分子,具有亲水头部和疏水尾部,这使得它们在水溶液中形成胶束结构。
胶束在生活和科学研究中起着重要作用, 例如在洗涤剂、化妆品和药物传递系统中。
胶束的结构由表面活性剂分子的特殊排列方式决定。
在水溶液中,表面活性剂分子以头部朝向水分子、尾部相互靠近的方式聚集在一起。
这种聚集形成了一个微小的球状结构,称为胶束。
在胶束中,疏水尾部相互排斥,而亲水头部与水分子相互作用。
这种排列方式使得胶束的外部与水分子相容,而内部则排斥水分子。
因此,胶束的结构可以看作是水分子包裹在表面活性剂分子形成的球状结构中。
胶束的形成是由于表面活性剂分子的特殊性质。
表面活性剂分子具有两个部分:一个是亲水性头部,可以与水分子相互作用;另一个是疏水性尾部,不与水分子相容。
当表面活性剂分子溶解在水中时,由于疏水尾部的存在,它们会互相靠近以减少与水分子的接触。
当表面活性剂分子的浓度达到临界胶束浓度时,它们会自组装形成胶束结构。
胶束的大小和形状可以根据表面活性剂分子的特性和环境条件进行调控。
一般来说,胶束的直径在几纳米到几十纳米之间。
当胶束的尺寸小于光的波长时,它们可以散射光线,表现出乳白色或浑浊的外观。
这种现象被称为Tyndall 散射。
胶束在生活中有着广泛的应用。
在洗涤剂中,胶束可以将油脂和污渍包裹在内部,使其在水中分散并易于清洗。
在化妆品中,胶束可以帮助去除皮肤表面的污垢和化妆品残留物。
在药物传递系统中,胶束可以包裹药物分子,并在体内释放,提高药物的疗效和生物利用度。
胶束是由表面活性剂分子组成的胶状结构。
它们的形成是由于表面活性剂分子的特殊性质,使其在水溶液中自组装形成微小的球状结构。
胶束在洗涤剂、化妆品和药物传递系统中有着广泛的应用。
通过研究胶束的定义和结构,我们可以更好地理解胶束在不同领域的应用和作用机制。
胶束的性质结构与应用
•
micelle concentration ),记
作CMC。临界胶束浓度是表面活性剂的重要参数之一,它可以通过理
论推算,也可以通过表面张力法、电导法、折光指数法和染料增溶法等 来测定。
胶束的性质
——增溶作用及几种增溶类型
表面活性剂在水中形成胶束后,能使不溶或微溶于水的有机物 的溶解度显著增大,这种作用称为胶束的增溶作用。 增溶作用 是由胶束引起的,被增溶物在胶束中的位置、存在的状态等与 被增溶物的性质以及形成胶束的表面活性剂的性质有关。
欢迎批评指导!!
PPT 资料 2019
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胶束的结构
• 胶束的形状可呈球状、层状、棒状,其尺寸大小在 1nm-1000nm 之间, 这样的系统是均相的、热力学稳定系统,把它称为缔合胶束溶液或称为 胶束电解质溶液,是胶体分散系统的重要组成部分。
胶束的形成
• 单个表面活性剂分子在溶于水后,完全被水分子包围,分子中的亲水基 团有被水吸引的趋势,而亲油基团则被水排斥,因此表面活性剂分子占 据溶液表面,在表面吸附,将其亲油基团伸向空气。这种表面吸附达到 饱和后,如果表面活性剂的浓度继续增加,则溶液内部的表面活性剂分 子将采取另一种对水进行排斥的方式,即分子中的长链亲油基团通过分 子间吸引力相互缔合,自身相互抱成团,而亲水基团则伸向水中,与水 分子结合,形成聚集体,即胶束。 从实验数据可知,当表面活性剂溶液的浓度达到一定值后胶束开始形成, 浓度越大形成的胶束越多。胶束开始明显形成时溶液中表面活性剂的浓 度称为临界胶束浓度(Critical,韦雄雄,樊 安 ,张粉艳。 聚合物胶束的研究及应用进 展。西北大学化工学院,西安航天动力试验技术研究所。《离子交换与 吸附》,2013,29,(6):569~576
谢谢大家
纺织助剂最佳浓度,形成胶束的原因
纺织助剂在纺织生产中扮演着至关重要的角色,它们能够在纺织过程中发挥各种作用,其中包括增强纤维的功能、改善纺织品的性能和外观、调节织物的结构等。
而要发挥最佳效果,纺织助剂的浓度是至关重要的。
纺织助剂形成胶束的原因也是关键的因素。
1. 纺织助剂的最佳浓度纺织助剂的最佳浓度是指在纺织生产中,对于特定的纺织助剂来说,能够在不影响纺织品性能的前提下,发挥最佳的功能和效果的浓度。
纺织助剂的最佳浓度是通过充分的实验和研究得出的,一般来说,最佳浓度取决于纺织品的类型、纺织工艺和所使用的纺织助剂种类等因素。
2. 形成胶束的原因纺织助剂在水中的溶解度有限,当浓度较小时,纺织助剂通常呈分子状态存在;当浓度增加到一定程度时,纺织助剂就会聚集形成动力学稳定的胶束。
胶束是由表面活性剂分子或有机分子在水溶液中形成的粒子,由于分子内部是疏水的,而表面则是亲水的,因此这些分子在水中会聚集在一起形成胶束。
而形成胶束的原因有以下几个方面:a. 疏水作用:纺织助剂分子的疏水部分会聚集在一起,因为疏水作用能够减少疏水分子与水分子之间的接触,从而形成胶束。
b. 疏水相互作用:当纺织助剂分子的疏水部分接近时,它们会相互作用形成胶束,这种疏水相互作用是胶束形成的重要原因。
c. 疏水作用和疏水相互作用共同作用:疏水部分的相互作用使得纺织助剂分子更容易形成胶束。
3. 纺织助剂浓度与胶束的关系纺织助剂的浓度对胶束的形成起着至关重要的作用。
一般来说,纺织助剂的浓度越高,形成的胶束越大,而且胶束形成的速度也会加快。
在低浓度下,纺织助剂分子之间的距离较远,难以形成胶束;而在高浓度下,纺织助剂分子之间的相互作用增强,更容易形成动力学稳定的胶束。
纺织助剂的最佳浓度是指在不影响纺织品性能的前提下,能够形成最大、最稳定的胶束的浓度。
4. 通过实验确定纺织助剂的最佳浓度为了确定纺织助剂的最佳浓度,需要进行大量的实验研究。
一般来说,可以通过在不同浓度下进行的稳定性、分散性、渗透性、湿散染性等性能测试来确定最佳浓度。
溶胶胶束的概念
溶胶胶束的概念溶胶胶束是一种微观结构,是由胶束(micelle)形成的分散相,胶束是一种在溶液中形成的自组装聚集体,通常由一个或多个表面活性剂分子(surfactant molecules)或胶束形成剂(amphiphilic molecules)组成。
在适当的条件下,这些表面活性剂分子可以通过尾部的疏水性部分聚集在一起形成胶束,而头部的亲水性部分则暴露在胶束的外部与溶剂相互作用。
胶束的形成是由于表面活性剂分子的疏水性部分(通常为碳链)迫使它们聚集在一起,以最小化与溶剂的接触。
疏水性部分凝聚在一起形成一个疏水核心,而亲水性头部则与溶剂中的水分子相互作用。
这种聚集将疏水基团放在内部以储存能量,并将亲水基团暴露在外部以最大程度地增加与溶剂之间的相互作用力。
胶束的形成通常要求一定的条件,比如适当的温度、浓度和p H值。
在适当的条件下,表面活性剂分子可以发生胶束形成,由此形成的胶束水溶液称为溶胶。
溶胶胶束具有许多独特的性质和应用,因此在科学研究和工业生产中得到广泛关注和应用。
溶胶胶束具有一些重要的特征。
首先,溶胶胶束的大小通常在纳米到微米的尺度范围内,相对较小而均匀。
这使它们在一些应用中具有优势,例如在药物传递中,胶束可以通过细胞膜进入细胞内,有效地释放药物。
其次,溶胶胶束的结构可以调控,并且在一定范围内可以通过改变温度、溶液浓度、添加物质等外部条件来控制。
这种结构可调性使胶束在纳米材料制备、纳米传感器和催化剂等领域具有广泛应用前景。
此外,溶胶胶束还具有良好的溶液稳定性。
由于胶束内部是由疏水性基团构成的疏水核心,可以有效防止胶束聚集和沉淀。
这种稳定性使得溶胶胶束在乳化剂、润湿剂和稳定剂等方面具有广泛用途。
溶胶胶束的形成和性质对于许多重要的应用具有重要意义。
在生物医学领域,溶胶胶束可用于药物传递系统,通过将药物包裹在胶束内部,达到改善药物的溶解度、稳定性和生物利用度的目的。
此外,溶胶胶束还可以用于生物传感和细胞成像等领域。
透明质酸胶束
透明质酸胶束透明质酸胶束是一种具有广泛应用前景的生物材料,它是由透明质酸(HA)分子通过自组装形成的纳米级胶束。
透明质酸是一种天然存在于人体中的多糖,具有良好的生物相容性、生物降解性和保湿性能。
近年来,随着科学技术的发展,透明质酸胶束在药物输送、组织工程、生物传感器等领域得到了广泛的研究和应用。
透明质酸胶束的形成是基于疏水相互作用和氢键作用等非共价键力。
在生理条件下,透明质酸分子可以通过这些非共价键力自组装形成胶束,其尺寸通常在10-100纳米之间。
这种纳米级的尺寸使得透明质酸胶束具有良好的生物相容性和生物降解性,同时也有利于其在体内的分布和吸收。
透明质酸胶束作为药物输送系统具有很多优势。
首先,由于其纳米级的尺寸,透明质酸胶束可以有效地穿透细胞膜和组织的屏障,实现药物的快速释放和高效输送。
其次,透明质酸胶束具有良好的稳定性和可控性,可以根据需要调整其尺寸和表面性质,以适应不同的药物和治疗需求。
此外,透明质酸胶束还具有良好的生物相容性和生物降解性,可以减少药物的副作用和毒性。
在组织工程领域,透明质酸胶束也具有广泛的应用前景。
透明质酸胶束可以作为一种优良的生物支架材料,用于修复受损的组织和器官。
通过将细胞和生长因子包裹在透明质酸胶束中,可以实现细胞的精确定位和生长调控,促进组织的再生和修复。
此外,透明质酸胶束还可以作为一种生物信号分子载体,用于传递生长因子和其他生物活性物质,以促进组织的再生和修复。
在生物传感器领域,透明质酸胶束也具有很大的潜力。
由于其良好的生物相容性和生物降解性,透明质酸胶束可以作为一种理想的生物识别元件,用于构建各种生物传感器。
通过将荧光染料、量子点等标记物与透明质酸胶束结合,可以实现对目标分子的高灵敏度和高选择性检测。
胶束的特性与在医学领域的应用研究进展
胶束的特性与在医学领域的应用研究进展介绍胶束是在水中形成的具有高度结构可控性、多功能性和生物相容性的纳米粒子体系,由于其特殊的结构和性质,在医学领域得到了广泛的应用。
本文将介绍胶束的特性和在医学领域的应用研究进展。
第一部分:胶束的特性1.1 胶束的定义和形成机制胶束是一种由表面活性剂分子组成的结构可控的微生物体系。
其形成机制是水溶液中表面活性剂分子的聚集自组装。
表面活性剂分子在水中能够形成亲水头部和疏水尾部,这使得它们倾向于聚集在一起,以尽可能地将其疏水尾部隐藏在集合体的内部,同时保持水分子与亲水头部的相互作用。
1.2 胶束的结构和特性胶束具有复杂的结构,主要包括亲水头部和疏水尾部。
亲水头部通常是羧基、羟基或氨基等带电基团,疏水尾部通常是碳氢链或芳香族分子,疏水尾部的长度和有机基的性质决定了胶束的大小和特性。
由于表面活性剂分子在胶束中的组成和排列方式是有序的,因此可以控制胶束的大小、形状、结构和性质,例如表面荷电性、溶解度、稳定性等。
第二部分:胶束在医学领域的应用研究进展2.1 胶束在药物传输中的应用胶束在药物传输方面的应用是其最广泛的领域之一。
胶束可以将水不溶性的药物包裹在内部,提高药物的水溶性和稳定性,同时可以降低药物的毒性和副作用。
近年来,利用胶束进行药物传输的研究日益增多。
例如,聚乙烯醇-十二烷基磺酸钠复合胶束可用于 paclitaxel 的传输,有效提高了其溶解度和稳定性。
另外,也有研究利用利用胶束在目标部位释放药物,例如利用表面修饰的蛋白质或其他生物大分子,将胶束定向到特定的靶细胞或组织。
2.2 胶束在医学诊断中的应用胶束在医学诊断中的应用也越来越受到关注。
例如,利用胶束包裹核酸探针,可以提高其特异性和敏感性,用于检测病毒和癌细胞。
在分子影像学中,胶束可以作为荧光探针被用于生物成像,逐步成为生物神经学、分子生物学和遗传学研究的重要工具。
2.3 其他医学领域中的应用除了药物传输和医学诊断,胶束在其他医学领域中也有广泛的应用。
薄膜水化法制备胶束
薄膜水化法制备胶束近年来,随着科技的发展,胶束技术在物理化学、生物医学、材料科学和环境工程等领域中得到了广泛的应用。
薄膜水化法是制备胶束的一种常用方法,本文将介绍其制备过程及应用。
一、薄膜水化法的基本原理薄膜水化法是一种简单易行的胶束制备方法,其主要原理是将表面活性剂溶解于有机溶剂中,在溶液中混入水,使表面活性剂分子形成薄膜,然后通过水合作用将薄膜慢慢破裂,形成微小囊泡即胶束。
1.选取合适的表面活性剂在制备胶束的过程中,所选的表面活性剂应具有良好的分散性和结构稳定性,并且需要考虑生物学安全性和环境友好性等因素,以确保制备的胶束应用范围广泛。
2.溶解表面活性剂将所选的表面活性剂溶解于有机溶剂中,常用的有机溶剂包括甲醇、无水乙醇等。
3.加入水并且搅拌加入恰当量的水,搅拌使表面活性剂分子形成薄膜。
4.薄膜破裂随着水分子的不断渗入,表面活性剂薄膜慢慢破裂,形成微小的胶束,胶束是一种大小均匀的微粒体。
5.离心离心操作以去除未形成的微粒和大颗粒物。
6.对所得胶束进行表征和分析对所得胶束进行表征和分析,包括表面形貌、分散性、稳定性和粒径大小等物理化学性质的测试。
1.药物传递应用胶束技术制备的胶束具有比普通药物更好的稳定性和更高的溶解度,能够提高药物的有效性、降低副作用,具有广泛的应用前景。
2.化妆品运用胶束技术可以制备出比传统乳液更为稳定的产品,既可做到水性又可做到油性,从而满足不同皮肤的需求。
3.环境工程胶束在水处理、污染控制、油水分离和稳定乳液等领域的应用将有助于提高环境的保护和改善,减少生态影响。
四、总结薄膜水化法是制备胶束的一种常用方法,其基本原理简单易行,操作方便,应用范围广泛。
胶束具有很好的稳定性、溶解度和生物安全性,是一种具有极高应用价值的纳米粒子。
在药物传递、化妆品和环境工程等领域中都有广泛的应用前景。
纳米胶束的制备方法
纳米胶束的制备方法纳米胶束的制备方法胶束是一种单分子膜和胶体粒子之间的中间体,它是由表面活性剂分子聚集在一起形成的,可以在水中形成稳定的胶体。
纳米胶束是指胶束颗粒大小在1到100纳米之间,具有广泛的应用前景,如药物传递、生物成像、环境污染治理等领域。
为了得到稳定的纳米胶束,需要选择合适的制备方法。
本文将介绍一些常见的纳米胶束制备方法以及它们的优缺点。
一、真空旋转蒸发法真空旋转蒸发法是通过受热的旋转表面产生对流气流将溶液转化为胶束。
这种方法适用于小分子药物的制备。
该方法制备的纳米胶束具有单分散性和纯度高的优点,但是需要特殊的实验设备和专业操作。
二、超声波法超声波法是通过超声波作用产生的高频振动形成温度和压力变化使表面活性剂分子聚集形成胶束。
这种方法制备的纳米胶束分散性好,但是需要长时间的操作才能制备出高质量的纳米胶束。
三、反相微乳法反相微乳法是一种用非极性溶剂和表面活性剂形成微乳体系,然后添加恰当的水相溶液进行化学方法合成纳米粒子。
该方法制备的纳米胶束粒子分散性好,但是需要多数的添加环境污染的有机溶剂,经济成本高。
四、溶剂蒸发法溶剂蒸发法也是一种制备纳米胶束的常见方法,该方法通常使用的是有机溶剂和表面活性剂。
在混合好的溶液中加入大量水,使有机溶剂挥发后,溶液中的物质沉淀成纳米胶束。
该方法具有操作简单、适用广泛的优点,但是制备的纳米胶束粒径的均一性以及稳定性有待提高。
综上所述,纳米胶束的制备方法有很多,每种方法都有其优缺点。
要选择合适的制备方法,需要考虑到需要制备的纳米胶束的应用领域、制备条件和经济成本等多方面因素。
在今后的应用中,纳米胶束制备技术将面临更高的要求和挑战。
什么是胶束?
什么是胶束?胶束是由聚合物或表面活性剂形成的一种高级结构,它在化学和生物科学领域具有广泛的应用。
胶束由一层外壳包裹住水或溶剂,形成了一种微小的封闭空间。
在这个空间中,溶剂分子被包裹在外壳内部,形成了稳定的分散体系。
胶束可以在溶液中悬浮或分散许多种类的物质,从而改变它们的性质和行为。
一、胶束的结构和形成机制1. 胶束的结构胶束由两部分组成:头基(亲水基团)和尾基(亲油基团)。
在溶液中,头基朝向水相,尾基朝向油相。
通过表面活性剂或聚合物形成的胶束,可以将水溶性物质包裹在内部,形成水溶胶;也可以将油溶性物质包裹在内部,形成油溶胶。
示例包括洗涤剂中的胶束、纳米粒子等。
2. 胶束的形成机制胶束的形成是通过疏水相互作用和疏水效应驱动的。
当头基和尾基的疏水性不平衡时,分子会自组装形成胶束。
在水溶液中,通常是由表面活性剂分子聚集形成。
表面活性剂分子具有两性性质,一端吸附在水相中,另一端朝向油相。
二、胶束的应用领域1. 洁净剂和乳化剂胶束的一个重要应用是在洁净剂和乳化剂中。
由于头基和尾基的不同特性,胶束可以有效地吸附和包裹油污和污垢,从而提高洗涤效果。
同时,它们还能够稳定乳液,使油水混合物更加均匀分散。
2. 药物传递系统由于胶束能够包裹和稳定药物分子,在药物传递系统中具有重要意义。
通过调整胶束的组成和结构,可以控制药物的释放速率和靶向性,从而提高药物的治疗效果和减少副作用。
3. 精细化工和材料科学胶束广泛应用于精细化工和材料科学领域。
它们可以用作催化剂的载体、生物传感器、纳米材料的模板等。
胶束还可以帮助调控多相反应的速率和选择性,在催化、化学分离等领域具有重要应用价值。
4. 生物科学和医学胶束在生物科学和医学中也具有重要作用。
它们可以用于细胞膜模拟、药物输送、基因传递等方面的研究。
通过合理设计胶束的结构和功能,可以实现对生物体系的精确控制和修饰。
三、结语胶束作为一种特殊的高级结构,具有广泛的应用前景。
它们在洁净剂、药物传递系统、精细化工和生物科学领域都发挥着重要作用。
微流控 胶束
微流控胶束微流控技术在胶束领域的应用摘要:随着科学技术的不断发展,微流控技术作为一种新兴的实验平台,正在得到越来越多的关注。
本文将重点介绍微流控技术在胶束领域的应用,并深入探讨微流控技术在胶束研究中的优势和挑战。
第一部分:背景介绍胶束是由具有两性的表面活性剂聚集形成的纳米尺度粒子。
胶束具有一系列的独特性质,如尺寸可调、分散性好、生物兼容性高等,因此在药物传递、化学传感等领域具有广泛的应用前景。
然而,由于胶束粒子的尺寸较小,难以通过传统的实验方法进行研究。
此外,胶束的稳定性和形态也受到环境条件的影响,导致胶束的性能难以预测和控制。
第二部分:微流控技术在胶束研究中的应用1. 胶束的生成和分离微流控技术通过微型通道和微流道器件的设计和制造,可以实现对胶束生成和分离过程的精确控制。
通过调节流体的流速和压力,可以控制流体在微通道中的混合和输运的条件,从而实现对胶束的大小和形态的调控。
2. 胶束的表征和测量微流控技术可以配合传感器等装置,实现对胶束粒子的表征和测量。
利用微流控技术可以实现对胶束的粒径、浓度、形态等参数的在线监测和测量,从而更好地了解胶束的性质和行为。
3. 胶束的功能化和修饰微流控技术可以实现对胶束的功能化和修饰。
通过在微流控通道中引入不同的材料或反应物,可以对胶束进行功能化的修饰。
例如,可以在胶束表面引入抗体、荧光染料等物质,使胶束具有特定的识别和响应能力。
4. 胶束的应用微流控技术在药物传递、化学传感、生物分析等领域的胶束应用中具有重要意义。
通过微流控技术可以实现胶束的高通量合成、流式分离和定点释放等功能,提高药物传递的效率和准确性。
同时,微流控技术还可以实现对胶束的环境响应和释放行为的实时监测和调控,为化学传感和生物分析提供更精确的工具。
第三部分:微流控技术在胶束研究中的优势和挑战微流控技术在胶束研究中具有以下优势:1. 实验条件可控性高:微流控技术可以实现对胶束生成和分离过程的精确控制,使实验结果更加可靠和可重复。
胶束化定义
胶束(/maɪˈsɛl/)或胶束(/maɪˈsɛlə/)(复数胶束或胶束,分别)是表面活性剂磷脂分子分散在液体中的聚集体(或超分子组装体),形成胶体悬浮液(也称为相关胶体系统))。
水中的典型胶束形成聚集体,其亲水性头部区域与周围溶剂接触,将疏水性单尾区域隔离在胶束中心。
这个阶段是由双层中单尾脂质的堆积行为引起的。
难以填充双层内部的所有体积,同时通过脂质头基的水合来调节每个头基的面积,这导致了胶束的形成。
这种胶束被称为正相胶束(水包油胶束)。
反胶束在中心具有头部组,尾部向外延伸(油包水胶束)。
胶束大致呈球形。
其他相,包括椭圆体、圆柱体和双层等形状也是可能的。
胶束的形状和大小是其表面活性剂分子的分子几何形状和溶液条件(如表面活性剂浓度、温度、pH和离子强度)的函数。
形成胶束的过程称为胶束化,并根据它们的多态性形成许多脂质的相行为的一部分。
胶束的历史几个世纪以来,人们已经认识到肥皂溶液作为清洁剂的能力。
然而,直到20世纪初,才对此类解决方案的构成进行了科学研究。
该领域的开创性工作由布里斯托大学的JamesWilliamMcBain进行。
早在1913年,他就假设存在胶体离子来解释棕榈酸钠溶液良好的电导率。
这些高度流动、自发形成的团簇被称为胶束,这个术语是从生物学中借用的,并由GSHartley在他的经典著作《石蜡链盐:胶束形成研究》中推广。
胶束一词在19世纪的科学文献中被创造为拉丁词mica (粒子)的‑elle缩略词,为微小粒子传达了一个新词。
溶剂化系统中但不属于胶束一部分的单个表面活性剂分子称为单体。
胶束代表一种分子组装体,其中各个组分在热力学上与周围介质中相同种类的单体处于平衡状态。
在水中,表面活性剂分子的亲水头总是与溶剂接触,无论表面活性剂是作为单体存在还是作为胶束的一部分存在。
然而,当表面活性剂分子的亲油尾部是胶束的一部分时,它们与水的接触较少——这是胶束形成的能量驱动的基础。
在胶束中,几个表面活性剂分子的疏水尾部组装成油状核心,其中最稳定的形式不与水接触。
胶束形成原理
胶束形成原理胶束形成原理胶束是由表面活性剂分子在溶液中形成的一种结构,具有疏水性和亲水性两端,可以将疏水性物质包裹在内部,形成类似微小颗粒的结构。
本文将详细介绍胶束的形成原理。
一、表面活性剂分子表面活性剂分子是胶束形成的关键因素。
它们具有两种互相排斥的特性:疏水性和亲水性。
这种特殊的结构使得表面活性剂分子能够在溶液中形成稳定的胶束结构。
二、疏水作用力疏水作用力是指由于疏水基团之间的排斥而使得疏水基团聚集在一起的力量。
在溶液中,由于周围都是极性分子,因此会使得非极性物质趋向于聚集在一起。
这种趋向就是疏水作用力。
三、亲水作用力亲水作用力是指由于极性基团之间相互吸引而使得极性基团聚集在一起的力量。
在溶液中,由于周围都是非极性物质,因此会使得极性分子趋向于聚集在一起。
这种趋向就是亲水作用力。
四、胶束的形成过程表面活性剂分子在溶液中的结构是非常复杂的,但是可以简化为两种类型:疏水基团和亲水基团。
当表面活性剂分子浓度较低时,它们会随机地分散在溶液中,没有任何特殊的结构。
但是当浓度逐渐升高时,疏水基团之间的疏水作用力逐渐增强,使得它们开始聚集在一起形成小团块。
同时,亲水基团也开始相互吸引,在疏水基团的周围形成了一个稳定的层。
这个过程可以看作是一个动态平衡过程。
当表面活性剂分子浓度较低时,疏水基团和亲水基团之间没有明显的相互作用;当浓度较高时,疏水基团之间开始聚集形成小颗粒,并且亲水基团也开始相互吸引形成稳定层;当浓度达到一定值时,胶束结构变得稳定并且不再发生变化。
五、胶束的稳定性胶束的稳定性与表面活性剂分子的结构有关。
疏水基团之间的疏水作用力使得它们聚集在一起形成小颗粒,而亲水基团则在疏水基团周围形成了一个稳定层。
这种结构使得胶束具有很强的稳定性,即使在极端条件下也不容易破坏。
六、应用胶束具有很多应用,例如在油水混合物中可以将油包裹在内部形成乳液,用于洗涤剂、化妆品等领域。
此外,胶束还可以作为载体将药物包裹在内部,在药物输送、生物医学等领域有广泛应用。
胶束的形成过程
胶束的形成过程胶束是由表面活性剂分子在溶液中自组装形成的一种特殊结构。
表面活性剂是一类分子,具有亲水头基和疏水尾基,可以降低液体表面的表面张力。
当表面活性剂加入到水中时,它们会在水中形成胶束,从而使溶液呈现出特殊的性质。
下面将详细介绍胶束的形成过程。
胶束的形成需要有适当的表面活性剂。
表面活性剂分子由疏水尾基和亲水头基组成,疏水尾基主要是由长碳链构成,而亲水头基则是由含有氧、氮、硫等原子的极性基团构成。
这种结构使得表面活性剂在溶液中既能与水分子相互作用,又能与疏水溶质相互作用。
当表面活性剂加入到水中时,水分子与表面活性剂分子之间会发生相互作用。
由于表面活性剂分子的疏水尾基与水分子不相容,疏水尾基会聚集在一起,形成疏水核心。
而亲水头基则与水分子相互作用,向外面包围着疏水核心。
这样一来,表面活性剂分子就形成了所谓的胶束结构。
胶束的形成过程可以用以下几个步骤来描述:1. 分散:当表面活性剂加入到水中时,由于分子热运动的作用,表面活性剂分子会快速地均匀分散在水中。
在这个阶段,表面活性剂分子与水分子之间发生的主要相互作用是范德华力。
2. 吸附:随着表面活性剂分子的加入,它们会开始与水分子发生更为紧密的相互作用。
亲水头基与水分子形成氢键,疏水尾基则聚集在一起形成疏水核心。
这个过程称为吸附。
3. 聚集:随着表面活性剂分子的吸附,疏水尾基会逐渐聚集在一起,形成胶束的疏水核心。
同时,亲水头基继续与水分子相互作用,形成胶束的亲水外壳。
这个过程称为聚集。
4. 动态平衡:在形成胶束的过程中,表面活性剂分子在溶液中会不断地吸附和解吸附。
当溶液中的表面活性剂分子浓度达到一定值时,胶束的形成会达到动态平衡。
在这个平衡状态下,胶束的数量和大小保持相对稳定。
总结起来,胶束的形成过程包括分散、吸附、聚集和动态平衡。
在这个过程中,表面活性剂分子通过亲水头基与水分子相互作用,形成胶束的亲水外壳;而疏水尾基则聚集在一起,形成胶束的疏水核心。
表面活性剂基础知识(二)
表面活性剂基础知识(二)胶束化作用和胶束01临界胶束浓度CMC(critical micelle concentration)1925年自从Mcbain首次提出胶束(团)的概念,认为当浓度升至一定值时,分子在水溶液中从单体缔合为“胶态聚集态”,并称之为“胶束”或“胶团”(如下图所示)。
表面活性剂在水中随着浓度增大,表面上聚集的活性分子形成定向排列的紧密单分子层,多余的分子在体相内部也以亲油基互相靠拢,聚集在一起形成胶束,这开始形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度,简称CMC。
常见胶束性状(左)溶液性质与浓度的关系(右)离子型表面活性剂大多数属于强电解质。
但表面活性剂溶液的许多平衡性质和迁移性质在达到一定浓度后就偏离一般强电解质在溶液中的规律。
很多研究表面表面活性剂多种性质都在一个相当窄的浓度范围内发生突变,如表面张力、密度、折射率、粘度、浊度及光散射强度等以及乙型应用功能如去污能力、增溶能力等。
表面活性剂性质突变的浓度一般在CMC值附近,性质突变的原因均可用其在CMC附近形成胶束或表面吸附达到饱和(形成单分子层)加以解释。
因为这些性质都是依数性的或质点大小依赖性的,当溶质在此浓度区域开始大量生成胶束,导致质点大小和数量的突变,于是这些性质都随之发生突变。
02胶束的形态和结构胶束有不同形态:球状、椭球状、扁球状;棒状、层状等。
胶束的形状受表面活性剂的分子结构、浓度、温度及添加剂等多种物理化学因素的影响。
胶束的基本结构包括两大部分:内核和外层。
在水溶液中胶束的内核由彼此结合的疏水基构成,形成胶束水溶液中的非极性微区。
胶束内核与溶液之间为水化的表面活性剂极性基构成的外层。
在胶束内核和极性基构成的外层之间还存在一个由处于水环境中的CH2基团构成的栅栏层。
(胶束形成的过程)03反胶束表面活性剂在水溶液中形成的是正常胶束,其极性基朝外与水接触,疏水基向内形成类似于液烃的内核。
与水溶液中的情况相反,表面活性剂在有机溶剂中形成极性头向内,非极性头向外的聚集体,称为反胶束。
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希望对从事微球、纳米粒、胶束给药研究的人们有所裨益嵌段共聚物胶束的研究进展摘要:综述了嵌段共聚物胶束形成机理,组成、结构、类型,理化性质,制备方法和影响因素,药学方面的应用等进展。
关键词:胶束,嵌段共聚物,给药载体,综述嵌段共聚物是指在单一线性共聚物分子中存在两种或两种以上结构不同的链段,可根据需要合成具有特定化学结构、分子量的共聚物。
两亲性共聚物在溶液中可自组装成特定的超分子有序聚集体——胶束。
目前,胶束在药学领域主要作为表面活性剂、药物载体、增溶剂和纳米材料等。
本文就嵌段共聚物胶束的各种性质及在药学中的应用进行简要综述。
1.嵌段共聚物胶束的组成、结构、类型:嵌段共聚物胶束是由两亲性嵌段共聚物在水中溶解后自发形成核壳结构的高分子胶束,完成对药物的增溶和包裹,其载体多为人工合成,可生物降解,在水性介质中热力学稳定。
胶束主要由亲水性的壳和亲脂性的核组成,其材料多为亲水-疏水嵌段共聚物,亲水嵌段多为具有生物相容的共聚物如聚乙二醇(PEG)、聚氧乙烯(PEO),聚乙烯吡喏烷酮(PVP)等;疏水嵌段多可生物降解的共聚物如聚乳酸(PLA)、乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、聚ε-己内酯(PCL)、聚苄基天门冬氨酸(PBLA)、聚苄基谷氨酸(PBLG)等,也有不可降解的聚苯乙烯(Pst)、聚异丙基丙烯酰胺(PIPAA)等。
此外,也有三嵌段的亲水-疏水-亲水共聚物作为胶束的材料,如泊洛沙姆(PEO-PPO-PEO),PEG-PLGA-PEG等(1)。
胶束的形态,有球状、囊泡状、棒状、层状、六角束状、洋葱状、蠕虫状等。
根据胶束亲水-疏水嵌段长度的不同,可将胶束分成两种,若亲水端长度大于比疏水端,形成星形胶束,亲脂嵌段大于亲水嵌段,则形成平头胶束(2)。
2.胶束的形成机理、影响因素及理化性质:2.1形成机理:嵌段共聚物胶束的形成取决于疏水端的吸引力和亲水端的排斥力。
依据热力学定律,核壳界面的表面自由能较小时胶束更稳定,此时胶束收缩,界面积缩小,亲水端的空间排斥力增大;界面张力和空间排斥力相互制约,使胶束不能无限的聚集或舒张而形成具有稳定粒径的胶束体系。
2.2影响胶束形成的主要因素:2.2.1共聚物嵌段的结构和比例当嵌段共聚物的疏水嵌段较长,比例较大时,有利于增溶量;如泊洛沙姆,随着PPO嵌段比例的增高,其可增溶内核越大,胶束聚集数增高,有利于增溶[2]。
共聚物的疏水嵌段的与药物的相容性(compatibility)也有重要影响,Zhang等[30]报道,将羟基喜树碱衍生化形成10,20-二异丁基二羧酸喜树碱后,在聚己内酯丙交酯-聚乙二醇-聚己内酯丙交酯(PCLLA-PEG-PCLLA)中的载药量从1%增加到7%;另据笔者观察,疏水嵌段的结晶性好,其内核容纳药物的空间较小,增溶性能较差。
如PEG-PCL对羟基喜树碱的增溶性就不如PEG-PCLLA(聚乙二醇-聚己内酯丙交酯)。
2.2.2溶剂溶剂极性不同,对各嵌段的作用不同,其规律为亲水嵌段与溶剂的极性越近,而疏水嵌段与溶剂的极性相差越远,胶束的聚集数越大,越有利于增溶[3]。
PaschalisAlexandridis〔4〕研究表明,甲酰胺-水、乙醇-水作为混合溶剂,可使Pluronic P105以均相溶解,不利于胶束的生成;而甘油-水共溶剂的影响则恰恰相反。
2.2.3添加剂依据亲水嵌段是否可离子化及离子化的程度,添加剂引入的离子会改变亲水链段的斥力,使胶束的形态发生变化[5]。
据笔者观察,加入过多的盐类可降低亲水嵌段的水化程度,出现盐析效益,使胶束析出;加入一些亲脂性的醇类、酯类则可以增加胶束内核的体积,使增溶量增加。
2.2.4温度通常在极性溶剂如水中,升温促使胶束形成,如PEO-PPO-PEO的水分散体系;而在非极性溶剂中形成的反向胶束,升温不利胶束形成(6)。
温敏胶束如PEO-PPO-PEO[2]胶束、PNIPPA-PAA[7]胶束和PEO-PLA-PEO胶束等;在温度升高时内核疏水性增强,CMC降低,利于胶束形成;进一步升高温度则可使胶束发生交联而形成凝胶,此温度称为最低临界溶解温度(LCST),在体外,此类温敏型胶束给药时为液态,而注射入体内后可形成凝胶,从而缓释药物[8]。
2.3胶束的理化性质:2.3.1 粒径胶束的粒径多在10-100nm,可滤过除菌,在体内不易被肝脾网状内皮系统(RES)吞噬。
胶束粒径主要取决于共聚物的分子量,制备方法等。
随着共聚物分子量的增大,胶束粒径增大;制备过程中所用有机溶剂的种类、超声的功率和时间、温度等都会影响粒径。
胶束的粒径和分散度可以用动力光散射法(Dynamic Light Scan,DLS)测量,形态及粒径分布可经原子显微镜、透射电镜、扫描电镜测定,分散度也可通过超离心黏度测定来完成(9)。
国内普遍采用DLS法。
2.3.2 药物的性质及分布亲水性的药物主要在胶束的表面增溶,脂溶性药物主要在胶束的核中增溶;两亲性药物则主要在胶束亲水、亲脂的界面增溶。
胶束通常用于包封亲脂性强的药物,药物与疏水嵌段的相容性可用下面公式表达(10):XSP=(δs-δp)2Vs/RT;其中,XSP 是药物与疏水嵌段的相互作用参数(又叫Flory-Huggins作用参数),δ是Scatchard-Hildebrand 溶度参数,s代表药物,p代表疏水嵌段,Vs是被增溶药物的摩尔体积,R是气体常数,T 是绝对温度。
XSP越小,药物与疏水嵌段的相容性越好。
对于离子型的药物和基因(荷负电),则可通过离子对或化学键合的方式被载于离子型胶束载体中;如顺铂(CDDP)同PEG- P(Asp)结合后,顺铂上的Cl与聚天门冬氨酸P(Asp)上的COOH交换,形成20nm的自组装共聚物-金属复合胶束,在生理环境下释放超过50h,体内AUC是游离药物的5.2倍,肿瘤部位的浓度是游离药物的14倍(9)。
2.3.3 临界胶束浓度(CMC)两亲性共聚物胶束CMC较低,我们测得的PEO-PCL的CMC 在1.0×10-8~8.7×10-7 mol /L;但也有一些胶束CMC较高,如泊洛沙姆(Poloxamer)的CMC可达1.0×10-4~1.0×10-2 mol /L;若要在体内达到长循环效果,CMC太高显然是不理想的,因为在体内的水性环境中,当浓度稀释至CMC以下,药物会迅速释放。
CMC常用芘荧光探针法(Pyrene fluorescence probe)测定。
芘是一种弱极性的稠环芳烃类化合物,对外界极性的变化非常敏感。
浓度在CMC以下时,微量芘可溶于水,当胶束开始形成时,芘立即分布到胶束的疏水核中;此时荧光强度增强,发射波长发生变化,激发波长发生红移。
表观CMC可从激发波长的I338/I333对浓度曲线得出(I338/I333是在338nm和333nm处的激发波长荧光强度的比值)。
斜率急剧变化表明胶束形成,表观CMC可从曲线的拐点求出。
其它探针还有十八烷基罗丹明B、2-(4’-N,N-二甲胺基)-3-甲氧基黄酮等。
另外,染料增溶法、表面张力法、微分比容法等都可用于CMC的测定(11)。
2.3.4 体外释放共聚物胶束的体外释放机制有3种:共聚物载体的溶蚀、从载体孔道扩散、从载体表面释放。
通常3种机制同时存在。
其体外释放可分为三相:起始突释相、扩散缓释相和降解缓释相。
起始突释相是位于粒子表面或近表面的药物在几小时内快速释放所致;扩散缓释相指药物通过载体孔道扩散释放;降解缓释相一般与载体的降解时间有关。
Ryu[12]研究了氯硝西泮/聚苄基谷氨酸-聚乙二醇胶束的体外释药,8天释药60%,释药速率随疏水嵌段的延长而减慢。
2.3.5长循环特性和靶向性胶束的大小类似于病毒和脂蛋白,能有效避免肝、脾网状内皮系统的吞噬;表面的PEG、PEO等亲水性共聚物具有良好的柔韧性,可在血浆中形成足够密的“构象云”,防止微粒聚集,不易受血浆蛋白和补体的调理,避免网状内皮系统、中性粒细胞、巨嗜细胞的吞噬。
这些性质使胶束可以较长时间存在于血液循环中,缓慢释放药物,因此一定程度上延长了药物的体内半衰期,这就是胶束给药系统的长循环特性。
由于肿瘤组织的渗透和滞留效应(EPR),胶束给药系统对实体瘤也有一定的靶向性;进一步在胶束的亲水嵌段如PEG、PEO末端接上配体和抗体,则可使胶束对特定的组织或器官具有更好的靶向性,也是目前新的研究热点之一。
如赵剑曦等(13)将抗神经特异蛋白的抗体(anti-A2-GP Ab与anti-GFA Ab)键合到pluronic分子上,以pluronic-抗体包裹异硫氰酸荧光素(FITC),结果肺中的FITC含量明显降低,脑部的含量明显增加,同法制备氟哌丁苯,药效活性提高两个数量级以上。
2.3.6.热敏性、ph敏感性某些胶束具有热敏性或pH敏感性。
chung(14)等制备了N-异丙基丙烯酰胺-b-丁基甲丙烯胺(PIPAAm-PBMA)胶束,多柔比星被包在PBMA的片段里,PIPAAm的外壳在高于32.5℃的最低临界溶解温度(LCST)时发生构型变化而释药。
此类胶束具温度敏感的特性,通过在PIPAAm的一端增加一个氨基或羟基可升高LCST,减慢相转换速率,通过外加电热装置可以增加其释放部位的选择性,降低药物的全身毒性。
Taillefer(15)用荧光探针法测定了聚异丙基丙烯酰胺-聚甲基丙烯酸共聚物胶束的相转变pH为5.7,有望成为抗癌药物载体。
3.胶束的制备方法:3.1化学共聚法:多柔比星(DOX)的-NH2可与聚乙二醇-聚天门冬氨酸[PEG-P(Asp)]的-COOH共价结合,当50%的-COOH与DOX结合后,P(Asp)的亲水性下降、亲脂性提高,可自发形成胶束,再通过亲脂作用包封游离的DOX,使其缓释延效(16)。
3.2物理包封法:(17)3.2.1溶解法将共聚物用适量蒸馏水溶解后,加入一定量的药物,搅拌一定时间,用0.45um 的滤膜过滤,得半透明乳光胶束溶液。
3.2.2乳化溶剂蒸发法共聚物溶于水,加入药物的氯仿溶液,超声或匀浆一定时间,蒸发除去氯仿,0.45um的滤膜过滤,得半透明乳光胶束溶液。
3.2.3透析法将共聚物和药物溶于与水混溶的有机溶剂如乙醇、二甲基甲酰胺或四氢呋喃中,装于透析膜中,用PBS或水透析一定时间,0.45um的滤膜过滤,得半透明乳光胶束溶液。
实际操作时要根据两亲性嵌段共聚物及药物的性质,包封的要求选择合适的方法。
若该共聚物易溶于水或水性介质,则可直接采用溶解法;若共聚物水溶性较差,可用透析法。
若共聚物不溶于水,可先溶于有机溶剂中,再缓慢加水,达临界含水量(Critical water content, CWC)后可形成胶束(10)。
4.在药学领域的应用研究:4.1抗肿瘤药物胶束Miwa等(18)合成N-十二烷基-羧甲基-壳聚糖共聚物并制成紫杉醇(Taxol)的胶束,粒径小于100nm,药物被胶束增溶后水中溶解度比原药的高1000倍。