3-1周围神经系统药物

合集下载

第二篇作用于外周神经系统的药物5至10章

第二篇作用于外周神经系统的药物
江苏农林职业技术学院
1
作用于外周神经系统的药物
外周神经系统
传入神经纤维（感觉神经）
传出神经纤维
植物性神经系统
运动神经系统
交感神经副交感神经
2
作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动副交感
交感
脏器
感受器肌肉
3
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是作用于传入、传出神经系统的药物。
24
(三)传出神经递质和受体
②烟碱型胆碱受体——
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体，对烟碱较敏感，称为烟碱型胆碱受体（ Nicotinic Receptors，N受体），简称N胆碱受体，N受体。这些受体兴奋引起的效应称烟碱样作用，即N样作用。
N受体可分为神经元型（N1型）和肌肉型（N2型）两种亚型。 N1受体：位于神经节细胞膜上 N2受体：位于骨骼肌细胞膜上
(六) 传出神经系统药物的作用与分类
一、传出神经系统药物的分类
按着传出神经药物对突触传递过程的主要作用环节 (递质或受体)及作用性质 (拟似或拮抗，激动或阻断)进行分类。
34
二、常用药物
（一）拟胆碱药（二）抗胆碱药（三）拟肾上腺素药（四）抗肾上腺素药
35
（一）拟胆碱药
1）氨甲酰胆碱（carbacholine)
29
（四）传出神经递质的作用
2、肾上腺素能神经递质的
作用
（1）α样作用—— 是兴奋α受体所呈现的作用，
表现为血管收缩，血压升高等。（2）β样作用——
是兴奋β受体所呈现的作用，表现为心跳加快，心肌收缩力加强，平滑肌松弛，脂肪和糖原分解等。

外周神经系统药

氯化氨甲酰胆碱（氯化碳酰胆碱）
【性状】本品为白色结晶，无臭或微有脂肪胺臭，有吸湿性，易溶于水，略溶于乙醇。
【作用与用途】能直接兴奋M和N 胆碱受体。用治疗剂量时，主要表现为M样作用。作用强而持久，对心血管系统作用较弱，对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌有较强的兴奋作用。并可使唾液、胃液、肠液分泌增强。临床上主要用于治疗胃肠弛缓、肠便秘、瘤胃积食、前胃弛缓、膀胱积尿、分娩时与分娩后子宫弛缓、胎衣不下、子宫蓄脓等。
【制剂、用法与用量】片剂内服量：马、牛50-500毫克/次，羊20-100毫克/次，猪20-50 毫克/次，犬10-30毫克/次，猫2-5毫克/次，母禽醒孢用量50毫克/次。1日2次。
注射液皮下注射用量：马、牛50-300毫克/次，羊、猪20-50毫克/次，犬10-30毫克/次。
盐酸多巴胺（3-羟酪胺）
【作用与用途】本品能直接兴奋M胆碱受体。其特点是对多种腺体、胃肠平滑肌有强烈的选择性兴奋作用，而对心血管系统及其他器官的影响相对较小，一般并不使心率变慢、血压下降。大剂量时也能出现N样作用。在腺体中以促进唾液腺、泪腺、支气管腺的分泌作用最明显。给马皮下注射后经几分钟，即可见到唾液腺分泌增加，十几分钟后作用最明显，并可持续1-3小时之久。其次为胃腺、肠腺及胰腺等，而对汗腺的作用则较弱。无论是注射或局部点眼，都能使瞳孔缩小，眼内压降低。本品适用于治疗不全阻塞的肠便秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞等。0.5-2%溶液可用作缩瞳剂治疗虹膜炎或青光眼。
【制剂、用法与用量】片剂内服量：猪、犬0.3毫克/千克体重·次。
硫酸阿托品
【性状】本品为白色结晶性粉末，无臭，味很苦，易溶于水与乙醇，有风化性，遇光易变质。
【作用与用途】本品主要作用为松弛内脏平滑肌（但对子宫平滑肌无效），松弛虹膜括约肌从而扩大瞳孔、升高眼内压，抑制唾液腺、支气管腺、胃腺、肠腺等的分泌，解除迷走神经对心脏的抑制作用。大剂量阿托品能扩张外周及内脏血管，改善微循环，并有明显的中枢兴奋作用，兴奋呼吸中枢及大脑皮质运动区和感觉区。临床上主要用于：①解痉：治疗支气管痉挛和肠痉挛，可与氨茶碱及度冷丁配合使用。②解毒：能有效地解除有机磷制剂中毒、毛果芸香碱中毒等，迅速缓解! 样中毒症状。解有机磷中毒可配合碘解磷啶等胆碱酯酶复活剂使用。此外，还可用以解除锑剂中毒引起的心动徐缓和传导阻滞。③麻醉前给药：可防止吸入性麻醉剂引起的支气管腺分泌过多。④扩大瞳孔：点眼治疗虹膜炎、周期性眼炎，防止虹膜与晶状体粘连，或作眼底检查时扩瞳。⑤抢救感染中毒性休克：用于休克血管痉挛期，改善微循环。

03外周神经系统用药习题

第三章外周神经系统药物1.单项选择题1)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮2)盐酸普鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。

A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基3)关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性C.在碱性溶液较稳定D.可用V itali反应鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂4)临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用5)阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应D.V itali反应E.紫脲酸胺反应2.配比选择题1) A.普鲁卡因 B.利多卡因 C. 氯贝胆碱 D.苯巴比妥 E.地西泮1. 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2. 氯化-N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵3. 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮2) A. 盐酸赛庚啶 B. 溴新斯的明 C. 氯苯那敏 D.麻黄碱 E.普鲁卡因1. 具芳伯氨结构2. 含两个手性中心3. 乙酰胆碱酯酶抑制剂4. 三环类药物5. H1受体拮抗剂3)A. 4-[2-(甲氨基)-l-羟基乙基]-1,2-苯二酚B. 溴化-N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N- [2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵C. 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D. 内型（±）α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯E. 溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵1. 溴新斯的明的化学名2. 肾上腺素的化学名3. 阿托品的化学名4. 地西泮的化学名5. 溴丙胺太林的化学名3.比较选择题1)A. 普鲁卡因B. 利多卡因C. A和B都是D. A和B都不是1.局部麻醉药2.全身麻醉药3.常用作抗心绞痛药4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别5.比较难于水解2)A. 盐酸普鲁卡因B. 盐酸利多卡因C. 两者都是D. 两者都不是1.局部麻醉药2.抗心律失常药3.易水解4.对光敏感5.可与对二甲氨基苯甲醛缩合3)A. 阿托品B. 扑尔敏C. A和B都是D. A和B都不是1.存在于莨菪中的生物碱2.用外消旋体3.具双缩脲反应4.水溶液呈酸性5.用于解除平滑肌痉挛4)A. 地西泮B.咖啡因C. A和B都是D. A和B都不是1.作用于中枢神经系统2.在水中极易溶解3.可以被水解4.可用于治疗意识障碍5.可用紫脲酸胺反应鉴别5)A.咖啡因B.硫酸阿托品C.两者都是D.两者都不是1.天然产物2.易溶于水3.在水中易溶解4.用于催眠5.可用于散瞳4.多项选择题1)苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是A.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分D.6元杂环部分E.凸起部分2)局麻药的结构类型有A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.巴比妥类E.氨基酮类3)关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有A.别名奴佛卡因B.有成瘾性C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉弱4)属于苯甲酸酯类局麻药的有A.盐酸普鲁卡因B.硫卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸布比卡因5)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有A.氯化亚钻B.碘试液C.碘化汞钾D.硝酸汞E.苦味酸6)关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的A.是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯键,易被水解D.具有V itali反应E.与氯化汞作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色5.名词解释1)麻醉药2)局部麻醉药3)解痉药4)肌肉松弛药5)拟肾上腺素药6.问答题1)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。

外周神经系统药物

Chapter 3.1. Cholinergic Drugs 拟胆碱药
H3C N+ H3C CH3 O O CH3
Acetylcholine
The cholinergic system is found in the CNS, in the autonomic nervous system and the skeletomotor system. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter.
Cholinergic Agonists
Cholinergic agonists mimic the effects of acetylcholine
1. Direct acting---acetylcholine, bethanechol 2. Indirect acting---physostigmine, neostigmine
Chapter 3. Peripheral Nervous System Drugs 外周神经系统药物
Contents in this chapter
• • • • • Cholinergic drugs Anticholinergic drugs Adrenergic drugs Histamine receptor antagonists Local anesthesics
Acetylcholine release is inhibited by botulinus toxin (LD50 = 1 ng/Kg; or 7 x 10-8 g to kill a 70 kg person). Produces muscle paralysis by blocking the active zone of the presynaptic membrane. A protein exists that fuses the vesicle to the membrane, anchoring it to release ACh. Botulism toxin binds this protein and the vesicle can not get to the edge to release the ACh.

国家基本药物(神经系统部分)

一、国家基本药物-神经系统用药-抗帕金森病药
• 金刚烷胺 Amantadine 【药理学】金刚烷胺具有抗帕金森病作用和抗病毒作用。 • 金刚烷胺抗帕金森病的作用机制是本品进入脑组织后促进纹状体多巴胺的合成和释放，减少神经细胞对多巴胺的再摄取，并有抗乙酰胆碱作用，从而改善帕金森病患者的症状。 • 金刚烷胺抗病毒作用的机制在于阻止甲型流感病毒穿人呼吸道上皮细胞、剥除病毒的外膜以及释放病毒的核酸进入宿主细胞有关。对已穿人细胞内的病毒亦可影响其初期复制。 • 本药口服吸收快而完全，2～4小时血药浓度达峰值，每日服药者在2～3日内可达稳态浓度。可通过胎盘及血脑屏障。90%以上呈原形由肾脏排泄，部分可被重吸收，在酸性尿中排泄率增加。半衰期为11～15小时。少量由乳汁排泄。总清除率(CL)16.5L/小时，在老年人其肾清除率下降。
一、国家基本药物-神经系统用药-抗帕金森病药
• 【用法和用量】口服。 • (1)成人：①帕金森病、帕金森综合征，一次 lOOmg，一日1～2次，一日最大剂量为400mg。 ②抗病毒，一次200mg，一日1次；或一次lOOmg，每12小时1次。 • (2)儿童：①1～9岁儿童，按体重一次1.5～ 3mg/kg，8小时一次；或一次2.2～4. 4mg/kg，12 小时一次；②9～12岁儿童，每12小时lOOmg；③ 12岁及12岁以上儿童，用量同成人。 • 【制剂和规格】 • (1)盐酸金刚烷胺片（胶囊）：0.lg。 • (2)盐酸金刚烷胺颗粒：①6g：60mg；②12g： 140mg。
一、国家基本药物-神经系统用药-抗帕金森病药
• 【适应证】用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾病。 • 【禁忌证】青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。 • 【不良反应】常见口干、视物模糊等，偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。

传出神经系统药物分类

2．静滴NA外漏时 3．休克
在补足血容量的基础上意义：明显降低肺血管阻力
4．治疗急性心肌梗死顽固性充血性心力衰竭
机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑
5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断防治手术过程中突发高血压危象
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压，
注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
【临床应用】
1．过敏性休克：如青霉素所致休克
肾上腺素升高血压
兴奋心肌血压下降
心跳微弱
松弛支气管平滑肌
呼吸困难
2. 心脏骤停：溺水、传染病、房室传导阻滞、
药物中毒、麻醉和手术意外
3. 急性支气管哮喘（禁用于心脏性哮喘）
【不良反应及禁忌证】
一般性：烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、心悸、出汗和皮肤苍白
休克
是一种组织的毛细血管灌流不足的状态。细胞代谢受到不良影响，引起组织功能障碍，包括发生多种酶和血管活性物质的释放。
即使有高的心输出量和高动脉血压，由于血液的病态分布（血管收缩、扩张及动-静脉短路引起），便足以产生休克，如某些内毒素休克。
生命悠关器官的低灌流状态是休克的本质。如脑（意识、呼吸）、肾（尿形成）功能不良是这些器官灌流不足的临床指征。
外周血管痉挛性疾病
三、α1受体阻断药
哌唑嗪
扩张血管，降低外周阻力→ 血压下降，
不引起明显的心率加速
应用：高血压病
顽固性心功能不全
β受体阻断药
分类
（1）非选择性:普萘洛尔（2）选择性β1受体:美多洛尔（3）有内在拟交感活性的:吲哚洛尔（4）兼有阻断α和β受体：拉贝洛尔
【药理作用】
1. β受体阻断作用
自律性↑ 耗氧量↑

外周神经系统药物—抗胆碱药(药物化学课件)

①为莨菪醇+消旋莨菪酸形成的酯。
临床应用的为外消旋体。
②阿托品分子中有叔N原子，∴有强碱性，易与酸形成稳定的盐（如硫酸）
③分子中有酯键，易水解；碱性下更易水解，(PH3.5-4.0最稳定)。水解产物是？
2）、理化性质：
味苦。含一分子结晶水，在空气中可风化，遇光易变化，极易溶于水。水溶液在 PH3.5-4.0 最稳定。
山莨菪碱
山莨菪碱是我国科研人员，首先分离获得的。其氢溴酸盐又称 “654”，天然品称“654-1”，人工合成品称“654-2”。常用“654-2” 治疗中毒性休克，解救有机磷中毒及内脏平滑肌绞痛等。
用于治疗青少年假性近视眼
东莨菪碱
华佗的麻沸散，其主要成分有洋金花（有效成分是东莨菪碱）。东莨菪碱是本类中，相对中枢抑制作用最强的。小剂量 →镇静，大剂量→催眠。可用于麻醉镇痛、麻醉前给药，也可防晕止吐。
肾上腺受体激动剂：拟肾上腺素药
(又称拟交感神经药)
肾上腺受体拮抗剂：抗肾上腺素药
二、中枢性的抗胆碱药
（一）概述
中枢性抗胆碱药主要用于震颤麻痹。当中枢内乙酰胆碱分泌↑/多巴胺分泌相对↓时，就会出现震颤、肌肉强直和运动功能障碍等症状，简称震颤麻痹。
二、中枢性的抗胆碱药
（二）代表药物
盐酸苯海索
盐酸苯海索
【分类】抗震颤麻痹药【别名】盐酸苯海索，安坦【鉴别】遇三硝基苯酚，黄色↓ 【药理作用】具有中枢性抗
药用外消旋体。
3）、鉴别
①Vitali反应:（莨菪酸的专属反应） ②游离阿托品碱性较强与氯化汞作用 ③可水解生成莨菪酸 → 苯甲醛（特臭） ④与多种生物碱沉淀试剂反应 ⑤显硫酸盐的特殊反应

神经系统用药临床应用指南

禁忌证有药源性黄疸个人史或家族史者、有肝病或明显肝功能损害者、卟啉病禁用
不良反应对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转
移酶升高，服用2个月要检查肝功能。体重增加、多囊卵巢、月经不规则、致畸作用
注意事项（1）用药期间避免饮酒，饮酒可加重其镇静作用。（2）停药应逐渐减量以防再次发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量（3）用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括血小板）计数、肝肾功能检查（4）血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病、妊娠期及哺乳期妇女慎用（5）儿童用药：本品可蓄积在发育的骨骼内，应注意
AEDs控制发作后必须坚持长期服用，除非出现严重的不良反应，不宜随意减量或停药，以免诱发癫痫持续状态
换药原则如果一种一线药物已达到最大可耐受剂量仍然不能控制发作，可加用另一种一线或二线药物，至发作控制或达到最大可耐受剂量后逐渐减掉原有的药物，转换为单药，换药期间应有5～7 天的过渡期
停药原则应遵循缓慢和逐渐减量的原则，一般说来，全面强直-阵挛性发作、强直性发作、阵挛性发作完全控制4～5年后，失神发作停止半年后可考虑停药，但停药前应有缓慢减量的过程，一般不少于1～1.5年无发作者方可停药。有自动症者可能需要长期服药
（2）肌内注射：癫痫持续状态或抗惊厥，肌内注射或缓慢静脉注射
①成人，肌内注射0.1g，可每6h一次，24h内不超过0.5g
②儿童，肌内注射，按体重一次3~5mg/kg
拉莫三嗪（LTG）
对部分性发作、GTCS、Lennox-Gastaut 综合征、失神发作和肌阵挛发作有效。经肝脏代谢，半衰期14~50h，合用丙戊酸可延长 70~100h。成人起始剂量25mg/d，之后缓慢加量，维持剂量100~300mg/d；儿童起始剂量2mg/(kg•d)，维持剂量5~15mg/(kg•d)；与丙戊酸合用剂量减半或更低，儿童起始剂量 0.2mg/(kg•d)，维持剂量2~5mg/(kg•d)。经

药理学第二章外周神经系统药理总结

【临床应用】
1.支气管哮喘，用于控制支气管哮喘急性发作，舌下或气雾给药。
2.房室传导阻滞, 舌下或静脉滴注给药。 3.心脏骤停，比AD作用强，心室内注射。 4.感染性休克，应补足血容量。
【不良反应】
1.心悸。 2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。 3.禁用于心肌炎
克仑特罗（clenbuterol）
三、传出神经系统的递质
递质：当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的
一种化学传递物称为递质，递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。
递质在神经末梢膨体内合成、贮存，前膜释放，与受体结合产生效应，被酶所灭活。
去甲肾上腺素(NA) 传出神经系统递质
乙酰胆碱(Ach)
神经递质的释放
神经递质的消除
N2受体兴奋效应
N2受体兴奋时，骨骼肌收缩
2 肾上腺素受体（、）
(1) 受体
1受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管
2受体：突触前膜、突触后膜（20%）
(2) 受体
1受体：心脏 2受体：支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管、
骨骼肌
受体兴奋效应
1受体：血管收缩，冠状血管收缩。
胃肠平滑肌松弛
2受体：突触前膜受体——负反馈抑制NA的释放。
(1) 摄取(uptake)
NA的消除
摄取-1：约75~90%被神经末梢摄取。摄取-2 ：心肌、血管、肠道平滑肌摄取。
(2)灭活
摄取-1的NA——MAO 摄取-2的NA——COMT和MAO
Ach的消除
Ach被突触间隙内的乙酰胆碱酯酶(AchE)水解。每一分子的AchE 1min内可水解105分子 Ach。
受体激动药
去甲肾上腺素(norepinephrine,NE)

第三章-外周神经系统药物-2

生成莨菪醇和消旋莨菪酸。
pH3.5~4.0最稳定，故制备硫酸阿托品注射液时通常以盐
酸液(0.1mol/L)调节溶液pH,并加入1%氯化钠作稳定剂。
OH
N CH3
O O
OH
OH H 2O
N CH3 OH +
COOH
莨菪醇
消旋莨菪酸
②碱性：
阿托品分子中有一个叔胺氮原子,具有较强的碱性,在水溶液中是酚酞呈红色，可与酸形成稳定的盐，如HCl,H2 SO4等,临床上用其硫酸盐。
阿托品
胃肠道吸收
粘膜
眼
吸收
皮肤
5)临床应用：
• 阿托品具有外周及中枢M胆碱受体拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，抗心律失常，抗休克。
• 临床用于治疗各种内脏绞痛，麻醉前给药，盗汗，心动过缓及多种感染，中毒性休克。用于眼科治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类抗胆碱酯酶药中毒的解救。
一、M胆碱受体拮抗剂（M受体阻断剂）
最早用作抗胆碱药的是阿托品为代表的茄科生物碱，对阿托品的结构改造，发展了合成的解痉药和合成的散瞳药。
M受体拮抗剂
茄科生物碱类M受体拮抗剂合成M受体拮抗剂
2、代表药物：硫酸阿托品
1)结构与命名
N
OH O
O
H2SO4 H2O 2
莨菪烷
8 N CH3
O H N
N O
N
N CH3 CH3
哌仑西平 Pirenzepine
替仑西平 Telenzepine
奥腾折帕 Otenzepad
H3C N H3C
O O CH3
喜巴辛 Himbacine
M1，M4，胃及十二指肠溃疡，慢性阻塞性支气管炎

药理学-作用于传出神经系统的药物

胆碱能受体阻滞剂
阿托品
阿托品是一种竞争性胆碱能受体阻滞剂，能与乙酰胆碱竞争结合胆碱能受体，从而阻断乙酰胆碱的作用。
山莨菪碱
山莨菪碱也是一种非竞争性胆碱能受体阻滞剂，与东莨菪碱相似，但作用较弱。
东莨菪碱
东莨菪碱是一种非竞争性胆碱能受体阻滞剂，能与胆碱能受体结合并阻止乙酰胆碱与受体的结合，从而产生药理作用。
。
03
肾上腺素能药物
肾上腺素能受体激动剂
肾上腺素
激活α和β受体，引起血管收缩、心脏兴奋等效应。
去甲肾上腺素
主要激活α受体，引起血管强烈收缩，血压升高。
异丙肾上腺素
选择性激活β受体，引起心脏兴奋、支气管扩张等效应。
肾上腺素能受体阻滞剂
α受体阻滞剂
01
阻断α受体，引起血管扩张、血压下降等效应，如酚妥拉明。
β受体阻滞剂
02
阻断β受体，引起心脏抑制、支气管收缩等效应，如普萘洛尔。
α、β受体阻滞剂
03
同时阻断α和β受体，具有降压、抗心绞痛等作用，如拉贝洛尔。
临床应用与注意事项
临床应用
肾上腺素能药物广泛应用于治疗休克、支气管哮喘、心脏骤停等疾病。同时，也可用于局部止血、延长局麻药作用时间等。
注意事项
使用肾上腺素能药物时需严格掌握剂量和给药途径，避免过量引起不良反应。此外，对于某些患者如高血压、冠心病等应慎用或禁用该类药物。在使用过程中应密切观察患者病情变化及药物副作用情况，及时调整治疗方案。
植物神经系统调节剂
胆碱能药物
如乙酰胆碱、毛果芸香碱等，通过激活胆碱能受体来发挥调节作用，可改善记忆力、提高认知能力。
肾上腺素能药物
如肾上腺素、去甲肾上腺素等，通过激活肾上腺素能受体来发挥调节作用，可提高心率、血压和血糖水平。

中枢神经系统药物—镇静催眠药(药物化学课件)

所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键）。表示方法是在结构特征位置的邻位，用带括号的H 表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮。2，4，6是三个酮基的位置，1，3， 5是酮基的邻位。
指示氢
已经达到了最大不饱和程度的环，由于饱和的原子位置发生变化，而导致了双键位置异构。这样为了区分环内双键位置异构体，就用指示氢，指示出饱和原子的位置。
异戊巴比妥（会认结构）
H O
N1
5
O
N3
O H
化学名：5-乙基-5-（3-甲基丁基） -2，4，6（1H,3H,5H）-嘧啶三酮
1、理化性质
白色结晶性粉末，易溶于有机溶剂。弱酸性，水解性。
2、鉴别
符合通性。可与银盐、铜盐反应。
3、药效
抑制中枢神经系统。中效。主要用于镇静、催眠、抗惊厥及麻醉前给药。
硫喷妥钠
H O
N1
5
SNa
N3
O
化学名：（±）-5-乙基-5-（1-甲基丁基）-2-硫代巴比酸钠
1、理化性质
淡黄色粉末，有类似蒜臭。极易溶于水。
*2、鉴别
吡啶、硫酸铜试液→？色
3、药效
镇静、催眠、麻醉。脂溶性大，易通过血脑屏障。起效快，但短效。
第四章中枢神经系统药物
神经系统：
是机体内起主导作用的系统
伯胺基）。
NH2
Cl
O
问题：如何用化学方法区别
地西泮和奥沙西泮？
CH3 O
N
HO N
OH Cl
Cl
N
Cl
N
NH2 O
2、鉴别
略（同上）

医疗药品第三章外周神经系统药物

第三章外周神经系统药物一、单项选择题1)下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D.BethanecholChloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2)下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A.NeostigmineBromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B.NeostigmineBromide结构中N,N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3)下列叙述哪个不正确A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4)关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性C.在碱性溶液较稳定D.可用Vitali反应鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂5)临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用6)阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应D.Vitali反应E.紫脲酸胺反应7)下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A.GlycopyrroniumBromideB.OrphenadrineC.PropanthelineBromideD.BenactyzineE.Pirenzepine8)下列与Adrenaline不符的叙述是A.可激动和受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.-碳以R构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢9)临床药用(－)-Ephedrine的结构是A.B.C.D.E.上述四种的混合物10)Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类11)下列何者具有明显中枢镇静作用A.ChlorphenamineB.ClemastineC.AcrivastineD.LoratadineE.Cetirizine12)若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为A.－O－B.－NH－C.－S－D.－CH2－E.－NHNH－13)Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是A.Procaine有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基C.Lidocaine有酰胺结构D.Lidocaine的中间部分较Procaine短E.酰胺键比酯键不易水解14)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮15)盐酸鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基16)盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A.结晶性沉淀B.蓝绿色沉淀C.黄色沉淀D.紫色沉淀E.红色沉淀二、配比选择题A.溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵B.溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C.(R)-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚D.N，N-二甲基--（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E.4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐1.Adrenaline2.ChlorphenamineMaleate3.PropanthelineBromide4.ProcaineHydrochloride5.NeostigmineBromideA.B.C.D.E.1.Salbutamol2.CetirizineHydrochloride3.Atropine4.LidocaineHydrochloride5.BethanecholChlorideA.B.C.D.E.1.CyproheptadineHydrochloride2.AnisodamineHydrobromide3.Mizolastine4.d-TubocurarineChloride5.PancuroniumBromideA.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。

2023年关于“盐酸莫西沙星注射液”解析

注意事项
1、致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂、周围神经病变和中枢神经系统的影响：使用氟喹诺酮类药物（包括盐酸莫西沙星），已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些不良反应可发生在使用盐酸莫西沙星后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素，均有报告发生这些不良反应。
由于缺乏这些患者的用药经验，本品应避免用于下列患者：
（1）已知QT间期延长；
（2）室性心律失常，包括尖端扭转型，因为QT间期延长可能导致发生这些状况的风险增加；
（3）持续的心律失常状况，如具有临床显著性的心动过缓和急性心肌缺血；
（4）未治疗的低钾血症或低镁血症；
（5）使用抗心律失常IA类药物（例如，奎尼丁、普鲁卡因胺）或III类药物（例如，胺碘酮、索他洛尔）；
用法用量
盐酸莫西沙星氯化钠注射液：盐酸莫西沙星氯化钠注射液用于感染性疾病的治疗，通用的用法用量如下所示，但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。 4、给药说明：（1）给药前应检查本品是否有不溶颗粒或变色。应使用澄明，无不溶颗粒的本品。穿刺使用前应对本品进行目视检查，不得使用变色、存在颗粒物质或容器存在破损的产品。（2）盐酸莫西沙星氯化钠注射液为静脉注射剂，只能用于静脉滴注，不能用于动脉内、肌内、鞘内注射，不能腹膜内或皮下给药。（3）由于本品与其他注射液的相容性数据较少，本品中不得加入溶媒或其他药物，也不得使用同根静脉输液管同时输注本品，溶媒或其他药物。如使用同根静脉输液管或Y型管来连续滴注其他药物，或采用背负式输液，在滴注本品之前和之后，应使用和本品和其他滴注药物相容的注射液冲洗该管路。（4）当开具盐酸莫西沙星来治疗某种细菌感染时，应告知患者：尽管在疗程早期病情通常会好转，但仍应遵医嘱使用药物。跳过剂量或不完成整个疗程可能会降低紧急治疗的有效性，增加细菌耐药性形成的可能性，未来将不能使用盐酸莫西沙星或其他抗菌药进行治疗。 5、药物相容性：比例在1：10至10：1之间时，本品与下列静脉注射液相容：（1）0.9%氯化钠注射液，无菌注射用水。（2）1M氯化钠注射液，10%葡萄糖注射液。（3）5%葡萄糖注射液，乳酸林格注射液 6、种族差异：对高加索人、日本人、黑人及其他种族人群进行了可能的种族间差别试验，未发现临床相关的药代动力学差别。因此，不同种族间不必调整药物剂量。

周围神经系统药物

OR
AchE Ser O P OR O
磷酰化乙酰胆碱酯酶
老化
O AchE Ser O P O
O
有机磷农药中毒后必须立即服用解毒药！

对硫磷
苯硫磷
马拉硫磷
第三节抗胆碱药（胆碱受体拮抗剂）
一、作用机制
能与胆碱受体结合但无内在活性，因而阻断乙酰胆碱或拟似药与胆碱受体的相互作用，产生抗胆碱作用。
二、用途
细胞生产一些特别的蛋白质，它们镶嵌在细胞膜上且彼此聚集，中间的孔隙为水分子所占据，给那些水溶性的分子或离子提供了一个快速进出细胞的水通道。 3、离子通道的结构和功能正常是维持生命过程的基础。 4、有些药物能够影响离子通道的开启或关闭
三、神经递质
1、定义
从一个神经细胞向另一个神经细胞传递信息的化学物质，可使神经脉冲越过突触而传导。
内容小结
拟胆碱受体激动剂：简单构效关系、代表药胆
碱胆碱酯酶抑制剂：机制、分类、代表药药
生物碱类：阿托品、结构、性质、构效关系
抗 M受体拮抗剂
胆
合成类：结构通式、构效关系、代表药
碱
生物碱类：代表药，结构特点
药 N受体拮抗剂
合成类：异喹啉类、甾类、软药
第四节拟肾上腺素药
一、基本概念
二、拟肾上腺素药
去甲肾上腺素肾上腺素
多巴胺
结构中都含有苯乙（醇）胺结构，苯环的3和4位有羟基取代，因此称为儿茶酚胺类。
（一）肾上腺素（又名副肾素）
1、性质（1）具有邻苯二酚性质
1）被I2溶液或H2O2氧化，生成红色，放置后变为棕色。
肾上腺 [O] 素肾上腺 [O 素 ] 多红聚体（
2、贮存（在囊泡里）每一个囊泡内约含1000~50000分子的乙酰胆碱，神经冲动时释放。