药理学药物的体内过程ppt课件

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药理学(药学导论)PPT课件

程的调节。
药理学实验数据分析
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统计分析方法
运用统计学原理和方法，对实验数据进行处理和分析，评估实验结果的可靠性和科学性。
药效学分析
分析药物对生物体生理功能的影响，评估药物的疗效和作用
机制。
药代动力学分析
研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物
浓度的动态变化。
毒理学分析
药物政策与管理
药理学为药物政策制定和药品监管提供科学依据，确保药品
质量和安全。
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药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与靶点受体结合而发挥作用，这种结合通常是高度特异性的。
药物与受体的相互作用类型
药物与受体相互作用包括激动剂、拮抗剂和调节剂。
药物亲和性与效应的关系
药物的亲和性与效应之间存在正相关关系，即亲和性越高，效应越强。
药动学相互作用
指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程中发生的相互作用，影响药物在体内的浓度和作用时间。
化学相互作用
指不同药物之间可能发生的化学反应，导致药物结构变化或产生新的化合物，从而影响药物的疗效和安全性。
药物的合理用药原则
个体化给药
根据患者的年龄、性别、体重等因素制定个体化的给药方案，避免剂量过大或过小。
是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。
抗生素的分类
抗生素种类繁多，按其来源可分为天然抗生素和人工合成抗生素；按其化学结构可分为β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类、糖肽类等。

药理学第3章

血药浓度
（C）
中毒浓度
（Cmax）
有效浓度
01Leabharlann 2（Tmax）3
4
5
6
7
8
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时间（T）
潜伏期
持续期
残留期
二、药物消除速率
1.一级速率消除
dC
dt logCt =
ke
2.303
t + logC0
= KDS•
Ch Cl
X
dC
dt
=
ke C 积分
Ct C 0 e
－ket
半衰期（half-life,t1/2）
Vd= A(体内药物总量，mg)
C(血浆药物浓度，mg/L)
5.半衰期（half-life,t1/2）
血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。一级动力学消除的药物 t1/2=0.693/ke 零级动力学消除的药物 t1/2 =0.5C0/ke
C0
血药浓度
logC
血药浓度
斜率=－
100%×(0.5)7=0.78%
98.4%
99.2%
6.清除率 (Clearance)
来自生理学肌酐清除率的概念单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，反映肝肾功能单位：L/h或ml/min
CL=CL肾脏＋CL肝脏＋CL其他
计算公式： CL = Vd·ke = A/AUC
五、多次给药
1.按照一级消除动力学的规律，连续给药5个t1/2血浆中药物浓度达到稳态浓度（ steady-state concentration, CSS ）——坪值（plateau） 2.达到CSS时，给药速度与消除速度相等。

药理学药物的体内过程

DH为还原药物；DHO为药物代谢产物
该酶的特性：
①专一性低，药物间有竞争性；
②个体差异大；
③酶活性有限；
④其活性一手药物的诱导或抑制
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细胞色素P450编在辑药ppt 物氧化中的循环
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① 药酶诱导剂：能增强P450酶系统活性或增加药
酶生成的药物编辑ppt15药酶抑制剂：能抑制药酶活性或减少要药酶成的
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药物的跨膜转运方式
整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运大多数药物体内转运过程属于被动转运（脂溶扩散）分子量小、非解离型、脂溶性大、极性小的物质易被被动转运
过程一：吸收
吸收（Absorption）：药物从给药部位经过细胞屏障膜进入血
液循环的过程称为吸收
物质
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过程三：生物转化
非微粒体酶：存在于胃肠道上皮、肾肺血浆。甚至回肠、
结肠的具有转化功能的厌氧菌（统称非微粒体酶）
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过程四：排泄
排泄：指药物原型及其代谢物从排泄器官排泄的过程
排泄方式：
一．肾脏排泄： ① 肾小球滤过：主要排泄是小分子物质及未与血浆蛋白结合的药物
② 肾小管再吸收：主要排泄脂溶性高、极性低及非离子型药物
药物的体内过程
2013级生物技术 1324410011 刘静
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1
药物自进入机体至离开可分为以下4个过程一、吸收-------转运二、分布-------转运三、生物代谢转化
四、排泄-------转运也简称ADME系统即Absorption、 Distribution、Metabolism、Excretion

药理学PPT课件

特定部位，也即配体结合位点。
③作用于受体的药物，效应取决于药物与受体的亲和力和药
物的内在活性
A.激动药：亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受体而产生效应。 B.部分激动药：较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应力药物
C.拮抗药：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力
2.药物与受体结合后的反应
一药物作用
二.药物作用的方式
1.局部作用与全身作用（范围）
局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相关部位发挥作用 2.直接作用和间接作用（方式）
直接作用：原发作用
间接作用：继发作用，由直接作用引起
药物作用的选择性
药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显
3.受体的特性
①饱和性：数量有限
②特异性：有选择性
③可逆性：可被臵换
④高灵敏度：低浓度可产生高效应 ⑤多样性
4.受体调节 ①定义：指受体在与配体作用过程中，在各种生理、病理及药理因素的影响下，其数量、亲和力和效应力发生的变化 ②向上调节与向下调节激动剂向下调节，拮抗剂向上调节
第一节、药物的体内过程
二.药物分布药物从血循环系统到达细胞间液及细胞内液的过程。影响包括 1.药物与血浆蛋白结合
药物
血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘甲状腺，钙骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH 脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
药理学
三.药理学的概念
药理学研究药物与机体（包括病原体）间相互

药理学

•离子障(ion trapping)：非离子型药物可以自由通透细胞膜的脂质层，而离子型药物被限制在膜的一侧，这种现象称为离子障。

•pKa：弱酸或弱碱性药物解离50%时溶液的pH值。

某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？二、药物的体内过程（ADME系统）1. 吸收(absorption)（1）消化道给药（2）非消化道给药首过消除（first pass elimination）：有些药物首次经过肝脏即发生生物转化，从而使进入全身血循环的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。

也称首过代谢（first pass metabolism）或首过效应（first pass effect）2. 分布（distribution）（1）药物与血浆蛋白的结合率•结合型药物（bound drug）•游离型药物（free drug）（2）体内屏障•血脑屏障（blood-brain barrier）•胎盘屏障（placental barrier）•血眼屏障（blood-eye barrier）（3）其他3．代谢（metabolism）药物的转化（transformation）（1）代谢部位和方式：•phase I：•phase II：（2）代谢酶•AChE, MAO, COMT•细胞色素P450单氧化酶系统（cytochrome P450, CYP450）•酶诱导剂和酶抑制剂4. 排泄（excretion）（1）肾脏排泄•肾小球滤过：•肾小管分泌：•肾小管重吸收：•意义：（2）胆汁和粪便肝肠循环（hepatoenteral circulation）（3）其他途径三、药动学参数1．时量曲线（time-concentration curve）(1)峰浓度（peak concentration, C max）(2)达峰时间（peak time, T max）(3)曲线下面积（area under curve, AUC）(4) 半衰期（half life, t1/2）2. 药物消除动力学（1）一级消除动力学（first-order elimination kinetics）t意义1/2按一级动力学消除的药物，t1/2为一常数，不受药物初始浓度和给药剂量的影响。

药理学药物代谢动力学 (2)

(1)影响简单扩散的因素 ①药物的脂溶性
越大,越容易扩散,转运速度越快
②膜两侧药物浓度差
越大，转运速度越快。
③药物的解离度
大多数药物—弱酸或弱碱性。非解离型（分子型）---脂溶性---易通过生物膜
离子障
解离型（离子型）---非脂溶性---难通过生物膜解离度越小,越容易转运。
(2)体液pH对药物跨膜转运的影响 ①弱酸性药物(HA A-+H+) 在酸性体液中解离度小,非解离型药物浓度高,易通过生物膜扩散转运；在碱性体液中解离度大,非解离型药物浓度低,难通过生物膜扩散转运。 ②弱碱性药物(BH+ B+H+) 在碱性体液中解离度小,非解离型药物浓度高,易通过生物膜扩散转运；在酸性体液中解离度大,非解离型药物浓度低,难通过生物膜扩散转运。
(2)不能分布，不能通过血脑屏障，不易被代谢和
排泄，为药物的暂时储存形式;
(3)药物与血浆蛋白是可逆性结合;
(4)饱和性;
(5)有竞争性置换现象。
2.局部器官的血流量：
3.药物与组织的亲和力： 4. 药物的理化性质与体液pH： 5.体内屏障
血脑屏障:是血液与脑细胞、血液与脑脊液、
脑脊液与脑细胞间的三种隔膜的总称。
[概念] 可使肝药酶活性增强或合成加速的药物叫诱导剂；可使肝药酶活性降低或合成减慢的药物叫抑制剂。
[意义] (1)影响自身代谢； (2)药物联合应用时，影响其他药物代谢； (3)药物或毒物中毒时，可利用肝药酶诱导剂治疗。
四、排泄(excretion)
1.概念：是指血循环内的药物及其代谢产物被转运到体外的过程。代谢与排泄统称为消除(eliminaion) 2.排泄器官：肾、胆道、肠道、肺、汗腺、唾液、乳腺等。 3.肾脏排泄—主要排泄。 (1)排泄过程：肾小球滤过,肾小管分泌（弱酸性通道和弱碱性通道）和肾小管重吸收。 (2)排泄形式：原形、代谢产物。 (3)影响因素:尿液的pH和肾功能。

药理学3第三章药物代谢动力学PPT课件

药物的排泄
研究药物从体内排出的过程，包括药物的排泄途径和排泄速率。
药物代谢动力学在药物研发中的作用
指导临床用药
通过了解药物的代谢过程，为临床用药提供科学依据，制定合理的给药方案。
预测药物疗效
通过药物代谢动力学研究，了解药物在体内的浓度变化，预测药物的疗效和安全性。
优化药物设计
通过药物代谢动力学研究，了解药物的代谢特点和排泄途径，为新药设计和优化提供依据。
药物代谢主要在肝脏进行，由不同类型的酶催化，如单胺氧化酶、儿茶酚胺氧化酶等。
了解药物的代谢过程有助于预测药物的疗效和安全性，以及解释个体差异和药物相互作用。
药物的排泄
药物排泄是指体内蓄积的药物及其代谢物通过尿液、胆汁和汗液等途径排出体外的过程。
胆汁排泄是某些药物排泄的重要途径，尤其是经肝脏代谢的药物。胆汁中的药物可能重新进入肠道并被再吸收，形成肠肝循环。
生理药动学模型
要点一
总结词
生理药动学模型基于药动学和生理学的原理，能够更准确地模拟药物的体内是基于药动学和生理学的原理建立的数学模型，能够更准确地模拟药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。该模型考虑了药物的物理化学性质、药物的转运和代谢机制以及生理因素对药物作用的影响。生理药动学模型能够提供更准确的预测和更全面的药物评价，有助于深入了解药物的体内过程和作用机制。
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生物利用度（F）
指药物被吸收进入血液循环的量与给药量的比值，反映了药物的吸收程度和速率。
F的计算公式
F = (AUC / 给药量) × 100%。F越大，表示药物的吸收程度越高。
F的意义
通过F可以了解药物在体内的吸收程度和速率，有助于预测药物的疗效和安全性。

药物在体内的分布过程

物体内过程药物在机体内的吸收、分布、代谢和排泄过程。

在现代药理学研究中，常把吸收和分布称为处置，而将代谢和排泄称为消除。

药物代谢也称药物的生物转化，而吸收、分布和排泄称为药物的转运。

定量地研究药物体内过程动态规律的科学称为药物代谢动力学，简称药代动力学。

药代动力学研究机体对药物的作用规律，是药理学的内容之一（药理学的另一个内容是药效学，即研究药物对机体作用规律的科学）。

现代研究证明，药物疗效及毒副反应的强度和持续性与药物体内过程密切相关。

因此，药代动力学研究对于推动新药的设计与开发以及提高药物治疗学水平有着极为重要的意义。

药物进入机体以后，其作用经历着增长－平衡－消除的变化过程。

这种过程反映着药物的吸收、分布、代谢和排泄随时间变化的过程，即药物的时间过程，这个过程可以用血浆药物浓度－时间曲线(简称药－时曲线)加以描述。

药－时曲线以时间为横坐标,以药物的某些数量特征(如血药浓度、尿药浓度)为纵坐标所做的曲线。

借助于这些曲线可以分析并阐明药物的动力学特征。

目前采用较多的是血浆药物浓度-时间曲线（图1血浆药物浓度－时间曲线）。

这是因为多数药物的药理效应强度和持续性与其在作用部位的药物浓变化度密切相关，而药物在血液中的浓度变化一般可成比例地反映其在作用部位的变化；收集血标本比较方便，而且先进的分析测试方法可以用极少标本测得微量药物浓度。

此外，也可用尿液、唾液等其他标本进行研究。

模拟药物体内过程的数学模型为了研究药物在体内转运的量变规律，药代动力学分析采用数学模型模拟药物的体内过程，线性乳突型模型是应用较广、研究较多的模型。

这种模型抽象地将机体看作一个系统，再根据药物转运的特征将系统划分为一个或几个房室，从而得到一室或多室模型。

常用的有一室模型、二室模型和三室模型。

一室模型将机体视为一个均匀的系统，药物进入机体即迅速分布，瞬间达到平衡。

在动力学处理中，不考虑分布问题，药物只是从体内消除。

这种模型适用于在体内迅速分布的药物，其特点是简单，但对大部分药物体内过程的分析不够精确。

药理学第二章药物代谢动力学

其吸收是极其迅速的。
三、局部给药
经皮给药：是指将药物涂擦于皮肤表面，经完整
皮肤吸收的给药方式。
直肠给药：经直肠给药仍避免不了首关消除。直肠内给药的优点仅在于可避免药物对上消化道的刺激性。
四、舌下给药（sublingual administration）
无首关消除，特别适合口服给药时易于被破坏（如异丙肾上腺素片等）或首关消除明显（如硝酸甘油片等）的药物
注射给药的最大特点是吸收迅速、完全。另外，注射给药也适用于在胃肠中易被破坏（如青霉素 G 等），不易吸收（如庆大霉素等）和在肝脏中首关消除明显（如硝酸甘油片等）的药物。
Distribution
●药物作用的快慢和强弱，主要取决于药物分布于靶器官的速度和浓度；
●而药物消除的快慢，则主要取决于药方式，其主要吸收部位为小肠，吸收方式主要为脂溶扩散。影响药物口服吸收的因素很多
饮水量、是否空腹、肠蠕动的快慢、胃肠道的PH值、药物颗粒的大小、与胃肠道内容物的相互作用等因素均可影响口服药物的吸收。
首关消除（first-pass elimination，首关效应，first-pass effect）
转运过程：
药物分子和载体在膜一侧结合→形成复合物→转运到膜的对侧→复合物解离→释放出药物→载体再返回→重新结合药物。
特点：
① 需载体、耗能
② 饱和性
③ 选择性
④ 竞争抑制现象
易化扩散
载体转运
兼有主动转运（如需载体，有饱和性、竞争
抑制现象）和被动转运（如顺浓度梯度，不耗能）的特点。如葡萄糖进入红细胞，甲氨蝶呤进入白细胞，维生素B12从肠道吸收。
★药物的理化性质、剂型、制剂和给药途径等。
★其中给药途径对吸收的影响最为重要，给药途径不同，可直接影响到药物的吸收程度和速度。

药理学药物的体内过程PPT课件

药物的排泄
肾脏排泄
大多数药物及其代谢物通过肾脏排泄，以尿液的形式排出体外。肾脏排泄受肾小球滤过率、肾小管重吸收和分泌等因素影响。
其他排泄途径
部分药物及其代谢物可以通过胆汁、汗液、肺等其他途径排泄出体外。其他排泄途径的排泄量相对较少，但有时在特定情况下具有重要意义。
02
药物体内过程各论
药物相互作用的临床意义
了解药物相互作用对疗效和安全性的影响，有助于指导临床合理用药，避免或减少不良反应的发生。
THANKS
感谢观看
药物靶点研究
针对特定疾病靶点的研究和开发，已经成为新药研发的重要方向。
药物作用机制研究
深入了解药物的作用机制，有助于发现更有效的药物和治疗方案。
药物体内过程研究新技术
基因组学技术
基因组学技术为药物体内过程研究提供了更深入的视角，有助于发现新的药物作用靶点和机制。
蛋白质组学技术
蛋白质组学技术能够更准确地反映药物在体内的实际作用，有助于优化药物设计和筛选。
药理学药物的体内过程ppt课件
目录
• 药物体内过程总论 • 药物体内过程各论 • 药物体内过程研究进展 • 药物体内过程与临床用药
01
药物体内过程总论
药物的跨膜转运
被动转运
药物通过被动转运方式穿过细胞膜，不需要消耗能量。被动转运包括简单扩散和滤过。
主动转运
药物通过主动转运方式穿过细胞膜，需要消耗能量。主动转运包括离子泵和载体转运。
代谢组学技术
代谢组学技术能够全面揭示药物对机体代谢的影响，有助于发现新的药物作用靶点和机制。
药物体内过程研究新方法
动物模型
利用动物模型进行药物体内过程研究，能够更真实地模拟人体内的药物作用过程。

药物代谢动力学—体内药量变化的时间过程(药理学课件)

目录 / contents
01 药物的跨膜转运（掌握） 02 药物的体内过程（掌握） 03 体内药量变化的时间过程（熟悉）
03
体内药量变化的时间过程
第三节.体内药量变化的时间过程
一
血药浓度变化的时间过程
二
药物代谢动力学的基本参数
药
物
代
谢
动
力
二
学的
基
本
参
数
(1)生物利用度（F） (2)表观分布容积(Vd) （3）半衰期（t1/2）（4）清除率（CL）
药
物
代
谢
动
力
二
学的
基
本
参
数
(1)生物利用度（F） (2)表观分布容积(Vd) （3）半衰期（t1/2）（4）清除率（CL）
（4）清除率（CL）单位时间内从体内清除的药物表观容积数，即每分钟有多少
毫升血中药量被清除是衡量药物消除快慢的指标
Hale Waihona Puke （一）药—时曲线及意义吸收、分布
意义：可作为制定临床用药的参考（用量、给药时间、及两次给药间隔）
血药浓度变化一的时间过程
（二）药物消除动力学过程消除的类型：
1.一级动力学消除（恒比消除）体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除。 2.零级动力学消除（恒量消除）体内药物单位时间内消除恒定的量。
药
物
代
谢
动
力
二
学的
基
本
参
数
(1)生物利用度（F） (2)表观分布容积(Vd) （3）半衰期（t1/2）（4）清除率（CL）
（3）半衰期（t1/2）血浆药物浓度降低一半所需时间。

药理学-第二章-药物的体内过程

第二章药代动力学-药物的体内过程一、定义药代动力学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程随时间变化的规律。

二、药物的跨膜转运被动转运：是指药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差，以电化学势能差为驱动力，从高浓度侧向低浓度侧扩散。

被动转运分为简单扩散和易化扩散简单扩散：①脂溶扩散:是药物转运最常见、最重要的形式；其扩散速度主要取决于药物浓度梯度和药物的脂溶性，脂溶性越大，浓度梯度越高，扩散速度越快；②水溶扩散：分子量小、分子直径小于孔膜的水溶性、极性或非极性的物质可以通过；易化扩散：特点是顺浓度差，不消耗能量，但是需要载体或通道介导，存在饱和现象和竞争性抑制现象；主动转运：是指药物从低浓度的一侧跨膜向高浓度的一侧转运，又称为逆流转运、上山运动。

其特点是消耗能量、需要载体、转运有饱和现象和竞争性抑制现象。

主动转运分为原发性主动转运和继发性主动转运原发性主动转运:直接利用ATP分解成ADP释放出的游离自由能来运转物质的方式继发性主动转运：不直接利用ATP产生的能量，而是与原发行主动转运中的转运离子相偶联间接利用细胞内的产生的能量来进行运转。

分为协同转运和交换转运。

膜动转运：大分子物质的转运常伴有膜的运动。

分为胞饮和胞吐。

三、药物转运体按照转运机制和方向的不同分为摄取性转运体和外排性转运体摄取性转运体:促进药物向细胞内转运，促进吸收，增加细胞内底物的浓度外排性转运体：依赖ATP分解的能量，将底物泵出细胞，降低底物在细胞内的浓度四、药物的吸收及给给药途径不同的给药途径吸收速率不同：气雾吸入>腹腔注射>舌下给药>肌内注射>皮下注射液>口服>直肠给药>皮肤给药五、药物的分布及药物与血浆蛋白的结合分布：指药物吸收后随着血液循环到达各组织器官的过程。

与药物结合的血浆蛋白有三种：①白蛋白：与弱酸性药物结合②α1-酸性糖蛋白：与弱碱性药物结合③脂蛋白：与脂溶性较强的药物结合常见的细胞膜屏障:①血脑屏障：组织大部分大分子，水溶性或解离性的药物，但脂溶性高的药物能通过简单扩散穿过血脑屏障；②胎盘屏障：是指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障；将母体与胎儿的血液分开；但脂溶性高的药物仍能穿过；③血眼屏障：脂溶性药物与分子量小于100的水溶性药物易于通过；六、药物的代谢代谢：药物在体内发生化学结构的改变；代谢的部位肝脏，主要部位是肝；代谢过程：①Ⅰ相反应：氧化、还原、水解反应②Ⅱ相反应：结合反应药物在体内的代谢必须要在酶的催化下才能够进行，将这些催化酶分类：专一性酶：胆碱酯酶、单胺氧化酶非专一性酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶体统，该系统主要的酶是细胞色素P450（CYP），其中与人类肝脏密切相关的主要有：CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4代谢的影响因素有：⒈遗传因素⒉环境因素：①酶的诱导剂：具有肝药酶诱导作用的化学物质；常见的酶诱导剂：苯巴比妥、其他巴比妥类药物、苯妥英钠、卡马西平、利福平、水合氯醛等。